执业医师药理学讲义1201
执业医师讲义基础篇--药理学
药理学第一单元药物效应动力学不良反应（5）药物不良反应是指与用药目的不相符合，并可给病人带来不适或痛苦的反应。
不良反应多数为药物效应的延伸，一般是可以预知的，但不一定可避免。
少数较严重的不良反应较难恢复，如药源性疾病。
不良反应包括以下几方面：1．副反应亦称副作用。
副反应为药物在治疗剂量下所产生的与治疗目的无关的效应。
其产生原因与药物作用的选择性低，即涉及多个效应器官有关。
当药物的某一效应用作治疗目的时，其他效应就成为副反应。
例如，阿托品具有多种效应，当其用于治疗胃肠平滑肌痉挛所致腹部绞痛时，它的其他效应，如口干、心悸、便秘等症状即为副反应。
副反应一般不太严重，但是难以避免。
2．毒性反应是指药物在剂量过大或蓄积过多时对机体产生的危害性反应，一般较为严重，但可以预知及避免。
毒性反应包括急性毒性及慢性毒性。
前者多损害循环、呼吸及神经系统的功能，甚至可危及生命；而后者则大多损害肝、肾、骨髓及内分泌功能。
因此，过量用药是十分危险的。
此外，致癌、致畸胎及致突变三致反应亦属于慢性毒性范畴。
3．后遗效应为停药后的血药浓度虽己降至阈浓度以下，但此时残存于体内的药物仍具一定生物效应，此效应即为后遗效应。
4．停药反应突然停药后，原疾病的症状加剧，故又称回跃反应。
5．变态反应亦称超敏反应，常见于过敏体质病人。
其反应性质与药物原有效应无关，也与所用药物的剂量大小无关，且不能用药理活性的拮抗药解救。
临床表现可因人、因药物而异，可从轻微的皮疹、药热到造血系统抑制，肝、肾功能损害，甚至休克等。
致敏物质可能是药物本身及其代谢产物，也可能为药物中的杂质。
临床用药前常做皮肤过敏试验，但仍有少数假阳性或假阴性反应，可见这是一类非常复杂的药物反应。
6．特异质反应少数特异体质病人对某些药物的反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同，但与药物固有药理作用基本相似，且反应程度与剂量成正比。
这种反应不同于免疫反应，可能与病人存在着药理遗传异常有关。
药理学精讲讲义.doc
药理学精讲讲义绪言一、药理学性质和任务药理学：研究药物与机体(包括病原体)相互作用的规律和机制；连接药学和医学、基础医学和临床医学的桥梁。
任务：阐明药物有何作用、作用如何产生、药物在体内变化规律分类：药物效应动力学（药效学）、药物代谢动力学（药动学）临床前药理学（研究对象为动物）、临床药理学（研究对象为人）二、药理学发展发展起步较早，尤其指传统医学。
三、学习方法1、基本概念、基本理论、作用机制2、掌握代表性药物，熟悉同类药物，并能比较异同。
3、临床常用新药药物代谢动力学第一节药物的体内过程一、药物跨膜转运（一）被动转运从高浓度的一侧向低浓度的一侧扩散转运的过程。
多数药物属于被动转运。
分子量小、脂溶性大、极性小、非解离型的药易通过生物膜转运，反之难跨膜转运。
特点：不需要载体，不消耗能量，无饱和现象，无竞争性抑制1．简单扩散药物在体液中解离，以离子型和分子型同时存在。
药物常以未解离的分子型通过细胞膜，离子不易通过细胞膜。
药物解离度取决于取决于pKa和介质pH。
弱酸性药物易在胃中吸收；弱碱性药物易在小肠内吸收；完全离子化药物吸收不完全2．滤过：分子粒径小于膜孔，不带电荷（二）载体介导的转运1．主动转运：是一种逆浓度(或电位)差的转运。
与正常代谢物相似的药物，如5-氟尿嘧啶、甲基多巴等特点：需要载体，消耗能量，有饱和现象和竞争性抑制。
2．易化扩散：如葡萄糖的吸收特点：需要载体，不消耗能量，顺浓度梯度。
3．膜泡运输：内吞、外排二、药物的吸收定义：药物经血管外给药从给药部位进入血液循环的转运过程。
生物利用度――――影响吸收的因素：药物性质、给药途径剂型、机体状况（一）胃肠道给药1．口服：最常用的给药途径，安全方便，经济。
小肠是主要吸收部位。
缺点：吸收缓慢，影响因素多。
影响因素较多：溶解度、pH、首关消除。
首过消除：药物进入体循环之前，首先在胃肠道或肝脏被灭活，进入体循环量减少。
不宜口服：①刺激性大或首过消除；②病人昏迷不能吞咽；③不易吸收或易破坏；④必须注射才能达到疗效。
临床执业医师考试辅导-药理学讲义1001
抗癫痫药和抗惊厥药一、苯妥英钠（一）药理作用1.膜稳定作用——降低细胞膜对Na+和Ca2+的通透性，抑制Na+和Ca2+的内流，导致动作电位不易产生——抗癫痫、治疗三叉神经痛和抗心律失常。
2.不能抑制癫痫病灶异常放电，但可阻止它向正常脑组织扩散。
（二）临床应用1.抗癫痫——大发作和局限性发作首选。
对小发作（失神发作）无效，甚至恶化。
2.中枢疼痛综合征——三叉神经痛和舌咽神经痛。
3.抗心律失常。
二、卡马西平类似苯妥英钠，阻滞Na+通道，抑制癫痫灶及其周围神经元放电。
1.抗癫痫——广谱，是单纯性局限性发作和大发作的首选药物之一，还能抗复合性局限性发作和小发作。
对癫痫并发的精神症状有效。
2.治疗神经痛——优于苯妥英钠。
3.其他——尿崩症。
抗抑郁。
三、苯巴比妥、扑米酮苯巴比妥——均不作为首选。
扑米酮——贵，只用于其他药物不能控制者。
四、乙琥胺1.小发作——首选。
失神发作常伴有大发作，因此应与治疗大发作药物合用。
2.不良反应①胃肠道反应；②中枢神经系统症状，易引起精神行为异常。
五、丙戊酸钠1.广谱——大发作合并小发作的首选。
2.不良反应：①一过性消化系统症状。
②中枢神经系统症状。
③肝损害——转氨酶升高。
【马上小结】抗癫痫药选择TANG1.首选①大发作——首选——苯妥英钠②小发作——首选——乙琥胺③大+小——首选——丙戊酸钠2.特征性选择①癫痫患者的精神症状——卡马西平②三叉神经痛——卡马西平③既可以抗癫痫，又可以抗心律失常——苯妥英钠六、硫酸镁1.药理作用Mg2+影响神经冲动传递和维持肌肉的应激性。
注射硫酸镁----抑制中枢及外周神经系统，使骨骼肌、心肌、血管平滑肌松弛----肌松和降压作用。
2.临床应用缓解子痫、破伤风等惊厥；高血压危象。
【实战演习】A.地西泮B.苯妥英钠C.苯巴比妥D.扑米酮E.乙琥胺1.治疗癫痫大发作首选[答疑编号700506100101] 【正确答案】B2.治疗癫痫小发作首选[答疑编号700506100102] 【正确答案】E3.治疗癫痫持续状态首选[答疑编号700506100103] 【正确答案】A。
执业医师考试辅导药理重点讲义
2002
毛果芸香碱对眼睛的作用为 A. 扩瞳、调节麻痹 B. 扩瞳、升高眼内压 C. 缩瞳、调节痉挛 D. 扩瞳、降低眼内压 E. 缩瞳、升高眼内压
2001,2005
毛果芸香碱滴眼可引起 A．缩瞳，眼内压升高，调节痉挛 B．缩瞳，眼内压降低，调节麻痹 C．缩瞳，眼内压降低，调节痉挛 D．扩瞳，眼内压升高，调节麻痹 E．扩瞳，眼内压升高，调节痉挛
【ZL】2005
药物的副作用是指 A.治疗量时出现的与用药目的无关的作用 B.用量过大或用药时间过长出现的对机体有害 的作用 C.继发于治疗作用后出现的一种不良后果 D.与剂量无关的一种病理性免疫反应 E.停药后血药浓度降至阈浓度以下时出现的生 物效应
2002
有关药物的副作用，不正确的是 A. 为治疗剂量时所产生的药物反应 B. 为与治疗目的有关的药物反应 C. 为不太严重的药物反应 D. 为药物作用选择性低时所产生的反应 E. 为一种难以避免的药物反应
阿托品
3.平滑肌——松弛。胃肠强，膀胱逼尿肌 有效，胆道、输尿管、支气管作用弱 4.心脏——心率减慢/加快、房室传导加快 5.血管——皮肤血管扩张 6.中枢神经系统——兴奋。中毒时为抑制
阿托品
临床应用 1、解除平滑肌痉挛：胃肠绞痛 2、抑制腺体分泌：麻醉前用药 3、眼科：虹膜睫状体炎、眼底检查、验光 4、缓慢性心率失常：迷走过度兴奋 5、抗休克：感染性休克 6、有机磷中毒解救
2003
按一级动力学消除的药物特点为 A.药物的半衰期与剂量有关 B.为绝大多数药物的消除方式 C.单位时间内实际消除的药量不变 D.单位时间内实际消除的药量递增 E.体内药物经2～3个t1／2后，可基本清 除干净
2004
临床执业医师考试大纲复习药理学名师辅导讲义
临床执业医师考试大纲复习药理学名师辅导讲义第六篇药理学第1章考纲要求①药物代谢动力学：吸收（首过消除）。
②分布：血脑屏障，胎盘屏障。
③体内药量变化的时间过程：生物利用度。
④药物消除动力学：一级消除动力学，零级消除动力学。
⑤药物效应动力学：不良反应（副反应，毒性反应，后遗效应，停药反应，变态反应，特异质反应）。
复习要点www.examｗ.com药物代谢动力学是研究药物的吸收、分布、代谢、排泄过程的学科，并运用数学原理和方法1．吸收（1）概念药物自用药部位进入血液循环的过程称为吸收。
药物只有经吸收后才能发挥全身作用。
有些用药只要求产生局部作用，则不必吸收。
不同给药途径有不同的药物吸收过程和特点。
（2）首过消除（首过代谢、首过效应）口服是最常用的给药途径。
从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由于胆汁首过清除高时，生物利用度则低，机体可利用的有效药物量就少。
要达到治疗浓度，就必须加2．分布药物被吸收进入血循环后，便可能分布到机体的各个部位和组织。
药物吸收后从血循环达到机体各个部位和组织的过称，称为分布。
药物在体内的分布受很多因素的影响，包括药物的脂溶度、毛细血管通透性、器官和组织的血流量、与血浆蛋白和组织蛋白的结合能力、药物的pKa和局部的pH值、药物转运载体的数量和功能状态、特殊组织膜的屏障作用等。
3．药物消除动力学（1）一级消除动力学与零级消除动力学的鉴别（2）一级消除动力学的特点①体内药物按瞬时血药浓度（或体内药量）以恒定的百分比消除，但单位时间内实际消除的药量随时间递减。
③绝大多数药物都按一级动力学消除，这些药物在体内经过5个t1/2可基本消除干净。
④每隔一个t1/2给药一次，则体内药量（或血药浓度）可逐渐累积，经过5个t1/2后，消除速度和给药速度相等，达到稳态。
临床执业医师考试辅导-药理学讲义1301
镇痛药一、吗啡（一）药理作用和临床应用1.药理作用（1）中枢神经系统：①镇痛——可能与其激动中枢的阿片受体有关。
对持续性慢性钝痛>间断性锐痛;对神经性疼痛的效果较差。
②镇静、致欣快作用——镇痛效果良好，也造成强迫用药。
③抑制呼吸——降低脑干呼吸中枢对血液CO2张力的敏感性，以及抑制桥脑呼吸调节中枢。
呼吸频率减慢尤为突出；呼吸抑制——吗啡急性中毒致死的主要原因。
④镇咳：直接抑制延髓咳嗽中枢。
⑤缩瞳：瞳孔缩小，降低眼内压。
针尖样瞳孔为其中毒特征。
⑥其他中枢作用：下丘脑体温调节中枢——体温略降低兴奋延髓催吐化学感受器——恶心、呕吐抑制促性腺激素释放激素（GnRH）和促肾上腺皮质激素释放激素（CRH）——降低ACTH、LH、FSH浓度（2）平滑肌：①胃肠道平滑肌：提高胃窦部及十二指肠上部的张力——减慢胃蠕动，使胃排空延迟，易致食物反流；提高小肠及大肠平滑肌张力——延缓肠内容物通过，促使水分吸收增加，并抑制消化腺的分泌；提高回盲瓣及肛门括约肌张力——便秘；②膀胱——提高膀胱外括约肌张力和膀胱容积——尿潴留；胆道平滑肌——胆道奥狄括约肌痉挛——上腹不适甚至胆绞痛；子宫平滑肌——降低张力、收缩频率和收缩幅度——产程延长；支气管平滑肌——大剂量收缩——诱发或加重哮喘。
【小结TANG】留住——大便、小便、气体、胆汁和孩子。
（3）心血管系统：①扩张血管——降低外周阻力——直立性低血压；②减小心肌梗死病灶，减少心肌细胞死亡；③抑制呼吸——体内C02蓄积——脑血管扩张和阻力降低——脑血流增加和颅内压增高。
（4）免疫系统：抑制免疫——吗啡吸食者易感HIV。
2.作用机制激动中枢阿片受体，模拟内源性阿片肽对痛觉的调制功能而产生镇痛作用。
（二）临床应用1.镇痛——易成瘾，除癌症剧痛外，仅短期用于其他镇痛药无效时。
①严重创伤、烧伤、手术等引起的剧痛和晚期癌症疼痛；②内脏平滑肌痉挛引起的绞痛——与M受体阻断药如阿托品合用；③心肌梗死引起的剧痛——缓解疼痛和减轻焦虑，其扩血管作用可减轻心脏负担。
执业医师药理学教学ppt
毛果芸香碱是青光眼首选药物。
第4节 抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药
• 本单元不常考，但本单元内容可跟其他的相 关考点综合考查。仍需重视。
抗胆碱酯酶药 1.易逆性抗胆碱酯酶药： 新斯的明等
2.难逆性抗胆碱酯酶药： 有机磷酸酯类药
新斯的明 对骨骼肌的兴奋作用最强。
[临床应用] 1、重症肌无力 2、术后腹胀气和尿潴留 3、阵发性室上性心动过速 4、对抗竞争性神经肌肉阻滞药过量时的毒性反应
国家医师资格考试 第六章 药理学课程
药物与机体相互作用规律
药物
机体
1.药物效应动力学 作用，作用原理 2.药物代谢动力学
体内过程（吸收、分布、代谢、排泄）
第1节药物效应动力学
• 本单元题量较大，多为概念性题目，考生要重点记忆副作用以及相关概念。
一.药物效应动力学
1.不良反应 2.药物剂量与效应关系 3.药物与受体
急性有机磷农药中毒2012
• 中毒机制
主要毒理作用：抑制神经系统胆碱酯酶活性，使 乙酰 胆碱堆积。
（M)样症状： 表现：1.流涎流汗，肺部湿啰音 2.瞳孔缩小，恶心呕吐，腹痛腹泻 3.大小便失禁。
（N）样症状：表现为肌颤(有机磷农药中毒：呼吸衰 竭 )2010,12
2002年神经节兴奋，心血管作用复杂
性拮抗药物无效
(6)特异质反应 助理不考 与剂量有关，与 剂量成比例 例如，对骨骼肌松弛药氯琥 珀胆碱发生的特异质反应是由于先天性胆 碱酯酶缺乏所致。
2.药物剂量与效应关系
药理效应与剂量在一定范围内成比例关系，这就是剂 量-效应关系，简称量-效关系。 阈剂量 半数有效量 质反应中， 能引起50℅的实验动物 出现阳性反应的剂量或浓度
执业医师---药理学讲解
药理学第一节药物效应动力学一、不良反应1、副作用：治疗剂量，药物选择性低，不严重，不可避免，与治疗目的无关。
2、毒性反应：剂量过大，体内蓄积，严重，可预知，可避免。
3、停药反应：回跃反应，停药后原有疾病加剧。
二、药物剂量与效应的关系1、治疗指数：半数致死量LD50/半数有效量ED50三、药物与受体1、激动药：与受体既有亲和力，又有内在活性的药物。
2、拮抗药：与受体有亲和力，而无内在活性的药物。
①竞争性：能与激动要竞争相同受体，可使量效曲线右移，但最大效能不变；②非竞争性：与激动药合用，可使亲和力与活性均降低，即不仅使激动药的量效曲线右移，而且也降低其最大效能。
第二节药物代谢动力学1、首关消除：口服→肝脏转化→循环药量减少。
舌下给药经颊粘膜吸收。
2、生物利用度：进入血液的药物占其总量的比例。
3、一级消除动力学：药物吸收的快慢和多少；绝大多数药物。
①恒定百分比消除，单位时间内消除量递减；②5个半衰期消除干净；半衰期恒定，与剂量或药物浓度无关。
4、零级消除动力学：恒定速率消除，单位时间内消除量不变。
5、药物解离程度：取决于体液PH和药物解离常数(Ka)。
解离常数的负对数值为pKa，表示药物的解离度，即药物解离50%时所在体液的PH。
第三节胆碱受体激动药一、乙酰胆碱Ach 胆碱能神经递质1、药理作用：M受体---减小：心脏抑制、血管扩张、瞳孔缩小。
腺体分泌增加，胃肠平滑肌、支气管平滑肌、膀胱逼尿肌收缩。
N受体---骨骼肌收缩。
二、毛果芸香碱(匹鲁卡品) 与阿托品作用相反1、药理作用：①眼：缩瞳；降低眼内压；调解痉挛---临床用于青光眼和虹膜炎。
②腺体：汗腺、唾液腺分泌增加。
第四节抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一、易逆性抗胆碱酯酶药1、新斯的明：M样作用与阿托品相反。
N样作用：兴奋骨骼肌、尿道平滑肌；治疗重症肌无力、腹胀气及尿潴留。
支气管哮喘、机械性肠梗阻禁用；麻痹性肠梗阻可用。
二、难逆性胆碱酯酶药---有机磷酸酯类1、急性中毒：（1）M症状：心率减慢，血压下降；有N样症状→血压有时可升高。
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第十二单元激素类药及降糖药
一、糖皮质激素
糖皮质激素的药理作用
常用药物及临床应用
【药理作用】
1.抗炎作用
特点：对各种原因引起的炎症都有效
对炎症各期都有效
抗炎不抗菌
应用：急性炎症（早期）：减少渗出，缓解红/肿/热/痛。
慢性炎症（晚期）：减轻瘢痕和粘连。
注意事项：短用、先停、合用足量敏感的抗生素、病毒和真菌感染一般不用。
2.抗免疫和抗过敏作用
阻碍淋巴母细胞转化，破坏淋巴细胞。
大剂量抑制B细胞转化为浆细胞过程，使抗体生成减少，抑制补体参与抗原抗体反应。
小剂量抑制细胞免疫，大剂量抑制体液免疫。
抑制肥大细胞脱颗粒释放过敏性物质及炎症介质，从而抑制其导致的过敏症状和炎症反应。
应用：自身免疫性疾病、过敏性疾病
3.抗毒作用
不能中和细菌毒素，但可提高机体对内毒素的耐受力，缓解毒血症状；
减少内热源的产生，降低体温调定点对内热源的敏感性，可迅速退热；
稳定溶酶体膜，减少心肌抑制因子的形成。
4.对血液和造血系统的影响
增加红细胞、血小板、中性粒细胞的数量（中性粒数量增加，但功能下降）；减少血液中淋巴细胞、嗜酸、碱性粒细胞的数量；也能增加血红蛋白、纤维蛋白原含量和缩短凝血时间。
应用：再障、白血病、淋巴瘤等。
5.抗休克作用
维持糖皮质激素对儿茶酚胺的“允许作用”，升高血压；减少NO过量生成；升高血糖；抑制免疫反应与炎症。
6.中枢作用
提高中枢神经系统的兴奋性，出现欣快、激动、失眠等，偶可诱发精神失常，大剂量有时可致儿童惊厥或癫痫样发作。
【临床应用】
1.替代疗法疗急性或慢性肾上腺皮质功能减退症、脑垂体功能减退症以及作为肾上腺次全切除术后的补充。
2.急性严重感染短用、先停、合用足量敏感的抗生素、病毒和真菌感染一般不用。
3.自身免疫性疾病和过敏性疾病主要利用抑制免疫作用使症状缓解。
如自身免疫性疾病、过敏性疾病、脏器移植后的排斥反应和支气管哮喘。
4.解除炎症症状及抑制瘢痕形成早期应用糖皮质激素可防止或减轻重要器官的炎症损害；炎症后期可抑制粘连、阻塞，改善瘢痕过度形成造成的功能障碍。
5.血液病
可用于再障、急性淋巴细胞性白血病、淋巴瘤等。
6.皮肤病
如接触性皮炎、湿疹、银屑病、神经性皮炎等。
库欣综合征满月脸、水牛背、腹部肥胖、四肢消瘦；皮肤变薄、易于感染、不易愈合；高血压、高血糖、低血钾；食欲增加、消化性溃疡；负氮平衡、骨质疏松、骨坏死；致欣快、失眠、诱发精神症状、癫痫。
【禁忌证】
抗菌药物不能控制的病毒、真菌等感染、活动性结核病；骨质疏松症、骨折或创伤修复期；高血压、糖尿病及心或肾功能不全者；妊娠早期及产褥期；有癫痫病、精神病史者。
糖皮质激素
激素复杂但易记，
密码54321，
一进一退五诱发，
四种给法要熟悉。
注——
5：五抗（抗炎，抗毒，抗休克，抗免疫，抗血液疾病）
4：四大代谢（蛋白，脂肪，糖，水盐）
3：三大系统（神经，消化，循环）
2：两类组织（肌肉，骨）
1：一个负反馈（肾上腺皮质反馈轴）
一进：医源性肾上腺皮质功能亢进。
一退：肾上腺皮质功能减退。
五诱发：诱发加重感染，诱发溃疡、糖尿病、精神病、HBP。
四种给药法：1.小剂量代替；2.一般剂量长程；
3.大剂量突击疗法；
4.隔日疗法。
糖皮质激素类药不具有的作用是
A.抗炎
B.抗菌
C.兴奋中枢
D.免疫抑制
E.抗休克
【答案】B
糖皮质激素用于严重感染性疾病时必须
A.逐渐加大剂量
B.加用促皮质素
C.与足量有效抗菌药合用
D.用药症状改善后一周的巩固疗效
E.加用盐皮质激素
【答案】C
关于糖皮质激素的应用，下列哪项是错误的
A.水痘和带状疱疹
B.风湿和类风湿性关节炎
C.血小板减少症和再生障碍性贫血
D.过敏性休克和心源性休克
E.中毒性肺炎，重症伤寒和急性粟粒性肺结核
【答案】A
糖皮质激素用于治疗急性严重感染的主要目的是
A.增强机体抵抗力
B.增强机体应激性
C.减轻炎症反应
D.减轻后遗症
E.缓解症状帮助病人度过危险期
【答案】E
下列哪一项不属于糖皮质激素禁忌证
A.曾患严重精神病
B.活动性消化性溃疡，新近胃肠吻合术
C.非特异性角膜炎
D.创伤修复期、骨折
E.严重高血压、糖尿病
【答案】C
下列对糖皮质激素的描述哪项是错误的
A.可使循环中淋巴细胞减少
B.可使红细胞增加
C.可使血小板增加
D.可使中性粒细胞减少
E.可使纤维蛋白原浓度增加
【答案】D
严重肝功能障碍的病人须用糖皮质激素时候，不宜选用
A.氢化可的松
B.泼尼松
C.泼尼松龙
D.地塞米松
E.倍他米松
【答案】B。