执业医师药理学讲义1001
执业医师讲义基础篇--药理学
药理学第一单元药物效应动力学不良反应（5）药物不良反应是指与用药目的不相符合，并可给病人带来不适或痛苦的反应。
不良反应多数为药物效应的延伸，一般是可以预知的，但不一定可避免。
少数较严重的不良反应较难恢复，如药源性疾病。
不良反应包括以下几方面：1．副反应亦称副作用。
副反应为药物在治疗剂量下所产生的与治疗目的无关的效应。
其产生原因与药物作用的选择性低，即涉及多个效应器官有关。
当药物的某一效应用作治疗目的时，其他效应就成为副反应。
例如，阿托品具有多种效应，当其用于治疗胃肠平滑肌痉挛所致腹部绞痛时，它的其他效应，如口干、心悸、便秘等症状即为副反应。
副反应一般不太严重，但是难以避免。
2．毒性反应是指药物在剂量过大或蓄积过多时对机体产生的危害性反应，一般较为严重，但可以预知及避免。
毒性反应包括急性毒性及慢性毒性。
前者多损害循环、呼吸及神经系统的功能，甚至可危及生命；而后者则大多损害肝、肾、骨髓及内分泌功能。
因此，过量用药是十分危险的。
此外，致癌、致畸胎及致突变三致反应亦属于慢性毒性范畴。
3．后遗效应为停药后的血药浓度虽己降至阈浓度以下，但此时残存于体内的药物仍具一定生物效应，此效应即为后遗效应。
4．停药反应突然停药后，原疾病的症状加剧，故又称回跃反应。
5．变态反应亦称超敏反应，常见于过敏体质病人。
其反应性质与药物原有效应无关，也与所用药物的剂量大小无关，且不能用药理活性的拮抗药解救。
临床表现可因人、因药物而异，可从轻微的皮疹、药热到造血系统抑制，肝、肾功能损害，甚至休克等。
致敏物质可能是药物本身及其代谢产物，也可能为药物中的杂质。
临床用药前常做皮肤过敏试验，但仍有少数假阳性或假阴性反应，可见这是一类非常复杂的药物反应。
6．特异质反应少数特异体质病人对某些药物的反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同，但与药物固有药理作用基本相似，且反应程度与剂量成正比。
这种反应不同于免疫反应，可能与病人存在着药理遗传异常有关。
药理学精讲讲义.doc
药理学精讲讲义绪言一、药理学性质和任务药理学：研究药物与机体(包括病原体)相互作用的规律和机制；连接药学和医学、基础医学和临床医学的桥梁。
任务：阐明药物有何作用、作用如何产生、药物在体内变化规律分类：药物效应动力学（药效学）、药物代谢动力学（药动学）临床前药理学（研究对象为动物）、临床药理学（研究对象为人）二、药理学发展发展起步较早，尤其指传统医学。
三、学习方法1、基本概念、基本理论、作用机制2、掌握代表性药物，熟悉同类药物，并能比较异同。
3、临床常用新药药物代谢动力学第一节药物的体内过程一、药物跨膜转运（一）被动转运从高浓度的一侧向低浓度的一侧扩散转运的过程。
多数药物属于被动转运。
分子量小、脂溶性大、极性小、非解离型的药易通过生物膜转运，反之难跨膜转运。
特点：不需要载体，不消耗能量，无饱和现象，无竞争性抑制1．简单扩散药物在体液中解离，以离子型和分子型同时存在。
药物常以未解离的分子型通过细胞膜，离子不易通过细胞膜。
药物解离度取决于取决于pKa和介质pH。
弱酸性药物易在胃中吸收；弱碱性药物易在小肠内吸收；完全离子化药物吸收不完全2．滤过：分子粒径小于膜孔，不带电荷（二）载体介导的转运1．主动转运：是一种逆浓度(或电位)差的转运。
与正常代谢物相似的药物，如5-氟尿嘧啶、甲基多巴等特点：需要载体，消耗能量，有饱和现象和竞争性抑制。
2．易化扩散：如葡萄糖的吸收特点：需要载体，不消耗能量，顺浓度梯度。
3．膜泡运输：内吞、外排二、药物的吸收定义：药物经血管外给药从给药部位进入血液循环的转运过程。
生物利用度――――影响吸收的因素：药物性质、给药途径剂型、机体状况（一）胃肠道给药1．口服：最常用的给药途径，安全方便，经济。
小肠是主要吸收部位。
缺点：吸收缓慢，影响因素多。
影响因素较多：溶解度、pH、首关消除。
首过消除：药物进入体循环之前，首先在胃肠道或肝脏被灭活，进入体循环量减少。
不宜口服：①刺激性大或首过消除；②病人昏迷不能吞咽；③不易吸收或易破坏；④必须注射才能达到疗效。
临床执业医师考试辅导-药理学讲义1001
抗癫痫药和抗惊厥药一、苯妥英钠（一）药理作用1.膜稳定作用——降低细胞膜对Na+和Ca2+的通透性，抑制Na+和Ca2+的内流，导致动作电位不易产生——抗癫痫、治疗三叉神经痛和抗心律失常。
2.不能抑制癫痫病灶异常放电，但可阻止它向正常脑组织扩散。
（二）临床应用1.抗癫痫——大发作和局限性发作首选。
对小发作（失神发作）无效，甚至恶化。
2.中枢疼痛综合征——三叉神经痛和舌咽神经痛。
3.抗心律失常。
二、卡马西平类似苯妥英钠，阻滞Na+通道，抑制癫痫灶及其周围神经元放电。
1.抗癫痫——广谱，是单纯性局限性发作和大发作的首选药物之一，还能抗复合性局限性发作和小发作。
对癫痫并发的精神症状有效。
2.治疗神经痛——优于苯妥英钠。
3.其他——尿崩症。
抗抑郁。
三、苯巴比妥、扑米酮苯巴比妥——均不作为首选。
扑米酮——贵，只用于其他药物不能控制者。
四、乙琥胺1.小发作——首选。
失神发作常伴有大发作，因此应与治疗大发作药物合用。
2.不良反应①胃肠道反应；②中枢神经系统症状，易引起精神行为异常。
五、丙戊酸钠1.广谱——大发作合并小发作的首选。
2.不良反应：①一过性消化系统症状。
②中枢神经系统症状。
③肝损害——转氨酶升高。
【马上小结】抗癫痫药选择TANG1.首选①大发作——首选——苯妥英钠②小发作——首选——乙琥胺③大+小——首选——丙戊酸钠2.特征性选择①癫痫患者的精神症状——卡马西平②三叉神经痛——卡马西平③既可以抗癫痫，又可以抗心律失常——苯妥英钠六、硫酸镁1.药理作用Mg2+影响神经冲动传递和维持肌肉的应激性。
注射硫酸镁----抑制中枢及外周神经系统，使骨骼肌、心肌、血管平滑肌松弛----肌松和降压作用。
2.临床应用缓解子痫、破伤风等惊厥；高血压危象。
【实战演习】A.地西泮B.苯妥英钠C.苯巴比妥D.扑米酮E.乙琥胺1.治疗癫痫大发作首选[答疑编号700506100101] 【正确答案】B2.治疗癫痫小发作首选[答疑编号700506100102] 【正确答案】E3.治疗癫痫持续状态首选[答疑编号700506100103] 【正确答案】A。
临床执业医师考试大纲复习药理学名师辅导讲义
临床执业医师考试大纲复习药理学名师辅导讲义第六篇药理学第1章考纲要求①药物代谢动力学：吸收（首过消除）。
②分布：血脑屏障，胎盘屏障。
③体内药量变化的时间过程：生物利用度。
④药物消除动力学：一级消除动力学，零级消除动力学。
⑤药物效应动力学：不良反应（副反应，毒性反应，后遗效应，停药反应，变态反应，特异质反应）。
复习要点www.examｗ.com药物代谢动力学是研究药物的吸收、分布、代谢、排泄过程的学科，并运用数学原理和方法1．吸收（1）概念药物自用药部位进入血液循环的过程称为吸收。
药物只有经吸收后才能发挥全身作用。
有些用药只要求产生局部作用，则不必吸收。
不同给药途径有不同的药物吸收过程和特点。
（2）首过消除（首过代谢、首过效应）口服是最常用的给药途径。
从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由于胆汁首过清除高时，生物利用度则低，机体可利用的有效药物量就少。
要达到治疗浓度，就必须加2．分布药物被吸收进入血循环后，便可能分布到机体的各个部位和组织。
药物吸收后从血循环达到机体各个部位和组织的过称，称为分布。
药物在体内的分布受很多因素的影响，包括药物的脂溶度、毛细血管通透性、器官和组织的血流量、与血浆蛋白和组织蛋白的结合能力、药物的pKa和局部的pH值、药物转运载体的数量和功能状态、特殊组织膜的屏障作用等。
3．药物消除动力学（1）一级消除动力学与零级消除动力学的鉴别（2）一级消除动力学的特点①体内药物按瞬时血药浓度（或体内药量）以恒定的百分比消除，但单位时间内实际消除的药量随时间递减。
③绝大多数药物都按一级动力学消除，这些药物在体内经过5个t1/2可基本消除干净。
④每隔一个t1/2给药一次，则体内药量（或血药浓度）可逐渐累积，经过5个t1/2后，消除速度和给药速度相等，达到稳态。
药理学知识培训专家讲座
药理学知识培训
第53页
镇静催眠药
共性 镇静催眠、抗惊厥、抗癫痫
安定 小剂量:抗焦虑、中枢性肌松作用
巴比妥类 安全范围小，中毒致死原因
呼吸衰竭
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抗癫痫药与抗惊厥药
癫痫属神经科常见疾病，发病率较高；各种原 因所致大脑一些神经细胞群异常放电，向周围扩散， 引发临床症状发作。 表 现：突发、短暂、重复发作（运动、感觉、意识、
•与药品原有效应无关
•药理性拮抗药无效
致敏物：药品 代谢产物 杂质
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（六）特异质
特点： 非免疫反应 高敏体质
（七）继发反应
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第二节 药品剂量与效应关系
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药理效应与剂量在一定范围内成百分比关系。 半数有效量 半数致死量
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安全性评价指标
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• (二)、生物碱类(M受体激动药) • 毛果芸香碱(匹鲁卡品) • [药理作用] • 作用机制：选择性(直接)激动M受体，产 • 生M样作用。对眼睛和腺体作用显著， • 对心血管影响小。
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• (二)、生物碱类(M受体激动药) • 毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品) • [药理作用] • 作用机制：选择性(直接)激动M受体，产 • 生M样作用。对眼睛和腺体作用显著， • 对心血管影响小。
药理学
药理学知识培训
第1页
第一节 药品基本作用
药理学知识培训
第2页
一、药品作用 与 药理效应
（ drug action ） （ pharmacological effect ）
执业医师药理学教学ppt
毛果芸香碱是青光眼首选药物。
第4节 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
• 本单元不常考，但本单元内容可跟其他的相 关考点综合考查。仍需重视。
抗胆碱酯酶药 1.易逆性抗胆碱酯酶药： 新斯的明等
2.难逆性抗胆碱酯酶药： 有机磷酸酯类药
新斯的明 对骨骼肌的兴奋作用最强。
[临床应用] 1、重症肌无力 2、术后腹胀气和尿潴留 3、阵发性室上性心动过速 4、对抗竞争性神经肌肉阻滞药过量时的毒性反应
国家医师资格考试 第六章 药理学课程
药物与机体相互作用规律
药物
机体
1.药物效应动力学 作用，作用原理 2.药物代谢动力学
体内过程（吸收、分布、代谢、排泄）
第1节药物效应动力学
• 本单元题量较大，多为概念性题目，考生要重点记忆副作用以及相关概念。
一.药物效应动力学
1.不良反应 2.药物剂量与效应关系 3.药物与受体
急性有机磷农药中毒2012
• 中毒机制
主要毒理作用：抑制神经系统胆碱酯酶活性，使 乙酰 胆碱堆积。
（M)样症状： 表现：1.流涎流汗，肺部湿啰音 2.瞳孔缩小，恶心呕吐，腹痛腹泻 3.大小便失禁。
（N）样症状：表现为肌颤(有机磷农药中毒：呼吸衰 竭 )2010,12
2002年神经节兴奋，心血管作用复杂
性拮抗药物无效
(6)特异质反应 助理不考 与剂量有关，与 剂量成比例 例如，对骨骼肌松弛药氯琥 珀胆碱发生的特异质反应是由于先天性胆 碱酯酶缺乏所致。
2.药物剂量与效应关系
药理效应与剂量在一定范围内成比例关系，这就是剂 量-效应关系，简称量-效关系。 阈剂量 半数有效量 质反应中， 能引起50℅的实验动物 出现阳性反应的剂量或浓度
执业医师---药理学讲解
药理学第一节药物效应动力学一、不良反应1、副作用：治疗剂量，药物选择性低，不严重，不可避免，与治疗目的无关。
2、毒性反应：剂量过大，体内蓄积，严重，可预知，可避免。
3、停药反应：回跃反应，停药后原有疾病加剧。
二、药物剂量与效应的关系1、治疗指数：半数致死量LD50/半数有效量ED50三、药物与受体1、激动药：与受体既有亲和力，又有内在活性的药物。
2、拮抗药：与受体有亲和力，而无内在活性的药物。
①竞争性：能与激动要竞争相同受体，可使量效曲线右移，但最大效能不变；②非竞争性：与激动药合用，可使亲和力与活性均降低，即不仅使激动药的量效曲线右移，而且也降低其最大效能。
第二节药物代谢动力学1、首关消除：口服→肝脏转化→循环药量减少。
舌下给药经颊粘膜吸收。
2、生物利用度：进入血液的药物占其总量的比例。
3、一级消除动力学：药物吸收的快慢和多少；绝大多数药物。
①恒定百分比消除，单位时间内消除量递减；②5个半衰期消除干净；半衰期恒定，与剂量或药物浓度无关。
4、零级消除动力学：恒定速率消除，单位时间内消除量不变。
5、药物解离程度：取决于体液PH和药物解离常数(Ka)。
解离常数的负对数值为pKa，表示药物的解离度，即药物解离50%时所在体液的PH。
第三节胆碱受体激动药一、乙酰胆碱Ach 胆碱能神经递质1、药理作用：M受体---减小：心脏抑制、血管扩张、瞳孔缩小。
腺体分泌增加，胃肠平滑肌、支气管平滑肌、膀胱逼尿肌收缩。
N受体---骨骼肌收缩。
二、毛果芸香碱(匹鲁卡品) 与阿托品作用相反1、药理作用：①眼：缩瞳；降低眼内压；调解痉挛---临床用于青光眼和虹膜炎。
②腺体：汗腺、唾液腺分泌增加。
第四节抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一、易逆性抗胆碱酯酶药1、新斯的明：M样作用与阿托品相反。
N样作用：兴奋骨骼肌、尿道平滑肌；治疗重症肌无力、腹胀气及尿潴留。
支气管哮喘、机械性肠梗阻禁用；麻痹性肠梗阻可用。
二、难逆性胆碱酯酶药---有机磷酸酯类1、急性中毒：（1）M症状：心率减慢，血压下降；有N样症状→血压有时可升高。
中西医结合执业医师资格考试培训讲义(药理学)第十九单元血液系统药
中西医结合执业医师资格考试培训讲义(药理学)第十九单元血液系统药第十九单元血液系统药细目一：抗贫血药要点：1.铁制剂的应用及不良反应2.叶酸、维生素B12的作用及应用细目二：止血药要点：维生素K的作用及应用细目三：抗凝血药要点：1.肝素的作用、应用及不良反应2.香豆素类药物的作用、应用及不良反应细目四：纤维蛋白溶解药要点：纤维蛋白溶解药的作用及应用细目五：抗血小板药要点：常用抗血小板药的作用及应用细目一：抗贫血药（一）铁制剂1.应用预防和治疗缺铁性贫血，对慢性失血（如月经过多、痔疮、消化道溃疡出血等）、营养不良及妊娠和儿童生长发育期需求量大于摄入量等所引起者，除合理使用铁制剂外，尚需进行对因治疗。
2.不良反应主要有胃肠道刺激症状，如恶心呕吐、腹痛腹泻，饭后服减轻；也可与肠腔中硫化氢结合而减弱硫化氢对肠壁的刺激作用导致便秘；小儿误服过量铁剂（1g以上）致中毒——解毒：去铁胺灌胃或肌肉注射。
（二）叶酸——难点用于巨幼红细胞性贫血，与维生素B12合用，效果更好，尤其对营养性巨幼红细胞性贫血、妊娠期和婴儿期巨幼红细胞性等疗效好。
对叶酸拮抗剂甲氨蝶呤、甲氧苄氨嘧啶等所致巨幼红细胞性贫血，应用叶酸无效。
对维生素B12缺乏所致的恶性贫血，用大剂量叶酸可纠正血象，但不能改善神经症状（叶酸可导致VB12消耗更多，更加缺乏）。
（三）维生素B12可促进四氢叶酸的循环利用，缺乏时可引起叶酸缺乏症状，同时导致合成异常脂肪酸，从而影响正常神经髓鞘磷脂合成，出现神经症状。
主要用于恶性贫血及其他巨幼红细胞性贫血的治疗，还用于神经炎、神经萎缩、神经痛等。
对予巨幼红细胞性贫血，叶酸和维生素B12可联合使用，但神经症状必须用维生素B12治疗。
维生素B12的药理作用习题：治疗慢性失血所致的贫血应选用A.枸橼酸铁胺B.硫酸亚铁C.叶酸D.维生素B12E.甲酰四氢叶酸钙[答疑编号501020190101]『正确答案』B对于应用甲氨蝶呤引起的巨幼红细胞性贫血，治疗时应选用A.维生素B12B.叶酸C.叶酸+维生素B12D.甲酰四氢叶酸钙E.红细胞生成素[答疑编号501020190102]『正确答案』D『答案解析』甲氨蝶呤是叶酸拮抗剂，所以使用叶酸无效，必须使用四氢叶酸。
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第十单元子宫平滑肌收缩药
（1）缩宫素的药理作用和临床应用
（2）麦角新碱的药理作用和临床应用
缩宫素
作用：
兴奋子宫平滑肌
①剂量不同，作用性质和强度不同
②对子宫不同部位作用不同
③药物作用受体内性激素水平的影响：雌激素可提高子宫对缩宫素的敏感性，孕激素则相反
其他作用：缩宫素能收缩乳腺腺泡周围的肌上皮细胞，促进排乳。
应用：
催产、引产
产后出血
麦角新碱
作用：
作用强度与子宫生理状态有关：妊娠子宫较未孕子宫敏感，分娩前后最敏感。
药物作用强大持久，且对子宫的不同部位作用无差异，即引起强直性子宫收缩。
故本药禁用作催产引产。
应用：
（1）子宫出血：用于产后、流产后、月经过多等，利用药物对子宫产生强直性收缩的作用，机械性压迫子宫平滑肌血管而止血。
（2）产后子宫复原。
关于麦角新碱的叙述，错误的是（）
A.能用于催产
B.能用于减少产后出血
C.能用于促进产后子宫复旧
D.使子宫呈强制收缩
E.能导致血压升高【答案】A。