【RU2713428C1】含无定形依帕列净的颗粒、其制备方法及含其的药剂【专利】
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RU
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C1
РОССИЙСКАЯ
ФЕДЕРАЦИЯ
(51)МПК
A61K 9/14(2006.01)A61K 9/16(2006.01)A61K 31/351(2006.01)A61K 31/7048(2006.01)A61K 47/30(2006.01)A61K 47/32(2006.01)ФЕДЕРАЛЬНАЯСЛУЖБА
A61P 3/10(2006.01)
ПОИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙСОБСТВЕННОСТИ
(12)
ОПИСАНИЕИЗОБРЕТЕНИЯКПАТЕНТУ
(52)СПК
A61K 9/146(2019.08);A61K 9/1629(2019.08);A61K 9/1635(2019.08);A61K 31/351(2019.08);A61K 31/7048(2019.08);A61K 47/30(2019.08);A61K 47/32(2019.08)
(72)Автор(ы):
КОВАЛЬЧИКПавел(CZ)(21)(22)Заявка:
2019110795,11.04.2019
(24)Датаначалаотсчетасрокадействияпатента:
11.04.2019(73)Патентообладатель(и):
Зентива,к.с.(CZ)
Датарегистрации:
05.02.2020
(56)Списокдокументов,цитированныхвотчете
опоиске:WO 2016169534A1,27.10.2016.KZ Приоритет(ы):
(30)Конвенционныйприоритет:
18.04.2018CZ CZ PV 2018-18825429B,https://www.360docs.net/doc/1a9245539.html, 20170319539A1,
09.11.2017.RU 2015128002A,16.01.2017.WO 2016131431A1,25.08.2016.
(45)Опубликовано:05.02.2020Бюл.№4
Адресдляпереписки:
115114,Москва,Шлюзоваянаб.,6,стр.4,этаж3,ком.28,а/яФИПС7,ООО"Патент-Гарант",ГершановойН.О.
(54)Частицы,содержащиеаморфныйэмпаглифлозин,способихполученияисодержащийихлекарственныйпрепарат
(57)Реферат:Группаизобретенийотноситсякфармацевтическойпромышленности,аименно:кчастицамсферическойформы;кспособуихполучения;клекарственномупрепаратувтвердойлекарственнойформедлялеченияилипрофилактикисахарногодиабета2типа,содержащемууказанныечастицыипоменьшеймереоднофармацевтическиприемлемоевспомогательноевещество.Предложенныечастицыимеютразмер1-100мкм(определенныйсD(0.9)),содержатаморфныйэмпаглифлозинифармацевтическиприемлемыйполимер,выбранныйизгомополимераполивинилпирролидонаисополимеравинилпирролидонаивинилацетата,иполученыпосредствомвысушиванияраспылениемвопределенныхусловиях.Согласно
предложенномуспособуэмпаглифлозинсмешиваютсполимеромирастворителем,затемполученныйрастворвысушиваютраспылениемприрасходесушильногогаза5-7л/мин,содержаниирастворенныхтвердыхвеществ15-40мг/мл,сиспользованиемдвухфазнойфорсункидиаметром0,6-0,8мм,притемпературесушильногогазанавходе90-110°С,температуренавыходе60-65°Сискоростивводараспыляемогораствора5-7мл/мин.Группаизобретенийобеспечиваетсферическиечастицысузкимраспределениемпоразмеруипревосходнымифизическимисвойствамидляизготовлениятвердыхлекарственныхформ(сыпучесть,таблетируемость).3н.и8з.п.ф-лы,5пр.,2табл.,6ил.R U
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RUSSIAN
FEDERATION
(51)Int.Cl.
A61K 9/14(2006.01)A61K 9/16(2006.01)A61K 31/351(2006.01)A61K 31/7048(2006.01)A61K 47/30(2006.01)A61K 47/32(2006.01)FEDERAL SERVICE
A61P 3/10(2006.01)
FOR INTELLECTUAL PROPERTY
(12)
ABSTRACT OF INVENTION
(52)CPC
A61K 9/146(2019.08);A61K 9/1629(2019.08);A61K 9/1635(2019.08);A61K 31/351(2019.08);A61K 31/7048(2019.08);A61K 47/30(2019.08);A61K 47/32(2019.08)
(72)Inventor(s):
KOVALCHIK Pavel (CZ)(21)(22)Application:
2019110795,11.04.2019
(24)Effective date for property rights:
11.04.2019(73)Proprietor(s):
Zentiva,k.s.(CZ)
Registration date:
05.02.2020
Priority:
(30)Convention priority:
18.04.2018CZ CZ PV 2018-188(45)Date of publication:05.02.2020Bull.№4Mail address:
115114,Moskva,Shlyuzovaya nab.,6,str.4,etazh 3,kom.28,a/ya FIPS 7,OOO "Patent-Garant",Gershanovoj N.O.
(54)PARTICLES CONTAINING AMORPHOUS EMPAGLIFLOZIN,A METHOD FOR PREPARING THEM AND A MEDICINAL AGENT CONTAINING THEM (57)Abstract:
FIELD:medicine;pharmaceuticals.SUBSTANCE:group of inventions relates to pharmaceutical industry ,namely:to particles of spherical shape;to a method for production thereof;to a drug preparation in a solid dosage form for treating or preventing type 2diabetes mellitus,containing said particles and at least one pharmaceutically acceptable excipient.Disclosed particles have size of 1–100mcm (defined with D (0.9)),contain amorphous empagliflozin and a pharmaceutically acceptable polymer selected from a homopolymer of polyvinylpyrrolidone and a copolymer of vinylpyrrolidone and vinyl acetate,and obtained by spray drying under certain conditions.According to the
proposed method,empagliflozin is mixed with a polymer and a solvent,then obtained solution is dried by spraying at drying gas flow rate of 5–7l/min,dissolved solid substances content of 15–40mg/ml,using two-phase nozzle with diameter of 0.6–0.8mm,at temperature of drying gas at inlet 90–110°C,outlet temperature of 60–65°C and rate of sprayed solution introduction is 5–7ml/min.EFFECT:group of inventions provides spherical particles with narrow size distribution and excellent physical properties for making solid dosage forms (flowability ,tableting).11cl,5ex,2tbl,6dwg R U
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药理学 第十一节 镇静催眠药题库
打印本页[题目答案分离版]字体：大中小 一、A1 1、与苯二氮（艹卓）类无关的作用是 A、长期大量应用产生依赖性 B、大量使用产生锥体外系症状 C、有镇静催眠作用 D、有抗惊厥作用 E、中枢性骨骼肌松弛作用 【正确答案】B 【答案解析】 苯二氮（艹卓）类镇静催眠药不产生椎体外系反应。 【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】 【答疑编号100394360,点击提问】 2、焦虑症最宜选用 A、东莨菪碱 B、氟哌啶醇 C、地西泮 D、苯巴比妥钠 E、氯丙嗪 【正确答案】C 【答案解析】 小于镇静剂量的地西泮即有良好的抗焦虑作用，显著改善焦虑患者的紧张、忧虑、恐惧及失眠等症状。主要用于治疗焦虑症。 【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】 【答疑编号100394362,点击提问】
3、与巴比妥类药物无关的药理作用是 A、镇静 B、抗惊厥 C、抗焦虑 D、呼吸抑制 E、麻醉作用 【正确答案】C 【答案解析】 巴比妥类药物不产生抗焦虑的作用。 【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】 【答疑编号100394365,点击提问】 4、苯二氮（艹卓）类和苯巴比妥作用的相同点不包括 A、均有镇静催眠作用 B、均有成瘾性 C、均可用于惊厥治疗 D、作用原理均可能涉及GABA受体 E、均有中枢性骨骼肌松弛作用 【正确答案】E 【答案解析】 苯二氮（艹卓）类镇静催眠药有中枢性肌肉松弛作用；而苯巴比妥没有这方面作用。【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】 【答疑编号100394368,点击提问】 5、和巴比妥类比较，苯二氮（艹卓）类不具备 A、镇静作用 B、催眠作用 C、抗惊厥作用
主管药师-专业知识-药理学-镇静催眠药练习题及答案详解(12页)
药理学第十一节镇静催眠药 一、A1 1、与苯二氮（艹卓）类无关的作用是 A、长期大量应用产生依赖性 B、大量使用产生锥体外系症状 C、有镇静催眠作用 D、有抗惊厥作用 E、中枢性骨骼肌松弛作用 2、焦虑症最宜选用 A、东莨菪碱 B、氟哌啶醇 C、地西泮 D、苯巴比妥钠 E、氯丙嗪 3、与巴比妥类药物无关的药理作用是 A、镇静 B、抗惊厥 C、抗抑郁 D、呼吸抑制 E、麻醉作用 4、苯二氮（艹卓）类和苯巴比妥作用的相同点不包括 A、均有镇静催眠作用 B、均有成瘾性 C、均可用于惊厥治疗 D、作用原理均可能涉及GABA受体 E、均有中枢性骨骼肌松弛作用 5、和巴比妥类比较，苯二氮（艹卓）类不具备 A、镇静作用 B、催眠作用 C、抗惊厥作用 D、中枢性肌肉松弛 E、麻醉作用 6、关于苯巴比妥的药理作用，不正确的是 A、镇静 B、催眠 C、镇痛 D、抗惊厥 E、抗癫痫 7、引起病人对巴比妥类药物依赖性的主要原因是 A、有镇静作用
B、停药后快动眼睡眠时间延长，梦魇增多 C、有镇痛作用 D、能诱导肝药酶 E、使病人产生欣快感 8、苯巴比妥连续用药产生耐药性的主要原因是 A、重新分布，贮存于脂肪组织 B、被血浆中假性胆碱酶迅速水解破坏 C、以原形经肾脏排泄加快 D、被血浆中单胺氧化酶迅速水解破坏 E、诱导肝药酶使自身代谢加快 9、在体内代谢后，可产生有生物活性的代谢物的药物是 A、苯巴比妥 B、司可巴比妥 C、甲丙氨酯 D、地西泮 E、水合氯醛 10、有关地西泮的体内过程描述不正确的是 A、肌注比口服吸收慢且不规则 B、代谢产物去甲地西泮仍有活性 C、肝功能障碍时半衰期延长 D、血浆蛋白结合率低 E、可经乳汁排泄 11、苯巴比妥急性中毒时为加速其从肾脏排泄，应采取的主要措施是 A、静滴碳酸氢钠 B、静滴低分子右旋糖酐 C、静滴10％葡萄糖 D、静注大剂量维生素 E、静滴甘露醇 12、下列关于水合氯醛的描述，不正确的是 A、久服无成瘾性 B、催眠作用快 C、刺激胃黏膜 D、醒后无后遗效应 E、抗惊厥作用 13、用于抢救苯二氮（艹卓）类药物过量中毒的药物是 A、氯丙嗪 B、水合氯醛 C、纳洛酮 D、氟马西尼 E、阿托品
执业药师药理学第十七章 镇静催眠药习题及答案课稿
第十七章镇静催眠药 一、A 1、体内代谢后，可产生有生物活性代谢物的药物是 A、苯巴比妥 B、地西泮 C、甲丙氨酯 D、司可巴比妥 E、水合氯醛 2、指出下列正确的是 A、地西泮的作用部位为中枢网状结构 B、地西泮的作用部位为小脑脑干 C、三唑仑催眠作用是地西泮的10倍 D、三唑仑催眠作用是地西泮的45倍 E、三唑仑对焦虑性失眠效差 3、抗癫痫持续状态的首选药物是 A、地西泮 B、氯氮平 C、地尔硫（艹卓） D、苯巴比妥 E、水合氯醛 4、长期应用地西泮可产生耐受性，其特点是 A、催眠作用的耐受性产生较快，而抗焦虑作用的耐受性产生很慢 B、抗焦虑作用的耐受性产生较快，而催眠作用的耐受性产生很慢 C、催眠作用不产生耐受性，而抗焦虑作用产生耐受性 D、抗焦虑作用不产生耐受性，而催眠作用产生耐受性 E、催眠作用和抗焦虑作用的耐受性同时产生 5、在苯二氮（艹卓）类药物中，催眠、抗焦虑作用强于地西泮的药物是 A、奥沙西泮 B、三唑仑 C、硝西泮 D、氯氮革 E、艾司唑仑 6、地西泮无下列哪一特点 A、口服安全范围较大 B、其作用是间接通过GABA实现 C、长期应用可产生耐受性 D、大剂量对中枢有抑制作用 E、为典型的药酶抑制剂 7、焦虑引起的失眠症宜用 A、巴比妥 B、苯妥英钠 C、水合氯醛 D、地西泮 E、氯丙嗪 8、苯二氮艹卓类药物抗惊厥作用的机制是 A、增加Cl-通道开放的时间 B、加强大脑皮层的抑制过程 C、激动GABAB受体 D、使骨骼肌松弛 E、增加Cl-通道开放频率 9、关于地西泮的体内过程，下列错误的是 A、肌注吸收慢而不规则 B、代谢产物去甲地西泮也有活性 C、与血浆蛋白结合率低 D、肝功能障碍时半衰期延长 E、可经乳汁排泄 10、有关地西泮的叙述，哪项是不正确的 A、口服比肌注吸收迅速
药理学—镇静催眠药
镇静催眠药 第十四章镇静催眠药 一失眠 1.表现：入睡困难，早起失眠，睡眠不实等； 2.原因：精神方面，年龄、环境及疾病； 3.镇静药（Sedatives)， 催眠药（hypnotics); 第十四章镇静催眠药 二睡眠时相 睡眠具有两种不同的时相： 1.快动眼睡眠（rapid-eye movements sleep，REMS）：发生梦境。 2.非快动眼睡眠（non-rapid-eye movements sleep，NREMS），其中3、4相 称为慢波睡眠（slow wave sleep，SWS）：发生夜惊和夜游症。 第十四章镇静催眠药 镇静催眠药的概念 理想的镇静催眠药 常用镇静催眠药 第一节苯二氮卓类 第一节苯二氮卓类 【作用与应用】 抗焦虑作用 镇静催眠 抗惊厥抗癫痫 中枢神经肌松药 【作用机制】 【体内过程】 1.口服吸收快，im慢不规则，欲快速显效时iv 2.蛋白结合率高、脂溶性高能再分布与蓄积可通过胎盘，亦可自乳汁排出 3.多数代谢产物有活性对肝药酶诱导作用轻 肝功能、年龄和同时饮酒加强作用，使t1/2延长 【不良反应】 嗜睡、乏力、头昏、影响技巧性操作。 毒性很小，过量急性中毒也可引起运动功能的失调，呼吸抑制。一般不会危机生命。 但对老年人，应用地西泮期间过量饮酒，也可致死。 反复应用可产生耐受性，久服产生依赖和成瘾 特异解毒药 急性中毒可静注氟马西尼（flumazenil 安易醒)：竞争性拮抗药，其他：洗胃、给氧输液、利尿。 第二节巴比妥类 【分子结构】 巴比妥类为巴比妥酸 的衍生物，母核巴比 妥酸本身并无中枢作
用，C2上为O或S， C5上两个H被不同基 团取代后才有中枢药 理作用。 第二节巴比妥类 【作用机制】 ◆通过延长Cl-通道开放时间，增强GABA介导的Cl-内流，引起超极化； ◆拟GABA 作用； ◆减弱谷氨酸介导的除极。 【应用】 (1)镇静、催眠：小剂量可以安静，缓解焦虑烦躁；中等剂量缩短入睡时间、减少觉醒次数、延长睡眠时间。缺点：缩短REM睡眠。 (2)抗惊厥抗癫痫：较大剂量，小儿高热破伤风、脑炎、子痫；癫痫强直振挛发作和持续状态（苯巴比妥）。 (3)麻醉及麻醉前给药：硫喷妥钠用作诱导麻醉和静脉麻醉。 【不良反应】 (1)后遗作用 (2)耐受性成瘾性戒断症状明显 (3)过敏反应剥脱性皮炎肝小叶中心坏死低凝血酶原血症及出血 (4)急性中毒: TI小，维持呼吸与循环功能，碱化尿液透析疗法 本章要求 掌握：安定的药理作用、作用原理、临床应用及不良反应； 熟悉：巴比妥类药理作用、脂溶性与药代动力学差异的关系； 了解：镇静催眠药的概念、药物催眠与生理催眠的异同 思考题 试述安定的作用与用途及作用机制。
药理学—— 镇静催眠药知识点归纳 (2)
药理学——抗癫痫药和抗惊厥药知识点归纳 一、抗癫痫药 癫痫——是一组由大脑神经元异常放电所引起的短暂中枢神经系统功能失常为特征的慢性脑部疾病临床表现为：运动、感觉、意识、行为和自主神经等不同程度的障碍。 ※现有抗癫痫药的作用： 1.通过药物对病灶神经元的作用 ——减弱或防止异常放电 2.作用于病灶周围正常脑组织 ——防止异常放电的扩散 （一）癫痫的分型了解 1.局限性发作 （1）单纯局限性发作 （2）复合性局限性发作（精神运动性） 2.全身性发作 （1）失神性发作（小发作） （2）强直-阵挛性发作（大发作） （3）癫痫持续状态 （4）肌阵挛性发作 （二）常用的抗癫痫药： 1.苯妥英钠（大仑丁） 2.卡马西平（酰胺咪嗪） 3.丙戊酸钠 4.乙琥胺 5.苯巴比妥 6.扑米酮（去氧苯比妥） 7.安定（地西泮）
（三）临床合理选药 （1）强直阵挛性发作（大发作）：首选苯妥英钠或苯巴比妥，如不能控制，加用扑米酮； （2）失神发作（小发作）：首选丙戊酸钠或乙琥胺，也可用硝西泮或氯硝西泮； （3）复杂部分性发作（精神运动性发作）：首选卡马西平，也可选用苯妥英钠或苯巴比妥； （4）单纯部分性发作：可选用苯妥英钠或卡马西平； （5）肌阵挛性发作：氯硝西泮或硝西泮； （6）癫痫持续状态：首选地西泮静脉注射，也可用苯巴比妥肌注或苯妥英钠缓慢静注。 --抗癫痫药--- 癫痫小发作，首选乙琥胺； 局限发作大发作，苯妥英钠鲁米那； 卡马西平精神性，持续状态用安定； 慢加剂量停药渐，坚持用药防骤停。 A.卡马西平 B.地西泮 C.乙琥胺 D.丙戊酸钠 E.硫酸镁 1.对精神运动性发作疗效较好的是（） 2.对小发作首选的药物是（） 3.对癫痫持续状态疗效较好的药物是（） 『正确答案』A、C、B 1.苯妥英钠（大仑丁） 【药动学】 口服吸收慢而不规则，需连服数日才开始出现疗效，吸收后可迅速分布于脑组织中。 不同制剂的生物利用度显著不同，且有明显的个体差异。因此应进行血药浓度监测，指导临床合理用药。 因呈强碱性（pH=10.4），刺激性大，不宜肌内注射，癫痫持续状态可作静脉注射。 血浆蛋白结合率约90%——高！ 60%～70%经肝药酶代谢，由肾排泄； 当血中药物浓度高于10μg／ml时按零级动力学消除。 【临床应用】 1.抗癫痫大发作和局限性发作的首选药。 对于小发作无效。 注射给药时用于治疗癫痫持续状态。
药理学讲义第七单元镇静催眠药
第七单元镇静催眠药 一、A1 1、下列药物可产生“宿醉”现象的是 A、地西泮 B、丙磺舒 C、卡马西平 D、乙琥胺 E、丙戊酸钠 2、下列用于镇静催眠的最佳药物是 A、氯氮（艹卓） B、地西泮 C、巴比妥类 D、苯妥英钠 E、硫喷妥钠 3、有关地西泮的叙述，错误的是 A、抗焦虑作用时间长，是临床上常用的抗焦虑药 B、是一种长效催眠药物 C、抗癫痫作用强，可用于治疗癫痫小发作 D、在临床上可用于治疗中枢性肌肉强直 E、抗惊厥作用强，可用于治疗破伤风 4、下述与苯二氮（艹卓）类作用无关的是 A、长期大量应用产生依赖性 B、有抗惊厥作用 C、有镇静催眠作用 D、大量使用产生锥体外系症状 E、中枢性骨骼肌松弛作用 答案部分 一、A1 1、 【正确答案】 A 【答案解析】地西泮常规用量下少有严重不良反应。常见有服药次日出现头昏、嗜睡、乏力等“宿醉”现象。长期使用可产生耐受性，亦可产生依赖性，突然停药可出现反跳或戒断症状如失眠、焦虑、震颤等。 【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】 2、 【正确答案】 B 【答案解析】地西泮的镇静催眠作用，随着剂量增加，依次出现镇静及催眠作用。可明显缩短入睡时间，延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。特点是基本不影响非快动眼睡眠（NREMS）时相和快动眼睡眠（REMS）时相出现的频率，具有缩短深睡期而延长浅睡期的倾向，因此可
减少发生于此期的夜惊和夜游症。本类药物的优点包括：①对REMS影响较小，停药后“后跳”现象较轻；②安全范围大，对呼吸影响小，进一步增加剂量不引起全身麻醉作用；③无肝药酶诱导作用，不影响其他药物的代谢；④依赖性和戒断症状较轻，醒后无明显后遗效应。【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】 3、 【正确答案】 C 【答案解析】地西泮是长效苯二氮（艹卓）类药物，小于镇静剂量即可选择性地缓和焦虑患者的精神紧张、忧虑、恐惧等症状；适用于睡眠持续障碍者；能缓解、消除惊厥或癫痫症状，用于小儿高热、破伤风、子痫和药物中毒所致的惊厥；能够缓解由中枢神经系统病变引起的肌张力增强（中枢性肌肉强直）。地西泮静脉注射用于癫痫持续状态起效快、安全性大，是首选药物，故C是错误的。 【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】 4、 【正确答案】 D 【答案解析】锥体外系症状，是一系列与肌力、肌紧张相关的症状和体征。苯二氮（艹卓）类产生的是中枢性肌松弛作用。 【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】
012药理学练习题-第十二章 镇静催眠药
第十二章镇静催眠药 一．选择题 A型题（最佳选择题，按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。）1．下列关于地西泮的错误叙述是；E A．大剂量不引起麻醉 B．小于镇静剂量即有抗焦虑作用 C．久用可产生依赖性 D．肌内注射吸收不规则，血药浓度较低 E．对快动眼睡眠时相无影响 2．地西泮抗焦虑作用的主要部位是；D A网状结构上行激活系统B大脑皮层 C黑质—纹状体多巴胺通路D边缘系统 E下丘脑 3．地西泮的中枢抑制作用机制是：D A作用于边缘系统多巴胺受体 B作用于 —氨基丁酸(GABA)受体 C直接作用于中枢引起抑制 D作用于苯二卓受体 E作用于中枢α2受体 4．地西泮不具有的不良反应是：C A．嗜唾、乏力B．共济失调 C．中枢麻醉C．白细胞减少 E．呼吸抑制 5．地西泮临床不用于：B A．焦虑症B．诱导麻醉 C．小儿高热惊撅D．麻醉前用药 E．脊髓损伤引起肌肉僵直 6．地西泮的体内过程特点是：A A．其代谢物仍具有药理活性B．其代谢产物t1/2很短 C．肌注吸收较口服快而完全D．老年患者t1/2很短 E．不透过胎盘屏障白细胞减少 7．常用苯二氯草类药中，起效快、作用强人“短的药物是：C A．地西泮B．艾司唑仑 C．三唑仑D．奥沙西泮 E．劳拉西泮 8．巴比妥类药催眠作用机制是选择性抑制：D A．大脸皮质B．边缘系统 C．下丘胶D．网状结构上行激活系统 E．纹状体 9．临床常用于癫痫大发作和瘴痫持续状态的巴比妥类药物：E A．去氧苯比妥B．硫喷妥钠 C．司可巴比妥D．异戊巴比妥 E．苯巴比妥
10．苯巴比妥急性中毒时，为加速其从肾脏排泄，应采取的措施是：B A．静滴生理盐水B．静滴碳酸氢钠溶液 C．静滴5％葡萄糖溶液D．静滴低分子右旋糖酐 E．静滴甘露醇 11．巴比妥类急性中毒时，引起死亡的主要原因是：C A．心脏骤停B．肾功能衰竭 C．延脑呼吸中枢麻痹D．惊厥 E．吸入性肺炎 12．巴比妥类药物进入脑组织快慢主要取决于：D A．药物分子大小B．给药途径 C．用药剂量D．药物脂溶性 E．药物剂型 13．下列水合氮醛的正确叙述是：E A．对胃肠道无刺激B．无成瘸性 C．无肝肾功能损害D．安全范围大 E．醒后无后遗效应 B型题（配伍题，按试题题干要求在五个备选答案中给每个试题选配一个最佳答案，每个备选答案可选用一次或一次以上，也可不选用。） A．氟马西尼B．三唑仑 C．甲喹酮D．硫喷妥纳 E．甲丙氨酯 14．苯二氮卓受体拮抗剂是：A 15．起效最快的药物是：D 16．对癫痫小发作有一定疗效，但对大发作无效，甚至加重大发作的镇静催眠药是：E 17．作用最强的苯二氮卓类药物是：B C型题（比较配伍题，按试题题干要求在四个备选答案中给每个试题选配一个正确答案。） A．麻醉作用B．抗惊厥作用 C．两者都有D．两者都无 18．地西洋具有：B 19．苯巴比妥具有：C 20．水合氯醛具有：B X型题（多选题，按试题题干要求在五个备选答案中选出2-5个正确答案。）21.苯二氮卓类药的药理作用是：ABCE A．抗焦虑作用E．镇静催眠作用 C．抗惊原抗因病D．麻醉作用 E．中枢性肌肉松弛 22．苯巴比妥临床可用于：ABCDE A．催眠B．麻醉前给药 C．黄疸D．癫痫大发作 E．惊厥 23.下列地西洋的错误叙述是：ACDE
药理学镇静催眠药
药理学镇静催眠药 一、A1 1、与苯二氮（艹卓）类无关的作用是 A、长期大量应用产生依赖性 B、大量使用产生锥体外系症状 C、有镇静催眠作用 D、有抗惊厥作用 E、中枢性骨骼肌松弛作用 2、焦虑症最宜选用 A、东莨菪碱 B、氟哌啶醇 C、地西泮 D、苯巴比妥钠 E、氯丙嗪 3、与巴比妥类药物无关的药理作用是 A、镇静 B、抗惊厥 C、抗抑郁 D、呼吸抑制 E、麻醉作用 4、苯二氮（艹卓）类和苯巴比妥作用的相同点不包括 A、均有镇静催眠作用 B、均有成瘾性 C、均可用于惊厥治疗 D、作用原理均可能涉及GABA受体 E、均有中枢性骨骼肌松弛作用 5、和巴比妥类比较，苯二氮（艹卓）类不具备 A、镇静作用 B、催眠作用 C、抗惊厥作用 D、中枢性肌肉松弛 E、麻醉作用 6、关于苯巴比妥的药理作用，不正确的是 A、镇静 B、催眠 C、镇痛 D、抗惊厥 E、抗癫痫 7、引起病人对巴比妥类药物依赖性的主要原因是 A、有镇静作用
B、停药后快动眼睡眠时间延长，梦魇增多 C、有镇痛作用 D、能诱导肝药酶 E、使病人产生欣快感 8、苯巴比妥连续用药产生耐受性的主要原因是 A、重新分布，贮存于脂肪组织 B、被血浆中假性胆碱酶迅速水解破坏 C、以原形经肾脏排泄加快 D、被血浆中单胺氧化酶迅速水解破坏 E、诱导肝药酶使自身代谢加快 9、在体内代谢后，可产生有生物活性的代谢物的药物是 A、苯巴比妥 B、司可巴比妥 C、甲丙氨酯 D、地西泮 E、水合氯醛 10、有关地西泮的体内过程描述不正确的是 A、肌注比口服吸收慢且不规则 B、代谢产物去甲地西泮仍有活性 C、肝功能障碍时半衰期延长 D、血浆蛋白结合率低 E、可经乳汁排泄 11、苯巴比妥急性中毒时为加速其从肾脏排泄，应采取的主要措施是 A、静滴碳酸氢钠 B、静滴低分子右旋糖酐 C、静滴10％葡萄糖 D、静注大剂量维生素 E、静滴甘露醇 12、下列关于水合氯醛的描述，不正确的是 A、久服无成瘾性 B、催眠作用快 C、刺激胃黏膜 D、醒后无后遗效应 E、抗惊厥作用 13、用于抢救苯二氮（艹卓）类药物过量中毒的药物是 A、氯丙嗪 B、水合氯醛 C、纳洛酮 D、氟马西尼 E、阿托品