年制药理总论

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12药理学总论药代学药动学

12药理学总论药代学药动学

常见药物代谢酶诱导剂: 利福平,苯巴比妥,卡马西平,乙醇,苯妥英……
常见药物代谢酶抑制剂: 氯霉素,异烟肼,西米替丁

树立质量法制观念、提高全员质量意 识。20. 12.2020 .12.20Sunday , December 20, 2020

人生得意须尽欢,莫使金樽空对月。0 1:57:38 01:57:3 801:57 12/20/2 020 1:57:38 AM

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加强交通建设管理,确保工程建设质 量。01:57:3801 :57:380 1:57Su nday , December 20, 2020
大多数药物的作用机制与特定受体相关。
(一)受体(receptor)
1.定义
2.特点:立体特异性、高效性(灵敏性)、饱和性、多样 性、可逆性、可调性。
(二)配体(ligand) 内源性和外源性
1.确定配体的标准:高亲和力(affinity)
2.配体分类:标准:亲和力和效应力(efficacy)
1)激动剂(agonist) inc. 完全激动剂(full agonist), 部分激动剂(partial agonist),反向激动剂(inverse agonist or negative agonist),部分反向激动剂 (partial inverse agonist)。
3)恒速静脉给药,要快速达Css,可在第1个t1/2内,将静 滴速率提高1.44倍。
4)恒量,恒时分次给药口服,首剂加倍,快达Css。
5)给药间隔时间改变而剂量不变 经5个t1/2达Css, Css 不同,但Cmin和Cmax波动不同。

药理学总论简答题

药理学总论简答题

药理学总论简答题1.血浆半衰期的含义和临床意义。

答:血浆中药物浓度下降一半所需的时间,其长短可反映体内药物消弭速度。

它是临床用药距离的依据。

按一级动力学消弭,t1/2恒定,一次给药后经过5个t1/2体内药物基本消弭;恒量给药,经过5个t1/2血药浓度可达稳态浓度。

2.一级消弭动力学的概念及其特点。

答:1〕概念:体内药物在单位时间内消弭的药物量与血浆药物浓度成正比。

2〕特点:①药物的转运或消弭与血药浓度成正比;②单位时间内转运或消弭按恒定比例药量消弭;③药物消弭半衰期与血药浓度有关,为常值;④是体内大少数药物消弭的方式。

3.简述不良反响的分类,并举例说明。

答:1〕反作用,如阿托品用于解除胃痉挛时,可惹起口干、便秘等副反响;2〕毒性反响,如氯霉素对造血系统有毒性作用;3〕后遗效应,如服用巴比妥类催眠药后,次晨出现疲倦等现象;4〕停药反响,如临时运用糖皮质激素后停药可招致医源性肾上腺素皮质功用不全;5〕变态反响,如运用青霉素后出现过敏反响;6〕特异质反响,略。

4.影响药物散布的要素有哪些。

答:1〕血浆结合率;2〕器官和组织的血流量;3〕膜的通透性;4〕体液的pH 和药物的解离度;5〕体内屏障〔血脑屏障、胎盘屏障和血眼屏障〕。

5.不同药物竞争同一血浆蛋白而发作置换现象,其结果是什么?答:药物中毒。

由于结合型的药物被置换出来,使血浆内游离药物浓度清楚添加。

如保泰松将抗凝血药华法林从血浆蛋白结合部位置换出来,抗凝作用增强,可形成严重的出血,甚至危及生命。

6.在某一药物的量效曲线可以失掉哪些信息?答:1〕从量反响的量效曲线可得知:最小有效量、最大效应、半最大效应浓度、效应强度。

2〕从质反响的量效曲线可得知:半数有效量、半数致死量、治疗指数、平安范围。

7.由停药发生的不良反响有哪些?答:停药综合征包括:1〕戒断现象:对药物吗啡发生了依赖性者在停药后会出现戒断症状;2〕反跳现象,如临时运用糖皮质激素后停药,招致原病复发或好转。

药理学总论和各论

药理学总论和各论
10
2.现代药理学阶段:
•J.J. Wepfer (1620-1695)首次用动物实验研究药物的药理、毒 理作用,被誉为“药理学之父”。 •F. Surturner (1783-1841) 从罂粟中分离出吗啡,纯化合物的 出现能重复定量给药,从而产生科学药理学。 •C. Bernard (1813-1878) :证实箭毒作用于神经-肌肉接头, 药物作用机制的最早研究。 •R. Buchheim (1820-1879) :受体理论先驱,创建药理学学科 ,全世界第一位药理学教授。 •O. Schmiedeberg (1838-1921):现代药理学创始人,提出一系 列药理学概念,构效关系、药物受体、选择性毒性。 •药理学与相关学科相互渗透,彼此借鉴,已衍生出许多新的 分支,如分子药理学、 生化药理、 免疫药理、 遗传药理、 临床药理、时辰药理等。
结合型药物 代谢
肝脏
代谢型
肠肝循环 小肠
胆囊
13
药动学内容 之二:
药物在体内随时间变化的规律
concentration(mg/L)
40
35
30
25
20
15
10
5
0
0
6
12
18
24
time(h)
Concentration-time
curve(C-T曲线)
14
一 、药物分子的跨膜转运(transport)
5
第一章
一、药理学的性质与任务
(一)概念和内容
绪言
药物(drug)
• 定义:指可以改变或查明机体的生理功能及病理状 态,用以预防、诊断和治疗疾病的物质。
• 来源:天然、合成、基因工程 • 药物与毒物的区别:

医学类事业单位考试药理学含答案

医学类事业单位考试药理学含答案

药理学第一章 药理学总论考点1 药物代谢动力学(一)药物通过细胞膜的方式途径特点方式转运特点被动转运(1)由高到低,顺浓度差(2)不耗能(3)不需要载体滤过水溶性小分子简单扩散(1)绝大多数药物(2)速度取决于膜两侧药物的浓度梯度、药物的油水分配系数主动转运(1)由低到高,逆浓度差(2)耗能(3)需要载体(4)饱和性和竞争性载体转运一些生命必需物质(如 K+、Na+、I–、单糖、氨基酸、水溶性维生素)和有机弱酸、弱碱等弱电解质的离子型化合物易化扩散(1)由高到低,顺浓度差(2)不耗能(3)需要载体(4)饱和性和竞争性(1)可加快药物的转运速率(2)单糖类、氨基酸、季铵盐类药物的转运膜动转运大分子物质通过膜的运动而转运胞饮(1)蛋白质和多肽的重要吸收方式(2)由外到内,液体为胞饮,固体为吞噬(3)由内到外,胞吐胞吐(二)药物的体内过程体内过程定义备注吸收指药物自用药部位进入血液循环的过程转运:吸收、分布、排泄处置:分布、代谢、排泄消除:代谢、排泄分布指药物从血液循环到达机体各器官、组织的过程代谢指药物在体内发生化学结构转变的过程排泄指药物及其代谢产物排出体外的过程1.吸收(1)不同给药途径的吸收过程和特点:给药途径吸收过程和特点口服给药是最常用的给药途径,存在首过消除,大多数药物在胃肠道内以简单扩散的方式被吸收,主要吸收部位是小肠注射给药静脉注射可使药物迅速而准确地进入全身血液循环,不存在吸收过程。

药物肌内或皮下注射时,主要经毛细血管以简单扩散和滤过方式吸收吸入给药肺泡表面积很大,肺血流量丰富,因此只要具有一定溶解度的气态药物即能经肺迅速吸收局部用药药物在皮肤、眼、鼻等部位产生局部作用。

直肠给药可以在一定程度上避免首过消除,少数产生抗炎作用舌下给药由血流丰富的颊黏膜吸收直接进入全身循环,可在很大程度上避免首过消除(2)药物起效速度由快到慢的顺序是:静脉注射>吸入给药>舌下给药>直肠给药>肌内注射>皮下注射>口服给药>皮肤给药。

《药理学》总论和传出试题

《药理学》总论和传出试题

《成人护理学》试卷 共2页,第1页漯河医学高等专科学校2014~2015学年第一学期期末考试三年制专科《药理学》第一阶段(总论+传出试题)一、A 型单项选择题:(本大题共55小题,每小题1分,共55分)A.难以避免的B.较严重的药物不良反应C.剂量过大时的不良反应D.药物作用选择性E.与药物治疗目的有关的效应 2.药物不良反应A 一般都很严重 B.发生在大剂量情况下 C.产生原因与药物作用的选择性高有关 D.发生在治疗剂量 E.可以避免3.对药物毒性反应叙述正确的是A.毒性反应不可避免B.与药物蓄积无关C.是一种较为严重的药物反应D.其发生与药物选择性低有关E.毒性反应一般不可预知4.口服药物后,进人体循环有效量减少的现象是A.恒比消除B.药物诱导C.首关消除D.生物转化E.恒比消除 5.治疗指数是指A.比值越小就越安全B.ED50/LD50C.ED50/TD50D.比值越大,药物毒性越大E.LD50/ED50 6.按一级动力学消除的药物有如下特点A.药物的半衰期随剂童而改变B.并非为大多数药物的消除方式C.单位时间内实际消除的药量递减D.统筹学学中的Michacli 一Mcnton 公式与动力学会式 相似E.以固定的间隔给药,体内血药浓度难以达到稳态 7.哪一个是与用药剂量无关的不良反应A.副作用B.毒性反应C.后遗效应D.变态反应E.以上都是 8.那种给药途径常发生首关消除A.舌下给药B.直肠给药C.口服给药D.气雾吸入E.肌肉注射 9.首关消除是指A.舌下含化的药物,自口腔粘膜吸收,经肝代谢后药效降低B.肌肉注射吸收后,经肝药酶代谢后,血中药物浓度下降C.药物口服后,胃酸破坏,使吸收人血的药量减少D.药物口服吸收后经肝代谢而进人体循环的药量减少E.以上都是10.药物出现不良反应的主要原因是A.药物代谢率低B.药物的选择性低C.药物剂量过大D.药物吸收不良E.病人对药物高敏感 11.药物的pKa 是指A.各药物的pKa 不同B.是弱酸性药物在溶液中50%离子化时的pH 值C.与pH 的差值变化时,药物的离子型与非离子型浓度的比值的相应变化D.pKa 大于7.5的药物在胃肠道呈离子型E.pKa 小于4的药物在胃肠道呈离子型 12.药物出现副反应A.与药物选择性高低有关B.常发生于剂量过大时C.常常可以避免D.不是由于药物的效应E.通常很严重 13.下列属于副交感神经的作用A.瞳孔增大B.糖原分解增加C.逼尿肌收缩D.骨骼肌血管舒张E.消化道括约肌收缩14.毛果芸香碱对眼睛的作用A.缩瞳,调节麻痹,减低眼内压B.扩瞳,调节麻痹,升高眼内压C.缩瞳,调节痉挛,降低眼内压D.扩瞳,调节痉挛,降低眼内压E.缩瞳,调节痉挛,升高眼内压 15.支持虹膜环状肌的是A. N 受体B. M 受体C.α受体:D.β受体E.多巴胺受体 16.新斯的明最强的药理作用是A.兴奋骨骼肌B.兴奋胃肠,膀胱平滑肌C.抑制心脏,减慢心率D.缩小瞳孔E.促进腺体分泌\ 17.新斯的明的药理作用是A.激活胆碱酯酶B.激活M 受体C.抑制胆碱酯酶D.阻断M 受体E.激动N 受体 18.临床上抢救有机磷酸酯类中毒的最合理药物组合是A.碘解磷定和毛果芸香碱B.阿托品和毛果芸香碱C.阿托品和新斯的明D.阿托品和碘解磷定E. 碘解磷定和新斯的明19.阿托品对下列有机磷酸酯类中毒症状无效的是A.瞳孔缩小B.流涎流汗C.腹痛腹泻D.小便失禁E.骨骼肌震颇 20.心肺复苏时首选药物是A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.阿托品D.异丙肾上腺素E.多巴胺 21.多巴胺药理作用不包括A.减少肾血流童,使尿量减少B.对血管平滑肌β2受体作用很弱C.直接激动心脏β1受体D.激动血管平滑肌多巴胺受体E.间接促进去甲肾上腺素释放 22.多巴胺舒张肾血管是由于A.激动β受体B.激动α受体C.激动M 胆城受体D.激动多巴胺受体E.使组胺释放 23.男,过敏性休克,使用肾上腺素,心血管系统可出现的反应是A.减慢心率B.降低机体代谢C.心率加快D.降低心从收缩性E.禁止用于支气管哮喘 24.下列属于选择性α2受体阻断剂A.哌唑嗪B.特拉唑嗪C.坦舒洛辛D.多沙唑嗪E.育亨宾 25.有内在拟交感活性的β受体阻滞剂是A.普萘洛尔B.美托洛尔C.阿替洛尔D.比索洛尔E.吲哚洛尔 26.β受体阻滞剂的主要副作用是A.咳嗽B.血钾升高C.高尿酸血症D.诱发哮喘E.血钠降低 27.禁用于外周血管痉挛性疾病的药物是A.多巴胺B.酚妥拉明C.东莨菪碱D.普萘洛尔E.哌唑嗪 28.治疗上消化道出血较好的药物是A.肾上腺素B.去甲肾上腺素C.麻黄碱D.异丙肾上腺素E.多巴胺 29..胆碱酯酶复活剂氯磷定的特点是A.水溶液不稳定B.能直接对抗体内积聚的乙酰胆碱的作用C.可肌内注射或静脉注射给药D.不良反应较解磷定大E.对有机磷中毒时恶心、呕吐、腹痛等胃肠道症状的疗效好 30.临床上对中度有机磷酸酯类中毒的患者可用A.氯磷定和毛果芸香碱合用B.阿托品和毛果芸香碱合用C.阿托品的毒扁豆碱合用D.氯磷定和毒扁豆碱合用E.阿托品和氯磷定合用液31.下列阿托品的作用哪一项与阻断M 受体无关A.松弛胃肠平滑肌B.抑制腺体分泌C.扩张血管,改善微循环D.瞳孔扩大E.心率加快 32.临床去甲肾上腺素用于A.急性肾功能衰竭B.过敏性休克C.Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞D.支气管哮喘E.稀释后口服治疗上消化道出血 33.毛果芸香碱用于眼科治疗虹膜炎的目的是A.消除炎症B.防止穿孔C.防止虹膜与晶体的粘连D.促进虹膜损伤的愈合E.抗微生物感染 34.阿托品引起的便秘的原因是A.抑制胃肠道腺体分泌B.使括约肌兴奋C.抑制排便反射D.松弛肠道平滑肌E.促进肠道水的吸收 35.下列拟肾上腺素能药物中中枢兴奋作用最明显的药物是 A.多巴胺B.麻黄碱C.去甲肾上腺素D.间羟胺E.肾上腺素 36.临床上毛果芸香碱主要用于治疗A.重症肌无力B.青光眼C.术后腹胀气D.房室传导阻滞E.有机磷农药中毒 37.使用过量最易引起心律失常的拟肾上腺素能药物是 A.去甲肾上腺素B.间羟胺C.麻黄碱D.多巴胺E.肾上腺素 38.下列有关有机磷酸酯类中毒机理及表现的描述中错误的是A.慢性中毒时突出表现为血中胆碱酯酶活性明显持久降低与临床症状不平行B.误服敌百虫引起的中毒要用2%碳酸氢钠溶液反复洗胃C.经皮肤侵入中毒者最好用温水和肥皂彻底清洗D.与胆碱酯酶结合生成难以水解的磷酰化胆碱酯酶E.仅少数可作为滴眼剂,发挥缩瞳作用39.毛果芸香碱引起调节痉挛的作用是通过以下哪一受体A.虹膜括约肌上的M受体B.虹膜辐射肌上的α受体C.睫状肌上的M受体D.睫状肌上的α受体E.虹膜括约肌上的N2受体40.使用新斯的明的禁忌证是A.青光眼B.阵发性室上性心动过速C.重症肌无力D.机械性肠梗阻E.尿潴留41.普萘洛尔的药理作用中没有下列哪项作用A.抑制心肌收缩力B.增加呼吸道阻力C.收缩血管D.降低心肌耗氧量E.增加糖原分解42.有机磷引起中毒的机理是A.直接兴奋M受体B.直接兴奋N受体C.持久地抑制磷酸二酯酶D.持久地抑制胆碱酯酶E.持久地抑单胺氧化酶43.对新斯的明的药理作用描述错误的是A.口服吸收少而不规则B.不易通过血脑屏障C.能可逆地抑制胆碱酯酶D.治疗重症肌无力最常采用皮下注射给药E.过量时可产生恶心、呕吐、腹痛等症状44.当解救有机磷酸酯类中毒而造成阿托品过量时不能用A.毛果芸香碱、毒扁豆碱B.毛果芸香碱、新斯的明C.地西泮(安定)、毒扁豆碱D.新斯的明、地西泮E.新斯的明、毒扁豆碱45.阿托品对哪种平滑肌的解痉作用最明显A.胃肠道平滑肌B.支气管平滑肌C.膀胱平滑肌D.胆道平滑肌E.输尿管平滑肌46.解磷定对有机磷中毒的哪一症状缓解最快A.大小便失禁B.视物模糊C.骨骼肌震颤及麻痹D.腺体分泌增加E.中枢神经兴奋47.新斯的明的哪项药理作用最强大A.对心脏的抑制作用B.促进腺体分泌作用C.对眼睛的作用D.对中枢神经的作用E.骨骼肌兴奋作用48.新斯的明的药理作用为A.兴奋胆碱酯酶B.抑制胆碱酯酶C.抑制胆碱受体D.直接兴奋M受体E.直接兴奋N受体49.阿托品用于治疗A.心源性休克B.过敏性休克C.失血性休克D.感染中毒性休克E.神经源性休克50.女性,20岁,他人发现昏睡不醒,流涎、大汗,呼吸有蒜臭味,脉搏110次/分,瞳孔针尖大小。

药理学总论

药理学总论

第一章 药理学总论
新药研究过程大致分为三步: ① 临床前研究(药学、系统药理学研
究、毒理学研究); ② 临床研究(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期临床试
验); ③ 售后调研(新药上市后监测);
第一章 药理学总论
IV. 药理学的学习方法及要求
V.
药理学是一门综合性功能学科,
又是一门桥梁课程。其基本理论与
基础医学各科有着极其密切的联系,
治疗学
(药物疗效及不良反应
第一章 药理学总论
6. 药理学的任务 7. 阐明药物作用机制、改善药物
质量、提高药物疗效、指导临床 合理用药,开发新药、发现药物 新用途、为阐明生命活动的基本 规律提供重要的科学依据和研究 方法。
第一章 药理学总论
7. 药理学实验方法
① 实验药理学方法:以健康动物为实 验对象,进行整体、器官、组织、 细胞、分子水平药理学研究。
今;
第一章 药理学总论
2. 实验药理学与现代药理学阶段 19世纪初,有机化学和实验生理 学的兴起为形成和建立现代药理 学奠定了基础。药理学真正成为 一门现代科学是从十九世纪中叶 开始。
第一章 药理学总论
现代药理学的发展有两个特点: a. 向微观和宏观两个方向发展,如
分子药理学与行为药理学; b. 趋向分化,越来越多的药理分支
药理学总论
2021年7月21日星期三
第一章 药理学总论
教学目的 掌握药理学和药物的基本概念。 了解药理学的性质、任务、研究对
象,在基础医学中的地位,药理学 的学习方法。
第一章 药理学总论
教学内容 药物的概念,药物与毒物的界限。 药理学是为临床合理用药防治疾病提供基本
理论的一门医学基础科学,它主要研究药 物与机体间相互作用的规律,既研究药物 作用及作用原理,阐明药物的体内过程, 用以指导临床合理用药。同时还要发现和 评价新药,探索机体的生理生化现象。

药理学实验总论


不同给药途径对药物作用的影响
【实验目的】 通过观察过量尼可刹米不同给药途径
给予小白鼠在不同时间所产生的惊厥,了 解药物不同给药途径对药物起效时间及作 用强度的影响。
实验材料
尼可刹米0.04ml/10g 玻璃钟罩 注射器 天平 小鼠
实验方法
取3只小鼠,称重,编号
甲鼠灌胃尼可刹米0.04ml/10g 乙鼠皮下注射尼可刹米0.04ml/10g 丙鼠腹腔注射尼可刹米0.04ml/10g 观察给药后各鼠是否出现兴奋、惊厥等 症状,记录出现时间和最终结果
结果
鼠号 标记 体重 (g)
剂量 给药途径 给药前表现 给药后表现 (ml)
1
2
3
药物的基本作用
【实验目的】 观察药物的兴奋作用、抑制作用、
局.5%地西泮 家兔
实验方法
取兔子1只,观察正常活动情况,(四肢站立 行走姿态,针刺后肢,测试痛觉反射); 一侧坐骨神经周围注入5%普鲁卡因1ml/kg; 观察测试同侧后肢有无运动感觉障碍; 肌肉注射5%普鲁卡因1ml/kg; 待中毒症状出现时,耳缘静脉注射0.5%地西泮 0.5ml/kg; 记录结果,分析其作用机制。

药理总论总结

(一~四章)总论主要是名词解释:1、首过消除(首过效应):从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必须先通过肝脏,如果肝脏对其代谢能力很强,或由胆汁排泄的量大,则使全身进入血循环内的有效地药物的量明显减少,即为受过消除。

2、肠肝循环:被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆汁及胆小管进入肠腔,然后随粪便排泄出去,经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收进肝脏进入血液循环,这种肝脏、胆汁、小肠间的循环即为肠肝循环。

3、一级消除:体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变。

(药物的血药浓度未饱和)4、零级消除:药物在体内以恒定的速率消除,即无论血浆药物浓度高低,单位时间内消除的药物总量不变。

(消除能力达到饱和,尽最大能力消除)5、稳态浓度:体内药物总量随着不断给药而逐渐增多,直至从体内消除的药物量和进入体内的药物量相等时,体内药物总量不再增加而达到稳定状态,此时的血浆药物浓度为稳态浓度。

(多次给药后药物达到稳定浓度的时间仅决定与药物的半衰期,一般来说,药物在计量和给要间隔时间不变时,约经4~5个半衰期达到稳态浓度的94%、97%)6、药物消除的半衰期:血浆药物浓度下降到一半所需要的时间。

7、生物利用度:经任何给药途径给予的一定剂量的药物后到达全身血液循环内药物的百分率。

8、药物维持剂量:在多数情况下,临床上采取多次间歇给药或持续滴注,意识稳态血浆浓度维持在一个治疗浓度范围,因此要计算药物维持剂量。

9、负荷量:首次剂量加大,然后再给予维持剂量,使稳态治疗浓度提前产生。

10、不良反应:凡与用药目的无关,并为病人带来不适或痛苦的反应统称为不良反应。

11、副反应:药物固有的,在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的药理作用。

12、毒性反应:指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应,一般比较严重。

13、剂量-效应关系:药理效应与计量在一定范围内成比例,即为剂量-效应关系。

14、阈剂量:刚好能引起效应的最小剂量或最小药物浓度。

药理学总论-名词解释汇总

药理学 药效学 药动学 首关消除 肝肠循环 药物转化 一级消除动力学 零级消除动力学 曲线下面积 消除) (消除)半衰期 清除率 表观分布容积 生物利用度 不良反应 副作用 毒性反应 指能影响机体器官功能及代谢活动并用于治疗、诊断和预防疾病的化学物质。 是研究药物与机体相互作用及其规律的学科。 (药物效应动力学)研究药物对机体的作用,包括药物的药理效应、作用机制及临床应用等。 (药物代谢动力学)研究机体对药物的作用,即药物的体内过程,包括药物的吸收、分布、代谢 、及排泄过程,特别是研究血药浓度随时间变化的规律。 口服药物在吸收过程中受到胃肠道和肝细胞的酶的灭活代谢,导致进入体循环的活性药量减少, 这种现象称首关消除(首过代谢) 指经胆汁或部分经胆汁排入肠道的药物,在肠道中又重新被吸收,经门静脉又返回肝脏的现象 是指药物作为外源性的活性物质在体内发生化学结构改变的过程,又称药物的代谢。 药物浓度低而机体消除药物的能力有余时,单位时间内体内药物按恒定比例消除。(恒比消除、 一级速率、一级动力学、线性动力学) 药物浓度高而机体消除药物的能力饱和时,单位时间内体内药物浓度按恒定的量消除。(零级速 率、恒量消除、零级动力学) 由时量曲线与坐标横坐标围成的面积。反映在一段时间内吸收进入血循环药物的相对量。 指血浆中药物浓度下降一半所需的时间。 单位时间内机体清除药物的速率。 指假设体内药物均匀分布时,由血药浓度推算得到的药物分布的体液容积,单位常用L/kg,也有 用L。 是指药物经血管外给药后能被吸收进入体循环的百分数。 是指不符合用药目的、并引起患者其他病痛或危害的反应。 是指药物在治疗剂量时产生的与治疗目的无关的作用。 是用药量过大或用药时间过长而致药物在体内蓄积,血药浓度达到中毒浓度时引起的严重不良反 应。 是指停药后血药浓度下降至低于产生治疗目的效应的阈浓度时仍然残存的其他药理效应。 是指长期用药时突然停药出现的原有疾病加剧,又称反跳现象。 为药物的药理效应的最大值,也称为最大效应。药物分子与受体结合后产生效应的能力。 是指能引起等效反应(一般采用50%效应量)的相对浓度或剂量,其值越小则强度越大。反映药 物效应与药物剂量的关系,为药理效应性质相同的药物质检等效剂量的比较。 通常将半数致死量(LD50)/半数有效量(ED50)的比值称为治疗指数,用以表示药物的安全性 。 SI(Safety Index)=LD5/ED95 用LD5/ED95的值或LD5~ED95之间的距离表示药物的安全性,称为安全范围 是存在于细胞膜上、或胞浆内或细胞核内的具体特殊功能的大分子蛋白质,它们能选择性地识别 和结合配体,并通过中介的信息转导与放大系统触发生理反应或药理效应。 激动药或称兴奋药,指既有较强的亲和力,又有较强的内在活性的药物,与受体结合能产生该受 体的兴奋的效应。 (药物直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合,产生的效应与神经末梢释放递 质的效应相似。) 有较强的亲和力,而无内在活性的药物。(药物与受体结合后不产生或较少产生拟似递质的作 用,并妨碍递质与受体结合,从而产生递质相反的作用) 药物与受体结合的能力。 药物与受体结合后产生最大效应的能力。 受体增敏或称向上调节,指受体长期反复与拮抗药接触产生的受体数目增加或对药物的敏感性升 高。如长期应用普萘洛尔突然停药出现的反跳现象。受体增敏是与受体脱敏相反的一种现象,可 因受体激动药水平降低或长期应用拮抗药而造成。如长期应用β-受体拮抗药普萘洛尔时,突然 停药可致“反跳”现象,这是由于β-受体的敏感性增高所致。 长时期使用一种激动药后,组织或细胞对激动药的敏感性和反应性下降的现象 连续多次用药后机体对药物的反应性降低。 耐受性(Tolerance)是指人体对药物反应性降低 的一种状态,按其性质有先天性和后天获得性之分。前者对药物的耐受性可长期保留,多与这类 患者体内某些药物代谢酶过度活跃有关。后者往往是连续多次用药后才发生的,增加剂量后可能 达到原有的效应;停止用药一段时间后,其耐受性可以逐渐消失,重新恢复到原有的对药物反应 水平。 耐药性(Resistanceto Drug )又称抗药性,系指微生物、寄生虫以及肿瘤细胞对于化疗药物作 用的耐受性,耐药性一旦产生,药物的化疗作用就明显下降。

药理学第一章药理学总论PPT课件


药物的量效关系是药理学研究 的重要内容之一,对于临床用 药具有重要意义。
在量效关系曲线中,药物的效 应强度可以用纵坐标表示,药 物的剂量可以用横坐标表示。
药物的作用机制
药物的作用机制是指药物如何与 机体相互作用并发挥药理作用的 过程,是药物效应动力学研究的
核心内容。
药物的作用机制涉及药物与机体 细胞膜上或细胞内受体的相互作 用,以及由此引发的细胞功能变
01
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半衰期
药物在体内消除一半所需的时 间。
表观分布容积
药物在体内分布达到平衡后, 按血浆中药物浓度计算应占有
的体液总容积。
清除率
单位时间内从体内清除的药物 量占给药量的比例。
生物利用度
药物经不同途径进入体内后被 吸收进入体循环的量占总给药
量的百分比。
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影响药物作用的因素
药物方面的因素
药物相互作用评估
评估药物之间的相互作用,避免药物 之间的不良反应和相互干扰,提高用 药安全性。
特殊人群用药安全性
针对不同年龄、性别、生理状况的人 群,评估药物的疗效和安全性,制定 相应的用药方案。
药物安全性评价标准
建立和完善药物安全性评价标准,规 范评价流程和方法,提高评价的科学 性和准确性。
药物风险管理
药物评价与重要作用。通过对药物的 有效性、安全性和经济性进行 评价,可以为药品监管部门提 供科学依据,确保药品的安全 性和有效性。
促进医药科学发展
药理学的发展对于促进医药科 学发展具有重要意义。通过不 断深入研究药物的作用机制和 效果,可以推动医药科学的进 步,为人类健康事业的发展做 出贡献。
物作用。
性别
不同性别的人体生理特征存在 差异,对药物的反应也有所不 同。
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➢ Rudolf Buchheim (1820~1879): 药物作用为细胞和药物相互作用 所致,“受体”理论前驱
➢ 建立第一个药理学实验室,写出 第一本药理学教科书,德国第一 位药理学教授
Oswald Schmiedeberg (1838~1921) 德国药理 学家,现代药理学创始人,提出一系列药理学概 念;研究药物作用部位——器官药理学
化学药物阶段
• 1909年德国科学家P.Ehrlich新胂凡纳 明治疗梅毒
• 1940年英国科学家H.W.Florey在 A.Fleming研究基础上,分离出青霉素
药理学分支
生化药理学 分子药理学 免疫药理学 临床药理学
神经精神药理学 心血管药理学 生殖药理学 内分泌药理学 化学治疗学
三、药理学的研究方法
编者:金鑫(厦门大学医学院)
实验药理学方法 实验治疗学方法 临床药理学方法
四、药理学及新药的研究开发
新 药: 指化学结构、药品组分或药理作用不
同于现有药品的药物。
我国《药品注册管理办法》规定: 新药指未曾在中国境内上市销售的药
品,已生产的药品若改变剂型、改变给药 途径、改变制造工艺或增加新的适应症,
新药研究的三个步骤:
临床前研究 药学研究(生产工艺、质量控制和稳定性等)
二、药理学的发展史
1.传统本草学 《神农本草经》(Sheng Nong’s Herbal Classic):
汉代正式编撰“神农本草经” (大约公 元1世纪),载药365种 《新修本草》 《本草纲目》(Compendium of Materia
2. 现代药理学
18世纪末生理学和化学发展为现代药理学发展 奠定基础 意大利生理学家F.Fontana 通过动物实验测试 药物毒性,研究药物活性成分
药物:指可以改善或查明生理功能及病 理状态,达到预防、诊断、治疗疾病和 计划生育目的的物质。
药物效应动力学:研究药物对机体的作 用及作用机制 药物代谢动力学:研究药物在机体的影 响下所发生的变化及其规律
①阐明药物的作用及作用机制,为临床合 理用药、发挥药物最佳疗效、防治不良反 应提供理论依据; ②研究开发新药,发现药物新用途; ③为其他生命科学的研究探索提供重要的 科学依据和研究方法。
学习药理学常用的参考书
杨世杰. 药理学. 全国临床医学八年制 第1 版.北京:人民卫生出版社, 2005 杨世杰.药理学 .全国临床医学七年制 第1 版.北京:人民卫生出版社, 2001 杨藻宸.药理学和药物治疗学.北京:人民 卫生出版社 ,2000 Katzung BG.Basic & Clinical Pharmacology.10th ed. McGraw-Hill, 2007
药物
药效学
机体
药动学
药理作用
作用机制 临床应用 不良反应 药物之间相互影响 体内过程 时量关系 消除动力学及相关参数 稳态血药浓度
药理学研究的内容
药理学学科任务
①阐明药物的作用及作用机制,为临床合理用药、 发挥药物最佳疗效、防治不良反应提供理论依据; ②研究开发新药,发现药物新用途; ③为其他生命科学的研究探索提供重要的科学依据 和研究方法。
药理学研究(药动学和药效学)
殊毒性等)
毒理学研究(急性毒性、慢性毒性和特
临床研究 Ⅰ期(20~30例)
Ⅱ期(不少于100例)
Ⅲ期(不少于300例)
Ⅳ期临床实验------->
五、药理学的学习方法
密切联系其他基础医学学科 紧密结合临床实际 理论学习和实验相结合 注意药物的双重性 整体及部分相结合 加强对药理学内在联系的理解
大纲要求
1.理解药理学、药物的概念及药理学研 究的内容 2. 了解药理学的发展史
简答题
1.什么是药理学? 2.什么是药物? 3.简述药理学研究内容。 4.简述药理学学科任务。
药理学是研究药物及机体(含病原 体)相互作用及作用规律的科学,为临 床防治疾病、合理用药提供理论基础、 基本知识和科学的思维方法。
药物效应动力学
(Pharmacodynamics)
药物
机体
药物代谢动力学
(Pharmacokinetics)
药理学研究的内容
药物效应动力学(pharma药物对机体的作用及作用机制
药物代谢动力学(pharmacokinetics,PK) 简称药动学:
研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律
药理学 PHARMACOLOGY
药理学总论
第一章 绪 言 Introduction
一、药理学的研究内容和任务
药物(drug)
指可以改善或查明生理功能及病理状态, 达到预防、诊断、治疗疾病和计划生育目的的 物质。
药物
毒物
药理学(pharmacology)
药理学是研究药物及机体(含病原体)相 互作用及作用规律的科学,为临床防治疾病、 合理用药提供理论基础、基本知识和科学的思 维方法。
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