地塞米松简介

药理作用

地塞米松又名氟美松、氟甲强的松龙、德沙美松，是糖皮质类激素。其衍生物有氢化可地松、泼尼松等，其药理作用主要是抗炎、抗毒、抗过敏、抗风湿，临床使用较广泛。极易自消化道吸收，其血浆T1/2为190分钟，组织T1/2为3日，肌注地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于l小时和8小时达血药浓度峰值。该品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物为低.该品0.75mg的抗炎活性相当于5mg 泼尼松龙。肾上腺皮质激素类药，抗炎、抗过敏和抗毒作用较泼尼松更强，水钠潴留和促进排钾作用很轻，可肌注或静滴对垂体-肾上腺抑制作用较强。

1.抗炎作用：本产品可减轻和防止组织对炎症的反应，从而减轻炎症的表现。激素抑制炎症细胞，包括巨噬细胞和白细胞在炎症部位的集聚，并抑制吞噬作用、溶酶体酶的释放以及炎症化学中介物的合成和释放。

2.免疫抑制作用：包括防止或抑制细胞介导的免疫反应，延迟性的过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并抑制白介素的合成与释放，从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化，并减轻原发免疫反应的扩展。可降低免疫复合物通过基底膜，并能减少补体成份及免疫球蛋白的浓度。

该品极易自消化道吸收，其血浆T1/2为190分钟，组织T1/2为3日，肌注地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于1小时和8小

时达血药浓度峰值。该品血浆蛋白结合率较其他皮质激素类药物低，该品0.75mg的抗炎活性相当于5mg泼尼松龙。

药代动力学

地塞米松易自消化道吸收，也可经皮吸收，肌内注射地塞米松磷酸磷酸钠或醋酸地塞米地塞米松后分别于1h和8h后达到血浓度峰值。血浆蛋白结合率低于其他皮质激素类药物，约为77%，易于透过胎盘而几乎未灭活。地塞米松生物半衰期约190min，组织半衰期约为3天，65%以上的药物在24h内从尿液中排出，主要为非活性代谢产物[5]。

适应症

泼尼松龙

1.可兴奋腺苷酸环化酶，抑制磷酸二酯酶，增高cAMP水平，从而提高支气管β受体对拟肾上腺素药及茶碱类的敏感性，间接发挥支气管解痉作用。并通过发挥抗炎、抗过敏作用。以缓解支气管痉挛、减轻支气管充血水肿、减少黏液分泌。

2.用于治疗过敏性疾病：如过敏性皮炎、药物性皮炎（药疹）、血清病、鼻炎、药物反应、荨麻疹、过敏性紫癜等。

3.休克：可用于感染性休克、过敏性休克及急性心肌梗死或心肌传导阻滞所引起的心源性休克的辅助治疗。

4.中毒性疾病：能缓解由细菌、病毒感染所引起的中毒症状，有良好的退热作用。

5.溃疡性结肠炎：与锡类散等合用做保留灌肠，可缓解症状。

6.协助皮质醇增多增多症的诊断：做地塞米松抑制试验有助于本病的诊断。

7.治疗顽固性咯血：每天10～20mg，加入1000ml液体中静脉点滴，一般6～8h滴完。紧急时可用10mg推注，再静脉滴注2～3天后，视病情停药或改口服维持，巩固疗效。用药7天不止血者，停药、改用其他方法止血。

8.治疗急性化学性肺水肿：宜早期足量应用，地塞米松10～20mg 加葡萄糖注射剂20ml静注，每天1次或2次。

9.各种炎症性疾病如局限性肠炎、结核性脑膜炎、葡萄膜炎、甲状腺炎、肺结核、旋毛虫病、过敏性外耳炎、感染性外耳炎等。

10.脂溢性皮炎、扁平苔藓、神经性皮炎、天疱疮、银屑病、史－约综合征（Stevens-Johnson综合征）、瘢痕性脱发、大疱性皮炎、痤疮等皮肤病。

11.各种原因引起的眼部炎症，包括角膜炎、巩膜炎、虹膜炎、疱疹性眼炎、交感性眼炎、白内障摘除并植入人工晶体后引起的术后眼内炎症、青光眼手术、角膜移植手术、治疗近视手术等。

12.类风湿性关节炎、痛风性关节性关节炎、强直性脊柱炎、上髁炎、滑囊炎、骨关节炎、腱鞘炎、银屑病性关节性关节炎、系统性

红斑狼疮、狼疮肾炎、肾病综合征、成人Still病、结节病、高钙血症等疾病。

13.血液系统疾病如特发性血小板减少性紫癜、再生障碍性贫血、溶血性贫血、急性淋巴细胞白血病、淋巴瘤等。

14.伴有颅内压增高的脑水肿等。

15.预防新生儿呼吸窘迫综合征。

16.库欣综合征的诊断与病因鉴别诊断。

17.吸入性肺炎、LOEFFLER综合征、铍中毒、类固醇21-羟化酶缺乏症等[5]。

禁忌症

1.对肾上腺素皮质激素类药物过敏者。

2.严重的精神病史。

3.活动性胃、十二指肠溃疡。

4.新近胃肠吻合术后。

5.较重的骨质疏松。

6.明显的糖尿病。

7.严重的高血压。

8.未能用抗菌药物控制的病毒、细菌、真功感染。

9.全身性真菌感染。

10.眼用制剂禁用于角膜溃疡、单纯疱疹性角膜性角膜炎、水痘和其他角膜和结膜的病毒性疾病、眼组织真菌感染、眼部分枝杆菌感染、青光眼或有青光眼家族史、耳膜孔穿。

11.血栓性静脉炎。

12.活动性肺结核。

注意事项

1.（1）急性心力衰竭或其他心脏病；（2）糖尿病；（3）憩室炎；（4）情绪不稳定和有精神病倾向；（5）肝功能损害；（6）高脂蛋白血症；（7）高血压；（8）甲状腺功能减退症（此时糖皮质激素作用增强）；（9）重症肌无力；（10）骨质疏松；（11）胃溃疡、胃炎或食管炎；（12）肾功能损害或结石；（13）结核病。

2.药物对儿童的影响：地塞米松为长效制剂，一般不用于儿童需长期使用激素者。

3.静脉给药常用于危重疾病，如严重休克等的治疗；哮喘持续状态和痰培养白色念珠菌为阳性者禁用地塞米松吸入给药。

4.眼部感染性炎症应与有效抗生素联合应用，病情好转后应逐渐减少点药次数，不可骤停，以减少疾患复发的危险。

5.地塞米松缓释微粒的锡箔袋内有一个旋转置药器，内装缓释微粒1粒。内外包装只允许在临用前、无菌手术室内拆开。

6.由于地塞米松潴钠作用较弱，故一般不用作肾上腺皮质功能减退的替代治疗。

7.地塞米松磷酸磷酸钠渗透性高、作用时间长、药效学与地塞米松相同，但其易溶于水，能制成水溶性制剂，故扩大了给药途径和应用范围。

8.长期大量使用可有皮质醇增多增多症表现，必须观察血糖、血压及有无精神症状。

9.地塞米松久服可使结核活动及溃疡病穿孔出血。肠吻合术后尽量不用。

10.药物对儿童的影响：地塞米松为长效制剂，一般不用于儿童需长期使用激素者。

11.其余注意事项参见氢化可的松的相关内容。

用法用量

1.（1）口服给药：开始为每次0.75～3mg，每天2～4次；维持量约每0.75mg，视病情而定。（2）静脉注射：①疾病危急状态，如严重休克等的治疗：用地塞米松磷酸磷酸钠，每次2～20mg，2～6h 重复给药至病情稳定，但大剂量连续给药一般不超过72h。②缓解恶性肿瘤所致的脑水肿：首剂静脉推注10mg，随后每6小时肌内注射4mg，一般12～24h患者可有所好转，于2～4天后逐渐减量，5～7天停药。③不宜手术的脑肿瘤：首剂静脉推注50mg，以后每2h重复给予8mg，数日后再渐减至每天2mg，分2～3次静脉给予。（3）肌内注射：①一般用法用量：用醋酸地塞米地塞米松注射剂，根据病情每次5～15mg，间隔2～3周注射1次。②用于缓解恶性肿瘤所致的脑水肿：参见静脉注射项。③增强治疗或用于过敏性疾病、休克：每次2～6mg；重症可重复给药，每2～6小时1次。④恶性疟所致脑水肿引起的脑昏迷：每次3～10mg，每8小时1次。（4）关节腔内注射：每次0.8～4mg，视关节腔大小而定。鞘内注射：每次5～10mg，