抗炎保肝甘草酸二铵
抗炎保肝甘草酸二铵
α-甘草酸可与类固醇激素的靶细胞结合
α-甘草酸本身具有类固醇激素样作用，对靶细胞上类固醇激素受体具有亲和力， 故对去肾上腺大鼠炎性肉芽肿具有明显的抑制作用，β-甘草酸无此作用！
第一步：β体甘草酸转化为α体
β体
CH3
O
H
CH3 CH3
H CH3
HOOC
H OH
HOH
O H
HOOC
H OH
OHH
H
H
O
O H OH H
O H
H3C
H CH3
COOH
CH3 第一步： β转化α
α体
CH3
COOH
O
HE
C D CH3 CH3
CH3
A
BH
CH3
HOOC
O
H
HH OH OH
H
O
H3C CH3
H
H
O
H OOC HH OH OH
H
O
H OH H
A、B、C、D、E 表示不同的环平面
第一步： 使口服甘草酸抗炎作用增强
张秋峰,陈晓辉,毕开顺,等.甘草酸差向异构体在大鼠体内的药动学研究[J].中南药学,2010,8(5):350-353. 茹仁萍,吴锡铭.18-α甘草酸及其脂质配位体的生物利用度与抗肝损害作用的比较[J].浙江医学,2001,23(8):466-468.
第三步：肠溶胶囊进行包裹
肠溶胶囊
第三步： 使口服甘草酸生物利用度更高
肠溶胶囊
肠溶胶囊使甘草酸更好吸收
• 口服甘草酸是在肠道吸收 • 肠溶胶囊保护对胃酸敏感的药物通过胃，
并控制药物在肠道中释放，使口服甘草酸 更好吸收
天晴甘平生物利用度大幅度提高
医学-常用保肝护肝药物有哪些
一降酶药
甘草甜素：甘利欣、美能、强力宁 肝炎灵、百塞诺、联苯双酯
●甘利欣: 甘草酸二铵(α-甘草酸体) ●强力宁: 甘草甜素 (β甘草酸单铵,) ●美能：复方甘草甜素 (β甘草酸单铵，甘氨酸，
L-半胱氨酸复合物)
18α-甘草酸体的亲脂性>18β-甘草酸，且与泼尼 松龙相似，易于类固醇类激素的靶细胞结合，故 其抗病毒、抗炎作用大于后者。
水林佳尚含一定量磷脂酰胆碱。
凯西来（硫普罗宁）：为2-巯基丙酰基甘 氨酸 ，提供活性巯基基团，故能够促进肝 脏功能恢复。
因巯基有可能增加硫醇、甲硫醇产生，故 肝性脑病时慎用。
四改善微循环药物
丹参 凯时（PGE1）
谢谢
加硫醇含量。
肝炎灵系山豆根提取物，另含少许苦参， 临床降酶效果较著，但易停药后复升。苦 参尚有弱抗病毒作用（但氧化苦参碱含量 最高者为另一药：博尔泰力）
百塞诺、联苯双酯基本为单纯降血清肝酶 药物，停药复升。
二退黄药
1思美泰 2茵栀黄 3门冬氨酸钾镁 4熊胆胶囊 5熊去氧胆酸
三者在体内的作用形势是甘草次酸GA（称为甘草 酸的苷元），而二胺盐可以使甘草酸在葡萄糖 醛酸酶的作用下生成GA，从而提高转化为GA的比 率。
美能的半胱氨酸尚能提供活性巯基，故有抗氧化、 清除自由基作用。
甘草类使用注意事项
肝功能好转后应逐渐减量 合并高血压的患者应慎用 美能在肝性脑病时慎用，因含巯基可能增
思美泰即腺苷蛋氨酸, 在体内转甲基和转硫 基生化过程中起着关键的作用。对于维持 肝细胞膜完整性、流动性具有意义。用于 治疗非梗阻性肝内胆汁淤积性肝炎,退黄作 用显著，同时有促进肝功能恢复的作用。
因含巯基有可能增加硫醇含量，肝性脑病 时慎用。
甘草酸二铵上市分析
甘草酸二铵注射液上市分析一、产品分析1、概述甘草酸二铵是甘草有效成分的第三代提取物，具有较强的抗炎、抗过敏及保护膜结构作用，有消除氧自由基和抗脂质过氧化作用，具有保护肝细胞膜及改善肝功能作用，改善临床症状。
临床上适用于伴有谷丙转氨酶升高的急、慢性病毒性肝炎的治疗。
2、甘草酸二铵与同类产品的比较3、甘草酸二铵与同类产品价格比较分析：上述药品均为肝病辅助药，主要是起到保肝降酶作用，是不能真正意义上治愈肝炎病。
其中甘草酸二铵上市时间早，疗效已经得到广泛认可，降酶效果明显，有较强的抗炎、保护肝细胞膜及改善肝功能的作用，但甘草酸二铵属于激素类药物，停药后易反弹。
随着其它同类肝病药的上市，使甘草酸二铵优势逐渐减小。
甘草酸二铵价差不大，作医院操作空间小，甘草酸二铵开始向市场品种转变。
本品更适合作专科医院、区县级医院。
我国肝病患者多，特别是卫生条件差的农村市场患病率高，形成很大的用药市场。
二、市场分析1、甘草酸二铵上市厂家及上市时间2、甘草酸二铵的生产厂家各区域供货价比较（规格：10ml: 50mg 29.80元/盒，5支/盒）分析：从上述几个地区的销售情况看出，本品的市场需求量非常大，大部分销量都是天晴的，其它厂家并没有真正把这个产品作起来。
本品虽然厂家较多，但是我们真正的竞争对手是天晴，天晴的甘利欣覆盖地区广销量好；甘利欣上市时间早，临床推广多年，知名度高，大部分市场被占领。
临床上大部分医生都认可甘利欣，正因为品牌知名度，它的底价比其它厂家都高，可看出其它厂家都是采用低底价的形式占领市场，说明了目前甘草酸二铵各个厂家在打价格战。
虽然价格低是有销量，但最低底价的厂家销量也并不好。
甘草酸二铵目前底价已经很低，考虑成本问题我们在确定底价时不能选择更低，选择适中的价格，根据销量等因素进行返利和促销活动让经销商知道我们的产品，在逐步接受我们的产品。
甘利欣上市早，大部分医院已经被占领，并且甘草酸二铵价格较低，价格上无优势，确定本品在选择市场时，应以专科医院、市场调拨和区县级医院为主，再逐步扩大到周边地级市农村地区。
甘草酸二铵肠溶胶囊的作用及功效
甘草酸二铵肠溶胶囊的作用及功效
甘草酸二铵肠溶胶囊是一种中药制剂，主要成分为甘草酸二铵。
以下是甘草酸二铵肠溶胶囊的作用及功效：
1. 抗溃疡作用：甘草酸二铵有着较好的胃肠保护作用，可以抑制胃酸分泌，促进胃黏膜的修复和再生，从而对胃溃疡和十二指肠溃疡具有治疗作用。
2. 抗炎作用：甘草酸二铵对炎症反应有一定的抑制作用，可减轻炎症程度，缓解相关症状。
3. 解痉作用：甘草酸二铵对平滑肌有舒缓作用，可以减少平滑肌痉挛，缓解相关症状，如胃肠道痉挛引起的腹痛。
4. 免疫调节作用：甘草酸二铵对免疫系统有一定的调节作用，可以增强机体的免疫功能，提高抵抗力。
5. 促进消化作用：甘草酸二铵可促进胃肠道的消化功能，提高食物的消化和吸收效率，从而改善消化不良等相关问题。
总之，甘草酸二铵肠溶胶囊具有抗溃疡、抗炎、解痉、免疫调节和促进消化等多种作用，可以用于治疗胃溃疡、十二指肠溃疡、胃肠道痉挛和消化不良等疾病。
但使用前请咨询医生或药师的建议，并按照药品说明书的用法用量正确使用。
保护肝功能-降低转氨酶药物
保肝降酶药一：缓解炎症类（一）：甘草酸制剂（甘利欣、甘草甜素片、复发甘草酸苷片、异甘草酸镁）1、甘利欣：主要成分甘草酸二胺。
作用：具有较强的抗炎、保护肝细胞膜及改善肝功能的作用。
适用于：伴ALT升高的慢肝病人。
忌用：严重低钾、高钠、高血压、心衰、肾衰患者、妊娠、婴幼儿不适用。
治疗过程中，应定期监测血压、血钾、血钠。
不适随停，或减量。
2、复方甘草酸苷片（美能）：改善肝功能。
成分：甘草甜素、甘氨酸、蛋氨酸。
不良：低钾，血压升高，钠、液体潴留，浮肿，尿量减少，体重增加，假性醛固酮增加，对ALT升高者效果好，可退黄。
3、异甘草酸镁：肝细胞保护剂。
成份：18-α甘草酸。
抗炎、稳定肝细胞膜、改善肝功能。
不良反应：长期或增量可出现低血钾，血压上升，钠或液体潴留，浮肿，体重增加及假性醛固酮增加。
4、强力宁：有类肾上腺皮质激素的作用，但无激素的副作用；利胆、解毒；抑制体内自由基产生和过氧化脂质的形成，具有降黄疸和氨基转移酶的作用。
副作用：高血压、水肿、低钾。
（二）苦参碱是豆科槐属类植物苦豆子的种子中提取的生物总碱，性寒味苦，具有清热利湿、退黄解毒、利尿的作用。
能缓解肝脏炎症、降酶迅速，停药后可能出现反跳，但是重复应用仍然可能有效。
二：降酶1、联苯双酯：是合成的五味子丙毒的一种中间产物，对CCL4所致的肝脏的微粒体脂质过氧化，CCL4代谢转化为CO有抑制作用，并降低CCL4代谢过程中，并降低CCL4代谢过程中还原型辅酶Ⅱ及氧的消耗，从而保护肝细胞生物膜的结构和功能，也可降低泼尼松诱导的肝脏ALT升高，能促进部分肝切除小鼠的肝脏再生。
其降酶作用并非直接抑制血清及肝脏ALT活性，也不加速ALT失活，可能是肝组织算还减轻的反应。
对细胞色素P450酶活性有明显诱导作用，从而加强对CCL4以及某些致癌物的解毒能力。
部分肝炎病人可改善蛋白代谢。
不能缩脾，停药可反弹。
2、双环醇：与联苯双醋结构相似。
一项双环醇治疗慢性乙型肝炎的临床研究阎显示,24周治疗结束和停药12周后,双环醇组ALT和AST的复常率与联苯双醋组无统计学差异,血清乙型肝炎e抗原（HbeAg）阴转率、HbeAg/ 抗Hbe血清转换率和HBV DNA 阴转率高于联苯双醋组。
甘草酸二铵脂质复合物(天晴甘平)
小结
数学桥
？
徐志摩的“康桥”
叹息桥
剑桥大学
2014年4月16日摄
ETV：恩替卡韦 GLN：甘草酸二铵
Accumulation of ETV in HepG2 cells (ng / mg protein)
与ETV比较：**P<0.01
Li FY, et al. chinese Journal of natural medicines, 2013, 11(3):0309-0313
并表现出与母体药物显著不同的生物学 特性和药理活性。
生物利用度
μg· h/ ml
性成分的体内吸收，显著地改善其生物有 效性。
α-甘草酸比β-甘草酸的生物利用度高 天晴甘平 vs甘草酸二铵 脂质复合物发现后被广泛应用
脂质复合物
甘草酸脂质复合物 银杏脂质复合物 绿3 3 3 3 3 3
H
OH
伦敦塔桥（Tower Bridge）2014年4月9日摄
物研究进展 国外医药-合成药、生化 药、制剂分册 1996 5（17）300
天晴甘平生物利用度大幅度提高
在口服给药中 ,胃肠道的生理状况较复杂 ,药物吸收的速度和程度受到诸多较 Bombardelli等在研究脂质体的时候偶 天然活性成分磷脂复合物的理化性质和生 差因素的影响 ,尤其当药物脂溶性差时,物特性较原化合物均有不同程度的改变， 常常吸收不完全,生物利用度低,严重 然发现 :天然黄酮类化合物对磷脂有特 殊的亲和力，二者可结合形成复合物， 具有较强的亲脂性。可有效地提高天然活 影响了药物的临床疗效和对疾病的治疗。
多烯磷脂酰胆碱有效修复肝细胞膜,恢复肝功能
多烯磷脂酰胆碱PPC
PPC 进入肝脏,补充丢失的磷脂
保肝药不要随便吃
龙源期刊网 保肝药不要随便吃作者：石浩强来源：《大众健康》2017年第12期长期服用多种药物的患者，担心发生药物性肝损伤，于是“预防性”服用保肝药物。
这种做法可取吗？肝脏虽然只占到成人体重的2%左右，但却是人体最为重要的代谢器官之一，可以影响到糖类、脂质、蛋白质、维生素、激素等的代谢过程。
肝脏主要通过氧化、还原、水解、结合等反应来发挥生物转化功能，降低各类物质的毒性，从而起到解毒的功效。
当然，也有一些物质在经过肝脏代谢后会出现毒性增强的现象。
当肝功能出现障碍时，人体会出现代谢障碍、水电解质紊乱、胆汁分泌和排泄障碍、凝血功能障碍等问题，并引发一系列症状。
这一般是由病毒、细菌等病原性微生物或寄生虫等所诱发，也可以是由药物、酒精等化学物质所导致，还可能是由于免疫因素如慢性活动性肝炎等引发。
肝脏作为一个重要的解毒器官，其正常的功能对于人体的健康来说非常重要。
当肝功能异常时，保肝药物就会“粉墨登场”。
保肝药物包括哪些？事实上，临床上常见的保肝药物有解毒类保肝药、抗炎类保肝药、利胆类保肝药、促进肝细胞修复类保肝药、生物制剂和中药类保肝药、降酶类保肝药等多种。
正确合理使用保肝药物至关重要。
解毒类保肝药解毒类保肝药主要是通过为肝脏提供巯基或葡萄糖醛酸，从而提高肝脏的氧化、还原等解毒能力，同时减轻对于肝脏存在有害因素的影响。
常见的药物有还原型谷胱甘肽（阿拓莫兰）、硫普罗宁、葡醛内酯、青霉胺等。
还原型谷胱甘肽在临床上比较常用，其通过与体内的过氧化物、自由基等结合，保护含有巯基的蛋白质和酶，从而达到护肝的作用，可用于酒精中毒性肝损害、药物中毒性肝损害、乙肝、丙肝等多种肝脏疾病的治疗。
谷胱甘肽广泛地存在于动、植物体内，有着重要的代谢平衡作用，肝损病人应注意增加外源性的补充。
面包酵母、小麦胚芽和动物肝脏中的谷胱甘肽含量最高，以100g物质计算，其含量可以达到100mg～1000mg；人体血液中含量一般为26mg～34mg；鸡血中含量为58mg～73mg；猪血中含量为10mg～15mg；西红柿、菠萝、黄瓜中的谷胱甘肽含量也较高（一般在12mg～33mg/100g左右），而在甘薯、绿豆芽、洋葱、香菇中的含量则偏低（一般为0.06mg～0.7mg/100g）。
甘草酸二铵治疗自身免疫性肝炎的疗效分析
甘草酸二钱治疗自身免疫性肝炎的疗效分析崔艳华1,李伟之2,魏多祥1*（1.三二O—医院药学部，汉中723000；2.西安交通大学第一附属医院消化内科，西安710043）摘要：目的分析甘草酸二鞍治疗自身免疫性肝炎（AIH）的疗效°方法将106例AIH患者采用随机数字表法均分为对照组和观察组，各53例°对照组口服硫哇g吟片进行治疗，观察组在对照组治疗的基础上口服甘草酸二鞍胶囊，2组均治疗3个月°比较2组治疗3个月后的疗效、肝功能指标水平、肝纤维化指标水平、免疫球蛋白水平和不良反应发生情况"结果治疗后，观察组总有效率（8868%）显著高于对照组（67.92%）,4#0.05。
治疗后2组血清谷丙转氨酶（ALT）、谷草转氨酶（AST）和总胆红素（TBIL）水平均较治疗前降低，且观察组低于对照组（4V0.05）治疗后2组血清透明质酸（HA）、1型胶原（1-C）、"型前胶原（PC-"）和层黏连蛋白（LN）水平均低于治疗前，且观察组低于对照组（4V0.05）治疗后2组血清免疫球蛋白水平均降低，且观察组低于对照组（4V0.05）结论甘草酸二鞍胶囊联合硫哇g吟片治疗AIH能显著改善患者的肝功能，调节机体免疫功能,抑制患者肝纤维化，疗效较好，且未增加不良反应°关键词：自身免疫性肝炎；甘草酸二鞍胶囊；硫哇g吟片；"型前胶原（PC-"）;层黏连蛋白（LN）；安全性DOI：10.3969/j.issn.1004-2407.202102.021中图分类号：R975文献标志码:A文章编号"004-2407（2021）02-0271-04Analysis of therapeutic effect of diammonium glycyrrhizinate on autoimmune hepa-,i,isCUI Yanhua1,LI Weizhi2,WEI Duoxiang1*(1Department of Pharmacy,3201Hospital Hanzhong723000,China；2.Department of Gastroenterology the First A f iliated Hospital of Xi'an Jiaotong University$Xi'an710043$China)Abstract:To analyze the efficacy of diammonium glycyrrhizinate in the treatment of autoimmune hepatitis(AIH).106AIH patients were divided into control group and observation group,53cases in each by the random number table method.Thecontrolgroup wastreated withoralAzathioprineTablets andtheobservationgroup wastreated with Diammonium GlycyrrhizinateCapsulesonthebasisofthecontrolgroup.Bothgroupsweretreatedfor3months.Thecurativee f ectliverfunc-ionindexlevelliverfibrosisindexlevelimmunoglobulinlevelandadversereactionsafter3monthstreatmentwerecomparedbe-tween the2groups.After treatment,the total effective rate(88.68%)of the observation group was significantly higher than that of the control group(67.92%),4#0.05.After treatment,the serum levels of alanine aminotransaminase(ALT)&aspartate aminotransaminase(AST)and total bilirubin(TBIL)in both groups were lower than those before treatment,and the observa-iongroupwaslower han hecon rolgroup(4#0.05).Af er rea men，he serum hyaluronic acid(HA)，co l agen ype1(1C),procollagen type-"(PC-")and laminin(LN)levll of t h e2groups were lower t h an before t r ea t m ent,and t he observation group is lower than the control group(4#0.05).Aft e r treatment,t he serum immunoglobulin levels in bot h groups decreased,and the observation group was lower than the control group(4#0.05).Diammonium Glycyrrhizinate Capsules combined wih Aza"hioprineTable"sin"he"rea"men"ofau"oimmunehepaiiscansignificanlyimprove"heliverfuncionofpaien"sregula"e "heimmunefuncionof"hebody andinhibi"heliverfibrosisofpaien"s.I"hadgoodcuraivee f ec"anddoesno"increase"head-versereacionaf"ermedica"ion.Key words:autoimmune hepatitis;Diammonium Glycyrrhizinate Capsules;Azathioprine Tablets;procollagen type-"(PC-")；laminin(LN)；securiy自身免疫性肝炎（AIH）是机体对肝细胞产生自身免疫反应所致的慢性肝脏炎症性疾病'1（,多发于女性，临床表现为抗体阳性、免疫球蛋白水平上升、肝细胞损伤和肝组织出现纤维化改变等閃。
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CH3 O CH3 H
C OOH
E
CH3
CCH3 D
H
A
H CH3
B
CH3
H CH3
A、B、C、D、E 表示不同的环平面
第一步： 使口服甘草酸抗炎作用增强
第二步：与多烯磷脂酰胆碱结合
组成脂质复合物破解口服收难题
• 磷脂本身为细胞膜组成成分之一，与细胞表面有 较强亲和性，可促使α-甘草酸与细胞结合表现促 吸收作用，提高生物利用度和药效
• 在CNKI中以“复方甘草酸
苷片/胶囊+肝”为主题，搜 索2010年12月以前的所有
4.0% 3.5% 3.0% 2.5% 2.0% 1.5% 1.0% 0.5% 0.0%
不良反应发生率
3.65%
文献，与临床治疗有关并谈
到不良反应有16篇，876例 使用复方甘草酸苷，32例发
1.33%
生不良反应，不良反应发生
第二步：与多烯磷脂酰胆碱结合
第二步： 使口服甘草酸生物利用度提高 抗炎+膜修复，使保肝作用更全面
第三步：肠溶胶囊进行包裹
肠溶胶囊
肠溶胶囊使甘草酸更好吸收
• 口服甘草酸是在肠道吸收
• 肠溶胶囊保护对胃酸敏感的药物通过胃，
并控制药物在肠道中释放，使口服甘草酸
更好吸收
天晴甘平生物利用度大幅度提高
• 天晴甘平生物利用度为甘 草酸二铵的4.87倍
刘方等 药物磷脂复合物研究进展 国外医药-合成药、生化药、制剂分册 1996 5（17）300
多烯磷脂酰胆碱公认的膜修复作用
补充丢失磷脂
修复细胞膜
修复细胞完整结构
多烯磷脂酰胆碱对已破坏的肝细胞膜进行生理性修复，使细胞膜 的流动性增加，导致肝功能和酶活力由损伤回复正常
刘梅等 .肝脏.2006,11:43-45.
3 CH
α体
O CH3
CH3 H
COOH
E
肠溶 胶囊
3 CH
C B
H
CH3
D
CH3
CH3
第一步： β转化α
HOOC H H OH OH H H OOC H H OH OH H O H
A
O H O O H 3C H H CH3
OH H
A、B、C、D、E表 示不同的环平面
第二步： 与磷脂结合
第三步： 肠溶胶囊包裹
H
CH 3 CH 3
CCH3 D
H B CH3
A
HOOC H H OH OH H H OOC H H OH OH H O H OH H O H O O H 3C H H CH3
A、B、C、D、E 表示不同的环平面
H
OH H
口服代表药物：甘草酸二胺
口服代表药物：复方甘草酸苷
α-甘草酸抗炎作用优于β体天晴甘平让甘草酸口服、心服！源自生物利用度更高更高
抗炎作用更强
更强 •
是生物利用度最高的口服甘草酸制剂
更全面
• 是抗炎作用最强的口服甘草酸制剂
• 抗炎+膜修复是性价比最高的口服保肝药物
抗炎+膜修复，保肝作用更全
第一步：β体甘草酸转化为α体
β体
HOOC O O H3C H H H OH OH H H O HOOC O H H OH OH H OH H H
CH3 O CH3 H H CH3 CH3
COOH
α体
A 第一步： β转化α
HOOC H H OH OH H H OOC H H OH OH H O H OH H O H O O H 3C H
*
88.5%
*
88.9%
67.6%
*
94.7% 73.0%
*
80% 60%
40%
75.7%
66.7%
天晴甘平 美能
20%
0% ALT AST TBiL TBA
与美能组比较：*P<0.05
杨汝磊.甘草酸二铵肠溶胶囊治疗慢性乙型肝炎临床分析[J].中国医药指南,2008,6(4):180.
安全性优于复方甘草酸苷
28.43 30 25 20 15 10 5.83
• α-甘草酸比β-甘草酸 的生物利用度高
5
0 天晴甘平 甘草酸二铵胶囊
μg· h/ ml
注：灌胃给予甘草酸差向异构体 后的大鼠体内平均血药浓度-时间
张秋峰,陈晓辉,毕开顺,等.甘草酸差向异构体在大鼠体内的药动学研究[J].中南药学,2010,8(5):350-353. 茹仁萍,吴锡铭.18-α甘草酸及其脂质配位体的生物利用度与抗肝损害作用的比较[J].浙江医学,2001,23(8):466-468.
第三步：肠溶胶囊进行包裹
肠溶胶囊
第三步： 使口服甘草酸生物利用度更高
三步改进：更高、更强、更全面
生物利用度更高
更高
抗炎作用更强
更强
更全面
抗炎+膜修复，保肝作用更全
症状的缓解优于复方甘草酸苷
治疗前后症状恢复有效率对比
120%
100%
80% 60%
95.0% 64.9%
*
97.3% 75.9%
*
*
95.7%
61.9%
*
天晴甘平 美能
82.6%
55.0%
40%
20%
0% 纳差
与美能组比较：*P<0.05 杨汝磊.甘草酸二铵肠溶胶囊治疗慢性乙型肝炎临床分析[J].中国医药指南,2008,6(4):180.
乏力
腹胀
肝区疼痛
血清生化指标改善优于复方甘草酸苷
治疗前后肝功能恢复有效率对比
100%
95.0%
α体结构中Ｄ/Ｅ环为反式构型，与β体比抑制肝 脏δ4 -5-β还原酶作用更强； α体甘草酸可以直接与类固醇激素的靶细胞结合， 直接发挥抗炎作用； β体不可以 结果： α体抗炎作用远大于β体.
李开龙,唐应忠,张建国.甘草酸与肾脏和肾脏疾病[J].国外医学.泌尿系统分册,2001,21(1):30-32.
让甘草酸口服、心服
甘草酸——中国第一保肝药
但传统甘草酸口服、心不服
临床效果
甘草酸分 子量大
脂溶性低 胃肠吸收 不完全
生物利 用度低
抗炎作 用弱
不理想； 安全性低
三步改进成就天晴甘平
β体
3 CH
COOH
H O 3 CH 3 CH H HOO C O H H3C CH 3 H H O OHOH H H H O HOO C H H O OHOH H H H OH
α-甘草酸对肝脏 δ4 -5-β还原酶抑制作用强于β-甘草酸
两种甘草酸对皮质醇代谢的影响
95% 90% 85% 80% 75% 70% 65% 60% 92.6% α体甘草酸 β甘草酸苷
抑制率
75.8%
δ4-5-β还原酶代谢皮质醇
α-甘草酸可与类固醇激素的靶细胞结合
α-甘草酸本身具有类固醇激素样作用，对靶细胞上类固醇激素受体具有亲和 力，故对去肾上腺大鼠炎性肉芽肿具有明显的抑制作用，β-甘草酸无此作用！
率为3.65%!
天晴甘平
复方甘草酸苷
张琼华,施光峰,李谦,等.甘草酸二铵肠溶胶囊治疗慢性肝炎2396例[J].中华传染病杂志,2007,25(3):175-176.
简明处方资料
国家医保品种
• 通 用 名：甘草酸二铵肠溶胶囊
• 用法用量：一日三次，每次三粒
•规 格：50mg/粒；24粒/盒
• 批准文号：国药准字 H20040628 • 建议疗程：6个月
CH3 O CH3 H H CH3 H
COOH
E
CH3
CCH3 D B
CH3
CH3
H CH3
A、B、C、D、E表示 不同的环平面
天然甘草酸中存在两种构型
甘草酸根据分子构型，分为 α 体和 β 体两种异构体；
α体
O CH3 CH3 H COOH
β体
CH 3 C OOH
E
CH3
O CH3
H HOO C H H OH OH H H OO C H H OH OH H O O H O O H3 C H H CH 3 CH 3
第一步：β体甘草酸转化为α体
β体
O CH3 H HOOC O O H3C H H H OH OH H H O HOOC O H H H OH OH OH H H CH3 CH3 CH3 H CH3 COOH
α体
第一步： β转化α
HOOC H H OH OH H H OOC H H OH OH H O H OH H O H O O H 3C H