药物体内过程和药物代谢动力学
药物的代谢和药代动力学研究
药物的代谢和药代动力学研究药物是指任何一种可以治疗疾病、缓解症状或预防疾病的物质。
药物的作用机理是通过干预生命体的代谢过程，以达到治疗的目的。
当药物进入人体后，会通过口服、注射、吸入等方式被吸收到血液中，分布到不同的器官和组织中，然后被代谢成代谢产物并排出体外。
药物代谢和药代动力学研究是一项旨在探究这个过程的科学研究。
本文将介绍药物的代谢和药代动力学研究的相关内容。
一、药物代谢药物代谢是指药物在组织和细胞内转化成代谢产物的过程。
药物代谢的主要目的是将具有毒性或非活性的药物转化成活性代谢产物，或者是将药物转化成易排泄的代谢产物，以降低药物对身体的毒副作用和剂量。
在药物代谢过程中，绝大部分药物经过肝脏代谢酶CYP代谢，少数通过肺、肾等器官进行代谢和排泄。
药物代谢可分为两个阶段：第一阶段：氧化反应氧化反应指将药物转化为代谢产物的一种过程，其中药物的电子从它们的原子轨道中移动到代表氧的还原剂中。
氧化反应通常由三种酶介导：细胞质中的乙醛脱氢酶、线粒体中的甘油三磷酸脱氢酶和内质网中的CYP450酶。
在这个过程中，药物的代谢产物通常比原始药物更活性，也可能是更毒性的。
第二阶段：结合反应结合反应是将药物代谢产物与其他分子结合的过程。
这是一个非常重要的代谢阶段，因为它使药物代谢产物更易于排出体外。
结合反应通常由肝细胞中的运输蛋白介导，它们可以将代谢产物与特定的小分子，如葡萄糖、硫酸盐、甘氨酸和游离氨基酸结合。
结合产物通常比药物本身更容易被排出体外。
二、药代动力学药代动力学是指研究药物在人体内转化和清除的能力。
药物代动力学研究的主要内容包括药物的吸收、分布、代谢和排出。
药代动力学可以帮助药物研究者了解药物的活性、毒性、耐受性和药效。
在药物开发和治疗方面，药代动力学研究是非常重要的。
1. 药物吸收药物吸收是指药物从外部环境进入体内的过程。
口服是最常见的药物吸收方式，此外还有鼻吸、直肠给药、口腔给药等多种途径。
口服药物的吸收，主要发生在肠道上部，由于肠道壁上有大量的毛细血管，从而将药物快速吸收到血液中。
药物的体内过程完整版
药物的体内过程集团标准化办公室：[VV986T-J682P28-JP266L8-68PNN]第三章药物代谢动力学（药动学）药动学（pharmacokinetics）是研究机体对药物的处置过程的科学，即研究药物在体内的吸收、分布、代谢及排泄的过程和血药浓度随时间变化的规律的科学。
第一节药物体内过程体内过程即吸收（absorption）、分布（distribution）、代谢（metabolism）和排泄（excretion）的过程，又称ADME系统。
吸收、分布、排泄通称药物转运（tranportationofdrug）。
代谢变化也称生物转化（biotransformation）。
代谢和排泄合称为消除（elimination）图3-1药物体内过程示意图一、药物的跨膜转运1．被动转运（passivetransport）类型：1）脂溶扩散（lipiddiffusion；简单扩散）2）水溶扩散（aqueousdiffusion；滤过）3）易化扩散（facilitateddiffusion）（需载体，有饱和、竞争抑制）特点：顺差（浓度、电位），不耗能；不需载体，无饱和、竞争抑制。
2．主动转运（activetransport）特点：逆差（浓度、电位），耗能；需载体，有饱和、竞争抑制。
3．膜动转运（cytopsistransport）胞饮（pinocytosis）胞吐（exocytosis）整个体内过程都涉及药物体内跨膜转运。
大多数药物体内转运过程属于被动转运（脂溶扩散）。
分子量小，非解离型，脂溶性大，极性小的药物易被动转运。
二、吸收药物从给药部位进入血液循环的过程称为吸收。
吸收速度主要影响药物起效的快慢；吸收程度主要影响药物作用的强弱。
影响吸收速度和程度的因素：药物理化性质、剂型、剂量给药途径：起效：吸入>肌内注射>皮下注射>口服>直肠>皮肤吸收环境等。
1．消化道吸收1）口服（oraladministration，peros，p.o.）大多数药物常采用口服给药，以肠道（小肠）吸收为主。
药理学-第二章-药物代谢动力学
• 如Na+-K+-ATPase，也称钠钾泵（ sodium pump）：是存在于细胞膜（小 肠上皮细胞和肾小管上皮细胞基底侧膜 ）上的一种具有ATP酶活性的特殊蛋白质 ，可被细胞膜内的Na+增加或细胞外K+ 的增加所激活，分解ATP释放能量，进行 Na+ 、K+逆浓度和电位梯度的转运。
作为驱动力的离子和被转运物质按同一方向转
运者称为协同转运；按相反方向转运者称为交
换转运或逆转运、对向转运。如Na+-H+交换 泵。
3、膜动转运
极少数药物还可通过膜的运动促使大分子物 质转运。膜动转运包括： 胞饮：通过生物膜的内陷形成小胞吞噬而进入 细胞内的胞饮。 胞吐：某些药物通过胞裂外排或出胞，从细胞 内转运到胞外，即胞吐。
受体介导入胞则是通过被转运物质与膜受体特异结 合，二者一同凹入细胞内，再分离，细胞膜与受体 均可以重复使用。通过这种方式入胞的物质很多， 包括胰岛素及一些多肽类激素、内皮生长因子、神 经生长因子、低密度脂蛋白颗粒、结合了铁离子的 运铁蛋白、结合了维生素的运输蛋白质、抗体及一 些细菌等。它与一般的入胞比较，速度快，特异性 高。
需特异性载体。
如体内葡萄糖和一些离子（Na+、K+、 Ca2+等）的吸收。
顺浓度梯度，不耗能，不能逆浓度梯度 转运。
2、主动转运（active transport）：
药物从低浓度一侧跨膜向高浓度一 侧的转运，又称逆流转运、上山运动。
主动转运的特点： （1）药物逆浓度差转运 （2）耗能 （3）需要载体 （4）有饱和现象及竞争性抑制
药理学—— 药动学知识点归纳
药理学——药动学知识点归纳一、药物的体内过程药物从进入机体至离开机体，可分为四个过程：简称ADME系统→与膜的转运有关。
（一）药物的跨膜转运：※药物在体内的主要转运方式是：被动转运中的简单扩散！Ⅰ、被动转运——简单扩散1.概念：指药物由浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散，以浓度梯度为动力。
2.特点：（1）不消耗能量。
（2）不需要载体。
（3）转运时无饱和现象。
（4）不同药物同时转运时无竞争性抑制现象。
（5）当膜两侧浓度达到平衡时转运即停止。
3.影响简单扩散的药物理化性质（影响跨膜转运的因素）（1）分子量分子量小的药物易扩散。
（2）溶解性脂溶性大，极性小的物质易扩散。
（3）解离性非离子型药物可以自由穿透。
离子障是指离子型药物被限制在膜的一侧的现象。
4.体液pH值对弱酸或弱碱药物的解离的影响：从公式可见，体液pH算数级的变化，会导致解离与不解离药物浓度差的指数级的变化，所以，pH值微小的变动将显著影响药物的解离和转运。
例题：一个pK a＝8.4的弱酸性药物在血浆中的解离度为A.10%B.40%C.50%D.60%E.90%『正确答案』A『答案解析』pH对弱酸性药物解离影响的公式为：10 pH-pKa＝[解离型]／[非解离型]，即解离度为10 7.4-8.4＝10-1＝0.1。
※总结：体液pH值对药物解离度的影响规律：◇酸性药物在酸性环境中解离少，容易跨膜转运。
达到扩散平衡时，主要分布在碱侧。
◇碱性药物在碱性环境中解离少，容易跨膜转运。
达到扩散平衡时，主要分布在酸侧。
同性相斥、异性相吸或“酸酸碱碱促吸收；酸碱碱酸促排泄”例题：某弱酸性药物pK a＝3.4，若已知胃液、血液和碱性尿液的pH 值分别是1.4、7.4和8.4。
问该药物在理论上达到平衡时，哪里的浓度高？A.碱性尿液＞血液＞胃液B.胃液＞血液＞碱性尿液C.血液＞胃液＞碱性尿液D.碱性尿液＞胃液＞血液E.血液＞碱性尿液＞胃液『正确答案』A『答案解析』同性相斥、异性相吸。
药物代谢动力学 药物的体内过程 体内过程
04 器 官 的 血 流 量
（一）药物与血浆蛋白结合
游离型
血液中
结合型
组织中 消除
游离型药物
有活性 可分布 可代谢 可排泄
结合型药物
暂时失去药理活性 不分布，储存在血液中 可逆性结合 有饱和性 存在竞争性置换现象
双香豆素与血浆蛋白结合率
保泰松与血浆蛋白结合率
双香豆素游离 型增多，造成 自发性出血
经皮给药
脂溶性药物可通过皮肤进入血液循环。 如：硝苯地平贴皮剂、硝酸甘油缓释贴皮剂。
二、药物的分布
概念：药物吸收后，随血液循环到达机体各组织器官的 过程。 特点：是物分布的因素
药物的血浆
蛋 白 结 合 率 01
体液的pH
02
药物与组织
03 的 亲 和 力
体 内 屏 障 05
➢ 药酶诱导剂：增强肝药酶活性或增加肝药酶生成的 药物 ，如巴比妥类、苯妥英钠、保泰松等；
➢ 药酶抑制剂：减弱肝药酶活性或减少肝药酶生成的 药物 ，如氯霉素、异烟肼、甲硝唑等；
肝药酶 诱导剂 抑制剂
耐受性
酶活性
酶量
↑
↑
↓
↓
药物代谢速 度 ↑
↓
药效 ↓ ↑
四、药物的排泄
药物的原形及其代谢 产物通过排泄或分泌器官 自体内排出的过程，是药 物消除的重要方式。
（四）局部组织器官血流量
血流量大的器官（肝、肾、脑、肺）一般药物 的分布较快，血流量小的器官（皮肤、脂肪）分布较 慢，但并不能决定药物的最终分布浓度。
（五）体内屏障
1.血脑屏障
➢ 脂溶性高、极性小、分子量小的药物可以透过血脑屏障 进入脑组织。
➢ 新生儿的血脑屏障尚未发育完全，故其CNS易受某些药 物的影响。
药物的体内过程及药物代谢动力学
药物的体内过程及药物代谢动力学1药物的体内过程1.1吸收药物的吸收是它从用药部位转运至血液的过程。
其吸收快、慢、难、易，可受多种因素的影响：（1）药物本身的理化性质：脂溶性物质因可溶于生物膜的类脂质中而扩散，故较易吸收；小分子的水溶性物质可自由通过生物膜的膜孔而扩散而被吸收；而如硫酸钡，它既不溶于水又不溶于脂肪，虽大量口服也不致引起吸收中毒，故可用于胃肠造影。
非解离型药物可被转运，故酸性有机药物如水杨酸类、巴比妥类，在酸性的胃液中不离解，呈脂溶性，故在胃中易于吸收。
而碱性有机药物如生物碱类，在胃液中大部分离解，故难以吸收，到肠内碱性环境中才被吸收。
改变吸收部位环境的ph，使脂溶性药物不离解部分的浓度提高时，吸收就会增加，例如用碳酸氢钠使胃液ph升高时，可使碱性药物在胃中的吸收增加，而酸性药物的吸收则减少。
（2）给药的途径：在组织不破损不发炎的情况下，除静脉给药（直接进入血流）外，吸收的快慢顺序如后：肺泡（气雾吸入）——肌内或皮下注射——粘膜（包括口服、舌下给药）——皮肤给药。
（3）药物浓度、吸收面积以及局部血流速度等，一般地说，药物浓度大，吸收面积广，局部血流快，可使吸收加快。
胃肠道淤血时，药物吸收就会减慢。
1.2分布药物吸收入血后随血液循环向全身分布，有的分布均匀，有的分布并不均匀。
有些药物对某些组织有特殊的亲和力，例如碘浓集于甲状腺中；氯喹在肝中浓度比血浆中浓度约高数百倍；汞、锑、砷等以及类金属在肝、肾中沉积较多，故在中毒时这些器官常首先受害。
药物分布至作用部位，必须透过不同的屏障，如毛细血管壁、血脑屏障、胎盘等。
对于毛细血管壁，脂溶性或水溶性小分子易于透过；非脂溶性药物透过的速度与其分子大小成反比（大分子药物如右旋糖酐，通过毛细血管很慢，停留在血液中的时间较长，故可作为血浆代用品）；解离型药物较难透过。
对于血脑屏障，水溶性化合物难以通过，脂溶性物质如乙醚、氯仿等则易于通过。
青霉素不易通过血脑屏障，进入脑脊髓液的比率很小，故用它治疗流脑时，必须加大剂量，才能保证脑脊液中有足够的浓度。
1.2 药物的体内过程(吸收、分布、代谢、排泄)
排泄：药物的原形或其代谢产物通过 排泄或分泌器官排出体外的转运过程。 1.肾脏排泄：肾小球滤过和肾小管主动 分泌。 2.胆汁排泄 肝肠循环:药物经胆汁排泄至十二指肠 后被重吸收，使其在体内停留时间和 作用延长。 3.其他途径的排泄: 乳汁、汗腺、唾液、 皮肤排泄等。
2
吸收：药物从给药部位进入血液循环 的过程。除血管内给药外,其他给药途 径都存在吸收过程。 首过效应(首关消除）：口服给药必须 从胃肠道吸收入门静脉经过肝脏再到 达体循环，如果肝脏对其代谢能力很 强或由胆汁排泄量大，则进入全身血 液循环的药量明显减少，这种现象称 为首过效应。首过效应高的药物生物 利用度低。
3
分布：药物吸收进入血液循环后运送到达 机体各个器官和组织的过程。 影响药物分布的因素 1.组织的血流速率：药物先分布于血流速率 快的组织，再分布到血流速率慢的组织。 2.膜扩散速率：生理性屏障如血脑屏障，影 响药物分布进入脑内。 3.血浆蛋白结合率: 药物与血浆蛋白可逆结 合，结合的药物不能跨膜转运，暂时贮存。 只有游离的药物才能产生效应。 4.再分布:药物先向血流量多的组织器官分布， 然后向血流量少的组织器官转移。
代谢:又称生物转化，即药物在体内发 生化学结构的改变。 药物代谢时相 Ⅰ相：氧化、还原、水解反应 Ⅱ相：结合反应 大多数药物经代谢后极性增大，失去 活性，易肾排。少数药物代谢活化。 前药：有些药物本身没有活性，在体 内代谢后才显示活性。
药物代谢部位: 主要在肝脏微粒体， 大多数经特异性细胞酶催化。
第三章 药物代谢动力学
一、药物的跨膜转运
（一） 被动转运 （passive transport）
顺浓度梯度转运或下山转运（down-hill transport)
• 简单扩散（脂溶扩散） 脂溶性药物，大多数药物的转运方式。
• 膜孔转运（水溶扩散） 水溶性的药物，借助膜两侧流体静压
或渗透压而进行的跨膜转运。
如：尿素、乙醇、锂离子
血眼屏障 （blood-ocular barrier）
血-房水 血-视网膜 血-玻璃体
大部分治疗眼病的药物 采用局部给药
胎盘屏障 （placental barrier）
胎儿胎盘绒毛-孕妇子宫血窦
临床意义： 妊娠期禁止使用对胎儿生长发育有影响的药物
妊娠期尽量避免用药
四、代谢（metabolism）
横坐标围成的面积，与药物吸收总量成正比。
三、药动学模型
隔室模型（compartment model）
又称房室模型
把机体假设为一个系统，药物进入体内分 布于其中，根据转运速率的快慢可区分为若干 隔室。
房室被视为一个假设空间，只要体内某些 部位的转运速率相同，均视为同一室。
一室模型
机体
药物
吸收 中央室
解离度 非离子型（脂溶）—— 自由跨膜，容易吸收 离子型（脂不溶） —— 带电荷，不易转运
解离度 pKa
弱酸性或弱碱性有机化合物，在体液中的解离程度 取决于体液的pH值。
• 解离常数Ka的负对数值为pKa，表示药物的解离度。
• pKa指药物解离50%时所在体液的pH值。
• pKa与药物本身属于弱酸性或弱碱性无关 • 离子障：pKa < 3 和 pKa >10 的药物，几乎全部解
➢ 非专一性酶： 微粒体酶: 微粒体混合功能氧化酶系统
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100
非 解
80
离
型 60
药
物
浓 40
度
％
20
HA BH＋
0
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↓pH
↑pKa=pH
B
↑pH
A－
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2 主动转运
active transport carrier mediated-transport 药物以载体及需要能量的形式所进行的跨膜运动，与膜两 侧的药物浓度无关，可从低浓度的一侧向高浓度的一侧转运。
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2. 血浆蛋白结合
药物吸收入血后首先与血浆蛋白结合成结合型药物， 未被结合的称游离型药物
结合型药物的特点： ① 可逆性结合,特异性低,有竞争性抑制现象 ② 暂时失去药理活性 ③ 使药物的作用时间延长，不易穿透毛细血管壁，血
脑屏障及肾小球滤膜 ④ 不影响主动转运，但不能进行被动转运
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A skin patch drug delivery system
From： Clive P Page et al ：Integrated Pharmacology, 3rd edition
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（3）药物的剂型：
固体剂型, 片剂, 胶囊剂 液体剂型, 溶液剂, 注射剂 外用剂型, 软膏剂, 霜剂, 滴眼剂 特殊剂型, 速释, 缓释和控释制剂, 脂质体制剂
药物依赖于膜两侧的浓度差，从浓度高的一侧向浓 度低的一侧进行，通过脂质或孔道的扩散性运动， 又称“下山转运”或“顺梯度转运”。
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6
被动转运的特点
1. 不耗能 2. 无饱和性,与其他以被动转运方式转运药物之间无竞争性抑制 3. 转运的速度依赖于细胞膜两侧的浓度差,当膜两侧的药物浓度
定比转运，一级动力学
当C>>Km
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Km C C
则
dC dt
Vmax
定量转运，零级动力学
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3 房室概念和房室模型 一房室模型，血药浓度衰减速率一致，时量曲线为直线
药物
吸收
一室模型
消除
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二房室模型
药物的血药浓度衰减因分布代谢排泄方式的速率不同， 呈现特殊的时量曲线：双曲线
达到平衡时转运停止 4. 脂溶性强的非解离型药物分子容易跨膜转运
影响因素 ⑴ 浓度差，膜两侧药物的浓度差越大转运越多 ⑵ 药物的分子大小，分子越小，药物越易透过膜 ⑶ 脂溶性，脂溶性越大，药物越易透过膜 ⑷ 解离度，解离度越小，药物越易透过膜
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药物解离度对被动转运的影响： 常用药物多为弱酸性或弱碱性的化合物，它们在水溶液中仅部分解 离，其溶解度的大小取决于溶液的pH值，药物的解离特性以pKa表 示。
dC kC dt 定比转运，一级动力学
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主动转运 dC Vmax • C dt Km C
Vmax表示转运的理论最大速率 Km表示米氏常数，即转运速率为理论上
最大速率一半时的药物浓度
C表示药物浓度
当Km>>C
dC Vmax • C
dt
Km
则 Vmax k
令 Km
dC kC dt
pKa：即药物在50％解离时的溶液pH值。 各药物的pKa值是一定的。
当pH 和pKa的差值以数学值增减时解离型药物和非解离型药物的浓度 比值以相应的指数值变化
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HA H A
弱酸性药物：
H A KaKa为解离常数 HA
双侧取负对数得：
lgH
lg
A
特点
• • • • •
耗能 需要有载体 有特异性，转运能力有饱和性 有竞争性抑制 可逆浓度差转运
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二 药物的体内过程
Drug
Metabolism Liver
Absorption
Drug in Plasma
❖Distributio
Drug in Tni药物与吸收表面接触的时间
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From： Clive P Page et al ：Integrated Pharmacology, 3rd edition18
（５）生物利用度 ( Bioavailability )
指不同的药物制剂给药后其中能被吸收进入血液循环的 药物的相对分量及速度，以吸收的百分率表示。 它可以反映不同药物剂型及在不同生理或病理条件下应 用同一药物剂型可能产生不同的血药浓度和生物利用度。 生物等效性(bioequivalency) 指在同样试验条件下试验制剂和对照标准制剂在药物的 吸收程度和速度的统计学差异。
药物产生作用的前提条件：
A：到达作用部位 B：在作用部位有一定的浓度 C：在作用部位维持一定的时间
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作用部位
结合 游离
贮存部位
结合 游离
吸收
体循环 游离型药物
结合型药物
代谢物
排泄
生物转化
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4
处置过程 disposition
药物在体内的过程是机体对药物的处置过程
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影响吸收的因素：
1. 药物的理化性质 2. 给药途径 3. 药物的剂型 4. 给药部位的状况 5. 生物利用度( Bioavailability )
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（1）药物的理化性质
分子量 脂溶性 极性
吸收
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药物相互作用
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⑵ 结合：
进入体内的原形药物或经转化的药物，可以与体内的某些物质结合。
方式：乙酰化，甲基化等。
使药物的水溶性增加，极性增加，有利于排出体外或灭活 理活性的消失或减弱。
即药
影响转化的因素：
酶的诱导剂 遗传的多型性（多态性） 疾病因素 年龄、性别 药物的相互作用
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2药物的转运速率及速率常数 被动转运
dC KSD • Ch Cl
dt
X
K表示药物的脂/水分布系数 S表示药物与膜的接触面积 D表示药物在膜中的扩散速率常数 X表示膜的厚度
由于K、D、S、X均为常数，故可用k代之， （ChCl)即C，则
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（2）给药途径
口服，舌下，直肠，吸入，皮肤，皮下、肌肉、腹腔、静脉注射。 吸收速度：吸入 舌下 直肠 肌肉 皮下 口服 皮肤
胃肠道给药：最常用
首关效应，首过效应 （First pass effect） 首关消除 (First-pass elimination),
注射给药 ；呼吸道给药；经皮给药
再分布 指吸收的药物通过血液循环迅速向全身组织输送，首先向血流大的器官
分布，然后向血流量小的组织输送的现象。
硫喷妥 先在血流量大的脑中发挥麻醉作用 向脂肪组织分布 效应消失
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4. 药物的生物转化和代谢
bio-transformation & metabolism
地高辛(digoxin)必须分布到心肌细胞才能发挥其正性肌力作用。因 此,如果检测能出靶组织的药物浓度, 则更能说明药物浓度和药理效 应之间的相关性.
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影响分布的因素：
(1)药物与组织的亲和力 (2)药物的pKa和体液的pH值： (3)血脑屏障( Blood- brain-barrier, BBB) (4)胎盘屏障( placental barrier) (5)组织器官局部血流量 (6)血浆蛋白结合率
9
B H BH
弱碱性药物：
H B Ka BH ＋
lg
BH
B
pKa pH
在pH值高的环境中 解离度小。易透过膜。
所以：在碱性的肠 液中易吸收；在碱性 的尿液中也易重吸收。
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10 pKa - pH= BH＋ / B = 解离型/ 非解离型 当pH= pKa时，B＝BH ＋
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6. 排泄 excretion
指药物的原形或其代谢产物通过排泄器官或分泌器官排 出体外的过程。
肾排泄： 胆汁排泄： 其他途径：
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药物
吸收
二室模型 中央室
消除
外周室
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4 药代动力学参数
用药后，进入血液循环的药物，由于分布，代谢和排泄过 程可使血浆中药物浓度衰减
消除的方式
分布 代谢 排泄
被动转运 主动转运
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激活！或失活！或发生强度的变化！
转化酶： 专一性酶：乙酰胆碱酯酶，单胺氧化酶….. 非专一性酶肝药酶：肝微粒体混合功能酶系统 肝脏微粒体的细胞色素P450酶系统
肝药酶的特点：
① 活性有限但作用的特异性强，作用范围广：氧化还原，转化200 多种化合物
② 个体差异大：遗传，年龄，机体的状态等等 ③ 易受外源性物质的诱导和抑制：酶的诱导剂和抑制剂
Metabolism Metabolites in Tissue