北京大学药学院药物化学期末考试卷B
药物化学期末考试试题及答案word
药物化学期末考试试题及答案word一、选择题（每题2分，共20分）1. 下列哪种化合物不是药物的前体？A. 阿司匹林B. 布洛芬C. 地塞米松D. 可待因答案：D2. 下列哪种药物是通过抑制细胞色素P450酶来发挥作用的？A. 利福平B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案：A3. 药物的溶解度与其生物利用度的关系是：A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案：B4. 下列哪种药物是通过抑制乙酰胆碱酯酶来发挥作用的？A. 阿托品B. 地西泮C. 氯丙嗪D. 利血平答案：A5. 药物的化学稳定性与其药效的关系是：A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案：B6. 下列哪种药物是通过抑制H+/K+-ATPase酶来发挥作用的？A. 奥美拉唑B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案：A7. 下列哪种药物是通过抑制血管紧张素转换酶来发挥作用的？A. 洛卡特普B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案：A8. 药物的渗透性与其生物利用度的关系是：A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案：B9. 下列哪种药物是通过抑制β-内酰胺酶来发挥作用的？A. 克拉维酸B. 阿莫西林C. 阿司匹林D. 地塞米松答案：A10. 药物的代谢稳定性与其药效的关系是：A. 无关B. 正相关C. 负相关D. 不确定答案：B二、填空题（每题2分，共20分）1. 药物的______性是影响其生物利用度的重要因素。
答案：溶解2. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
答案：化学稳定性3. 药物的______性是影响其吸收的重要因素。
答案：渗透4. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
答案：代谢稳定性5. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
答案：生物利用度6. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
答案：选择性7. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
答案：特异性8. 药物的______性是影响其药效的重要因素。
03级北京大学药物化学期末考试试题
03级药物化学期末考试试题一、填空题（20分）1．雌二醇是活性最强的内源性雌激素，但缺点是不能口服，故应用（）原理将其改造，使之口服进入体内后释放出（）而发挥作用，请举出一个这样结构改造的例子（）。
（不写结构式）2．以扑尔敏为代表的第一代抗过敏药物的副作用是（），以息斯敏为代表的第二代抗过敏药的副作用是（）。
3．奥美拉唑进入体内后，并不直接抑制（），而是在胃肠道中发生重排，变成活性形式而发挥作用。
4．请举出一例乙内酰脲类经生物等排体替换后的药物（），举出一例通过影响脑内GABA 浓度而抗癫痫的药物（）。
（中英文名称均可）5．巴比妥类药物pKa越大，分子态药物比例越（），作用时间越（）。
6．强心苷母核的构型是（），17位有（）取代，其3β-OH如果变成α构型则（）。
7．我国规定，在申报具手性的新药时，必须同时研究（）的药理学、毒理学和药代动力学。
8．新药研究中新的先导物可以来自天然生物活性物质，如（），经改造成（），临床用于治疗（）；也可来自机体内源性活性物质，如（），经改造成（），临床用于治疗（）。
一、选择题（10分）1.下列关于苯海拉明的说法不正确的是（）A.分子中含有醚键B.对碱稳定C.酸性条件下易水解D.对光极不稳定2.下列关于麻黄碱的说法不正确的是（）A.其化学名为(1R,2S)-2-甲氨基-苯丙烷-1-醇B.有四个光学异构体，仅1R,2S有效C.是α、β受体混合激动剂3.下列属于质子泵抑制剂的是（）A.西咪替丁B.奥美拉唑C.塞庚啶4.下列关于手性药物的说法不正确的是（）A.如透过细胞膜扩散机理为被动扩散，那么两种异构体的吸收速率和数量是相同的B.如一种异构体与血浆蛋白结合能力高，则其在组织中的浓度一定较其对映体低C.如手性中心距催化反应位点较远，则代谢转化的选择性低D.如优映体与外消旋体的活性比为2，则只有优映体起作用，劣映体不发挥作用5.关于吩噻嗪类药物的构效关系，下列说法不正确的是（）A.二位吸电子基取代活性增强B.母核与侧链氨基相隔三个碳原子具有最佳活性C.侧链末端的碱性基团不能为环状取代基D.母核中S可用O取代6. 若要使氯贝丁酯活性增强，可以（）A.将酯基以芳基代替B.增加苯基数目C.将苯对位取代基除去D.把O原子以N原子代替7. 关于二氢吡啶类药物的构效关系，下列说法不正确的是（）A.2,6位应为相同的两个低级烷基B.3,5位以酯基优先，两者不同者比相同者活性高C.吡啶上N以不取代活性最高D.4位取代苯上邻、间位吸电子基增强活性8. 甲基多巴降血压的机理是（）A. 阻断β受体B.激动中枢α2受体9. 下列不属于抗抑郁药的是A.去甲肾上腺素重摄取抑制剂B.5-羟色胺重摄取抑制剂C.单胺氧化酶抑制剂D.正确答案10. 氯贝胆碱比乙酰胆碱作用时间长是因为（）A. 不易水解B.脂溶性大，易于分布于脑组织C.其季铵基团的作用模式与乙酰胆碱相同二、名词解释（15分）1. H 2 antagonist （举例不写结构式）2. Androgen （举例并写结构式）3. HMG-CoA reductase inhibitor （举例不写结构式）4. Bioisosterism(举例不写结构式)5. NO donor （举例不写结构式）三、讨论题（55分）1. 请根据苯二氮卓类药物的构效关系,设计具有较好活性的药物。
北京大学药物化学考试卷B
北京大学药学院药物化学期末考试卷一、单选题（每题1分，共11分）1、下列有关手性药物的描述不正确的是A．甲氨蝶呤主要经被动扩散而吸收，所以其L-和D-异构体吸收的速率和数量是相同的。
B．血浆主要结合蛋白为白蛋白和α1酸性糖蛋白。
前者主要与酸性药物结合，而后者主要与碱性药物结合。
C．若手性药物的手性中心距离代谢反应位点较远，则代谢转化的立体选择性较低。
D．2-芳基丙酸类非甾体抗炎药S和R型异构体对环氧合酶的体外抑制活性差别很大，但在体内的活性差异却很小。
这是因为在体内发生了单向的手性代谢转化，由低活性的R构型转变成S构型。
2、新药研发过程不包括下列A．制定研究计划，设计实验方案并实施之，获得NCEB．临床前研究，获得INDC．临床试验（或临床验证），获得NDAD．上市后研究，临床药理和市场推广3、下列概念正确的是A．先导化合物是具有某种生物活性的合成前体。
B．将两个相同的或不同的先导物或药物组合成新的分子，称作孪药。
C．外围电子数目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构，即为经典生物电子等排体。
D．软药是指一类本身有治疗效用或生物活性的化学实体，当在体内起作用后，转变成无活性和无毒性的化合物。
4、有机膦杀虫剂中毒是由于A．使乙酰胆碱酯酶老化B．使乙酰胆碱水解C使乙酰胆碱磷酰化D．使乙酰胆碱酯酶磷酰化5、溴丙胺太林不具有如下性质或活性A．治疗胃肠道痉挛B．治疗胃及十二指溃疡C．抗N胆碱作用D．抗M胆碱作用6、可乐定A．是α1受体激动剂B．是β1受体激动剂C．是β1受体拮抗剂D．是降压药7、LoratadineA．不是H1受体拮抗剂B．没有选择性阻断外周组胺H1受体的作用C．无镇静作用D．具有乙二胺类的化学结构特征8、Ketotifen FumarateA．是H2受体拮抗剂B．具有氨基烷基醚类的化学结构特征C．是过敏介质释放抑制剂D．不是H1受体拮抗剂9、(5α,17β)-17-甲基-2 H-雄甾-2-烯并[3,2-c]-吡唑-17-醇A．是雄激素B．是抗雄激素C．是同化激素D．是孕激素10、雷洛昔芬是A．雌激素B．SERMs C．H2受体拮抗剂D．抗过敏药11、抗高血压药福辛普利（Fosinopril）前药的特点是A．膦酸化物B．磷化物C．增加水溶性D．磷酸酯二、填空题（每空1分，共21分）1、我国药品管理法明确规定，对手性药物必须研究的药代、药效和毒理学性质，择优进行临床研究和批准上市。
药物化学期末考试试卷
药物化学期末考试试卷一、选择题（每题2分，共20分）1. 药物化学是研究药物的哪些方面的科学？A. 合成、结构、性质和作用机制B. 制备、分析、质量控制和临床应用C. 合成、分析、质量控制和临床应用D. 结构、性质、作用机制和临床应用2. 以下哪种药物属于抗生素类药物？A. 阿司匹林B. 胰岛素C. 青霉素D. 地塞米松3. 药物的生物利用度是指：A. 药物在体内的浓度B. 药物在体内的分布C. 药物被吸收进入血液循环的量和速度D. 药物在体内的代谢速率4. 药物的半衰期是指：A. 药物在体内的浓度下降一半所需的时间B. 药物在体内的浓度达到最高值所需的时间C. 药物在体内的浓度达到最低值所需的时间D. 药物在体内的浓度保持不变所需的时间5. 以下哪种药物属于抗高血压药物？A. 阿莫西林B. 利血平C. 胰岛素D. 阿司匹林6. 药物的溶解性与药物的哪种性质有关？A. 脂溶性B. 水溶性C. 酸碱性D. 稳定性7. 药物的稳定性是指：A. 药物在储存过程中的物理和化学稳定性B. 药物在体内的分布稳定性C. 药物在体内的代谢稳定性D. 药物在体内的排泄稳定性8. 以下哪种药物属于抗抑郁药物？A. 阿莫西林B. 氟西汀C. 胰岛素D. 阿司匹林9. 药物的生物等效性是指：A. 两种药物在体内的浓度相同B. 两种药物在体内的分布相同C. 两种药物在体内的代谢相同D. 两种药物在体内的疗效相同10. 药物的副作用是指：A. 药物的预期治疗效果B. 药物的非预期治疗效果C. 药物的预期副作用D. 药物的非预期副作用二、填空题（每空1分，共20分）1. 药物的______是指药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的过程。
2. 药物的______是指药物在体内的浓度达到最高值时的浓度。
3. 药物的______是指药物在体内的浓度下降到最高值的一半所需的时间。
4. 药物的______是指药物在体内的浓度下降到最低值时的浓度。
《药物化学》期末考试试卷及答案
《药物化学》期末考试试卷年级：专业：班级：学号：姓名：第1学期课程学时数：72 考试日期：考试时长：120 分钟一、A型题(每道题下面有A、B、C、D、E五个答案，其中只有一个正确答案，答题时从中选择一个你认为最合适的答案，并在答题卡上将相应的字母涂黑，以示你的选择。
每题1分，总分80分)1．药物化学研究的主要物质是A．天然药物B．化学药物C. 中草药D．中药制剂E．化学试剂2．药物易发生自动氧化变质的结构是A．烃基B．苯环C．羧基D．酚羟基 E.酯键3．盐酸普鲁卡因与NaNO2溶液反应后,再与碱性β-萘酚偶合成红色沉淀,其依据是A．因有苯环B．因有叔氨基C．酯键水解D．因有芳伯氨基E. 因有二乙胺基4．与吡啶硫酸铜试剂作用显绿色的药物是A．苯巴比妥B．苯妥因钠C．司可巴比妥D．硫喷妥钠E. 异戊巴比妥5．地西泮属于A．巴比妥类B．氨基甲酸酯类C. 咪唑类D．苯并二氮杂桌类E．吩噻嗪类6．苯妥英钠水溶液露置空气中可析出苯妥英而显浑浊,这是因为吸收了空气中的A．O2 B．N2 C．H2 D．CO2 E．H2O7．阿司匹林与碳酸钠溶液共热，放冷后用稀硫酸酸化，析出的白色沉淀是A．乙酰水杨酸B．醋酸C. 醋酸钠D．水杨酸E．水杨酸钠8．区别阿司匹林和对乙酰氨基酚可用A．氢氧化钠试液B．盐酸C．加热后加盐酸试液D．三氯化铁试液 E. 硫酸9．具有解热和镇痛作用,但无抗炎作用药物的是A．对乙酰氨基酚B．吲哚美辛C．布洛芬D．吡罗昔康E. 阿司匹林10．吗啡在光照下即能被空气氧化变质,是因为吗啡具有A．甲基B．乙基C．酚羟基D．苯环 E. 叔胺基11．盐酸吗啡注射液放置过久,颜色变深,所发生的化学反应是A．氧化反应B．加成反应C．聚合反应D．水解反应E. 还原反应12．可用三氯化锑反应鉴别的维生素A．维生素A B．维生素BC．维生素C D．维生素DE. 维生素E13．可用作水溶性抗氧剂的是A．维生素A B．维生素BC．维生素C D．维生素DE. 维生素E14．黄嘌呤类生物碱的共有反应是A．铜吡啶反应B．维他立反应C．紫脲酸铵反应D．硫色素反应E. 坂口反应15．环磷酰胺属于烷化剂中的A.氮芥类B.卤代多元醇类C.亚硝基脲类D.乙烯亚胺类E.磺酸酯类16．阿托品在碱性溶液中易水解失效,是因其分子结构中含有A．酰胺键B．苯环C．酯键D．羟基 E. 叔胺基17．不属于芳酸酯类的局麻药A. 丁卡因B. 普鲁卡因C. 苯佐卡因D. 利多卡因E. 可卡因18．在光的作用下可发生歧化反应的药物是A．非诺贝特B．卡托普利C．利血平D．硝苯地平E. 普萘洛尔19．结构中含有—SH,可被自动氧化生成二硫化合物的抗高血压药是A．硝苯地平B．卡托普利C．利血平D．盐酸可乐定E. 普萘洛尔20．对乙酰氨基酚可采用重氮化-偶合反应鉴别，是因其结构中具有A. 酚羟基B. 酰胺基C. 苯环D. 潜在芳香第一胺E. 氨基21．驱肠虫药阿苯达唑与甲苯咪唑的化学结构中都有的杂环是A．噻吩环B．噻嗪环C．吡啶环D．咪唑环 E. 嘧啶环22．下列哪种抗疟药加入碘化钾试液,再加入淀粉指示剂,显紫色A．青蒿素B．磷酸氯喹C．乙胺嘧啶D．奎宁 E. 阿苯达唑23．下列哪个药物不属于喹诺酮类药物A. 诺氟沙星B. 氧氟沙星C. 左氧氟沙星D. 环丙沙星E. 利巴韦林24．指出下列哪个药物为磺胺类药物的增效剂A．磺胺嘧啶B．磺胺多辛C．甲氧苄啶D．磺胺甲噁唑E. 磺胺醋酰钠25．下列药物中不具有甾体母核基本结构的是A. 醋酸地塞米松B. 黄体酮C. 炔雌醇D. 雌二醇E. 己烯雌酚26．半合成青霉素的原料是A．7—ACA B．6—APAC．6—ASA D．氯化亚砜 E. TMP 27．青霉素结构中易被破坏的部位是A．侧链酰胺基 B．噻唑环 C．羧基D．β-内酰胺环 E.苯环28．下列哪种说法与前药的概念符合A.用酯化方法做出的药物是前药B. 用酰胺化方法做出的药物是前药C. 用醚化方法做出的药物是前药D. 前药是药效潜伏化的药物E. 用成盐的方法做出的药物是前药29．维生素C具有很强的还原性,这是因为分子中含有A．酚羟基B．芳香第一胺C．连二烯醇D．醇羟基E.酯键30.氯丙嗪储存中易被氧化，是由于其分子中有A．叔胺基B．氯C．吩噻嗪D．苯环 E. 甲基31. 在地西泮代谢研究中发现的活性代谢产物是A．硝西泮 B．氟西泮C．氯硝西泮 D．苯巴比妥E．奥沙西泮32. 与吗啡性质不符的是A．易被氧化变质B．碱性溶液中比较稳定C．与甲醛－硫酸试液显紫堇色D．具有左旋性Ｅ．在酸性溶液中加热，生成阿扑吗啡33. 含莨菪酸类药物会发生的专属反应是A．水解反应B．维他立反应C．氧化反应D．还原反应E. 重氮化－偶合反应34. 与药物化学的主要任务无关的是A. 将药物做成剂型B. 寻找开发新药的途径C. 为合理有效地利用现有化学药物提供理论基础D. 为生产化学药物提供经济合理的工艺和方法E. 探讨药物的结构与稳定性的关系35．拟肾上腺素药的基本结构中苯环与氨基相隔的碳原子数为A．1 B．2 C．3 D．4 E. 5 36．与肾上腺素性质不符的是A.具有旋光性B.具有酸碱两性C.易氧化变质D.消旋化后活性增加E.与三氯化铁试液显色37．可用作制作冰毒的原料是A.肾上腺素B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.异丙肾上腺素E.多巴胺38. 与马来酸氯苯那敏不符的是A.结构中含有氯苯基B.遇枸橼酸-醋酐试液显紫红色C.无嗜睡的不良反应C.马来酸分子中含有双键E.加硫酸后，加高锰酸钾，红色褪去39.半合成青霉素在化学结构上的主要区别在于A.不同酰基侧链B.形成不同的盐C. 羧基数目不同D. 分子内环的大小不同E. 分子光学活性不同40. 具有下列化学结构的药物是A．维生素K B．维生素CC．维生素E D．维生素AE. 维生素B41.肾上腺素易发生氧化变色不稳定的结构为A．侧链上的羟基 B．儿茶酚胺结构 C．侧链上的氨烃基 D．侧链上的氨基E. 苯环42.先导化合物是指A.新的化合物B.不具有生物活性的化合物C.具有某种生物活性，可作为进行结构修饰或者改造的模型进一步优化D.理想的临床药物E.所有的药物43.药物的自动氧化反应是指药物与A．高锰酸钾的反应 B．过氧化氢的反应C．空气中氧气的反应 D．硝酸的反应E. 碘液反应44.药物易发生水解变质的结构是A．烃基 B．苯环 C．内酯D．羧基 E.酚羟基45.喹诺酮类药物的光毒性主要来源于第几位取代基A.5B.6C.7D.8E.946.药物中最常见的酰胺、酯类，一般来说溶液的pH值增大时A．不水解 B．愈易水解C．愈不易水解D．水解度不变 E.以上都不对47.能用于油溶性药物抗氧剂的维生素是A．维生素A B．维生素BC．维生素C D．维生素EE.维生素K48.胰岛素注射剂应存放在A.冰箱冷冻室B.冰箱冷藏室C.常温下D.阳光充足处E.以上均可49.甾体激素药的基本结构是A.环戊烷并多氢菲B.丙二酰脲结构C.黄嘌呤结构D.异喹啉结构E. 苯并二氮杂卓结构50.“A环为苯环，C3位为酚羟基”是以下哪一类激素药物的结构特点A.雄激素类药物B.雌激素类药物C.孕激素类药物D.肾上腺皮质激素类药物E.以上均是51.下列药物不属于抗肿瘤植物药有效成分的是A．长春碱 B．鬼臼毒素C．白消安 D．紫杉醇E. 喜树碱52.下列药物属于抗代谢抗肿瘤药物的是A．塞替派 B．环磷酰胺C．巯嘌呤 D．氮甲 E.顺铂53.阿司匹林的性质叙述错误的是A．水溶液加热后加入三氯化铁试液，显紫堇色B．在氢氧化钠或碳酸钠溶液中溶解，且同时水解C．与对乙酰氨基酚生成的酯具有前药性质D．具有解热、镇痛及抗炎作用E. 可直接与三氯化铁试液显色54.哪一药物的化学结构属于单环 -内酰胺类抗生素A.苯唑西林B.舒巴坦C.氨曲南D.克拉维酸E.青霉素55.下列叙述与阿司匹林不符的是A．为解热镇痛药 B．易溶于水C．易溶于乙醇 D.微带臭酸味E．遇湿酸、碱、热均可水解失效56. 红霉素水溶液遇酸、碱及热不稳定，是由于其化学结构中存在A.糖苷键B.酯键C.叔醇基D. A、B、C三项E.酰胺57.为1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药的是A．布洛芬 B．美洛昔康C．双氯芬酸钠 D．吲哚美辛E. 阿司匹林58.显酸性，但结构中不含羧基的药物是A．阿司匹林 B．吲哚美辛 C．萘普生D．吡罗昔康 E．布洛芬59.属于呋喃类抗溃疡药物的是A.西咪替丁B.雷尼替丁C. 法莫替丁D. 罗沙替丁E.奥美拉唑60.下列属于前药的是A. 雷尼替丁B. 甲氧氯普胺C. 奥美拉唑D. 多潘立酮E. 西咪替丁61.经灼烧后，遇醋酸铅试纸可生成黑色硫化铅沉淀的药物是A. 奥美拉唑B. 甲氧氯普胺C. 多潘立酮D. 雷尼替丁E. 罗沙替丁62.下列药物中不属于前药的A．卡托普利 B．奥美拉唑C．依那普利 D．洛伐他汀E．贝诺酯63.抗生素阿米卡星属于A.大环内酯类B.氨基苷类C.磷霉素类D.四环素类E.青霉素类64.可发生重氮化-偶合反应的药物是A．普萘洛尔 B．肾上腺素C．卡托普利 D．普鲁卡因胺E. 麻黄碱65.不属于苯二氮卓类镇静催眠药的是A. 三唑仑B. 替马西泮C. 奥美拉唑D. 地西泮E. 艾司唑仑66.吗啡的化学结构中不具有A. 四个环B. 哌啶环C. 手性碳原子D. 苯环E.酸性结构功能基和碱性结构功能基67.不属于天然青霉素的缺点是A.不能口服B.易发生过敏反应C.β-内酰胺环易开环水解变质D.易产生耐药性E.毒性大68.吗啡及合成镇痛药都具有镇痛作用，是因为A. 具有相同的基本结构B. 具有相同的构型C. 具有共同的构象D. 化学结构具有很大相似性E. 具有相同的分子式69.具有抗肿瘤作用的抗生素为A．氯霉素 B．青霉素钠 C．红霉素D．博来霉素 E.四环素70.巴比妥类药物作用时间持续长短与下列哪项有关A. 与5,5取代基的碳原子数目有关B. 与解离常数有关C. 与5,5取代基在体内代谢稳定性有关D. 与脂水分配系数有关E. 与N上的取代基数目有关71.苯二氮卓类镇静催眠药在酸、碱中可发生水解反应因为分子中具有A.羰基B. 酯基C. 七元环D. 内酰胺基E.醚键72.细菌对青霉素产生耐药性的原因是：细菌产生一种酶使A.噻唑环开环B.β-内酰胺环开环C.酰胺侧链水解D.噻唑环氧化E.羧基成盐73.在碱性条件下能够发生麦芽酚反应的药物是A.青霉素G钠B.链霉素C.卡那霉素D.红霉素E.氯霉素74.耐酸青霉酸的结构特点是A.6位酰胺侧链引入强吸电子基团B.6位酰胺侧链引入供电子基团C.5位引入大的空间位阻D.5位引入大的供电基团E.6位酰胺侧链引入大的空间位阻75.由奎宁结构改造得到的合成抗疟药为A. 氯喹B. 乙胺嘧啶C. 青蒿琥酯D. 蒿甲醚E.青蒿素76.异烟肼保存不当，产生的毒性较大的物质是A.异烟酸B.游离肼C.异烟腙D.吡啶E.硝酸银77.下列关于喹诺酮类药物构效关系描述错误的是A. 吡酮酸环是抗菌作用必需的基本结构B. 2位上引入取代基活性增加C. 3位羧基和4位酮基是抗菌活性的必需基团D. 在6位引入氟原子抗菌活性增加E. 在7位上引入哌嗪基使活性增加 78.具有水杨酸结构的解热镇痛药是 A.OHNH CH 3CH 3B.OHHOHOOOH OHC.CH 3OHOCH 3CH 3D.E.OCH 3OOOH79.下面结构是何种药物的化学结构A. 雷尼替丁B. 西咪替丁C. 奥美拉唑D. 法莫替丁E.尼扎替丁 80.具有吩噻嗪结构的抗精神病药是A.OHOOHB.OHNHCH 3OHOHC.D.OHHOH OOOH OHE.得分数：二、B 型题 (每组题有五个备选答案，备选答案后有两个以上的问题，每个问题要选择一个正确答案，但每个备选答案可不选或选用几次。
北京大学药物化学考试卷B 答案
北大药学2001级药物化学期末考试卷答案一、单选题1、A2、D3、B4、D5、C6、D7、C8、C9、C 10、B 11、D二、填空题1、光学活性纯净异构体2、此题可选答案很多，例如：可卡因，毒副反应大，普鲁卡因，局部麻醉药；去甲肾上腺素，沙丁胺醇，支气管哮喘。
OHHNHO C(CH3)33、HO，扩张支气管。
4、(17α)-19-去甲孕甾-1,3,5(10)-三烯-20-炔-3,17-二醇OHCH35、O6、二甲氨基甲酰基，可逆性抑制乙酰胆碱酯酶7、结构非特异性；结构特异性8、log 1/C ＝－aπ2+ bπ + cEs + dσ + ⋅⋅⋅⋅⋅⋅+k9、疏水性参数；电性参数；立体参数10、正辛醇三、举例解释下列名词（举例写药名，不用写结构，每题3分，共18分）1、Prodrug：前药，泛指一类体外活性较小或无活性，在体内经酶或非酶作用，释出活性物质而发挥药理作用的化合物。
它常常特指将活性药物（原药）与某种无毒性化合物（或称暂时转运基团）以共价键相连，生成的新化学实体。
例如抗高血压药依那普利。
12、Structure-based drug design：基于结构的药物分子设计，以生物大分子的三维结构，特别是其活性中心的三维结构为出发点，应用高效计算机技术，设计出可与大分子相互识别并较好结合的小分子。
基于结构的药物分子设计理念和方法构成了计算机辅助药物设计的重要组成部分。
例如从HIV蛋白酶活性中心三维结构出发，设计HIV蛋白酶抑制剂类抗艾滋病药物。
3、CADD：全称是Computer-Aided Drug Design，计算机辅助药物设计：是利用计算机的快速计算功能、全方位的逻辑推理功能、一目了然的图形显示功能，将量子化学、分子力学、药物化学、生物学科、计算机图形学和信息科学等学科交叉融汇结合，从药物分子的作用机理入手来进行药物设计，减少了盲目性，节省了大量的人力和物力。
4、Pharmacophoric conformation：药效构象，当药物分子与受体相互作用时，药物与受体互补并结合时的构象，称为药效构象。
药物化学期末考试试题及答案
药物化学期末考试试题及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 以下哪个不是药物化学研究的主要内容？A. 药物合成B. 药物分析C. 药物设计D. 药物制剂2. 药物的生物利用度（Bioavailability）是指：A. 药物在体内的分布B. 药物在体内的代谢C. 药物在体内的吸收程度D. 药物在体内的排泄速度3. 药物的半衰期（Half-life）是指：A. 药物浓度下降一半所需的时间B. 药物在体内的总时间C. 药物在体内的吸收时间D. 药物在体内的分布时间4. 下列哪项不是药物的理化性质？A. 溶解度B. 熔点C. 稳定性D. 毒性5. 药物的药效学研究主要关注：A. 药物的制备工艺B. 药物的化学结构C. 药物的作用机制D. 药物的剂量计算6. 药物的药动学研究主要关注：A. 药物的制备工艺B. 药物的化学结构C. 药物的吸收、分布、代谢和排泄D. 药物的剂量计算7. 以下哪个是药物的前体药物？A. 阿司匹林B. 阿莫西林C. 阿卡波糖D. 阿昔洛韦8. 药物的化学合成通常不涉及以下哪个步骤？A. 原料选择B. 反应条件优化C. 药物分析D. 药物设计9. 药物的分子设计通常基于以下哪个原理？A. 药物的理化性质B. 药物的药效学C. 药物的药动学D. 药物的分子结构10. 药物的生物等效性研究主要评估：A. 药物的化学结构B. 药物的制备工艺C. 药物的生物利用度D. 药物的剂量计算二、简答题（每题10分，共30分）1. 简述药物化学的主要研究内容。
2. 描述药物的生物等效性研究的重要性。
3. 解释药物的前体药物概念及其应用。
三、计算题（每题15分，共30分）1. 某药物的半衰期为4小时，如果一个病人在12:00服用了100mg该药物，计算在18:00时体内的药物浓度。
2. 假设某药物的生物利用度为80%，口服剂量为200mg，该药物的血药浓度-时间曲线下面积（AUC）为1200mg·h/L，计算该药物的清除率。
北京大学药物化学考试卷B 答案
北大药学2001级药物化学期末考试卷答案一、单选题1、A2、D3、B4、D5、C6、D7、C8、C9、C 10、B 11、D二、填空题1、光学活性纯净异构体2、此题可选答案很多，例如：可卡因，毒副反应大，普鲁卡因，局部麻醉药；去甲肾上腺素，沙丁胺醇，支气管哮喘。
OHHNHO C(CH3)33、HO ，扩张支气管。
4、(17α)-19-去甲孕甾-1,3,5(10)-三烯-20-炔-3,17-二醇OHCH35、O6、二甲氨基甲酰基，可逆性抑制乙酰胆碱酯酶7、结构非特异性；结构特异性8、log 1/C ＝－aπ2+ bπ + cEs + dσ + ⋅⋅⋅⋅⋅⋅+k9、疏水性参数；电性参数；立体参数10、正辛醇三、举例解释下列名词（举例写药名，不用写结构，每题3分，共18分）1、Prodrug：前药，泛指一类体外活性较小或无活性，在体内经酶或非酶作用，释出活性物质而发挥药理作用的化合物。
它常常特指将活性药物（原药）与某种无毒性化合物（或称暂时转运基团）以共价键相连，生成的新化学实体。
例如抗高血压药依那普利。
2、Structure-based drug design：基于结构的药物分子设计，以生物大分子的三维结构，特别是其活性中心的三维结构为出发点，应用高效计算机技术，设计出可与大分子相互识别并较好结合的小分子。
基于结构的药物分子设计理念和方法构成了计算机辅助药物设计的重要组成部分。
例如从HIV蛋白酶活性中心三维结构出发，设计HIV蛋白酶抑制剂类抗艾滋病药物。
3、CADD：全称是Computer-Aided Drug Design，计算机辅助药物设计：是利用计算机的快速计算功能、全方位的逻辑推理功能、一目了然的图形显示功能，将量子化学、分子力学、药物化学、生物学科、计算机图形学和信息科学等学科交叉融汇结合，从药物分子的作用机理入手来进行药物设计，减少了盲目性，节省了大量的人力和物力。
4、Pharmacophoric conformation：药效构象，当药物分子与受体相互作用时，药物与受体互补并结合时的构象，称为药效构象。
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（新药物名称） ，临床用于治 ；还可以将人体内源性活性物质作为先导物，例
（先导物名称） ， 对其进行优化得到 。
（新
药物名称） ，临床用于治疗
3、硫酸沙丁胺醇的化学结构为_____________________________。从结构推知，它 属于β受体激动剂，具有较强的______ 4、写出下列药物的化学名
1
B．将两个相同的或不同的先导物或药物组合成新的分子，称作孪药。C． 外围电子数目相同或排列相似， 具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、 基团或部分结构，即为经典生物电子等排体。 D．软药是指一类本身有治疗效用或生物活性的化学实体，当在体内起作 用后，转变成无活性和无毒性的化合物。 4、有机膦杀虫剂中毒是由于 A．使乙酰胆碱酯酶老化 C．使乙酰胆碱磷酰化 5、溴丙胺太林不具有如下性质或活性 A．治疗胃肠道痉挛 C．抗 N 胆碱作用 6、可乐定 A．是α1 受体激动剂 C．是β1 受体拮抗剂 7、Loratadine A．不是 H1 受体拮抗剂 C．无镇静作用 8、Ketotifen Fumarate A．是 H2 受体拮抗剂 是过敏介质释放抑制剂 B．具有氨基烷基醚类的化学结构特征C． D．不是 H1 受体拮抗剂 B．没有选择性阻断外周组胺 H1 受体的作用 D．具有乙二胺类的化学结构特征 B．是β1 受体激动剂 D．是降压药 B．治疗胃及十二指溃疡 D．抗 M 胆碱作用 B．使乙酰胆碱水解 D．使乙酰胆碱酯酶磷酰化
6、proton pump inhibitors
5
四、讨论题（共 50 分） 1、根据下图给出的苯二氮卓类镇静催眠药的对映体活性规律，可以得出哪些 经验性结论（只写结论即可。6 分） 。
3+ R = CH3 O HN lg IC50(R) IC50
( S)
2+
R = Cபைடு நூலகம்H5 N
R
1+ R = CH(CH3)2 + 4 + + 5 6 -lg IC50(S) + 7 + 8
4、写出丙酸睾酮的合成路线（9 分）
7
5、Misoprostol 是 PGE1 的衍生物，与 PGE1 相比，作用时间延长且口服有效，试解 释原因（6 分） 。
6、比较 Atropine 及合成抗胆碱药与乙酰胆碱的化学结构在与胆碱受体作用时的关 系。 （6 分）
8
7、讨论苯乙胺类肾上腺素能激动剂的结构与其活性的关系（6 分） 。
北京大学药学院药物化学期末考试卷 我承诺：在考试中做到——诚实守信、自尊自律！
签名： 题号 成绩 一、单选题（每题1分，共11分） 1、下列有关手性药物的描述不正确的是 A．甲氨蝶呤主要经被动扩散而吸收，所以其 L-和 D-异构体吸收的速率和数量 是相同的。 B．血浆主要结合蛋白为白蛋白和α1 酸性糖蛋白。前者主要与酸性药物结合， 而后者主要与碱性药物结合。 C．若手性药物的手性中心距离代谢反应位点较远，则代谢转化的立体选择性 较低。 D．2-芳基丙酸类非甾体抗炎药 S 和 R 型异构体对环氧合酶的体外抑制活性差 别很大，但在体内的活性差异却很小。这是因为在体内发生了单向的手性代谢 转化，由低活性的 R 构型转变成 S 构型。 2、新药研发过程不包括下列 A．制定研究计划，设计实验方案并实施之，获得 NCE B．临床前研究，获得 IND C．临床试验（或临床验证） ，获得 NDA D．上市后研究，临床药理和市场推广 3、下列概念正确的是 A．先导化合物是具有某种生物活性的合成前体。 专业班级： 一 二 学号： 三 四 成绩：
药物，
。 。 。
10、用于测定脂水分配系数 P 值的有机相溶剂是
三、举例解释下列名词（举例写药名，不用写结构，每题 3 分，共 18 分） 1、Prodrug
2、Structure-based drug design
4
3、CADD
4、Pharmacophoric conformation
5、Selective estrogen receptor modulators
2、某先导物结构如下，现欲对其进行前药修饰，分析可能的途径，写出修饰后药 物的结构式及其可能具有的特点（7 分） 。
HO HO NH 2 COOH
6
3、假设你参与抗SARS病毒新药研究，首先须拟定研究方案。面对这一无现有 药物的新疾病，你该如何着手寻找先导物和有效药物？提示一，从对因（抗病 毒）和对症（抗炎）两方面考虑；提示二，寻找先导物的途径有很多，并非都 适用于此项工作。回答时不要完整方案，也不能仅列出标题，要简述具体思路 （10分，回答出色可加3分） 。
9
2
C．增加水溶性
D．磷酸酯
二、填空题（每空1分，共21分） 1、 我国药品管理法明确规定， 对手性药物必须研究 药效和毒理学性质，择优进行临床研究和批准上市。 2、寻找先导化合物的途径是多种多样的，可以从天然产物的生物活性成分获得先 导物，例如 点 ， 对 此 进 行 优 化得 到 疗 如 （先导物名称）具有 缺 的药代、
9、(5α,17β)-17-甲基-2H-雄甾-2-烯并[3,2-c]-吡唑-17-醇 A．是雄激素 C．是同化激素 10、雷洛昔芬是 A．雌激素 B．SERMs C．H2 受体拮抗剂 D．抗过敏药 B．是抗雄激素 D．是孕激素
11、抗高血压药福辛普利（Fosinopril）前药的特点是 A．膦酸化物 B．磷化物
OH C CH
____作用。
HO
5、写出下列药物的化学结构 (17)-17-羟基-17-甲基雄甾-4-烯-3-酮
3
N+(CH3)3 Br-
6、分析
OCON(CH3)2
的化学结构，其结构的________ _______。
_______部分与乙酰
胆碱相似，其作用机理是_______
7、根据在体内的作用方式，可把药物分为两大类，一类是 另一类是 8、标准的 Hansch 方程是 9、 Hansch 方法常用的三类参数是 ， ， 药物。