局麻药
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局麻药总结
局麻药总结引言局麻药（Local Anesthesia）是指通过在局部给药来阻断疼痛传导的药物。
它被广泛应用于手术、治疗和诊断过程中，为患者提供无痛的体验。
本文将对常用的局麻药进行分类和总结，并讨论其使用注意事项。
分类根据药物的不同作用机制和化学结构，局麻药可以分为两类：酯类和胺类。
酯类局麻药酯类局麻药的特点是具有良好的血管扩张作用和降低心跳率的效果，但持续时间相对较短。
常见的酯类局麻药有：•普鲁卡因（Procaine）：是一种最早使用的局麻药，具有较短的作用时间和中度的局部麻醉效果。
•丙胺卡因（Procainamide）：具有持久和较强的局部麻醉效果，广泛应用于手术和疼痛管理。
•苯佐卡因（Benzocaine）：常用于表面和粘膜的局部麻醉，如在牙科和喉咙炎的治疗中。
胺类局麻药胺类局麻药相对酯类来说，具有更长的作用时间和更强的局部麻醉效果。
常见的胺类局麻药有：•利多卡因（Lidocaine）：广泛使用的一种局麻药，具有快速、持久和可逆的作用特点。
•布比卡因（Bupivacaine）：具有长效的麻醉效果，常用于手术和产科分娩中。
但其毒性较大，使用时需要慎重。
•曲可卡因（Tetracaine）：作用时间长，具有很强的麻醉效果，适用于眼科和表面麻醉。
使用注意事项在使用局麻药时，应注意以下事项：1.个体差异：不同患者对局麻药的敏感性存在个体差异，医生应根据患者的具体情况和需要，权衡使用麻醉药物的剂量和方式。
2.毒性反应：某些局麻药如布比卡因具有较大的毒性，在使用时需要特别谨慎，严格掌握用药剂量。
3.过敏反应：局麻药也可能引起过敏反应，医生在使用前应询问患者有无过敏史，并进行必要的试验。
4.环境安全：在使用局麻药时，要确保使用环境安全，有完善的监测设备和紧急处理措施。
5.严格遵守操作规程：使用局麻药需要严格遵守操作规程，包括正确的注射技术、无菌操作和合理的药物管理等。
结论局麻药在医疗实践中起到了至关重要的作用，为患者提供了无痛的体验。
局麻药的名词解释
局麻药的名词解释局麻药是一种用于局部麻醉的药物，其作用是降低患者的疼痛感，使其在手术或其他疼痛性操作中保持清醒。
局麻药可以分为表面麻醉药和深层麻醉药两类，根据其作用部位可分为局部麻醉药和神经阻滞剂两种。
这些药物通过阻断疼痛信号的传递，或防止神经元兴奋，从而使患者在手术过程中不感到疼痛。
局部麻醉药是局麻药中常用的一类。
它们主要作用于局部组织，通过直接接触或注射的方式，使组织和神经末梢表面麻醉，进而达到消除疼痛的目的。
这类药物包括表面麻醉剂和局部麻醉剂。
表面麻醉剂是一种用于局部表面麻醉的药物，主要应用于皮肤、黏膜和眼结膜等表面组织。
常见的表面麻醉剂有利多卡因凝胶、琥珀酸二丁酯和苯海拉明等。
它们用于手术前的麻醉、小創伤缝合和取血等操作，可以显著减轻病人的疼痛感。
局部麻醉剂和神经阻滞剂是在手术过程中用于麻醉患者的药物。
局部麻醉剂主要通过静脉注射或肌肉注射的方式，阻断神经细胞的传导功能，达到麻醉效果。
常见的局部麻醉剂有利多卡因、布比卡因和丙胺卡因等。
神经阻滞剂则通过阻断神经传导，使神经末梢处接收不到疼痛信号，从而实现麻醉。
神经阻滞剂可根据麻醉的部位不同分为不同的类型，如脑神经阻滞、脊髓神经阻滞和周围神经阻滞等。
局麻药的作用机制是通过影响神经细胞的功能，干扰或阻断神经冲动的传递和感知。
药物通过抑制神经元的兴奋性，改变神经膜的离子通道，在兴奋性神经节上降低膜电位，从而抑制电信号的传递。
局麻药主要作用于神经末梢处，阻断疼痛信号的传递。
然而，尽管局麻药可以提供良好的麻醉效果，但它们也有一些潜在的风险和副作用。
例如，局麻药可能引发过敏反应、心血管不良反应和神经毒性反应等。
因此，在使用局麻药时，医生需要根据患者的具体情况进行综合评估，并选择适当的药物和剂量，以确保安全和有效的麻醉效果。
总结起来，局麻药是一种用于局部麻醉的药物，可以用于手术和其他疼痛操作中，以减轻患者的疼痛感。
局麻药包括表面麻醉剂和局部麻醉剂。
它们主要通过影响神经细胞的功能，阻断疼痛信号的传递，达到麻醉的效果。
局麻药-局部麻醉药
将局麻药注射到外周神经干或神经丛 附近，阻断神经冲动传导，使该神经所分 布的区域麻醉。
适用于四肢的外伤处理及牙科手术。
可选用利多卡因、普鲁卡因和布比卡 因， 为延长麻醉时间，也可将布比卡因和 利多卡因合用。
4.蛛网膜下腔麻醉（脊髓麻醉或腰麻，
subarachnoid anaesthesia ，spinal anaesthesia
）
将局麻药液注入腰椎蛛网膜下腔，麻醉 该部位的脊神经根。
首先被阻断的是交感神经纤维，其次是
感觉纤维，最后是运动纤维。
常用于腹部及下肢手术。
常用药物为利多卡因、丁卡因和普鲁卡
因。
腰麻的主要危险是呼吸麻痹和血压下降，血 压下降主要是由于失去神经支配的静脉和小 静脉显著扩张，其扩张的程度由管腔的静脉 压决定，静脉血容量增大时会引起心输出量 和血压的显著下降，因此维持足够的静脉血 回流心脏至关重要。
病人取坐位或头高位时，高比重溶液可扩散到硬 脊膜腔的最低部位，相反，低比重溶液有扩散入 颅腔的危险。 由于硬脊膜被穿刺，脑脊液渗漏，易致麻醉后头 痛。
二、 临床常用局麻药
药 名 类 别 别名 麻醉 强度 1 2 10 4-5 毒性 对粘膜 穿透力 1 1-2 10 6.5 弱 作用 时间 0.5-1h 1-2h 2-3h 5-10h 主要局麻用途 表 浸 传 蛛 硬 — — 普鲁 卡因 利多 卡因 丁卡 因 布比 卡因 酯类 奴佛 卡因 赛罗 卡因 地卡 因 麻卡 因
将局麻药溶液注入手术野皮下或手术区各层 组织里，使局部神经末梢麻醉。 根据需要可在溶液中加少量肾上腺素。 优点：麻醉效果好，对机体正常功能无影响。 缺点：用量大，麻醉区域小，易产生全身毒 性反应。
适用于静脉切开、皮下肿瘤切除等小手术。
适用于四肢的外伤处理及牙科手术。
可选用利多卡因、普鲁卡因和布比卡 因， 为延长麻醉时间，也可将布比卡因和 利多卡因合用。
4.蛛网膜下腔麻醉（脊髓麻醉或腰麻，
subarachnoid anaesthesia ，spinal anaesthesia
）
将局麻药液注入腰椎蛛网膜下腔，麻醉 该部位的脊神经根。
首先被阻断的是交感神经纤维，其次是
感觉纤维，最后是运动纤维。
常用于腹部及下肢手术。
常用药物为利多卡因、丁卡因和普鲁卡
因。
腰麻的主要危险是呼吸麻痹和血压下降，血 压下降主要是由于失去神经支配的静脉和小 静脉显著扩张，其扩张的程度由管腔的静脉 压决定，静脉血容量增大时会引起心输出量 和血压的显著下降，因此维持足够的静脉血 回流心脏至关重要。
病人取坐位或头高位时，高比重溶液可扩散到硬 脊膜腔的最低部位，相反，低比重溶液有扩散入 颅腔的危险。 由于硬脊膜被穿刺，脑脊液渗漏，易致麻醉后头 痛。
二、 临床常用局麻药
药 名 类 别 别名 麻醉 强度 1 2 10 4-5 毒性 对粘膜 穿透力 1 1-2 10 6.5 弱 作用 时间 0.5-1h 1-2h 2-3h 5-10h 主要局麻用途 表 浸 传 蛛 硬 — — 普鲁 卡因 利多 卡因 丁卡 因 布比 卡因 酯类 奴佛 卡因 赛罗 卡因 地卡 因 麻卡 因
将局麻药溶液注入手术野皮下或手术区各层 组织里，使局部神经末梢麻醉。 根据需要可在溶液中加少量肾上腺素。 优点：麻醉效果好，对机体正常功能无影响。 缺点：用量大，麻醉区域小，易产生全身毒 性反应。
适用于静脉切开、皮下肿瘤切除等小手术。
10局部麻醉药
4. 蛛网膜下腔麻醉（腰麻、脊髓麻醉） ：将药液注入蛛网膜下腔，使该部位的 脊神经被麻醉。常用于下腹部及下肢手 术。
5. 硬脊膜外麻醉（硬膜外麻）；将药 液注入硬脊膜外腔，使该处神经干麻 醉。适用范围广，可用于颈部至下肢 的手术。特别适用于上腹部手术。
【不良反应】
• 1．吸收作用 • 局麻药可从给药部位吸收入血，当达到足够浓度
【药理作用】
局麻作用：暂时、完全、可逆。
局麻药对其所接触到的神经，包括中枢和外 周围神经都有阻断作用，使兴奋阈升高，动 作电位降低，传递速度减慢，不应期延长， 直至完全丧失兴奋性和传导性。此时神经细 胞保持正常的静息跨膜电位，任何刺激都不 能引起去极化，故名非去极化型阻断。局麻 药在较高浓度时也能抑制平滑肌及骨胳肌的 活动。局麻作用是可逆的，对组织无损伤。
•
追求卓越，让自己更好，向上而生。2 020年1 2月20 日星期 日上午1 时50分 23秒01 :50:232 0.12.20
第一节┃局部麻醉药
局麻药是一类能在用药局部可逆性的阻断感 觉神经冲动发生与传递的药品，简称“局麻 药”。在保持一是清醒的情况下，可逆的引 起局部组织痛觉消失。一般的，局麻药的作 用局限于给药部位并随药物从给药部位扩散 而迅速消失。
局麻药可分两类：① 酯类，如普鲁卡因、丁 卡因等。② 酰胺类，如利多卡因、布比卡因等。
• [注意事项] 因丁卡因毒性大，作用出现慢，注 射后吸收快，所以一般不作浸润麻醉和传导麻醉， 但可与普鲁卡因或利多卡因配成混合液应用。
利多卡因
• [作用和应用]
• 1.利多卡因的局麻作用和穿透力都比普鲁卡因 强，作用较快，麻醉时间也较长，可达1以上， 但穿透力不如丁卡因。可用于表面麻醉（2－ 4％）、浸润麻醉（0.25－0.5％）、传导麻醉 （1－2％）和硬膜外麻醉（1－2％）。
5. 硬脊膜外麻醉（硬膜外麻）；将药 液注入硬脊膜外腔，使该处神经干麻 醉。适用范围广，可用于颈部至下肢 的手术。特别适用于上腹部手术。
【不良反应】
• 1．吸收作用 • 局麻药可从给药部位吸收入血，当达到足够浓度
【药理作用】
局麻作用：暂时、完全、可逆。
局麻药对其所接触到的神经，包括中枢和外 周围神经都有阻断作用，使兴奋阈升高，动 作电位降低，传递速度减慢，不应期延长， 直至完全丧失兴奋性和传导性。此时神经细 胞保持正常的静息跨膜电位，任何刺激都不 能引起去极化，故名非去极化型阻断。局麻 药在较高浓度时也能抑制平滑肌及骨胳肌的 活动。局麻作用是可逆的，对组织无损伤。
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第一节┃局部麻醉药
局麻药是一类能在用药局部可逆性的阻断感 觉神经冲动发生与传递的药品，简称“局麻 药”。在保持一是清醒的情况下，可逆的引 起局部组织痛觉消失。一般的，局麻药的作 用局限于给药部位并随药物从给药部位扩散 而迅速消失。
局麻药可分两类：① 酯类，如普鲁卡因、丁 卡因等。② 酰胺类，如利多卡因、布比卡因等。
• [注意事项] 因丁卡因毒性大，作用出现慢，注 射后吸收快，所以一般不作浸润麻醉和传导麻醉， 但可与普鲁卡因或利多卡因配成混合液应用。
利多卡因
• [作用和应用]
• 1.利多卡因的局麻作用和穿透力都比普鲁卡因 强，作用较快，麻醉时间也较长，可达1以上， 但穿透力不如丁卡因。可用于表面麻醉（2－ 4％）、浸润麻醉（0.25－0.5％）、传导麻醉 （1－2％）和硬膜外麻醉（1－2％）。
局部麻醉药
对氨基苯甲酸酯类
酰胺类
局部麻醉 药的结构 类型
氨基酮类
氨基醚类
氨基甲酸酯类
脒类
第五节 局麻药
一、对氨基苯甲酸酯类—盐酸普鲁卡因
4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐
第五节 局麻药
1、对氨基苯甲酸酯类—盐酸普鲁卡因
主要临床用途：局部麻醉(浸润、阻断、脊椎麻醉)
（1）刺激性、毒性均小；无成瘾性； 主要优缺点： （2）吸收快、作用时间短，需与其它 药物配伍使用来延长作用时间，降低 毒副作用； （3）偶尔引起过敏反应
第一节 β-受体阻滞剂
按脂溶性大小可分为亲脂性和亲水性两类
亲脂性多为非心脏选择性，如普萘洛尔、希丙洛尔，
一般经肝脏代谢，易通过血脑屏障。 水溶性β受体阻断剂多属心脏选择性,并经肾脏排泄， 如阿替洛尔、索他洛尔等。
O * OH N H CH(CH 3 )2
NH2 O 阿替洛尔
普萘洛尔
根据作用时间可分为长效类、短效类和中效类。
1-(4-丁氧苯基)-3-(1-哌啶基)-1-丙酮盐酸盐
第五节 局麻药
盐酸达克罗宁的合成
第五节 局麻药
四、氨基醚类
用醚代替酯基或酰胺基，得到氨基醚类 普莫卡因
奎尼卡因:比可卡因强1000倍，毒性仅为两倍
第五节 局麻药
五、氨基甲酸酯类
地哌冬
卡比佐卡因
第五节 局麻药
六、脒类
非那卡因：眼科麻醉，起效快
传导及硬膜外麻醉）；
（2）抗心率失常（室性心动
过速）:为防治急性心肌 梗死并发室性心律失常 的首选药物。
第五节 局麻药
盐酸利多卡因合成
第五节 局麻药
利多卡因的代谢—去烷基化、氧化、水解
10.局部麻醉药
蛛网膜下腔麻醉（腰麻）：常用于下腹 硬部膜和下外肢麻手醉术：。麻将醉药范物围注广射，到易硬进膜入外中腔枢，。使
主神要经危根险麻是醉呼。吸麻痹和血压下降。
特点： 1. 毒性较小，水溶液不稳定，不耐热。 2. 脂溶性低，只作注射用药；作用短(0.5-1h) 。 3. 穿透力和局麻作用均较弱，不用于表面麻醉 。 4. 临用前应加入少量AD
(2) 心血管系统 心率↓，Bp↓，传导阻滞，抑制心肌收缩力，
心跳停止。 (3)变态反应
荨麻疹、支气管痉挛、喉头水肿。酯类发 生较多。
浸传表润导面麻麻麻醉醉醉：：：将将药将局物药麻注物药射涂注到于射皮粘到下膜外或表周手面神术，经切使
口部粘干位膜 附组下 近织神 ，，经 阻使纤 断局维神部麻经的醉冲神。动经用传纤于导维眼，麻、使醉鼻该。、 神咽 经 喉、气管、食道、生殖器粘膜手术的麻 醉支配的区域麻醉。
术前肌注麻黄碱、间羟胺
用药监护
1.高血压、心脏病、甲亢禁用AD 指、趾、阴茎等末梢部位禁用AD ！
2.不宜与磺胺类药物（代谢物PABA能对抗磺 胺药物的抗菌作用）
3.不宜与胆碱酯酶抑制药、琥珀胆碱合用 4.防治过敏反应
分类及药物
酯 普鲁卡因 类（奴佛卡因）
丁卡因 （地卡因） 酰 利多卡因 胺（昔罗卡因） 类 布比卡因 （麻卡因）
【药理作用】
1.局麻作用及作用机制
局麻药对神经冲动的产生和传导有阻滞作用。 局麻药对神经、肌肉的麻醉顺序: 痛、温觉> 触、压觉> 中枢抑制性N元> 中枢 兴奋性N元> 植物N元> 运动N元> 心肌> 血管 平滑肌> 胃肠平滑肌> 子宫平滑肌> 骨骼肌。
局部麻醉药对神经干动作电位的影响
主神要经危根险麻是醉呼。吸麻痹和血压下降。
特点： 1. 毒性较小，水溶液不稳定，不耐热。 2. 脂溶性低，只作注射用药；作用短(0.5-1h) 。 3. 穿透力和局麻作用均较弱，不用于表面麻醉 。 4. 临用前应加入少量AD
(2) 心血管系统 心率↓，Bp↓，传导阻滞，抑制心肌收缩力，
心跳停止。 (3)变态反应
荨麻疹、支气管痉挛、喉头水肿。酯类发 生较多。
浸传表润导面麻麻麻醉醉醉：：：将将药将局物药麻注物药射涂注到于射皮粘到下膜外或表周手面神术，经切使
口部粘干位膜 附组下 近织神 ，，经 阻使纤 断局维神部麻经的醉冲神。动经用传纤于导维眼，麻、使醉鼻该。、 神咽 经 喉、气管、食道、生殖器粘膜手术的麻 醉支配的区域麻醉。
术前肌注麻黄碱、间羟胺
用药监护
1.高血压、心脏病、甲亢禁用AD 指、趾、阴茎等末梢部位禁用AD ！
2.不宜与磺胺类药物（代谢物PABA能对抗磺 胺药物的抗菌作用）
3.不宜与胆碱酯酶抑制药、琥珀胆碱合用 4.防治过敏反应
分类及药物
酯 普鲁卡因 类（奴佛卡因）
丁卡因 （地卡因） 酰 利多卡因 胺（昔罗卡因） 类 布比卡因 （麻卡因）
【药理作用】
1.局麻作用及作用机制
局麻药对神经冲动的产生和传导有阻滞作用。 局麻药对神经、肌肉的麻醉顺序: 痛、温觉> 触、压觉> 中枢抑制性N元> 中枢 兴奋性N元> 植物N元> 运动N元> 心肌> 血管 平滑肌> 胃肠平滑肌> 子宫平滑肌> 骨骼肌。
局部麻醉药对神经干动作电位的影响
局部麻醉药
局部麻醉药按一级动力学消除，其t1/2与原始 血药浓度无关。增加药物浓度并不能按比例 延长局麻维持时间，反会加快吸收引起中毒。 因此不能用增加浓度的方法来延长局麻作用 时间，不如将等浓度药物分次注入更为有效。
4.血管收缩药
局部麻醉药液中加入微量肾上腺素（1/100 000～1/200 000）可收缩用药局部的血管， 减慢药物吸收，既能延长局麻作用维持时间， 又可减少吸收中毒的发生。但在手指、足趾 耳廓、及阴茎等末梢部位用药时，应禁加肾 上腺素，否则可因血管剧烈收缩引起局部组 织缺血坏死。
局部麻醉药
局部麻醉药（local anesthetics） ：
是一类应用于神经末梢或神经干周围，能
可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，在 意识清醒的条件下，使局部痛觉消失，便 于进行手术的药物。
【分类】
常用局麻药均由人工合成，根据化学结构 可分为两类： 酯类局麻药，如普鲁卡因和丁卡因等； 酰胺类局麻药，如利多卡因、布比卡因 等。 根据局麻药作用持续时间可分为三类： 短效局麻药，如普鲁卡因； 中效局麻药，如利多卡因； 长效局麻药，如丁卡因。
局麻药作用示意图
2.吸收作用
局部麻醉药吸收入血并达到足够浓 度，即可影响全身神经肌肉的功能， 这实际上是局部麻醉药的毒性反应。
（1）中枢神经系统
局部麻醉药对中枢神经系统的作用是先兴奋后抑 制，初期表现为眩晕、烦躁不安、肌肉震颤。进 一步发展为神志错乱及全身性强直-阵挛性惊厥。 最后转入昏迷，呼吸麻痹。中枢神经抑制性神经 元对局部麻醉药比较敏感，首先被局部麻醉药所 抑制，因此引起脱抑制而出现兴奋现象。局部麻 醉药引起的惊厥是边缘系统兴奋灶扩散所致。苯 二氮 类能加强边缘系统GABA能神经元的抑制作 用，有较好的对抗局部麻醉药中毒性惊厥的效果。 而中毒昏迷时应着重维持呼吸及循环功能。
4.血管收缩药
局部麻醉药液中加入微量肾上腺素（1/100 000～1/200 000）可收缩用药局部的血管， 减慢药物吸收，既能延长局麻作用维持时间， 又可减少吸收中毒的发生。但在手指、足趾 耳廓、及阴茎等末梢部位用药时，应禁加肾 上腺素，否则可因血管剧烈收缩引起局部组 织缺血坏死。
局部麻醉药
局部麻醉药（local anesthetics） ：
是一类应用于神经末梢或神经干周围，能
可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，在 意识清醒的条件下，使局部痛觉消失，便 于进行手术的药物。
【分类】
常用局麻药均由人工合成，根据化学结构 可分为两类： 酯类局麻药，如普鲁卡因和丁卡因等； 酰胺类局麻药，如利多卡因、布比卡因 等。 根据局麻药作用持续时间可分为三类： 短效局麻药，如普鲁卡因； 中效局麻药，如利多卡因； 长效局麻药，如丁卡因。
局麻药作用示意图
2.吸收作用
局部麻醉药吸收入血并达到足够浓 度，即可影响全身神经肌肉的功能， 这实际上是局部麻醉药的毒性反应。
（1）中枢神经系统
局部麻醉药对中枢神经系统的作用是先兴奋后抑 制，初期表现为眩晕、烦躁不安、肌肉震颤。进 一步发展为神志错乱及全身性强直-阵挛性惊厥。 最后转入昏迷，呼吸麻痹。中枢神经抑制性神经 元对局部麻醉药比较敏感，首先被局部麻醉药所 抑制，因此引起脱抑制而出现兴奋现象。局部麻 醉药引起的惊厥是边缘系统兴奋灶扩散所致。苯 二氮 类能加强边缘系统GABA能神经元的抑制作 用，有较好的对抗局部麻醉药中毒性惊厥的效果。 而中毒昏迷时应着重维持呼吸及循环功能。
局部麻醉药
常用局麻药
利多卡因（lidocaine）
特点： 1.与普鲁卡因比，作用快、强、持久，粘膜穿透力较强，局麻时
间、效应及毒性与药物浓度有关。 2.全能麻醉药，表面、浸润、传导、腰麻及硬膜外麻均有效。 3.本品毒性较小，安全范围较大，对组织无刺激，无局部血管扩
张作用。 4.无过敏反应，对普鲁卡因过敏者可选用此药。 5.具有抗心律失常作用。
• 胺基在细胞膜内侧与Na+通道闸门的负电荷氨基酸残基结合 形成横桥关闭Na+通道。
• 局麻药在体内以两种形式存在，而两种形式存在受pH的影响。
（二）吸收作用
1. 中枢神经系统 先兴奋后抑制，
初期表现为兴奋、烦躁不安、肌肉震颤、焦虑 甚至惊厥等，如吸收量过大，则中枢系统普遍抑制， 出现昏迷、呼吸麻痹甚至呼吸衰竭死亡
局麻药局麻作用
1 在治疗量(低浓度)时，能选择性阻断感觉神经的冲 动和传导，使感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。
2 大剂量 (高浓度)的局麻药对各类神经纤维均有阻 断作用，如交感神经、副交感神经、运动神经及中 柜神经系统；此外对心血管、胃肠平滑肌、骨骼肌 均有麻醉作用，此作用为局麻药所不需要的作用。
一、构效关系与分类
局麻药在化学结构上由三部分组成：亲脂性芳 香基团、中间链和亲水性胺基团
依中间链的不同，局麻药可分为两大类：
酯类局麻药：中间链为酯键者构成，常用药 物有普鲁卡因、丁卡因等，所含的对氨基化合物可 形成半抗原，以致引起变态反应
酰胺类局麻药：中间链为酰胺键者构成，常 用药物有利多卡因、布比卡因等。
局麻作用
3.局麻药对神经纤维的作用是： 提高神经纤维的兴奋阈(或电剌激阈)，降
低兴奋性及动作电位幅度，延长不应期，直至 动作电位、兴奋性、传导性、痛觉和感觉全部 丧失而产生麻醉作用。
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软脊膜
•硬脊膜与椎管骨膜的间隙 —— 硬膜外腔 •蛛网膜与软脊膜 —— 蛛网膜下腔
常用局麻药
普鲁卡因 （普卡安全不表麻）
因穿透力差，一般不用于表面麻醉
加入AD可延长作用时间，手指、足趾等末梢 麻醉时，禁止加入AD，以免导致局部坏死。 毒性反应：误入血管或剂量过大所致
过敏反应：皮试
丁卡因
●穿透力强
常用局部麻醉药
药物
酯类 普鲁卡因 丁卡因 酰胺类 利多卡因 布比卡因 局麻 强度 1 10 相对 毒性 1 10 穿 显效 维持 透 (min) (h) 力 弱 强 10 1~3 0.5 2~3
其它
易过敏，需皮试；可降低 磺胺药的作用和增加强心 苷的毒性 不宜作浸润麻醉 易扩散，兼有抗心律失常 作用。 心脏毒性强
(丁卡表麻毒性大)
●长效局麻药，但毒性也大
●最常做表面麻醉等，一般不用于浸润麻醉 利多卡因(利多全能慎腰麻，室性律乱首选它) ●作用快而强
抗心律失常
●全能麻药,腰麻慎用。
布比卡因 ●作用强，时效长，毒性较小
●浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉
局麻药 普鲁利多丁卡因， 钠流受阻麻神经。 穿透强度有差别， 临床使用防过敏。 局麻药 普卡安全不表麻， 丁卡表麻毒性大， 利多全能慎腰麻， 室性律乱首选它。
死亡
腰麻和硬膜外麻醉时致低血压: 麻黄碱 术前肌注麻黄碱,术后去枕平卧 8-12h(以免引起直立性低血压)
【不良反应】
1.毒性反应：因过多吸收所致
防治： （1）注意剂量与浓度； （2）注射时不要误入血管； （3）在局麻药中加入少量AD以延缓吸收，延长 作用时间，减少中毒； （4）出现中枢兴奋时可静注地西泮防止惊厥发生
2 10
1~2 6.5
强 弱
1~3 1~2 5~10 5~10
局麻药的作用机理示意图
返回 内
BH+ BH+
外
B Na+ BH+
Summary
局部麻醉药是一类能在应用局部暂时性、可逆性 地阻断神经冲动的产生与传导，从而使用药局部的感 觉暂时消失的药物。
本类药能在不影响意识的条件下使局部感觉消失， 以利手术顺利进行。 常用麻醉药的分类如下：
网膜下腔。 用量较小,麻醉区域较大 适于下腹部及下肢手术
后两种麻醉方法首先要阻断交感神经，致 BP ，故应使用麻黄碱防治
将局麻药注入手术 将局麻药涂于 部位或手术野周围，以 粘膜表面，以麻醉 麻醉局部神经末梢。 粘膜下神经末梢。
缺点 :用量较大,麻醉区域较小 常用穿透力强的丁卡因
常用局麻方法
传导麻醉
2.过敏反应：表现为荨麻疹、支气管痉挛、喉
头水肿等。使用普鲁卡因前应先做皮试。
将局麻药注入硬脊 将局麻药注入神经 也称腰麻，将局麻 膜外腔以麻醉脊神经 干周围，以阻断神经 药注入腰椎蛛网膜下 根。各种局麻药均可 冲动的传导，麻醉其 腔，麻醉该部位的脊 用，但 应 防 止 误 入 蛛 神经根、脊髓等。 支配的区域。
突触部位对之最敏感；细神经比粗神经敏感；无髓鞘神 经比有髓鞘神经敏感。
4. 腰麻时还要注意局麻药的比重及病人体位： 一般用
蒸馏水配制的溶液比重低于脑脊液；用脑脊液或10％葡 萄糖液配制的溶液比重高于脑脊液；普鲁卡因溶液比重 高于脑脊液。调节病人体位可调节麻醉平面。
2.吸收作用(毒性反应)：
（1）对CNS的作用：先兴奋后抑制
普鲁卡因、丁卡因、利多卡因 的特点、用途。 常用局麻方法。
了解
局部麻醉药
局部麻醉药是一类能在应用局部暂时性、 可逆性地阻断神经冲动的产生与传导，从而 使用药局部有关 N支配区域的感觉 (痛、温、触、 压、冷)暂时消失的药物。 在局麻作用消失后，N功能可完全恢复。
本类药能在不影响意识的条件下 ( 意识清 醒)使局部感觉消失，以利手术顺利进行。
【分类】按化学结构分
酯类：普鲁卡因、丁卡因 酰胺类：利多卡因、布比卡因 一般对酯类过敏者可换用酰胺类。
【作用】
1.局麻作用：即在用药局部阻断神经神经冲
动的产生与传导作用。 麻醉顺序：痛觉先消失，其次是冷觉、温 觉、触觉和压觉。 恢复顺序：相反。 机理：局麻药能在神经细胞膜内侧阻断电压 门控性 Na+通道，抑制神经细胞膜 Na+内流， 阻止动作电位的产生和传导。此作用有频率 依赖性。
全身麻醉药
酯类
局部麻醉药
酰胺类
Questions
普鲁卡因、利多卡因、丁卡因各有何特点？
Preview
镇静催眠药
See you!
腰椎穿刺
蛛网膜下 腔麻醉的 针头
第3、4或第4、5腰椎间进行
内含疏松结缔组织、脂肪、淋巴管和静脉丛
脊髓的被膜
（一）硬脊膜: 硬膜外隙
由致密结缔组织构成，厚而坚韧，包裹着脊髓
【影响局麻药作用的因素】
1.浓度：浓度高麻醉效果好，但易吸收中毒。
2. 药物 pKa 与局部 pH 值： 大多数局麻药的 pKa 为 7.9-8.9 ，
它们在酸性环境中解离多，不易透过神经细胞膜，故作 用减弱。不同局麻药在生理pH条件下，其解离度不同， 故作用强度不同。
3.神经纤维的解剖学特点：神经末梢、神经节、中枢的
兴奋时表现：眩晕、惊恐不安、多言、震颤、 焦虑、神志错乱、惊厥等
抑制时表现：昏迷、呼吸衰竭、呼吸麻痹而死亡
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
（2）对CVS的作用：（膜稳定作用）抑制
心脏：收缩力降低、传导减慢、不应期延长。
血管：小动脉扩张、BP↓(低血压) 重者可出现虚脱、心室纤颤
血管扩张会加速局麻药的吸收,使其作用 时间缩短,血药浓度升高,易引起毒性反应
Review
β－R阻断的作用、用途和ADR？
第10章
局部麻醉药
Local Anesthetics
成都医学院药理教研室 彭延娟
麻醉药 (anaesthetics)
是一类能暂时性、可逆性地干扰机体的意 识、感觉及反射活动,以利手术顺利进行的药物 分类：全身麻醉药 局部麻醉药
Objectives
掌握
脑脊液
棘突
硬脊膜
半透明的薄膜
黄韧带 硬膜外隙
蛛网膜
蛛网膜下隙 软脊膜
紧贴在脊髓的表面
（二）蛛网膜: 蛛网膜下隙 终池 （三）软脊膜: 齿状韧带
紧贴在脊髓的表面
•硬脊膜与椎管骨膜的间隙 —— 硬膜外腔 •蛛网膜与软脊膜 —— 蛛网膜下腔
椎体