磷酸泰乐菌素
独特的优点:
1. 是畜禽专用抗生素,不会给人类带来交叉耐药性问题。 2.添加剂量小,可长期低剂量在饲料中添加,促生长作用明显优于 其它大多数抗生素。 3.添加在饲料中经口服吸收快,一般经 2-3 小时即可达到最高血药浓度;组织内分布广 , 保持有效抑菌浓度时间长,排泄也彻底。 4.是畜禽支原体病的首选药物。 5.抗菌谱广,除对支原体有特效外,对葡萄球菌、链球菌、棒状杆菌、分支杆菌、巴氏 杆菌、螺旋体等也有较强作用,同时它对球虫病也有一定作用。 5.磷酸泰乐菌素分子结构稳定,生物学活性和可利用度高,是饲料工业中抗生素类添加 剂的新星。 Tylosin Tartrate Formula (C46H77NO17) 2C4H6O5, Molecular weight of 1982.3. White or light yellow powder, soluble in water (600mg/ml). Because of its good intestinal absorption, in vivo proliferation of quick, high plasma concentration in clinical use of drugs for the treatment of many. More of its clinical application, such as oral tablets, powder water, intramuscular, subcutaneous injection, administration of mixed feeding, spray, such as medicated bath. Tylosin tartrate on mainly used in clinical treatment and prevention by the mycoplasma, Staphylococcus aureus, pyogenic bacteria, Streptococcus pneumoniae, erysipelas bacillus, Haemophilus deputy, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Treponema , coccidia and other pathogens causing a variety of respiratory, intestinal tract, reproductive tract infections and exercise. Such as: chronic respiratory disease of poultry, chickens, infectious coryza, fowl airbag inflammation, infectious sinusitis, salpingitis, swine enzoot ic pneumonia, atrophic rhinitis, swine dysentery Hung, gastroenteritis, swine erysipelas, mycoplasma arthritis, livestock and poultry intractable diarrhea, necrotizing enterocolitis, endometritis, animal genitalia pyogenic infection, goats pleuropneumonia, sheep abortion, beef liver abscess, hoof rot disease of cattle and sheep 等症 . Breeder field is also used egg injection, eggs Baptist Mycoplasma purification. And the prevention and treatment of livestock and poultry outbreaks of viral diseases at the time of secondary infection of mycoplasma has very good efficacy, are recognized worldwide as the treatment and prevention of animal mycoplasma infection drug of first choice, the effect is superior to erythromycin, North Lane mycophenolate Su-and Tiamulin.
Tylosin phosphate Product Category: Pharmaceutical raw materials and intermediate goods used in the prevention and treatment of atrophic rhinitis Pig, curved rod of diarrhea, cattle put money in suppurative liver abscess caused by bacteria and chicken chronic respiratory disease of pigs chicken there is weight gain and improved feed conversion effect
Hale Waihona Puke Unique advantages:
1. Livestock and poultry are antibiot ic-specific and will not give humanity cross-resistance problem. 2. Additive small amount of long-term low-dose in the diet, growth-promoting effect was superior to Most other antibiot ics. 3. Add in the feed quickly absorbed by the oral, the general 2-3 hours after the highest plasma concentration; organization widely distributed, to maintain an effective inhibitory concentration of long hours and excretion is also complete. 4. Mycoplasma disease in livestock and poultry are the preferred drugs. 5. Antimicrobial broad spectrum, with the exception of Mycoplasma have effects outside of Staphylococcus, Streptococcus, Corynebacterium, Mycobacterium, Pasteurella multocida, Treponema also has a strong role, at the same time it must have also coccidiosis role. 5. Tylosin phosphate stable molecular structure, biolog ical activity and can make use of high feed industry are antibiot ic additives star.
Tylosin Tylosin (Tylosin), also known as Thai farmers, METALOR vancomycin, are the United States in 1959 from Streptomyces fradiae (Streptomyces fradiae) of culture medium to obtain a macrolide antibiot ic. Tylosin as a white crystalline plate, micro-dissolve in water, was alkaline. Products have tartrate, phosphate, hydrochloride, sulfate and lactate, soluble in water. Its aqueous solution at 25 ℃, pH5.5 ~ 7.5 hours to save 3 months, but if the aqueous solution containing iron, copper and other metal ions will lead to failure of the goods.
酒石酸泰乐菌素 分子式为(C46H77 NO17 )2C4H6O5 , 分子量为 1982.3。 为白色或淡黄色粉末,易溶于水(600mg/ml)。 因其肠道吸收好,体内扩散快,血药浓度高,在临床上多用于治疗药物使用。其临床应 用方法较多,如片剂口服、粉剂饮水、肌肉注射、皮下注射、混饲给药、喷雾药浴等。酒石 酸泰乐菌素在临床上主要用于治疗和预防由支原体、金黄葡萄球菌、化脓杆菌、肺炎双球菌 、 丹毒杆菌、副嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟氏菌、巴氏杆菌、螺旋体、球虫等病原体引起的各种呼 吸道、肠道、生殖道和运动系统感染。如:家禽慢性呼吸道病、鸡传染性鼻炎、禽气囊炎、 传染性窦炎、输卵管炎、猪气喘病、萎缩性鼻炎、猪红痢、胃肠炎、猪丹毒、支原体关节炎 、 畜禽顽固性腹泻、坏死性肠炎、子宫内膜炎、家畜外生殖器化脓性感染、山羊胸膜肺炎、母 羊流产、肉牛肝脓肿、牛羊腐蹄病等症。还用于种禽场进行种蛋注射、浸蛋等支原体净化。 并且对预防和治疗畜禽在暴发病毒性疾病时支原体的继发感染有很好疗效,是世界公认治疗 和预防畜禽支原体感染的首选药物,效果优于红霉素、北里霉素和泰妙菌素。
泰乐菌素 (Tylosin) ,亦称泰农、泰乐霉素,是美国于 年从弗氏链霉菌
磷酸泰乐菌素脂质体的制备及体外释放动力学研究
[ 摘
要 ] 为延 长磷 酸泰 乐 菌 素在 体 内的作用 时间 , 过 比较采 用硫 酸铵 梯度 法制备 其脂 质体ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ 通
制 剂。 以包 封率 为指标 , 分别考 察磷脂 与胆 固醇之 比、 药脂 比 、 酸铵 浓度 、 化 温度 和孵 化 时间 硫 孵
对包 封率 的影响 , 并在此 基础上 进 行 正 交试 验 筛选 最优 处 方 。 同 时, 所得 脂 质体 的形 态 、 对 粒径 及分 布 、 封率及体 外释 放 动 力 学进 行 研 究。结 果 显 示 , 包 正交 试 验 优 化得 到 的最 佳 处 方 工 艺 如 下 , 脂 与胆 固醇质量 比为 4: , 磷 1 药脂 比为 1:0 硫 酸铵 浓度为 3 0mm lL 体 系 p 1, 0 o , / H值 为 7 0 孵 .,
a m nu uf e a 0 m lL p a dut . ic b tnt p rtr adt ee 0℃ ad2 m o im sl t w s 0m o , H w sajs dt 7 0,n u a o m eaue n me r a 3 / e o i e i w 5 n 0
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中国兽药杂志
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磷 酸泰乐 菌 素脂 质 体 的制备 及体 外 释 放动 力 学研 究
泰乐菌素
刘乐乐
来源:美国于1959年 从弗氏链霉菌的培养液中 发现。
我国生产历史:
1992年,西安亨通光 华制药有限公司从美国引 进泰乐菌素的菌种和生产 技术,并于1994年建成工 业化泰乐菌素生产线,目 前西安亨通光华制药有限 公司已成为国内最大的泰 乐菌素生产商。
产品图片
能在很短时间内(数10分钟)达到有效抑菌浓度 并保持一定时间,停药后迅速排出体外,在组织 内几乎无残留。排泄途径主要为肾脏和胆汁。
抗菌谱
•畜禽专用抗生素。 •对革兰氏阳性菌的作用弱于红霉素,对革兰 氏阴性菌的效果较差。其特点是对支原体有 较强的抑制作用,对牛、猪、鸡还用促生长 作用。 •用于防治猪、禽支原体病,对敏感菌并发的 支原体感染尤为有效。
•马属动物注射本品可致死,禁用。
•肌肉注射有较强的局部刺激,可引起兽医接触性皮 炎。 •本品不能与聚醚类抗生素(莫能菌素、盐霉素、马 杜霉素)合用,可导致后者的毒性。
•谢谢!
临床应用
1.主要用于防治鸡和其他动物的支原体感染。 2.猪的弧菌性痢疾、预防鸡支原体传播。 4.毒性小,是本类抗生素中用作饲料添加剂最 广泛的一种。添加于饲料中主要用于预防疾 病,促进生长,提高饲料利用率。(欧盟1999年禁用
促生长)
不良反应
•牛静脉注射可引起震颤、呼吸困难及精神沉郁。
性状
1.泰乐菌素为一种白色至黄色粉末,微溶于水, 呈碱性。
2.在甲醇中易容,在水中微溶,与酸制成盐后 则易溶于水。
3.其水溶液在25℃、pH5.5~7.5时可保存3个 月,但是若水溶液中含有铁、铜等金属离子 时,会使本品失效。
动物体内代谢
本品内服可吸收,但血中有效药物浓度维持时间 比注射给药短。 在体内分布广泛,可渗透入所有器官、组织和体 液,尤其是能通过浆性膜、血脑、血眼和血睾屏 障。(进入乳汁的浓度约为血清浓度的20%)
磷酸泰乐菌素脂质体的制备及体外释放动力学研究
磷酸泰乐菌素脂质体的制备及体外释放动力学研究符华林;戴玉娇【摘要】为延长磷酸泰乐菌素在体内的作用时间,通过比较采用硫酸铵梯度法制备其脂质体制剂.以包封率为指标,分别考察磷脂与胆固醇之比、药脂比、硫酸铵浓度、孵化温度和孵化时间对包封率的影响,并在此基础上进行正交试验筛选最优处方.同时,对所得脂质体的形态、粒径及分布、包封率及体外释放动力学进行研究.结果显示,正交试验优化得到的最佳处方工艺如下,磷脂与胆固醇质量比为4∶1,药脂比为1∶10,硫酸铵浓度为300 mmol/L,体系pH值为7.0,孵化温度为50 ℃,孵化时间为20 min.电镜下观察脂质体呈球形或类球形,分布均匀,平均粒径为6.526 μm,且大部分在1 μm~12 μm之间,包封率为58.32%,体外释药符合Weibull方程(r=0.976 4).研究证实硫酸铵梯度法制备磷酸泰乐菌素脂质体方法可行,包封率高,稳定性好,体外释药具有一定的缓释效应.【期刊名称】《中国兽药杂志》【年(卷),期】2010(044)010【总页数】6页(P24-28,45)【关键词】磷酸泰乐菌素;脂质体;硫酸铵梯度法;正交设计;体外释放【作者】符华林;戴玉娇【作者单位】四川农业大学动物医学院药学系,四川雅安625014;四川农业大学动物医学院药学系,四川雅安625014【正文语种】中文【中图分类】S859.53泰乐菌素是从弗氏链霉菌的培养液中提取获得的一种大环内酯类动物专用型抗生素,主要作用于革兰氏阳性菌和支原体,对部分革兰氏阴性菌、螺旋体、球虫和某些真菌都有不同程度的抑制作用[1]。
作为治疗药物,泰乐菌素广泛用于畜禽支原体疾病、细菌性疾病、螺旋体病和寄生虫病等的防治,特别是其强烈的抗支原体特性,使其成为治疗畜禽支原体疾病的首选药物;泰乐菌素作为饲料药物添加剂,广泛添加于鸡、猪、牛等的饲料中,能促进动物生长发育,提高饲料利用率。
在生产实践中,常使用其盐类 -酒石酸泰乐菌素和磷酸泰乐菌素[2]。
泰乐菌素
泰乐菌素百科名片泰乐菌素(Tylosin),亦称泰农、泰乐霉素,是美国于1959年从弗氏链霉菌(Streptomyces f radiae)的培养液中获得的一种大环内酯类抗生素。
泰乐菌素为一种白色板状结晶,微溶于水,呈碱性。
产品有酒石酸盐、磷酸盐、盐酸盐、硫酸盐及乳酸盐,易溶于水。
其水溶液在25℃、pH5.5~7.5时可保存3个月,但是若水溶液中含有铁、铜等金属离子时,会使本品失效。
酒石酸泰乐菌素分子式为(C46H77NO17)2C4H6O5,分子量为1982.3。
为白色或淡黄色粉末,易溶于水(600mg/ml)。
因其肠道吸收好,体内扩散快,血药浓度高,在临床上多用于治疗药物使用。
其临床应用方法较多,如片剂口服、粉剂饮水、肌肉注射、皮下注射、混饲给药、喷雾药浴等。
酒石酸泰乐菌素在临床上主要用于治疗和预防由支原体、金黄葡萄球菌、化脓杆菌、肺炎双球菌、丹毒杆菌、副嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟氏菌、巴氏杆菌、螺旋体、球虫等病原体引起的各种呼吸道、肠道、生殖道和运动系统感染。
如:家禽慢性呼吸道病、鸡传染性鼻炎、禽气囊炎、传染性窦炎、输卵管炎、猪气喘病、萎缩性鼻炎、猪红痢、胃肠炎、猪丹毒、支原体关节炎、畜禽顽固性腹泻、坏死性肠炎、子宫内膜炎、家畜外生殖器化脓性感染、山羊胸膜肺炎、母羊流产、肉牛肝脓肿、牛羊腐蹄病等症。
还用于种禽场进行种蛋注射、浸蛋等支原体净化。
并且对预防和治疗畜禽在暴发病毒性疾病时支原体的继发感染有很好疗效,是世界公认治疗和预防畜禽支原体感染的首选药物,效果优于红霉素、北里霉素和泰妙菌素。
磷酸泰乐菌素是泰乐菌素的磷酸盐形式,是专门用于饲料添加的一种大环内酯类抗生素,其分子式为C46H77NO17H3PO4,分子量为1014.11。
作为饲料工业中的新型抗生素和国家三类新兽药,其产品用途:磷酸泰乐菌素产品类别: 医药原料和中间体本品用于防治猪的萎缩性鼻炎,弯杆性下痢,肉牛的化脓放钱菌引起的肝脓疡及鸡的慢性呼吸道病,对猪鸡有增重和改善饲料报酬的效应独特的优点:1.是畜禽专用抗生素,不会给人类带来交叉耐药性问题。
泰乐菌素的特点及应用
泰乐菌素的特点及应用泰乐菌素的特点及应用兽药泰乐菌素的特点及应用曹明志(黑龙江省龙江县杏山乡畜牧兽医综合服务站161134) 泰乐菌素是美国于1959年从弗氏链霉菌的培养液中获得的大环内酯类抗生素.该药为白色板状结晶,微溶于水,呈碱性.其产品有酒石酸盐,磷酸盐,盐酸盐,硫酸盐及乳酸盐, 易溶于水.水溶液在25~C,pH值5.5—7.5时可保留3个月,但是若水溶液中含有铁,铜金属离子时,会使本品失效.我国于 1994年建成工业化泰乐菌素生产线,其产品酒石酸泰乐菌素, 磷酸泰乐菌素经中国兽医药品监察所检验和临床实验证实, 其理化性质,抗菌作用,毒性,药理效果及对畜禽疫病的防治效果与国际上其他公司的泰乐菌素产品等同.泰乐菌素被广泛地运用于畜牧业畜禽疾病的防治以及作为促生长的饲料添加剂.1特点本品主要对多种革兰氏阳性菌有很强的抑制作用,还对部分革兰氏阴性菌,弯杆菌,螺旋体有抑制作用,抗菌谱较广, 同时具有抗球虫作用.无论口服或注射,均能在很短时间内(数l0分钟)达到有效抑菌浓度并维持一定时间,吸收和排泄迅速.停药后迅速排出体外,在组织内几乎无残留.可浸透人所有器官,组织和体液,尤其是能经过浆性膜, 血脑,血眼和血睾屏障,具有良好的扩散能力.这就使得泰乐菌素的临床运用领域很广.给生长期的畜禽长时间低剂量饲用泰乐菌素,不仅能预防疾病,而且能显然增进动物生长,缩短生长周期,提高饲料报酬.2应用近年来,随着国产泰乐菌素产量的不断增加,该抗生素在我国兽医临床上的运用也越来越普遍.归纳起来,主要用于防治以下畜禽疾病及作为促生长的饲料添加剂.2.1支原体性疾病泰乐菌素对支原体有特效,并且已成为防治畜禽支原体性疾病的首选药物.主要用于防治猪支原体肺炎,鸡支原体感染,羊传染性胸膜肺炎,牛支原体性乳房炎和关节炎,羊支原体性元乳症和关节炎,猪支原体性浆膜炎,关节炎,禽支原体性滑膜炎.2.2细茵性疾病泰乐菌素对多种革兰氏阳性菌引起的疾病有很好疗效, 对某些革兰氏阴性菌引起的疾病也有较好疗效.在兽医临床上丰要用于防治金黄色葡萄球菌引起的各种化脓性疾病,如牛和羊的急性与慢性乳房炎,羊的皮炎和羔羊的败血病,猪的皮炎以及流产,马的创伤性感染,脓肿,蜂窝织炎,鸡的坏疽性皮炎,败血病及关节炎.链球菌引起的牛,羊乳房炎,猪败血症,关节炎,仔猪脯膜炎,马腺疫,创伤性感染及子宫颈炎.棒状杆菌引起的羊化脓性一干酪性淋巴结炎,马溃疡性淋巴管炎,皮下脓肿,牛的肾盂肾炎,乳房炎,猪的泌尿系统感染,C型魏氏梭菌引起的猪梭菌性肠炎.猪丹毒杆菌引起的猪丹毒,巴氏杆菌引起的猪肺疫,牛出血性败血病,禽霍乱以及羊,马,兔的巴氏杆菌病,沙门氏菌引起的各种畜禽的沙门氏菌病,致病性大肠杆菌引起的各种畜禽的大肠杆菌病,分支杆菌引起的牛,猪,鸡的结核病,布鲁氏菌引起的牛,羊,猪流产和不孕.胎儿弯杆菌引起的牛,羊流产和不孕,结肠弯杆菌引起猪和鸡的肠炎.2.3螺旋体类疾病猪痢疾蛇形螺旋体引起的猪痢疾,鹅疏螺旋体引起的禽类螺旋体病.2.4球虫病将泰乐菌素添加于饲料中,可防治鸡艾美耳球虫病. 2.5对猪的促生长作用泰乐菌素具备良好的促生长作用,作为饲料添加剂合理地使用,不仅能预防畜禽疾病,保障畜禽健康,而且能显着地增进畜禽生长发育,特别对幼龄畜禽和生长期畜禽效果显然, 能够起到提高饲料利用率,缩短饲养周期,增长养殖经济效益的作用.有人对泰乐菌素和喹乙醇在生长猪日粮中的添加量和对猪生产性能的影响进行了研究.结果表明,日粮中添加50毫克/千克酒石酸泰乐菌素对生长猪生产性能增进作用比较明显,平均日增重(ADG)为0.69千克,显着高于(P<O.05)30毫克/千克泰乐菌素组(0.63千克),40毫克/千克喹乙醇组 (0.61千克)和对照组'0.64千克);日粮中增加50毫克,千克酒石酸泰乐菌素,饲料增重比为2.39:1,饲料耗损显着低于(P<0.O5)喹乙醇组(2.75:1),30毫克I千克泰乐菌素组 (2.51:1)和对照组(2.56:1).饲料转化率比喹乙醇组高 13.O9个百分点,比30毫克I千克泰乐菌素组高4.78个百分点,比对照组高6.64个百分点.2.6对肉鸡的促生长作用有人研究在饲粮中增加不同类型和不同剂量的泰乐菌素以及金霉素对肉鸡生产性能的影响.结果表明,在I~3周龄阶段,20毫克I千克,10毫克I千克酒石酸泰乐菌素组,8.5毫克/ 千克磷酸泰乐菌素组鸡的平均增重均高于40毫克/千克金霉素组,其中在I~3周龄阶段,l0毫克/千克酒石酸泰乐菌素组增重显着高于金霉素组(P<0.05).在1—7周龄阶段,饲料耗损以lO毫克/千克酒石酸泰乐菌素组最低(2.03:1),其次是2O毫克,千克酒石酸泰乐菌素组(2.04:1)和8.5毫克/,,jI',1囝三l糸1丁斗U从经济效益及环保和卫生角乐菌素增加量以10毫克,千养殖技术顾问2011.5 度来克为。
磷酸泰乐菌素
磷酸泰乐菌素
Linsuan Tailejunsu
Tylosin Phosphate
本品为泰乐菌素的磷酸盐。
按干燥品计算,每1mg的效价不得少于800泰乐菌素单位。
【性状】本品为白色或类白色粉末。
本品在三氯甲烷中易溶,在水或甲醇中溶解,在乙醚中几乎不溶。
【鉴别】(1)取本品约3mg,加丙酮2ml溶解后,加盐酸1ml,溶液由淡红色渐变为深紫色。
在泰乐菌素组分项下记录的色谱图中,供试品溶液泰乐菌素A峰的保留时间应与标准品溶液泰乐菌素A峰的保留时间一致。
(3)本品的水溶液显磷酸盐的鉴别发应(附录26页)。
【检查】酸碱度取本品,加水溶解并稀释制成每1ml中含25mg的溶液,依法测定(附录56页),pH值应为5.0~7.5。
酪胺取本品(约相当于泰乐菌素50mg),精密称定,照泰乐菌素项下的方法检查,应符合规定。
干燥失重取本品,以五氧化二磷为干燥剂,在60℃减压干燥至恒重,减失重量不得过5.0%(附录78页)。
炽灼残渣不得过5.0%(附录80页)。
重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法检查(附录75页,第二法),含重金属不得过百万分之二十。
泰乐菌素组分取本品(约相当于泰乐菌素30mg),精密称定,照泰乐菌素项下的方法检查,应符合规定。
【含量测定】精密称取本品适量,加灭菌水定量稀释制成每1ml中约含1000单位的溶液,照泰乐菌素项下的方法测定。
【类别】大环内酯类抗生素。
【贮藏】密闭,在干燥处保存。
【制剂】磷酸泰乐菌素预混剂。
磷酸泰乐菌素
分子式: C46H80NO21P
分子量: 1014.1
EINECS号: 215-779-4
磷酸泰乐菌素为白色或类白色粉末。在氯仿中易溶,在水或甲醇中溶解,在乙醚中几乎不溶。2.5%水溶液的pH值应为5.0-7.5
含量:品为泰乐菌素的磷酸盐。按干燥品计算,每1mg的效价不得少于800泰乐菌素单位。
中文名称: 磷酸泰乐菌素
中文同义词: 磷酸泰乐菌素;泰乐霉素磷酸盐
英文名称: Tylosin phosphate
英文同义词: TYLAN;TYLOSIN PHOSPHATE;2-[12-[5-(4,5-DIHYDROXY-4,6-DIMETHYL-OXAN-2-YL)OXY-4-DIMETHYLAMINO-3-HYDROXY-6-METHYL-OXAN-2-YL]OXY-2-ETHYL-14-HYDROXY-3-[(5-HYDROXY-3,4-DIMETHOXY-6-METHYL-OXAN-2-YL)OXYMETHYL]-5,9,13-TRIMETHYL-8,16-DIOXO-1-OXACYCLOHEXADECA-4,6-DIEN-11-YL]ACETALDEHYDE, PHOSPHORIC ACID;Tylosin, phosphate (salt);TYLOSIN PHOSPHATE PREMIX 25%;TylosinPhosphate80%;Farmazin TB;2-[(4R,5S,6S,7R,9R,11E,13E,15R,16R)-6-[(2R,3R,4R,5S,6R)-5-[(2S,4R,5S,6S)-4,5-Dihydroxy-4,6-dimethyloxan-2-yl]oxy-4-dimethylamino-3-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-16-ethyl-4-hydroxy-15-[[(2R,3R,4R,5R,6R)-5-hydroxy-3,4-dimethoxy-6-methyloxan-2-yl]oxymethyl]-5,9,13-trimethyl-2,10-dioxo-1-oxacyclohexadeca-11,13-dien-7-yl]acetaldehyde phosphate
磷酸泰乐菌素预混剂
磷酸泰乐菌素预混剂说明书兽用非处方药【兽药名称】通用名称:磷酸泰乐菌素预混剂商品名称:无英文名称:Tylosin Phosphate Premix汉语拼音:Linsuan Tailejunsu Yuhunji【主要成分】磷酸泰乐菌素【性状】本品为类白色粉末。
【药理作用】药效学泰乐菌素属大环内酯类抗菌药,主要对革兰氏阳性菌和支原体有效,对细菌的作用较弱,对支原体作用强。
敏感的革兰氏阳性菌有金黄色葡萄球菌(包括耐青霉素金黄色葡萄球菌)、肺炎球菌、链球菌、炭疽杆菌、李斯特菌、腐败梭菌、气肿疽梭菌等。
敏感菌对泰乐菌素可产生耐药性,金黄色葡萄球菌对泰乐菌素和红霉素有部分交叉耐药现象。
泰乐菌素的抗菌作用机制是,泰乐菌素与细菌核糖体的50S亚单位可逆性结合,阻断转肽作用和mRNA位移而抑制细菌蛋白质合成。
这种作用基本上被限于快速分裂的细菌和支原体,属生长期快效抑菌剂。
药动学泰乐菌素内服后可从胃肠道吸收,给猪内服后1小时即达血药峰浓度,磷酸泰乐菌素则较少被吸收。
犬和牛的表观分布容积分别为 1.7 L/kg 和1.1 L/kg。
泰乐菌素进入乳汁中的浓度约为血清浓度的20%。
泰乐菌素以原形在尿和胆汁中排出。
本品的半衰期犬为0.9小时,犊牛为0.95~2.3小时。
【药物相互作用】(1)与其他大环内酯类、林可胺类因作用靶点相同,不宜同时使用。
(2)与β-内酰胺类合用表现为拮抗作用。
【适应证】用于猪鸡革兰氏阳性菌及支原体感染等,如鸡慢性呼吸道病、传染性鼻炎和产气荚膜梭菌引起的坏死性肠炎,猪支原体性肺炎等。
【用法与用量】以本品计。
混饲:每1000kg饲料,用于细菌及支原体感染,猪1600~3200g,鸡1200~2400g。
【不良反应】按规定剂量使用,咱未见不良反应。
【注意事项】(1)蛋鸡产蛋期禁用。
(2)马属动物会引起致命性腹泻,禁用。
(3)可引起人接触性皮炎。
【休药期】猪、鸡5日。
【规格】100g:2.2g(220万单位)【包装】【贮藏】密闭,在干燥处保存。
磷酸泰乐菌素
磷酸泰乐菌素磷酸泰乐菌素(Talazoparib),是一种广谱抗肿瘤药物,属于PARP(聚合酶酶链反应)抑制剂。
PARP在细胞中具有维持基因组稳定性的作用,而肿瘤细胞中PARP的活性通常较高。
因此,通过抑制PARP,磷酸泰乐菌素能够导致肿瘤细胞死亡,从而实现治疗肿瘤的目的。
药理学机制磷酸泰乐菌素通过抑制PARP-1和PARP-2的催化活性来发挥抗肿瘤作用。
PARP是一类能修复DNA损伤的酶,而肿瘤细胞中PARP活性较高。
在正常细胞中,当DNA受到损伤时,PARP会修复这些损伤并保持基因组的稳定。
但是,在磷酸泰乐菌素的作用下,PARP被抑制,导致DNA修复通路失效。
此外,磷酸泰乐菌素还能通过与PARP结合,阻碍DNA链的复制,进一步增加肿瘤细胞死亡的可能性。
临床应用磷酸泰乐菌素目前主要用于治疗BRCA突变相关的一些肿瘤,如乳腺癌和卵巢癌。
BRCA基因突变会导致DNA修复通路的缺陷,使肿瘤细胞对PARP抑制剂更加敏感。
因此,磷酸泰乐菌素可以作为BRCA突变相关肿瘤的一线治疗药物。
此外,磷酸泰乐菌素还被用于治疗其他类型的肿瘤。
近期的临床试验表明,磷酸泰乐菌素在治疗非小细胞肺癌、胰腺癌、胸腺癌等方面也显示出了一定的疗效。
这些结果表明磷酸泰乐菌素可能具有广泛的抗肿瘤活性,是一种具有潜力的抗肿瘤药物。
药代动力学磷酸泰乐菌素主要通过口服给药途径进行给药。
它在体内经过代谢生成活性代谢产物,在肝脏经CYP3A4和CYP2C19酶的作用下进行代谢。
磷酸泰乐菌素及其代谢产物主要通过肾脏排泄。
磷酸泰乐菌素的血药浓度和剂量呈线性关系,但存在个体间的变异性。
因此,在使用磷酸泰乐菌素时,需要根据患者的具体情况进行剂量调整。
不良反应磷酸泰乐菌素的常见不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、乏力、贫血等。
其中,贫血是最常见的副作用之一。
少数患者可能会出现严重的不良反应,如骨髓抑制、肝脏损伤等。
因此,在使用磷酸泰乐菌素时,需要密切监测患者的血细胞计数和肝功能。
