药物化学结构、通用名、作用机制及临床应用
药物化学复习笔记
学习必备欢迎下载药物化学复习笔记一．名词解释：1、药物 (drug )：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。
2、药物化学 ( medicinal chemistry)：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科 .3、锥体外系反应( effects of extrapyramidal system ， EPS )：指震颤麻痹，静坐不能、急性张力障碍和迟发性运动障碍等神经系统锥体外系的症状，常是抗精神病药物的副反应。
4、构效关系 (structure- activity relationship ，SAR)：在同一基本结构的一系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。
其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。
5、血脑屏障 ( blood-brain barrier ； BBB )：为保护中枢神经系统，使其具有更加稳定的化学环境，脑组织具有特殊的构造，具有选择性的摄取外来物质的能力，被称作血脑屏障。
通常脂溶性高的药物易通过血脑屏障，而离子化的药物不能通过。
6、拟胆碱药 (cholinergic drugs )：是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。
按作用环节和机制的不同，主要可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂两种类型。
学习必备欢迎下载7、乙酰胆碱酯酶抑制剂 ( AChE inhibitors )：通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制，增强乙酰胆碱的作用。
不与胆碱受体直接作用，属于间接拟胆碱药。
在临床上主要用于治疗重症肌无力和青光眼，及抗早老性痴呆。
溴新斯的明。
8、局部麻醉药( local anesthetics )：在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动的发生和传导，在意识清醒的条件下引起感觉消失或麻醉的药物。
普鲁卡因。
药物化学
1、药物的名称有国际非专利药品名称（INN）、通用名、化学名、商品名四大类型。
二、麻醉药一、全身麻醉药异氟烷、盐酸氯胺酮. 盐酸氯胺酮*：①含氯苯、甲氨基、环己酮②1个手性碳原子，具旋光性，右旋体的活性强，用外消旋体。
③代谢：氮上脱去甲基，生成去甲氯胺酮，有镇痛作用。
氟烷：本品为无色澄明易流动的液体，不易燃、易爆，遇光、热和湿空气能缓缓分解。
本品用于全身麻醉和诱导麻醉，但对肝脏有一定损害。
二、局部麻醉药1.分类：①芳酸酯类（盐酸普鲁卡因、盐酸丁卡因）②酰胺类（盐酸利多卡因）③氨基醚类④氨基酮类⑤其他类2.盐酸普鲁卡因** ：①属于芳酸酯类，含有酯键，易被水解。
②有芳伯氨基，易被氧化变色，具重氮化-偶合反应。
3.盐酸丁卡因：①酯的结构易水解。
②无芳伯氨基，氮原子上连有正丁基，较稳定，一般不易氧化变色。
4.盐酸利多卡因** ：①酰胺键，但邻位有两个甲基，空间位阻，对酸和碱较稳定。
②叔胺结构，有生物碱样性质。
药物化学（三）镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药一、镇静催眠药分类：巴比妥类（苯巴比妥）、苯二氮卓类（地西泮）、氨基甲酸酯类（甲丙胺酯—安宁）及其他类。
1、苯巴比妥*：5-乙基，5-苯基，丙二酰脲性质：①加热能升华，不溶于水，含硫巴比妥类药物有不适之臭。
一般较稳定，在通常情况下其环不会破裂。
②弱酸性，为丙二酰脲的衍生物。
比碳酸的酸性弱，钠盐遇CO2不稳定。
注射液（其在60％丙二醇水溶液中有一定的稳定性）不与酸性药物配伍使用。
③水解性，具有酰亚胺结构，易发生水解开环，所以其钠盐注射剂要配成粉针剂。
④成盐反应，水溶性钠盐可与某些重金属离子形成难溶性盐类，用于鉴别巴比妥类药物。
2、.硫喷妥钠的作用特点*系异戊巴比妥2-位氧原子被取代得到的药物，3、.巴比妥类药物构效关系*：1位的氧原子被硫取代起效快。
R2以甲基取代起效快。
若R（R1）为H原子则无活性，应有2～5碳链取代，或一为苯环取代，R和R1的总碳数为4～8最好。
药物化学专业知识点总结
药物化学专业知识点总结一、药物化学的基本概念药物是指能够在生物体内起特定药理活性，并能够预防、治疗、诊断和改善疾病的化合物。
药物化学是研究药物的化学结构、性质及其合成途径的科学。
药物化学的研究内容主要包括：1. 药物的化学结构与性质：药物的化学结构决定了其生物活性和药理效应，药物的理化性质决定了其药代动力学特征。
2. 药物的合成研究：药物的合成方法研究是药物化学的核心内容。
合成药物的目标是简捷、经济且高产率，具有可控性和可重复性。
3. 药物的作用机制研究：药物的作用机制研究是药物化学和药理学的交叉领域。
药物的作用机制包括药物与靶分子的结合、生物途径的调控等。
二、药物分类根据药品的疗效、化学结构和用途，药物可以分为很多类。
根据药物的用途，药物可以分为：1. 治疗药物：用于治疗疾病的化合物，如抗生素、抗癌药、抗感染剂等。
2. 预防药物：用于预防疾病的化合物，如疫苗、预防性抗生素等。
3. 诊断用药：用于帮助诊断疾病的化合物，如放射性核素、造影剂等。
4. 应急药品：用于急救和紧急情况下的药物，如止血剂、解热镇痛药等。
根据药物的化学结构，药物可以分为：1. 有机化合物药物：由有机化合物合成的药物，包括多种结构类型的化合物。
2. 无机化合物药物：由无机化合物合成的药物，如氧化铁、氧化亚铁等。
根据药物的作用机制，药物可以分为：1. 靶向药物：通过作用于特定的生物靶标来发挥药理效应的药物。
2. 非靶向药物：通过影响生物系统其他组成部分的功能来发挥药理效应的药物。
三、药物合成药物的合成方法是药物化学的核心内容。
药物的合成方法主要包括：1. 有机合成：有机合成是药物合成的基础，包括常见的反应类型如亲核-亲电加成反应、消除反应、取代反应等。
2. 天然产物全合成：大部分天然药物都具有复杂的结构，需要进行全合成来得到纯品，这对有机合成技术提出了更高的要求。
3. 合成方法研究：随着有机合成方法学的发展，药物化学家在研究过程中积累了大量合成方法，用于合成更加复杂的分子。
自整理-药物化学考点归纳1-5章
药物化学复习资料药物——人类用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。
通用名——国际非专利药品名称，指在全世界都可通用的名称。
化学名——国际通用的系统化学名商品名——生产厂家所选定的、利用商品名来保护自己的品牌。
第二章 中枢神经系统药物镇静催眠药按化学结构和作用靶点分类1. 苯二氮卓类： 地西泮2. 巴比妥类： 异戊巴比妥3. 非苯二氮卓类： 酒石酸唑吡坦地西泮安定、镇静、催眠、肌肉松弛和抗惊厥等作用化学名：1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢- 2H - 1,4-苯并二氮杂-2-酮 结构特征：母核----内酰胺结构、烯胺结构 5位苯环7位吸电子基（Cl ） 理化性质： 1、性状:白色或类白色的结晶性粉末,无臭,味微苦。
易溶于丙酮、氯仿,溶于乙醇,几乎不溶于水。
2、水解开环：地西泮的结构改造及构效关系：1、苯二氮卓分子中的七元亚胺内酰胺环为活性的必需。
2、在7位上引入吸电子基(NO2),能显著增加活性。
3、在2’位上引入吸电子基(F),能显著增加活性NHNClO OH+H 2NOH(Na)O NH ONOO ClNH 2NNOCl+4,5位4、1位N 以长链烃基取代(如环丙甲基),可延长作用时间。
5、1,2位或4,5位骈入杂环可增加活性。
原因：水解开环 体内代谢：奥沙西泮(Oxazepam)• 催眠作用较弱 • 副作用较小 • 半衰期短• 适宜老年人和肝肾功能不良者使用巴比妥类药物的构效关系 1、巴比妥酸 (环丙二酰脲) 2、5-位双取代才具活性3、5-位双取代基的总碳数为4-8最好,lgP 合适， 具良好的镇静催眠作用。
碳数超过8，则易导致惊厥。
4、酰亚胺的氮上可引入甲基，降低酸性和增加脂溶性，起效快。
若引入两个甲基→惊厥。
5、C2上的氧以硫置换，脂溶性增加，起效快异戊巴比妥(Amobarbital)用于镇静、催眠、抗惊厥化学名：5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6（1H ,3H ,5H ) 嘧啶三酮 结构特点：• 5-异戊基、 5-乙基取代• 内酰胺、内酰脲结构（丙二酰脲）↓↓ 1、酸性 2、水解性3、鉴别反应——与金属离子反应 理化性质： 1、性状:• 白色结晶性粉末，无臭、味苦• 在乙醚、乙醇中易溶，在氯仿中溶解，在水中极微溶解 2、弱酸性(互变异构) ：N NClOHHO H NN OO O H H H H 5321N N OOOH H12345N N O O O R R 1R 2H• 内酰胺-内酰亚胺醇(烯醇) : 溶于强碱• 在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解，得钠盐。
完整版)药物化学名词解释
完整版)药物化学名词解释药物是一种特殊化学品，用于预防、治疗、诊断疾病，调节人体生理机能，提高生活质量，保持身体健康。
药物化学是一门综合性学科，包括发现与发明科学、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）直接相互作用规律。
先导化合物是具有特定生理活性的化合物，可作为结构修饰和结构改造的模型，从而获得预期药理作用的药物。
发现途径和方法包括从天然产物得到、以现有药物作为先导化合物、用活性内源性物质作、利用组合化学和高通量筛选得到、利用计算机进行靶向筛选得到。
优化方法包括采用生物电子等排体进行替换、前药设计、软药设计、定量构效关系研究。
新化学实体（NCE）是指在以前文献中未报道过，并且能以安全、有效的方式治疗疾病的新化合物。
新药发现包括靶分子的确定和选择、靶分子的优化、先导化合物的发现、先导化合物的优化。
ADME包括药物的吸收、分布、代谢、排泄。
药物的理化性质包括脂水分配系数、亲水性、亲脂性、立体化学作用等。
优势构象是指分子势能最低的构象，未必是药效构象，与受体作用实际构象有关。
药效构象是指药物与受体作用时采取的实际构象。
构象等效性是指药物分子的基本结构不同，但可能会以相同的作用机制引起相同的药理或毒理作用，这是由于它们具有共同的构象。
代谢拮抗是指设计与生物体内基本代谢物结构有某种相似度的化合物，使其与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物被利用，或掺入生物大分子中形成伪生物大分子，导致致死合成，影响细胞生长。
计算机辅助药物设计（CADD）利用计算机的快速计算功能、全方位的逻辑制断功能、一目了然的图形显示功能，将量子化学、分子力学、药物化学、生命科学、计算机图形学和信息科学等学科交叉，从药物分子的作用机制入手进行药物设计。
生物靶点是指能够与药物分子结合并产生药理效应的生物大分子受体、酶、离子通道、核酸。
生物电子等排体是指具有相似的物理及化学性质的基团或取代基产生的大致相似、相关或相反的生物活性的一种物质。
药物化学试题
《药物化学》是药学专业必修的专业基础课程，要求掌握药物的结构类型、常用药物的化学结构、化学名、药品名、理化性质、鉴别方法、临床用途等，其中根据药物的化学结构式写出其药名及主要临床用途，是重点考核内容。
现将重点掌握的结构式例出，供同学们复习时参考。
根据药物的化学结构式写出其药名及主要临床用途1、分析：药物的名称包括药物通用名、化学名和商品名。
通用名：中国药典委员会根据世界卫生组织推荐使用的国际非专利药品名称编写的“中国药品通用名称”。
化学名：根据化学结构式进行的命名，可参考国际纯粹和应用化学联合会公布的有机化学命名法和中国化学会公布的有机化学命名原则。
商品名：制药企业为保护自己所开发产品的生产权和市场占有权而使用的名称。
这里所指的药名一般是药物的通用名，包括现用名或曾用名。
主要临床用途只需答出大的方面，不必十分具体。
2参考答案:1．药名：盐酸利多卡因临床用途：局部麻醉、治疗心律失常2．药名：双氯酚酸钠（双氯灭痛）临床用途：各种炎症所致的疼痛及发热3．药名：地西泮或安定临床用途：镇静催眠或抗癫痫或抗惊厥4．药名：盐酸苯海拉明临床用途：抗过敏5．药名：卡马西平或酰胺咪嗪临床用途：抗癫痫6．药名：吡拉西坦或脑复康临床用途：中枢兴奋药或促智7．药名：氯丙嗪（冬眠灵）临床用途：精神分裂症8．药名：雌二醇临床用途：卵巢功能不全或雌激素不足引起的各种症状9．药名：硝酸异山梨酯临床用途：抗心绞痛10．药名：环丙沙星（环丙氟哌酸）临床用途：呼吸系统、泌尿系统、消化系统、皮肤、软组织、耳鼻喉等部位的感染11．药名：阿昔洛韦或无环鸟苷临床用途：抗病毒12．药名：氢溴酸山莨菪碱临床用途：镇静药或抗晕动、震颤麻痹13．药名：氟康唑临床用途：抗真菌14．药名：肾上腺素（副肾碱）临床用途：抗休克及哮喘15．药名：盐酸美沙酮临床用途：镇痛或戒毒16．药名：塞替哌临床用途：卵巢癌、乳腺癌、膀胱癌和消化道癌17．药名：氯霉素临床用途：抗菌18．药名：盐酸多巴胺临床用途：抗休克19．药名：盐酸哌替啶或度冷丁临床用途：镇痛20．药名：青霉素临床用途：抗菌21．药名：维生素C或抗坏血酸临床用途：用于坏血病的预防和治疗22．药名：异烟肼（雷米封）临床用途：抗结核23．药名：卡铂或碳铂临床用途：抗肿瘤24．药名：磺胺嘧啶临床用途：流行性脑炎25．药名：黄体酮（孕酮）临床用途：先兆性流产和习惯性流产、月经不调26．药名：马来酸氯苯那敏（扑尔敏）临床用途：荨麻疹、枯草热、过敏性鼻炎27．药名：环磷酰胺或癌得星临床用途：抗肿瘤或抗癌28．药名：氢氯噻嗪（双氢克尿塞）临床用途：各种类型的水肿及高血压29．药名：盐酸吗啡临床用途：抑制剧烈疼痛、麻醉前给药30．药名：盐酸苯海索（安坦）临床用途：震颤麻痹《药物化学》重难点分析(2)--问答题1、为什么耐酸青霉素对酸稳定？答：耐酸青霉素是在酰胺的侧链的a碳原子上引入吸电子原子或基团，由于吸电子诱导效应，阻碍了在酸性条件下电子转移而产生的酸分解反应，生成青霉二酸，故对酸稳定。
药物化学结构汇总
药物化学结构汇总药物化学结构指的是药物分子中的原子的排列方式以及它们之间的连接方式。
药物化学结构的研究是药物研发过程中的重要组成部分，它可以帮助我们理解药物的作用机制，优化药物的性质以及设计新的药物分子。
本文将对几种常见的药物化学结构进行汇总，包括肾上腺素类药物、抗生素、抗癌药物等。
1.肾上腺素类药物：肾上腺素类药物是一类仿造自然产物肾上腺素或去甲肾上腺素结构的药物，可以刺激肾上腺素受体，增加心率、收缩血管等效应。
其中最常见的代表是肾上腺素和去甲肾上腺素，它们的化学结构如下：-肾上腺素：结构上含有羟基、胺基和芳香环等基团。
-去甲肾上腺素：结构上缺少了肾上腺素分子上的一个甲基。
2.抗生素：抗生素是一类用于治疗细菌感染的药物，它们的化学结构各异，但通常包含有活性基团和特定的骨架结构。
以下是几种常见的抗生素的结构：-青霉素：青霉素是一类β-内酰胺类抗生素，其骨架结构包含有一个β-内酰胺环，连接在骨架上的侧链结构也有所不同，从而产生不同种类的青霉素抗生素。
-大环内酯类抗生素：大环内酯类抗生素的结构中包含有一个大环，可以与细菌的核糖体结合，从而阻止细菌的蛋白质合成。
代表性的大环内酯类抗生素是红霉素和阿奇霉素。
-强力霉素：强力霉素是一种氨基糖苷类抗生素，其结构中包含有氨基糖和胺基糖等基团。
3.抗癌药物：抗癌药物是一类用于治疗癌症的药物，它们的化学结构多样，包括有小分子化合物和大分子化合物两种。
-铂类药物：铂类药物是一类广泛应用的抗癌药物，其结构中含有铂原子。
典型的铂类药物有顺铂和卡铂，它们通过与DNA结合来抑制癌细胞的DNA复制和转录过程。
-抗代谢药物：抗代谢药物是一类通过干扰癌细胞的新陈代谢来治疗癌症的药物。
例如，5-氟尿嘧啶是一种抗代谢药物，其结构类似于胞嘧啶，可以干扰癌细胞的DNA合成过程。
-激酶抑制剂：激酶抑制剂是一类抑制癌细胞信号传导途径的药物，可以阻断癌细胞的生长和分化。
例如，伊马替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，可以治疗白血病。
药物化学重点知识点总结
药物化学重点知识点总结1 绪论细目要点要求1.药物化学的定义及研究内容———掌握2.药物化学的任务———掌握3.药物的名称通用名和化学名掌握一、药物化学的定义及研究内容药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是连接化学与生命科学使其融合为一体的交叉学科。
研究内容包括化学药物的化学结构、理化性质、合成工艺、构效关系、体内代谢、作用机制以及寻找新药的途径与方法。
（二）药物化学的任务1.为有效利用现有化学药物提供理论基础；2.为生产化学药物提供先进、经济的方法和工艺；3.为创制新药探索新的途径和方法；（三）药物名称国际非专有药名（INN）INN是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织申请，由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用的名称。
该名称不能取得任何知识产权的保护，任何该产品的生产者都可使用，也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。
中国药品通用名称通用名是中国药品命名的依据，是中文的INN。
简单有机化合物可用其化学名称。
化学名（1）英文化学名（2）中文化学名如：阿司匹林，中文化学名为：2-（乙酰氧基）苯甲酸商品名生产厂家为了保护自己利益，在通用名不能得到保护的情况下，利用商品名来保护自己并努力提高产品的声誉。
商品名可申请知识产权保护举例：对乙酰氨基酚扑热息痛、泰诺、百服宁ParacetamolN–（4-羟基苯基）乙酰胺通用名中文的INN商品名国际非专有药名化学名2 麻醉药细目要点要求局部麻醉药（1）局部麻醉药分类、构效关系掌握（2）盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因结构特点、性质和用途熟练掌握（3）盐酸丁卡因的性质和用途了解麻醉药按作用部位分为全身麻醉药和局部麻醉药。
全身麻醉药作用于中枢神经系统，使其受到可逆性抑制；局部麻醉药作用于神经末梢或神经干，阻滞神经冲动的传导。
一、全身麻醉药（一）全身麻醉药的分类全身麻醉药根据给药途径可分为吸入性麻醉药和非吸入性麻醉药，即静脉麻醉药。
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药物化学结构、通用名、作用机制及临床应用
8.盐酸哌替啶；杜冷丁作用靶点阿片μ受体
作用机制阿片μ受体激动剂
临床应用分娩时镇痛
9.氯贝胆碱作用靶点M胆碱受体
作用机制M胆碱受体激动
临床应用手术后腹气胀；尿潴留及其他原因引起的胃肠道
或膀胱功能异常
10.溴新斯的明作用靶点乙酰胆碱酯酶
作用机制乙酰胆碱酯酶抑制剂
临床应用重症肌无力，腹部手术后的肠麻痹，青少年假性
近视
11.硫酸阿托品作用靶点M受体
作用机制M受体拮抗剂
临床应用散瞳，治疗平滑肌痉挛导致的脏绞痛；有机磷中
毒的解毒
12.肾上腺素；副肾碱作用靶点肾上腺受体
作用机制肾上腺受体激动剂
临床应用心室停博；过敏性休克
13.盐酸麻黄碱；麻黄素作用靶点肾上腺素受体
作用机制肾上腺素受体激动剂
临床应用硬膜外麻醉时的低血压２鼻黏膜充血３预防支气
管哮喘４缓解过敏反应的皮肤黏膜症状
14.沙丁胺醇；阿布叔醇作用靶点肾上腺受体
作用机制肾上腺受体激动剂
临床应用治疗支气管哮喘
作用机制叶酸类似物，与二氢叶酸还原酶结合，使二氢叶
酸不能转化为四氢叶酸，影响辅酶F生成，对DNA
和RNA合成抑制。
临床应用抗肿瘤
39.紫三醇作用靶点微管蛋白
作用机制诱导和促使微管蛋白合成微管，抑制微管解聚，
使有丝分裂不能正常进行
临床应用抗肿瘤
40.青霉素G 作用靶点粘肽转肽酶
作用机制抑制粘肽转肽酶，阻止细菌细胞壁合成
临床应用抗菌药，主要用于G+，如链球菌，肺炎球菌，肺
炎球菌
41.阿莫西林，羟氨苄青霉素；作用靶点粘肽转肽酶
作用机制抑制粘肽转肽酶，阻止细菌细胞壁合成
临床应用G+; G-（淋球菌，流感菌，百日咳杆菌，大肠
埃希菌，布氏杆菌）
42.头孢氨苄；先锋霉素Ⅳ；头孢立新作用靶点粘肽转肽酶
作用机制抑制粘肽转肽酶，阻止细菌细胞壁合成
临床应用抗菌药
43.克拉维酸作用靶点β-酰胺酶
作用机制抑制β-酰胺酶
临床应用β酰胺酶抑制剂
44.氨曲南作用靶点粘肽转肽酶
作用机制抑制粘肽转肽酶，阻止细菌细胞壁合成
临床应用呼吸道感染，尿路感染，软组织感染，败血症。