脂质体在化妆品制剂经皮给药中的应用
脂质体经皮给药系统的研究进展
脂质体经皮给药系统的研究进展于黎鹏;杨君;杨跃辉【摘要】目的对近年来脂质体经皮给药系统的研究与应用进行文献整理和归纳,为以后该领域的研究提供借鉴意义.方法通过查阅近5年脂质体经皮给药的相关文献,总结脂质体经皮给药的分类、作用机制、影响因素以及新型脂质体的研究进展,提出其在今后研究的重点方向.结果脂质体的经皮使用取得了较大的进步,新型的脂质体相对于普通脂质体,可以根据用药目的进行设计,改变脂质体的变形性、皮肤渗透性、稳定性等,更有利于皮肤用药.结论脂质体经皮给药系统是一种安全、有效的给药途径,其顺应性更好.【期刊名称】《实用药物与临床》【年(卷),期】2014(017)002【总页数】5页(P217-221)【关键词】经皮给药;透皮作用机制;脂质体【作者】于黎鹏;杨君;杨跃辉【作者单位】中国医科大学附属盛京医院药学部,沈阳,110004;中国医科大学附属盛京医院药学部,沈阳,110004;中国医科大学附属盛京医院药学部,沈阳,110004【正文语种】中文0 引言皮肤局部应用药物相对于口服或静脉内给药等传统剂型具有许多优点，如避免肝首过效应、血药浓度平稳、药效维持时间长等[1]。
然而皮肤角质层的屏障作用对许多药物的应用产生巨大的阻碍，脂质体的应用有效改变了这种局面，得到了广泛的应用。
脂质体经皮给药系统与普通皮肤局部应用制剂相比，具有以下主要的优势：①相对皮肤组织的靶向性：特别是与皮脂相似的类脂，如神经鞘磷脂所形成的脂质体，与皮肤角质层脂质有高度的相似性，能增加药物在皮肤局部的量；②长效缓释性：脂质体包裹药物透过角质层后，可以在表皮、真皮内形成药物贮库，使药物缓慢释放，直接持久地对病变部位发挥治疗作用；③减少不良反应：具有药物全身吸收的限速膜屏障作用，减少药物的全身吸收，从而避免药物的毒副作用；④减少刺激性：某些药物直接外用局部刺激性较大，但用脂质体包裹该药后，可以降低其对皮肤的刺激性；⑤营养皮肤：脂质体的成分一般是人体内的固有成分，对皮肤无刺激作用。
脂质体经皮给药研究进展
蔡 素 芬 ， 久 遂 （ 州 市 皮肤 病 防 治 所 ， 东 广 州 ５ ０９ ） 黄 广 广 １ ０ ５
摘要 ： 目的 介 绍脂质 体作 为经皮 给药载 体的研 究进展 。方法 查 阅 国内外文献 报道 ， 从脂质 体作 为经 皮给 药载 体特 点 、 促透 机
制 、 响因素及 研究进 展等 方面进 行论述 。 影 结果 脂 质体可 促进 药物 的透皮 吸收， 强药 物 的局 部作用 ， 高局部 利用度 ， 副 加 提 降低
尤其 适用 。 肤局 部应 用盐酸 利多 卡因 皮
为脂 质 体透 皮 吸 收是 通 过增 加 角 质 层 湿化 和水 合作用 ， 角质细 胞 间结构 改 使
变，脂质 双 层 中疏 水 性尾 部 排列 紊 乱，
合 体 内降解 、 无毒性 、 免疫 原性 ， 别 无 特 是大 量实 验 数据 证 明脂 质 体 作 为药 物
容 产 品。
皮制剂 奠定基 础 。
３ 脂 质 体 经 皮局 部 给 药 吸收 的影
响 因素 和应用研 究进 展
大 量 实 验 表 明，脂 质 体促 透 作用
脂 质体 不仅 延 长 了利 多卡 因 的麻 醉 起
效 时间， 明显增长 了麻醉 持 续时 间旧 也 。 Ｃ ｕ ｇ等［ 氢 化可 的松 脂 质体 凝胶 与 ｈｎ ６ １ 对 传 统膏剂 的经皮 渗透进 行 了研究 ， 发现
氢 化 可 的 松 脂 质 体 凝 胶 使 皮 肤 及 其 深
脂与 表皮 脂质屏 障中 的脂质层 融合， 使 角质 层脂 质组成 和结 构改变， 成一种 形 扁平 的颗粒 状结 构， 使其屏 障作 用发 生
滑 ， 皮肤具 有保 护美 容作用 。黄 复 生 对 用 机 制 的研 究 为制 备 更好 的脂 质体 透
中药经皮给药技术在化妆品中的应用
中药经皮给药技术在化妆品中的应用文/杜茂波在当今的科技时代，美学与一个人的智慧和勤奋的品质一起发挥着重要的作用。
世界各地的男人和女人都很关心他们的外表和风格，每个人都想看起来和感觉自己的年轻和美丽。
美被定义为“一种让审美感官感到愉悦的品质的组合”[1]。
人们对美的孜孜以求，产生了专门为美服务的产品，也就是常说的“化妆品”，提到化妆品那就离不开中药经皮给药。
中药经皮给药是指采用适宜的方法和基质将中药制成专供外用的剂型施于皮肤（患处或相应经穴），通过皮肤吸收进入体循环或作用于皮肤局部产生药效，及通过经穴效应发挥药效，达到相应治疗目的的给药系统[2]。
中药经皮给药起效部位包括局部起效、经穴起效及局部给药起效全身作用（内病外治）。
化妆品是指以涂抹、喷洒或者其他类似方法，散布于人体表面的任何部位，如皮肤、毛发、指趾甲、唇齿等，以达到清洁、保养、美容、修饰和改变外观，或者修正人体气味，保持良好状态为目的的化学工业品或精细化工产品[3]。
化妆品起效部位包括局部起效及经穴起效两部分。
目前市场上的化妆品基本都属于局部起效，以经穴起效的化妆品仍是空白。
从这个意义上讲，化妆品属于经皮给药的范畴，是专为美丽服务的经皮给药制剂。
相对于经皮给药，化妆品更强调其安全性、稳定性、易用性。
中药经皮给药技术的发展中药经皮给药历史悠久，最早的文字记载出现在《黄帝内经》，载曰“桂心渍酒，以慰寒痹”。
张仲景所著《金匮要略》中有“病在头中寒湿，故鼻塞，内药鼻中则愈”的记载。
晋代葛洪《肘后备急方》记载了用生地黄捣烂外敷治伤，并收录了断续膏、丹参膏等膏药。
唐代孙思邈所著《肘后备急方》收载外治方1200余首，涉及内、外、妇、儿等科。
宋代《太平惠民和剂局方》已经有可用于局部治疗的膏药。
明朝李时珍所著《本草纲目》中亦收载了大量经皮给药外治法，仅小儿外治方就有232首，其中还包括了穴位疗法的内容。
清代是传统经皮给药的鼎盛及成熟时期，出现了徐灵胎、程鹏程、吴师机等内病外治的名家。
脂质体的形成原理和应用(二)
脂质体的形成原理和应用(二)脂质体的形成原理和应用脂质体是由两层或多层脂质组成的微小体，它的形成原理和应用具有广泛的研究意义和应用价值。
脂质体的形成原理脂质体的形成原理基于两层脂质在水中形成的稳定胶束结构。
在水中，磷脂通过亲水头部与水分子相互作用，而疏水的脂肪酸尾部相互靠近，形成一层或多层脂质结构，从而将疏水物质包裹在内部。
脂质体的应用1. 药物传递脂质体可以用于有效传递药物到目标部位，提高药物的生物利用度和治疗效果。
脂质体作为药物载体，可以通过改变膜的性质和结构，调控药物的释放速率和途径，实现药物的控释和靶向释放，从而减少药物的副作用和毒性。
2. 食品添加剂脂质体可以用作食品添加剂，改善食品的质地和口感。
脂质体可以被用来包裹食品香精、色素等成分，使其更加稳定和均匀地分布在食品中，提高食品的感官品质和口感。
3. 化妆品脂质体在化妆品中广泛应用，可以改善化妆品的质地和效果。
脂质体可以包含各种活性成分，如维生素、抗氧化剂等，并将其释放到皮肤上，提供营养和保湿效果。
此外，脂质体还可以改善化妆品的光学性质，使其更加透明和自然。
4. 基因治疗脂质体可以作为基因输送工具，用于基因治疗和基因表达调控。
脂质体可以在细胞内释放负载的DNA或RNA分子，并使其稳定地进入细胞核，从而实现基因的转录和翻译。
脂质体在基因治疗中具有较好的生物相容性和生物安全性。
5. 病理研究脂质体可以用于病理研究，通过模拟脂质体在体内的行为，研究疾病的发生机制和药物的治疗效果。
脂质体可以用于构建动物模型，观察脂质体在体内的分布和代谢过程，为病理研究提供重要的实验平台。
以上是脂质体的形成原理和应用的一些列举，脂质体作为一种重要的微小体结构，具有广泛的应用前景和深远的意义。
不仅能够改善药物的传递效果，还可以应用于食品、化妆品、基因治疗和病理研究等领域。
随着科学技术的不断进步，脂质体在医学、化学和生物学等领域的应用将会越来越广泛。
脂质体作为皮肤局部给药载体的研究与应用
脂质体作为皮肤局部给药载体的研究与应用【关键词】脂质体脂质体(Liposome)是磷脂和其它两亲性物质分散于水中，由一层或多层同心的脂质双分子膜包封而成的超微球状载体制剂。
脂质体具有的双重特性－亲水性和疏水性，决定了脂质体能够较好的包裹亲水性物质和亲脂性物质。
1979年第一次报导了以脂质体包封药物用于经皮吸收的研究，大量研究说明脂质体能够包裹并携带亲水或亲油性药物进入体内[1，2]；能够包封难以透皮的药物及易受胃肠道破坏的生化高分子药物及疫苗，增进其透皮吸收，产生全身医治作用及免疫预防成效[3，4]；与皮肤角质层脂质有高度的生物相容性，能增加药物在皮肤局部的积存，起到持续的药物释放作用[4]；以脂质体为载体的药物易被角质层吸收在表皮和真皮内形成药物储库，药物可持续地对病变细胞起到医治作用，提高医治指数，减少全身副作用[5]。
脂质体作为皮肤局部给药载体已成为研究热点，本文就脂质体经皮局部给药的特点、作用机制、阻碍药物透皮吸收的因素及临床应用做一综述。
1 脂质体作为经皮局部给药载体的特点靶向高效脂质体作为给药载体，对局部应用的药物有良好的促透作用，而进入血液的量少，对皮肤组织表现出相对靶向性，从而使药物集中于病灶，提高药物的生物利费用。
吴宏霞等[6]研究了8甲氧补骨脂素脂质体凝胶的皮肤渗透性，以为8甲氧补骨脂素脂质体凝胶具有显著的局部皮肤靶向性。
颉玉胜等[7]观看脂质体包裹荧光素钠对其透皮和皮肤的贮量的阻碍，发觉皮肤外用制剂中脂质体包裹水溶性药物可在皮肤局部形成必然浓度有利于皮肤病医治。
白铭等[8]以为脂质体作为辣椒素皮肤局部给药载体，能提高作用部位的有效药物浓度。
缓释可控以脂质体作为经皮局部给药载体的药物能够在表皮和真皮形成药物贮库，缓释药物，持久地对病变部位起作用，关于某些慢性、易复发的皮肤疾病尤其适用。
皮肤局部应用盐酸利多卡因脂质体不仅延长了利多卡因的麻醉起效时刻，也明显增加了麻醉持续时刻[9]。
脂质体在皮肤局部给药系统中的应用
速 率同 。 药物 透皮 吸收 及体 内情况 可假 设为 隔室 模 型来 研究 。 当有 载体 时形成 隔室 模型 ． 时皮肤 内药 物浓 此 度远 高 于血药 浓度 ． 以忽 略药物 的 回扩 散 。 可 当载体 从皮 肤上 移去 时 ．皮肤 即可认 为是 一个 简单 的单 隔 室模 型 ．但这 种模 型只用 于参 数预 测而 不用 于参 数 估计 。一 个扩 散模 型 中多个参 数不 同组 合可 能产 生 许 多表面 上很 相似 的药物 动力 学模 式 ，而用 同一 隔 室模 型估 计可 能产 生矛盾 结果 。 此 ， 对 国外有 人提 出 了有 其共 性 的改进数 理模 型 ． 骨架 、 皮肤 角质 层被认 为 是 扩散 层 与 一 个包 括 表 皮／ 皮 、 浆 、 围组 织 真 血 周 的三 室模 型相关 问 。 关于 脂质体 的作 用机 制有 以下 一些 观点 。
种 类 型 的药 物 。是 一 种 具 有 多 功 能 的 定 向药 物 载
高药物 的稳定 性 。 四 。 同的包载效 率 能够控 制药 其 不
物 的渗入 量 。其 五 ， 磷脂类 成分 可生 物 降解 ， 其 与机
体 生物 相溶 性 良好 。
２ 脂 质体 透 皮吸收 的理 论基础
皮肤 由表 皮 、 真皮 和皮下 脂肪 组织 组成 。 整 的 完 表 皮组织 有 阻止物 质透 过皮 肤 的功 能 。 一般 认 为 ． 表 皮 的角质 层是 限制 化学 物质 向内、 向外 移动 的主要 屏 障 。扩 散模 型是 长期 以来 用 以说 明药 物经 皮 肤渗
层湿 化 和水合作 用 加强 。
２２ 穿 透 机 制 ．
脂质 体作 为转 运药 物的 载体 ，因其 大小 组成 不 同． 穿透 皮肤浓 度 不一样 ， 药物带 入 的深度 也 不一 把
脂质体的原理和应用有哪些
脂质体的原理和应用有哪些概述脂质体是一种由磷脂分子构成的人工脂质结构，广泛应用于药物传递和化妆品领域。
脂质体具有良好的生物相容性和可调控性，可用于改善药物的溶解度、稳定性和传递效率。
本文将介绍脂质体的原理和其在药物传递和化妆品中的应用。
脂质体的原理脂质体是由一层或多层磷脂分子组成的球形结构，其主要成分包括磷脂、胆固醇和表面活性剂。
脂质体在水中形成双分子层结构，而在药物传递中起到载体和保护作用。
脂质体的核心是水溶性的，可以容纳各种药物并通过细胞膜传递到靶细胞。
脂质体具有以下特点： - 尺寸可调：脂质体的直径可以在20至1000纳米之间调整，适合不同体内外药物传递需求。
- 生物相容性：脂质体成分与生物体相似，具有良好的生物相容性，减少了对生物体的不良反应。
- 输送效率高：脂质体能帮助药物跨越生物膜，提高药物的输送效率。
- 稳定性好：脂质体可以稳定地包装药物，延长药物的存储时间。
脂质体的应用1. 药物传递脂质体在药物传递领域具有广泛应用。
它可以改善药物的溶解度、稳定性和生物利用度，提高药物的输送效率和治疗效果。
以下是脂质体在药物传递中的几个主要应用方向：•靶向传递：通过改变脂质体的组成和结构，可以实现对特定组织或细胞的靶向传递。
例如，通过在脂质体表面修饰靶向配体，使脂质体能够选择性地与靶细胞结合，提高药物传递的效果。
•缩减药物副作用：脂质体可以作为药物的保护层，减少药物对正常细胞的毒性作用，从而减少药物的副作用。
•改善溶解度：某些药物由于其低溶解度难以应用，脂质体可以作为药物的载体，提高药物的溶解度，增加药物的生物利用度。
•控释输送：脂质体可以通过改变其结构和性质，实现药物的控释输送，延长药物在体内的停留时间，减少药物的频繁给药。
2. 化妆品应用脂质体在化妆品领域也得到了广泛的应用。
脂质体在化妆品中的主要应用包括以下几个方面：•保湿剂：脂质体可以在化妆品中作为保湿剂，有效地锁住水分，滋润皮肤，改善肌肤干燥问题。
经皮给药载体在未来美容化妆品中的应用前景
经皮给药载体在未来美容化妆品中的应用前景任何美容化妆品在供给使用前，均必须制成适合于各种应用的形式，这种形式称为剂型。
在应用中为了达到最佳的治疗效果，根据护肤产品途径不同，同一种产品还可加工成不同的剂型来应用。
一般美容化妆品制成不同的剂型后，消费者使用要方便，易于接受，且效果要好，同时增加了产品的稳定性，减少毒副作用，也便于产品的贮存、运输和携带。
目前护肤产品常用的剂型有软膏剂、乳剂、溶液剂、膜剂、凝胶剂等。
然而由于皮肤的天然屏障，阻碍功效成分进入体内，即使是剂量低、疗效高的一些成分，普通制剂的透皮速率也难以满足实际需要。
如何保证足够量的美容功效成分透过皮肤进入体内达到应有的效果，这是护肤产品研究的重点，而医药领域中的经皮给药载体的发展及应用对于解决美容化妆品透皮速率的问题带来了新的启发。
目前，有些药物经皮载体已开始在护肤产品中应用，如醇质体、类脂囊泡、柔性纳米脂质体、纳米乳等等，有些正在不断问世，有些仍在孕育和萌芽之中。
这些新的剂型具有比普通剂型更好的稳定性、皮肤渗透率、毒副作用，在美容化妆品中的应用价值日益提高，具有很大的发展前景。
一、经皮给药载体在皮肤化妆品中的研究与应用现状随着科学技术发展，经皮给药载体在美容化妆品中的应用可以解决美容化妆品面临的许多问题，如提高功效成分的透皮速率、提高功效成分的稳定性、增加功效成分在载体中的溶解度等等，并在美容化妆品中发挥着越来越大的优势。
1 醇质体(Ethosomes):针对传统脂质体转运药物到达皮肤深层的作用不明显，rrouitou E在其发表的专利和研究论文中提出了一种新型的脂质体，即醇质体。
醇质体的特点在于含有高浓度的醇，高浓度的醇可以增加药物在角质层的溶解度，还能使角质层脱水和脱脂，能保持长时间的促渗效果。
另外高浓度的醇可以增强醇质体膜的柔性和流动性，提高整个结构的稳定性，易于变形穿透皮肤屏障的特点。
目前应用醇质体研究的药物有米诺地儿、阿昔洛韦、杆菌肽、普莱洛尔、苯海索、大麻酚等。
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经皮给药传输系统
皮肤有独特的屏障功能，不是所有的物质都 能进入皮肤，发挥作用，所以经皮给药传输 备受关注，人们致力于研发更多、更有效的 传输活性物通过传输 系统被皮肤吸收是经皮给药的一个典型例子 。
常用的传输系统主要有：脂质体、微胶囊、 多孔聚合物以及纳米结构脂质载体。
20世纪70年代后期，很多化妆品公司相继研 究开发了基于脂质体的化妆品，揭开脂质体 在化妆品领域应用的序幕。
1986年Dior首先开发了世界上第一个叫做 “capture”的脂质体化妆品。随后在各个国家 逐渐推广。
目前，含各种脂质体的化妆品已经得到较为 广泛的应用。
脂质体简介
磷脂分子含有强极性的磷酸基团和非极性的 长碳氢链结构，具有两亲性。其分散于水中 ，会形成一种由磷脂双分子膜包裹水相的单 层或多层的微囊即脂质体。脂质体的双分子 膜可包裹脂溶性物质，其中心和各双分子膜 之间可包裹水溶性成分。
脂质体结构示意图
安全无毒 缓释可控
粒径小
特点
靶向性高
剂量小 稳定性强
作用机制
一般认为脂质体对皮肤有以下几种作用机制:
1) 水合机制:脂质体提供外源性脂质双层膜 ，使角质细胞间结构改变，脂质双层中疏水 性尾部排列紊乱，脂溶性功效分子可通过扩 散和毛细血管作用进入细胞间隙，湿化角质 层和加强水合作用。
谢谢~
目前，采用脂质体包埋活性物的产品主要有: 包埋β-胡萝卜素、黄酮类、超氧化物岐化酶 (SOD) ,辅酶Q10和维生素E及其衍生物等。
应用前景
脂质体传输系统一方面能大大提高化妆品的 稳定性、功效性、安全性，另一方面在配方 设计上也提供了更好的选择，其有效的应用 能从整体上提升产品品质。经皮给药传输技 术的广泛应用与深入研究将进一步推进化妆 品行业的快速发展。
2) 穿透机制:作为转运功效分子的载体，完 整的脂质体可以穿过角质细胞、角质细胞之 间的间隙和皮肤附属管道开口进入皮肤。
3) 融合机制:脂质体磷脂与角质层脂质融合 使角质层组成和结构改变，形成一种扁平的 颗粒结构，活性物质由脂质颗粒间隙，进入 皮肤，经由脂质交换和融合作用维护皮肤生 理功能。
脂质体在化妆品制剂经 皮给药中的应用
提纲
＊1. 概述 ＊2. 经皮给药传输系统 ＊3. 脂质体简介 ＊4. 作用机制 ＊5. 应用前景
概述
☆随着人们生活水平的日益提高，人类社会逐 渐进入老龄化，健康和美丽已经成为人们生 活的主要目标。化妆品的功能也由简单的美 容修饰作用逐渐向功效性方面转变，出现了 介于化妆品和药品之间的功效化妆品。