药理学抗心力衰竭药
《药理学》抗慢性心功能不全药
Treatment of chronic or congestive heart failure
第十章 抗慢性心功能不全药
一、慢性心功能不全概述 二、强心苷 三、非强心苷类正性肌力药
四、作用于受体药物 五、减负荷药
一、慢性心功能不全概述
（chronic or congestive heart failure，CHF）
各种病因引起的多种心脏疾病的终末阶段，又 称为充血性心力衰竭
一种超负荷心脏病, 心肌收缩/舒张功能下降， 在适当静脉回流下，心排出量绝对/相对减少， 不能满足机体、组织所需、最终致动脉系统供血 不足，静脉系统（肺循环和体循环）淤血的一种 病理状态，称为CHF。
1、心力衰竭分类
（1）.按其发生的急缓：分急性心力衰竭、 慢性心力衰竭，以后者居多。 （2）.按其发生的部位：分左心衰竭、右 心衰竭和全心衰竭。 （3）.按其性质：分收缩性心力衰竭、舒 张性心力衰竭。
– P-P间期延长，说明心率减慢.
PR J T
QS
对心电图的影响
RR
P P
TT
PP
QQ SS
强心苷对心电图的影响
P TP
P
P
P
P
QRS
二.对神经系统及神经内分泌的作用
① 对神经系统作用
– 治疗量：直接/反射性抑制交感神经活性； 长期应用降低循环NA，抑制交感活性，改善预后
– 中毒量：增强交感活性（通过中枢和外周作用），有助 于心律失常发生。
常用药物有：
洋地黄毒苷 (Digitoxin) • 地高辛 (Digoxin) • 西地兰 (Deolanoside)（毛花苷C，毛花苷丙）
• 毒毛花苷K (Strophanthin K)。
执业药师药理学抗心力衰竭药习题及答案
第二十四章抗心力衰竭药一、A1、能有效地防止和逆转心衰患者的心肌重构的药物是A、地高辛B、多巴酚丁胺C、米力农D、氢氯噻嗪E、依那普利2、对于ACEI类药描述错误的是A、抑制血管紧张素转化酶（ACE）活性B、唯一的抑制心肌及血管重构药物C、明显降低全身血管阻力D、抑制交感神经活性作用E、保护血管内皮细胞3、关于应用ACEI治疗慢性心功能不全的描述中，错误的是哪一项A、与扩张外周血管的作用有关B可逆转心室肥厚C可明显降低病死率D、肾血流量减少E、可引起低血压及肾功能下降4、卡托普利主要通过下列哪项而起抗慢性心功能不全的作用A、利尿降压B、扩张血管C、拮抗钙D、抑制血管紧张素转化酶E、阻断α受体5、应用强心苷治疗心律失常的描述哪一项是错误的A、用于治疗阵发性室上性心动过速B、用于治疗心房扑动C、用于治疗心房纤颤D、可使心房扑动转为心房纤颤E、可加快房室传导6、关于强心苷临床应用的描述，不正确的说法是哪一项A、对瓣膜病引起的慢性心功能不全疗效良好B、对高血压引起的慢性心功能不全效果良好C、对继发于严重贫血的慢性心功能不全效果良好D、对甲亢引起的慢性心功能不全疗效较差E、对肺源性心脏病引起的慢性心功能不全疗效差7、下列哪一点有关强心苷心肌电生理特性的说法是错误的A、治疗量强心苷对心脏不同部位的作用不同B、使窦房结自律性下降C、使浦肯野纤维自律性升高D、加快房室结的传导性E、缩短心房和浦肯野纤维的有效不应期8、强心苷降低衰竭心脏的耗氧量，与下述哪种因素无关A、心室容积减小B、室壁张力下降C、心脏的频率减慢，得到较好休息D、加强心肌收缩性E、强心苷降低交感神经活性，使外周阻力降低9、下列哪种药对洋地黄中毒引起的快速型心律失常疗效最佳A、苯妥英钠B、阿托品C、普鲁卡因胺D、普萘洛尔E、奎尼丁10、下列哪项不是洋地黄中毒出现的症状、体征A、色视障碍B、消化道功能障碍C、二联律D、锥体外系反应E、室性心动过速11、强心苷正性肌力作用的机理是什么A、增加兴奋时心肌细胞内Ca2+量B、增强心肌物质代谢C、增加心肌能量供应D、影响心肌收缩蛋白E、影响心肌调节蛋白12、下列对强心苷正确描述是哪一项A、对正常及衰竭心脏均不影响心肌耗氧量B、对离体心脏能减少心肌耗氧量C、对正常人和心衰患者均能增加心肌耗氧量D、降低心衰病人心肌耗氧量E、降低正常人心肌耗氧量13、关于强心苷对心搏出量的影响，正确的描述是A、只增加心衰患者的心搏出量而不增加正常心脏的搏出量B、增加衰竭及正常心脏的心搏出量C、药物本身增加衰竭心脏搏出量，但通过反射机制反而限制心搏出量的增加D、对正常人无收缩血管提高外周阻力作用，因而综合作用结果是增加心搏出量E、对正常和衰竭病人心搏出量均无明显影响14、有关地高辛的叙述，下列哪项是错误的A、口服时肠道吸收较完全B、同服广谱抗生素可减少其吸收C、血浆蛋白结合率高D、可以静脉注射给药E、存在肝肠循环现象15、洋地黄毒苷的血浆半衰期是A、35hB、5～7天C、19hD、48hE、18h16、地高辛的半衰期是A、40hB、5～7天C、9hD、48hE、18h17、血浆半衰期最长的强心苷是哪一种A、地高辛B、毒毛花苷KC、洋地黄毒苷D、毛花苷CE、去乙酰毛花苷C18、强心苷抗慢性心功能不全的主要作用是什么A、正性肌力作用B、增加自律性C、正性频率作用D、缩短心房不应期E、加强心房与心室肌传导19、患者，女性，57岁6高血压病史20年，伴慢性心功能不全，给予地高辛每日维持量治疗，突然出现窦性心动过缓，宜选用的治疗药物是A、肾上腺素B、阿托品C、维拉帕米D、普萘洛尔E、奎尼丁20、治疗强心苷中毒所致的快速性心律失常宜用A、普鲁卡因B、维拉帕米C、奎尼丁D、苯妥英钠E、普罗帕酮21、强心苷中毒的早期症状是A、视觉障碍B、厌食、恶心和呕吐C、快速心律失常D、房室传导阻滞E、心脏毒性22、强心苷对心肌耗氧量的描述正确的是A、对正常和衰竭心脏的心肌耗氧量均无明显影响B、可减少正常和衰竭心脏的心肌耗氧量C、可增加正常和衰竭心脏的心肌耗氧量D、仅减少衰竭心脏的心肌耗氧量E、仅减少正常人的心肌耗氧量23、强心苷对以下哪种心功能不全疗效最好A、严重贫血引起的心功能不全B、高度二尖瓣狭窄引起的心功能不全C、伴有心房扑动、颤动的心功能不全D、肺源性心脏病引起的心功能不全E、急性心力衰竭24、以下哪项不是强心苷的作用机制A、抑制Na+，K+-ATP酶B、使细胞内K+减少C、使细胞内Na+增多D、使细胞内Ca 2+增多E、使细胞内Ca 2+减少25、地高辛对心脏的作用不包括A、加强心肌收缩力B、减慢心率C、减慢传导D、抑制左心室肥厚E、降低自律性26、地高辛对下列哪种疾病引起的心力衰竭基本无效A、高血压诱发的心力衰竭B、先天性心脏病引起的心力衰竭C、瓣膜病引起的心力衰竭D、严重二尖瓣狭窄、缩窄性心包炎引起的心力衰竭E、以上均有效27、临床口服最常用的强心苷药物是A、洋地黄毒苷B、毒毛花苷KC、地高辛D、去乙酰毛花苷E、铃兰毒苷28、强心苷中毒的停药指征是A、频发室性早搏B、二联律C、窦性心动过缓D、视觉异常E、以上均是29、地高辛中毒与下列哪种离子有关A、心肌细胞内钾离子浓度过高B、心肌细胞内钾离子浓度过低C、心肌细胞内镁离子浓度过高D、心肌细胞内钙离子浓度过低E、心肌细胞内钙离子浓度过高30、对血管扩张药治疗心力衰竭机制描述最确切的是A、降低心肌耗氧B、增加心排出量C、降低心脏前后负荷D、降低外周阻力E、扩张冠脉，增加心肌供氧31、指出下列描述哪一项是错误的A、卡维地洛可阻断交感神经张力及阻断儿茶酚胺对心肌毒性作用B、多巴酚丁胺的正性肌力作用仅可短期应用改善症状，不宜作心力衰竭的常规治疗C、强心苷与细胞膜上的Na+-K+-ATP酶结合D、米力农仅供短期静脉给药治疗急性心衰E、噻嗪类利尿药单独使用，适用于轻中度心力衰竭二、B1、A.地高辛B.卡托普利C.哌唑嗪D.氨氯地平E.普萘洛尔<1> 、过量引起严重心脏毒性的药物是<2> 、常在用药1周后出现刺激性干咳的药物是<3> 、严重心动过缓、支气管哮喘者禁用的药物是2、A.地高辛B.洋地黄毒苷C.米力农D.卡维地洛E.毒毛花苷K<1> 、血浆半衰期最长的强心苷类药物是<2> 、起效最快、半衰期短的强心苷类药物是<3> 、通过抑制磷酸二酯酶，升高cAMP水平，加强心肌收缩力的非苷类药物是<4> 、通过阻断β受体，同时具有血管扩张作用的非苷类药物是3、A.地高辛B.多巴酚丁胺C.氨力农D.硝普钠E.依那普利<1> 、抑制血管紧张素Ⅰ转化酶，可消除慢性心衰症状，降低病死率<2> 、抑制磷酸二酯酶，增加细胞内cAMP含量，缓解慢性心衰症状<3> 、降低心脏前、后负荷，对急性心梗及高血压所致慢性心衰效果较好<4> 、激动β1受体，对慢性心衰疗效较好三、X1、关于ACE抑制剂治疗心力衰竭（CHF）叙述正确的是A、能防止和逆转心肌肥厚B、保护血管内皮细胞C、抑制交感神经活性D、降低血管阻力和减少肾血流量E、抑制心肌及血管重构2、具有减慢心率和加强心肌收缩力的药物是A、洋地黄毒苷B、奎尼丁C、毒毛花苷KD、维拉帕米E、普鲁卡因胺3、强心苷对心肌电生理的影响包括A、降低窦房结和心房自律性B、降低蒲肯野纤维自律性C、减慢房室传导D、缩短心房肌有效不应期E、缩短心室肌有效不应期4、强心苷毒性所致快速型心律失常，可用下列哪些药物治疗A、静脉滴注或口服钾盐B、利多卡因C、苯妥英钠D、阿托品E、胺碘酮5、强心苷可用于治疗A、慢性心功能不全B、心房纤颤C、心房扑动D、阵发性室上性心动过速E、室性心动过速6、地高辛与洋地黄毒苷比较A、地高辛口服吸收率低B、半衰期短C、口服吸收稳定完全，生物利用度高D、肝肠循环少E、半衰期较长7、强心苷的负性频率作用A、是强心苷取得疗效的必要条件B、有利于心脏较好休息C、有利于增加冠状动脉的血供D、使静脉回心血量更充分从而能搏出更多的血流E、是强心苷增强迷走神经活性的结果8、强心苷可以A、使衰竭心脏的心室张力降低B、增加慢性心功能不全者的心搏出量C、增加正常人的心搏出量D、增加慢性心功能不全者的心肌总耗氧量E、减少慢性心功能不全者的心肌总耗氧量9、强心苷正性肌力作用的特点有A、选择性作用于心肌细胞B、对心房肌、心室肌均有作用C、对正常和已衰竭心脏均有效D、对心肌耗氧量的影响与心功能状态无关E、心肌收缩最高张力和最大缩短速率均提高10、通过抑制磷酸二酯酶而加强心肌收缩力的药物是A、地高辛B、米力农C、洋地黄毒苷D、维司力农E、多巴酚丁胺11、能加重强心苷所致的心肌细胞内失钾的药物是A、呋塞米B、氢氯噻嗪C、氨苯蝶啶D、阿米洛利E、氢化可的松12、用于治疗慢性心功能不全的药有A、卡托普利B、氯沙坦C、美托洛尔D、米力农E、多巴酚丁胺答案部分一、A1、【正确答案】E【答案解析】本题考查血管紧张素转化酶抑制药的药理作用。
执业药师药理学抗心力衰竭药习题及答案
实用文档第二十四章抗心力衰竭药一、A1、能有效地防止和逆转心衰患者的心肌重构的药物是A、地高辛B、多巴酚丁胺C、米力农D、氢氯噻嗪E、依那普利2、对于ACEI类药描述错误的是A、抑制血管紧张素转化酶（ACE）活性B、唯一的抑制心肌及血管重构药物C、明显降低全身血管阻力D、抑制交感神经活性作用E、保护血管内皮细胞3、关于应用ACEI治疗慢性心功能不全的描述中，错误的是哪一项A、与扩张外周血管的作用有关B可逆转心室肥厚C可明显降低病死率D、肾血流量减少E、可引起低血压及肾功能下降4、卡托普利主要通过下列哪项而起抗慢性心功能不全的作用A、利尿降压B、扩张血管C、拮抗钙D、抑制血管紧张素转化酶E、阻断α受体5、应用强心苷治疗心律失常的描述哪一项是错误的A、用于治疗阵发性室上性心动过速B、用于治疗心房扑动C、用于治疗心房纤颤D、可使心房扑动转为心房纤颤E、可加快房室传导6、关于强心苷临床应用的描述，不正确的说法是哪一项A、对瓣膜病引起的慢性心功能不全疗效良好B、对高血压引起的慢性心功能不全效果良好C、对继发于严重贫血的慢性心功能不全效果良好D、对甲亢引起的慢性心功能不全疗效较差E、对肺源性心脏病引起的慢性心功能不全疗效差7、下列哪一点有关强心苷心肌电生理特性的说法是错误的A、治疗量强心苷对心脏不同部位的作用不同B、使窦房结自律性下降C、使浦肯野纤维自律性升高D、加快房室结的传导性E、缩短心房和浦肯野纤维的有效不应期8、强心苷降低衰竭心脏的耗氧量，与下述哪种因素无关A、心室容积减小B、室壁张力下降C、心脏的频率减慢，得到较好休息D、加强心肌收缩性E、强心苷降低交感神经活性，使外周阻力降低9、下列哪种药对洋地黄中毒引起的快速型心律失常疗效最佳A、苯妥英钠B、阿托品C、普鲁卡因胺D、普萘洛尔E、奎尼丁10、下列哪项不是洋地黄中毒出现的症状、体征A、色视障碍B、消化道功能障碍C、二联律D、锥体外系反应E、室性心动过速.实用文档11、强心苷正性肌力作用的机理是什么2+量Ca A、增加兴奋时心肌细胞内B、增强心肌物质代谢C、增加心肌能量供应D、影响心肌收缩蛋白E、影响心肌调节蛋白12、下列对强心苷正确描述是哪一项A、对正常及衰竭心脏均不影响心肌耗氧量B、对离体心脏能减少心肌耗氧量C、对正常人和心衰患者均能增加心肌耗氧量D、降低心衰病人心肌耗氧量E、降低正常人心肌耗氧量13、关于强心苷对心搏出量的影响，正确的描述是A、只增加心衰患者的心搏出量而不增加正常心脏的搏出量B、增加衰竭及正常心脏的心搏出量C、药物本身增加衰竭心脏搏出量，但通过反射机制反而限制心搏出量的增加D、对正常人无收缩血管提高外周阻力作用，因而综合作用结果是增加心搏出量E、对正常和衰竭病人心搏出量均无明显影响14、有关地高辛的叙述，下列哪项是错误的A、口服时肠道吸收较完全B、同服广谱抗生素可减少其吸收C、血浆蛋白结合率高D、可以静脉注射给药E、存在肝肠循环现象15、洋地黄毒苷的血浆半衰期是A、35hB、5～7天C、19hD、48hE、18h16、地高辛的半衰期是A、40hB、5～7天C、9hD、48hE、18h17、血浆半衰期最长的强心苷是哪一种A、地高辛B、毒毛花苷KC、洋地黄毒苷D、毛花苷CE、去乙酰毛花苷C18、强心苷抗慢性心功能不全的主要作用是什么A、正性肌力作用B、增加自律性C、正性频率作用D、缩短心房不应期E、加强心房与心室肌传导19、患者，女性，57岁6高血压病史20年，伴慢性心功能不全，给予地高辛每日维持量治疗，突然出现窦性心动过缓，宜选用的治疗药物是A、肾上腺素B、阿托品C、维拉帕米D、普萘洛尔E、奎尼丁20、治疗强心苷中毒所致的快速性心律失常宜用A、普鲁卡因B、维拉帕米C、奎尼丁D、苯妥英钠E、普罗帕酮21、强心苷中毒的早期症状是A、视觉障碍B、厌食、恶心和呕吐C、快速心律失常D、房室传导阻滞E、心脏毒性22、强心苷对心肌耗氧量的描述正确的是A、对正常和衰竭心脏的心肌耗氧量均无明显影响B、可减少正常和衰竭心脏的心肌耗氧量.实用文档C、可增加正常和衰竭心脏的心肌耗氧量D、仅减少衰竭心脏的心肌耗氧量E、仅减少正常人的心肌耗氧量23、强心苷对以下哪种心功能不全疗效最好A、严重贫血引起的心功能不全B、高度二尖瓣狭窄引起的心功能不全C、伴有心房扑动、颤动的心功能不全D、肺源性心脏病引起的心功能不全E、急性心力衰竭24、以下哪项不是强心苷的作用机制++-ATP酶，KA、抑制Na+减少、使细胞内K B+增多、使细胞内Na C2+增多、使细胞内Ca D2+减少、使细胞内Ca E25、地高辛对心脏的作用不包括A、加强心肌收缩力B、减慢心率C、减慢传导D、抑制左心室肥厚E、降低自律性26、地高辛对下列哪种疾病引起的心力衰竭基本无效A、高血压诱发的心力衰竭B、先天性心脏病引起的心力衰竭C、瓣膜病引起的心力衰竭D、严重二尖瓣狭窄、缩窄性心包炎引起的心力衰竭E、以上均有效27、临床口服最常用的强心苷药物是A、洋地黄毒苷B、毒毛花苷KC、地高辛D、去乙酰毛花苷E、铃兰毒苷28、强心苷中毒的停药指征是A、频发室性早搏B、二联律C、窦性心动过缓D、视觉异常E、以上均是29、地高辛中毒与下列哪种离子有关A、心肌细胞内钾离子浓度过高B、心肌细胞内钾离子浓度过低C、心肌细胞内镁离子浓度过高D、心肌细胞内钙离子浓度过低E、心肌细胞内钙离子浓度过高30、对血管扩张药治疗心力衰竭机制描述最确切的是A、降低心肌耗氧B、增加心排出量C、降低心脏前后负荷D、降低外周阻力E、扩张冠脉，增加心肌供氧31、指出下列描述哪一项是错误的A、卡维地洛可阻断交感神经张力及阻断儿茶酚胺对心肌毒性作用B、多巴酚丁胺的正性肌力作用仅可短期应用改善症状，不宜作心力衰竭的常规治疗++-ATP酶结合、强心苷与细胞膜上的CNa -KD、米力农仅供短期静脉给药治疗急性心衰E、噻嗪类利尿药单独使用，适用于轻中度心力衰竭二、B.实用文档1、A.地高辛B.卡托普利C.哌唑嗪D.氨氯地平E.普萘洛尔<1> 、过量引起严重心脏毒性的药物是<2> 、常在用药1周后出现刺激性干咳的药物是<3> 、严重心动过缓、支气管哮喘者禁用的药物是2、A.地高辛B.洋地黄毒苷C.米力农D.卡维地洛E.毒毛花苷K<1> 、血浆半衰期最长的强心苷类药物是<2> 、起效最快、半衰期短的强心苷类药物是<3> 、通过抑制磷酸二酯酶，升高cAMP水平，加强心肌收缩力的非苷类药物是<4> 、通过阻断β受体，同时具有血管扩张作用的非苷类药物是3、A.地高辛B.多巴酚丁胺C.氨力农D.硝普钠E.依那普利<1> 、抑制血管紧张素Ⅰ转化酶，可消除慢性心衰症状，降低病死率<2> 、抑制磷酸二酯酶，增加细胞内cAMP含量，缓解慢性心衰症状<3> 、降低心脏前、后负荷，对急性心梗及高血压所致慢性心衰效果较好<4> 、激动β受体，对慢性心衰疗效较好1三、X1、关于ACE抑制剂治疗心力衰竭（CHF）叙述正确的是A、能防止和逆转心肌肥厚B、保护血管内皮细胞C、抑制交感神经活性D、降低血管阻力和减少肾血流量E、抑制心肌及血管重构2、具有减慢心率和加强心肌收缩力的药物是A、洋地黄毒苷B、奎尼丁C、毒毛花苷KD、维拉帕米E、普鲁卡因胺3、强心苷对心肌电生理的影响包括A、降低窦房结和心房自律性B、降低蒲肯野纤维自律性C、减慢房室传导D、缩短心房肌有效不应期E、缩短心室肌有效不应期4、强心苷毒性所致快速型心律失常，可用下列哪些药物治疗A、静脉滴注或口服钾盐B、利多卡因C、苯妥英钠D、阿托品E、胺碘酮5、强心苷可用于治疗A、慢性心功能不全B、心房纤颤C、心房扑动D、阵发性室上性心动过速E、室性心动过速6、地高辛与洋地黄毒苷比较A、地高辛口服吸收率低B、半衰期短C、口服吸收稳定完全，生物利用度高D、肝肠循环少E、半衰期较长7、强心苷的负性频率作用A、是强心苷取得疗效的必要条件B、有利于心脏较好休息C、有利于增加冠状动脉的血供D、使静脉回心血量更充分从而能搏出更多的血流E、是强心苷增强迷走神经活性的结果8、强心苷可以.实用文档A、使衰竭心脏的心室张力降低B、增加慢性心功能不全者的心搏出量C、增加正常人的心搏出量D、增加慢性心功能不全者的心肌总耗氧量E、减少慢性心功能不全者的心肌总耗氧量9、强心苷正性肌力作用的特点有A、选择性作用于心肌细胞B、对心房肌、心室肌均有作用C、对正常和已衰竭心脏均有效D、对心肌耗氧量的影响与心功能状态无关E、心肌收缩最高张力和最大缩短速率均提高10、通过抑制磷酸二酯酶而加强心肌收缩力的药物是E、多巴酚丁胺、米力农C、洋地黄毒苷D、维司力农A、地高辛B 11、能加重强心苷所致的心肌细胞内失钾的药物是、氢化可的松 E C、氨苯蝶啶D、阿米洛利A、呋塞米B、氢氯噻嗪、用于治疗慢性心功能不全的药有12 、多巴酚丁胺C、美托洛尔D、米力农EA、卡托普利B、氯沙坦答案部分一、AE 1、【正确答案】本题考查血管紧张素转化酶抑制药的药理作用。
药理学习题十五( 治疗心力衰竭的药物)练习题库及参考答案
第二十六章治疗心力衰竭的药物章节练习题库及参考答案一、填空题：1．强心苷治疗的心律失常有___________， ___________， ___________。
心房颤动心房扑动室上性阵发性心动过速2．强心苷的作用机理是抑制___________，使心肌细胞浆内___________的浓度增加是引起心肌收缩力增强的直接原因。
Na+，K+—ATP酶 Ca2+3．强心苷最严重的毒性反应是_____________可出现各种____________。
心脏反应心律失常4．心源性哮喘可选用__________、__________、__________治疗。
强心苷吗啡氨茶碱5．具有正性肌力作用，用于治疗心功能不全的药物有_______、_______、_______等。
洋地黄毒苷地高辛西地兰6．强心苷对心脏的毒性包括______________、______________、______________。
窦性心动过缓房室传导阻滞异位节律点自律性升高7．强心苷治疗心房颤动的目的不在于，而在于，避免循环障碍，其机制是。
停止房颤防止室率过快抑制房室传导8．强心苷治疗心房扑动是通过其作用，首先使房扑变为，继而发挥治疗的作用。
缩短心房ERP 房颤房颤9．强心苷中毒的诱因为__________、__________、__________、__________等。
低血钾高血钙低血镁心肌缺氧10．强心苷不增加正常心脏的搏出量，是因为它还有__________，提高__________，因而限制了心输出量的增加。
收缩血管外周阻力作用11．强心苷中毒的先兆有__________、__________、__________。
一定次数的早搏窦性心率低于60次/分色视障碍12．对强心苷中毒的处理，轻度停用__________及__________，必要时__________；重度应用__________，并用__________或__________，窦性心动过缓或房室传导阻滞者，可采用__________。
药理学笔记整理之抗高血压药和治心衰药物
抗高血压药（降压药）常用抗高血压分类药物及代表药：1、利尿剂氢氯噻嗪2、钙拮抗剂硝苯地平3、β－阻断药普萘洛尔4、ACE抑制剂卡托普利5、AT1受体拮抗剂氯沙坦6、α－阻断药哌唑嗪一、利尿药——氢氯噻嗪降压机制：应用：氢氯噻嗪 12.5-25mg/天，可使多数病人达到抗高血压的作用。
不宜超过25mg/天（加大剂量，心血管病的发生率和死亡率增加），2~4周显效。
单用治疗轻、中度高血压、与其他降压药联合治疗重度高血压（基础降压药）效果较好：老年人高血压以及合并心衰的患者不良反应：1.低钾、钠、镁，缺钾促发室性心律失常。
合并使用留钾利尿药或补钾或合用ACE抑制剂2.代偿性激活RAAS系统，使肾素活性增高，可与β-R阻断药合用3.升高血脂、血糖、血尿酸4.禁忌：高脂、糖尿病、痛风二、 Ca2+ 通道阻断药降压机制：抑制Ca2+的内流，使血管平滑肌细胞内缺乏足够的Ca2+，导致血管平滑肌松弛、小动脉扩张、血压下降。
药物分类：1、二氢吡啶类：硝苯地平—选择性作用于血管2、非二氢吡啶类：维拉帕米—作用于心脏和血管常用药物：二氢吡啶类：硝苯地平、尼群地平、氨氯地平（一）硝苯地平（心痛定）体内过程：1.口服后30min起效，短效，每日口服3-4次；现多用缓释片，每日1次2.在肝脏氧化代谢。
肝功能降低者半衰期延长。
药理作用：1、有明显的降压作用，增加肾血流量，可保护肾功能2、降胞内胆固醇缺点：3、扩血管作用反射性引起心率加快、心输量增加、肾素活性增加，合用β受体阻断药可对抗之（缓释片可减轻反射性交感活性增加）临床应用：1、伴冠心病、肾脏疾病、糖尿病、哮喘、高血脂及恶性高血压患者。
2、不宜用于伴不稳定型心绞痛及心梗的病人。
有报告短效制剂加重心肌缺血。
不良反应：恶心、呕吐、头痛、眩晕、潮红、心悸、乏力、踝部水肿等，发生率约10% ，可能由于其扩张血管引起。
（二）氨氯地平（Amlodipine）☆缓慢温和：p.o1~2周起效，6~8周达峰，维持降压24h☆生物利用度高☆靶器官保护作用：扩张肾动脉、冠脉；减轻、逆转心肌肥厚☆扩张外周动脉，无反射性心动过速。
药理学第26章整理
第二十六章治疗心力衰竭的药物心力衰竭（HF）是由各种心脏疾病导致心功能不全的一种临床综合征。
心力衰竭时通常伴有体循环和（或）肺循环的被动性充血，故又称充血性心力衰竭。
心力衰竭按发生过程可分为急性和慢性心力衰竭两种。
第一节心力衰竭的病理生理学及治疗心力衰竭药物的分类一、心力衰竭的病理生理学（一）心力衰竭时心肌功能及结构变化1.心肌功能变化心力衰竭是各种心脏疾病导致的心肌受损，表现为左心、右心或全心功能障碍。
大多数患者以收缩性心力衰竭为主，心肌收缩力减弱，心输出量减少，射血分数明显下降，组织器官灌流不足，其对正性肌力药物反应良好。
少数患者以舒张功能障碍为主，主要是心室的充盈异常，心室舒张受限和不协调，心室顺应性降低，心输出量减少，心室舒张末期压增高，体循环和（或）肺循环淤血，其射血分数下降不明显甚至可维持正常，对正性肌力药物反应差。
极少数由贫血、甲状腺功能亢进、动静脉瘘等所致的心力衰竭，心输出量并不减少甚或增高，表现为高输出量心力衰竭，该类患者用本章讨论的治疗心力衰竭的药物难以奏效。
2.心脏结构变化心力衰竭发病过程中，心肌处在长期的超负荷状态，心肌缺血、缺氧、心肌细胞能量生成障碍，心肌过度牵张，心肌细胞内Ca2+超载等病理生理改变引发心肌细胞肥大、心肌细胞凋亡，心肌细胞外基质堆积，胶原量增加，胶原网受到破坏，心肌组织纤维化等，心肌组织发生重构，表现为心肌肥厚、心腔扩大、心脏的收缩功能和舒张功能障碍。
（二）心力衰竭时神经内分泌变化1.交感神经系统激活心力衰竭时，心肌收缩力减弱、心输出量下降，交感神经系统活性会反射性增高。
这些变化在心衰早期可起到一定的代偿作用，但长期的交感神经系统的激活可使心肌后负荷及耗氧量增加，促进心肌肥厚，诱发心律失常甚至猝死。
此外，高浓度的去甲肾上腺素尚可直接导致心肌细胞凋亡、坏死，使病情恶化。
2.肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）激活心力衰竭时，肾血流量减少，RAAS被激活，RAAS的激活在心功能不全早期有一定的代偿作用，长期的RAAS 激活，使全身小动脉强烈收缩，促进肾上腺皮质释放醛固酮而致水钠潴留、低钾，增加心脏的负荷而加重心力衰竭。
药学专业知识一_药理学 第二十四章 抗心力衰竭药_2012年版
中大网校引领成功职业人生 www
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B:室性心动过速
C:房性心动过速
D:房室传导阻滞
E:二联律
答案:D
2、对下列心力衰竭，地高辛疗效最佳的是 A:心脏瓣膜病引起的心力衰竭
B:先天性心脏病引起的心力衰竭
C:伴有心房扑动、颤动的心力衰竭
D:甲状腺功能亢进引起的心力衰竭
E:肺源性心脏病引起的心力衰竭
答案:C
3、卡托普利治疗心力衰竭的作用
A:抑制ACE 活性
B:抑制心肌及血管重构
C:降低全身血管阻力，增加心排出量
D:增强压力感受器的敏感性，减慢心率 E:抑制交感神经活性作用
答案:A,B,C,D,E。
人卫第9版药理学抗心力衰竭药
CHF的基本概念
心力衰竭的分级 （WHO, I-IV）
Ⅰ级：心脏储备能力正常，不出现疲劳、 乏力、心悸、呼吸困难及心绞痛等症状， 无心力衰竭体征。通常称心功能代偿期。
Ⅱ级：心脏储备能力轻度减低，休息时无 症状，但中等体力活动时即出现疲乏、心 悸、呼吸困难、心绞痛等症状及心力衰竭 体征，如心率增快、肝肿大等。亦称Ⅰ度 或轻度心力衰竭。
CHF的基本概念
心力衰竭的分级
Ⅲ级：心脏储备能力中度减低，休息时无症 状，轻微体力活动即出现心悸、呼吸困难或 心绞痛等症状及肝肿大、水肿等心力衰竭体 征。卧床休息后症状好转，但不能完全消失。 亦称Ⅱ度或中度心力衰竭。
Ⅳ级：心脏储备能力重度减低，不能胜任任 何体力活动，休息时仍有乏力、心悸、呼吸 困难、心绞痛及明显的心力衰竭体征。亦称 Ⅲ度或重度心力衰竭。
ACEI：卡托普利 ARB：氯沙坦 醛固酮拮抗药：螺内酯
4. 利尿药： 氢氯噻嗪
5. 扩血管药: 硝普钠、肼屈嗪
治疗CHF的常用药物
一、强心苷（ cardiac glycoside ）
细心施用洋地黄叶 就仿佛得到了上天的恩宠 过快的脉搏会变得平稳 脸上的红热也会渐褪 被判生命终结的你 有了它的帮助 则会继续留于人间
William Withering，1741—1799)
《毛地黄的说明及其医药用途：浮肿病以及其他疾病的实用评价》
1785
强心苷
地高辛（digoxin） 洋地黄毒苷（digitoxin） 毛花苷丙（cedilanide） 毒毛花苷K (strophanthin K)
lactone ring
O
O
steroid nucleus
Angiotensin-R blockers
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常用强心苷的分类及给药方法
分类
名称
给药方法
慢效 洋地黄毒苷（digoxin） 口服
中效 地高辛(digoxin)
口服
快效
去乙酰毛花苷 (西地兰, cedilanid)
毒毛花苷K (毒K,strophanthin K)
静注或肌注 静注
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药理作用和临床应用
｛ ｝ 正性肌力作用 (机制)
——心脏收缩和舒张功能障碍，动
脉系统供血不足，静脉系统 （肺循环和体循环）淤血
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3
慢性心衰症状
动脉系统供血不足：心输出量(CO) 倦怠、乏力
肺充血 肝淤血
呼吸困难 上腹饱胀、黄疸
静脉系统淤血 消化道淤血 食欲 、恶心、呕吐
肾脏淤血 蛋白尿、肾功能减退
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4
心衰
心输出量 交感神经兴奋 心率加快 肾素分泌↑ RAAS激活
维持量：地高辛0.25~0.5mg/d
维持量法： 6～7天内口服全效量(达稳态血浓度)。如
地高辛0.25~0.375mg/d，然后给维持量。
前者见效快，但毒性发生率高，后者相反
二、 β-R阻断药治疗CHF
（不能无限推广）： β1-R阻断药：美托洛尔，比索洛尔 1 -R阻断药＋β-R阻断药：卡维地洛
Ca 2+ 内流
中毒量:高度抑制Na+-K+-ATPase，细胞内失K+
｝ •自律性
•传导性 ↓
• 房颤，阵发性室上性心动过速
•有效不应期
｝ •自律性 ↑
•有效不应期 ↓ •传导性
•快速型心律失常，其中室
性早博最多见
•房室传导阻滞
临床应用
慢性心功能不全
地高辛是唯一被美国FDA确认不增加心衰 患者死亡率的正性肌力药
血管收缩、NA↑、醛固酮↑
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5
影响心输出量的因素
1、心脏的收缩性
2、后负荷
3、前负荷
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6
CHF的治疗策略
加强心肌收缩性：洋地黄类强心苷(20-
和非强心苷类 50年代)
(70-80年代)
降低心脏负荷：血管扩张药，尤其是
RAAS抑制药(80年代以来)， -R阻断药
控制水钠潴留：利尿药(50-70年代)
AT1拮抗药与ACEI用于CHF的区别
AT1拮抗药(ARB ): 阻断AngII的致心肌肥厚和 心肌纤维化。
长期治疗CHF不如ACEI，不能取代 多用于不耐受ACEI的心衰患者 对-R拮抗剂有禁忌时，可ARB＋ACEI，但不
主张ARB ＋ACEI＋ -R拮抗剂
四、利尿药
药理作用：
促进水 钠排泄
第二节 常用药
正性肌力药： 强心苷：地高辛, 西地兰, 毒K(毒毛花苷K)； β受体阻断药：美托、卡维洛尔； 其它：非强心苷类正性肌力药(米力农） 非正性肌力药： RAAS抑制药：ACEI(卡托、依那普利等)、AT1受体拮抗药(氯 沙坦)、醛固酮拮抗药(螺内酯)； 利尿药：氢氯噻嗪、呋塞米、螺内酯； 扩血管药: 硝酸酯类, 肼屈嗪, 哌唑嗪(易耐药)；
ACEI主要作用和特点
神经内分泌拮抗剂：抑制RAS，使AngII减少，缓激肽 水平增多；
改善血流动力学：降低血管阻力、室壁肌张力和舒张 末压，增加心输出量；
抑制心肌肥厚及血管重构：抑制心肌细胞增生和纤维 化，提高心肌和血管的顺应性；
是治疗CHF的首选药，能明显降低CHF死亡率； 用法：常与-R拮抗剂合用,小量递增终生应用。
最大张力↑ 收缩速率↑ 心肌选择性
每博做功↑ 心输出量↑
充 血 性
心
负性频率作用 →兴奋迷走神经 →心率↓ 力
衰
竭
强心苷
(Na+-K+交换模式)
↓ ↑
↑
强心苷正性肌力作用的机制
心肌收 缩增强
强心苷对心肌电生理的影响及抗 心律失常临床应用、不良反应
治疗量:反射性兴奋迷走神经活性，促进K + 外流、 抑制
β受体阻断药
CHF 交感神经活性增高 , 对正性肌力药反应 性减弱。 （ β受体下调）
心肌耗氧量 RAAS活性
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临床应用
负性肌力作用－可能使CHF恶化（1975年前禁 用）
用途： 1.伴有高血压、心律失常、冠心病、心梗等 2.常规治疗无效者
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三、血管紧张素I转换酶(ACE) 抑制药和血管紧张素II受 体(AT1)拮抗药
已降为CHF的辅助用药
某些心律失常
房颤 房扑 阵发性室上性心动过速
伴高血压、瓣膜病、先天性心脏病疗 效好
严重二尖瓣狭窄及缩窄心包炎无效
贫血、甲亢、VitB1缺乏、肺心病、 心肌炎诱发 CHF较差
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中毒表现
胃肠道反应：(早期)兴奋延髓催吐中心 神经系统反应：视觉障碍为中毒的先兆表现 心脏反应：
抗心力衰竭药
中药药理教研室 龚梦鹃
本章学习要求
掌握强心苷类药的药理作用、作用机 制、全的作用机制及特点。
熟悉血管扩张药在心功能不全中的应 用及应用注意事项。
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第一节 概述
慢性心功能不全 chronic (congestive ) heart failure ，CHF
减少体液量，消除或缓解充血水肿 降低心脏的前、后负荷
临床应用：高效利尿药用于急性心衰引起
的肺水肿，中效利尿药用于慢性心衰引起的 水肿。
五、其它治疗CHF药
钙拮抗药：宜用慢、长效类如氨氯地平； 非强心苷类正性肌力药: 如米力农、维司力农等，
仅用于短期急性静脉给药(如急性心衰)； 扩血管药：硝酸酯类(扩张容量血管，降低前负荷)；
肼曲嗪(扩张阻力血管，降低后负荷，因反射兴奋交 感N和RAAS，一般不单独长期应用)；硝普钠(降低 前后负荷，仅用于短期急性静脉给药)；哌唑嗪(1R阻断药，降低前后负荷，易耐药，不宜长期应用)
思考题
1．治疗心功能不全的药物分几 类？各类包括那些药物？
2．阐述地高辛的主要作用及用 途？3．洋地黄类药物正性肌力 作用机制是什么？
一、强心苷(cardiac glycosides)
定义：是一类选择性作用于心肌， 增强心肌收缩力的苷类化合物，又 称洋地黄类药物（Digitalis）。
来源与化学
地高辛化学结构
内酯环→
甾核→
苷元部分
(C3 -构型羟基 C14 -构型羟基 C17 -构型内酯环)
糖部分
(葡萄糖、稀有糖， 3糖作用最强)
快速型心律失常 房室传导阻滞 窦性心动过缓或窦性停博(抑制窦房结自律性)
(对正常心脏毒性较低)
中毒防治方法
避免诱发的各种因素：
低血钾，低血镁高血钙，缺氧，肾衰等
停药 补钾并停用排钾利尿药 抗心律失常药：苯妥英钠或利多卡因(快速型)
阿托品(缓慢型)
强心苷用法
全效量法
(传统给药法)
缓给法：3~4天内口服全效量 全效量 (洋地黄化) 速给法： 24h内iv给足全效量
4．叙述强心苷类药物的主要不 良反应及中毒解救？
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