紫苏醇对肺癌细胞的体外药效作用及毒理学评价
紫苏叶的研究进展

紫苏叶的研究进展2019-10-30作者单位:225500 江苏省姜堰市中医院通讯作者:刘浏【摘要】⽬的近年来紫苏属植物的研究与利⽤已成为世界性的热点课题,本⽂综述紫苏叶的化学成分、药理学⽅⾯的研究进展,以供研究和临床参考,为进⼀步的合理开发利⽤提供帮助。
⽅法查阅近⼏年国内外有关⽂献,进⾏评估分析。
结果紫苏叶在抗菌和抗病毒、⽌⾎、镇静和镇痛、抗氧化、抗肿瘤等⽅⾯都有积极的作⽤。
结论紫苏叶蕴藏巨⼤的药⽤价值,很可能被开发作为调脂药、中药抗⽣素或具有多种⽤途的保健品,具有较⼤潜在的市场。
【关键词】紫苏叶;挥发油;化学成分;药理研究doi:10.3969/j.issn.1674-4985.2012.06.098紫苏叶为唇形科植物紫苏(Perilla frutescens L. Britt.)的⼲燥叶(或带嫩枝)。
具有解表散寒、⾏⽓和胃之功效,⽤于风寒感冒,咳嗽呕恶,妊娠呕吐,鱼蟹中毒。
现将国内外近年来对紫苏叶的化学成分研究及药理研究概况综述如下。
1 化学成分研究紫苏叶的主要成分为挥发油,且紫苏叶中的挥发油是⼀种有药理活性的成分。
国内外的研究均表明,紫苏叶挥发油的有效成分主要是紫苏醛,还有少量的柠檬烯及A-蒎烯等。
2004年,孟青等[1]应⽤⽓相⾊谱-质谱联⽤技术对紫苏挥发油成分进⾏分析,结果从紫苏挥发油中分离并鉴定出29种化合物。
秦晓霜采⽤⽔蒸⽓蒸馏法提取紫苏挥发油,⽤GC-MS联⽤仪分析挥发油的总离⼦图,结果鉴定出紫苏挥发油的主要化学成分为紫苏醛(92.13%)、柠檬烯(2.86%)、1,6,10-⼗⼆碳三烯、7,11-⼆甲基-3-亚甲基(2.24%)、1,6-⾟⼆醇-3-醇、3,7-⼆甲基(0.79%)等10种化合物。
马松涛等[2]⽤⽔蒸汽蒸馏⾹紫苏花序及叶得精油0.7%~1.5%,经GC/MS分析,鉴定出46种⾹⽓成分,约占出峰⾯积的97%,其中含量较⾼的为芳樟醇、α-松油醇、⼄酸芳樟酯、⼄酸橙花酯、⼄酸⾹叶酯、⽯⽵烯及β-荜澄茄油烯。
开启抗癌新时代的天然药物_紫杉醇

第25卷增刊大学化学2010年4月开启抗癌新时代的天然药物)))紫杉醇张奇涵(北京大学化学与分子工程学院北京100871)世界卫生组织(WHO)统计资料表明,2007年,全球新确诊的肿瘤病人多达1200万,而过去几年来,全球每年死于癌症的病人高达700万人以上,非常接近死于急性心血管病的人数。
WHO官员预测今后几年癌症有取代心血管疾病成为人类第一杀手的趋势,广谱高效的抗癌药物的需求将日益增加。
目前应用的抗癌药中,植物来源的紫杉醇(Paclitaxel or Taxol TM)及其衍生物被公认为是广谱、活性强的抗癌药物,尤其是对子宫癌、卵巢癌、乳腺癌、肺癌、食管癌等有很好的疗效,已在60多个国家获准临床应用,被美国肿瘤研究所认为是最有效的抗癌药物之一。
1紫杉醇的研究与开发历史[125]紫杉醇最初是在美国国家癌症研究所2美国农业部(NCI2USD A)的植物筛选计划中从太平洋紫杉中分离得到的。
太平洋紫杉(Pacific ye w(即短叶红豆杉(Taxus bre vi f olia))的树皮很早就被生活在美国西北部的一些部族用作消毒剂、堕胎药及治疗皮肤癌,但早先并未引起科学家的兴趣。
直到1962年,植物学家巴克莱(A rthur Barc lay)在华盛顿州发现了鲜为人知的太平洋紫杉,经美国国家癌症研究所测试,发现其提取物具有细胞毒性。
1965年,北卡罗来纳大学的M#E#沃尔(Monroe E.W all)和M.C.瓦尼(M.C.W ani)接受了进一步系统研究太平洋紫杉有效成分的任务。
他们发现树皮的提取物能够杀死白血病细胞,随后以0.02%的收率从干树皮中分离到了一种活性成分,按其结构和来源命名为紫杉醇(taxol)。
但其后几年的研究几乎导致紫杉醇被雪藏)))NCI没有发现它具有独特的应用前景,而其他一些测试中的药物具有与紫杉醇相似甚至更优的抗癌效果;另外,紫杉醇的难于获得和极差的水溶性也是原因之一。
紫杉醇可行性报告

紫杉醇可行性报告1. 简介紫杉醇(Paclitaxel)是一种天然的抗肿瘤药物,广泛应用于临床治疗。
它以其独特的抗癌机制和良好的疗效而受到广泛关注。
本报告将对紫杉醇的可行性进行评估和分析。
2. 药物特性紫杉醇是一种来源于卵叶云杉(Taxus brevifolia)的次生代谢产物。
它主要通过抑制肿瘤细胞的有丝分裂,阻断肿瘤细胞的生长和扩散。
紫杉醇还具有良好的脂溶性,可以有效地渗透细胞膜,使药物更容易进入细胞内部。
紫杉醇在临床治疗中被广泛应用于多种恶性肿瘤的治疗,包括卵巢癌、乳腺癌、肺癌等。
研究表明,紫杉醇在治疗卵巢癌和乳腺癌方面的疗效非常显著,可以显著延长患者的生存期,并且能够改善患者的生活质量。
3. 市场需求目前,世界各地都面临着恶性肿瘤的威胁。
根据世界卫生组织的数据,恶性肿瘤是全球导致死亡的主要原因之一。
然而,由于恶性肿瘤的复杂性和多样性,对有效的治疗药物的需求非常迫切。
紫杉醇作为一种有效的抗肿瘤药物,具有巨大的市场需求潜力。
随着人口老龄化的加剧和癌症发病率的增加,对紫杉醇的需求将进一步增长。
尤其是在发展中国家,由于医疗水平的提高和人们对健康的重视,对抗肿瘤药物的需求将持续增加。
4. 生产可行性紫杉醇的生产主要依赖于卵叶云杉这种稀有的植物。
然而,由于卵叶云杉生长缓慢,且在野外资源受限,导致紫杉醇的生产面临一定的困难。
为了解决这个问题,科学家们进行了大量的研究,尝试通过生物技术手段来提高紫杉醇的产量。
利用转基因技术和细胞培养技术,可以大幅度提高紫杉醇的生产效率,降低生产成本。
目前,已经有一些公司成功地将紫杉醇的生产工艺商业化,并取得了良好的经济效益。
5. 技术进步和竞争优势随着生物技术和制药工艺的不断发展,紫杉醇的生产技术也在不断改进。
通过不断优化工艺流程和提高产量,紫杉醇的生产成本得到了有效控制。
同时,紫杉醇的质量也得到了进一步提升,保证了药物的疗效和安全性。
此外,紫杉醇作为一种天然产物,具有其他合成药物无法替代的优势。
科技成果——紫苏醇亚微乳剂的制备及其药理学研究

科技成果——紫苏醇亚微乳剂的制备及其药理学研究技术开发单位河南省医药科学研究院、郑州大学、郑州铁路职业技术学院成果简介紫苏醇(POH)是一种单萜类挥发油,其药理作用主要为抗肿瘤、抗炎、抗病毒和免疫增强等。
美国已有POH软胶囊制剂作为抗肿瘤(乳腺、卵巢、前列腺、结肠癌)药物进入Ⅱ期临床研究阶段,但明显的剂量限制性毒性为恶心、呕吐、胃灼热等胃肠道刺激反应,已经有病人口服后因无法耐受而退出临床试验。
此外还有作为皮肤癌的局部用乳膏制剂,尚未见其它任何新的剂型报道。
国内仅集中于作为食用香精和保健品等应用和合成方面的研究,作为药用研究鲜有报道。
亚微乳作为胃肠外给药的载体,具有可热压灭菌,能提高药物稳定性、降低毒副作用、使药物具有靶向性、易于制备等特点。
该课题将POH制成静脉用亚微乳剂(POH-SE),旨在减小POH 的不良反应,达到高效低毒的效果。
该课题采用高速匀质法,以POH-SE的粒径,电位为主要评价指标,对亚微乳剂制备过程中主要处方因素及工艺条件进行了研究和筛选优化,确保了所制备的POH-SE具有较高的质量和所制备的POH-SE符合静脉用制剂的稳定性要求。
首次建立了适于POH-SE中POH含量测定的HPLC分析方法;研究了POH-SE的相分布特征和体外释药机制。
大鼠体内的药代动力学和组织分布实验研究结果表明,POH-SE具有一定的缓释和靶向作用,生物利用度得到了明显提高。
提示了亚微乳作为载体可以明显提高POH对肝、肺、肾的靶向性及缓释作用,有助于这些癌变组织的治疗。
体内外抗肿瘤作用研究表明,POH-SE对ER阴性的人乳腺癌细胞MDA-MB-435增殖抑制作用有明显的量效和时效关系,细胞毒作用较POH溶液更明显;POH-SE的作用机制为阻滞细胞在G0/G1期;提示POH-SE诱导MCF-7细胞凋亡与影响Fas/FasL信号通路有关。
POH-SE 可明显抑制人乳腺癌(MCF-7)组织的生长,体内抗肿瘤活性较对照药5-FU明显提高、且显示出了毒性的降低;POH-SE抗肿瘤作用与调控凋亡关键因子Survivin与Caspase-3的表达有关;肿瘤组织中ER、PR阳性表达率与POH-SE剂量有相关性,表明POH-SE有可能增加对肿瘤内分泌治疗的敏感性,预示对于患者激素依赖型乳腺癌可能具有较好的治疗作用,以及改善预后、延长生存期,提高缓解率。
紫杉醇详细资料大全

紫杉醇详细资料大全紫杉醇别名红豆杉醇,泰素,紫素,特素,是目前已发现的最优秀的天然抗癌药物,在临床上已经广泛用于乳腺癌、卵巢癌和部分头颈癌和肺癌的治疗。
紫杉醇作为一个具有抗癌活性的二萜生物碱类化合物,其新颖复杂的化学结构、广泛而显著的生物活性、全新独特的作用机制、奇缺的自然资源使其受到了植物学家、化学家、药理学家、分子生物学家的极大青睐,使其成为20 世纪下半叶举世瞩目的抗癌明星和研究重点。
基本介绍•中文名:紫杉醇•外文名:taxol•别名:泰素、紫素、特素•类别:处方药•主要适用症:卵巢癌、乳腺癌•生理功能:抗癌概述,理化性质,鉴别,合成 ... ,概述1963年美国化学家瓦尼(M.C. Wani)和沃尔(Monre E. Wall)首次从一种生长在美国西部大森林中称谓太平洋杉(Pacific Yew)树皮和木材中分离到了紫杉醇的粗提物。
在筛选实验中,Wani和Wall 发现紫杉醇粗提物对离体培养的鼠肿瘤细胞有很高活性,并开始分离这种活性成份。
由于该活性成份在植物中含量极低,直到1971年,他们才同杜克(Duke)大学的化学教授姆克法尔(Andre T. McPhail)合作,通过X-射线分析确定了该活性成份的化学结构,一种三环二萜化合物,并把它命名为紫杉醇(taxol)。
紫杉醇是一种从裸子植物红豆杉的树皮分离提纯的天然次生代谢产物,经临床验证,具有良好的抗肿瘤作用,特别是对癌症发病率较高的卵巢癌、 ... 癌和乳腺癌等有特效。
紫杉醇是近年国际市场上最热门的抗癌药物,被认为是人类未来20年间最有效的抗癌药物之一。
近年来地球人口和癌发率呈爆发性增长,对紫杉醇的需求量亦明显增大。
目前临床和科研所需的紫杉醇主要是从红豆杉中直接提取,由于紫杉醇在植物体中的含量相当低(目前公认含量最高的短叶红豆杉树皮中也仅有0.069%),大约13.6kg的树皮才能提出1g的紫杉醇,治疗一个卵巢癌患者需要3-12棵百年以上的红豆杉树,也因此造成了对红豆杉的大量砍伐,致使这种珍贵树种已濒临灭绝。
紫杉醇

木糖醇红豆杉的药用价值主要体现在它的提取物——次生代谢衍生物-——紫杉醇根椐方唯硕博士(方唯硕——1997年毕业于中国协和医科大学、药物化学博士曾师从于梁晓天教授)的研究结果,紫杉醇最早是从短叶红豆杉的树皮中分离出来的抗肿瘤活性成份。
是治疗转移性卵巢癌和乳腺癌的最好药物之一,同时对肺癌、食道癌也有显著疗效,对肾炎及细小病毒炎症有明显抑制。
紫杉醇的抗癌机理是:紫杉醇能与微量蛋白结合,并促进其聚合,抑制癌细胞有丝分裂,有效阻止癌细胞的增殖。
当前,人类获得紫杉醇的方法有:1.天然提取.2.人工合成.3.半人工合成.4.生物发酵.后三种方法大都停留在实验室阶段。
(1)紫杉醇的生物合成:紫杉醇的分子式为:C47H51NO14是萜类环状结构的天然次生代谢物。
主要由紫杉烷环和侧链组成。
研究其生物合成,对于人为定向的提高合成效率及克隆组合,形成关键的酶的基因,提高紫杉醇的产量意义重大。
目前的关键是能否找到一两个关键酶的发现,并使得其基因纯化和基因克隆。
克隆红豆杉基因能否突破还有待于观察,不过人们已经找到的假想途径,目前这些技术还处在实验室阶段。
(2).紫杉醇的化学合成根据研究及报道:从红豆杉植物中分离得到的10---去乙酰浆果赤霉素Ⅲ(巴卡亭Ⅲ),显然活性低于紫杉醇,但可以从红豆杉针叶中提取。
该物质经过四步化学过程可合成紫杉醇。
为解决紫杉醇新来源途径,取得重大进展。
以NICOLAOU博士为首的美国研究小组在1994年报道通过化学方法全合成紫杉醇的结果。
但化学合成从实质意义上说还没有取得彻底的突破,目前还不具备应用价值。
种应用紫杉醇制成的抗肿瘤药物:1. 达克素2. 红豆杉胶囊3. 普兰特4. 美国施贵宝公司的:紫杉醇静脉住射剂或输液。
5. 施贵宝公司与欧洲罗氏跨国公司生产的:新复方紫杉醇制剂。
紫杉醇用途

紫杉醇用途全文共四篇示例,供读者参考第一篇示例:紫杉醇,又称紫杉素,是一种从紫杉树中提取出来的化学物质,具有抗肿瘤、抗癌等药理作用。
自上世纪60年代发现以来,紫杉醇一直被广泛用于医学领域,是治疗各种恶性肿瘤的重要药物之一。
紫杉醇是一种细胞毒性药物,主要通过抑制肿瘤细胞有丝分裂过程中微管的聚合作用,抑制肿瘤细胞的增殖和生长,达到抑制肿瘤的目的。
紫杉醇主要用途包括治疗乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌、非小细胞肺癌等多种肿瘤。
在乳腺癌治疗中,紫杉醇常与顺乌司他联合应用,可以提高治疗效果。
紫杉醇也被用于治疗其他恶性肿瘤,如胃癌、结直肠癌、淋巴瘤等,取得了一定的疗效。
除了治疗恶性肿瘤外,紫杉醇还被用于治疗一些良性疾病,如红斑狼疮、类风湿关节炎等自身免疫性疾病。
紫杉醇通过抑制免疫系统的异常反应,减少炎症反应,达到控制病情的作用。
紫杉醇的用途还不仅限于医学领域,近年来有研究发现,紫杉醇还具有抗菌、抗病毒、抗真菌等作用。
紫杉醇可以抑制细菌、病毒和真菌的生长繁殖,对一些耐药菌和耐药病毒也具有一定的杀灭作用。
紫杉醇在药品和抗生素领域也有一定的应用前景。
紫杉醇是一种具有广泛用途的重要药物,不仅在肿瘤治疗中发挥着重要作用,还具有抗炎、抗菌等多种药理作用,对医学领域具有重要意义。
随着科学技术的不断发展,相信紫杉醇的更多用途会被不断开发和应用,为人类健康带来更多福祉。
第二篇示例:紫杉醇,又称紫杉素或紫杉碱,是一种从紫杉树提取得到的天然植物生物碱。
紫杉醇是一种非常重要的抗癌药物,被广泛用于治疗多种恶性肿瘤,尤其是乳腺癌、卵巢癌、前列腺癌、肺癌、淋巴瘤等。
紫杉醇的主要作用机制是通过抑制肿瘤细胞的分裂和增殖,促使肿瘤细胞停留在有丝分裂的中期,从而导致细胞凋亡或无法继续分裂,最终达到抑制肿瘤生长和扩散的目的。
乳腺癌是女性中最常见的恶性肿瘤,如果不及时治疗,会对患者造成极大的身心伤害。
紫杉醇是目前治疗乳腺癌的一线药物之一,通过单独应用或与其他抗癌药物联合应用,能够有效延长患者的生存期、减轻症状、提高生活质量。
紫苏烯的功能主治与作用

紫苏烯的功能主治与作用简介紫苏烯(Perilla ketone),又称苏子酮或苏菜酮,是一种天然的化合物,广泛存在于紫苏叶中。
紫苏烯具有多种功效,被广泛应用于食品、药品和化妆品等领域。
本文将详细介绍紫苏烯的功能主治与作用。
抗氧化作用紫苏烯是一种强效的抗氧化剂,具有抗氧化作用。
它可以中和自由基,减少氧化应激对细胞的损害,保护细胞免受氧化损害。
紫苏烯的抗氧化作用可以延缓衰老,提高人体免疫力,并对癌症等疾病具有预防作用。
抗炎作用紫苏烯具有明显的抗炎活性。
它可以抑制炎症因子的生成,减轻炎症反应,并有助于修复受损组织。
紫苏烯可以用于治疗各种炎症性疾病,如风湿性关节炎、肠炎、牙龈炎等。
抗过敏作用紫苏烯对过敏具有明显的抑制作用。
它可以抑制过敏反应引起的免疫细胞激活,降低过敏反应的程度。
紫苏烯还可以减少过敏原对机体的刺激,缓解过敏症状,并且对过敏体质具有调节作用。
抗菌作用紫苏烯对多种细菌和真菌具有抑制作用。
它可以破坏细菌细胞壁、改变细菌代谢,从而抑制细菌的生长和繁殖。
紫苏烯广泛应用于食品加工和护肤品中,以延缓食品腐败和抑制细菌滋生。
降血脂作用紫苏烯可以降低血脂水平,减少血液中的脂质积累。
它可以促进脂肪分解和代谢,提高脂肪氧化效率。
紫苏烯的降血脂作用有助于预防心血管疾病,如高血压、动脉硬化等。
抗肿瘤作用紫苏烯具有抗肿瘤活性,可以抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
它可以阻断肿瘤细胞的增殖、诱导肿瘤细胞凋亡,并抑制肿瘤的血管生成。
紫苏烯在肿瘤治疗中具有潜在的应用前景。
抗抑郁作用紫苏烯具有抗抑郁作用,可以改善情绪和消除疲劳。
它可以调节神经递质的平衡,提高人体的心理健康水平。
紫苏烯在心理疾病治疗中被广泛使用。
食用建议紫苏烯作为一种天然的营养补充剂,可以用于食品中。
它可以添加到糕点、沙拉、馅料等食品中,增加食品的香味和风味。
同时,紫苏烯也可以制作成紫苏烯油或紫苏烯胶囊,作为药品进行内服。
注意事项1.对紫苏烯过敏的人应避免使用紫苏烯制品。
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万方数据
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290广东药学院学报第26卷
A、B和C为NCI—H1299细胞:A为空白对照组,B为0.637nag·L。
1紫苏醇,C为6.829mg·L“紫苏醇;D、E和F为A549细胞:D为空白对照组,E为0.637mg·L。
1紫苏醇,F为6.829nag·L。
1紫苏醇;G、H和I为wI-38细胞:G为空白对照组,H为0.637mg·L。
1紫苏醇,I为6.829mg·L。
1紫苏醇
图2NCI.H1299和A549加药24h的形态(倒置显微镜,×1130)
Figure2NCI-H1299andA549cellsexposedtoperillylalcoholfor24h(invertedmicrograph,×100)
A、B和C为NCI—H1299细胞:A为空白对照组,B为0.637mg·L“紫苏醇,C为6.829nag·L一苏醇;D、E和F为A549细胞:D为空白对照组,E为0.637nag·L“紫苏醇,F为6.829nag·L“紫苏醇;G、H和I为WI-38细胞:G为空白对照组,H为0.637nag·L。
1紫苏醇,l为6.829nag·L1紫苏醇
图3紫苏醇作用24h后用Hoeehst33258检测凋亡结果(Hoeehst染色,×100)
Figure3ApoptosisinducedbyperillylalcoholtestedbybyHoechst33258for24h(Hoeehst33258staining,×
100)表2寇氏法计算紫苏醇对小鼠的L%
Table2CalculationoftheLD卯ofp,,rmylalcoholbyKarber'smethod(is)
注:∑P=2.5,∑(P—P2)=0.91
3讨论
紫苏醇作为一种高效、广谱、低毒的抗癌药物,已经受到广泛关注和研究,目前认为其抗癌活性可能来自代谢产物紫苏酸和脱水紫苏酸,其抑制肿瘤的机制也是多样的:Chaudhary一1等认为小鼠皮肤癌发生时,紫苏醇通过氧化应激反应抑制了Ras/Raf/ERK通路,从而诱导凋亡;Clark¨训等认为选择性地终止Bcr/abl恶性转化的髓系细胞有丝分裂周期,从而达到抑制肿瘤生长和转移的作用;Loutrari¨叫等研究表明,紫苏醇通过抑制肿瘤血管生成而发挥抗肿瘤疗效;Berchtold【123等研究指出,钙离子依赖性NF.KB也是紫苏醇发挥活性的分子靶标,通过抑制NF—KB途径抑制了淋巴瘤WEIHI-38B细胞株及其人乳腺癌MDA.MB468细胞株的生长。
可见紫苏醇诱导肿瘤细胞凋亡的机制尚未完全明确,有待更深人研究。
肺癌为目前世界范围的高发肿瘤之一,其中非小细胞肺癌所占比例高达约80%¨引。
本试验所用NCI—H1299细胞为肺鳞癌细胞,3_549为肺腺癌细胞,均为典型的非小细胞肺癌。
通过M1Tr法测得紫苏醇对NCI.H1299和A549细胞的生长抑制情况,浓度为1.707mg·L’1时,NCI—H1299和A549细胞的抑制率均达到90%以上;结合细胞损伤前后的形态学变化以及Hoechst33258荧光染色细胞凋亡的结果,显示NCI.H1299和A549细胞对紫苏醇是比较敏感的,对肺正常细胞wI-38基本无生长抑制,NCI—H1299细胞多数出现核浓缩变亮,呈现凋亡特征,A549细胞数量显著下降,初步推测紫苏醇对NCI.H1299细胞药效作用是诱导凋亡,而对A549细
胞是导致坏死,具体机制有待深入研究。
Yeruva【143万方数据
万方数据
紫苏醇对肺癌细胞的体外药效作用及毒理学评价
作者:李询, 罗军强, 周捷, 冯文彬, 刘海洋, 臧林泉, LI Xun, LUO Jun-qiang, ZHOU Jie, FENG Wen-bin, LIU Hai-yang, ZANG Lin-quan
作者单位:李询,罗军强,周捷,冯文彬,臧林泉,LI Xun,LUO Jun-qiang,ZHOU Jie,FENG Wen-bin,ZANG Lin-quan(广东药学院,药科学院,广东广州510006), 刘海洋,LIU Hai-yang(华南理工大学
,化学与化工学院,广东广州510006)
刊名:
广东药学院学报
英文刊名:JOURNAL OF GUANGDONG PHARMACEUTICAL COLLEGE
年,卷(期):2010,26(3)
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本文链接:/Periodical_guangdyxyxb201003018.aspx。