药物化学名词解释

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1.生物电子等排:是指具有相似的物理及化学性质的基团或取代基,会产生大致相似或相关的或相反的生物活性,当这些基团或取代基的外电子层相似或电子密度有相似分布,或者分子的形状或大小相似时,都可以认为生物电子等排体。

2.构效关系:药物的化学结构和药效关系的简称。

3.先导化合物:新药的研究与开发是药物化学的主要任务之一,其首要的工作是要发现和寻找具有生物火星的化合物(如可卡因),这些化合物常称为先导化合物。

4.结构非特异性药物:根据药物化学结构对生物活性的影响程度或药物根据作用方式,宏观上可以分为结构非特异性药物和结构特异性药物。前者的药理作用与化学结构关系较少,主要受理化性质影响。

5.受体:1.具有识别特异性配基(如药物)的能力,识别的基础是在二者在结构(包括构造和构型)上的互补。2.配基与受体结合后方可产生生物效应,其结合具有特异性,饱和性和可逆性的特点。3.与受体结合的配基其生物效应可分别为激动剂和拮抗剂。

6.GABA:r-氨基丁酸

7.受体激动剂:沙丁胺醇

8.MAO:单胺氧化酶

9.NSAIDs:非甾体抗炎药,例如布洛芬

10.环氧合酶及脂氧化酶双重抑制剂:例如双氯芬酸钠

11.前药:经结构修饰把具有生物活性的原药转变为无活性的化合物,在体内经过作用释放出原药而使其药效得到更好的发挥。这种无活性的化合物称为前药。

12.COX:花生四烯酸环氧合酶

13.拮抗性镇痛药:是指一种药物对阿片受体某一亚型有激动作用,而对另一种亚型有拮抗作用,即具有激动-拮抗双重作用的药物,此类药物一般成瘾性很小。

14.阿片受体完全拮抗剂:例如纳洛酮

15.HMG-CoA还原酶抑制剂:羟甲戊二酰辅酶A还原酶是肝脏中胆固醇合成的限速酶。

16.ACE:血管紧张素转化酶

17.Ca-A:钙拮抗剂,例如硝苯地平

18.AⅡ受体拮抗剂:例如氯沙坦

19.RAAS:肾素--血管紧张素--醛固酮系统。

20.钠通道阻滞剂:例如奎尼丁

21.PABA:对氨基甲苯酸

22.代谢拮抗:设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物,使之与基本代谢物竞争性地或非竞争性地与体内特定的酶相作用,抑制酶的催化作用或干扰基本代谢物的被利用,从而干扰生物大分子的合成,或以伪代谢物的身份掺入生物大分子的合成中,形成伪生物大分子,导致致死合成。

23.致死合成:同上

24.TMP:甲氧苄啶

25.二氢叶酸还原酶抑制剂:是磺胺类药物的增敏剂,如甲氧苄啶,能抑制微生物代谢过程中的二氢叶酸还原酶,与磺胺类药物的抑制二氢叶酸合成酶产生协同效应,更有力地杀伤微生物如金黄色葡萄球菌等。它和磺胺甲恶唑组成复合制剂,就是复方新诺明。

26:Wood-Fields学说:认为磺胺类药物能与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸(PABA)产生竞争性拮抗,干扰了细菌的酶系统对PABA利用,PABA是叶酸的组成部分,叶酸为微生物生长中必要物质,也是构成体内叶酸辅酶的基本原料。PABA在二氢蝶酸合成酶的催化下,与二氢蝶啶焦磷酸酯及谷氨酸或二氢蝶啶焦磷酸酯与对氨基苯甲酰谷氨酸合成二氢叶酸。再在二氢叶酸还原酶的作用下还原成四氢叶酸,为细菌合成核算提供叶酸辅酶。

27.6-APA:6-氨基青霉烷酸

28.7-ACA:7-氨基头孢烷酸

29.抗菌谱:系泛指一种或一类抗生素(或抗菌药物)所能抑制(或杀灭)微生物的类、属、种范围。

30.β-内酰胺酶抑制剂:是一类新的β-内酰胺类药物。质粒传递产生β-内酰胺酶,致使一些药物β-内酰胺环水解而失活,是病原菌对一些常见的β-内酰胺类抗生素(青霉素类、头孢菌素类)耐药的主要方式。

31.单环β-内酰胺类抗生素:

32.烷化剂:是抗肿瘤中最早使用的药物,如氮芥类、已撑亚胺类。

33. 5-Fu: 氟尿嘧啶

34.6-Mp: 巯嘌呤

35.DNA拓扑异构酶抑制剂:是调节DNA空间构型的动态变化的关键性核酶。

36.抗代谢物设计原理:

37.

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