呼吸系统1-镇咳药
执业药师《药学专业知识二》呼吸系统疾病用药
一、分值预测本章预测分值：7分1.镇咳药分类。
2.可待因、福尔可定及苯丙哌林特点。
3.祛痰药的分类。
4.乙酰半胱氨酸、桉柠蒎和羧甲司坦特点。
5.平喘药的分类、药理作用。
6.β2受体激动剂、黄嘌呤类药物、吸入型肾上腺皮质激素和白三烯调节剂的特点。
7.哮喘临床选药。
二、考点串讲第一节镇咳药一、镇咳药分类1.中枢性镇咳药：抑制延髓咳嗽中枢，包括右美沙芬、喷托维林、可待因、双氢可待因、福尔可定、苯丙哌林、依普拉酮、二氧丙嗪。
2.外周性镇咳药：抑制呼吸道黏膜上的牵张感受器，有那可丁、左羟丙哌嗪。
3.兼有中枢性和外周性两种镇咳药：苯丙哌林、依普拉酮。
镇咳强度：苯丙哌林（是可待因的2-4倍）＞可待因（与右美沙芬相当）＞喷托维林（为可待因的1/3）第二节祛痰药一、祛痰药分类1.恶心性祛痰药：氯化铵、愈创甘油醚2.黏痰溶解剂：乙酰半胱氨酸、溴己新、氨溴索、桉柠蒎3.黏痰稀释剂：羧甲司坦4.刺激性祛痰药：碘化钾、愈创木酚磺酸钾记忆：铵恶心，溶解胱溴（袖），稀释羧甲（锁家），钾刺激。
二、祛痰药特点1.乙酰半胱氨酸：可保护细胞免受氧自由基等毒性物质的损害，故还可用于对乙酰氨基酚中毒的解救、环磷酰胺引起的出血性膀胱炎的治疗。
（1）颗粒剂用温开水（禁用80℃以上热水）溶解后直接服用，也可加入果汁中服用。
（2）在酸性环境下作用减弱，加服适量碳酸氢钠能增强疗效。
（3）与青霉素、头孢菌素、四环素类合用（减弱抗菌活性）。
必需使用时，可间隔4h或交替用药。
（4）与硝酸甘油合用可增加低血压和头痛的风险。
（5）本品为巯基化合物，易被氧化，可与金属离子络合，储存期间应避免接触空气、氧化剂、某些金属、橡胶。
2.桉柠蒎：除促进黏痰溶解外，还有抗炎作用，可减轻支气管黏膜肿胀、扩张支气管，并可用于支气管造影术后促进造影剂的排出。
第三节平喘药一、平喘药分可为六类：（1）β2受体激动剂：包括沙丁胺醇、特布他林、沙美特罗等。
（2）M胆碱受体阻断剂：如异丙托溴铵。
s--呼吸系统药物
3、睡眠呼吸暂停综合征
不良 反应
1、局部刺激大 2、中枢兴奋：惊厥 3、心血管反应：大剂量 心悸、心律失常
注意 安全范围小—静脉注射过快—心律失常、
血压骤降、惊厥。严格掌握用药量及给药速度
（三）吸入性抗胆碱药
（M胆碱受体阻断药）
支气管扩张药
[机制] 1.阻断支气管平滑肌上M3受体—cGMP↓
－支气管平滑肌松弛
氧托溴胺 （氧托品, oxitropium）
泰乌托品 （噻托溴胺, tiotropium ）
三、抗过敏平喘药 平喘药
（一）肥大细胞膜稳定药 色甘酸二钠
［药理作用］
1、抑制抗原引起的肥大细胞释放炎症介质
2、抑制非特异性支气管痉挛 3、减轻气道高反应性
但
1.不能阻止抗原与抗体结合
哮喘预防药 物（接触哮 喘诱因前710天用药）
祛痰药
分类
一、刺激性祛痰药： 氯化胺、碘化钾、吐根、酒石酸锑钾、
愈创木甘油醚、桔梗、远志等。 二、粘痰溶解药：
改变痰中粘性成分，降低粘滞度。 可分4类。
常用药物
一、抗炎平喘药 二、支气管舒张药
（一）肾上腺素受体激动药 （二）茶碱类 （三）吸入性抗胆碱药
三、抗过敏平喘药
（一）肥大细胞膜稳定药 （二）H1受体阻断药 （三）抗白三烯药物
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
平喘药
一、抗炎平喘药
平喘药
糖皮质激素
本类药物抗炎和抗过敏作用强大，平喘效果好。
［药理作用］
1.抑制多种参与哮喘发病的炎性细胞因子和黏附分 子的生成 2.诱导炎症抑制蛋白和某些酶 3.抑制免疫系统功能和抗过敏作用 4.抑制气道高反应性 5.增强支气管及血管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性
执业药师考试呼吸系统疾病用药总结
执业药师考试呼吸系统疾病用药总结第一节镇咳药一、药理作用与临床评价轻度咳嗽有利于排痰，无需应用镇咳药；痰液较多，单用镇咳药将使痰液滞留在气道。
因此，只有在无痰或少痰而咳嗽频繁、剧烈时适宜应用镇咳药。
分为：（1）中枢性镇咳药：选择性地抑制延髓咳嗽中枢，包括右美沙芬、喷托维林、可待因等。
（2）外周性镇咳药：通过抑制咳嗽反射弧中感受器、传入神经、传出神经中任何一个环节而发挥镇咳作用，有苯丙哌林、甘草合剂、咳嗽糖浆。
（一）作用特点1.右美沙芬抑制延髓咳嗽中枢——中枢镇咳。
无镇痛作用。
不抑制呼吸，未见耐受性和成瘾性。
用于感冒、咽喉炎以及其他上呼吸道感染时的干咳。
2.可待因（1）类似吗啡，作用于吗啡受体，选择性直接抑制延髓咳嗽中枢，镇咳作用强而迅速。
（2）抑制支气管腺体的分泌，使痰液黏稠，难以咳出。
（3）中枢性镇痛、镇静作用。
适用于剧烈干咳和刺激性咳嗽（尤其适合于伴有胸痛的剧烈干咳）、中度以上疼痛、局麻或全麻时镇静，具有成瘾性。
不宜用于痰多、痰液黏稠者。
3.喷托维林非成瘾性中枢性镇咳药，选择性抑制延髓咳嗽中枢。
兼有外周镇咳作用——微弱的阿托品样作用和局麻作用，吸收后可轻度抑制支气管内感受器，减弱咳嗽反射，并可使痉挛的支气管平滑肌松弛，降低气道阻力。
用于急、慢性支气管炎等上呼吸道感染引起的无痰干咳。
4.苯丙哌林兼具外周性和中枢性双重机制：（1）阻断肺-胸膜的牵张感受器产生的肺迷走神经反射，并具有罂粟样平滑肌解痉作用；（2）抑制延髓咳嗽中枢。
无麻醉作用，不引起便秘，无成瘾性，未发现耐受性。
（二）典型不良反应1.中枢性镇咳药（右美沙芬、可待因、喷托维林、福尔可定）常见幻想；可待因——长期应用产生依赖性。
呼吸微弱、呼吸缓慢或不规则。
2.外周性镇咳药（苯丙哌林）：一过性口腔和咽喉部麻木感。
（三）禁忌证1.妊娠期。
2.昏迷、呼吸困难、有精神病史者。
（四）药物相互作用可待因及右美沙芬与阿片受体阻断剂合用，可出现戒断综合征，如新生儿过度啼哭、打喷嚏、打呵欠、腹泻等。
呼吸系统药物
氨茶碱为茶碱和乙二胺的复合物，约含 茶碱77%~83%。乙二胺可增加茶碱的 水溶性
氨茶碱常用于静脉给药，茶碱多为缓控
释口服制剂
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氨茶碱与茶碱
氨茶碱与茶碱具有松弛支气管平滑肌，
抑制过敏介质释放。在解痉的同时还可
减轻支气管黏膜的充血和水肿； 增强心
肌收缩力；具有利尿作用、中枢神经兴 奋作用等。
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沙丁胺醇
【注意】 （5）偶见恶心、头痛、头晕、心悸、手指 震颤等不良反应。剂量过大时，可见心 动过速和血压波动。一般减量即恢复， 严重时应停药。罕见肌肉痉挛，过敏反
应。
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沙丁胺醇
【药物相互作用】
（1）与其他肾上腺素受体激动剂或茶碱类
药物合用，其支气管扩张作用增强，但
不良反应也可能加重
（2） β受体拮抗剂如普萘洛尔能拮抗本 品的支气管扩张作用，故不宜合用
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氨茶碱与茶碱
适用于
（1）支气管哮喘和喘息性支气管炎，与β
受体激动剂合用可提高疗效。在哮喘持
续状态，常选用本品与肾上腺皮质激素
配伍进行治疗
（2）治疗急性心功能不全和心源性哮喘
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氨茶碱与茶碱
用法用量 氨茶碱
每次0.25～0.5g，一日0.5～1g
茶碱控释片（舒弗美） 成人每日200～400mg，儿童8 ～10mg/kg 早晚各服1次
合用，可引起心律失常，甚至心跳
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平喘药分类
（1） β 肾上腺素受体激动剂：沙丁胺醇 （2） M胆碱受体拮抗剂：异丙托溴铵 （3） 黄嘌呤类药物：氨茶碱、茶碱
（4） 过敏介质阻释剂：色甘酸钠
（5） 肾上腺糖皮质激素类：布地奈德 （6） 抗白三烯类药物：孟鲁司特
呼吸系统疾病的常用药
非选择性β2受体激动药
异丙肾上腺素 本品对β1 β2受体均由明显的激动 作用。目前常用气雾给药，吸入量过大或频繁吸 入可诱发心悸和心动过速，有时诱发心律失常和 心绞痛，心力衰竭者可致心脏骤停。 肾上腺素 对αβ肾上腺素受体都有强大的激动作 用,通过激动呼吸道平滑肌与肥大细胞上β2受体， 能使支气管扩张，通气功能改善。肾上腺素的α受 体激动作用反而能减弱其平喘作用。激动心肌的 β1受体，使心脏的兴奋性增强，心率加快，心肌 耗氧量增加，导致心律失常。
代表药物
右美沙芬 镇咳作用与可待因相等或稍强。 无镇痛作用 无成瘾性、治疗量不抑制呼吸，不良反应 少 适应症与可待因相同，但因本品无镇痛作 用。故对伴有疼痛的咳嗽疗效不及可待因
喷托玮琳（咳必清） 对咳嗽中枢具有直接抑制作用 镇咳作用仅有可待因的1/3， 无成瘾性 无呼吸抑制作用。 不引起便秘，为一较好的镇咳药。
抗 胆 碱 药 2.抗胆碱药药效发挥较慢，达到最大药效约需12h，扩张支气管作用维持时间与β2受体激动剂相 同或略长，慢性哮喘患者，二者配伍有协同作用。 3.COPD病人的副交感神经亢进， Ach分泌过剩， 引起支气管平滑肌收缩、粘液分泌、咳、痰、呼 吸困难等，同时β受体数目减少，因此对于COPD 患者，抗胆碱药可显示与β受体激动药的吸入剂同 等或更强的支气管扩张作用，对于合并COPD的 慢性哮喘有效性更高，特别是合并COPD的高龄 哮喘患者，伍用抗胆碱药是有益的。
祛痰药
祛
痰
药
能使痰液变稀，粘稠度降低，易于 咳出，或能加速呼吸道粘膜纤毛运动，使 痰液的转运功能改善的药物。
按其作用机制可分为恶心性祛痰药、刺激
性祛痰药、粘痰溶解药三类
华医网基本药物答案26-34
二十六•呼吸系统用药之镇咳药1、喷托维林适应症：B2、关于咳嗽的说法：D3、复方甘草制剂药理学：D4、喷托维林禁忌症：C5、关于喷托维林药理学：C6、喷托维林注意事项：D7、镇咳药说法不正确：D8、复方甘草制剂注意事项：D9、喷托维林的药物相互作用：B10、复方甘草制剂用法用量：C二十七•消化系统用药之抗酸药及抗溃疡病药1、枸橼酸秘钾服用时不得同食：C2、法莫替丁口服可用于：A3、复方氢氧化铝能妨碍：B4、雷尼替丁口服给药：D5、以下疾病属于消化系统：D6、以下药物属于胃黏膜保护：B7、奥美拉唑与抗生素合用：B8、奥美拉唑口服：D9、奥美拉唑治疗胃溃疡：A10、雷尼替丁为第（）代：C二十八•消化系统用药之助消化药、胃肠解痉药及胃动力药1、多潘立酮应该慎用于：D2、山莨菪碱的不良反应：D3、乳酶生的制剂：B4、以下药物中不属于胃肠解痉药：D5、目前临床常用的助消化：A6、以下患者必须禁用阿托品：D7、以下药物中可以扩大瞳孔：A8、用量过大时可出现阿托品样：B9、老年男性多患有前列腺大：C10、甲氧氯普胺遇光变成：B二十九•消化系统之泻药及止泻药、肝胆疾病用药1、利胆药最常用的是：D2、急性腹泻服用蒙脱石散：C3、开塞露的用量：B4、排除毒物，应选（）：B5、酚酞的用量可以根据：A6、熊去氧胆酸的用法：A7、以下属于酚酞禁忌症：D8、长期应用酚酞可使：B9、开塞露为甘油制剂：D10、以下药物中属于止泻药：C三十•泌尿系统用药之利尿药1、螺内酯与下列哪种药：A2、关于螺内酯的药理学：A3、关于高效利尿药呋塞米：B4、主要用于治疗原发性高血压：B5、关于氢氯塞嗪的药理学：A6、拮抗氨苯蝶啶的：D7、中效能利尿药：B8、下列哪种药与呋塞米：C9、螺内酯不良反应：D10、关于利尿药的不良反应：A三十一•泌尿系统用药之良性前列腺增生用药1.下列关于良性前列腺增生储尿期:D2．下列不属于BPH：B3.下列关于前列腺增生临床表现：D4.下列药物中不属于推荐类的是：C5.特拉唑嗪对轻度或中度高血压治疗：A6. 特拉唑嗪的药理学机制：A7. 特拉唑嗪口服多长时间血浆浓度：B8. 特拉唑嗪药理作用不包括：C9.服用特拉唑嗪的患者的注意事项：C10.下列关于良性前列腺增生排尿期：D三十二•血液系统用药之抗凝血药及溶栓药及血容量扩充剂1.以下关于肝素的说法：C2右旋糖苷40的适应症：C3.美国食品药品管理局C：4.肝素通过结合：C5.肝素与。
呼吸系统药物动物模型
---------------------------------------------------------------最新资料推荐------------------------------------------------------呼吸系统药物动物模型呼吸系统药物实验法呼吸系统药物实验法包括祛痰药物实验法、镇咳药物实验法以及呼吸兴奋药物实验法。
1 祛痰药物实验法 1.1 呼吸道分泌液量测定法呼吸道液时气管、支气管腺体以及杯细胞的分泌物。
在粘膜组织中的支气管腺是浆液腺和粘液腺的混合体，因为它们的导管时共通的，所以浆液和粘液时适当的混合的，杯细胞产生和分泌粘液。
呼吸道液的一部分被肺吸收，总的呼吸道液在正常情况下处于恒定的状态。
呼吸道液的主要任务是湿润气道粘膜，使之润滑，保护上皮的纤毛运动；呼吸道液还在呼吸道内包裹微粒、细菌等异物，不断运送或溶解，从粘膜上清楚，通过咳嗽从呼吸道咳出，对这些输送过程起主要作用的是纤毛运动。
大多数祛痰药是通过增加呼吸道分泌液，使附着呼吸道粘膜的痰变稀，容易从气道壁脱落，在咳嗽时咳出，增加的分泌液覆盖粘膜后使之光滑，保护粘膜壁免受能引起咳嗽的有害刺激的损害，最常用的方法是测定反映呼吸道分泌道分泌增加的呼吸道液量测定法和杯细胞、肺泡 2 型细胞分泌功能测定法。
1.1.1 小鼠酚红排泄法【原理】利用酚红小鼠腹腔注射后部分从气道排泄的特定，测定小鼠气道酚红排泄量，以判断受试物1 / 20对气道分泌液量的影响。
【材料】苯酚红用生理盐水配成 2.5%苯酚红生理盐水溶液，称取一定量放研钵中逐渐加生理盐水研磨后，溶于生理盐水中。
【操作步骤】小鼠饥饿 16h 过夜，给受试药 30min 后脱颈处死小鼠，暴露气管，气管插管并与注射器相连，用 5%NaHCO3溶液 1ml，缓慢注入气管内，然后轻轻吸出，再用 5% NaHCO3水溶液 1ml，同上冲洗，如此反复 3 次，合并 3 次冲洗液放置一定时间使杂质沉淀，得到的透明红色上清液，用 545nm 分光光度计比色，根据酚红的标准曲线计算出酚红的排泄量。
呼吸系统常用药物
呼吸系统用药镇咳药目前常用的镇咳药，根据其作用机制分为两类：一、抑制延髓咳嗽中枢的中枢性镇咳药，又可分为成瘾性和非成瘾性两种；二、抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神经、传出神经或效应器中任何一环节的外周性镇咳药。
一、中枢性镇咳药（一）成瘾性镇咳药（本院药品有磷酸可待因片和复方可待因口服液）可待因【药理作用】是阿片生物碱的一种，又称甲基吗啡。
能直接抑制延脑的咳嗽中枢，镇咳作用迅速而强大，疗效可靠，镇咳强度约为吗啡的1/4。
镇痛作用约为吗啡的1/12〜1/7,但强于一般解热镇痛药。
其镇痛、呼吸抑制、便秘、耐受性及成瘾性等作用均较吗啡弱。
【体内过程】口服吸收快而完全，其生物利用度为40%〜70%。
一次口服后，约1小时血药浓度达高峰，t1/2约为3〜4小时。
易于透过血脑屏障及胎盘，主要在肝脏与葡萄糖醛酸结合，约15% 经脱甲基变为吗啡。
其代谢产物主要经尿排泄。
【临床应用】1、各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽，尤适用于伴有胸痛的剧烈干咳。
由于本品能抑制呼吸道腺体分泌和纤毛运动，故对有少量痰液的剧烈咳嗽，应与祛痰药并用。
2、可用于中等度疼痛的镇痛。
3、局部麻醉或全身麻醉时的辅助用药,具有镇静作用。
【不良反应】主要不良反应是成瘾性。
治疗量时不良反应少见，偶有恶心、呕吐、便秘及眩晕：大剂量可抑制呼吸中枢,并可发生烦躁不安等兴奋症状。
过量可以引起小儿惊厥,可用纳洛酮对抗。
【注意事项】下列情况应慎用：1、支气管哮喘;2、急腹症，在诊断未明确时，可能因掩盖真象造成误诊；3、胆结石，可引起胆管痉挛；4、原因不明的腹泻，可使肠道蠕动减弱、减轻腹泻症状而误诊；5、颅脑外伤或颅内病变，本品可引起瞳孔变小，模糊临床体征；6、前列腺肥大病因本品易引起尿潴留而加重病情。
7、重复给药可产生耐药性，久用有成瘾性。
8、服药期间不宜饮酒【药物相互作用】1、本品与抗胆碱药合用时，可加重便秘或尿潴留的不良反应。
2、与美沙酮或其他吗啡类中枢抑制药合用时，可加重中枢性呼吸抑制作用。
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镇咳药
咳、痰、喘
作用于呼吸系统疾病的药物分类：
镇咳药、袪痰药和平喘药。
呼吸系统常见症状：
中枢性镇咳药外周性镇咳药
感受器（化学、牵张（咽喉、气管、支气管、肺、胸膜）受刺激
效应器－咳嗽咳嗽中枢
传入神经（迷走神经）传出神经
咳嗽反射
根据诱发因素可分为：有益的咳嗽和无益的咳嗽
镇咳药
中枢性镇咳药作用比较：
可待因右美沙芬喷托维林镇咳强度＋＋＋＋＋＋＋
依赖性＋——
其他作用镇痛
轻度收缩支气管—阿托品样作用
局部麻醉作用
临床应用各种原因引起的剧烈干
咳干咳上呼吸道炎症引
起的干咳
不良反应抑制呼吸中枢
中枢兴奋头昏、口干便秘
慎用哮喘性咳嗽
痰多、粘稠痰多、粘稠青光眼
痰多、粘稠
一、中枢性镇咳药
作用机制：直接抑制延髓咳嗽中枢
㈠依赖性镇咳药
可待因（codeine，又称甲基吗啡）
【药理作用】
镇咳强，起效快。
为吗啡的1/4。
中等强度镇痛，为吗啡的1/12~1/7。
【临床应用】各种原因引起的剧烈干咳
多痰、稠痰及支气管哮喘性咳嗽患者忌用【不良反应】依赖性、惊厥、耐受性
㈡非依赖性镇咳药
右美沙芬（dextromethorphan） 镇咳作用同codeine，较强；无镇痛作用
治疗量不抑制呼吸中枢，无耐受性和依赖性
用于干咳
喷托维林（pentoxyverine，咳必清）直接抑制咳嗽中枢，反复应用无成瘾性
轻度阿托品样作用及局麻作用
抑制呼吸道感受器，松弛支气管平滑肌
适用于上呼吸道感染引起的急性干咳
二、外周性镇咳药
作用机制：
抑制咳嗽反射弧中感受器、传入或传出神经及效应器任
一环节而镇咳。
苯佐那酯（benzonatate）
•较强的局部麻醉作用，选择性抑制肺牵张感受器，阻断迷走神经反射，抑制咳嗽冲动传导
•镇咳疗效较可待因差，主要用于呼吸系统疾患如支气管炎、胸膜炎等引起的咳嗽
•不良反应有轻度嗜睡、头痛、鼻塞及眩晕等
•不抑制呼吸
二、外周性镇咳药
苯丙哌林（benproperin）
•阻断肺-胸膜的牵张感受器而抑制肺迷走神经反射，还有支气管平滑肌解痉作用。
•无呼吸抑制和便秘作用。
•用于多种原因引起咳嗽。
•不良反应：疲乏、眩晕、嗜睡、食欲不振及胸闷等。
镇咳药分类：
1.中枢性镇咳药
依赖性镇咳药：可待因（codeine）
非依赖性镇咳药：右美沙芬（dextromethorphan）
喷托维林（pentoxyverine）
2.外周性镇咳药
苯佐那酯（benzonatate）
苯丙哌林（benproperin）。