碘造影剂的理化性质、几种常用碘造影剂的比较(新)-文档资料
Am. J. Hematology ; 2001 Data on file 1994, Nycomed Amersham
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candidate, CCMU
碘造影剂结构的比较
低渗碘造影剂的结构：
OH
OH
R 3
I
I
R
R OH
1
I
2
OH
碘普罗胺
OH
OH
R 3
I
碘造影剂的分类
按化学特性分类：
类型
离子型
结构
单体 二聚体
非离子型
3
单体 二聚体
化学名称
泛影葡胺 碘克酸 碘帕醇 碘美普尔 碘普罗胺 碘佛醇 碘海醇 碘曲仑 碘克沙醇
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碘造影剂的分类
按渗透压分类：
类型
高渗
低渗（亚高渗）
等渗
Plasm
LOCM
mOsm/kg·H2O HOCM, high-osmolar CM; LOCM, low-osmolar CM; IOCM, isosmolar CM
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碘造影剂的渗透压及影响
渗透作用的基本特点：
高渗溶液
半透膜
高倍电镜下红细胞和内皮细胞在不同造影 剂中的表现：
红细胞
生理盐水
等渗造影剂 非离子型低渗造影剂
(与血浆等渗) (290mOsm/kg H2O) (844mOsm/kg H2O)
高渗造影剂 (2000mOsm/kg
H2O)
内皮细胞
Nash et. al.
Lametschwandtner A et al,
等渗溶液
结果
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碘造影剂的渗透压及影响
Hypertonic CM
1 H2O H2O
H2O
H2O 2
H2O
3
Adapted from Swanson DP et al. In: Pharmaceuticals in Medical Imaging: Radiopaque Contrast
OC
NCH2CHCH2N
OH
OH
CONHCH2CHCH2
I
OH
I
CONHCH2CHCH2
OH
碘克沙醇
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羟基的作用
❖ 碘造影剂化学毒性来源于结构中的亲脂性基团：
➢ 这种亲脂性基团很容易与细胞膜表面以及血浆中 的脂蛋白结合，产生过敏反应和其它毒副作用。
代表药物
泛影葡胺 碘帕醇 (碘比乐） 碘海醇（欧乃派克） 碘佛醇（安射力） 碘普罗胺（优维显） 碘克酸（海赛显）
碘克沙醇（威视派克）
特点
离子型单体，血浆渗 透压的5-8倍
非离子型单体，约血 浆渗透压的2倍
离子型二聚体，约血 浆渗透压的2倍
非离子型二聚体，与 血浆渗透压相近
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也能够引起不良反应的发生
被暴露的侧链
被暴露的碘
被暴露的碘
欧乃派克
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碘帕醇
碘普罗胺
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几种常见碘造影剂的比较
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若有不当之处，请指正，谢谢！
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理想的造影剂的特点
理想的造影剂应具备如下特点: ➢ 渗透压与血浆渗透压相当 ➢ 造影成分含量高 ➢ 水溶性好 ➢ 体内、外稳定性好 ➢ 粘稠度低 ➢ 体内无生物活性
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candidate, CCMU
碘造影剂的渗透压及影响
Media, Radiopharmaceuticals, Enhancement Agents for Magnetic Resonance Imaging and
Ultrasound. Macmillan; 1990.
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碘造影剂的渗透压及影响
❖ 碘造影剂结构中羟基（-OH）的作用：
➢ 在造影剂分子周围形成一个水化膜，包裹住疏水性基团 ➢ 增加水溶性 ➢ 增强对比剂在尿液的排泄 ➢ 降低对比剂毒性
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羟基的作用
溶水性强可降低不良反应的发生：
✓ 被暴露的碘能够引起不良反应的发生 ✓ 被暴露的侧链会增强亲脂性，导致与蛋白质、酶的结合，
学习交流：
碘造影剂的理化性质、几 种常用碘造影剂的比较
讲 者：夏彬彬 2017/3/2
1
学习交流内容
➢ 碘造影剂的分类 ➢ 理想的造影剂的特点 ➢ 碘造影剂的渗透压及影响 ➢ 碘造影剂结构的比较 ➢ 羟基的作用 ➢ 几种常见碘造影剂的比较
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I
R
R OH
1
I
2
OH
OH
碘帕醇
OH
OH
R 3
I
I
OH R
R OH
1
I
2
OH
OH
碘醇
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碘造影剂结构的比较
等渗碘造影剂的结构：
OH
OH
OH
OH
CH2CHCH2NHCO
OH
I
I
I
CH3
H3C
CH2CHCH2NHCO I
CO
碘海醇 (Iohexol) X线造影剂
碘海醇 (Iohexol) X线造影剂碘海醇 (Iohexol) X线造影剂碘海醇 (Iohexol) 是一种常用的X线造影剂，具有高度安全性和良好的影像对比效果。
它在医学领域中广泛应用于X线、CT扫描等影像学检查和介入性手术中。
本文将对碘海醇的特点、使用方法和注意事项进行介绍。
一、碘海醇的特点碘海醇是一种碘酯类造影剂，化学名称为1,3-二甲苯基-3-乙酮基-卡宾氯化合物。
它的主要特点如下：1. 高安全性：碘海醇是一种非离子型低渗透性造影剂，与其他对比剂相比，其在体内的渗透性较低，从而减少了对肾脏的负担，降低了肾毒性的风险。
2. 极好的影像对比效果：碘海醇通过吸收X射线并在体内发生光电效应，从而在影像学检查中产生清晰的对比效果。
它能够明确显示血管、组织和器官的结构，提供医生进行准确诊断所需的图像信息。
3. 适用广泛：碘海醇可用于多种医学影像学检查，包括X线血管造影、腹部CT扫描、脑部CT扫描等。
同时，它还可作为介入性放射学手术中的导向剂，用于引导医生进行血管内治疗或介入性手术。
二、碘海醇的使用方法碘海醇一般以注射剂的形式使用，根据具体检查部位、病情和医生建议，剂量和用法可能会有所不同。
以下是碘海醇的一般使用方法：1. 注射剂：碘海醇常以无菌的注射剂形式供医生使用，通常为无色透明液体。
2. 注射途径：碘海醇可以通过静脉注射或动脉注射方式给药。
具体方法由医生根据患者的情况决定。
3. 剂量和稀释：剂量和稀释比例取决于患者的体重、检查部位和目的。
通常情况下，医生会调整剂量以保证良好的对比效果。
4. 检查准备：在使用碘海醇进行影像学检查前，患者需要进行适当的检查准备，如空腹、补水等。
具体的准备要求会在医生或技术人员的指导下进行。
三、使用碘海醇的注意事项1. 过敏风险：少数患者对碘海醇可能存在过敏反应，如皮肤瘙痒、呼吸困难、荨麻疹等。
在使用碘海醇前，医生会询问患者是否对碘酯类造影剂过敏，并进行相应的预防措施。
常用造影剂及应用
水溶性含碘对比剂的分类
• 离子型对比剂 泛影葡胺
• 非离子型对比剂 碘海醇----第二代非离子型单体造影剂 碘克沙醇----非离子型二聚体
非离子型造影剂的优点
• 在溶液中不分解成离子，不参与机体的代谢过 程，所以具有水溶性和弥散力强的优点。
• 不带电荷，因此不干扰人体的电平衡，也不和 钙离子发生作用，所以不影响血钙浓度，从而 避免了由于钙浓度变化而引起的不良反应。
• 严重的有喉头水肿、支气管痉挛、肺水肿、 抽搐、血压下降、休克、昏迷甚至呼吸心 跳停止。
对比剂反应的预防
(1)CT室必须装备必要的各种抢救用药品以备随时取用， 同时要配备氧气瓶(或管道)、吸痰器随时准备应用。 如遇严重反应，在自己抢救的同时要尽快通知有关 科室医师前来协助抢救。
(2)增强前准备工作要做好，首先详细了解有关病史、 药物过敏史，以及早发现对比剂反应的高危因素， 采取对应措施。
第三级副反应 • 症状：休克（心动过速、血压骤降） • 措施：按急救程序处理，立即通知急救组、麻醉师、
急诊科医师，半坐位面罩给氧，快速滴注血浆代用 品或林格氏液（1500-2000毫升），肾上腺素，0.10.3毫克，静注。每隔10-15分钟检查心功能。用药 剂量依治疗效果而定，最大剂量为1毫克（将1安瓿 肾上腺素按1：1000稀释，即1毫升相当于0.1毫克肾 上腺素）。紧紧急情况下，如静脉通路无法找到， 可以双倍剂量插管注入支气管内，也可经肌内或皮 下注入声门下静脉丛。H1或H2受体阻断药，用法同 前面用于第一级副反应。静注糖皮质素（相当于 200-500毫克泼尼松龙），在5-10分钟后见效。多巴 胺（200毫克，2安瓿）加入场250毫升溶液，每分 钟15-30滴，静脉输注，剂量视效果而定。如发生反 射性低血压则给去甲肾上腺素（5-10毫克加入250毫 升溶液中）。用药剂量因患者反应而定。
不同对比剂造影剂特点及应用选择-文档资料
Hardeik et al
JDIC 2008
RCT
RCT
RCT
RCT
碘克沙醇/ 碘美 普尔
碘克沙醇/碘 佛醇
碘克沙醇/ 碘克 酸盐
碘克沙醇/碘 帕醇
324例 PCI
299例 冠脉 造影和 /或PCI
145例 冠脉 造影 和/或 PCI
102例 冠脉 造影和 /或PCI
100% 37% 38%
100% 52% 51.80%
Head to Head
研究
发表杂志
研究类型
入组药物
样本量
肾功能不全 VIS糖尿病 LCOM糖尿病 术后Scr检测
次数 采血时间点 总体CIN的发
生率 VIS CIN% LCOM CIN%
P值
NEPHRIC
NEJM 2003
RCT
碘克沙醇/ 碘海 醇
129例 冠脉 /大血 管造 影
100% 100% 100%
RECOVER 2006 Iodixanol(威视派克) Ioxaglate(海赛显) Coronary, CKD, 48%DM
Nie,Bin 2008 Iodixanol(威视派克) Iopromide(优维显) Coronary, CKD, 27%DM
Hernandez 2007 Iodixanol(威视派克) Ioversol(碘佛醇)
碘含量
渗透压
(mg/ml) (mOsm/kg H2O)
325
1700
300 350 300 370 300 370 320 350
320
320
680 830 680 800 590 770 710 790
600
290
造影剂
2
60~89
3
30~59
4
15~29
5
<15
常用监测肾功指标
1.尿液检查 蛋白尿 血尿 管型尿
白细胞尿、脓尿、
细菌尿 2.肾小球率过滤 MDRD公式： GFR(ml/min/1.73m2)=186*SCr(mg/dl)1.154*年龄-0.203*(0.742女性)*(1.21黑人) 3.影像检查 4.肾活检
预防：1.水化治疗：推荐高危患者以
生理盐水静脉滴注，速度大约 1ml/(kg.h),并根据患者体液状况和心血 管情况适当调整。治疗一般术前6-12 小时开始至术后12-24小时。2.避免肾 毒性药物：如环孢素、非甾体抗炎药， 两性霉素，氨基糖苷类等
3.药物预防：生理盐水、N-乙酰半胱
氨酸、等渗非离子造影剂。 4.避免错误处理：呋塞米，多巴胺， 甘露醇，钙拮抗剂，内皮素受体拮抗 剂，BNP。 5其他：肾功能受损者应用等渗造影剂、 限制造影剂用量、避免短期（72小时） 重复应用,血液透析.
肾脏病相关内容
什么是慢性肾脏病？（CKD） 各种原因引起的慢性肾脏结构功能
障碍（>3各月）包括GFR正常和不 正常的病理损伤、血液或尿液成分 异常，及影像学检查异常，或不明 原因的GFR下降（<60ml/min)超过3 各月。
慢性肾脏病分期（K/DOQI)
分期 GFR（ml/min)
1
>=90
造影剂简介
孙梦涵
什么是造影剂？
造影剂是指临床检查和治疗中为了增
加某一内脏组织或腔道对比度，更加 清晰地显示器官或腔道的形态、轮廓 及病变特征，常需要应用某些特殊物 质，这种物质叫对比剂，俗称造影剂。
造影剂介绍总结
特性介绍一．碘制剂可分为三大类：无机碘化物、有机碘化物以及碘化油或脂肪酸碘化物，而我们常用的是有机典化物类。
二．碘造影剂的质量评定有五项重要性质。
➢➢➢➢➢⑴渗透压由于目前常用的造影剂其渗透压均明显超过血液，是其2~5倍，故很易产生种损害。
与高渗的离子型造影剂相比，低渗的非离子型造影剂毒性甚小，但等渗的药物机体耐受性好，过高过低均有不同程度的刺激反应。
⑵水溶性（溶解性）造影剂只有和周围的液体充分混合，才不会被视为异物。
理想的造影剂应具有无限的水溶性，但由于碘原子具有高度疏水性，因此难到达到无限的水溶性。
离子型造影剂中的水溶性来自阳离子的盐，而非离子型造影剂中的水溶性则来自分子核心并减少它与生物太分子的结合，以降低造影剂的生物活性，减少反应。
单体的离子型造影剂水溶性比非离子型高，但非离子型二聚体造影剂却具有极高的水溶性。
⑶电荷离子型造影剂是由具有造影作用的含碘根阴离子及不具有造影功能的阳离子组成，前者带有负电荷，而后者则带正电荷。
电荷可增加体液的传导性，扰乱电离环境和电解质平衡，进而影响正常生理过程。
造影剂的电荷对其水溶性及疏水性起着较大的作用，并可增加造影与蛋白的结合。
⑷粘稠度：粘稠度由溶质颗粒的浓度、形状、与溶液的作用及溶质颗粒之间的作用所决定，与温度变化成反比，但与碘浓度成正比，如300mgI/m1 37℃时碘曲仑的粘稠度为9.1cps，碘海醇为6.1cps，但碘曲仑280mgl/ml时其粘稠度与非离子型单体造影剂碘海醇300mgl/ml相似。
注入造影剂后可使血液一造影剂混合粘稠度增加，从而可使血流减慢。
这种情况只有在高切变力状态（如大动脉）及低切变力状态（静脉和毛细血管循环）才有可能出现，但对提高显影清晰度却有利。
为此，尽管非离子型二聚体造影剂与单体类造影剂相比粘稠度较高，但综合其显影效果及反应而言，前者是后者所无法比拟的。
但粘度过高，易损害病人的微循环。
⑸化学毒性（亲水性）化学毒性是由造影剂分子中疏水区与生物大分子结合，影响其正常功能，即所谓的"疏水效应"。
非离子型碘造影剂简介
四、非离子型造影剂不良反应
• 不良反应原因 含碘造影剂的不良反应是各种因素的综合结
果，一般按其发生机理可分为：特异质反应；物 理化学反应； 剂量依赖性反应。
4.1特异质反应
• 与造影剂的用量、注药方式等无关，它是一种类 过敏及免疫反应，即使剂量很小也可能发生。
碍可加重肺动脉高压使其恶化，严重时可造成右 心衰竭，甚至死亡。 • (8)疼痛与血管扩张：可引起全身血管的明显扩张， 引起血压下降、皮肤潮红、发热、疼痛等不适。
3.2电荷
• 离子型造影剂水解可产生带正、负电荷的离子， 可干扰正常肌体的电离环境和电解质平衡，影响 正常生理过程；
• 对造影剂本身的水溶性及疏水性起着决定性的作 用，可增加造影剂与蛋白的结合；
3.1渗透压
• 渗透压大小由溶液中溶解的颗粒数目多少而定， 与颗粒大小无关；
• 非离子型造影剂用一个酰胺基团取代离子型造影 剂中附着于苯环上的羧基团，其化学结构的变化， 使其在溶液中不发生电离；
• 与离子型单体造影剂相比，粒子数减少了一半， 离子比为3∶1，在碘浓度300mgI/mL时，渗透压 为600~700mOsm/kg水，虽然仍比正常血浆的渗 透压(300mOsm/kg水)高出一倍，但明显低于离 子型造影剂(1500~1700mOsm/kg水)。
• 20世纪初期应用碘化油和碘化钠，开始做心脏与 下肢动脉造影。
• 1930年碘砒酮乙酸钠诞生，开始了有机碘造影剂 时代。
• 20世纪40年代至50年代，发明了离子造影剂泛影 酸、碘他拉酸、甲泛影酸等。这些造影剂毒性低、 浓度高，适合泌尿系造影。
• 60年代末至70年代初，出现了非离子型单体造影 剂甲泛葡胺，特点是渗透压低，耐受性好，这是 第一代非离子型造影剂。
碘造影剂家族的成员们ppt课件
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2、造影剂
造影剂也称为对比剂，是一种X光无法穿透的 药剂，用于让体内器官在X光检查时能看得更 清楚。造影剂是介入放射学操作中最常使用的 药物之一，主要用于血管、体腔的显示。造影 剂种类多样，目前用于介入放射学的造影剂多 为含碘制剂。自1924年美国用50%的碘化钠 成功地作了第一例股动脉造影以来，与介入放 射学的发展一样，造影剂产品不断的更新换代。
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2、3-氨基-1,2-丙二醇
中文名称： 3-氨基-1,2-丙二醇
中文别名： 1-氨基-2,3-丙二醇; 2,3-二羟基丙胺; 氨基甘油; 3-氨基甘油; (±)-3-氨基-1,2-丙烷二醇
英文名称： 3-Amino-1,2-propanediol
英文别名： 1-amino-2,3-propanediol; 3-Amino propane-1,2-diol; 1aminopropanediol; 2,3-dihydroxypropylamine; ; 3aminopropane-1,2-diol; (2R)-2,3-dihydroxypropan-1aminium
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5
碘 - 用途 1、碘是生物必须的一种微量元素。 2、缺乏碘会引致碘缺乏病，影响甲状腺，所以在日常饮食中得不到
足够碘的人要吃碘盐（碘化钠、碘化钾，或碘酸钾）
3、碘酊（又称碘酒，为碘+碘化钾的酒精溶液）是一种紧急用的消 毒剂。
4、摄影用的胶卷含有碘化钾。 5、电灯里的灯丝含有碘化钨。 6、碘化氮是一种炸药。 7、碘遇淀粉，会产生蓝色的络合物，由此验证淀粉的存在。 碘 - 同位素 碘有三十种同位素，其中只有碘-127是稳定的。含放射性的碘-131
造影剂
扬子江药业：碘海醇
江苏恒瑞：碘佛醇 ioversol
碘克沙醇（扬子江）
常用碘对比剂分类和理化性质
粘滞度 分类 第一代 高渗对比剂 结构 通用名 Ditriazoate 离子型单体 碘酞酸盐 分子量 636 636 碘含量 300 325 渗透压 1550 1700 20度 37度
2011 ACCF/AHA Focused Update of the Guidelines for the Management of Patients With Unstable Angina/NonST-Elevation Myocardial Infarction， J. Am. Coll. Cardiol. published online Mar 28, 2011;
碘克沙醇的临床研究（一）
From: Reed M, Meier P, Tamhane UU, Welch KB. The relative renal safety of
iodixanol compared with low-osmolar contrast media: a meta-analysis of randomized controlled trials J Am Coll Cardiol Intv 2009;2:645-654.
对比剂肾病的发生率
对比剂肾病 Contrast- induced nephropathy, CIN
普通人群：1%
肾功能不全：5.5% 肾功能不全并糖尿病： 50%
对比剂肾病的高危因素
糖尿病 慢性肾病 充血性心衰 高龄
• 多发性骨髓瘤
• 高胆固醇血症 • 使用肾毒性药物
碘造影剂
介绍
目录
01
03
1不良反应的临床表 现
02 品种 04 2不良反应发生时间
目录
05 3不良反应发生率
07 注意事项
06 4不良反应诱发因素 08 造影剂过敏实验方法
造影剂是指临床检查和治疗中为了增加某一内脏组织或腔道对比度,更加清晰地显示器官或腔道的形态、轮廓 及病变特征,常需要应用的某些特殊物质,又称为对比剂。造影剂常用的是一种含有不同浓度碘的药物，我们称之 为含碘造影剂（Iodinated Contrast Agents，ICAs）。碘造影剂主要有：优维显（碘普罗胺）、双北（碘海 醇）、泛影葡胺、泛影酸钠、碘化油、碘淳宁（碘克沙醇）等。
（4）严重反应着重于严密观察、及早发现并及时处理和加强现场抢救设施。要求在造影检查室内配备各种处 理和抢救造影反应的药品和器械，包括氧气和心肺复苏器械、并随时可用，在病人注射造影剂后应有掌握造影反 应和处理技能的医护人员在场作严密观察。对反应的处理要根据不同症状和轻重程度而决定。一般轻者不需处理， 但要密切观察其发展，有时轻度恶心、呕吐等症状可以是严重反应的先兆。中度反应如：晕眩、严重呕吐、发冷、 全身广泛性荨麻疹、面部或喉头水肿、支气管痉挛、气急胸痛、腹痛、头痛和肢体抽搐等反应对症处理。重度反 应如严重虚脱、知觉丧失、肺水肿、心脏停博或心室颤动、严重心律失常和心肌梗塞等必须立即进行抢救。
4不良反应诱发因素
总体碘造影剂不良反应危险因素急性不良反应的危险因素有:婴儿和老年人，哮喘病史，过敏史，脱水，心脏 疾病，肾病史，血液疾病如镰状细胞性贫血、红细胞增多症和多发性骨髓瘤，服用β受体阻滞剂、非甾体抗炎药 和白介素-2等。Pradubpongsa等的回顾性研究显示:既往造影剂过敏史、女性和有海鲜过敏史的患者是不良反应 发生的危险因素。严重不良反应显著有关的危险因素为哮喘，轻度不良反应危险因素为合并心血管疾病、男性、 既往海鲜过敏和既往造影剂不良反应史。其余研究得出的危险因素还包括:既往造影剂过敏史和过敏体质、女性和 门诊患者。食物因素很多医生和患者往往误解，认为碘过敏和海鲜过敏有关，后者会增加碘造影剂不良反应发生 的风险。因此，注射造影剂之前，医生也会经常问患者是否对贝类过敏。但碘并不是过敏原，它存在于人体内的 甲状腺素和氨基酸中，也可以通过外界摄取。患者使用含碘的药物出现不良反应，是由于含碘药物中其他成分是 过敏原，而不是碘。鱼和贝类都含有碘，但它不是人的过敏原。Schabelman等的文章中指出，对贝类食物过敏的 患者和是否会对碘造影剂过敏没有相关性。贝类中主要的过敏原是原肌球蛋白，是肌肉收缩重要的蛋白质，和碘 没有任何关系 。
碘对比剂临床应用指南_江苏
碘对比剂不良反应预防及处理临床应用规范指南概述 (2)碘对比剂 (2)一、碘对比剂的定义及分类 (2)二、碘对比剂使用原则 (3)碘对比剂不良反应 (4)一、碘对比剂不良反应的分类 (4)二、临床可能出现的碘对比剂不良反应 (4)碘对比剂不良反应的预防 (6)一、碘对比剂不良反应的预防流程 (6)二、使用碘对比剂前的准备工作 (7)三、使用碘对比剂的禁忌证 (10)四、碘对比剂非肾毒性反应的预防 (11)五、碘对比剂肾毒性反应的预防 (11)碘对比剂不良反应的处理 (14)一、碘对比剂不良反应的识别 (14)二、碘对比剂不良反应的处理 (15)（一）影像科CT室突发事件应急预案 (15)（二）碘对比剂不良反应的处理流程及基本原则 (16)（三）碘对比剂不良反应的具体处理措施 (17)三、碘对比剂不良反应的上报 (20)附录一：具有CIN高危因素患者血管内使用碘对比剂的注意事项 (23)附录二：心肺复苏操作步骤.......................................... 错误！未定义书签。
参考文献 . (26)概述CT检查作为一种重要的医学影像学检查方法，为临床疾病诊断和治疗提供了诸多帮助，临床应用广泛，其检查范围几乎包括人体的任何部位。
相对CT普通扫描，CT增强扫描可提高疾病诊断准确率以及病灶尤其是小病灶的检出率，且能更为准确地判断病灶范围及临床分期；对于肿瘤及血管性病变的检出和诊断，增强扫描更是不可或缺。
CT增强扫描是经血管内注入对比剂后再行CT扫描的检查方法。
对比剂的注入可改变病变组织与正常组织之间的密度差异，增加了其间对比，提高了病变的检出率；增强检查还可使不同病变发生不同形式和程度的强化，而有助于病变的诊断与鉴别诊断。
目前，临床常用的对比剂为碘对比剂，随着碘对比剂的应用越来越广泛，对于影像科医生、技师、护士和其他成员及相关科室医生，深入了解碘对比剂相关不良反应及其预防、处理就显得非常重要。