05(本)传出神经系统药理概论
争论：电传递？化学传递？ 1921，兴奋迷走神经，一物质 1926，证实乙酰胆碱 1946，证实去甲肾上腺素
●主要递质：
Ach、NA、DA、NO
11
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（二）传出神经突触的 超微结构： （1）突触前膜
（2）突触间隙
（3）突触后膜
12
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□神经突触示意图
递质 受体
13
的COMT和MAO灭活。
27
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28
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去甲肾上腺素的生物合成与释放
DD
TH
多巴
多巴胺 多巴胺
DH
酪氨酸 酪氨酸 α2受体 去甲肾上腺素 TH: 酪氨酸羟化酶 DD: 多巴胺脱羧酶 DH: 多巴胺-β羟化酶
β受体
α1受体
29
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二、传出神经系统的受体
细胞内Ca2浓度升高， 产生生物效应
细胞内储存 的Ca2释放
激活PKC或PLD
靶蛋白磷酸化
38
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(1) M受体
m1，m3，m5受体兴奋：
① 通过Gq蛋白作用于磷酸肌醇系统，激活PLC
平滑肌收缩 腺体分泌
② 通过Gp蛋白使钙依赖性K+、Cl-通道开放，膜超极化 →窦房结兴奋性↓，HR↓
突触前膜摄取NA 神经末梢内
进一步
囊泡贮存（绝大部分） 囊泡外（被线粒体膜所 含MAO灭活） 25
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摄取2（uptake 2）非神经摄取 NA
被摄取
非神经组织
(心肌、平滑肌等) 细 胞 内 被COMT和 MAO灭活
26
Adr
代 谢 型 摄 取
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扩散→血液
有少量NA从突触间隙扩散到血液中，主要被肝、肾等组织
传出神经
运动神经
Somatic motor nerve
副交感神经
Parasympathetic nerve
节后fiber
短
支配骨骼肌
1）传出神经的解剖学分类
7
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2）传出神经按递质分类
a.胆碱能神经（兴奋时释放ACh）
b.去甲肾上腺素能神经（兴奋时释放NA）
问题：两种分类方式融合，对应后？
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（三）递质的合成、贮存、释放、灭活
（1）
Ach
（2）
NA
14
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乙酰胆碱（acetylcholine，Ach）
【合成】
合成部位：胆碱能神经末梢
合成原料：胆碱
合成过程
15
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【贮存】 □贮存部位：囊泡
□贮存形式：半数以上以结合型
（Ach+ATP+囊泡蛋白）贮存于囊泡每一个囊泡内约含 1000~50000分子的Ach。
受体药理效应小结
胆碱能神经兴奋 心脏： 抑制 血管： 扩张 胃肠平滑肌： 收缩 支气管平滑肌： 收缩 膀胱逼尿肌： 收缩 瞳孔： 缩小 唾液： 稀 汗腺： 全身分泌 骨骼肌： 收缩 去甲肾上腺素能神经兴奋 兴奋 收缩 舒张（ 2受体 ） 舒张 舒张 散大 稠 （ 1 ） 手心脚心分泌 ---长沙医学院药理教研室
8
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胆碱能神经：
1.全部自主神经的节前纤维 2.运动神经
3.副交感神经的节后纤维
4.少数交感神经节后纤维
去甲肾上腺素能神经：
几乎全部交感神经节后纤维
9
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第一节
传出神经系统的递质与受体
10
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一、 传出神经的递质
递质（transmitter） （一）递质学说的发展
【去路】
①NA+肾上腺素受体
后膜 →生理效应
前膜 →反馈性调节递质释放
突触前膜的α受体结合 负反馈
突触前膜的β受体结合
正反馈 促进NA的释放
24
抑制NA的释放
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②消失 消失方式
摄取1 （uptake 1） 占释放量的75%-90%
摄取2 （uptake 2）
扩散→血液
摄取1 神经摄取/贮存型摄取
3.传出神经系统受体的分布及其效应？
5
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概
□传出神经系统分类：
1）按传出神经的解剖学分类
述
2）按传出神经系统按递质分类
6
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支配心脏、平滑肌 和腺体等效应器 自主神经
Autonomic nerve
节前fiber
短
长 长
交感神经
Sympathetic nerve 节后fiber 节前fiber
43
收缩
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②N 胆碱受体效应
● Nm受体（N2）
骨骼肌（运动终板）
● Nn受体（N1）：神经节
收缩
复杂
44
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（二）去甲肾上腺素能神经兴奋
皮肤粘膜 血管平滑肌（多） 收缩
内脏血管
1 胃肠括约肌 瞳孔开大肌 ①受体 2 收缩 扩瞳 糖原分解/糖异生↑
肝脏 突触前膜 突触后膜（20%）
36
A：耦联腺苷酸环化酶：
递质刺激 受体激动 激活膜内 G蛋白 激活腺苷 酸环化酶 ATP 无活性的 蛋白激酶 cAMP 有活性的 蛋白激酶 产生效应
37
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B：耦联磷酯酶C：
递质刺激 受体激动 激活膜 内G蛋白 二磷酸脂酰肌醇 激活磷酯酶C
三磷酸肌醇（IP3）+二酰基甘油（DAG）
3.影响递质转化（如：新斯的明，抑制胆碱酯酶）
52
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二、传出神经系统药物分类
53
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思考题？
1、传出神经如何按递质分类？
2、传出神经的受体分布及生理效应？
3、药物分类及代表药物？
54
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合成过程：
酪氨酸
酪氨酸羟化酶
多巴
多巴脱羧酶
多巴胺
多巴胺-羟化酶
NA 囊泡
胞浆
苯乙胺-N-甲基转移酶
Ad
22
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【贮存】
□贮存部位：囊泡
□贮存形式：①NA+ATP+嗜铬颗粒蛋白 ②游离形式
【释放】
□释放方式：胞裂外排（exocytosis）
量子化释放 其他释放机制
23
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传出神经系统的生理效应
（一）胆碱能神经兴奋的效应
①M受体的效应
突触前膜--M受体效应
激动时，抑 制Ach释放
效应器上--M受体的分布及效应
42
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M受体的分布及效应
⑴心脏（M）：心率↓传导↓ 心收缩力↓（弱）心输出量↓ 眼内肌（瞳孔括约肌、睫状肌） ⑵平滑肌 （M）
支气管平滑肌 胃肠平滑肌 膀胱逼尿肌 ⑶腺体（M） ：分泌↑ 思考：血管？ 扩张
Chapter 9.抗肾上腺素药
3
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第五章. 传出神经系统药理概论
讲授内容：
概述
传出神经系统的递质和受体
传出神经系统的生理功能
传出神经系统药物基本作用及其分类
4
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前瞻思考？
1.传出神经按递质的可分为哪几类？
2.主要递质（ACH、NA）的生物合成、储存、释放和去路？
50
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第三节
传出神经系统药物的作用方式及分类
一、作用方式
（一）直接作用于受体 1.激动药（拟似药） 胆碱受体激动药
肾上腺素受体激动药
2.阻断药（拮抗药） 胆碱受体阻断药
肾上腺素受体阻断药
51
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（二）影响递质
1.影响递质释放： ①促进递质释放，如麻黄碱，间羟胺等。 ②抑制递质释放，如可乐定，碳酸锂等。 2.影响递质转运和储存： （如：利血平）
18
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19
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乙酰胆碱的合成与释放
ChAc
AcCoA + 草酰乙酸 枸橼酸 枸橼酸
辅酶A,ATP
AcCoA
辅酶A
线粒体 乙酰胆碱 AchE
胆碱
20
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21
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去甲肾上腺素（noradrenaline NA）
【合成】
合成部位：去甲肾上腺素能神经末梢 合成原料：酪氨酸
使cAMP减少而产生作用。
40
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1受体与(Gs) 偶联，激活AC，激活L-型 Ca2+通道。
2受体与(Gs) 偶联2受体，通过Gs激活激活AC，使cAMP增
加，激活依赖cAMP的蛋白酶，是肌轻链激酶、Na+/K+转运系统 磷酸化等磷酸化。
otinic neuronal N1) R：位于神经节
31
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2.肾上腺素受体（凡接受肾上腺素或去甲肾上腺素的受体）
α－R ：分为 α1－R（主要在突触后膜，血管） α2－R（主要在突触前膜） β－R：分为 β1－R（心脏） β2－R（支气管和血管） β3－R（脂肪组织）
m2，m4受体兴奋：
通过Go/Gi蛋白抑制腺苷酸环化酶（AC）→cAMP↓→心肌收缩力↓
39
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(2)去甲肾上腺素受体
1受体与兴奋性G-蛋白(Gs)偶联，通过Gs激活PLC，增加第
二信使IP3和DGA的形成，而产生作用。
●主要递质：
Ach、NA、DA、NO
11
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（二）传出神经突触的 超微结构： （1）突触前膜
（2）突触间隙
（3）突触后膜
12
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□神经突触示意图
递质 受体
13
的COMT和MAO灭活。
27
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去甲肾上腺素的生物合成与释放
DD
TH
多巴
多巴胺 多巴胺
DH
酪氨酸 酪氨酸 α2受体 去甲肾上腺素 TH: 酪氨酸羟化酶 DD: 多巴胺脱羧酶 DH: 多巴胺-β羟化酶
β受体
α1受体
29
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二、传出神经系统的受体
细胞内Ca2浓度升高， 产生生物效应
细胞内储存 的Ca2释放
激活PKC或PLD
靶蛋白磷酸化
38
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(1) M受体
m1，m3，m5受体兴奋：
① 通过Gq蛋白作用于磷酸肌醇系统，激活PLC
平滑肌收缩 腺体分泌
② 通过Gp蛋白使钙依赖性K+、Cl-通道开放，膜超极化 →窦房结兴奋性↓，HR↓
突触前膜摄取NA 神经末梢内
进一步
囊泡贮存（绝大部分） 囊泡外（被线粒体膜所 含MAO灭活） 25
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摄取2（uptake 2）非神经摄取 NA
被摄取
非神经组织
(心肌、平滑肌等) 细 胞 内 被COMT和 MAO灭活
26
Adr
代 谢 型 摄 取
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扩散→血液
有少量NA从突触间隙扩散到血液中，主要被肝、肾等组织
传出神经
运动神经
Somatic motor nerve
副交感神经
Parasympathetic nerve
节后fiber
短
支配骨骼肌
1）传出神经的解剖学分类
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2）传出神经按递质分类
a.胆碱能神经（兴奋时释放ACh）
b.去甲肾上腺素能神经（兴奋时释放NA）
问题：两种分类方式融合，对应后？
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（三）递质的合成、贮存、释放、灭活
（1）
Ach
（2）
NA
14
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乙酰胆碱（acetylcholine，Ach）
【合成】
合成部位：胆碱能神经末梢
合成原料：胆碱
合成过程
15
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【贮存】 □贮存部位：囊泡
□贮存形式：半数以上以结合型
（Ach+ATP+囊泡蛋白）贮存于囊泡每一个囊泡内约含 1000~50000分子的Ach。
受体药理效应小结
胆碱能神经兴奋 心脏： 抑制 血管： 扩张 胃肠平滑肌： 收缩 支气管平滑肌： 收缩 膀胱逼尿肌： 收缩 瞳孔： 缩小 唾液： 稀 汗腺： 全身分泌 骨骼肌： 收缩 去甲肾上腺素能神经兴奋 兴奋 收缩 舒张（ 2受体 ） 舒张 舒张 散大 稠 （ 1 ） 手心脚心分泌 ---长沙医学院药理教研室
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胆碱能神经：
1.全部自主神经的节前纤维 2.运动神经
3.副交感神经的节后纤维
4.少数交感神经节后纤维
去甲肾上腺素能神经：
几乎全部交感神经节后纤维
9
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第一节
传出神经系统的递质与受体
10
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一、 传出神经的递质
递质（transmitter） （一）递质学说的发展
【去路】
①NA+肾上腺素受体
后膜 →生理效应
前膜 →反馈性调节递质释放
突触前膜的α受体结合 负反馈
突触前膜的β受体结合
正反馈 促进NA的释放
24
抑制NA的释放
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②消失 消失方式
摄取1 （uptake 1） 占释放量的75%-90%
摄取2 （uptake 2）
扩散→血液
摄取1 神经摄取/贮存型摄取
3.传出神经系统受体的分布及其效应？
5
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概
□传出神经系统分类：
1）按传出神经的解剖学分类
述
2）按传出神经系统按递质分类
6
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支配心脏、平滑肌 和腺体等效应器 自主神经
Autonomic nerve
节前fiber
短
长 长
交感神经
Sympathetic nerve 节后fiber 节前fiber
43
收缩
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②N 胆碱受体效应
● Nm受体（N2）
骨骼肌（运动终板）
● Nn受体（N1）：神经节
收缩
复杂
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（二）去甲肾上腺素能神经兴奋
皮肤粘膜 血管平滑肌（多） 收缩
内脏血管
1 胃肠括约肌 瞳孔开大肌 ①受体 2 收缩 扩瞳 糖原分解/糖异生↑
肝脏 突触前膜 突触后膜（20%）
36
A：耦联腺苷酸环化酶：
递质刺激 受体激动 激活膜内 G蛋白 激活腺苷 酸环化酶 ATP 无活性的 蛋白激酶 cAMP 有活性的 蛋白激酶 产生效应
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B：耦联磷酯酶C：
递质刺激 受体激动 激活膜 内G蛋白 二磷酸脂酰肌醇 激活磷酯酶C
三磷酸肌醇（IP3）+二酰基甘油（DAG）
3.影响递质转化（如：新斯的明，抑制胆碱酯酶）
52
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二、传出神经系统药物分类
53
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思考题？
1、传出神经如何按递质分类？
2、传出神经的受体分布及生理效应？
3、药物分类及代表药物？
54
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合成过程：
酪氨酸
酪氨酸羟化酶
多巴
多巴脱羧酶
多巴胺
多巴胺-羟化酶
NA 囊泡
胞浆
苯乙胺-N-甲基转移酶
Ad
22
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【贮存】
□贮存部位：囊泡
□贮存形式：①NA+ATP+嗜铬颗粒蛋白 ②游离形式
【释放】
□释放方式：胞裂外排（exocytosis）
量子化释放 其他释放机制
23
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传出神经系统的生理效应
（一）胆碱能神经兴奋的效应
①M受体的效应
突触前膜--M受体效应
激动时，抑 制Ach释放
效应器上--M受体的分布及效应
42
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M受体的分布及效应
⑴心脏（M）：心率↓传导↓ 心收缩力↓（弱）心输出量↓ 眼内肌（瞳孔括约肌、睫状肌） ⑵平滑肌 （M）
支气管平滑肌 胃肠平滑肌 膀胱逼尿肌 ⑶腺体（M） ：分泌↑ 思考：血管？ 扩张
Chapter 9.抗肾上腺素药
3
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第五章. 传出神经系统药理概论
讲授内容：
概述
传出神经系统的递质和受体
传出神经系统的生理功能
传出神经系统药物基本作用及其分类
4
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前瞻思考？
1.传出神经按递质的可分为哪几类？
2.主要递质（ACH、NA）的生物合成、储存、释放和去路？
50
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第三节
传出神经系统药物的作用方式及分类
一、作用方式
（一）直接作用于受体 1.激动药（拟似药） 胆碱受体激动药
肾上腺素受体激动药
2.阻断药（拮抗药） 胆碱受体阻断药
肾上腺素受体阻断药
51
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（二）影响递质
1.影响递质释放： ①促进递质释放，如麻黄碱，间羟胺等。 ②抑制递质释放，如可乐定，碳酸锂等。 2.影响递质转运和储存： （如：利血平）
18
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乙酰胆碱的合成与释放
ChAc
AcCoA + 草酰乙酸 枸橼酸 枸橼酸
辅酶A,ATP
AcCoA
辅酶A
线粒体 乙酰胆碱 AchE
胆碱
20
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去甲肾上腺素（noradrenaline NA）
【合成】
合成部位：去甲肾上腺素能神经末梢 合成原料：酪氨酸
使cAMP减少而产生作用。
40
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1受体与(Gs) 偶联，激活AC，激活L-型 Ca2+通道。
2受体与(Gs) 偶联2受体，通过Gs激活激活AC，使cAMP增
加，激活依赖cAMP的蛋白酶，是肌轻链激酶、Na+/K+转运系统 磷酸化等磷酸化。
otinic neuronal N1) R：位于神经节
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2.肾上腺素受体（凡接受肾上腺素或去甲肾上腺素的受体）
α－R ：分为 α1－R（主要在突触后膜，血管） α2－R（主要在突触前膜） β－R：分为 β1－R（心脏） β2－R（支气管和血管） β3－R（脂肪组织）
m2，m4受体兴奋：
通过Go/Gi蛋白抑制腺苷酸环化酶（AC）→cAMP↓→心肌收缩力↓
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(2)去甲肾上腺素受体
1受体与兴奋性G-蛋白(Gs)偶联，通过Gs激活PLC，增加第
二信使IP3和DGA的形成，而产生作用。
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药理学课件第五章传出神经系统药理学概论
03
CATALOGUE
传出神经系统药物的作用机制
作用于传出神经系统的药物分类
直接作用于传出神经递质的药物
这类药物通过直接与神经递质结合，从而影响神经信号的传递。例如，某些药物 可以抑制或刺激神经递质的合成、储存或释放，从而影响神经信号的传递。
影响传出神经信号转导的药物
这类药物通过影响神经信号转导过程中的酶、离子通道或受体等，从而影响神经 信号的传递。例如，某些药物可以抑制或刺激受体或离子通道的功能，从而影响 神经信号的传递。
04
CATALOGUE
传出神经系统药物的分类及应用
拟胆碱药
总结词
拟胆碱药是一类与乙酰胆碱相似的药物，能够激动胆碱受体 ，产生与乙酰胆碱类似的作用。
详细描述
拟胆碱药主要用于治疗青光眼、虹膜炎等眼科疾病，以及促 进胃肠蠕动、缓解痉挛等症状。常见的拟胆碱药有毛果芸香 碱、新斯的明等。
抗胆碱药
总结词
抗胆碱药是一类能够拮抗胆碱受体的 药物，能够抑制乙酰胆碱的作用，从 而缓解痉挛、疼痛等症状。
抗胆碱药是指能够拮抗胆碱受体的药物，主要通过抑制乙酰胆碱与胆碱受体的结合 来发挥作用。
抗胆碱药的药理作用包括抑制M型胆碱受体和N型胆碱受体，导致平滑肌松弛、心 率加快、腺体分泌减少等。
临床应用方面，抗胆碱药主要用于治疗支气管哮喘、心绞痛、心律失常等疾病，以 及缓解胃肠痉挛、止泻等症状。
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ肾上腺素药的药理作用及临床应用
抗肾上腺素药的药理作用及临床应用
抗肾上腺素药是指能够拮抗肾上 腺素受体的药物，主要通过抑制 肾上腺素与受体的结合来发挥作
用。
抗肾上腺素药的药理作用包括抑 制α型肾上腺素受体和β型肾上腺 素受体，导致血管舒张、心脏抑
传出神经系统药理概论
•
• • •ຫໍສະໝຸດ ••1）递质的定义。 （2）突触(Synapse)的结构和功能。 （3）递质的分类(Classification of Transmitter)： **乙酰胆碱（Ach）： 合成、运输、储存、释放、代谢。 **去甲肾上腺素（NA）： 合成、运输、储存、释放、代谢。
2、按递质释放分类：
1）胆碱能神经（Cholinergic nerve）：
传出神经系统药理概论
Pharmacological conspectus of ANS
一、传出神经系统分类
(Classification of ANS）
（一）、传出神经系统按解剖学分类
1）自主神经系统（交感神经和副交感神经）
•
2）运动神经系统
（二）、传出神经系统按递质分类
传出神经系统的递质 (Transmitter of ANS)
三、传出神经系统药物分类
(Classification of ANS drugs) • 1.直接作用于受体： • 激动剂和阻断剂。 • 2.影响递质： • （1）影响递质的转运和贮存。 • （2）影响递质的释放。 • （3）影响递质的代谢。
突触（Synapses)
传出神经系统按解剖学分类
Ach递质的合成
(Synthesis of Acetylcholine)
Ach的代谢 (Metabolism of Acetylcoline)
去甲肾上腺素的合成
代谢?
本章小结
• 掌握重点：
• • • 1.ANS的递质，ANS按递质的分类。 2.ANS受体的类型，分布及其生理效应。 3.Ach和NE的代谢。 了解内容： 1.突触的结构。 2. Ach和NE的的合成。 3.ANS药物的分类。 理解难点： ANS受体的类型，分布及其生理效应。
传出神经系统药理概论-PPT课件
较少
• 释放 • 消除
促进 抑制AchE
（二）分类
• 药物
– 激动药（拟似药） – 阻滞药（拮抗药）
• 神经递质
– 胆碱受体 – 肾上腺素受体
（一）Ach受体
（二）肾上腺素受体
传出神经系统受体功能及分子机制
• M胆碱受体 • N胆碱受体 • 肾上腺素受体
传出神经系统的生理功能
器官 循环
呼吸
交感
心率↑心收缩力↑冠状血流↑ 内脏、皮肤血管收缩， 骨骼肌血管舒张
支气管舒张
副交感 心率↓心收缩力↓ 冠状血管血流↓
支气管收缩，粘膜分泌↑
消化 泌尿
胃肠运动↑，胆囊收缩↓ 膀胱逼尿肌舒张
唾液、胰腺分泌↑胃肠运动↑括 约肌及胆囊收缩↑
膀胱逼尿肌收缩
眼
瞳孔开大肌收缩
瞳孔括约肌收缩
代谢
糖原分解↑肾上腺素分泌↑
胰岛素分泌↑
传出神经系统的生理功能
器官 循环
ห้องสมุดไป่ตู้呼吸
交感
心率↑心收缩力↑冠状血流↑ 内脏、皮肤血管收缩， 骨骼肌血管舒张
支气管舒张
副交感 心率↓心收缩力↓ 冠状血管血流↓
内脏神经） 副交感神经
非自主神经：运动神经
• 节前纤维
– 胆碱能
• 节后纤维
– 交感神经去甲 肾上腺素能
– 副交感神经胆 碱能
– 交感神经胆碱 能
• 汗腺，骨骼肌 血管舒张神经
第二节 传出神经系统 的递质和受体
一、传出神经系统的递质
100多年前 突触冲动传递 争论 电传递？化学物质？ 1921年 离体双蛙心灌流实验 1936年诺贝尔奖 Loewi 1926年 证实乙酰胆碱 1971年诺贝尔奖 Dale 1946年 交感神经节后纤维→NA 确定传出神经系统的化学递质学说
第五章 传出神经系统药理概论
第五章 传出神经系统药理概论传出神经系统包括植物神经系统和运动神经系统。
植物神经系统（vegetative nervous system）也称⾃主神经系统（autonomic nervous system），主要⽀配⼼肌、平滑肌和腺体等效应器；运动神经系统则⽀配⾻骼肌。
⾃主神经系统排除传出神经外，尚包括内脏传⼊感觉神经，然对后者的⽣理和药理研究不多。
国外⽂献沿⽤⾃主神经药理⼀词，实际上主要指传出⽽不包括传⼊神经药理。
此外，⾃主神经系统不应包括运动神经，但运动神经系统的递质和受体与植物神经系统同属⼀个体系，⽽传出神经系统药理⼀词⾃可将这两类都概括进来。
因此，我国沿⽤传出神经系统药理⼀词较为合理。
植物神经⾃中枢神经系统发出后，都要经过神经节中的突触，更换神经元，然后才达到效应器（effector）。
因此，植物神经有节前纤维和节后纤维之分。
运动神经⾃中枢发出后，中途不更换神经元，直接达到⾻骼肌，因此⽆节前和节后纤维之分。
⼀、传出神经系统的递质及受体当神经冲动达到神经末梢时，在突触部位从末梢释放出化学传递物，称为递质（transmitter）。
通过递质作⽤于次⼀级神经元或效应器的受体（receptor），发⽣效应，从⽽完成神经冲动的传递过程。
作⽤于传出神经系统的药物主要是在突触部位影响递质或受体⽽发挥作⽤。
（⼀）传出神经系统的递质1.递质学说的发展 1921年Loewi通过动物实验证明递质的存在。
实验是⽤两个离体蛙⼼进⾏，当刺激甲蛙⼼的迷⾛交感神经⼲以引起迷⾛神经兴奋时，甲蛙⼼受到抑制，这时将甲蛙⼼的灌注液注⼊⼄蛙⼼，则⼄蛙⼼也表现出抑制。
这就说明甲蛙⼼迷⾛神经兴奋时，必定释出⼀种抑制性物质，才能使⼄蛙⼼也受到抑制。
后来证明这种物质就是⼄酰胆碱。
此后相继发现神经节中的节前纤维末梢和运动神经末梢兴奋时，都能释放⼄酰胆碱。
本世纪四⼗年代，通过von Euler的⼯作证明交感神经节后纤维的神经递质是去甲肾上腺素。
C5第五章传出神经系统概论
（三）传出神经按递质分类
1.胆碱能神经 （1）全部交感．副交感神经节前纤维 （2）全部副交感神经节后纤维 （3）运动神经 （4）极少数交感神经节后纤维 （支配汗腺、肾上腺 ） 2.去甲肾上腺素能神经 几乎全部交感神经节后纤维。
二、传出神经系统的递质及受体
(一)传出神经突触的超微结构 1.突触： 突触前膜 突触间隙 突触后膜
2. 交感末梢－膨体 见图5-3。
图5-3 交感神经末梢超微结构示意图
(二)传出神经递质的合成 、贮存、 释放、消失
1.去甲肾上腺素(NA) (1)合成： 酪氨酸 酪氨酸羟化酶
多巴胺
多巴胺β羟化酶
多巴Байду номын сангаас
多巴脱羧酶
去甲肾上腺素
神经末梢NA合成与释放，见图5-4。
(2)贮存:与ATP嗜铬颗粒蛋白结合，贮存 于囊泡内。 (3)释放:以胞裂外排方式释放。 (4)消失: 主要消失方式为再摄取 摄取1：神经系统 (大多数) 摄取2 ：非神经系统(少数) 次要消失方式为酶灭活 单胺氧化酶（MAO） 儿茶酚氧位甲基转移酶（COMT）
图5-6 N2烟碱受体
2.肾上腺素受体 α受体：α1受体——皮肤 、粘膜、内脏血管 α2受体——神经突触前膜
β受体：β1受体——心肌 β2受体——支气管平滑肌 骨骼肌血管 神经突触前膜
三、传出神经系统的生理功能
见表5-1。
四、传出神经系统药物的基本作用
1.直接作用 与受体结合： （1）产生拟似递质的效应（激动药） （2）产生与递质相反的效应（阻断药） 2.间接作用 影响递质的合成、转化、转运与贮存 （1）影响递质合成 ：α-甲基酪氨酸 （2）转化 ：胆碱酯酶 （3）转运与贮存 ：麻黄碱促进NA释放
传出神经系统药理概论
第二信使cAMP、cGMP、IP3、DAG、 Ca2+ 、PKC
生 物 效 应
第二节、传出神经系统效应的信号转导
受体-反应耦联 1、 受体-反应耦联定义或称级联反应 神经递质或激动药与受体结合后触发一系列生化过程生物信息通过逐级放大产生生物效应这个过程称为受体-反应耦联、或称级联反应
介导自主神经系统冲动传导的化学递质主要有去甲肾上腺素和乙酰胆碱
一、传出神经递质
酪氨酸
酪氨酸
TH
多巴
DD
多巴胺
去甲肾上腺素的生物合成与释放
去甲肾上腺素
TH: 酪氨酸羟化酶
DD:多巴胺脱羧酶
DH: 多巴胺- β羟化酶
β受体
α1受体
α2 受体
DH
贮存:与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合存于囊泡 释放:胞裂外排 消除: a 主要方式:再摄取-摄取1 神经系统 75-95% 摄取2 非神经系统 进入血液循环 b 次要方式: 酶灭活 末梢胞浆内线粒体膜MAO 其他组织内MAO、COMT
α受体
β受体
α2: 主要分布于突触前膜
β2: 主要分布于骨骼肌血管、冠状动脉—、支气管、胃肠道—、糖及脂肪代谢+
α1: 主要分布于皮肤粘膜及内脏血管+
β1：主要分布于心脏+
腺体-- 瞳孔开大肌
β3主要分布脂肪组织
第一信使激动剂、激素、神经递质、Ca2+ 等
G蛋白活化或离子通道
效应器Ca2+K + 离子通道、AC、GC、PLC
2 、常见的离子通道耦联、受体-反应耦联 1受体操纵的Ca2+通道 2受体与G蛋白偶联 两种方式
A：耦联腺苷酸环化酶：
递质刺激受体激动
生 物 效 应
第二节、传出神经系统效应的信号转导
受体-反应耦联 1、 受体-反应耦联定义或称级联反应 神经递质或激动药与受体结合后触发一系列生化过程生物信息通过逐级放大产生生物效应这个过程称为受体-反应耦联、或称级联反应
介导自主神经系统冲动传导的化学递质主要有去甲肾上腺素和乙酰胆碱
一、传出神经递质
酪氨酸
酪氨酸
TH
多巴
DD
多巴胺
去甲肾上腺素的生物合成与释放
去甲肾上腺素
TH: 酪氨酸羟化酶
DD:多巴胺脱羧酶
DH: 多巴胺- β羟化酶
β受体
α1受体
α2 受体
DH
贮存:与ATP和嗜铬颗粒蛋白结合存于囊泡 释放:胞裂外排 消除: a 主要方式:再摄取-摄取1 神经系统 75-95% 摄取2 非神经系统 进入血液循环 b 次要方式: 酶灭活 末梢胞浆内线粒体膜MAO 其他组织内MAO、COMT
α受体
β受体
α2: 主要分布于突触前膜
β2: 主要分布于骨骼肌血管、冠状动脉—、支气管、胃肠道—、糖及脂肪代谢+
α1: 主要分布于皮肤粘膜及内脏血管+
β1：主要分布于心脏+
腺体-- 瞳孔开大肌
β3主要分布脂肪组织
第一信使激动剂、激素、神经递质、Ca2+ 等
G蛋白活化或离子通道
效应器Ca2+K + 离子通道、AC、GC、PLC
2 、常见的离子通道耦联、受体-反应耦联 1受体操纵的Ca2+通道 2受体与G蛋白偶联 两种方式
A：耦联腺苷酸环化酶：
递质刺激受体激动
传出神经系统药理学概论
NE经过再摄取1（uptake1)和再摄取2 (uptake 2)再摄取1（75%~95%）为储存型；再摄取2 为代谢型, 由 COMT和MAO代谢
传出神经系统药理学概论
第20页
二 传出神经系统受体
M受体 副交感神经节后纤维支配效应器细膜上受体, 对以毒蕈碱（Muscarine）为代表拟胆碱药较为敏感, 命名为毒蕈碱型受体（Muscarinic receptor）, 简称M受体。
第46页
激动药( agonist)--针对受体阻断药(blocker)--针对受体或药品或递质拮抗药（antagonist）-针对递质或药品
第16页
传出神经系统药理学概论
第17页
肾上腺素能神经递质释放
1) 胞裂外排,大量量子释放
2) 静息时少许量子释放
3) 一些药品可促进NA释放 麻黄碱,间羟胺
传出神经系统药理学概论
第18页
传出神经系统药理学概论
第19页
3.去甲肾上腺素作用消失
α 2 B 肝、肾
α 2 C 皮质
传出神经系统药理学概论
第30页
三 传出神经系统受体功效及其分子机制
鸟核苷酸（Guanylylic acid ）调整蛋白联结受体( 简称G蛋白偶联受体)
依据信号转导机制,传出神经受体分为两类即:G蛋白偶联受体和离子通道型受体。
钾通道激活
抑制腺苷酸环化酶(AC)
抑制L-型钙通道
心肌动作电位时程缩短
心肌收缩减弱、房室结传导减慢
cAMP水平下降
心脏起搏电流减弱, 自律性下降
M2 胆碱受体激动效应
传出神经系统药理学概论
第33页
1受体激动效应信号转导过程
传出神经系统药理学概论
传出神经系统药理学概论
第20页
二 传出神经系统受体
M受体 副交感神经节后纤维支配效应器细膜上受体, 对以毒蕈碱（Muscarine）为代表拟胆碱药较为敏感, 命名为毒蕈碱型受体（Muscarinic receptor）, 简称M受体。
第46页
激动药( agonist)--针对受体阻断药(blocker)--针对受体或药品或递质拮抗药（antagonist）-针对递质或药品
第16页
传出神经系统药理学概论
第17页
肾上腺素能神经递质释放
1) 胞裂外排,大量量子释放
2) 静息时少许量子释放
3) 一些药品可促进NA释放 麻黄碱,间羟胺
传出神经系统药理学概论
第18页
传出神经系统药理学概论
第19页
3.去甲肾上腺素作用消失
α 2 B 肝、肾
α 2 C 皮质
传出神经系统药理学概论
第30页
三 传出神经系统受体功效及其分子机制
鸟核苷酸（Guanylylic acid ）调整蛋白联结受体( 简称G蛋白偶联受体)
依据信号转导机制,传出神经受体分为两类即:G蛋白偶联受体和离子通道型受体。
钾通道激活
抑制腺苷酸环化酶(AC)
抑制L-型钙通道
心肌动作电位时程缩短
心肌收缩减弱、房室结传导减慢
cAMP水平下降
心脏起搏电流减弱, 自律性下降
M2 胆碱受体激动效应
传出神经系统药理学概论
第33页
1受体激动效应信号转导过程
传出神经系统药理学概论
《药理学》传出神经系统药理概论
心脏、血管/支气管平滑肌等
①M受体的分布及效应
❖效应器上M受体的分布及效应 ❖突触前膜M受体效应
激动时抑制Ach释放
⑴胆碱受体分布及效应
中枢皮质、海马
M1
突触前膜 神经节
胃粘膜壁细胞
中枢兴奋 抑制Ach释放 神经节除极化 胃酸分泌
① M-R
中枢、突触前膜
抑制Ach释放
M2 心脏
抑制
内脏平滑肌
收缩
（1）胆碱受体：
能与ACh结合的受体，称为ACh受体。
（2）肾上腺素受体：
能与肾上腺素或去甲肾上腺素结合的受 体称为肾上腺素受体，
分为α,β两型。
三、传出神经系统受体的类型、分布及生理效应
根据能与之选择性 结合的递质来命名
受体命名
受体分类及分型(掌握)
受体的分布及效应(掌握)
胆碱受体
acetylcholine receptor
Somatic Motor Nervous System Autonomic nervous system
Sympathetic Nervous System Parasympathetic Nervous System
一、传出神经系统的结构和功能
GANGLIA
第四章 传出神经系统药理概论
一、传出神经系统的结构和功能 二、传出神经的分类和递质 三、传出神经系统受体的类型、分布及生理效应 四、传出神经系统药物的作用方式及药物分类
可乐定（见中枢降压药） 异丙肾上腺素 多巴酚丁胺
沙丁胺醇、间羟叔丁肾上腺素 （见呼吸系统抗哮喘药）
分类
代表药物
α，β受体拮抗药
拉贝洛尔
受
α1，α2受体拮抗药 酚妥拉明、酚苄明
①M受体的分布及效应
❖效应器上M受体的分布及效应 ❖突触前膜M受体效应
激动时抑制Ach释放
⑴胆碱受体分布及效应
中枢皮质、海马
M1
突触前膜 神经节
胃粘膜壁细胞
中枢兴奋 抑制Ach释放 神经节除极化 胃酸分泌
① M-R
中枢、突触前膜
抑制Ach释放
M2 心脏
抑制
内脏平滑肌
收缩
（1）胆碱受体：
能与ACh结合的受体，称为ACh受体。
（2）肾上腺素受体：
能与肾上腺素或去甲肾上腺素结合的受 体称为肾上腺素受体，
分为α,β两型。
三、传出神经系统受体的类型、分布及生理效应
根据能与之选择性 结合的递质来命名
受体命名
受体分类及分型(掌握)
受体的分布及效应(掌握)
胆碱受体
acetylcholine receptor
Somatic Motor Nervous System Autonomic nervous system
Sympathetic Nervous System Parasympathetic Nervous System
一、传出神经系统的结构和功能
GANGLIA
第四章 传出神经系统药理概论
一、传出神经系统的结构和功能 二、传出神经的分类和递质 三、传出神经系统受体的类型、分布及生理效应 四、传出神经系统药物的作用方式及药物分类
可乐定（见中枢降压药） 异丙肾上腺素 多巴酚丁胺
沙丁胺醇、间羟叔丁肾上腺素 （见呼吸系统抗哮喘药）
分类
代表药物
α，β受体拮抗药
拉贝洛尔
受
α1，α2受体拮抗药 酚妥拉明、酚苄明
药理学传出神经系统药理概论
传出神经系统的分类
总结词
传出神经系统的分类
详细描述
传出神经系统包括交感神经和副交感神经两个部分。交感神经主要负责应对紧急情况时的应激反应，而副交感神 经则主要负责维持机体的正常生理功能。
传出神经系统的药物作用机制
总结词
传出神经系统的药物作用机制
详细描述
药物对传出神经系统的作用机制主要通过影响神经递质的合成、释放、代谢和受体活性来实现。药物 可以作用于不同的受体类型，包括胆碱能受体、肾上腺素能受体和其他类型的受体，从而发挥不同的 药理作用。
直接作用血管平滑肌药物的分类
根据作用机制的不同，直接作用血管平滑肌药物可分为血 管收缩剂和血管舒张剂。
血管收缩剂的作用机制
血管收缩剂通过兴奋血管平滑肌上的α肾上腺素能受体，引起血 管收缩，从而使血压升高。常见的血管收缩剂包括去甲肾上腺
素、肾上腺素等。
血管舒张剂的作用机制
血管舒张剂通过抑制血管平滑肌上的钙离子内流或激活钾离子 通道，引起血管舒张，从而使血压降低。常见的血管舒张剂包
02
胆碱能神经系统药理
胆碱能神经系统的功能和药物作用机制
胆碱能神经系统功能
乙酰胆碱受体
调控中枢和外周器官的活动，参与学 习、记忆、认知等生理过程。
分为M型和N型两种受体，分别参与 抑制性信号转导和兴奋性信号转导。
药物作用机制
பைடு நூலகம்
通过与乙酰胆碱受体结合，影响受体 介导的信号转导，从而发挥药理作用。
乙酰胆碱及其类似物的作用和应用
药理学传出神经系统药理概 论
目录
• 传出神经系统药理学概述 • 胆碱能神经系统药理 • 肾上腺素能神经系统药理 • 直接作用血管平滑肌药物的药理 • 传出神经系统药物的临床应用和注意事项
传出神经系统药理概述
M1，M1 胆碱受体的信号转导机制。
ACh与心脏M2受体结合
G蛋白(Gi/Go)激活
抑制腺苷酸 环化酶(AC)
钾通道激活
抑制L-型钙通道
cAMP水平下降 心肌动作电位时程缩短
心肌收缩减弱、 房室结传导减慢
心脏起搏电流减弱， 自律性下降
M2 胆碱受体的激动效应
聚磷酸肌醇水解
受体激动药与1受体结合 G蛋白(Gq)激活
1、胆碱受体：能与递质乙酰胆碱结合的受体。
由毒蕈碱受体(M受体）和烟碱受体（N受体）两 大受体群组成。M和N受体又可再进一步分为许多 亚型，它们分别属于G蛋白偶联和离子通道两个超 级受体家族。M和N受体在分子结构、功能、分布、 信号转导等各方面完全不同，而且相互之间还有 调控作用，但在体内又被同一神经递质所激动， 这在神经递质系统中是绝无仅有的。
1，2；1，2
收缩 收缩；舒张 收缩；舒张 收缩；舒张 收缩 收缩；舒张
M(M2)
M(M2) M(M2) M(M2)
自律性降低， 心率减慢 传导减慢
传导减慢
收缩减弱
M(M2)
舒张 舒张 舒张 舒张 舒张
效应器 瞳孔开大肌 瞳孔括约肌 睫状肌 唾液腺
胃 运动和张力 括约肌 分泌 肠 运动和张力 括约肌 分泌 胆囊与胆道
三、 递质的生物合成、贮存、释放与消除
2、去甲肾上腺素（NA）的生物合成
酪氨酸羟化酶
多巴脱羧酶
多巴胺β羟化酶
酪氨酸
多巴
多巴胺
NA
2、去甲肾上腺素（NA）
限速酶：酪氨酸羟化酶 合成场所：去甲肾上素能神经末梢 原料：酪氨酸 贮存：囊泡 释放：胞裂外排 消除：摄取－1 神经摄取
摄取－2 非神经组织如心肌、血管平滑 肌和肠道平滑肌等也能摄取NA，单胺氧化酶灭活， 儿茶酚胺氧位甲基转移酶灭活。
ACh与心脏M2受体结合
G蛋白(Gi/Go)激活
抑制腺苷酸 环化酶(AC)
钾通道激活
抑制L-型钙通道
cAMP水平下降 心肌动作电位时程缩短
心肌收缩减弱、 房室结传导减慢
心脏起搏电流减弱， 自律性下降
M2 胆碱受体的激动效应
聚磷酸肌醇水解
受体激动药与1受体结合 G蛋白(Gq)激活
1、胆碱受体：能与递质乙酰胆碱结合的受体。
由毒蕈碱受体(M受体）和烟碱受体（N受体）两 大受体群组成。M和N受体又可再进一步分为许多 亚型，它们分别属于G蛋白偶联和离子通道两个超 级受体家族。M和N受体在分子结构、功能、分布、 信号转导等各方面完全不同，而且相互之间还有 调控作用，但在体内又被同一神经递质所激动， 这在神经递质系统中是绝无仅有的。
1，2；1，2
收缩 收缩；舒张 收缩；舒张 收缩；舒张 收缩 收缩；舒张
M(M2)
M(M2) M(M2) M(M2)
自律性降低， 心率减慢 传导减慢
传导减慢
收缩减弱
M(M2)
舒张 舒张 舒张 舒张 舒张
效应器 瞳孔开大肌 瞳孔括约肌 睫状肌 唾液腺
胃 运动和张力 括约肌 分泌 肠 运动和张力 括约肌 分泌 胆囊与胆道
三、 递质的生物合成、贮存、释放与消除
2、去甲肾上腺素（NA）的生物合成
酪氨酸羟化酶
多巴脱羧酶
多巴胺β羟化酶
酪氨酸
多巴
多巴胺
NA
2、去甲肾上腺素（NA）
限速酶：酪氨酸羟化酶 合成场所：去甲肾上素能神经末梢 原料：酪氨酸 贮存：囊泡 释放：胞裂外排 消除：摄取－1 神经摄取
摄取－2 非神经组织如心肌、血管平滑 肌和肠道平滑肌等也能摄取NA，单胺氧化酶灭活， 儿茶酚胺氧位甲基转移酶灭活。