简述氨基糖苷类药物的结构特点与鉴别反应。
氨基苷类
(4) 神经肌肉阻断作用:
主要表现呼吸抑制 （A）与剂量及给药途径有关 （B）静注快,合用肌松剂、全麻药时 明显 （C）机理:与突触前膜“钙结合部位”结 合有关, 使Ca2+下降,阻止Ach释放, 并阻断 突触后Ach-R, 故可用钙剂或新斯的明治 疗。 严重程度顺序依次为：新霉素＞链霉素＞ 卡那霉素＞奈替米星＞阿米卡星＞庆大霉 素＞妥布霉素。
不良反应
1、前庭神经损害：前庭>耳蜗
2、肾毒性 3、神经肌肉阻滞
（三）卡那霉素
1.抗菌谱同链霉素:革兰氏阴性菌、结 核杆菌有效,绿脓杆菌无效 2.偶用于革兰氏阴性菌严重感染但不 是首选 不良反应： 耳毒性、肾损害较大
（四）妥布霉素
1.抗菌作用,体内过程和不良反应与庆 大霉素相似,对绿脓杆菌作用>庆大 2-4倍 2.主要用于革兰氏阴性杆菌感染（不 是首选）尤其对绿脓杆菌感染 3.耳毒性<庆大
毒性、肾毒性、过敏反应和神经肌肉 麻痹 (1)过敏反应:嗜酸性粒细胞增多,皮疹, 发热,严重过敏性休克(尤以链霉素易 引起，发生率仅次于青霉素G) (2)耳毒性(第八对脑神经损害)
６、不良反应：主要不良反应是耳
吐、眼球震颤和共济失调、指误 (发生早)。发生率: 新霉素>卡那霉素>链霉素>西梭霉素 >庆大霉素>妥布霉素>乙基西梭霉素 （B）耳蜗神经损害:听力减退或耳聋 (发生慢)。发生率: 新霉素>卡那霉素>丁胺卡那霉素> 西梭霉素>庆大霉素>妥布霉素>链 霉素
4、耐药性：易产生,可产生部分或完全
交叉药性，产生机制是 (1) 由于细菌产生钝化酶 (2)膜通透性的改变，降低了通透性， 菌体内药物浓度下降。 (3)靶位的修饰，30S亚基靶蛋白上S12 蛋白质中一个氨基酸被替代，致使 亲和力降低而耐药。 ５、临床应用：主要用于敏感需氧革 兰阴性杆菌所致的碍细菌蛋白质的合成而杀菌。 (1)始动阶段：抑制70s始动复合物的形成 (2)肽链形成阶段：与30s亚基的靶位蛋白 （P10）结合，使mRNA密码错译 (3)终止阶段：阻滞肽链释放因子进入A位， 抑制肽链的释放 (4)抑制核糖体70S亚基的解离，使菌体内 核糖体循环利用受阻。 通过吸附作用与菌体胞浆膜结合，使通透 性增加，胞质内大量重要物质外漏。最终 使细菌死亡。
氨基糖苷类抗生素的特点及应用ppt正式完整版
庆大霉素 gentamicin 药理及临床：
1.对多数G-杆菌有效 2.对铜绿假单胞菌效果好，可作为首选药 3. 对沙雷菌属作用强，是氨基糖苷类首选药 4. 口服，用于肠道感染及肠道手术前准备 5. 与青霉素合用，治疗严重的G+菌感染（避免混合）
不良反应：
1. 耳毒性 2. 肾毒性
卡那霉素(kanamycin)
（二）抗菌机制:
抑制蛋白质合成的全过程 小诺米星(micronomicin) 庆大霉素(gentamicin)
此外，链霉素、卡那霉素可作为结核治疗药物。
阿对米G+卡菌星有（较丁1好胺.抗卡多菌那作霉环用素）节阻碍细菌蛋白质合成
链霉素(streptomycin) 大观霉素(spectinomycin)
卡链那霉霉 素素、的卡半那合霉成素①衍对生结物核始杆菌动有效阶段：抑制70s始动复合物的形成 对急鼠性疫 毒杆性菌：有口特周效、②面,是、首四肽选肢药麻链（木与形四环成素合阶用）段：与30s亚基结合，使mRNA密码错译
卡那霉素的半合成衍生物
③ 终止阶段：抑制肽用
优选氨基糖苷类抗生素的特点 及应用
主要内容
一 来源与分类 二 氨基糖苷类抗生素的共性 三 主要氨基糖苷类抗生素特点及应用
一、来源与分类
来源
链霉菌或小单孢菌培养液中提取或以天然品为 原料半合成制取而得的一类水溶性较强的碱性抗生 素。
一、来源与分类
分类
天然氨基苷类：
链霉素(streptomycin) 卡那霉素(kanamycin) 新霉素(neomycin) 小诺米星(micronomicin)
谢谢观看
制成外用软膏或眼膏或冲洗液治疗局部感染。 如脑膜炎、呼吸道、泌尿道、皮肤软组织、胃肠道、烧伤、创伤及骨关节感染等。
药理 氨基糖苷类
4.过敏反应： 链霉素过敏性休克发生率仅次于青 霉素G ——作皮试，准备葡萄糖酸钙、Adr 二、各种氨基糖苷类抗生素的特点及应用 1.链霉素(streptomycin) 最早应用 ——毒性较大，耐药菌多，应用受限。 临床用于： ①鼠疫、兔热病(土拉菌病）、布氏杆菌病： 首选药 +四环素 ②感染性心内膜炎（草绿色链球菌或肠球菌）： 首选药 +青霉素G +氨苄西林
——抗菌谱最广，对钝化酶稳定。
主要用于对其他氨基糖苷类耐药菌株及绿脓 杆菌感染。 耳毒性常见
4.奈替米星(netilmicin)： ——耳、肾毒性为氨基甙类中最低者； 对钝化酶稳定，耐药菌株有效，应用较广。 5.妥布霉素(tobramycin)：
——抗绿脓杆菌作用比庆大霉素强2-4倍
耳毒性、肾毒性低于庆大霉素 主要用于绿脓杆菌感染。
7.新霉素（neomycin）： ——耳毒性、肾毒性最大，禁止注射给药。 口服吸收少，用于肠道感染和肠道消毒。 8.大观霉素（淋必治） ——对淋球菌有高度抗菌活性。
抑制蛋白质合成的开始
氨基糖苷类抗生素 (aminoglycosides)
【分类】 天然品
链霉素、卡那霉素、妥布 来自链霉菌： 霉素、大观霉素、新霉素 来自小单孢菌： 庆大霉素、西索米星 人工半合成品：阿米卡星、奈替米星
一、共性
【理化特点】
氨基糖分子+非糖部分苷元 呈碱性，其盐易溶于水，性质稳定 在碱性环境下抗菌效力增强，毒性也增强 【抗菌作用机制 】 1.抑制细菌蛋白质合成： 三阶段：启始—肽链延伸—终止 抑制蛋白质合成的全过程
【体内过程】脂溶性低
1. 口服吸收少（ <1% ），可用于肠道消毒或 感染；全身感染多采用肌内注射。 2.主要分布在细胞外液，肾皮质，内耳淋巴 液药物浓度高。不能渗入细胞，也不能透 过血脑屏障，可透过胎盘屏障。 3.不被肝脏代谢，以原形从肾小球滤过，尿 药浓度高。肾功能不良时 T1/2 延长，药物 蓄积，应减小剂量或延长给药度依赖性 2）对需氧G-杆菌作用强 3）具有较长的PAE 4）在碱性环境中抗菌作用增强 5）与β-内酰胺类抗生素合用可扩大抗菌 谱，增强抗菌活性。
药物分析 氨基糖苷类抗生素药物的分析
350KPa ➢ USP 采用衍生化HPLC-紫外检测法
C组分结构中的氨基与邻苯二醛（OPA）、巯基醋酸在 pH10.4的硼酸盐缓冲液中反应，生成1-烷基-2-烷基硫代异吲 哚衍生物，在330nm波长处有强吸收。
庆大霉素中C组分的测定
三、鉴别试验
（三） 坂口反应
链霉胍特有反应
（或α-萘酚）
三、鉴别试验
（四） 麦芽酚反应
链霉糖特有反应
分子重排
H+
三、鉴别试验 （五） N-甲基葡萄糖胺反应
乙酰丙酮 OH吡咯衍生物
对二甲氨基苯甲醛 H+ 樱桃红色
三、鉴别试验
（六）硫酸盐的鉴别反应
H+
三、鉴别试验
（七）色谱法（TLC法、HPLC法）
绛红糖胺
绛红糖胺
氨基环醇
加洛糖胺
加洛糖胺
（脱氧链霉胺）
一、结构 庆大霉素C复合物
庆大霉素C1 庆大霉素C2 庆大霉素C1a 庆大霉素C2a 庆大霉素C2b
R=H
R1、R2=CH3
R=R2=H R1=CH3
R、R1、R2=H
R=CH3
R1= R2=H
R=R1=H
R2=CH3
二、性质
1.溶解度与碱性: 同属碱性、水溶性抗生素,能与矿酸或 有机酸成盐,临床上应用的主要为硫酸盐。 2.旋光性 3.苷的水解与稳定性：链霉素的特有水解性质。 4.紫外吸收光谱
TLC法： 展开剂：三氯甲烷-甲醇-浓氨水 显色剂：茚三酮或碘蒸气
HPLC法：比较供试品溶液和对照品溶液的色谱图进行鉴别。
三、鉴别试验
（八）光谱法（UV、IR）
药物分析试题
第二章药物的鉴别试验设计题1.已知普鲁卡因的结构式如下，请根据药物的结构设计三种鉴别方法。
第三章药物的杂质检查计算题1.维生素C中重金属的检查：取本品1.0g，加水溶解成25ml，要求重金属的含量不超过百万分之十，应量取标准铅（0.01mgPb/ml）多少毫升？2.富马酸亚铁中砷盐的检查：去本品0.50g，加无水碳酸钠0.5g，混匀，加溴试液4ml，置水浴上蒸干后，在500~600℃炽灼2小时，放冷，残渣加溴-盐酸溶液10ml与水15ml溶解，移至蒸馏瓶中，加酸性氯化亚锡试液1ml，蒸馏，流出液导入贮有水5ml的接收器中，至蒸馏瓶中约剩5ml时，停止蒸馏，馏出液加水适量成28ml，按古蔡氏法检查砷盐。
（1）加入无水碳酸钠的作用是什么？（2）加入酸性氯化亚锡的作用是什么？（3）加入浓度为1ugAs/ml的标准砷溶液2ml，在该测定条件下，砷盐的限量是多少？3．氨苯砜中检查“有关物质”采用TLC法：取本品，精密称定，加甲醇适量制成10mg/ml的溶液，作为供试品溶液。
取供试品溶液适量加甲醇稀释制成20ug/ml的溶液，作为对照溶液。
取上述两种溶液各10ul点于同一块薄层板上，展开。
供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，颜色不得更深。
请计算样品中“有关物质”的限量。
第四章药物的含量测定方法与验证1.用溴酸钾法测定异烟肼的含量时，反应式如下：3C6H7N30+2KBrO3→3C6H5NO2+3N2↑+2KBr+3H2O计算：溴酸钾滴定液（0.01667mol/L）对异烟肼[M(C6H7N3O)=137.14]的滴定度。
2.司可巴比妥钠的含量测定方法如下：取本品约0.1g，精密称定，置250ml碘瓶中，加水10ml，振摇使溶解，精密加溴滴定液（0.05mol/L）25ml，再加盐酸5ml，立即密塞并振摇一分钟，在暗处放置15分钟后，注意微开瓶塞，加碘化钾试液10ml，立即密塞，摇匀后，用硫代硫酸钠滴定液（0.1mol/L）滴定，至近终点时，加淀粉指示液，继续滴定至蓝色消失，并将滴定的结果用空白实验校正。
中国医科大学2021年12月考试《药物分析》考查课试题-学习资料
中国医科大学考试《药物分析》考查课试题-学习资料一、单选题1.药物纯度符合规定系指:()A项.含量符合药典的规定B项.纯度符合优级纯试剂的规定C项.绝对不存在杂质D项.对患者无不良反应E项.杂质含量不超过限度规定解析：本题难度中等，请认真复习课程，完成上述题目【参考答案】：E2.在检查酸不溶性或在酸中析出沉淀的药物中重金属时，所用的显色剂是:() A项.硫代乙酰胺试液B项.硫化氢试液C项.硫化钠试液D项.醋酸汞试液E项.以上都不是解析：本题难度中等，请认真复习课程，完成上述题目【参考答案】：C3.在下列药物中,对氨基酚是其中存在特殊杂质的是？()A项.对氨基水杨酸钠B项.盐酸普鲁卡因C项.盐酸利多卡因D项.对乙酰氨基酚E项.阿司匹林解析：本题难度中等，请认真复习课程，完成上述题目【参考答案】：D4.用铈量法测定硝苯地平的含量时,常用的指示剂是:()A项.甲基橙B项.曙红C项.荧光黄D项.淀粉指示剂E项.邻二氮菲指示液解析：本题难度中等，请认真复习课程，完成上述题目【参考答案】：E5.紫外分光光度法测定盐酸氯丙嗪注射液的含量,下列说法中不正确是:()A项.可采用双波长法和吸收系数法测定药物含量B项.可以在最大吸收波长254nm附近处直接测定盐酸氯丙嗪的含量C项.可以在299nm附近处直接测定盐酸氯丙嗪的含量D项.可以在254nm和277nm波长处采用双波长法测定E项.采用百分吸收系数法测定含量时不需要对照品解析：本题难度中等，请认真复习课程，完成上述题目【参考答案】：B6.与硝酸作用产生红色的是:()A项.异烟肼B项.尼可刹米C项.氯丙嗪D项.地西泮E项.奥沙西泮解析：本题难度中等，请认真复习课程，完成上述题目【参考答案】：C7.异烟肼的特殊杂质为:()A项.戊烯二醛反应B项.银镜反应C项.游离肼D项.亚硝酸钠E项.香草醛解析：本题难度中等，请认真复习课程，完成上述题目【参考答案】：C8.具有共轭多烯侧链的药物为:()A项.司可巴比妥B项.阿司匹林C项.苯佐卡因D项.维生素AE项.维生素E解析：本题难度中等，请认真复习课程，完成上述题目【参考答案】：D9.维生素A具有的结构为:()A项.氨基嘧啶环和噻唑环B项.共轭多烯侧链C项.二烯醇和内酯环D项.β-内酰氨环和氢化噻唑环E项.β-内酰氨环和氢化噻嗪环解析：本题难度中等，请认真复习课程，完成上述题目【参考答案】：B10.可与碘化汞钾生成淡黄色沉淀的药物为:()A项.维生素EB项.维生素AC项.维生素CD项.维生素B1E项.维生素D解析：本题难度中等，请认真复习课程，完成上述题目【参考答案】：D11.用1，2 - 二氯乙烷溶解后，与三氯化锑试液反应，生成橙红色，逐渐变为粉红色药物为:()A项.维生素EB项.维生素AC项.维生素CD项.维生素B1E项.维生素D解析：本题难度中等，请认真复习课程，完成上述题目【参考答案】：E12.具有C17-α-醇酮基的药物是:()A项.维生素B1B项.雌二醇1C项.地塞米松D项.黄体酮解析：本题难度中等，请认真复习课程，完成上述题目【参考答案】：C13.青霉素在碱性或青霉素酶的作用下，易发生水解，生成:()A项.青霉酸B项.青霉胺C项.青霉醛D项.青霉烯酸E项.青霉噻唑酸解析：本题难度中等，请认真复习课程，完成上述题目【参考答案】：E14.片剂中常使用的赋形剂不包括:()A项.糖类B项.硬脂酸镁C项.滑石粉D项.淀粉E项.维生素C解析：本题难度中等，请认真复习课程，完成上述题目【参考答案】：E15.片重在0．3g或0．3g以上的片剂的质量差异限度为:()A项.7．5％B项.±5．0％C项.5．0％D项.7．0％解析：本题难度中等，请认真复习课程，完成上述题目【参考答案】：B16.6．2750修约后要求保留3位有效数字：()A项.6．27B项.6．20C项.6．28D项.6．24E项.6．25解析：本题难度中等，请认真复习课程，完成上述题目【参考答案】：C17.采用法定的化学方法确定某已知药物的真实性属于：()A项.含量测定B项.效价测定C项.鉴别反应D项.杂质检查E项.t检验解析：本题难度中等，请认真复习课程，完成上述题目【参考答案】：C18.用非水碱量法测定含量时需采用电位滴定法指示终点的生物碱盐类药物是:()A项.盐酸盐B项.氢溴酸盐C项.硫酸盐D项.硝酸盐E项.马来酸盐解析：本题难度中等，请认真复习课程，完成上述题目【参考答案】：D19.可用于雌二醇含量测定方法是:()A项.异烟肼比色法B项.硫色素荧光法C项.四氮唑比色法D项.凯氏定氮法E项.Kober反应比色法解析：本题难度中等，请认真复习课程，完成上述题目【参考答案】：E20.用三点校正法(三波长校正法)测定维生素A醋酸酯含量时，下列叙述中正确的是:() A项.原理是维生素A可与三氯化锑反应显色B项.杂质吸收在测定波长范围内为线性，且随波长增加吸收度增强C项.当最大吸收波长在326～329nm之间时，不一定不需皂化处理D项.当校正吸收度与未校正吸收度之差在未校正吸收度的±3．0％以内时，用校正吸收度计算含量E项.换算因数为0．1939解析：本题难度中等，请认真复习课程，完成上述题目【参考答案】： B判断题21.药物分析是收载药品质量标准的典籍正确错误解析：本题难度中等，请认真复习课程，完成上述题目【参考答案】：错误22.无机金属盐焰色反应中钠离子显紫色；钾离子显鲜黄色；钙离子显砖红色。
氨基糖苷类抗菌药物的药学特性
分布
肺组织
01
肺组织中浓度不到血药浓度之
半；
脑脊液 02
脑脊液浓度不到血药浓度1%，脑膜炎也 不能达到有效浓度，需要合并鞘内或脑 室内给药，但不适用于新生儿；
胆管
胆管无梗阻时，胆汁中药物浓度低，但仍能 达到有效治疗浓度；
组织分布
03
04
06
眼房
注射给药时，眼房中浓度很低，眼局 部滴药或结膜下注射可达到有效浓度；
04
适应性耐药表现为对原先的敏感菌 表现出一过性杀菌活性减低；
05
适应性耐药产生的机制为一次给药 后细菌体内能量依赖性摄入氨基糖 苷类相关的酶活性下降，导致细菌 摄入药物量减少；
03
多数需氧革兰阴性杆菌对氨基糖苷 类药物表现出适应性耐药；
06
适应性耐药经过一段时间后，杀菌 活性即可恢复，链球菌对氨基糖苷 类耐药，是由于药物不易进入细菌 体内。
阳离子浓度
抗菌活性 可被 Ca2+，
Mg2+
，
Na2+,NH4+,K+ 等 阳 离 子所抑制；
在测定药敏时应注意 培养基中阳离子的浓 度。
混合
青霉素或头孢菌素等β 内酰胺与氨基糖苷类 混合后，会导致二者 抗菌活性减低；
肾功能减退患者接受 羧苄西林与庆大霉素 或妥布霉素联合治疗 时会发生。
01
05
滑膜液
滑膜液和组织液中药物浓度为血药浓度 的25-50%；
腹水
腹水和心包液浓度为血药浓度的50-100%。
备注：1.氨基糖苷类在痰液或支气管分泌物中 浓度为血药浓度20%；2.胎儿血药浓度为母体的25%。
血药浓度影响因素
01
02
03
氨基糖苷类抗生素药物的化学鉴别方法
氨基糖苷类抗生素药物的化学鉴别方法氨基糖苷类抗生素是一类广泛应用于临床的抗生素,主要作用是用于治疗细菌感染。
然而,由于这些药物可通过人体代谢或排泄而释放出一些化合物,因此,在使用时需要进行化学鉴别以确保正确用药。
以下是氨基糖苷类抗生素药物的化学鉴别方法:
1. 氨糖苷类抗生素
(1)盐酸氨基糖苷:将药物溶解在氢氧化钠溶液中,并观察其颜色。
如果药物在氢氧化钠溶液中褪色,则可能是盐酸氨基糖苷。
(2)硫酸氨基糖苷:将药物溶解在硫酸溶液中,并观察其颜色。
如果药物在硫酸溶液中褪色,则可能是硫酸氨基糖苷。
2. 其他氨基糖苷类抗生素
(1)盐酸二氢叶酸:将药物溶解在氢氧化钠溶液中,并观察其颜色。
如果药物在氢氧化钠溶液中褪色,则可能是盐酸二氢叶酸。
(2)硫酸二氢叶酸:将药物溶解在硫酸溶液中,并观察其颜色。
如果药物在硫酸溶液中褪色,则可能是硫酸二氢叶酸。
这些方法可用于鉴别不同类型的氨基糖苷类抗生素。
在进行化学鉴别时,应遵循实验室的安全操作规程,以确保设备和人员的安全。
此外,氨基糖苷类抗生素的化学鉴别方法可能因药物而异,因此,在使用前最好先咨询医生或药师以获取准确的信息。
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简述氨基糖苷类药物的结构特点与鉴别反应。
氨基糖苷类药物的结构特点
氨基糖苷类药物，是由氨基糖的糖原和生物酸组成的药物。
它们主要有葡萄糖苷、葡聚糖苷和柠檬酸苷等。
它们的结构特点是它们是糖醛酸的酯化反应，具有酰基和羟基，由于糖的醛基可以与受体结合而产生特异性的作用。
氨基糖苷也是拮抗剂，具有抗炎、抗感染、降低血糖等作用。
它们有特定的生物活性，构成了动物的新陈代谢的关键步骤，广泛应用于内科、外科、神经科和肿瘤科等领域。
氨基糖苷类药物的鉴别反应
1、硫酸溴钾溶液试验：将氨基糖苷类药物粉末加入5%硫酸溴钾溶液中，搅拌均匀后，得到的溶液呈乳状，氨基糖苷类药物溶液呈黄色，而非氨基糖苷类药物溶液则不变。
2、浸出试验：将氨基糖苷类药物粉末放入浸出液中，加热搅拌后，它的溶液会发生变化，如变为白色或变粘，而非氨基糖苷类药物不会发生变化。
3、绿蓝试验：将氨基糖苷类药物粉末加入少量绿蓝溶液中，搅拌后，会得到紫红色溶液，而非氨基糖苷类药物溶液则不变。