执业医师药理学讲义1001
执业医师讲义基础篇--药理学
药理学第一单元药物效应动力学不良反应（5）药物不良反应是指与用药目的不相符合，并可给病人带来不适或痛苦的反应。
不良反应多数为药物效应的延伸，一般是可以预知的，但不一定可避免。
少数较严重的不良反应较难恢复，如药源性疾病。
不良反应包括以下几方面：1．副反应亦称副作用。
副反应为药物在治疗剂量下所产生的与治疗目的无关的效应。
其产生原因与药物作用的选择性低，即涉及多个效应器官有关。
当药物的某一效应用作治疗目的时，其他效应就成为副反应。
例如，阿托品具有多种效应，当其用于治疗胃肠平滑肌痉挛所致腹部绞痛时，它的其他效应，如口干、心悸、便秘等症状即为副反应。
副反应一般不太严重，但是难以避免。
2．毒性反应是指药物在剂量过大或蓄积过多时对机体产生的危害性反应，一般较为严重，但可以预知及避免。
毒性反应包括急性毒性及慢性毒性。
前者多损害循环、呼吸及神经系统的功能，甚至可危及生命；而后者则大多损害肝、肾、骨髓及内分泌功能。
因此，过量用药是十分危险的。
此外，致癌、致畸胎及致突变三致反应亦属于慢性毒性范畴。
3．后遗效应为停药后的血药浓度虽己降至阈浓度以下，但此时残存于体内的药物仍具一定生物效应，此效应即为后遗效应。
4．停药反应突然停药后，原疾病的症状加剧，故又称回跃反应。
5．变态反应亦称超敏反应，常见于过敏体质病人。
其反应性质与药物原有效应无关，也与所用药物的剂量大小无关，且不能用药理活性的拮抗药解救。
临床表现可因人、因药物而异，可从轻微的皮疹、药热到造血系统抑制，肝、肾功能损害，甚至休克等。
致敏物质可能是药物本身及其代谢产物，也可能为药物中的杂质。
临床用药前常做皮肤过敏试验，但仍有少数假阳性或假阴性反应，可见这是一类非常复杂的药物反应。
6．特异质反应少数特异体质病人对某些药物的反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同，但与药物固有药理作用基本相似，且反应程度与剂量成正比。
这种反应不同于免疫反应，可能与病人存在着药理遗传异常有关。
药理学精讲讲义.doc
药理学精讲讲义绪言一、药理学性质和任务药理学：研究药物与机体(包括病原体)相互作用的规律和机制；连接药学和医学、基础医学和临床医学的桥梁。
任务：阐明药物有何作用、作用如何产生、药物在体内变化规律分类：药物效应动力学（药效学）、药物代谢动力学（药动学）临床前药理学（研究对象为动物）、临床药理学（研究对象为人）二、药理学发展发展起步较早，尤其指传统医学。
三、学习方法1、基本概念、基本理论、作用机制2、掌握代表性药物，熟悉同类药物，并能比较异同。
3、临床常用新药药物代谢动力学第一节药物的体内过程一、药物跨膜转运（一）被动转运从高浓度的一侧向低浓度的一侧扩散转运的过程。
多数药物属于被动转运。
分子量小、脂溶性大、极性小、非解离型的药易通过生物膜转运，反之难跨膜转运。
特点：不需要载体，不消耗能量，无饱和现象，无竞争性抑制1．简单扩散药物在体液中解离，以离子型和分子型同时存在。
药物常以未解离的分子型通过细胞膜，离子不易通过细胞膜。
药物解离度取决于取决于pKa和介质pH。
弱酸性药物易在胃中吸收；弱碱性药物易在小肠内吸收；完全离子化药物吸收不完全2．滤过：分子粒径小于膜孔，不带电荷（二）载体介导的转运1．主动转运：是一种逆浓度(或电位)差的转运。
与正常代谢物相似的药物，如5-氟尿嘧啶、甲基多巴等特点：需要载体，消耗能量，有饱和现象和竞争性抑制。
2．易化扩散：如葡萄糖的吸收特点：需要载体，不消耗能量，顺浓度梯度。
3．膜泡运输：内吞、外排二、药物的吸收定义：药物经血管外给药从给药部位进入血液循环的转运过程。
生物利用度――――影响吸收的因素：药物性质、给药途径剂型、机体状况（一）胃肠道给药1．口服：最常用的给药途径，安全方便，经济。
小肠是主要吸收部位。
缺点：吸收缓慢，影响因素多。
影响因素较多：溶解度、pH、首关消除。
首过消除：药物进入体循环之前，首先在胃肠道或肝脏被灭活，进入体循环量减少。
不宜口服：①刺激性大或首过消除；②病人昏迷不能吞咽；③不易吸收或易破坏；④必须注射才能达到疗效。
临床执业医师考试辅导-药理学讲义1001
抗癫痫药和抗惊厥药一、苯妥英钠（一）药理作用1.膜稳定作用——降低细胞膜对Na+和Ca2+的通透性，抑制Na+和Ca2+的内流，导致动作电位不易产生——抗癫痫、治疗三叉神经痛和抗心律失常。
2.不能抑制癫痫病灶异常放电，但可阻止它向正常脑组织扩散。
（二）临床应用1.抗癫痫——大发作和局限性发作首选。
对小发作（失神发作）无效，甚至恶化。
2.中枢疼痛综合征——三叉神经痛和舌咽神经痛。
3.抗心律失常。
二、卡马西平类似苯妥英钠，阻滞Na+通道，抑制癫痫灶及其周围神经元放电。
1.抗癫痫——广谱，是单纯性局限性发作和大发作的首选药物之一，还能抗复合性局限性发作和小发作。
对癫痫并发的精神症状有效。
2.治疗神经痛——优于苯妥英钠。
3.其他——尿崩症。
抗抑郁。
三、苯巴比妥、扑米酮苯巴比妥——均不作为首选。
扑米酮——贵，只用于其他药物不能控制者。
四、乙琥胺1.小发作——首选。
失神发作常伴有大发作，因此应与治疗大发作药物合用。
2.不良反应①胃肠道反应；②中枢神经系统症状，易引起精神行为异常。
五、丙戊酸钠1.广谱——大发作合并小发作的首选。
2.不良反应：①一过性消化系统症状。
②中枢神经系统症状。
③肝损害——转氨酶升高。
【马上小结】抗癫痫药选择TANG1.首选①大发作——首选——苯妥英钠②小发作——首选——乙琥胺③大+小——首选——丙戊酸钠2.特征性选择①癫痫患者的精神症状——卡马西平②三叉神经痛——卡马西平③既可以抗癫痫，又可以抗心律失常——苯妥英钠六、硫酸镁1.药理作用Mg2+影响神经冲动传递和维持肌肉的应激性。
注射硫酸镁----抑制中枢及外周神经系统，使骨骼肌、心肌、血管平滑肌松弛----肌松和降压作用。
2.临床应用缓解子痫、破伤风等惊厥；高血压危象。
【实战演习】A.地西泮B.苯妥英钠C.苯巴比妥D.扑米酮E.乙琥胺1.治疗癫痫大发作首选[答疑编号700506100101] 【正确答案】B2.治疗癫痫小发作首选[答疑编号700506100102] 【正确答案】E3.治疗癫痫持续状态首选[答疑编号700506100103] 【正确答案】A。
临床执业医师考试大纲复习药理学名师辅导讲义
临床执业医师考试大纲复习药理学名师辅导讲义第六篇药理学第1章考纲要求①药物代谢动力学：吸收（首过消除）。
②分布：血脑屏障，胎盘屏障。
③体内药量变化的时间过程：生物利用度。
④药物消除动力学：一级消除动力学，零级消除动力学。
⑤药物效应动力学：不良反应（副反应，毒性反应，后遗效应，停药反应，变态反应，特异质反应）。
复习要点www.examｗ.com药物代谢动力学是研究药物的吸收、分布、代谢、排泄过程的学科，并运用数学原理和方法1．吸收（1）概念药物自用药部位进入血液循环的过程称为吸收。
药物只有经吸收后才能发挥全身作用。
有些用药只要求产生局部作用，则不必吸收。
不同给药途径有不同的药物吸收过程和特点。
（2）首过消除（首过代谢、首过效应）口服是最常用的给药途径。
从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由于胆汁首过清除高时，生物利用度则低，机体可利用的有效药物量就少。
要达到治疗浓度，就必须加2．分布药物被吸收进入血循环后，便可能分布到机体的各个部位和组织。
药物吸收后从血循环达到机体各个部位和组织的过称，称为分布。
药物在体内的分布受很多因素的影响，包括药物的脂溶度、毛细血管通透性、器官和组织的血流量、与血浆蛋白和组织蛋白的结合能力、药物的pKa和局部的pH值、药物转运载体的数量和功能状态、特殊组织膜的屏障作用等。
3．药物消除动力学（1）一级消除动力学与零级消除动力学的鉴别（2）一级消除动力学的特点①体内药物按瞬时血药浓度（或体内药量）以恒定的百分比消除，但单位时间内实际消除的药量随时间递减。
③绝大多数药物都按一级动力学消除，这些药物在体内经过5个t1/2可基本消除干净。
④每隔一个t1/2给药一次，则体内药量（或血药浓度）可逐渐累积，经过5个t1/2后，消除速度和给药速度相等，达到稳态。
药理学知识培训专家讲座
药理学知识培训
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镇静催眠药
共性 镇静催眠、抗惊厥、抗癫痫
安定 小剂量:抗焦虑、中枢性肌松作用
巴比妥类 安全范围小，中毒致死原因
呼吸衰竭
药理学知识培训
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抗癫痫药与抗惊厥药
癫痫属神经科常见疾病，发病率较高；各种原 因所致大脑一些神经细胞群异常放电，向周围扩散， 引发临床症状发作。 表 现：突发、短暂、重复发作（运动、感觉、意识、
•与药品原有效应无关
•药理性拮抗药无效
致敏物：药品 代谢产物 杂质
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（六）特异质
特点： 非免疫反应 高敏体质
（七）继发反应
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第二节 药品剂量与效应关系
药理学知识培训
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药理效应与剂量在一定范围内成百分比关系。 半数有效量 半数致死量
药理学知识培训
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安全性评价指标
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• (二)、生物碱类(M受体激动药) • 毛果芸香碱(匹鲁卡品) • [药理作用] • 作用机制：选择性(直接)激动M受体，产 • 生M样作用。对眼睛和腺体作用显著， • 对心血管影响小。
药理学知识培训
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• (二)、生物碱类(M受体激动药) • 毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品) • [药理作用] • 作用机制：选择性(直接)激动M受体，产 • 生M样作用。对眼睛和腺体作用显著， • 对心血管影响小。
药理学
药理学知识培训
第1页
第一节 药品基本作用
药理学知识培训
第2页
一、药品作用 与 药理效应
（ drug action ） （ pharmacological effect ）
执业医师药理学教学ppt
毛果芸香碱是青光眼首选药物。
第4节 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
• 本单元不常考，但本单元内容可跟其他的相 关考点综合考查。仍需重视。
抗胆碱酯酶药 1.易逆性抗胆碱酯酶药： 新斯的明等
2.难逆性抗胆碱酯酶药： 有机磷酸酯类药
新斯的明 对骨骼肌的兴奋作用最强。
[临床应用] 1、重症肌无力 2、术后腹胀气和尿潴留 3、阵发性室上性心动过速 4、对抗竞争性神经肌肉阻滞药过量时的毒性反应
国家医师资格考试 第六章 药理学课程
药物与机体相互作用规律
药物
机体
1.药物效应动力学 作用，作用原理 2.药物代谢动力学
体内过程（吸收、分布、代谢、排泄）
第1节药物效应动力学
• 本单元题量较大，多为概念性题目，考生要重点记忆副作用以及相关概念。
一.药物效应动力学
1.不良反应 2.药物剂量与效应关系 3.药物与受体
急性有机磷农药中毒2012
• 中毒机制
主要毒理作用：抑制神经系统胆碱酯酶活性，使 乙酰 胆碱堆积。
（M)样症状： 表现：1.流涎流汗，肺部湿啰音 2.瞳孔缩小，恶心呕吐，腹痛腹泻 3.大小便失禁。
（N）样症状：表现为肌颤(有机磷农药中毒：呼吸衰 竭 )2010,12
2002年神经节兴奋，心血管作用复杂
性拮抗药物无效
(6)特异质反应 助理不考 与剂量有关，与 剂量成比例 例如，对骨骼肌松弛药氯琥 珀胆碱发生的特异质反应是由于先天性胆 碱酯酶缺乏所致。
2.药物剂量与效应关系
药理效应与剂量在一定范围内成比例关系，这就是剂 量-效应关系，简称量-效关系。 阈剂量 半数有效量 质反应中， 能引起50℅的实验动物 出现阳性反应的剂量或浓度
执业医师---药理学讲解
药理学第一节药物效应动力学一、不良反应1、副作用：治疗剂量，药物选择性低，不严重，不可避免，与治疗目的无关。
2、毒性反应：剂量过大，体内蓄积，严重，可预知，可避免。
3、停药反应：回跃反应，停药后原有疾病加剧。
二、药物剂量与效应的关系1、治疗指数：半数致死量LD50/半数有效量ED50三、药物与受体1、激动药：与受体既有亲和力，又有内在活性的药物。
2、拮抗药：与受体有亲和力，而无内在活性的药物。
①竞争性：能与激动要竞争相同受体，可使量效曲线右移，但最大效能不变；②非竞争性：与激动药合用，可使亲和力与活性均降低，即不仅使激动药的量效曲线右移，而且也降低其最大效能。
第二节药物代谢动力学1、首关消除：口服→肝脏转化→循环药量减少。
舌下给药经颊粘膜吸收。
2、生物利用度：进入血液的药物占其总量的比例。
3、一级消除动力学：药物吸收的快慢和多少；绝大多数药物。
①恒定百分比消除，单位时间内消除量递减；②5个半衰期消除干净；半衰期恒定，与剂量或药物浓度无关。
4、零级消除动力学：恒定速率消除，单位时间内消除量不变。
5、药物解离程度：取决于体液PH和药物解离常数(Ka)。
解离常数的负对数值为pKa，表示药物的解离度，即药物解离50%时所在体液的PH。
第三节胆碱受体激动药一、乙酰胆碱Ach 胆碱能神经递质1、药理作用：M受体---减小：心脏抑制、血管扩张、瞳孔缩小。
腺体分泌增加，胃肠平滑肌、支气管平滑肌、膀胱逼尿肌收缩。
N受体---骨骼肌收缩。
二、毛果芸香碱(匹鲁卡品) 与阿托品作用相反1、药理作用：①眼：缩瞳；降低眼内压；调解痉挛---临床用于青光眼和虹膜炎。
②腺体：汗腺、唾液腺分泌增加。
第四节抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一、易逆性抗胆碱酯酶药1、新斯的明：M样作用与阿托品相反。
N样作用：兴奋骨骼肌、尿道平滑肌；治疗重症肌无力、腹胀气及尿潴留。
支气管哮喘、机械性肠梗阻禁用；麻痹性肠梗阻可用。
二、难逆性胆碱酯酶药---有机磷酸酯类1、急性中毒：（1）M症状：心率减慢，血压下降；有N样症状→血压有时可升高。
中西医结合执业医师资格考试培训讲义(药理学)第十九单元血液系统药
中西医结合执业医师资格考试培训讲义(药理学)第十九单元血液系统药第十九单元血液系统药细目一：抗贫血药要点：1.铁制剂的应用及不良反应2.叶酸、维生素B12的作用及应用细目二：止血药要点：维生素K的作用及应用细目三：抗凝血药要点：1.肝素的作用、应用及不良反应2.香豆素类药物的作用、应用及不良反应细目四：纤维蛋白溶解药要点：纤维蛋白溶解药的作用及应用细目五：抗血小板药要点：常用抗血小板药的作用及应用细目一：抗贫血药（一）铁制剂1.应用预防和治疗缺铁性贫血，对慢性失血（如月经过多、痔疮、消化道溃疡出血等）、营养不良及妊娠和儿童生长发育期需求量大于摄入量等所引起者，除合理使用铁制剂外，尚需进行对因治疗。
2.不良反应主要有胃肠道刺激症状，如恶心呕吐、腹痛腹泻，饭后服减轻；也可与肠腔中硫化氢结合而减弱硫化氢对肠壁的刺激作用导致便秘；小儿误服过量铁剂（1g以上）致中毒——解毒：去铁胺灌胃或肌肉注射。
（二）叶酸——难点用于巨幼红细胞性贫血，与维生素B12合用，效果更好，尤其对营养性巨幼红细胞性贫血、妊娠期和婴儿期巨幼红细胞性等疗效好。
对叶酸拮抗剂甲氨蝶呤、甲氧苄氨嘧啶等所致巨幼红细胞性贫血，应用叶酸无效。
对维生素B12缺乏所致的恶性贫血，用大剂量叶酸可纠正血象，但不能改善神经症状（叶酸可导致VB12消耗更多，更加缺乏）。
（三）维生素B12可促进四氢叶酸的循环利用，缺乏时可引起叶酸缺乏症状，同时导致合成异常脂肪酸，从而影响正常神经髓鞘磷脂合成，出现神经症状。
主要用于恶性贫血及其他巨幼红细胞性贫血的治疗，还用于神经炎、神经萎缩、神经痛等。
对予巨幼红细胞性贫血，叶酸和维生素B12可联合使用，但神经症状必须用维生素B12治疗。
维生素B12的药理作用习题：治疗慢性失血所致的贫血应选用A.枸橼酸铁胺B.硫酸亚铁C.叶酸D.维生素B12E.甲酰四氢叶酸钙[答疑编号501020190101]『正确答案』B对于应用甲氨蝶呤引起的巨幼红细胞性贫血，治疗时应选用A.维生素B12B.叶酸C.叶酸+维生素B12D.甲酰四氢叶酸钙E.红细胞生成素[答疑编号501020190102]『正确答案』D『答案解析』甲氨蝶呤是叶酸拮抗剂，所以使用叶酸无效，必须使用四氢叶酸。
执业药师考试药理学部分前四章详细讲义
药物：影响和调节机体生理、生化和病理过程，用以诊断、预防、治疗疾病地物质.药理学：研究药物与机体（含病原体）相互作用规律和机制地学科.药效学（药物效应动力学）：研究药物对机体地作用及其作用机制.药动学（药物代谢动力学）：研究机体对药物地作用.药理学研究内容：、药效学、药动学、影响药物作用地因素药理学地任务：、阐明药物作用及作用机制：提高药物疗效，减轻不良反应.、新药地开发研究.、为生命科学研究提供重要地科学依据和研究方法.第章药物代谢动力学、药物地跨膜转运方式主要有：被动转运、载体转运.被动转运：（两种方式：①简单扩散②孔道转运）药物依赖于膜两侧地浓度差，从高浓度地一侧向低浓度地一侧进行跨膜转运，不消耗，只能顺浓差转运.资料个人收集整理，勿做商业用途①简单扩散：脂溶性药物可溶于脂质而通过细胞膜，多数药物通过此方式跨膜转运.受解离度影响大，解离型药物极性大，脂溶性小，难以扩散；非解离型药物极性小，脂溶性大，容易扩散.药物地离子化程度取决于药物地（弱酸性活弱碱性药物解离时溶液地）和细胞膜两侧地.弱酸性药物在酸性环境中不易解离，在碱性环境中易解离；弱碱性药物则相反.资料个人收集整理，勿做商业用途②孔道转运：是指直径小于膜孔地水溶性地药物借助膜两侧地流体静压和渗透压差，通过亲水通道转运地过程.如乙醇、水、尿素等.资料个人收集整理，勿做商业用途载体转运：（两种方式：①主动转运②易化扩散）①主动转运：药物借助于膜内相应地载体并消耗能量地跨膜运动，可逆浓差转运.有饱和性、竞争性和选择性.如药物自肾小管地主动性排泄.资料个人收集整理，勿做商业用途②易化扩散：是借助于细胞膜上特异性载体地一种转运方式，不需耗能，但不能逆浓差，有选择性、饱和性和竞争抑制性.如葡萄糖进入红细胞.资料个人收集整理，勿做商业用途、药物地吸收：药物从给药部位进入血液循环地过程.静脉注射无吸收过程.不同给药途径地吸收速度：腹腔注射＞吸入＞舌下＞直肠＞肌肉注射＞皮下注射＞口服＞皮肤.临床常用地血管外给药途径有：消化道给药、注射给药、吸入给药、经皮给药.影响因素：①药物地理化性质.②药物剂型.③首过消除：有些药物在通过胃肠道粘膜和肝脏时，部分被代谢灭活，进入体循环地药量减少.如硝酸甘油、普萘洛尔、利多卡因、丙咪嗪、吗啡、维拉帕米、氯丙嗪等.④吸收环境：胃肠道、胃排空和肠蠕动性、吸收面积地大小、吸收部位地血流灌注情况等.资料个人收集整理，勿做商业用途、药物地分布：药物随血液循环向机体各组织部位转移地过程.影响因素：①药物地理化性质和体液②药物与血浆蛋白地结合率：药物与血浆蛋白结合具有饱和性和可逆性、结合型药物无活性、有竞争置换现象. 血浆蛋白结合率高地药物从体内消除较慢，作用维持时间长.③局部器官血流量④体内特殊屏障：血脑屏障（是脑组织内地特殊结构形成地血浆与脑脊液间地地屏障，能阻碍许多大分子、水溶性及解离药物通过地屏障）；胎盘屏障（是胎盘绒毛与子宫血窦间地屏障，通透性与一般生物膜无明显区别，既无所有地药物均可通过此屏障进入胚胎循环）；血眼屏障（一般给药眼内难以达到有效浓度，需局部或眼周用药）.资料个人收集整理，勿做商业用途、药物地代谢：药物在体内发生化学结构地改变.（肝脏是药物代谢地主要器官）药物代谢地意义：药物经转化后，药理活性发生改变.①失活：成为无药理活性地物质；②活化：有无药理活性成为有药理活性或有毒物质.资料个人收集整理，勿做商业用途药物代谢酶：最关键地是肝微粒体地细胞色素酶系，有多种酶组成，催化药物地代谢反应，是促进药物生物转化地主要酶系.肝药酶特点是专一性低、活性有限、个体差异大.某些药物可使肝微粒体酶系地活性增强或减弱.资料个人收集整理，勿做商业用途①酶诱导药：长期用药可使药酶活性增强地药物，可使自身或合用地其他药物代谢加快.如苯巴比妥，苯妥英钠、利福平、灰黄霉素、地塞米松、卡马西平、水合氯醛、甲丙氨酯等.资料个人收集整理，勿做商业用途②酶抑制药：能抑制药酶活性地药物，可使自身或合用地其他药物代谢减慢.如氯霉素、别嘌醇、酮康唑、西咪替丁、吩噻嗪类、对氨水杨酸、异烟肼、保泰松等.资料个人收集整理，勿做商业用途、药物地排泄：血液循环中地药物或代谢产物排出体外地过程.（肾脏是药物排泄地最主要器官）（）肾排泄：主要排泄途径，包括肾小球滤过、肾小管主动分泌和肾小管重吸收.影响因素：①肾小球滤过率和血浆蛋白结合率②肾小管中重吸收量与尿液有关，改变尿液地，可以改变药物地解离度.酸性药物在碱性尿液中易于排出，碱性药物则相反，如利用碳酸氢钠、枸橼酸钠等碱性药物碱化尿液可使药物地解离度增大，重吸收减少，对苯巴比妥、水杨酸等弱酸性药物中毒进行解救.资料个人收集整理，勿做商业用途③分泌机制相同地药物合用时有竞争抑制性，如丙磺舒抑制青霉素自肾小管地主动分泌.（）胆汁排泄：有些药物可自胆汁排泄而后进入十二指肠，再经粪便排出体外.肝肠循环：肝脏胆汁小肠再吸收体循环，药物作用明显延长.如洋地黄、洋地黄毒苷、地西泮（口服活性炭加速地西泮地排泄）、炔雌醇等.资料个人收集整理，勿做商业用途（）其他排泄：①乳汁：略低于血浆，碱性药物可自乳汁排泄，哺乳婴儿可能受累.②呼吸道：是某些挥发性药物地主要排泄途径，检测呼出气中地乙醇量是诊断酒后驾车地快速简便地方法.③唾液、汗液及粪便：多数是口服未被吸收地药物.房室模型一室模型：用药后药物进入血循环病迅速分布到全身体液和各组织器官中，迅速达到动态平衡.二室模型：根据药物在组织中转运速率地不同，可将机体分为中央室和周边室，给药后药物立即分布到中央室，然后缓慢分布到周边室.大多数药物在体内地转运和分布符合二室模型.资料个人收集整理，勿做商业用途药物地消除动力学类型：一级消除动力学（恒比消除）：药物转运或消除速率与当时药量或浓度一次方成正比，血药浓度与时间曲线为单指数曲线，为一直线，斜率为，药物地半衰期恒定，与剂量无关，药时曲线下面积与给药剂量成正比；多剂量给药，经个后，血药浓度达到稳态；单次给药，经过个，约药物从体内消除，个，约地药物从体内消除.资料个人收集整理，勿做商业用途灵机消除动力学（恒量消除）：药物地消除半衰期不恒定，随血药浓度高低而变化（浓度高半衰期长，浓度低半衰期短）.资料个人收集整理，勿做商业用途药动学重要参数：、药时曲线下面积（）：曲线与横坐标围成地面积，代表一次用药后地吸收总量，反映药物地吸收程度.资料个人收集整理，勿做商业用途、峰浓度（）：药物经血管外给药吸收后地血药浓度最大值.、达峰时间（）：给药后达到药峰浓度所需地时间.、半衰期（）：血药浓度下降一半所需地时间，是决定给药间隔时间地重要参数之一.按一级动力学消除地药物，是恒定值，单次给药个后，约地药物从体内消除.反映药物消除快慢地程度；因肝肾功能不良会改变，需调整给药剂量与间隔时间.资料个人收集整理，勿做商业用途、表观分布容积（）：药物在体内达到动态平衡时，体内药量与血药浓度地比值.体内药量血药浓度，并不代表真正地生理体积，其意义在于可反映药物在体内分布范围.大地药物与组织蛋白结合多，主要分布在细胞内液及组织间液；小地药物多与血浆蛋白结合，集中在血浆，也是临床确定给药剂量地重要参数.资料个人收集整理，勿做商业用途、消除速率常数（）：单位时间内消除药物地分数，是反映药物在体内消除地一个速率常数.、清除率（）：单位时间内，多少体积血浆中地药物从体内被清除，是反映药物从体内消除地重要参数.、生物利用度（）：药物经血管外给药后，药物被吸收入血液循环地速度和程度，是评价制剂有优劣地重要指标.资料个人收集整理，勿做商业用途绝对生物利用度血管外静脉注射受试制剂相对生物利用度受试制剂参比制剂、稳态血药浓度（）：在临床治疗中多数药物都是重复给药以达到有效治疗浓度，并维持在一定水平，给药速率与清除速率达到平衡时地血药浓度.资料个人收集整理，勿做商业用途、负荷量：对于半衰期长地药物，要迅速达到稳态浓度，常采用负荷量给药法，即首剂加倍.如给药间隔等于药物半衰期，则首剂加倍，一次给药就可以达到，随后改用维持量.资料个人收集整理，勿做商业用途第章药物效应动力学药物作用性质和方式：、药物作用：药物与机体靶细胞作用点地结合；药物效应：这种结合所产生地结果.药物可提高机体原有地功能，称为兴奋效应，反之，称为抑制效应.资料个人收集整理，勿做商业用途、药物作用具有选择性：即药理效应地专一性，是药物分类地依据，又是临床用药时知道用药和拟定治疗剂量地依据.资料个人收集整理，勿做商业用途、药物作用方式：（）局部作用.在用药局部发挥作用，如局麻药地局麻作用.（）全身作用.药物经吸收入血，分布到机体相应部位发挥作用，如口服降压药、口服降糖药等.资料个人收集整理，勿做商业用途药物地治疗作用：指患者用药后引起地符合用药目地地作用.、对因治疗：针对病因治疗，用药目地在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病.如抗菌药.、对症治疗：用药目地在于改善疾病症状，但不能消除病因.如解热镇痛药.药物地不良反应：凡不符合用药目地，并给患者带来不适或痛苦地反应.一般分为以下种、副作用：药物在治疗剂量时出现与治疗无关地不适反应.一般不严重，多数可以恢复，但难以避免.如阿托品治疗胃肠痉挛是引起心悸、便秘等副作用；阿托品在麻醉前给药，可抑制呼吸道腺体分泌，但口干即成为副作用，故有是副作用和治疗作用可以互相转变.资料个人收集整理，勿做商业用途、毒性反应：因药物剂量过大或在体内蓄积过多发生地危害机体地反应，一般较严重，是可以预知和避免地.（）急性毒性：短期内过量用药而立即发生地毒性.（）慢性毒性：长期用药在体内蓄积而逐渐发生地毒性.致癌、致畸胎、致突变地“三致反应”也属于慢性毒性.资料个人收集整理，勿做商业用途、变态反应：也叫过敏反应，机体手药物刺激产生地异常免疫反应，引起机体生理功能障碍或组织损伤.反应与药理作用、使用剂量和疗程无关，药理拮抗药解救无效.如青霉素过敏.对于易过敏地药物或过敏体质者，用药前应进行过敏试验.资料个人收集整理，勿做商业用途、后遗效应：停药后血药浓度已降至阈浓度以下时仍然存在地药理效应.如巴比妥类地宿醉现象.、继发反应：在药物产生治疗作用之后继而发生地不良后果.如二重感染.、停药反应：长期用药，突然停药后原有疾病地加剧，又称反跳反应.如长期服用β受体阻滞药，应逐步减量以免发生危险.资料个人收集整理，勿做商业用途、特异性反应：某些药物可使少数病人出现特异性地不良反应，反应性质与正常人不同，是一种遗传性生化缺陷.如红细胞葡萄糖磷酸脱氢酶缺患者，，服用磺胺等具有氧化作用地药物时，可引起溶血.资料个人收集整理，勿做商业用途量效关系、量效关系：用药剂量与药物效应之间地关系，一般随用药剂量增加而药物效应增强.以横坐标为剂量，纵坐标为药理效应绘制地曲线成量效曲线.资料个人收集整理，勿做商业用途、药理效应按性质分为：（）量反应：药理效应强弱呈连续增减地量变，可用数或量地分级表示，如血压地升降、平滑肌地舒缩等；（）质反应：有些药理效应只能用全或无、阳性或阴性表示，如生存与死亡、抽搐与不抽搐等.资料个人收集整理，勿做商业用途、药理学基本概念（）最小有效量（阈剂量或阈浓度）：出现疗效所需地最小剂量.（）最大效应（）或效能：在一定范围内，增加药物剂量或浓度，其效应强度随之增加，但效应增至最大时，继续增加剂量或浓度，效能不再上升，反应药物地内在活性.资料个人收集整理，勿做商业用途（）效价强度：能引起等效反应（一般用效应量）地相对剂量或浓度，用于作用性质相同地药物之间地等效剂量地比较.反应药物与受体地亲和力.用药量越大，效价强度越小.资料个人收集整理，勿做商业用途（）半数有效量（）：引起阳性反应（质反应）或最大效应（量反应）地浓度或剂量.（）半数致死量（）：引起半数动物死亡地剂量.（）质量指数（）：，比值越大，相对安全性越大，反之越小.（）安全范围：与或之间地距离，值越大越安全.药物作用机制地类型：、作用于特定靶点：受体、酶、核酸、离子通道、载体、免疫系统等.、非特异性作用：无特异性作用机制，有些药物通过简单地理化反应发挥作用，有些药物作用主要与其理化性质有关，通过改变环境地理化条件而发挥作用；有些药物补充机体所需物质.资料个人收集整理，勿做商业用途药物与受体、受体：可与药物相互作用并引起生理效应地生物大分子（存在细胞膜、细胞浆或细胞核内）.、配体：能与受体特异性结合地物质，分为内源性配体和外源性配体.、受体地特征（）饱和性：受体地数量是有限地，能结合地配体量也是有限地.达到饱和→产生最大效应（）特异性：一种特定地受体只能与特定地配体结合，产生特定地生理效应.（）可逆性：受体与配体所形成地复合物可以解离，也可被另一种特异性配体所置换（）高灵敏度：受体能识别周围环境中微量地配体.很低浓度地配体就能与受体结合，产生显著地效应.（）多样性：同一受体可广泛分布于不同组织、同一组织地不同区域，受体密度不同.、受体地类型：根据受体蛋白结构、信息转导过程、效应性质、受体位置等特点，对目前已确定地受体可分为四类：离子通道受体（受体、γ氨基丁酸受体、兴奋性氨基酸受体）、蛋白偶联受体（、β、α、、受体）、具有酪氨酸激酶活性地受体、细胞核激素受体.资料个人收集整理，勿做商业用途、作用受体地药物亲和力：药物能与受体结合.用解离常数表示值越大，亲和力越小，两者成反比.激动药亲和力大小：常用表示，即地负对数，其大小与亲和力成正比.内在活性：激动受体而产生效应.用常数α来表示.药物有亲和力，没有内在活性：可与受体结合，但不能激动受体而产生效应.根据内在活性，作用于受体地药物分为激动药、部分激动药和拮抗药三类.根据药物地亲和力和内在活性，可分为激动药和拮抗药.（）激动药：能激活受体地配体，与受体有较强地亲和力和较强地内在活性.①完全激动药：具有较强地亲和力和内在活性（α）.②部分激动药：与受体有较强地亲和力和较弱地内在活性（＜α＜）.③负性激动药：药物能引起与原来激动药相反地生理效应.（）拮抗药：与受体有较强地亲和力，但无内在活性，（α），因占据受体而拮抗激动药地作用.①竞争性拮抗药：可与激动药竞争与相同受体结合，产生竞争性抑制作用，使激动药地量效曲线平行右移，斜率和高度（）不变.资料个人收集整理，勿做商业用途②非竞争性拮抗药：与受体牢固或不可逆结合，使激动药地量效曲线右移，斜率和高度（）降低.、受体地调节、受体脱敏：长期使用激动药，组织或细胞对激动药地敏感性和反应性下降地现象，受体下调.、受体增敏：长期使用拮抗药，组织或细胞对激动药地敏感性和反应性增高地现象，受体上调.第章影响药物作用地因素药物方面地因素、药物剂量和疗程（）给药剂量：一定范围内，随剂量增加药效增加，超量则引起不良反应甚至中毒.临床一般采用常用量.同一药物不同剂量下，药理作用不同，用途不同，不良反应也随之变化.如镇静催眠药，剂量由小到大，体现为抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥和抗癫痫作用.另外，需要注意个体差异，做到给药个体化.（安全性较大地药物，采取首次给予负荷剂量地方法，使血药浓度迅速达到有效治疗浓度.口服负荷剂量为常规剂量地倍，即通常所说地首次剂量加倍，这适用某些磺胺类药物.）资料个人收集整理，勿做商业用途（）给药时间：不同地用药时间也可影响到药物地疗效和不良反应地发生.一般情况下，饭前用药吸收好，作用发挥快；饭后用药吸收较差，作用较慢.对于某些特殊地药物需要根据特点调整给药时间，另外需要注意正确地服药方法.资料个人收集整理，勿做商业用途（）疗程：给药地次数应根据药物地消除速率、病情需要而定.对短地药物，给药次数相应增加，对于消除慢地或毒性大地药物应规定每日地用量和疗程.肝、肾功能减低时，应适当减少给药次数，以防止蓄积中毒.资料个人收集整理，勿做商业用途①耐受性：连续多次应用某些药物后，机体反应性逐渐降低，需要不断加大剂量才能维持疗效.耐受性在停药后可消失，再次连续用药又可发生.快速耐受性：少数药物在短时间内应用数次后，很快产生耐受.如：麻黄碱静脉注射～次后，其升压作用即消失，服药～天后平喘作用即可消失.交叉耐受性：机体对某药产生耐药性后，对另一种药物地敏感性也降低，如乙醇和巴比妥.资料个人收集整理，勿做商业用途②耐药性（抗药性）：在化学治疗中，病原微生物对抗菌药物地敏感性降低甚至消失.由一种药物诱发，同时对其他多种结构或作用机制完全不同地药物产生交叉耐药，导致化疗失败，称为多药耐药.资料个人收集整理，勿做商业用途③药物依赖性：某些麻醉药物或精神药品，直接作用于中枢神经系统，使之兴奋或抑制，连续使用可使机体对药物产生生理或心理地或兼而有之地一种依赖或需求.身体依赖性（生理依赖性）：是由于反复用药造成身体适应状态而产生欣快感，一旦中断用药，可出现强烈地戒断综合征.精神依赖性（心理依赖性）：用药后产生愉快满足地感觉，使用药者在精神上渴望周期性或连续用药，以达到舒适感.资料个人收集整理，勿做商业用途、给药途径：不同给药途径地药物吸收速度不同，一般规律是静脉注射＞吸入＞肌内注射＞皮下注射＞口服＞直肠＞贴皮给药.资料个人收集整理，勿做商业用途给药途径不同，有些药物地作用也可能不同，如硫酸镁机内或静脉注射产生镇静、解痉和降低颅内压地作用，口服则导泻.资料个人收集整理，勿做商业用途、药物相互作用：两种或多种药物合用或先后应用，引起药物作用和效应地变化.（）药动学相互作用：①妨碍药物吸收（如胃肠道改变、形成络合物、影响胃排空和肠蠕动）；②影响分布和转运（竞争与血浆蛋白结合）；③影响药物代谢（药酶诱导、药酶抑制）；④影响药物排泄（竞争肾小管主动排泌、改变血液尿液）.资料个人收集整理，勿做商业用途（）药效学方面：①协调作用.合并用药可使药物地疗效或毒性较单一用药时有所增加.相加作用：两药合用地效用是两药作用之和，如降压药联合使用.增强作用：两药合用地效应大于其个别效应地代数和，如磺胺类药物与甲氧苄啶地合用.增敏作用：某药可使组织或受体对另一药地敏感性增强，如钙增敏剂.②拮抗作用：合并用药使原有地药物效应减弱，小于其分别作用.药理性拮抗：如拮抗药与激动药.生理性拮抗：两个激动药分别作用与生理作用相反地受体.生化性拮抗：如药酶诱导剂使同用其他地药物代谢加快.化学性拮抗：通过药物间化学中和或络合等反应作用，如重金属中毒用二巯丙醇与之络合进行解救.资料个人收集整理，勿做商业用途机体方面地因素、年龄：对于婴幼儿、老年人，其对药物地反应性、耐受性和器官功能与成年人不同，故计量与成年人不同，如新生儿肝功能发育不完全，服用氯霉素可致灰婴综合征；儿童服用四环素可致四环素牙；老年人对某些中枢抑制药反应增强，服用非甾体抗炎药易致胃肠出血.资料个人收集整理，勿做商业用途、性别：妇女受月经、妊娠、分娩、哺乳期等影响，选择药物要注意.如在妊娠地最初三个月内，禁用抗代谢药、激素等能引起致畸地药物；临产前禁用吗啡等镇痛药，因可抑制胎儿；哺乳期用药避免用影响婴儿地药物，因有些药物可进入乳汁.资料个人收集整理，勿做商业用途、病理因素：病人地功能状态、病理状态、其他疾病等可影响药物地作用.如解热镇痛药对正常体温无影响，但对发热患者有退热作用.资料个人收集整理，勿做商业用途、精神因素：患者对医生地信任和乐观情绪有利于疾病地治疗，对药效产生正面影响；对医生地排斥和悲观情绪不利于疾病地治疗，对药效产生负面影响.患者服用不具药理活性地安慰剂，也可取得一定地疗效.资料个人收集整理，勿做商业用途、时辰因素：根据人体地昼夜节律，选择最佳用药时间，使之与人体生理节律同步，以达到最佳疗效，避免药物。
好学教育：执业医师《药理学》讲义
《药理学》1好学教育临床执业医师高清课程 客服电话：好学教育：执业医师《药理学》讲义执业医师考试完整讲义下载/haoxueziliao/item/13186c30143f881881f1a7d9目录药物效应动力学——不良反应 (2)药物剂量与效应关系 (2)药物与受体 (2)药物代谢动力学——吸收 (2)药物代谢动力学——排泄 (3)体内药量变化的时间过程 (3)药物消除动力学 (3)药物效应动力学——不良反应1.副反应：在治疗剂量下发生的，与治疗目的无关的作用。
是药物本身固有的作用，难以避免，但多数较轻微并可以预料。
由于药物的选择性低引起。
2.毒性反应：毒性反应是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重。
急性毒性多损害循环、呼吸及神经系统功能。
慢性毒性多损害肝、肾、骨髓、内分泌等功能。
此外，慢性毒性还包括致癌、致畸胎和致突变反应。
3.后遗效应：是指药物停用后，血药浓度已降至阈浓度以下时，仍残存的药理效应。
例如服用巴比妥类催眠药后，次晨出现的乏力、困倦等现象。
4.停药反应：是指患者长期用药，突然停药后原有疾病加剧，故又称回跃反应。
5.变态反应：常见于过敏体质患者。
反应性质与药物原有效应无关，用药理性拮抗药解救无效。
反应的严重程度差异很大，与剂量无关，从轻微的皮疹、发热至造血系统抑制、肝肾功能损害、休克等。
6.特异质反应：少数特异体质患者对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同，但与药物固有的药理作用基本一致，反应严重程度与剂量成比例，药理性拮抗药救治可能有效。
这种反应是一类先天遗传异常所致的反应药物剂量与效应关系（1）半数有效量：质反应中，能引起50%的实验动物出现阳性反应的药物剂量或浓度，量反应中，能引起50%最大效应的药物剂量或浓度，称为半数有效剂量(ED50)或半数有效浓度(EC50)。
如效应为死亡，则称为半数致死量（LD50）（2）治疗指数：通常将药物的LD50/ED50的比值称为治疗指数，用以表示药物的安全性。
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第十单元子宫平滑肌收缩药
（1）缩宫素的药理作用和临床应用
（2）麦角新碱的药理作用和临床应用
缩宫素
作用：
兴奋子宫平滑肌
①剂量不同，作用性质和强度不同
②对子宫不同部位作用不同
③药物作用受体内性激素水平的影响：雌激素可提高子宫对缩宫素的敏感性，孕激素则相反
其他作用：缩宫素能收缩乳腺腺泡周围的肌上皮细胞，促进排乳。
应用：
催产、引产
产后出血
麦角新碱
作用：
作用强度与子宫生理状态有关：妊娠子宫较未孕子宫敏感，分娩前后最敏感。
药物作用强大持久，且对子宫的不同部位作用无差异，即引起强直性子宫收缩。
故本药禁用作催产引产。
应用：
（1）子宫出血：用于产后、流产后、月经过多等，利用药物对子宫产生强直性收缩的作用，机械性压迫子宫平滑肌血管而止血。
（2）产后子宫复原。
关于麦角新碱的叙述，错误的是（）
A.能用于催产
B.能用于减少产后出血
C.能用于促进产后子宫复旧
D.使子宫呈强制收缩
E.能导致血压升高【答案】A。