临床药理学笔记
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药理学一、名词解释:1不良反应:对机体带来不适,痛苦或损害的反应。
2血浆半衰期:是指体内血药浓度下降一半所需要的时间,是表示药物消除速度的一种参数。
3选择性作用:在一定剂量范围内,多数药物吸收后,只对某一.两种器官或组织产生明显的药理作用,而对其它组织作用很小甚至无作用,药物的这种特性称为选择性。
4激动剂:药物与受体有较强的亲和力,也有较强的内在活性。
它兴奋受体产生明显效应。
5拮抗剂:药物与受体亲和力较强,但无内在活性,故不产生效应,但能阻断激动药与受体结合,因而对抗或取消激动药的作用。
6部分激动剂:本类药物与受体的亲和力较强,但只有弱的内在活性,能引起较弱的生理效应,较大剂量时,如与激动药同时存在,能拮抗激动药的部分效应。
7半数致死量(LD50):如以死亡为指标,则称为半数惊厥量或半数致死量。
8安全范围:有人用1%致死量与99%有效量的比值来衡量药物的安全性,5%致死量与95%有效量之间的距离称为药物的安全范围。
9生物利用度:指药物吸收进入血液循环的速度和程度,生物利用度高,说明药物吸收良好,反之,则药物吸收差。
10首关消除:口服某些药物时,在胃肠道吸收后,经肝门静脉进入肝脏,在进入体循环前被肠粘膜及肝脏酶代谢灭活或结合贮存,使进入体循环的药量明显减少。
称首关消除。
12.首过效应:口服经门静脉进人肝脏的药物,在进人体循环前被代谢灭活或结合储存,使进人体循环的药量明显减少。
11肝肠循环:药物自胆汁排泄到十二指肠后,在肠道被再吸收又回到肝脏的过程12量效关系:在一定的范围内,药物的效应与靶部位的浓度成正相关,而后者决定于用药剂量或血中药物浓度,定量地分析与阐明两者间的变化规律称为量效关系。
药物剂量与效应之间的规律性变化为量效关系。
13有效量:出现疗效的剂量。
14肝药酶诱导剂:是指有些药物长期使用后能加速肝药酶的合成并增强其活性,这类药物就称为肝药酶诱导剂。
15最小有效量:在一定剂量范围内,随剂量的增加药物效应逐渐增强,出现疗效的最小剂量称为最小有效量。
临床药理学知识点(复习期末考试)

临床药理学知识点第一章 绪论1、※临床药理学(clinical pharmacology)是以药理学与临床医学为基础,研究药物与人体相互作用及其规律的学科。
2、临床药理学以人体为研究对象,※其内容包括:安全性、临床药物代谢动力学、临床药效学研究、药物相互作用、临床试验。
3、新药的临床研究与评价是临床药理学研究的重点《药品注册管理审评办法》将新药临床试验分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ和Ⅳ期新药的临床研究必须要遵循赫尔辛基宣言原则必须符合中国GCP的要求注意:最基本的要求是安全、有效及各项数据的可靠性,并应正确地应用合适的统计方法。
第二章临床药动学与群体药动学第三章临床药效动力学1、※临床药代动力学(Clinical Pharmacokinetics,CPK)应用药代动力学原理阐明药物体内过程及人体内药物浓度随时间变化规律;研究临床用药过程中,人体对药物处置动力学过程以及各种临床条件对体内过程的影响;计算或预测药物浓度水平;制定最佳给药方案、剂量和给药频度;指导临床合理用药。
2、药物体内过程吸收、分布、代谢、排泄3、代谢(metabolism)※(1)代谢部位:肝脏是主要部位(2)反应类型:Ӏ相代谢、ӀӀ相代谢(3)催化酶:微粒体酶系与非微粒体酶系微粒体酶系: CYP450酶4、※分别举出五种酶诱导剂与酶抑制剂?酶诱导作用:药物:巴比妥类、格鲁米特、甲丙氨酯、保泰松、苯妥英钠、灰黄霉素、利福平、乙醇酶抑制作用:药物: 别嘌呤醇、氯霉素、异烟肼、西米替丁、磺胺苯吡唑5、※药物转运体?分类?A、定义:指器官组织细胞膜表面存在一系列以药物为底物的特殊转运蛋白质的统称,介导药物跨膜转运。
B、两大类超家族:(1)摄入性转运体(溶质转运体超家族)①有机阴离子转运体(OAT)②有机阴离子多肽转运体(OATP)③有机阳离子转运体(OCT)④寡肽转运体(PEPT)等。
(2)外排型转运体(ABC结合盒转运体超家族)①乳腺癌耐药蛋白(BCRP) ②肺耐药蛋白(LRP) ③多药耐药相关蛋白(MRP) ④P-糖蛋白(P-gp)等。
药理学重点笔记

药理学重点笔记
1. 药理学的定义
药理学是研究药物在机体内吸收、分布、代谢和排泄等过程及其作用机制的科学。
2. 药物分类
- 根据药物来源:天然药物、合成药物、半合成药物
- 根据药效:镇痛药、抗生素、抗癌药等
- 根据作用部位:中枢神经系统药物、心血管系统药物等
3. 药物的作用机制
- 靶点理论:药物与靶点结合,改变靶点的功能
- 受体理论:药物与受体结合,引起生物效应
- 酶学理论:药物与酶结合,抑制或促进酶的活性
4. 药物的吸收、分布、代谢和排泄
- 吸收:药物经过血液或淋巴系统进入机体
- 分布:药物在机体内的扩散和分布过程
- 代谢:药物在机体内被代谢转化成其他物质
- 排泄:药物从机体内被排出体外
5. 药物代谢的影响因素
- 遗传因素
- 年龄因素
- 性别因素
- 疾病状态
- 药物相互作用
6. 药物剂量与效应关系
- 剂量-效应曲线:剂量增加,效应随之增加,达到饱和后效应不继续增加
- 景气质量:药物效应与剂量之比例关系
以上为药理学重点笔记。
希望对您有所帮助!。
药理学重点汇总笔记全

药理学重点汇总笔记全药理学一、名词解释:后出现直立性低血压、心悸、进入肝脏,在进入体循环前xx1不良反应:对机体带来被肠粘膜及肝脏酶代谢灭活昏厥等。
不适,痛苦或损害的反应。
使进入体循环的或结合贮存,按一级消除20稳态浓度:药量明显减少。
称首关消除。
2血浆半衰期:是指体内如恒速静脉滴注动力学规律,血药浓度下降一半所需要的没血药浓度平稳上升,xx 药物,12.首过效应:口服经时间,是表示药物消除速度的个半衰期约经进人肝脏的药物,在进人体循有任何波动,5一种参数。
此时给药速率环前被代谢灭活或结合储存,达到稳态浓度,其血药使进人体循环的药量明显减与消除速率达到平衡,3选择性作用:在一定剂少。
浓度称为稳态浓度。
量范围内,多数药物吸收后,只对某一.两种器官或组织产11肝肠循环:反跳现象长期用药因药物自胆汁21生明显的药理作用,而对其它排泄到十二指肠后,减量太快或骤然停药所致原在肠道被组织作用很小甚至无作用,药再吸收又回到肝脏的过程病复发加重的现象。
物的这种特性称为选择性。
12半数有效量:是指药物量效关系:在一定的范224激动剂:药物与受体有围内,在一群动物中引起半数动物药物的效应与靶部位的较强的亲和力,也有较强的内浓度xx相关,而后者决定于阳性反应的剂量在活性。
它兴奋受体产生明显用药剂量或血中药物浓度,定效应。
23二重感染:正常人体内量地分析与阐明两者间的变的菌群处于一种平衡共生状化规律称为量效关系。
药物剂5拮抗剂:药物与受体亲态,长期应用广谱抗生素后,量与效应之间的规律性变化和力较强,但无内在活性,故不敏感菌使敏感菌受到抑制,为量效关系。
不产生效应,但能阻断激动药造成新乘机在体内繁殖生长,与受体结合,因而对抗或取消13的感染,称为二重感染。
有效量:出现疗效的剂激动药的作用。
量。
24后遗效应:指停药后血部分激动剂:本类药物614肝药酶诱导剂:是指有浆药物浓度已降低到浓度以但只有与受体的亲和力较强,些药物长期使用后能加速肝下时残存的生物效应能引起较弱的弱的内在活性,药酶的合成并增强其活性,这25生理效应,较大剂量时,如与抗菌谱:抗菌药物的抗类药物就称为肝药酶诱导剂。
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5、※※掌握稳态一点法、重复一点法及肾衰时给药方案的计算方法。
(1)稳态一点法(一级):多次给药达稳态后采一次血,所测浓度与 冃标浓度相关性较大,调整方案公式:D'/D=C/C
2、药物体内过程
吸收、分布、代谢、排泄
3>代谢(metabolism)
(1)代谢部位:肝脏是主要部位
(2)反应类型:?相代谢、??相代谢
(3)催化酶:微粒体酶系与非微粒体酶系
微粒体酶系:CYP450酶
4、※分别举出五种酶诱导剂与酶抑制剂?
酶诱导作用:
药物:巴比妥类、格鲁米特、甲丙氨酯、保泰松、苯妥英钠、灰黄霉 素、利福平、乙醇酶抑制作用:
(2)稳态血药浓度:若以一定时间间隔,以相同的剂量多次给药, 则在给药过程中血药浓度可逐次叠加,直至血药浓度维持一定水平或在一 定水平内上下波动,该范围即称为稳态浓度。
(3)负荷剂量:临床用药时,为尽快使血药浓度达稳态而给予一个 较维持剂量大的首次剂量。
(4)生物利用度:经任何给药途径给予一定剂量药物后到达全身血 液循环内药物的百分比,生物等效性评价参数
3、新药的临床研究与评价是临床药理学研究的重点
%1《药品注册管理审评办法》将新药临床试验分为I、II、III和IV期
%1新药的临床研究必须要遵循赫尔辛基宣言原则
%1必须符合中国GCP的要求
注意:最基本的要求是安全、有效及各项数据的可靠性,并应正确地 应用合适的统计方法。
药理学学习笔记

药理学学习笔记药理学重点总结1、临床药理学:是研究药物在人体内作用规律和人体与药物间相互作用过程的一门交叉学科。
它以药理学和临床医学为基础,阐述药物代谢动力学(药动学)、药物效应动力学(药效学)、毒副反应的性质和机制以及药物相互作用的规律的规律等,以促进医药结合、基础与临床结合,指导临床合理用药。
提高治疗水平,推动医学与药理学发展为目的。
2、药物相互作用:两种或两种以上的药物合并或先后序贯使用时,所引起的药物相互作用和效应的变化。
3、临床药效学:药物对机体的影响或机体的变化。
4、临床药动学:主要研究药物的体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。
5、我国临床试验分四期:⑴Ⅰ期临床试验⑵II期临床试验⑶Ⅲ期临床试验⑷Ⅳ期临床试验6、临床药动学:即临床药物代谢动力学,应用动力学原理与数学模型,定量的描述药物的吸收、分布、代谢、排泄过程随时间变化的动态规律。
主要研究药物的体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。
药物体内过程包括药物的吸收、分布、代谢、排泄,即ADME四个基本过程。
代谢和排泄都是药物在体内逐渐消失的过程,统称为消除。
7、吸收:药物自给药部位(经细胞组成的屏蔽膜)进入血液循环的过程。
药物作用的快慢与其吸收速度相关分布:药物吸收后随血液循环到各组织器官的过程。
代谢:即生物转化、药物代谢,药物在体内发生化学结构的改变。
排泄:药物及其代谢产物通过排泄器官排除体外的过程。
8、影响药物吸收的因素:⑴药物方面:药物的理化性质(脂溶性、解离度)、剂型(药物颗粒径大小、赋形剂种类)、药物的相互作用⑵机体方面:胃肠PH、胃内容物、胃排空速度和肠蠕动、首关效应、给药途径(口服给药是最常用、最安全的)。
9、首关效应:又称首过消除,是指某些药物首次通过肠壁或肝脏时被其中的酶所代谢,使体循环要量减少的现象。
药物在肠道吸收后,通过肝门静脉进入肝脏,部分药物在通过肠黏膜及肝脏时被灭活代谢,使进入体循环的药量减少,药效也随之下降的现象。
临床药理学重点总结

临床药理学重点总结1.药物的吸收、分布、代谢和排泄:-药物的吸收:指药物进入体内的过程,可通过口服、静脉注射、皮肤吸收等途径。
吸收受药物的溶解度、分子大小、离子性等因素影响。
-药物的分布:指药物在体内各组织和器官的分布情况。
药物的分布受体内的蛋白结合和脂溶性等特性影响。
-药物的代谢:指药物在体内发生化学变化的过程,通常发生在肝脏中。
药物代谢可分为相位Ⅰ反应(氧化、还原、水解)和相位Ⅱ反应(与葡萄糖醛酸或硫酸结合)。
-药物的排泄:指药物从体内被排除的过程,主要通过肾脏进行排泄。
2.药物的作用机制:-受体介导的作用:药物与特定的受体结合,使受体发生变化,进而引起药效。
-酶介导的作用:药物通过抑制或激活特定的酶,改变细胞内的生物化学反应。
-离子通道调节剂:药物通过调节细胞膜上的离子通道的开放或关闭,影响细胞内的离子平衡。
-细胞膜传导调节:药物通过影响细胞膜上的离子泵和转运体,改变细胞内外的离子浓度差。
3.药物的药动学和药效学:-药动学:研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄的过程,包括药物的吸收速率、生物利用度、药物的半衰期等。
-药效学:研究药物的治疗效果、副作用、药物的剂量-效应关系等。
包括药物的最大效应、有效浓度、剂量反应曲线等。
4.药物相互作用:-药物-药物相互作用:不同药物之间相互影响、干扰或增强药效的现象。
可能发生的相互作用包括药物共同作用的增强或减弱、药物代谢酶的相互抑制或诱导等。
-药物-食物相互作用:药物与特定食物之间的相互作用,可能影响药物的吸收、分布、代谢和排泄等。
5.药物治疗的个体差异:-遗传因素:不同个体对药物的代谢能力、药物靶点的敏感性等方面会有差异,导致药物反应的差异。
-年龄性别差异:不同年龄段的人对药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程有差异,同样,不同性别的人也会有差异。
-疾病状态:一些疾病状态下,药物的吸收、分布、代谢和排泄过程可能发生改变,对药物的反应也会有影响。
综上所述,了解临床药理学的重点内容,对于学习合理用药和制定临床治疗方案具有重要的指导作用。
临床药理学知识点总结

临床药理学知识点总结1.药物的药理学分类:根据药物的作用机制,药物可以分为激动剂、抑制剂、拮抗剂和调节剂等四类。
激动剂能够促进生理反应的发生,抑制剂能够阻碍生理反应的发生,拮抗剂能够与其他药物或内源性物质竞争结合位点从而减弱或抑制其效应,调节剂则能够调节生理反应的强度或方向。
2.药物的吸收、分布、代谢和排泄:药物在体内的行为可以分为吸收、分布、代谢和排泄四个过程。
吸收是指药物进入体内的过程,分布是指药物在体内各组织和器官中的分布情况,代谢是指药物在体内经过化学反应转化为活性代谢物或无活性代谢物的过程,排泄是指药物和其代谢物通过尿液、粪便、呼吸等方式从体内排出的过程。
3.药物的作用机制:药物的作用机制包括受体结合、酶活性调节、离子通道调节、细胞信号通路调节等多种不同的方式。
药物可以与受体结合,从而激活或抑制受体,改变信号转导通路的活性;药物还可以抑制或激活特定的酶,从而调节生物体内的代谢过程;药物还可以调节离子通道的开放或关闭,改变细胞膜的电位;药物还可以调节细胞内的信号通路,改变细胞的功能。
4.药物的副作用:药物在治疗过程中可能会产生一些意外的不良反应,即药物的副作用。
药物的副作用可能是由于药物的作用机制导致的,也可能是由于药物与其他物质发生相互作用导致的。
常见的药物副作用包括消化系统不适、神经系统反应、过敏反应等。
5.药物的药动学参数:药物的药动学参数包括吸收速度、生物利用度、分布容积、消除速率等。
吸收速度反映了药物从给药部位到达血液循环的速度,生物利用度反映了药物经过肝脏首过效应后进入循环系统的程度,分布容积反映了药物在体内的分布情况,消除速率反映了药物从体内排出的速度。
6.药物的相互作用:药物之间的相互作用可能会影响药物的吸收、分布、代谢和排泄等过程,从而改变药物的药效和副作用。
药物相互作用可以分为药物与药物之间的相互作用、药物与食物之间的相互作用和药物与疾病之间的相互作用三种类型。
7.个体差异的影响:不同个体对药物的反应可能存在差异,这种个体差异可能与遗传因素、环境因素、疾病状态等相关。
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临床药理学笔记——2012级临床五年五班整理 绪论及临床药物代谢动力学1.临床药理学:是一门研究药物与人体相互作用及其规律的新兴学科,是药理学科的分支。
2.药物代谢动力学:应用动力学原理与数学模型,定量的研究药物在人体内吸收、分布、代谢和排泄的过程随时间变化的动态规律。
▲3.消除半衰期:消除相时血浆药物浓度降低一半所需的时间,可以表示药物在体内消除速度。
▲4.Vd:(表观分布容积)体内药物分布达到平衡时,按血药浓度来推算体内药物总量在理论上应占有的体液容积。
▲5.AUC:(血药浓度—时间曲线下面积)以血浆药物浓度为纵坐标,以相应时间为横坐标,绘出的曲线为血药浓度—时间曲线,坐标轴与血药浓度—时间曲线之间所围成的面积称血药浓度—时间曲线下面积。
间接反映药物被吸收到体内的总量。
▲6.CSS:在恒定给药间隔时间重复给药时,当一个给药间隔时间内的摄入药量等于排出量时,血药浓度达到稳态(steady state)。
一般给药后4~5个半衰期到达稳态。
▲7.生物利用度bioavailability:指药物从某制剂吸收进入全身血液循环的速度和程度。
评价药物制剂质量的重要指标,也是选择给药途径的依据之一。
▲8.生物等效性(bioequivalence,BE):药学等效制剂或可替换药物在相同试验条件下,使用相同剂量,其活性成分吸收程度和速度的差异无统计学意义。
▲9.给某病人静脉注射头孢氨苄1.0g,立即测血药浓度为100mg/L,4h后为10mg/L,假设该药体内过程符合一室模型,按一级动力学消除,其中60%药物以原形从肾脏排泄,其余生物转化。
试求算①该药的k、AUC、Vd、CL和t1/2。
②若该病人的肾排泄速率常数降为原来的40%时,则该时刻病人体内药物的k和t1/2值各为多少?①一级消除动力学c=ce-ktAUC=C/kVd=Dt/Ct(1000/100=10)CL=k*Vdt1/2=0.693/k②正常肾脏排泄速率常数kb=60%k正常生物转化速率常数ki=(1-60%)kKb’=40%kbk‘=Kb’+kit1/2=0.693/k’药品的注册与管理新药:未曾在中国境内上市销售的药品。
药品注册:根据药品注册申请人的申请,依照法定程序,对拟上市销售药品的安全性,有效性,质量可控性等进行审查,并决定是否同意其申请的审批过程。
简答论述题:▲(考题)试述新药临床试验的分期和内容。
(常考)新药的临床试验分为Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期临床试验。
Ⅰ期临床试验是新药人体试验的起始阶段,内容包括药物耐受性试验与药动学研究,为制定给药方案提供依据。
目的是在健康志愿者中研究人体对新药的耐受程度,通过药动学研究药物在人体内的吸收,分布,代谢,排泄的规律,为Ⅱ期临床试验提供安全有效的合理试验方案。
Ⅱ期临床试验是随机对照临床试验,对新药的安全性有效性作出初步评价,推荐临床用药剂量。
目的是确定新药是否安全有效,确定药物的适应症,找出最佳的治疗方案,对其不良反应和危险性作出评价和防止办法。
设计原则:四性原则:代表性,重复性,随机性,合理性试验设计:1.对照:平行对照和交叉对照2.随机:分层或区组随机化方法3.盲法试验4.安慰剂Ⅲ期临床试验:是扩大的多中心临床试验,进一步评价新药的安全性有效性。
是新药治疗作用的确证阶段,目的是进一步验证药物对适应症患者的治疗作用和安全性,评价利益和风险关系,最终为药物注册申请获得批准提供充分的依据。
Ⅳ期临床试验:即上市后临床试验,在新药上市后的应用过程中加强监测,目的是进一步考察新药的安全有效性,其重点是不良反应考察。
药物临床研究GCP:药物临床试验质量管理规范临床试验研究:任何在人体(患者或健康志愿者)进行药物的系统性研究,以证实或揭示试验药物的作用、不良反应及(或)试验药物的吸收、分布、代谢和排泄,目的是确定试验药物的疗效与安全性。
范围包括新药临床评价,老药重新评价,以及新的临床用药方案研究等。
药物临床试验研究包括:临床试验(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ期)和生物等效性研究。
▲四性原则:代表性,重复性,随机性,合理性对照的设置可以有以下几种:空白对照,安慰对照,标准对照,双模拟对照▲(考题)四性原则(Ⅱ期临床试验设计的四性原则)答:代表性,重复性,随机性,合理性▲(考题)若你进行新药的临床试验,应如何考虑新药临床试验前的准备和必要条件?1.必须完成临床前研究,对被试新药有效性和安全性要提供充分资料2.必须经过国家食品药品监督管理局批准,且必须执行《药物临床试验质量管理规范》3.临床研究的实施单位必须是国家药物临床试验机构,且由有资格的医务人员主持进行4.临床研究开展前必须有完整的,详细的临床研究方案5.凡本人不能充分表达其允诺与否的人们,如精神病患者,囚犯、儿童(儿童专用药例外)等不能选为受试者6.临床试验方案必须经伦理委员会批准,知情同意书必须获得受试者签署7.受试者必须志愿参加临床研究,并保证受试者随时治疗药物监测▲TDM:采用灵敏的分析测定手段,测定血液和其他生物体液中药物及其代谢产物的浓度并运用药动学原理求得各种药动学参数,从而制定最佳用药方案,实现个体化用药,做到合理用药。
目标浓度:指的是根据具体病情和药物治疗的目标效应为具体患者设定的血药浓度目标值。
与有效浓度范围不同,目标浓度既没有绝对的上下限也不是大量数据的统计结果。
血药浓度与其作用部位浓度的关系:1.药理作用的强弱和持续时间与其在作用部位的浓度呈正比。
2.血中游离型药物浓度与药理效应关系更为密切,对真实反映血药浓度与药理效应之间的关系极为重要。
治疗药物监测的意义:1、临床合理用药2、药物过量中毒的诊断3、控制药物质量4、判断病人用药依从性5、提供法律基础TDM的药理学基础:前提:相同的血药浓度具有相同的药理效应。
影响血药浓度的因素:1、药物本身的因素(1.药物的理化性质2.药剂学因素3.药物活性代谢产物4.手性药物对映体5.药物相互作用)2、机体因素(性别、年龄、遗传、生理、病理)无需进行TDM的药物:1、药物安全范围大,不必剂量个体化(青霉素)2、药物效应强度在临床上能定量者3、血药浓度与药理效应无相关性▲(简答)需TDM药物具备基本条件:1、相同的血药浓度具有相同的药理效应(药效和毒性反应与血药浓度呈一定相关性)2、需长时间用药3、判断药物疗效指证不明显4、已知有效浓度范围和药代动力学的参数4、具有快速、灵敏、准确和特异性测定的方法▲(简答)TDM指征1、毒:安全范围窄且个体差异大的药物2、饱:在治疗剂量下,具有非线性动力学特征的药物3、难:药物中毒反应与所治疗疾病症状相似4、久:长期用药又发生毒性反应的药物5、联:联合用药时发生相互作用6、变:药动学参数改变,肾肝心和胃肠等脏器疾病,生物利用差异异大的药物7、找:常用剂量下无效,需查找原因;个别情况下确定病人是否按医嘱服药;提供医学法律依据TDM的临床应用:1、利用药动学原理设计给药方案2、利用血药浓度调整给药方案(稳态一点法@Bavesian反馈法@重复一点法)3、疾病状态下调整给药方案。
TDM的常用方法:光谱法、色谱法、免疫法、其他分析法TDM的发展趋势:1.分析检测技术更先进2.游离药物浓度监测有了新进展3.群体药代动力学研究发展迅速。
4.活性代谢产物及手性药物监测技术不断完善。
小儿临床用药药物的体内分布在小儿和成年人上有一定的差异,其原因有:①小儿的身体组成成分与成人有差异;②小儿的血脑屏障发育未全对药物的屏障作用较差;③小儿的血浆蛋白与药物的结合力较低。
老年人临床用药一、老年人生理、生化功能的特点组织形态和结构的退化,生理和生化功能的减退自身稳定机制的下降,常伴有老年性疾病二、老年人的用药特点▲1、用药种类多且疗程长2、主观选择药物的要求高3、个体差异大4、依从性差5、不良反应发生率高三、老年人药动学特点①吸收1、胃酸缺乏2、胃排开和肠蠕动速度减慢3、胃肠道和肝血流量减少4、肠壁绒毛变厚变钝②分布1、机体成分的改变2、药物与血浆蛋白结合的变化③代谢1、肝血流量减少2、肝微粒体酶活性降低④排泄1、肾血流量减少2、肾小球滤过率下降3、肌酐清除率降低4、肾小管分泌再吸收能力下降四、老年人用药原则▲1、严格掌握适应症2、恰当选择药物及剂型3、给药方案应个体化4、恰当的联合用药5、控制疗程并注意随访6、减少和控制使用补养药五、老年人用常规剂量华法林导致出血的原因▲华法林为间接作用的抗凝剂,通过抑制维生素K在肝脏细胞内合成凝血因子Ⅱ、Ⅷ、Ⅸ、Ⅹ,从而发挥抗凝作用。
肝脏微粒体内的羧基化酶能将上述凝血因子的谷氨酸转变为γ-羧基谷氨酸,后者再与钙离子结合,才能发挥其凝血活性。
本药尚能诱导肝脏产生维生素K依赖性凝血因子前体物质,并使之释放入血,该物质抗原性与有关凝血因子相同,但并无凝血功能,反而具有抗凝血作用,并能降低凝血酶诱导的血小板聚集反应。
因此,在本药作用下,凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ、蛋白S和蛋白C合成减少,而"假凝血因子"亦即"维生素K拮抗药诱导蛋白质"增多,达到抗凝效应。
妊娠与哺乳期妇女的临床用药一、妊娠母体药动学特点①吸收胃酸分泌减少胃肠排空、蠕动减慢②分布血容量体液量增加白蛋白减少配体增加③代谢部分药物代谢增加(如苯妥英钠)部分药物代谢抑制(如茶碱类)④排泄早期心搏量肾血流量增加排泄增加晚期肾动脉受压肾血流量减少排泄减少二、胎儿药动学①吸收存在羊水肠道循环②分布胎肝、脑、心脏中游离浓度高,避免母体快速静脉给药肝、脑体积大,脂性大,且20%~40%药从脐静脉经静脉导管直接进入下腔静脉③代谢部位—胎肝、胎肾上腺等活性—比成人低可致某些药物浓度高于母体,代谢产物活性或毒性增加④排泄肾小球滤过率低,排泄慢水溶性代谢产物易在体内蓄积三、妊娠期妇女用药原则1、根据孕龄用药2、选择用药种类3、尽量少用或单用药4、避免使用新药四、影响药物经胎盘转运的因素1、药物脂溶性2、药物相对分子质量3、药物解离度4、药物与蛋白的结合率5、膜表面积和厚度6、胎盘血流量▲五、妊娠用药对胎儿致畸的特点1个月全或无现象,可致流产1-3个月影响器官和系统发育,造成畸形3个月后牙、神经系统、女性生殖系统功能异常妊娠中晚期药物的不良反应主要表现为发育迟缓和功能紊乱,例如胎儿的神经内分泌紊乱▲六、妊娠用药对胎儿的影响、简述药物致畸与胎儿发育阶段的关系1、受精后1~2周:药物对胚胎的影响是“全或无”,即要么没有影响,要么有影响导致流产,一般不会导致胎儿畸形,因此在当你在不知道是否怀孕的孕前或早孕时期服用药物,一般不会对胎儿有太大影响,不必过分担心,也不必因此做人工流产。
2、受精后3~8周:称为致畸敏感期,是胚胎各器官分化形成时期,极易受药物等外界因素影响而导致胎儿畸形,此时期不必用药时果断不用,包括一般保健品、滋补药。