药物代谢-1
药物的代谢和药代动力学研究
药物的代谢和药代动力学研究药物是指任何一种可以治疗疾病、缓解症状或预防疾病的物质。
药物的作用机理是通过干预生命体的代谢过程，以达到治疗的目的。
当药物进入人体后，会通过口服、注射、吸入等方式被吸收到血液中，分布到不同的器官和组织中，然后被代谢成代谢产物并排出体外。
药物代谢和药代动力学研究是一项旨在探究这个过程的科学研究。
本文将介绍药物的代谢和药代动力学研究的相关内容。
一、药物代谢药物代谢是指药物在组织和细胞内转化成代谢产物的过程。
药物代谢的主要目的是将具有毒性或非活性的药物转化成活性代谢产物，或者是将药物转化成易排泄的代谢产物，以降低药物对身体的毒副作用和剂量。
在药物代谢过程中，绝大部分药物经过肝脏代谢酶CYP代谢，少数通过肺、肾等器官进行代谢和排泄。
药物代谢可分为两个阶段：第一阶段：氧化反应氧化反应指将药物转化为代谢产物的一种过程，其中药物的电子从它们的原子轨道中移动到代表氧的还原剂中。
氧化反应通常由三种酶介导：细胞质中的乙醛脱氢酶、线粒体中的甘油三磷酸脱氢酶和内质网中的CYP450酶。
在这个过程中，药物的代谢产物通常比原始药物更活性，也可能是更毒性的。
第二阶段：结合反应结合反应是将药物代谢产物与其他分子结合的过程。
这是一个非常重要的代谢阶段，因为它使药物代谢产物更易于排出体外。
结合反应通常由肝细胞中的运输蛋白介导，它们可以将代谢产物与特定的小分子，如葡萄糖、硫酸盐、甘氨酸和游离氨基酸结合。
结合产物通常比药物本身更容易被排出体外。
二、药代动力学药代动力学是指研究药物在人体内转化和清除的能力。
药物代动力学研究的主要内容包括药物的吸收、分布、代谢和排出。
药代动力学可以帮助药物研究者了解药物的活性、毒性、耐受性和药效。
在药物开发和治疗方面，药代动力学研究是非常重要的。
1. 药物吸收药物吸收是指药物从外部环境进入体内的过程。
口服是最常见的药物吸收方式，此外还有鼻吸、直肠给药、口腔给药等多种途径。
口服药物的吸收，主要发生在肠道上部，由于肠道壁上有大量的毛细血管，从而将药物快速吸收到血液中。
药物全身代谢和清除 -回复
药物全身代谢和清除-回复【药物全身代谢和清除】药物全身代谢和清除是指药物在体内被生物化学反应转化为代谢产物，并最终通过排泄从体内清除。
这一过程涉及多个器官和酶系统的相互作用，是药物治疗效果与不良反应发生的重要环节。
本文将从药物代谢的基本概念出发，详细介绍药物全身代谢和清除的过程。
一、药物代谢的基本概念药物代谢是指将外源性药物在体内通过一系列化学反应转化为代谢产物的过程。
药物代谢的主要目的是增加药物溶水性、改变药物分子结构以增强或减弱药物作用、降低药物毒性、调节药物浓度等。
药物代谢主要发生在肝脏，也可发生在肾脏、肺、肠道、皮肤等组织器官。
二、药物全身代谢过程1. 肝脏是药物代谢的主要场所，通过肝细胞的代谢酶对药物进行转化。
肝脏的代谢酶包括细胞质内和内质网上的酶，主要有细胞质内的酯酶、氧化酶、脱甲基酶等，以及内质网上的醛脱氢酶、酯酶等。
这些酶对药物的代谢速率和代谢产物有重要影响。
2. 肾脏是药物排泄的重要器官，药物在肾小球滤过后，通过肾小管的分泌和再吸收过程进一步清除。
肾小管上皮细胞通过特定的转运蛋白将药物分子从血浆中转运到尿液中，或从尿液中再吸收到血浆中。
3. 肺、肠道和皮肤也参与药物的代谢和清除。
药物可随呼吸气体进入肺泡，并通过气体交换过程在肺泡内被吸收或排出。
肠道的药物清除主要包括肠道细菌的代谢和转运蛋白的参与。
皮肤是体外药物应用的主要途径之一，一些药物经过皮肤后可被转化为代谢产物或排泄到皮肤表面。
三、影响药物代谢和清除的因素1. 年龄和性别：儿童和老年人由于代谢酶活性的差异，药物的代谢和清除可能存在差异。
性别差异也会影响一些药物的代谢和排泄。
2. 遗传因素：个体基因差异会影响药物代谢酶的活性。
例如，一些人由于基因突变，会导致某种药物代谢酶活性降低，从而增加该药物在体内的半衰期。
3. 肝功能和肾功能：肝脏和肾脏是药物代谢和清除的主要器官，肝功能和肾功能的受损会导致药物代谢和清除能力下降，从而影响药效和药物副作用的发生。
药代药动名词解释
药代药动名词解释一、药代（药物代谢）1. 定义- 药物代谢是指药物在体内发生的化学结构改变。
这一过程主要在肝脏进行，但也可发生在胃肠道、肺、皮肤等部位。
药物经过代谢后，其药理活性可能发生改变，包括活性增强、减弱或消失等情况。
例如，有些药物本身无活性，经过肝脏代谢后转化为有活性的代谢产物才能发挥药效，像前药洛伐他汀，口服后在肝脏水解为有活性的代谢产物而发挥降血脂作用；而有些药物经过代谢后活性降低或丧失，如大多数药物经过Ⅰ相代谢（氧化、还原、水解等反应）和Ⅱ相代谢（结合反应，如葡萄糖醛酸结合、硫酸结合等）后，变为极性更大、更易排出体外的物质，从而失去原有的药理活性。
2. 代谢酶- 参与药物代谢的酶主要是细胞色素P450酶系（CYP），它是一组结构和功能相关的超家族基因编码的同工酶。
其中CYP3A4是人体肝脏和小肠中含量最丰富的CYP酶，参与约50%临床常用药物的代谢，如红霉素、酮康唑等药物可抑制CYP3A4酶的活性，从而影响其他经该酶代谢的药物（如辛伐他汀）的血药浓度，可能导致不良反应的增加；而利福平是CYP3A4的诱导剂，可加速其他经该酶代谢药物的代谢，使药物疗效降低。
除了CYP酶系外，还有一些非CYP酶参与药物代谢，如水解酶、转移酶等。
3. 影响药物代谢的因素- 生理因素：年龄、性别、种族等对药物代谢有影响。
例如，老年人肝脏代谢酶活性降低，药物代谢速度减慢，容易导致药物在体内蓄积，增加不良反应的发生风险；儿童的肝脏代谢功能尚未发育完全，对某些药物的代谢能力也较弱。
性别方面，一般来说女性体内的某些药物代谢酶活性可能与男性有所不同。
不同种族之间，由于基因多态性的存在，对药物代谢的能力也存在差异，如亚洲人群中CYP2C19酶的慢代谢型比例相对较高，在使用经该酶代谢的药物（如奥美拉唑）时，血药浓度可能会高于其他种族，疗效和不良反应的发生率也可能有所不同。
- 病理因素：肝脏疾病是影响药物代谢的重要病理因素。
药物在体内的代谢过程
药物在体内的代谢过程一般分为两个阶段：
一、药物的吸收
药物从给药部位进入血液循环的过程称为药物的吸收。
药物的吸收方式主要有两种：
1.消化道吸收：药物通过口服或直肠给药，经过胃肠道黏膜吸收进
入血液循环。
这是最常见的药物吸收方式。
2.非消化道吸收：药物通过注射（如静脉注射、肌肉注射、皮下注
射）、皮肤贴剂、气雾剂等方式直接进入血液循环，避开了消化道的吸收过程。
二、药物的代谢
药物进入血液循环后，会通过肝脏和其他器官的代谢酶进行代谢转化，这个过程称为药物的代谢。
药物代谢的主要目的是将药物转化为更容易排泄出体外的形式，以减少药物在体内的停留时间和毒性。
药物代谢的主要途径包括：
1.氧化代谢：药物在肝脏细胞内通过氧化酶的作用，将药物分子中
的官能团（如羟基、氨基等）氧化为更极性的化合物，使其更容易排泄。
2.还原代谢：药物在肝脏细胞内通过还原酶的作用，将药物分子中
的官能团（如羰基、硝基等）还原为更极性的化合物，使其更容易排泄。
3.水解代谢：药物在肝脏细胞内通过水解酶的作用，将药物分子中
的酯键、酰胺键等水解为更极性的化合物，使其更容易排泄。
4.结合代谢：药物在肝脏细胞内通过转移酶的作用，将药物分子与
体内的内源性物质（如葡萄糖醛酸、硫酸盐、谷胱甘肽等）结合，形成极性更大的复合物，使其更容易排泄。
药物代谢的产物通常比原始药物更极性，更容易通过肾脏或胆道排泄出体外。
药物代谢的速度和方式可以受到多种因素的影响，如药物的结构、给药途径、剂量、个体差异等。
需要注意的是，有些药物代谢产物可能具有活性，甚至比原始药物更强的活性，这可能导致药物的药效延长或产生不良反应。
药物代谢的四个步骤-概述说明以及解释
药物代谢的四个步骤-概述说明以及解释1.引言1.1 概述药物代谢是指人体对药物进行利用和消除的过程，其中包括药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄。
药物代谢是药理学和临床药学中的重要研究内容，它能够影响药物的疗效和毒性。
了解药物代谢的四个步骤对于合理用药和避免药物不良反应具有重要意义。
本文将详细探讨药物代谢的四个步骤，包括吸收、分布、代谢和排泄。
述部分的内容1.2 文章结构文章结构部分主要介绍了本文的章节组成和各个章节内容的概述。
整篇文章主要分为引言、正文和结论三个部分。
- 引言部分介绍了本文所要讨论的主题——药物代谢的四个步骤，并包括概述、文章结构和目的三个小节。
在概述部分将引出药物代谢的重要性和必要性，概括性地介绍了药物代谢的四个步骤。
文章结构部分则列出了本文的大纲，分为引言、正文和结论三个部分，并展示了各个部分的具体内容。
- 正文部分详细介绍了药物代谢的四个步骤：吸收、分布、代谢和排泄。
每个步骤将通过解释其定义、过程、相关机制和影响因素等内容来展开讨论，以便读者更好地理解药物在体内的代谢过程。
- 结论部分将对文章进行总结，回顾四个步骤的重要性和相互关系，强调药物代谢在药理学研究中的意义，并展望未来研究的方向和可能的发展趋势。
同时提出对药物代谢研究的启示和思考，为读者留下深入思考的空间。
1.3 目的:药物代谢作为药物在体内经历的重要过程，对于药物的生物利用度、毒性和药效都有着至关重要的影响。
本文的目的是通过对药物代谢的四个步骤进行系统性的介绍和分析，帮助读者深入了解药物在体内的代谢过程，掌握药物代谢的关键环节，从而更好地理解药物的作用机制、药物剂量的调整和个体差异等问题。
同时，本文旨在强调药物代谢的重要性，促进人们对药物代谢研究的关注，为药物治疗的安全性和有效性提供理论支持和指导。
通过本文的阐述，读者可以全面了解药物代谢的基本原理和影响因素，为临床药物应用和药物研发提供理论依据，促进药物领域的进一步发展和创新。
第5章药物的代谢
酶诱导作用
– 苯巴比妥能促进其本身或巴比妥类中的环己烯 巴比妥的代谢。由于苯巴比妥增加了体内代谢 酶的活性，使以后服用的药物由于加速了生成 无效代谢物的速度，而不能获得预期的疗效。 – P148 表5-43
酶抑制作用
• 某些药物能抑制肝微粒体中酶的作用，使 其它药物代谢速率减慢，导致药理活性及 毒副作用增加，这些具有酶抑制作用的药 物称酶的抑制剂。
第六节 药物代谢研究方法
• 体外法
– 肝灌流法 – 肝切片法 – 肝微粒体法 – 肝细胞培养法
• 在体法
– 药物探针、体内指标法
侧链烷基的氧化
• 降血糖药甲苯磺丁脲
CH3 CH2OH CHO COOH
O
O
O
SO2NHCONHC4H9
SO2NHCONHC4H9
SO2NHCONHC4H9
SO2NHCONHC4H9
SCH3 N N NH N N O N NH SH N + HCHO
N-氧化
• 氯环嗪氧化为氯环嗪的N-氧化物
Cl Cl
CH
N
N
CH3
O CH N N
o CH3
S－氧化
• 氯环嗪氧化为氯环嗪的N-氧化物
o S O N CH2CH2CH2N CH3 Cl CH3 CH2CH2CH2N CH3 N Cl CH3 S
饮食
• 饮食对药物代谢的影响主要来自糖、蛋白 质、脂肪、维生素和金属元素等
– 食物中缺少蛋白质时一般能使药效延长或毒性 增加。 – 许多维生素能影响药物代谢，但不像蛋白质那 样明显。仅在严重缺乏时才表现出来 。
影响药物代谢的因素
• • • • 给药途径的影响 给药剂量和剂型的影响 酶的诱导作用和抑制作用 生理因素对药物代谢的影响
药物化学第四章-药物代谢-1.
弱碱性药物在酸性侧浓度高于碱性侧
弱酸性药易在胃吸收，弱碱性药易在肠吸收
弱酸性药物中毒碱化体液 (碳酸氢钠)，弱碱性药 物中毒酸化体液 (氯化铵)
问 题
某人过量服用苯巴比妥（酸性药 ）中毒，有何办法加速脑内药物 排至体液,并从尿内排出？
苯巴比妥(弱酸性) 根据10pH–pKa=[A–]/[HA]，当体液为碱性时， pH值大于pKa，[A-]增多，即[解离型]多， 所以碱化体液后，可加速弱酸药由细胞内液向细胞外液扩 散，有利于解除弱酸药中毒（巴比妥类）。
特点
顺差转运 不消耗能量 需要载体 有饱和现象 有竞争性抑制现象
归纳总结
转运方式 滤 过 被 动 转 运 浓度（电位）差 顺 顺 顺 逆 需载体 — — + + 耗能 — — — +
特点
需要载体，载体对药物有特异性和选择性 消耗能量 受载体转运药物的最大能力限制，有饱和现象 同一载体同时转运不同药物有竞争性抑制现象 当膜一侧药物转运完毕后，转运即停止
主动转运的特点
逆差转运
消耗能量
需要载体 饱和性 竞争性
(ห้องสมุดไป่ตู้) 载体转运
易化扩散
不耗能、顺浓度差的载体转运。
(1) 非载体转运(被动转运) 简单扩散(脂溶性扩散)
又称为下山转运，即药物从浓度高的一侧向浓度低的一侧扩 散。 脂溶性物质直接溶于膜的脂质层，顺浓度差通过细胞膜
特点
顺浓度差转运 不消耗能量 无需载体 无饱和性 无竞争性
简单扩散规律及临床意义
弱酸性药物在酸性体液中易于扩散 弱碱性药物在碱性体液中易于扩散 弱酸性药物在酸性侧 (细胞内pH=7.0)浓度低于碱性 侧(细胞外pH=7.4)
药物的代谢
2. 酶的诱导与酶诱导剂
许多药物,特别是在肝中停留时间长、脂 溶性好的化合物，能够使某些药物代谢 酶过量生成，从而促进其他药物的代谢， 这种现象被称为酶诱导作用。
药酶诱导使酶活性增强。
引起酶诱导的药物称酶诱导剂。
可解释连续用药产生的耐受性、交叉耐 受性、停药敏化现象、药物相互作用、 遗传差异、个体差异等。
如苯巴比妥，合并应用双香豆素时，则 因肝药酶活性增强，加速了对双香豆素 的灭活，从而使双香豆素作用减弱（或 疗效降低）
不少药物可诱导肝药酶的活性增加，从而使药 物的代谢加速，导致药效减弱；
也有些药物可抑制此酶系的活性，使药物的代 谢速率减慢、药效增强、作用时间延长。
就抗癫痫药物来讲，也有许多药物为酶诱导剂， 如卡马西平、巴比妥类、扑咪酮、苯妥英钠、 水合氯醛等，而丙戊酸钠、乙琥胺、安定等为 酶抑制剂。
药物代谢的目的是增加药物极性；便于药 物从肾脏排泄；
有些药物本身极性已经足够，则在体内不 发生代谢，或仅发生部分代谢，以原形排 出体外；
另有少量药物发生代谢后，极性反而降低。
药物代谢与药效
1. 代谢使药物失去活性（灭活）； 2. 代谢使药物活性降低； 3. 代谢使药物活性增强（活化）； 4. 代谢使药物药理作用激活（前体药物）； 5. 代谢产生毒性代谢物
（二）酯键水解酶
羧酸酯酶和胆碱酯酶是人体最重要的 酯键水解酶系。羧酸酯酶在肝脏、肠 道和肾中表达，胆碱酯酶在血中含量 很高
四、转移酶及其分布
原形药物或I相反应生成的代谢产物结 构中的极性基团（羟基、氨基、硝基、 羧基等）和体内一些内源性物质发生结 合生成各种结合物的过程称为结合反应。 结合反应生成的代谢物常常没有活性， 且极性较大而易于从体内排出。常见
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药物代谢-1(总分：50.00，做题时间：90分钟)一、A型题(总题数：50，分数：50.00)1.通常，吸收的药物在体内会经过代谢，形成代谢物后在排出体外，但对于一些水溶性异常高的药物，它们在体内完全不代谢，而以原形从体内排出，例如∙A．氯丙嗪∙B．庆大霉素∙C．非那西丁∙D．水杨酸∙E．百浪多息（分数：1.00）A.B. √C.D.E.解析：2.导致药物代谢酶活性降低的情况是∙A．服用酶抑制剂∙B．高蛋白饮食∙C．高脂肪饮食∙D．禁食∙E．气候变动（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：3.药物在体内发生化学结构上的变化，该过程是∙A．吸收∙B．分布∙C．代谢∙D．排泄∙E．转运（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：4.连续服用药物及其药物代谢酶诱导剂，会使得其血浆中药物浓度∙A．无变化∙B．逐渐升高∙C．逐渐降低∙D．先升高后降低∙E．先降低后升高（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：5.对于药物在消化道内的代谢，其中在消化道壁主要进行药物的∙A．氧化反应∙B．还原反应∙C．结合反应∙D．水解反应∙E．分解反应（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：6.肝硬化病人服用氯霉素后，其半衰期可增加4倍，是因为∙A．肝硬化病人由于肝功能障碍，抑制了肝糖元的合成∙B．肝硬化病人由于肝功能障碍，使得身体排泄能力下降∙C．肝硬化病人由于肝功能障碍，使得食物消化遇到障碍∙D．肝硬化病人由于肝功能障碍，使得药物代谢能力出现上升∙E．肝硬化病人由于肝功能障碍，使得药物代谢能力出现下降（分数：1.00）A.B.C.D.E. √解析：7.苯丙胺氧化生成苯基丙酮反应的催化酶为∙A．单胺氧化酶∙B．磺酸化酶∙C．环氧水合酶∙D．UDP-葡糖醛酸基转移酶∙E．醇醛脱氢酶（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：8.药物在消化道的代谢也是相当普遍的，其中肠内细菌代谢是主要的代谢过程，它的代谢反应类型主要是∙A．氧化反应∙B．还原反应∙C．结合反应∙D．水解反应∙E．分解反应（分数：1.00）A.B. √C.D.E.解析：9.临床上用安体舒通治疗洋地黄毒苷、巴比妥类药的中毒，是由于∙A．安体舒通抑制了洋地黄毒苷、巴比妥类药的药效活性∙B．安体舒通促进了洋地黄毒苷、巴比妥类药的排除∙C．安体舒通促进了洋地黄毒苷、巴比妥类药的代谢酶活性∙D．安体舒通抑制了洋地黄毒苷、巴比妥类药的消化道内的吸收∙E．安体舒通抑制了洋地黄毒苷、巴比妥类药的向周围组织的分布（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：10.药物代谢通常分为两相反应，即第一相反应和第二相反应，属于第二相反应的是∙A．氧化反应∙B．还原反应∙C．结合反应∙D．水解反应∙E．分解反应（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：11.能够形成脂型葡萄糖醛酸苷的化合物中含有哪种基团∙A．-OH∙B．-Mn2∙C．-SH∙D．-COOH∙E．-CH（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：12.酒精或乙醇在吸收入体循环后，在药酶的作用下生成极性更强的代谢物，以排出体外，其中的主要药物代谢酶是∙A．细胞色素P-450∙B．磺酸化酶∙C．环氧水合酶∙D．UDP-葡糖醛酸基转移酶∙E．醇醛脱氢酶（分数：1.00）A.B.C.D.E. √解析：13.能够形成醚型葡萄糖醛酸苷的化合物中含有哪种基团∙A．-OH∙B．-NH2∙C．-SH∙D．-COOH∙E．-CH（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：14.硫酸结合反应的活性供体为∙A．由硫酸根离子和三磷酸腺苷(ATP)反应生成3′-三磷酸腺苷-5′-磷酸硫酸酯∙B．尿核苷二磷酸葡萄糖醛酸∙C．乙酰辅酶A∙D．蛋氨酸∙E．甘氨酸（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：15.在体内，药物的代谢反应均是在药物代谢酶的催化作用下完成的，其代谢反应速度符合非线性动力学过程，即符合∙A．Fick扩散方程∙B．Michaelis-menten方程∙C．Handerson-Hasselbalch方程∙D．Higuchi方程∙E．Ritger-Peppas方程（分数：1.00）A.B. √C.D.E.解析：16.新生儿对氯霉素很敏感，容易引起中毒，是因为∙A．氯霉素本身的毒性∙B．氯霉素抑制了肝脏代谢酶的活性，导致氯霉素的体内代谢受到抑制∙C．新生儿的UDP-葡萄糖醛酸转移酶的活性很低，导致氯霉素的体内代谢受到抑制∙D．氯霉素促进了肝脏代谢酶的活性，促进了氯霉素的体内代谢∙E．新生儿的UDP-葡萄糖醛酸转移酶的活性很高，促进了氯霉素的体内代谢（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：17.多巴胺是治疗帕金森病的首选药物，但多巴胺很难通过血脑屏障进入脑内，故制备成其前体药物左旋多巴。
左旋多巴不仅被脑内的脱羧酶脱羧，也能被消化道、肝中存在的脱羧酶脱羧转变为多巴胺。
左旋多巴的肠肝首过效应比较强。
实验证明，存在于肠道壁内的脱羧酶是左旋多巴产生首过效应的主要原因之一，而且脱羧酶的活性在小肠回肠末部最高，而左旋多巴的主要吸收部位在十二直肠，同时这种脱羧酶有饱和现象。
为此我们最好设计成∙A．分散片∙B．在胃中漂浮的胃漂浮片∙C．在十二直肠快速释放的肠溶性泡腾片∙D．缓释片∙E．速释片（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：18.药物的体内代谢大多属于酶系统催化反应，这些酶系统称为药酶。
参与第1相反应的药酶主要是∙A．细胞色素P-450∙B．磺酸化酶∙C．环氧水合酶∙D．UDP-葡糖醛酸基转移酶∙E．谷胱甘肽-S′转移酶（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：19.硫酸结合反应的催化酶为∙A．细胞色素P-450∙B．磺酸转移酶∙C．环氧水合酶∙D．UDP-葡糖醛酸基转移酶∙E．醇醛脱氢酶（分数：1.00）A.B. √C.D.E.解析：20.水合氯醛在体内代谢成三氯乙醇，其反应催化酶为∙A．细胞色素P-450∙B．还原化酶∙C．环氧水合酶∙D．乙酰化转移酶∙E．单胺氧化酶（分数：1.00）A.B. √C.D.E.解析：21.多巴胺和其代谢抑制剂甲基多巴肼(10：1)的复方片剂，与单方多巴胺相比，单剂量给药后左旋多巴的血药浓度峰值增加7～10倍，消除半衰期也显著延长，而同时血浆中的多巴胺浓度却相反，比单独给药后的血浆浓度显著减少。
这是因为∙A．多巴胺脱羧酶抑制剂不能进入脑内发挥对脱羧酶的抑制作用∙B．多巴胺脱羧酶抑制剂能进入脑内发挥对脱羧酶的抑制作用∙C．多巴胺脱羧酶抑制剂促进了多巴胺的小肠吸收∙D．多巴胺脱羧酶抑制剂抑制了多巴胺在小肠的生物转化∙E．多巴胺脱羧酶抑制剂抑制了多巴胺在体内的生物转化（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：22.肌注氯霉素后给予环己烯巴比妥时，环己烯巴比妥催眠作用的时间随着氯霉素剂量的增加而延长，是因为∙A．氯霉素抑制了环己烯巴比妥代谢酶的活性∙B．氯霉素诱导了环己烯巴比妥代谢酶的活性∙C．氯霉素促进了环己烯巴比妥的吸收∙D．氯霉素抑制了环己烯巴比妥的排泄∙E．环己烯巴比妥本身的原因（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：23.普萘洛尔在人体中有4-羟基普萘洛尔和萘氧乳酸二个主要代谢物，后者没有药理作用，前者与普萘洛尔有同样的药理作用。
当普萘洛尔静脉注射时，血液中没发现4-羟基普萘洛尔，而口服时却在血中检测到几乎相同浓度的普萘洛尔和4-羟基普萘洛尔，这主要因为∙A．普萘洛尔有首过现象∙B．普萘洛尔有肠肝循环∙C．普萘洛尔代谢有饱和性∙D．普萘洛尔代谢酶有酶诱导和酶抑制现象∙E．普萘洛尔代谢受饮食影响（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：24.主要发生还原反应的药物有∙A．非那西丁∙B．巴比妥∙C．安替比林∙D．水合氯醛∙E．硫喷妥钠（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：25.参与第一相氨氧化反应的单胺氧化酶主要存在于∙A．血浆∙B．微粒体∙C．线粒体∙D．溶酶体∙E．细胞浆（分数：1.00）A.B.C. √D.E.解析：26.能够形成N型葡萄糖醛酸苷的化合物中含有哪种基团∙A．-OH∙B．-NH2∙C．-SH∙D．-COOH∙E．-CH（分数：1.00）A.B. √C.D.E.解析：27.给药途径和方法的不同而导致代谢过程的差异，主要相关因素为∙A．有无首过现象∙B．有无肠肝循环∙C．有五个体差异∙D．有无酶诱导和酶抑制现象∙E．有无饮食因素（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：28.关于"前体药物"概念描述正确的是∙A．本身非药理活性∙B．本身有药理活性∙C．本身极性大∙D．本身亲脂性∙E．本身稳定性好（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：29.硝酸甘油有强的首过效应，对于药物制剂设计的建议是∙A．设计成缓释制剂∙B．设计成控释制剂∙C．设计成定位释药制剂∙D．设计成口腔给药∙E．设计成肠溶制剂（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：30.氨基磺酸酯是指硫酸结合的活性供体与哪种基团形成结合物∙A．-OH∙B．-NH2∙C．-SH∙D．-COOH∙E．-CH（分数：1.00）A.B. √C.D.E.解析：31.睾酮和黄体酮口服时几乎无效，这是因为∙A．它们在消化道不吸收∙B．它们在消化道中解离成离子型∙C．它们只能以静脉注射给药∙D．它们被肝脏截留∙E．它们被消化道和肝中的药酶代谢所致，首过效应明显（分数：1.00）A.B.C.D.E. √解析：32.主要发生水解反应的药物有∙A．非那西丁∙B．普鲁卡因∙C．安替比林∙D．水合氯醛∙E．硫喷妥钠（分数：1.00）A.B. √C.D.E.解析：33.偶氮化合物在体内的代谢路径主要为∙A．还原∙B．脱硫氧化∙C．N-氧化∙D．羟化∙E．烷基氧化（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：34.主要发生氧化反应的药物有∙A．非那西丁∙B．普鲁卡因∙C．水杨酰胺∙D．水合氯醛∙E．二甲基亚砜（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：35.药物在体内发生代谢的主要部位是∙A．胃肠道∙B．肺脏∙C．血脑屏障∙D．肝脏∙E．肾脏（分数：1.00）A.B.C.D. √E.解析：36.药物在肝脏的代谢主要以那种类型为主进行药物的生物转化∙A．氧化反应∙B．还原反应∙C．结合反应∙D．水解反应∙E．络合反应（分数：1.00）A. √B.C.D.E.解析：37.甲基化反应的反应催化酶为∙A．细胞色素P-450∙B．还原化酶∙C．水解酶∙D．乙酰化转移酶∙E．甲基转移酶（分数：1.00）A.B.C.D.E. √解析：38.氯霉素与降血糖甲基环脲类药物合用时，可导致低血糖，甚至昏迷。