消化内科常用药物介绍PPT课件

和匹维溴铵(得舒特)，后二者为高度选择 性胃肠道钙通道拮抗剂。
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消化道运动双向调节类药
曲美布汀（Cerekinon） 一种胃肠道运动节律调节剂。 对消化道运动的兴奋和抑制具有双向调节作用。 通过抑制细胞膜钾离子通道，产生去极化，从而
提高胃肠平滑肌的兴奋性。另一方面是阻断钙离 子通道抑制钙离子内流，而达到抑制细胞收缩， 使胃肠平滑肌松驰的目的。
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抑酸药物-H2受体阻滞剂
药理机制：与组胺竞争胃壁细胞上H2受体 并与之结合，可减少对各种刺激如组胺、 五肽促胃液素等所引起的胃酸分泌，从而 抑制胃酸分泌。
常用药物：西米替丁（泰胃美 ）、雷尼 替丁、法莫替丁（信法丁、高舒达）及尼 扎替丁等
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H2受体拮抗剂的副作用
头痛、头晕、乏力、嗜睡、恶心、呕吐、 腹泻、皮疹、心率增加、血压升高、颜面 潮红、月经不调、肝、肾功能损害和粒细 胞减少等，
具有抗雄性激素作用，停药后可消失。孕 妇和肝肾功能不全者慎用，
哺乳妇女使用时应停止授乳。
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抑酸药物-质子泵抑制剂(PPI)
药理机制： 在胃壁细胞的管池及分泌小管的细 胞膜上分布着氢-钾三磷酸腺苷酶(ATPase)，该 酶是介导胃酸分泌的最终途径，能将细胞外的 K+泵入细胞内，而将H+泵出细胞外，H+与CL结 合形成胃酸。
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抑酸药物-抗胆碱能药
药理机制：阻断胃平滑肌上的胆碱能受体，能够 抑制迷走神经，从而减少胃酸的分泌。
由于抑制胃蠕动和延缓胃排空，当合并胃溃疡及 上消化道出血时不宜使用；青光眼患者忌用；前 列腺肥大者慎用。
常用药物和用法：阿托品0．3mg，3～4次／d口服， 疼痛剧烈时可皮下或肌内注射0．5mg；山莨菪碱 每次5～10mg，口服或肌内注射。
质子泵抑制剂(PPI)通过非竞争性不可逆的对抗 作用，抑制胃壁细胞内的质子泵，产生较H2受 体阻滞剂更强更持久的抑酸效应。
ＰＰＩ抑酸强度高于Ｈ2受体拮抗剂
是目前最强大的抑制胃酸作用的药物。
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ＰＰＩ的临床应用
奥美拉唑（洛赛克） 潘托拉唑（潘立苏，泰美尼克） 兰索拉唑（达克普隆） 雷贝拉唑（波利特） 埃索美拉唑（耐信）
1、常用抑酸药和止酸药
弱碱性药物 抗胆碱能药 H2受体拮抗剂 质子泵抑制剂 胃泌素受体抑制剂
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碱性药物-铝碳酸镁(胃达喜)
500mg/片治疗消化性溃疡，胃炎， 用法：每次1～2片，3 次/日，餐后1～2
小时或睡前咀嚼服用 注意事项：大剂量服用可能有胃肠道不适，
如消化不良和软糊状便，肾功能不全者长 期服用应定期监测血中的铝含量，可影响 四环素、环丙沙星、氧氟沙星的吸收。
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消化道运动双向调节类药
能对消化系统常见症状，如腹痛、腹胀以及大便 频率、性状和排便异常均有明显的改善作用。
副作用：偶有便秘、腹泻、腹鸣、口渴、口内麻 木感、心动过速、困倦、眩晕、头痛、及血清氨 基转移酶（ALT、AST）上升等。有时出现皮疹等 过敏反应，此时应停药。
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3、胃肠粘膜保护剂 硫糖铝
常用药物：阿托品、山莨菪碱（654-2）、普鲁本 辛（丙胺太林）。
副作用：较多，常有口干、眩晕，严重时瞳孔散 大、皮肤潮红、心率加快、兴奋、烦躁、谵语、 惊厥。
青光眼及前列腺肥大患者禁用。
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钙离子拮抗剂
曾称为钙通道阻滞剂或钙内流剂。 选择性地减少慢通道的Ca2＋内流，因而降
低细胞内Ca2＋的浓度而影响细胞功能。 常用药物：硝苯地平、奥替溴铵(斯巴敏)
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胃复安(metoclopramide)
副作用：发生于约20%的患者，主要是中 枢神经系统副作用，如嗜睡、忧郁、焦虑 及锥体外系症状。也可增加泌乳素释放， 致育龄妇女闭经及溢乳，男性女性化。
禁忌症：胃肠梗阻、穿孔、出血、帕金森 综合征及癫痫病史者。
由于其通过血脑屏障能引起锥体外系副作 用，近年来其应用受到了一定的限制。
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副作用：口干、头痛、头晕、皮疹、腹泻 等，也有报道可增加泌乳素释放。副作用 与剂量相关，减量或停药后消失。
不通过血脑屏障，故神经系统副作用者罕 见。
促胃肠动力较胃复安强10余倍,胃轻瘫患者 胃复安无效时，改用吗丁啉仍有效。
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莫沙比利
是强效选择性5-ＨＴ4受体激动剂，通过兴奋胃 肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-ＨＴ4 受体，刺激乙酰胆碱释放，从而增强消化道的动 力与协调性。
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PPI-不良反应
恶心、胀气、腹泻、便秘、上腹痛等。皮 疹、胆红素升高也有发生，一般是轻微和 短暂的，大多不影响治疗。
长期使用本品可能引起高胃泌素血症。严 重肾功能不全及婴幼儿禁用。
严重肝功能不全者慎用，必要时剂量减半。
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2、胃肠动力药物
促动力药 ：能增强胃肠道收缩力和加速胃 肠运转和减少通过时间的药物。
抑制胃肠蠕动的药物：能解除平滑肌的痉 挛，抑制胃肠运动。
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胃复安(metoclopramide)
最早被使用的促动力药。 作用机制：作用于多巴胺2受体，阻止多巴胺对上
消化道的抑制作用，直接或间接激动胆碱能受体， 可增强胃收缩的张力和振幅，松弛幽门括约肌， 并增强胃窦的蠕动，协调胃、十二指肠收缩；加 快胃排空，治疗胃轻瘫，增强下食管括约肌压力， 预防治疗恶心、呕吐。 具有中枢和周围抗多巴胺双重作用。
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吗丁林（多潘立酮） (domperidone)
属苯并咪唑诱导剂，作用类似于胃复安， 为特异性周围神经多巴胺受体拮抗剂,仅 作用于靶器官多巴胺受体，阻止多巴胺 对上消化道抑制作用，能增强胃蠕动， 改善胃窦、幽门、十二指肠运动的协调 作用，促进胃排空, 并有止吐作用，改 善患者的胃肠道症状，对下消化道无促 动力作用。
副作用：腹痛、腹泻、口干、皮疹、头晕、心悸 等，约2周后自行消失。
孕妇和哺乳期妇女、儿童及青少年、有肝肾功能 障碍的老年患者慎用。
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其他促动力药
替加色罗 红霉素和红霉素类似物 西沙比利 拟胆碱能药 胆碱酯酶抑制剂 前列腺素 阿片类药物
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抑制胃肠动力的药物 抗胆碱药
胆碱能受体拮抗剂：阻滞M胆碱受体，能解除平滑 肌的痉挛，抑制腺体的分泌和胃肠运动等。