慢性髓性白血病用药简介
伊马替尼治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病
患者的病情严重程度
患者的病情严重程度也会影响伊马 替尼的治疗费用，病情越严重，需 要的治疗时间越长，费用也就越高 。
03
医疗保险的覆盖范围
如果患者的医疗保险能够覆盖伊 马替尼的费用，那么患者自己需 要承担的费用就会大大降低。
伊马替尼治疗费用的支付方式
01.
伊马替尼的医保支付方式
伊马替尼作为治疗白血病的重要药 物，已被纳入医保报销范围。
伊马替尼主要用于治疗慢性髓性白血 病和胃肠道间质瘤等恶性肿瘤。
伊马替尼治疗的副作用
伊马替尼可能引起恶心、呕吐、腹泻 等不适反应，但多数患者可以耐受。
患者如何配合医生进行伊马替尼治疗
服药时间与剂量
患者需按照医生指示，准时服用伊马替尼，并严格遵守剂量。
定期复查与监测
患者应定期进行血液检查和身体症状评估，以监控治疗效果。
肝脾肿大
部分患者可出现肝脾肿大，导致腹部 不适和压痛感。
慢性髓性白血病的诊断方法
慢性髓性白血病的临床表现
慢性髓性白血病患者常表现为乏力 、贫血、出血倾向等症状。
慢性髓性白血病的实验室检查
通过血常规、骨髓穿刺等实验室检 查可以确定慢性髓性白血病的诊断 。
慢性髓性白血病的分子遗传学检测
通过分子遗传学检测可以发现慢 性髓性白血病相关的基因突变， 有助于诊断和治疗。
伊马替尼治疗慢性髓性白血病的长期效果
伊马替尼的治疗效果
01 伊马替尼能有效延长慢性髓性白血病患者的生存期。
伊马替尼的长期使用安全性
02 长期使用伊马替尼，大部分患者能良好耐受。
03
伊马替尼治疗的副作用管理
对伊马替尼产生的副作用，需进行及时有效的管理和处理。
伊马替尼与其他药物联合治疗的研究
甲磺酸伊马替尼片-详细说明书与重点
甲磺酸伊马替尼片【成分】本品活性成份为甲磺酸伊马替尼。
【性状】本品为深黄色至棕黄色双凸的薄膜衣片。
【适应症】用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph + CML）的慢性期、加速期或急变期；用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质瘤（GIST）的成人患者；联合化疗治疗新诊断的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病（Ph + ALL）的儿童患者。
用于治疗复发的或难治的费城染色体阳性的急性淋巴细胞白血病（Ph + ALL）的成人患者。
用于以下适应症的安全有效性信息主要来自国外研究资料，中国人群数据有限：用于治疗嗜酸性粒细胞增多综合征（HES）和/或慢性嗜酸性粒细胞白血病（CEL）伴有FIP1L1-PDGFRα融合激酶的成年患者。
用于治疗骨髓增生异常综合征/骨髓增殖性疾病（MDS/MPD）伴有血小板衍生生长因子受体（PDGFR）基因重排的成年患者。
用于治疗侵袭性系统性肥大细胞增生症（ASM），无D816V c-Kit 基因突变或未知c-Kit 基因突变的成人患者。
用于治疗不能切除，复发的或发生转移的隆突性皮肤纤维肉瘤（DFSP）。
用于Kit（CD117）阳性GIST 手术切除后具有明显复发风险的成人患者的辅助治疗。
极低及低复发风险的患者不应该接受该辅助治疗。
【规格】0.1 g；0.4g【用法用量】治疗应由对恶性肿瘤患者有治疗经验的医师进行。
甲磺酸伊马替尼应在进餐时服用，并饮一大杯水，以使胃肠道紊乱的风险降到最小。
通常成人每日一次，每次400 mg 或600 mg，以及日服用量800 mg 即400 mg 剂量每天2 次（在早上及晚上）。
儿童和青少年每日一次或分两次服用（早晨和晚上）。
不能吞咽药片的患者（包括儿童），可以将药片分散于不含气体的水或苹果汁中(100 mg 片约用50 ml，400 mg 约用200 ml)。
应搅拌混悬液，一旦药片崩解完全应立即服用。
只要患者持续受益，本品治疗应持续进行。
吉非替尼合理用药要点
吉非替尼合理用药要点吉非替尼是一种临床上常用的靶向治疗药物，主要用于治疗白血病和其他恶性肿瘤。
合理用药是确保药物疗效最大化，同时最大限度减少副作用和不良事件的关键所在。
本文将从合理用药的适应症、剂量和给药途径、药物相互作用、不良反应预防和管理等方面进行阐述。
首先，吉非替尼的适应症主要包括慢性骨髓性白血病、急性淋巴细胞白血病、慢性骨髓性白血病激活期，以及慢性髓样白血病。
在选择吉非替尼治疗之前，应对患者进行详细的疾病评估和诊断确认。
对于不同类型的白血病和其他恶性肿瘤，在选择吉非替尼进行治疗之前，需要进行基因检测，以确定该药物是否目标基因突变。
药物敏感性和耐药性测试也可以作为治疗选择的参考依据。
剂量和给药途径是吉非替尼合理用药的重要考虑因素。
根据患者的具体病情和个体化特点，医生可以根据吉非替尼的推荐剂量进行调整。
通常情况下，成人患者的初始剂量为每日400毫克，分两次口服给药。
对于儿童患者和老年患者，剂量可能需要调整。
在给药过程中，应注意与食物的相互作用。
吉非替尼可与食物一起服用，但在饭后1小时内不宜进食酸性或碱性物质。
此外，还应避免与质子泵抑制剂、抗酸药物、受氧化酶系统影响的药物等同时服用。
药物相互作用是合理用药过程中需要特别关注的问题之一、吉非替尼可干扰多个药物的代谢途径，从而引起药物相互作用。
与吉非替尼同时使用的药物应该由医生谨慎评估，并给予恰当的调整或监测。
例如，吉非替尼可增加升压药物的风险，与华法林合用可能增加出血风险，与双酮类药物合用可能导致心律失常等等。
因此，在用药过程中，医生应详细了解患者的用药史，并与药师进行沟通，以尽量避免药物相互作用。
不良反应的预防和管理是保证吉非替尼合理用药的重要环节。
吉非替尼常见的不良反应包括腹泻、恶心、呕吐、疲劳、水肿等。
在开始用药时，医生应详细告知患者吉非替尼可能引起的不良反应，并提前做好预防和干预措施。
例如，腹泻发生时，可以采取饮食调节、口服叶酸和二氧化硅凝胶等方法进行缓解。
格列齐特的作用机制
格列齐特的作用机制引言格列齐特（Gleevec）是一种用于治疗慢性髓性白血病（CML）和一些其他癌症的药物。
它是靶向治疗的典型代表，通过干扰癌细胞的生长和繁殖来抑制肿瘤的发展。
本文将深入探讨格列齐特的作用机制，包括其作用靶点、药物结构与功能以及治疗效果等方面。
格列齐特的作用靶点格列齐特的主要作用靶点是一种称为BCR-ABL酪氨酸激酶的蛋白质。
BCR-ABL融合基因是慢性髓性白血病的主要致病原因，它使得细胞产生异常的酪氨酸激酶活性，导致细胞增殖和生存的异常调控。
格列齐特通过与BCR-ABL酪氨酸激酶结合，抑制其活性，从而阻断了白血病细胞的增殖和生存。
格列齐特的药物结构与功能格列齐特是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂，其化学结构与ATP（腺苷三磷酸）非常相似。
它通过与BCR-ABL酪氨酸激酶的ATP结合位点竞争性地结合，阻断了ATP与酪氨酸激酶的结合，从而抑制了酪氨酸激酶的活性。
格列齐特的药物结构还赋予了它其他的功能。
它能够渗透细胞膜，进入细胞内部与酪氨酸激酶结合，抑制其活性。
此外，格列齐特还能够选择性地与癌细胞中的BCR-ABL酪氨酸激酶结合，而不影响正常细胞中的类似酪氨酸激酶。
这种选择性作用使得格列齐特能够针对癌细胞，而不会对正常细胞产生过多的副作用。
格列齐特的治疗效果格列齐特的治疗效果主要体现在慢性髓性白血病的治疗上。
临床试验结果表明，格列齐特可以有效地抑制白血病细胞的增殖和生存，使得患者的白血病进展得到控制。
在大多数患者中，格列齐特可以使白血病达到缓解状态，甚至完全消失。
除了慢性髓性白血病，格列齐特还可以用于治疗一些其他类型的癌症，如胃肠道肿瘤、软组织肉瘤等。
然而，对于这些癌症的治疗效果相对较弱，通常需要与其他药物联合使用。
格列齐特的副作用与安全性尽管格列齐特在治疗白血病方面取得了显著的成果，但它也存在一些副作用和安全性问题。
常见的副作用包括恶心、呕吐、水肿、疲劳等。
此外，格列齐特还可能对肝脏和心脏等器官产生不良影响，因此在使用过程中需要密切监测患者的肝功能和心脏功能。
《慢性髓性白血病中国诊断与治疗指南》要点
《慢性髓性白血病中国诊断与治疗指南》要点慢性髓性白血病（chronic myeloid leukemia，CML）是一种由体细胞染色体易位引起的克隆性骨髓增殖性疾病。
近年来，CML的诊疗水平得到了很大的提高，中国医师协会血液学分会编写了《慢性髓性白血病中国诊断与治疗指南》（2024版），对CML的诊断和治疗进行了详细的规范。
1.诊断：根据骨髓和外周血的形态学、细胞遗传学和分子遗传学特征，结合临床表现和病史，可以确诊CML。
2.分子遗传学检测：白血病干细胞具有BCR-ABL1融合基因，通过定量RT-PCR可以检测到这一融合基因的存在。
3.分子遗传学监测：通过定量RT-PCR可以监测BCR-ABL1融合基因的表达水平，用于评估治疗效果和疾病进展。
4. 初诊治疗：对于慢性期CML患者，推荐使用第一代酪氨酸激酶抑制剂（TKI）伊马替尼（imatinib）进行治疗，剂量为400mg/d。
对于加速期和急变期CML患者，推荐使用更强效的TKI，如诺拉替尼（nilotinib）或达沙替尼（dasatinib）等。
5.治疗监测：在开始治疗后，每3个月进行一次BCR-ABL1转录水平检测，以评估治疗效果。
如果BCR-ABL1的转录水平在治疗后3个月时未达到1%IEs或更低水平，应调整治疗方案。
6.治疗失败和耐药：如果患者经过合理有效的治疗后，BCR-ABL1的转录水平始终较高，或者在治疗过程中出现白血病克隆突变，表明治疗失败或耐药。
对于治疗失败的患者，可以尝试使用第二代或第三代TKI进行治疗。
7.移植治疗：对于年龄较轻、患病时间较短、治疗效果差或具有其他高危因素的患者，骨髓移植可以是一种有效的治疗选择。
8.临床试验：对于治疗失败或耐药的患者，可以考虑参与相关的临床试验，以寻找新的治疗方法。
以上是《慢性髓性白血病中国诊断与治疗指南》的要点。
这些指南的出台将对临床医生的诊断和治疗决策起到指导作用，有助于提高CML患者的治疗效果和生存率。
国产伊马替尼治疗慢性髓细胞白血病有效性和安全性分析
国产伊马替尼治疗慢性髓细胞白血病有效性和安全性分析董毅;朱太岗;李月红;曾庆曙;夏瑞祥;葛健;马圣宇【摘要】目的:观察国产伊马替尼治疗慢性髓细胞白血病(CML)的有效性与安全性.方法:来自三所医院30例CML慢性期(CP)患者给予国产伊马替尼治疗,观察其血液学、细胞遗传学、分子学反应以及不良反应、总生存和无病生存情况.结果:随访至2015年4月,可评价患者28例,2例失访.CML-CP患者3月总完全血液学缓解率92.9％(26/28),微小细胞遗传学反应75.0％(21/28),6月部分遗传学反应53.6％(15/28),微小遗传学反应32.1％(9/28),12月完全遗传学反应71.4％(20/28),其中主要分子学反应5例,完全分子学反应3例.3例患者进展至CML-AP,加量治疗后回至CML-CP,达到部分遗传学反应.28例患者疾病进展死亡2例,总生存92.9％,无进展生存为75.0％.无Ⅴ级血液学不良事件,Ⅲ-Ⅳ级中性粒细胞减少21.4％(6/28),血小板减少25.0％ (7/28),贫血10.7％(3/28);无Ⅲ-Ⅳ级非血液学不良事件.结论:国产伊马替尼治疗CML-CP患者,有较高的完全血液学缓解率和细胞遗传学缓解率,发生Ⅲ-Ⅳ级血液学及非血液学毒性少,患者有较好的药物耐受性.【期刊名称】《淮海医药》【年(卷),期】2016(034)001【总页数】4页(P26-28,17)【关键词】髓细胞白血病,慢性;国产伊马替尼;有效性;安全性【作者】董毅;朱太岗;李月红;曾庆曙;夏瑞祥;葛健;马圣宇【作者单位】蚌埠医学院第三附属医院血液科,安徽宿州234011;蚌埠医学院第三附属医院血液科,安徽宿州234011;蚌埠医学院第三附属医院血液科,安徽宿州234011;安徽医科大学第一附属医院血液科,230022;安徽医科大学第一附属医院血液科,230022;安徽医科大学第一附属医院血液科,230022;安徽省宿州市立医院血液科,234000【正文语种】中文【中图分类】R733.712慢性髓细胞白血病(chronic myelocytic leukemia,CML)是一种起源于多能造血干细胞的血液系统恶性疾病，国内发病率为0.39~0.55/10万，在成人白血病中约占15%，发病年龄45~50岁，Ph染色体是CML患者特征性的改变，形成BCR-ABL融合基因，此致病基因可以通过转录等过程产生融合蛋白P210，后者具有较高的酪氨酸激酶活性，可刺激异常白细胞增殖，导致白血病的发生。
治疗白血病的重要药物抗白血病药适应症及使用说明
治疗白血病的重要药物抗白血病药适应症及使用说明白血病是一种由白血病细胞异常增生引起的恶性肿瘤，严重威胁病患的生命。
为了对抗这一疾病，科学家们开发了许多抗白血病药物，其中最重要的一类药物是抗白血病药。
本文将介绍抗白血病药的适应症及使用说明，以帮助患者和医生更好地在临床中应用。
一、抗白血病药的适应症抗白血病药广泛用于白血病的治疗，适应症主要包括以下几个方面：1. 急性髓系白血病（AML）：急性髓系白血病是白血病中最常见的类型之一，由骨髓中原始髓细胞恶性增生导致。
抗白血病药被广泛应用于此类白血病的治疗中，可以显著减少白血病细胞数量，达到以白血病细胞发生和发展。
2. 慢性髓系白血病（CML）：慢性髓系白血病是一种骨髓来源的恶性肿瘤，快慢两型之分。
对于CML的治疗，抗白血病药通过干扰白血病细胞的增殖和分化，从而降低白血病细胞的数量，阻断疾病的进展。
3. 淋巴细胞白血病（ALL）：淋巴细胞白血病是一种以淋巴细胞为起源的白血病，主要累及淋巴系统。
抗白血病药的应用可以有效地降低白血病细胞的数量，防止其进一步扩散。
二、抗白血病药的使用说明1. 用药剂型：抗白血病药的剂型有多种，包括口服制剂、注射剂和丸剂等。
具体用药剂型应根据患者的病情、耐受性和医生的指导进行选择。
2. 用药时间：抗白血病药通常需要按照一定的疗程进行使用，使用时间一般为数周至数月，视病情而定。
患者需要在医生的指导下准确掌握用药时间，不能随意停药或继续用药。
3. 用药剂量：抗白血病药的剂量是根据患者的具体情况而定，包括年龄、体重、疾病状态等。
患者必须严格按照医生的建议用药，不得超量或减量。
4. 用药时机：抗白血病药通常需要在特定的时间点使用，以确保其最佳疗效。
患者应在医生的指导下，准确掌握用药时机。
5. 副作用和注意事项：抗白血病药的使用可能会伴随一些副作用，如恶心、呕吐、腹泻等。
患者应及时向医生报告任何不适情况，并根据医生的建议进行调整。
此外，孕妇、哺乳期妇女和一些特殊人群需特别注意用药风险。
《慢性髓性白血病中国诊断与治疗指南(2020年版)》要点汇总
《慢性髓性白血病中国诊断与治疗指南（2020年版）》要点慢性髓性白血病（CML）是骨髓造血干细胞克隆性增殖形成的恶性肿瘤，占成人白血病的15％，全球年发病率为1.6/10万～2/10万1988年以后国内几个地区的流行病学调查显示CML的年发病率为0.39/10万～0.55/10万。
一代酪氨酸激酶抑制剂（TKI）伊马替尼作为一线治疗药物使CML患者的10年生存率达85％～90％,尼洛替尼、达沙替尼等二代TKI一线治疗CML能够获得更快更深的分子学反应，逐步成为CML患者的一线治疗方案之一。
一、诊断分期及预后分组（一）诊断分期同《中国慢性髓性白血病诊断与治疗指南（2020年版）》。
1.诊断标准：典型的临床表现，合并Ph染色体和（或）BCR-ABL融合基因阳性即可确定诊断。
2.CML的分期：（1）慢性期：（2）加速期：（3）急变期：（二）预后评估许多因素影响着CML的慢性期及生存期。
慢性期患者目前常用的评分系统包括Sokal、Euro以及EUTOS（表1），均以临床特点以及血液学指标作为预后评分因素。
二、治疗方案推荐（一）慢性期患者的初始治疗I治疗：慢性期患者首选治疗为TKI，美国食品药品监督管理局（FDA）批准且NCCN指南、ELN指南推荐慢性期患者一线治疗TKI包括伊马替尼、尼洛替尼、达沙替尼、博苏替尼。
我国自主研发的氟马替尼用于新诊断CML慢性期患者一线治疗获得成功，被中国食品药品监督管理局（CFDA）批准用于新诊断CML慢性期患者一线治疗。
参照NCCN、ELN指南，结合药物的可及性，本指南推荐一线治疗包括：伊马替尼400mg，每日1次；尼洛替尼300mg，每日2次；氟马替尼600mg，每日1次，达沙替尼100mg，每日1次（图1）。
CML基本治疗目标是阻止疾病进展，延长生存期。
2.其他治疗：因各种原因无法使用TKI治疗的患者可考虑以下治疗方案。
（1）干扰素为基础的方案：在CML的TKI治疗时代，曾经的造血干细胞移植以外的最佳治疗选择——干扰素为基础的治疗方案依然是少部分患者的治疗选择。
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（2013 版）》（以下简称《指南》）， 为血液科医生和肿瘤科医生 提供了最权威的临床指导。
1. 适应证的病理学与流行病学简介
中华医学会血液学分会主任委员、上海瑞金医院血液科主任
沈志祥教授介绍，CML 虽然症状不典型，有的人即使已经患病也
CML 全称慢性髓性白血病，是骨髓造血干细胞克隆性增殖形 成的恶性肿瘤，占成人白血病的 15%，全球年发病率约为 1.6~2.0/10 万。1986~1988 年在我国 22 个省（市、自治区）46 个 调查点进行的全国白血病发病情况调查结果显示 CML 的年发病 率为 0.36/10 万。此后，国内地个地区的流行病学调查显示 CML 的年发病率为 0.39~0.55/10 万。中国 CML 患者较西方更为年轻化， 国内几个地区的流行病学调查显示 CML 的中位发病年龄约为 45~50 岁，而西方国家 CML 的中位发病年龄为 67 岁。
2012-9-4
2012-12-14
商品名
Sprycel
Tasigna
Bosulif
Iclusig
申请人
百时美施贵宝
诺华
辉瑞
Ariad
EMA
批准日期
2006-11-20
2007-11-19
2013-7-23
2013-7-1
商品名
Sprycel
Tasigna
Bosulif
Iclusig
申请人
百时美施贵宝
③ 博舒替尼水合物
CN200580011916.6 于其审定/授权说明书的权利要求 1 即覆盖了 结晶型的达沙替尼一水合物，该专利将于 2025 年 2 月 3 日失效。
博舒替尼系以其水合物供药用，EPAR 审评文件指出，博舒 替尼的Ⅰ型结晶热力学最稳定，因而是其药用晶型。
② 盐酸尼洛替尼一水合物
尼洛替尼系以其盐酸盐一水合物的形式供药用。尼洛替尼的 EPAR 审评文件指出，盐酸尼洛替尼共有 A、B、C 三种结晶形式
盐酸盐一水合物
达沙替尼 Dasatinib
一水合物
博舒替尼 Bosutinib
泊那替尼 Ponatinib
N
N
O
O O
Cl
N N
NH Cl
一水合物 盐酸盐
（1） 行政审批概况
FDA
申请人
达沙替尼 百时美施贵宝
尼洛替尼 诺华
博舒替尼 辉瑞（惠氏）
泊那替尼 Ariad
批准日期
2006-6-28
2007-10-29
以及治疗失败的患者，在评价治疗依从性、患者的药物耐受性、
合并用药的基础上及时行 bcr／abl 激酶区突变检测，可以适时更 换第二代酪氨酸激酶抑制剂。目前国内可供选择的有尼洛替尼或
因为伊马替尼国内已有多家厂家申报，故不对其进行简介。
达沙替尼，同样会获得良好的生活质量。
通用名
化学结构式
药用形式
尼洛替尼 Nilotinib
达沙替尼系以其一水合物的形式供药用，PMDA 审评文件指 出，达沙替尼一水合物不存在多晶现象。
百时美施贵宝公司所申请的第 CN00806206.4 号中国专利是 为达沙替尼在中国申请的原始化合物专利，该专利已被驳回，但 申请人又于 2008 年又递交了分案申请（第 CN200810181794.0 号 专利），后者尚在实质审查阶段，若获得授权，则将于 2020 年 4 月 11 日失效。
适应
一 √
线
√
×
×
证二 √
线
√
√
√
剂型、规格 片剂，20 mg（260 元/片）、50 mg（526 元/
片剂，100mg、 片剂，15mg、
胶囊剂，150mg、200mg（330 元/粒）
与价格 片）、70 mg、80 mg、100 mg、140 mg
500mg
45mg
慢性期 CML：100mg，QD 用法与用量
加速期 CML 或其他：140mg，QD
一线：300mg，BID 二线：400mg，BID 用药时不得进食
500mg，QD，餐 45mg，QD
时用药
黑框警告 无脉血栓
NICE4推荐 被拒绝
情况 其他
猝死 禁与已知能延长 QT 间隔或强效 CYP3A4 抑制剂类药物同时用药 用药前 2 小内与用药后 1 小时内不 得进食
化合物专利与晶型专利均无专利权
刚刚上市，暂无与其市场现状相关的报 道与市场前景相关的评价 将面临尼洛替尼等药物的竞争
化合物专利保护
② 国内市场规模
2012 年国内 22 个重点城市样本医院内尼洛替尼的销售额为 592.6 万元人民币，同比增长 61.57%。
达沙替尼同时期销售额仅为 9.43 万元人民币。 作为比较的，2012 年伊马替尼在相同样本医院内的销售额为 3.22 亿元人民币。
③ 市场前景
年，尼洛替尼与达沙替尼将分别实现 23.84 亿美元与 19.17 亿美元。
《指南》明确提出：慢性期患者首选治疗为酪氨酸激酶抑制 剂，推荐首选伊马替尼 400 毫克，每日 1 次。治疗期间应定期监 测血液学、细胞及分子遗传学反应，参照符合我国特色的 CML
2. CML 的治疗
患者治疗反应标准进行治疗反应评估，随时调整治疗方案。沈志 祥表示，从不可治的恶性血液肿瘤，到像高血压、糖尿病等慢性
3. 简单的 SWOT 分析 医疗健康领域行业及市场调研公司 EvaluatePharma 近期发布
了《2013 年罕用药报告》，对预计可能问鼎 2018 年罕用药销售额
之最宝座的 20 个产品做了简要介绍的评述。该报告认，至 2018
药物 达沙替尼
尼洛替尼
博舒替尼
泊那替尼
一、二线治疗通用药物
一、二线通用药物
《中华血液学杂志》 于今年 4 月分刊发了由 30 位国内血液 学专家研究讨论后制定的 《慢性髓性白血病（CML） 诊疗指南
病一样成为可控可治的“慢性病”，药物治疗使目前部分 CML 患 者实现了停药后长期缓解，达到临床治愈的目的。
3. 药物简介 沈志祥还谈到，《指南》推荐，如果对伊马替尼治疗反应欠佳
惠氏公司所申请但已因未缴专利费而导致专利权终止的第 CN01807202.X 号专利是为博舒替尼在中国申请的化合物专利
惠氏公司所申请但已宣布撤回的第 CN200680031171.4 号专 利是为博舒替尼一水合物晶型专利。
与一种无定型形式，其中以 B 型最稳定，故将其应用于药物产品
④ 盐酸泊那替尼
诺华
CFDA
批准日期
2011-11
2009-7
商品名
施达赛
达希纳
注册类别
3+6 类
3+6 类
3+3 类
3+3 类
博舒替尼系获得了 EMA 的有条件批准（Conditional approval），
有条件批准是考虑到紧急公共卫生的需要，对研发中表现出明显 （2）专利保护概况
健康益处，但完整安全性和有效性试验还没完成的药物进行的一 种批准方式。
推荐用于二线治疗
被拒绝
获得俄国 Prix Galien 奖
肝脏毒性 尚未评审
4 NICE 全称 National Institute for Clinical Excellence，即临床优化国家研究院，是英国的药品监察机构，根据药品的成本效益特征决定是否推荐。
（3）市场现状与前景
① 国际市场规模
药物
达沙替尼
尼洛替尼
CAGR
26.87%
62.16%
从以上的图表可以看出，达沙替尼因的销售额暂时领先于尼
洛替尼，这可能与该药比尼洛替尼先被 FDA 批准有关。但尼洛替 尼近几年的增长速率显然高于达沙替尼，2012 年两者的全球销售 额基本持平，从而显示出尼洛替尼强大的市场潜力。
今年 6 月间，一篇刊登在 网站上的一篇名 为 Ariad’s Cancer Drug Iclusig Extends the Glivec Magic，对泊那替 尼上市后的市场表现与前景予以了充分的肯定。该文指出，泊那 替尼因为对一种大多数抗肿瘤药物无法治愈的 T315I 突变患者也 有很好的效果，从而显示出良好的市场潜力，被认为可以延续伊 马替尼的神话。
级别的销售额
上市后 CAGR 远高于
用药不受餐饮影响
达沙替尼
W分 析
被 NICE 拒绝
存在黑框警告 每天需用药两次 用药受餐饮影响
目前仅限于二线治疗用药 被 NICE 所拒绝
目前仅限于二线用 药
O分 析
T分 析
原始化合物专利被驳 回 国内已有多家企业提 出申报 将面临尼洛替尼、泊那 替尼的竞争
化合物专利保护
上述四种药物中，达沙替尼因为其原始化合物专利申请的原 案被驳回而有国内多家企业提出了申报。
达沙替尼 尼洛替尼 博舒替尼 泊那替尼
原始化合物专利 20201
2023
20212
2026
晶型专利
2025
2026
20263
1 原案被驳回，分案尚在审中 2 因未缴专利而导致专利权终止 3 撤回
① 达沙替尼一水合物
由于博舒替尼与泊那替尼刚刚上市不久，因而销售方暂无两 种药物的销售额公开。
12 10 8 6 4 2 0
2007
10.19 9.98
8.03 7.16
5.76
4.21
3.99
3.1
2.12
0.89
2008
2009
2010
2011
2012
2013
尼洛替尼
达沙替尼
2008~2012 年的复合年度增长率（CAGR）数值如下表所示。
泊那替尼系以其盐酸盐形式供药用，EPAR 审评报告指出， 盐酸泊那替尼的生产工艺只能得到一种结晶型的产品，仅有此种