药化答案参考探讨

《药物化学》复习题

一、单项选择题：本大题在每小题给出的选项中，只有一个最佳答案。请将正确选项的字母填在题后的括号内。

c1．下列利尿药中，缓慢而持久的利尿药物为 ( c )

A 、氢氯噻嗪

B 、依他尼酸

C 、螺内酯

D 、呋塞米

E 、利尿酸

d2．下列药物中，不易被空气氧化为 ( )

A 、肾上腺素

B 、去甲肾上腺素

C 、多巴胺

D 、麻黄碱

E 、去甲肾上腺素 c3．巴比妥类药物苯妥英钠水溶液放置过程中变浑浊，是与空气中哪种气体接触引起的

A 、氮气

B 、氧气

C 、二氧化碳

D 、二氧化硫

E 、氢气 ( ) c4．关于硫酸阿托品，下列说法不正确的是 ( )

A 、遇碱性药物引起分解

B 、水溶液呈中性

C 、在碱性溶液较稳定

D 、可用Vitali 反应鉴别

E 、是M 受体拮抗剂

c5．下列说法与肾上腺素不符的是 ( )

A 、含有邻苯二酚结构

B 、呈酸碱两性

C 、药用为R 构型，具有右旋光性

D 、对α和β受体都有较强的激动作用

E 、对α受体有较强的激动作用

a6．下列药物中，脂溶性维生素为 ( )

A 、维生素E

B 、维生素

C C 、维生素B 1

D 、维生素B 2

E 、维生素B 6

c7．下列药物中能发生异羟肟酸铁反应的是 ( )

A 、卡托普利

B 、普萘洛尔

C 、氯贝丁酯

D 、肾上腺素

E 、去甲肾上腺素

a8．下列药物中地西泮在体内的活性代谢产物为 ( )

A 、奥沙西泮

B 、硝西泮

C 、氟西泮

D 、氯硝西泮

E 、三唑仑

d9．下列4个结构中，喷他佐新的结构为 ( )

CH 3O N

O A 、 B 、 C 、 D 、

e10．下列药物中，以左旋体供药用为 ( )

A 、布洛芬

B 、氯胺酮

C 、盐酸吗啡

D 、盐酸乙胺丁醇

E 、肾上腺素 b11．甲氧苄啶为 ( )

A 、二氢叶酸合成酶抑制剂

B 、二氢叶酸还原酶抑制剂

C 、磷酸二酯酶抑制剂

D 、碳酸酐酶抑制剂

E 、磷酸二酯酶激动剂

a12．吡拉西坦的主要临床用途为 ( )

A 、改善脑功能

B 、兴奋呼吸中枢

C 、利尿

D 、肌肉松弛

E 、强心

c13．利巴韦林临床主要作用 ( )

A 、抗真菌药

B 、抗肿瘤药

C 、抗病毒药

D 、抗结核病药

E 、抗高血压药

b14．下列药物中，主要用作抗真菌药为 ( )

A 、阿昔洛韦

B 、氟康唑

C 、氧氟沙星

D 、盐酸乙胺丁醇

E 、氯胺酮

b15．结构式 的缩写是 ( ) A 、SMZ B 、SD C 、TMP D 、SA E 、ST

a16．下列结构式中克拉维酸的结构是 ( )

A B

C D

c17．下列结构式中阿奇霉素的结构是 ( )

N

SO 2NH

H 2N N O O COOH H CH 2OH N O CH 3CONH C N O N

S

N H 2SO 3H CH 3C H 3C S N O CH 2COHN CH 3CH 3COOH N O COOH S CH 3CH 3N(CH 3)2

A B

C D

b18．下列4个结构中，酸性最强的是 ( )

A B

C D

b19．下列药物中，能与碱性酒石酸铜共热，生成氧化亚铜的橙红色沉淀的是 ( )

A 、黄体酮

B 、地塞米松

C 、炔雌醇

D 、甲睾酮

E 、氯胺酮

c20．下列药物中，不是抗代谢抗肿瘤药物为 ( )

A 、氟尿嘧啶

B 、甲氨喋呤

C 、洛莫司汀

D 、巯嘌呤

E 、阿糖胞苷

a21．属于5-HT3受体拮抗剂类止吐药的是 ( )

A 、昂丹司琼

B 、甲氧氯普胺

C 、氯丙嗪

D 、多潘立酮

E 、氯胺酮

c22．非甾体抗炎药按化学结构可以分为 ( )

A 、水杨酸类、苯乙胺类、吡唑酮类

B 、水杨酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类

C 、3,5-吡唑烷二酮类、芳基烷酸类、邻氨基苯甲酸类、1,2-苯丙噻嗪类、吲哚乙酸类

D 、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、水杨酸类

E 、吡唑酮类、水杨酸类、吲哚乙酸类

d23．氯丙嗪在空气中或日光中放置，逐渐变为红色，结构中易氧化的部分是

( )

A 、二甲基氨基

B 、侧链部分

C 、酚羟基

D 、吩噻嗪环

E 、丙胺基

c24

．长期服用磺胺类药物应同时服

( ) C H 3N

CH 3O N O N N CH 3C H 3N CH 3O N O N N H H N CH 3O N O N N CH 3Cl SO 2NH 2NHCH 2COOH O

A、NaCl

B、NaCO3

C、NaHCO3

D、NH4HCO3

E、NaOH

c25．下列化学药物具有抗病毒活性是( )

A、硫酸链霉素

B、两性霉素

C、齐多夫定

D、氟康唑

E、氯胺酮c26．下列哪种药物的化学结构属于单环β-内酰胺类抗生素( )

A、苯唑西林

B、舒巴坦

C、氨曲南

D、克拉维酸

E、氯唑西林

d27．青霉素在强酸条件下的最终分解产物为( )

A、青霉噻唑酸

B、青霉烯酸

C、青霉二酸

D、青霉醛和青霉胺

E、青霉二酸和青霉胺

d28．遇到硝酸银，生成白色银盐沉淀的是( )

A、雌二醇

B、黄体酮

C、甲睾酮

D、炔诺孕酮

E、雌三醇

D29．红霉素水溶液遇酸、碱及热不稳定，是由于其化学结构中存在（）的缘故（）

A、糖苷键

B、酯键

C、叔醇基

D、上述A、C项

E、上述A、B、C项

3C0．下列药物在稀盐酸和氢氧化钠溶液中均能溶解的是( )

A、顺铂

B、卡莫司汀

C、氟尿嘧啶

D、阿糖胞苷

E、白消安

3c1．沙丁胺醇氨基上的取代基为

A、甲基

B、异丙基

C、叔丁基

D、乙基

E、甲氧基

a32．关于马来酸氯苯那敏叙述不正确的是

A、属于氨基醚类H1受体拮抗剂

B、加稀硫酸及高锰酸钾试液颜色褪去

C、分子结构中有一个手性碳原子，药用为外消旋体

D、具有酸性

E、有明显的中枢性嗜睡副作用

b33．下列不是抗高血压的药物是

A、卡托普利

B、洛伐他汀

C、依那普利

D、氯沙坦

E、缬沙坦

d34．经灼烧后，遇醋酸铅试纸可生成黑色硫化铅沉淀的药物是

A、奥美拉唑

B、甲氧氯普胺

C、多潘立酮

D、雷尼替丁

E、雌三醇

b35．下列叙述与贝诺酯不相符的是

A、是阿司匹林与对乙酰氨基酚制成的酯

B、对胃粘膜的刺激性大

C、水解产物显示酚羟基的鉴别反应

D、水解产物显示芳香第一胺的鉴别反应

E、具有解热和镇痛作用

a36．具有解热和镇痛作用，但无抗炎作用的药物是

A、对乙酰氨基酚

B、贝诺酯

C、布洛芬

D、吡罗昔康

E、阿司匹林

3a7．喹诺酮类药物的抑菌机制是

A、抑制DNA复制

B、抗叶酸代谢

C、抑制DNA合成

D、抑制RNA合成

E、抑制RNA复制

d38．固体粉末具有颜色的药物是

A、链霉素

B、红霉素

C、青霉素

D、利福平

E、对乙酰氨基酚

a39．氯霉素有两个手性碳原子，四个光学异构体，临床应用为

A、D-(-)苏阿糖型

B、L-(+)苏阿糖型

C、D-(+)赤藓糖型

D、L-(-)赤藓糖型

E、D、L-(+)苏阿糖型

b40．能引起永久耳聋的抗生素药物是

A、四环素抗生素

B、氨基苷类抗生素

C、β-内酰胺类抗生素

D、磷霉素

E、大环内酯类抗生素

b41．化学药物必须符合下列何种质量标准才能使用( ) A、化学试剂国家标准B、国家药品标准C、企业暂行标准

D、地方标准

E、国际药品标准

a42．由地西泮代谢产物开发使用的药物是

A、奥沙西泮

B、三唑仑

C、硝西泮

D、艾司唑仑

E、氯哨西泮

d43．与吡啶-硫酸铜试液作用显绿色的药物是

A、苯巴比妥

B、盐酸氯丙嗪

C、苯妥英钠

D、硫喷妥钠

E、地西泮

4d4．氯丙嗪在空气中或日光中放置，逐渐变为红色，结构中易氧化的部分是

A、二甲基氨基

B、侧链部分

C、酚羟基

D、吩噻嗪环

E、胺基部分d45．具有莨菪酸结构的特征定性鉴别反应是

A、重氮化-偶合反应

B、FeCl3试液显色反应

C、坂口反应

D、Vitali反应

E、生物碱试剂反应

d46．选择性作用于β受体的药物是

A、肾上腺素

B、多巴胺

C、去甲肾上腺素

D、异丙肾上腺素

E、氧肾上腺素b47．盐酸利多卡因的乙醇溶液加氯化钴试液即生成

A、结晶性沉淀

B、蓝绿色沉淀

C、黄色沉淀

D、紫色沉淀

E、红色沉淀

b48．盐酸美西律属于下列哪类钠通道阻滞剂

A、I a

B、Ib

C、Ic

D、Id

E、Ie

d49．氢氯噻嗪与下列哪项叙述不符

A、无水碳酸钠灼烧后、其水溶液可检出氯离子

B、在碱性溶液中水解生成甲醛

C、碱性溶液中的水解物具有重氮化反应，并与变色酸偶合生成红色沉淀

D、其乙醇液加对二甲氨基苯甲醛试液显红色

E、药物分类上属于中效类利尿药

50．下列药物中受撞击或高热有爆炸危险的是

A、胺碘酮

B、硝苯地平

C、硝酸甘油

D、普萘洛尔

E、多巴胺

B51．下列能与2,4-二硝基苯肼反应生成腙的药物是

A、硝苯地平

B、胺碘酮

C、普萘洛尔

D、美西律

E、多巴胺

52．下列调血脂药中，哪一个不属于HMG-CoA还原酶抑制剂

A、氟伐他汀

B、辛伐他汀

C、洛伐他汀

D、非诺贝特

E、烟酸

B53．组胺H2受体拮抗剂主要用于

A、抗过敏

B、抗溃疡

C、抗高血压

D、抗肿瘤

E、抗高尿酸

5D4．下列何种药物是胃肠动力药

A、雷尼替丁

B、西咪替丁

C、奥美拉唑

D、多潘立酮

E、泮托拉唑C55．下列属于前药的是

A、雷尼替丁

B、甲氧氯普胺

C、奥美拉唑

D、多潘立酮

E、西咪替丁56．阿司匹林与碳酸钠溶液共热，放冷后用稀硫酸酸化，析出白色沉淀的是

A、乙酰水杨酸

B、醋酸

C、水杨酸

D、水杨酸钠

E、碳酸氢钠

C57．对乙酰氨基酚可采用重氮化-偶合反应鉴别，是因其结构中具有

A、酚羟基

B、酰胺基

C、潜在的芳香第一胺

D、苯环

E、叔胺基

B58．为1,2-苯并噻嗪类非甾体抗炎药的是

A、布洛芬

B、吡罗昔康

C、双氯芬酸钠

D、吲哚美辛

E、扑热息痛B59．下列哪一个为吡唑酮类解热镇痛药

A、对乙酰氨基酚

B、安乃近

C、布洛芬

D、吡罗昔康

E、阿斯匹林D60．诺氟沙星的性质是

A、酸性

B、碱性

C、中性

D、酸碱两性

E、酰胺性

A61．磺胺嘧啶钠放置于空气中容易析出沉淀，该沉淀是

A、磺胺嘧啶

B、磺胺

C、磺胺嘧啶钠

D、氧化磺胺嘧啶

E、还原磺胺嘧啶

C62．属于抗生素类抗结核杆菌药物的是

A、对氨基水杨酸钠

B、异烟肼

C、硫酸链霉素

D、盐酸乙胺丁醇

E、异烟腙

A63．异烟肼常配制成粉针剂，临用前才配制是因为

A、水解

B、氧化

C、风化

D、还原

E、缩合

C64．下列化学药物具有抗真菌活性是

A、利巴韦林

B、阿昔洛韦

C、硝酸益康唑

D、替硝唑

E、更昔洛韦D65．具有抗肿瘤作用的抗生素为

A、氯霉素

B、青霉素钠

C、红霉素

D、博来霉素

E、头孢氨苄

C66．半合成青霉素的原料是

A、6-CAC

B、7-APA

C、6-APA

D、7-ACA

E、

D67．固体粉末具有颜色的药物是

A、链霉素

B、红霉素

C、青霉素

D、利福平

E、6-AAC

B68．阿米卡星属于

A、大环内酯类

B、氨基苷类

C、磷霉素类

D、四环素类

E、β-内酰胺类抗生素

B69．下列哪一种药物为金属抗肿瘤药物

A、塞替派

B、顺铂

C、氟尿嘧啶

D、巯嘌呤氮甲

E、MTX

C70．黄酮体属于哪一类甾体药物

A、雌激素

B、雄激素

C、孕激素

D、盐皮质激素

E、糖皮质激素

A71．具有强抗炎作用的激素是

A、地塞米松

B、雌二醇

C、甲睾酮

D、炔诺孕酮

E、雌三醇

C72．下列哪种维生素又称生育酚的是

A、维生素K3

B、维生素K1

C、维生素E

D、维生素B

E、维生素C CD73．下列关于维生素A叙述错误的是

A、极易溶于三氯甲烷、乙醚

B、含共轭多烯醇侧链易被氧化为环氧化物

C、与维生素E共存时更易被氧化

D、系水溶性维生素

E、应装于铝制或其他适宜的容器内，充氮气密封，在凉暗处保存

D74．下列哪种维生素可用于治疗口腔溃疡的是

A、维生素B6

B、维生素A

C、维生素E

D、维生素B2

E、维生素D3

7C5．利多卡因酰胺键不易水解是因为酰胺键的邻位两个甲基可产生

A、邻助作用

B、给电子共轭

C、空间位阻

D、给电子诱导

E、吸电子诱导

c76．药物的水解速度与溶液的温度变化有关，一般来说温度升高

A、水解速度不变

B、水解速度减慢

C、水解速度加快

D、水解速度先慢后快

E、水解速度先快后慢

A77．用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是

A、生物电子等排置换

B、起生物烷化剂作用

C、立体位阻增大

D、改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞

E、药效团原理

D78．在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点

A、1位氮原子无取代

B、5位有氨基

C、3位上有羧基和4位是羰基

D、8位氟原子取代

E、3位氟原子取代

D79．巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素影响

A、体内的解离度

B、水中溶解度

C、电子密度分布

D、官能团

E、1位取代基

D80．下列的哪种说法与前药的概念相符合

A、用酯化方法做出的药物

B、用酰胺化方法做出的药物

C、在体内经简单代谢而失活的药物

D、体外无效而体内有效的药物

E、用还原方法做出的药物

81．药物化学的研究对象是( c ) A中药饮片B中成药C化学药物D中药材E生化药物82．化学药物必须符合下列何种质量标准才能使用( b) A化学试剂国家标准B国家药品标准C企业暂行标准

D地方标准E国际药品标准

83．巴比妥类药物作用时间持续长短与下列哪项有关( C ) A与5,5取代基的碳原子数目有关B与解离常数有关

C与5,5取代基在体内代谢稳定性有关D与脂水分配系数有关

E与解离常数无关

84．由地西泮代谢产物开发使用的药物是( A ) A奥沙西泮B三唑仑C硝西泮D艾司唑仑E氯硝西泮85．氯丙嗪在空气中或日光中放置，逐渐变为红色，结构中易氧化的部分是( D ) A二甲基氨基B侧链部分C酚羟基

D吩噻嗪环E氯取代部分

86．下列镇痛药中成瘾性最小的是( C A枸橼酸芬太尼B盐酸哌替啶C喷他佐辛D盐酸吗啡E美沙酮87．具有莨菪酸结构的特征定性鉴别反应是( D )

A重氮化-偶合反应B FeCl3试液显色反应C坂口反应

D Vitali反应E碘－碘化钾试液

88．氢氯噻嗪与下列哪项叙述不符( ) A无水碳酸钠灼烧后、其水溶液可检出氯离子

B在碱性溶液中水解生成甲醛

C碱性溶液中的水解物具有重氮化反应，并与变色酸偶合生成红色沉淀

D其乙醇液加对二甲氨基苯甲醛试液显红色E坂口反应

89．下列不是抗高血压的药物是( B A卡托普利B洛伐他汀C依那普利D氯沙坦E格列美脲

90．下列属于前药的是( C) A雷尼替丁B甲氧氯普胺C奥美拉唑D多潘立酮E抗坏血酸91．非甾体抗炎药按化学结构可以分为( B ) A水杨酸类、苯乙胺类、吡唑酮类B3,5-吡唑烷二酮类、芳基烷酸类、邻氨基苯甲酸类、1,2-苯丙噻嗪类、吲哚乙酸类

C吲哚乙酸类、芳基烷酸类、水杨酸类D吡唑酮类、芳基烷酸类、吲哚乙酸类E3,5-吡唑烷二酮类、芳基烷酸类、邻氨基苯甲酸类

92．下列叙述与贝诺酯不相符的是( c) A是阿司匹林与对乙酰氨基酚制成的酯B水解产物显示酚羟基的鉴别反应C能治疗剧痛D对胃粘膜的刺激性小

E水解产物显示芳香第一胺的鉴别反应

93．喹诺酮类药物的抑菌机制是( A) A抑制DNA复制B抗叶酸代谢C抑制DNA合成

D抑制RNA合成E抑制二氢叶酸合成酶

94．下列化学药物具有抗病毒活性是( C) A硫酸链霉素B两性霉素C齐多夫定D氟康唑E抗坏血酸95．青霉素在强酸条件下的最终分解产物为(D ) A青霉噻唑酸B青霉烯酸C青霉二酸

D青霉醛和青霉胺E青霉醛

96．耐酸青霉酸的结构特点是( A) A6位酰胺侧链引入强吸电子基团B6位酰胺侧链引入供电子基团

C5位引入大的空间位阻D5位引入大的供电子基团

E6位酰胺侧链引入弱吸电子基团

97．半合成青霉素的原料是( C ) A6-CAC B7-APA C6-APA D7-ACA E5-APA

98．氯霉素有两个手性碳原子，四个光学异构体，临床应用为( A)

A D-(-)苏阿糖型

B L-(+)苏阿糖型

C D-(+)赤藓糖型

D L-(-)赤藓糖型

E D-(+) L-(-)赤藓糖型

99．红霉素水溶液遇酸、碱及热不稳定，是由于其化学结构中存在（）的缘故( E ) A糖苷键B酯键C叔醇基

D上述A、B、C项E上述A、C项

100．具有亚硝基脲结构的烷化剂药物是( A ) A卡莫司汀B白消安C塞替派D环磷酰胺E MTX 101．环磷酰胺为哪一类抗肿瘤药物( D ) A抗代谢类B卤代多元醇类C乙撑亚胺类

D氮芥类E生物碱类

102．黄酮体属于哪一类甾体药物( C ) A雌激素B雄激素C孕激素D盐皮质激素E糖皮质激素103．睾酮在17α-位增加一个甲基，其设计的主要考虑是( A ) A可以口服B蛋白同化作用增强C雄激素作用增强

D雄激素作用降低E雌激素作用增强

104．下列属于α-葡萄糖苷酶抑制剂类降糖药物的是( D ) A胰岛素B甲苯磺丁脲C二甲双胍D阿卡波糖E优降糖105．属于水溶性维生素的是( B)

A 维生素A

B 维生素B1

C 维生素E D维生素K1E维生素K3 106．下列关于维生素A叙述错误的是( C )

A 极易溶于三氯甲烷、乙醚

B 含共轭多烯醇侧链易被氧化为环氧化物

C 与维生素E共存时更易被氧化D脂溶性维生素

E 应装于铝制或其他适宜的容器内，充氮气密封，在凉暗处保存

107．利多卡因酰胺键不易水解是因为酰胺键的邻位两个甲基可产生( C ) A邻助作用B给电子共轭C空间位阻

D给电子诱导E吸电子诱导

108．咖啡因药效团是( D) A喹啉B喹诺林C蝶呤D黄嘌呤E嘧啶109．在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点(D ) A1位氮原子无取代B5位有氨基

C3位上有羧基和4位是羰基D8位氟原子取代

E3位上有羧基和8位是羰基

110．下列的哪种说法与前药的概念相符合( D )

A 用酯化方法做出的药物

B 用酰胺化方法做出的药物

C 在体内经简单代谢而失活的药物

D 体外无效而体内有效的药物

E 用氧化的方法做出的药物

111－120题为配伍选择题（共有10备选项）

备选项：

A 、青霉素

B 、诺氟沙星

C 、阿莫西林

D 、头孢氨苄

E 、氧氟沙星

F 、布比卡因

G 、MTX

H 、磺胺甲恶唑

I 、环丙沙星

J 、氢氯噻嗪

111． ( I ) 112． ( H )

113． ( A) 114. ( F )

115. ( C ) 116. ( E)

N

S O NH COOH C

O

CH NH 2O H

HN N N O COOH F SO 2NH H 2N CH 3O N 1N N

CH 3N O F O COOH CH 3

345

768910S N O CH 2COHN CH 3CH 3COOH CH 3CH 3NHCO N C 4H 9

117. ( D ) 118. ( B )

N

S O NH COOH CH 3

C O

CH

NH 2

119. ( G ) 120. ( J )

二、判断题：正确的在题后括号内打“√”，错误的打“×”。

1．药物是指用于预防、治疗疾病，有目的地调节机体病理功能的物质。 ( × ）

2．氯霉素类抗生素的作用机理为干扰细菌蛋白质合成，临床上主要用于治疗伤寒、

副伤寒、斑疹伤寒等 ,易引发缺铁性贫血。 ( ×）

3、阿齐霉素属于氨基苷类抗生素，用于呼吸道、皮肤和软组织感染。 ( × ）

4、青霉素可抑制β内酰胺酶，使细菌不能生长繁殖。 ( × ）

5、胰岛素是一种蛋白激素，由A 、B 两个肽链组成，共51个氨基酸组成。 ( √ ）

6、CADD 指利用计算机的高速计算，逻辑判断及图像显示等功能帮助进行药物分子的

设计。 ( √）

7、药效基团模型指分子中实际反映其生物活性的化学基团在二维空间的排布。 ( × ）

8、1899年磺胺类药物的上市标志药物化学作为一门学科的形成。 ( × ）

9、二相药物代谢酶中主要是葡萄糖醛酸结合转移酶，多存在于肝和其他组织的微粒

体中。 ( √ ）

10、磺胺甲噁唑常与抗菌增效剂TMP 合用，称为复方新诺明。 ( √）

11．雷尼替丁、奥美拉唑、氢氧化铝均能抑制胃酸分泌 ( × ）

12．药物在体内的代谢反应主要有氧化反应、还原反应、水解反应、结合反应 ( √）

13．贝诺酯、对乙酰氨基酚、盐酸美散酮都属解热镇痛药 ( × ）

14．有机药物中常见易发生自动氧化的基团有酚羟基、烯醇等 ( √ ）

15．先导化合物发现包括随机发现、从植物中发现、中间体中发现、从药物代谢中发现、

研究药物副作用时发现等 (√ ）

16．药物与受体一般是通过氢键、疏水键、电荷转移复合物、静电引力结合 ( √）

HN N N O 2H 5COOH F 12345678H 2NO H N N

N N N H 2NH 2CH 2-N-CONHCHCH 2COOH COOH CH 3

17．药物化学结构修饰的目的有改变药物的基本结构和基因，以利于和受体的契合、提高化合物的活性、延长药物作用时间、改善药物的吸收( ×）18．计算机技术、PCR技术、数字机床技术、基因芯片、固相合成等技术已被用于药物化学的研究(×）19．多柔比星、紫杉醇、羟喜树碱属于抗肿瘤植物药有效成分及其衍生物( ×）20．甲苯磺丁脲、阿卡波糖、二甲双胍、格列苯脲属于磺酰脲类降糖药物( ×）21．药物化学结构修饰的方法有成盐、成酯、成酰胺、开环、成环等( √）22．化学药物的名称包括通用名、化学名、别名、商品名和拉丁名( √）23．地西泮代谢产物仍有活性，可用于治疗焦虑症( √）24．药物化学结构修饰的目的有提高药物的组织选择性、延长药物作用时间、改善药物的吸收( √）25．苯妥英钠水溶液中在空气中放置，可析出白色沉淀( √）26．吗啡的化学结构中具有4个环、5手性碳原子( ×）27．苯海拉明、氯苯那敏、氯雷他定均属于非镇静性H1受体拮抗剂( ×）28．局麻药的基本结构的主要组成部分是亲脂部分、中间连接部分、亲水部分( √）29．乙酰胆碱是因为疗效不好、不良反应大故无临床实用价值( ×）30．药物的变质反应主要有水解反应、氧化反应、异构化反应( √）

三、名词解释

1、药物：指能影响机体生理、生化和病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病和计划生育的化学物质。

2、避光贮存：指用不透明的容器盛装药品的储存方法。如用棕色容器或黑纸包裹的五色透明，半透明容器存储药品

3、密闭贮存：将容器密闭，以防止尘土或异物进入的储存方法

4、前药：指经过生物体内转化后才具有药理作用的化合物

5、配伍变化：多种药物或其制剂配合在一起使用时，常引起药物的物理化学性质和生理效应等方面产生变化，这些变化统称为药物的配伍变化

6、药物的还原性：指药物能被空气中的氧气及其它氧化剂所氧化的性质

7、冷处贮存：指在2-10℃温度范围内的储存药物的方法

8、药品标准：指国家对药品的质量规格及检验方法所作的技术规定，

9、药物的氧化性：

10、药物化学：利用化学的概念和方法发现确证和开发药物，从分子水平上研究药物在体内的作用方式和作用机理的一门学科

11、构效关系：指的是药物或其他生理活性物质的化学结构与其生理活性之间的关系

12、杂质：指药物在生产或贮藏过程中引入的，无治疗作用或影响药物的稳定性和疗效，甚至对人健康有害的物质。

13、生物电子等排体：具有相似的物理及化学性质的基团或取代基，会产生大致相似、相关或相反的生物活性。

14、中枢兴奋药：是能提高中枢神经系统机能活动的药物

15、药效团：是一个药物化学名词，指对于活性起重要作用的结构特征的空间排列形式

四、简答题

1请写出下列术语的英文名称

1）药物化学：Medicinal chemistry 2）组合化学：(combinatorialchemistry

3）高通量筛选：(High throughput screening，HTS 4）前药：prodrug

5）计算机辅助药物设计：computer aided drug design 7）潜效：latent effect

6）先导化合物：Lead Compound 8）生物转化：biological transformation

9）受体：receptor 10）药效团：pharmacophores

2、工业或化学试剂可否代替药用，为什么？举例说明此类假药案件。

不能，对人体健康有害，非法获利触犯相关法律。

案例1

2011-01-23新安晚报芜湖三益制药有限公司董事长兼总经理钱某某等3名公司高管，涉嫌生产、销售伪劣产品罪被警方刑事拘留。该公司董事长钱某某指使分管生产的副总经理等人，从外地一家没有资质的企业购回大量工业原料，冒充医用原料，非法生产伪劣医药护肤产品。将工业原料尿素冒充药用原料尿素，大肆生产“尿素乳膏”等4个品种护肤药品，共计600多万支。而且已经对外销售了伪劣护肤产品570多万支，销售金额达180多万元。

案例2

2月28日，瑞士制药商罗氏集团旗下生产抗癌药Avastin的基因泰克公司(Genentech)日前表示，最近发现的Avastin假冒药含有盐、淀粉及动物饲料、塑料(10435,15.00,0.14%)及洗涤剂中的化学成分。但这种假药并不含有任何生物制药成分，更无其抗癌药Avastin 的主要有效成分了。

案例3

医用酒精是用淀粉类植物经糖化再发酵经蒸馏制成，相当于制酒的过程，但蒸馏温度比酒低，蒸馏次数比酒多，酒精度高，制成品出量高，含酒精以外的醚、醛成分比酒多，不能饮用，但可接触人体医用。是植物原料产品。工业酒精是提炼石油或煤焦油裂化过程的制成品，虽主要成份是酒精化学成份，但含有很多对人可能有致毒致癌成分，不能接触人体皮肤，不可医用。在工业上作溶剂或中间剂使用。是矿物原料产品。

3维生素C在制备成制剂时需要采取哪些措施，以防其发生变质？

1)．维生素C显强酸性，加入碳酸氢钠使其部分中和成钠盐，既可调节至维生素C较稳定的pH值6.0左右，又可避免酸性太强，在注射时产生疼痛。

2)．维生素C易氧化变色、含量下降，尤其当金属离子（特别是铜离子）存在时变化更快。故在处方中加入NaHSO3作抗氧剂，EDTA作金属离子络合剂，并在药液内和灌封时均通CO2气，尽量避免药液与金属器具接触，以减少氧化。

3)．惰性气体的使用对维生素C等易氧化药物的注射液，除加入抗氧剂、金属离子络合剂等外，较有效的方法是在配液和灌封时通入高纯度氮气或二氧化碳等惰性气体。惰性气体应先通过洗气装置，除去微量杂质。

4).为减少维生素C氧化变色，灭菌时间控制在100℃、15分钟。

4. 什么是药物化学，药物化学的主要任务有哪些？

药物化学(Medicinal Chemistry)是建立在化学和生物学基础上，对药物结构和活性进行研究的一门学科。研究内容涉及发现、修饰和优化先导化合物，从分子水平上揭示药物及具有生理活性物质的作用机理，研究药物及生理活性物质在体内的代谢过程。

任务：研究药物的化学结构和活性间的关系（构效关系）；药物化学结构与物理化学性质的关系；阐明药物与受体的相互作用；鉴定药物在体内吸收、转运、分布的情况及代谢产物；通过药物分子设计或对先导化合物的化学修饰获得新化学实体创制新药。

6 什么是杂质？药物中杂质的来源有哪些途径？并举例说明

（1）在生产过程中引入，在合成药物的生产过程中，原料不纯或未反应完全、反应的中间体与反应副产物在精制时未能完全除去而引入；有机溶剂的残留。

（2）在贮藏过程中，在温度、湿度、日光、空气等外界条件影响下，或因微生物的作用，引起药物发生水解、氧化、分解、异构化、晶型转变、聚合、潮解和发霉等变化，使药物中产生有关的杂质。

5、先导化合物的发现方法有哪些？

⑴从天然产物活性成分中发现先导化合物。

①植物来源，如解痉药阿托品是从茄科植物颠茄、曼陀罗及莨菪等中分离提取的生物碱。

②微生物来源，如青霉素

③动物来源，如替普罗肽是从巴西毒蛇的毒液中分离出来的，具有降压作用。④海洋药物来源，如Eleutherobin是从海洋柳珊瑚中得到的，具有抑制细胞微管蛋白聚合作用。

⑵通过分子生物学途径发现先导化合物如在组胺的基础上发展的H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂。

⑶通过随机机遇发现先导化合物如青霉素、β受体阻断剂

⑷从代谢产物中发现先导化合物如由偶氮化合物磺胺米柯定发现磺胺类药物，阿司咪唑进一步发现诺阿司咪唑

⑸从临床药物的副作用或者老药新用途中发现由异丙嗪发现吩噻嗪类抗精神病药物

⑹从药物合成的中间体发现先导化合物

实例分析

1、用化学方法区分：雌二醇、黄体酮、炔诺酮和地塞米松？

答：酚羟基：雌二醇+重氮苯磺酸反应生成红色偶氮染料

C3酮基，C20酮基：黄体酮+羰基试剂（2,4二硝基苯肼，异烟肼等）形成黄色腙

炔基：炔诺酮+硝酸银试液形成白色炔银沉淀

地塞米松+强酸（硫酸，盐酸，高氯酸）显黄或红棕色，再+水稀释后有黄色絮状沉淀2、王某，40岁，是一位卡车司机，由于花粉过敏，来药店买药，为了不影响他的工作，作为药剂师的你给他推荐下列哪种药，并说明你的理由。

A、氯苯那敏

B、赛庚啶

C、氯雷他定

D、酮替芬

答：C 氯雷他定为第二代抗组胺药，即非镇静性抗组胺药，它难以进入中枢，对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低，因此中枢副作用小。其结构中苯环上的Cl取代延长了作用时间。它克服了第一代抗组胺药嗜睡,用药次数多的缺点。而A，B，D都属于第一代抗组胺药

5、如何采用化学方法区别对乙酰氨基酚与阿司匹林？

答：阿司匹林+氯化铁直接反应显蓝紫色

对乙酰氨基酚+水（煮沸），再+氯化铁反应呈紫堇色

或+碳酸钠试液（加热水解），生成水杨酸钠和醋酸钠，再+稀硫酸生成白色水杨酸沉淀并有醋酸臭气

6、分析比较吡哌酸、诺氟沙星的结构特点、作用特点。

⑴两者7位哌嗪基使分子的碱性和水溶性增加；抗菌活性增加，抗菌谱广，对G-有明显抑制作用；使药物具有良好的组织渗透性。

⑵诺氟沙星6位F取代活性增加，比H大30倍；1位乙基取代同样也是增加活性

3、试从化学结构上分析多潘立酮比甲氧氯普胺中枢神经系统不良反应较少的原因。答：作为促动力药物的多潘立酮和甲氧氯普胺，作用于消化系统的多巴胺D2受体，如促进胃肠道的蠕动等起作用。但两者都能进入中枢，影响中枢的多巴胺D2受体，导致中枢神经的副作用。从结构上看多潘立酮比甲氧氯普胺含有较多极性基团，不易透过血脑屏障。因此多潘立酮比甲氧氯普胺较少中枢的副作用。

4、某人购买了两种维生素分别为维生素A和维生素E，均为黄色液体，但不小心将其标签弄掉了，根据所学知识如何运用化学方法来区别这两种维生素。

答：维生素A+饱和无水三氯化锑的无醇三氯甲烷aq显蓝色，渐变成紫红色

维生素E+硝酸（75℃，加热）生成生育酚，又被氧化成邻醌结构的生育红显橙色