药剂学课件162
合集下载
药剂学(完整版)PPT课件
(2)给药途径广泛，可用于内服，也可用于 皮肤、粘膜和腔道给药。
(3)便于分取剂量，服用方便。 (4)减少某些药物的刺激性。 化学稳定性差，携带、运输、贮存不便
2021
19
三．质量要求
• (1)溶液型液体制剂应澄明，乳浊液型或 混悬液型制剂应保证其分散相粒子小而均 匀，振摇时可均匀分散。
• (2)浓度准确、稳定、久贮不变。
2.2.1 缓释和控制系统
2021
12
2.2.2 靶向给药系统的研究
靶向给药系统(TDDS)是本世纪后期医 药学领域的一个热门课题，取得了可喜的成果， 如脂质体，纳米囊，纳米粒，磁导向制剂，热 敏感制剂，PH敏感制剂。 3﹑中药制剂的研究 4﹑生物技术药物制剂的研究和开发 5﹑药用新辅料的研究开发 6﹑研究开发制剂的新机械和新设备 7﹑医药新技术的研究开发
GCP在生产与研究中的意义。 3 了解药剂学的目的、意义、沿革与发展；药剂学
的分支学科。
2021
17
第二章 液体制剂 第一节 概述
一、定义 液体制剂系指药物分散在适宜
的分散介质中制成的液体形态的制剂。其 中：
药物：气、液、固 分散方法： 溶解、 混悬、乳化
2021
18
二、特点
(1)药物的分散度大，接触面积大，吸收快， 能迅速发挥疗效。
“三效”（速效、高效、长效）
“三定”（定量、定时、定位）
2021
11
二 药剂学的研究内容：
1﹑药剂学基本理论研究 • 如动力学，流变学，分散体系理论，高分子化学
，界面化学等。
2﹑新剂型及新制剂的开发研究 2.1 常规药物剂型及制剂 2.2 药物传递系统
• 药物传递系统是现代科学技术进步的结晶，在临 床治疗中正在发挥重要作用。缓释及控释系统、 靶向给药系统是发展的主流。
(3)便于分取剂量，服用方便。 (4)减少某些药物的刺激性。 化学稳定性差，携带、运输、贮存不便
2021
19
三．质量要求
• (1)溶液型液体制剂应澄明，乳浊液型或 混悬液型制剂应保证其分散相粒子小而均 匀，振摇时可均匀分散。
• (2)浓度准确、稳定、久贮不变。
2.2.1 缓释和控制系统
2021
12
2.2.2 靶向给药系统的研究
靶向给药系统(TDDS)是本世纪后期医 药学领域的一个热门课题，取得了可喜的成果， 如脂质体，纳米囊，纳米粒，磁导向制剂，热 敏感制剂，PH敏感制剂。 3﹑中药制剂的研究 4﹑生物技术药物制剂的研究和开发 5﹑药用新辅料的研究开发 6﹑研究开发制剂的新机械和新设备 7﹑医药新技术的研究开发
GCP在生产与研究中的意义。 3 了解药剂学的目的、意义、沿革与发展；药剂学
的分支学科。
2021
17
第二章 液体制剂 第一节 概述
一、定义 液体制剂系指药物分散在适宜
的分散介质中制成的液体形态的制剂。其 中：
药物：气、液、固 分散方法： 溶解、 混悬、乳化
2021
18
二、特点
(1)药物的分散度大，接触面积大，吸收快， 能迅速发挥疗效。
“三效”（速效、高效、长效）
“三定”（定量、定时、定位）
2021
11
二 药剂学的研究内容：
1﹑药剂学基本理论研究 • 如动力学，流变学，分散体系理论，高分子化学
，界面化学等。
2﹑新剂型及新制剂的开发研究 2.1 常规药物剂型及制剂 2.2 药物传递系统
• 药物传递系统是现代科学技术进步的结晶，在临 床治疗中正在发挥重要作用。缓释及控释系统、 靶向给药系统是发展的主流。
《药剂学基础》课件
副作用的防治 措施：减少药 物剂量，使用
辅助药物等
药物制剂的发展趋势与展望
药物制剂的发展历程与现状
古代：以天然药物 为主，如草药、动 物药等
近代：化学药物逐 渐兴起，如阿司匹 林、青霉素等
当代：生物技术药 物快速发展，如基 因工程药物、抗体 药物等
现状：药物制剂种 类繁多，包括口服、 注射、外用等多种 剂型，以满足不同 疾病的治疗需求。
过滤：去除杂质和颗粒 物
灌装：将溶液灌装到合 适的容器中
封口：密封容器，防止 溶液泄漏
包装：贴上标签，注明 药品名称、规格、有效 期等信息
半固体制剂的制备工艺
半固体制剂的定义：介于固体和液体之间的制剂，如软膏、乳膏、凝胶等 半固体制剂的制备方法：包括熔融法、乳化法、分散法等 半固体制剂的制备步骤：原料选择、混合、加热、冷却、成型等 半固体制剂的质量控制：包括外观、气味、黏度、pH值等指标的检测
智能化：药物制剂将更加智能化，如智能药物输送系统、智能药物释放系统等。 个性化：药物制剂将更加个性化，如针对不同人群、不同疾病、不同治疗阶段的个性化药物制剂。 绿色化：药物制剂将更加绿色化，如采用可降解材料、减少环境污染、提高药物利用率等。 创新化：药物制剂将更加创新化，如新型药物制剂、新型给药方式、新型药物传递系统等。
THANK YOU
汇报人：
药物制剂的创新与技术进步
创新药物制剂：新型药物制剂的开发和应用 技术进步：药物制剂生产技术的提升和改进 智能化生产：自动化、智能化生产设备的应用 绿色环保：环保型药物制剂的开发和应用 个性化治疗：针对不同患者需求，开发个性化药物制剂 国际合作：加强国际合作，共同推动药物制剂的创新与发展
药物制剂的发展趋势与展望
粉针剂等
第六章 药剂学 PPT课件
第六章 药剂学 PPT课件
第一章 绪 论
第一节 药剂学的概念与任务 一、药剂学的概念 二、药剂学的任务
2021/2/11
5
一、药剂学的概念 1.药剂学(pharmaceutics)是研究
药物制剂的基本理论、处方设计、制 备工艺和合理应用的综合性技术科学。
研究的对象：药物制剂 研究内容：药物制剂的基本理论、处
2021/2/11
28
2021/2/11
29
是研究药物及其代谢
物在人体或动物体内 的含量随时间变化的 过程，并提出用于解 释这一过程的数学模 型，为指导合理安全 用药、剂型和剂量设 计等提供量化指标。
2021/2/11
30
2021/2/11
31
2021/2/11
32
临床药剂学（clinical pharmaceutics）：与临床治疗学紧 密联系，以患者为对象，研究合理、有 效、安全用药等。
方设计、制备工艺和合理应用等 药剂学是一门综合性技术科学
2021/2/11
6
2.药物( drugs)：具有生物活性，可能 用于防治人类或动物疾病的物质。
剂型
?
药物 ×
人体
2021/2/11
7
3.药物剂型(drug dosage form)：指
适合临床需要、与给药途径相适应的最 佳给药形式，简称剂型。
38
（三）按形态分类
▪ 液体制剂：溶液剂、水针剂 ▪ 气体制剂：气雾剂、喷雾剂 ▪ 固体制剂：片剂、胶囊剂、颗粒剂、
散剂、丸剂
▪ 半固体制剂：软膏剂、凝胶剂
2021/2/11
39
按形态分类 液体剂型 固体剂型 半固体剂型 气体剂型
2021/2/11
第一章 绪 论
第一节 药剂学的概念与任务 一、药剂学的概念 二、药剂学的任务
2021/2/11
5
一、药剂学的概念 1.药剂学(pharmaceutics)是研究
药物制剂的基本理论、处方设计、制 备工艺和合理应用的综合性技术科学。
研究的对象：药物制剂 研究内容：药物制剂的基本理论、处
2021/2/11
28
2021/2/11
29
是研究药物及其代谢
物在人体或动物体内 的含量随时间变化的 过程，并提出用于解 释这一过程的数学模 型，为指导合理安全 用药、剂型和剂量设 计等提供量化指标。
2021/2/11
30
2021/2/11
31
2021/2/11
32
临床药剂学（clinical pharmaceutics）：与临床治疗学紧 密联系，以患者为对象，研究合理、有 效、安全用药等。
方设计、制备工艺和合理应用等 药剂学是一门综合性技术科学
2021/2/11
6
2.药物( drugs)：具有生物活性，可能 用于防治人类或动物疾病的物质。
剂型
?
药物 ×
人体
2021/2/11
7
3.药物剂型(drug dosage form)：指
适合临床需要、与给药途径相适应的最 佳给药形式，简称剂型。
38
（三）按形态分类
▪ 液体制剂：溶液剂、水针剂 ▪ 气体制剂：气雾剂、喷雾剂 ▪ 固体制剂：片剂、胶囊剂、颗粒剂、
散剂、丸剂
▪ 半固体制剂：软膏剂、凝胶剂
2021/2/11
39
按形态分类 液体剂型 固体剂型 半固体剂型 气体剂型
2021/2/11
药剂学绪论PPT课件
药剂学绪论ppt课件
• 绪论 • 药剂学基础知识 • 药剂学的基本理论 • 药剂学技术与实践 • 药剂学在医疗保健中的作用01来自绪论药剂学的定义与重要性
定义
药剂学是研究药物制剂的基本理 论、处方设计、制备工艺、质量 控制和合理应用的综合性技术科 学。
重要性
药剂学是确保药物安全、有效、 经济和合理应用的关键环节，对 于保障公众健康和促进医药行业 发展具有重要意义。
影响药物溶解度和溶解速度的 因素包括溶剂的性质、药物的 性质、温度、压力等。
增溶与助溶
通过添加增溶剂或助溶剂可以 改变药物的溶解度，提高药物
的溶解速度。
药物制剂的稳定性
稳定性
是指药物制剂在生产、储存和使用过 程中保持其物理、化学和生物学性质 不变的能力。
化学稳定性
包括化学降解、水解、氧化等反应， 是影响药物制剂有效性和安全性的重 要因素。
药剂学的发展历程
01
02
03
古代药剂学
古代药剂学以植物药和动 物药为主要原料，以天然 药物为主，制备方法简单。
近代药剂学
近代药剂学开始引入化学 合成药物，制剂种类增多， 制备技术逐渐规范。
现代药剂学
现代药剂学注重药物制剂 的创新与改进，新型给药 系统和制剂技术不断涌现。
药剂学的未来展望
01
02
03
预防性药物包括各种疫苗、抗寄生虫药和营养补充剂等。它们能够提高人体免疫 力、预防感染或补充身体所需的营养素，从而降低患病风险。此外，药剂师还可 以提供个性化的营养建议和健康咨询服务，帮助人们建立健康的生活方式。
药剂学在改善生活质量中的作用
药剂学不仅关注疾病的治疗和预防，还致力于改善人们的生活质量。通过研究和开发各种药物和保健 品，药剂学为人们提供了更好的生活质量。
• 绪论 • 药剂学基础知识 • 药剂学的基本理论 • 药剂学技术与实践 • 药剂学在医疗保健中的作用01来自绪论药剂学的定义与重要性
定义
药剂学是研究药物制剂的基本理 论、处方设计、制备工艺、质量 控制和合理应用的综合性技术科 学。
重要性
药剂学是确保药物安全、有效、 经济和合理应用的关键环节，对 于保障公众健康和促进医药行业 发展具有重要意义。
影响药物溶解度和溶解速度的 因素包括溶剂的性质、药物的 性质、温度、压力等。
增溶与助溶
通过添加增溶剂或助溶剂可以 改变药物的溶解度，提高药物
的溶解速度。
药物制剂的稳定性
稳定性
是指药物制剂在生产、储存和使用过 程中保持其物理、化学和生物学性质 不变的能力。
化学稳定性
包括化学降解、水解、氧化等反应， 是影响药物制剂有效性和安全性的重 要因素。
药剂学的发展历程
01
02
03
古代药剂学
古代药剂学以植物药和动 物药为主要原料，以天然 药物为主，制备方法简单。
近代药剂学
近代药剂学开始引入化学 合成药物，制剂种类增多， 制备技术逐渐规范。
现代药剂学
现代药剂学注重药物制剂 的创新与改进，新型给药 系统和制剂技术不断涌现。
药剂学的未来展望
01
02
03
预防性药物包括各种疫苗、抗寄生虫药和营养补充剂等。它们能够提高人体免疫 力、预防感染或补充身体所需的营养素，从而降低患病风险。此外，药剂师还可 以提供个性化的营养建议和健康咨询服务，帮助人们建立健康的生活方式。
药剂学在改善生活质量中的作用
药剂学不仅关注疾病的治疗和预防，还致力于改善人们的生活质量。通过研究和开发各种药物和保健 品，药剂学为人们提供了更好的生活质量。
药剂学-PPT课件
二、药物剂型的分类
（一）按形态分类 1. 液体剂型：水剂、溶液剂、注射剂等 2. 固体剂型：片剂、丸剂、颗粒剂、胶囊剂、 栓剂等 3. 半固体剂型：软膏剂、糊剂等 4. 气体剂型：气雾剂、吸入剂、喷雾剂等
（二）按分散系统分类
这种分类方法，便于应用物理化学的原理来 阐明各类制剂特征，但不能反映用药部位与用 药方法对剂型的要求，甚至一种剂型可以分到 几个分散体系中 。 1.真溶液型（质点直径小于1nm） ：药物以分 子或离子状态分散于分散介质中所形成的均匀 分散体系，也称为低分子溶液，如芳香水剂、 溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂、注射剂等。
制剂指根据药典、药品标准或其他适 当处方，将原料药物按某种剂型制成 具有一定规格的药剂。研究制剂理论 和工艺的科学称为制剂学 (pharmaceutical engineering)。 方剂是指按照医师临时处方专为指定 病人配制，并明确指出用法用量的药 剂。方剂的配制一般都在医院的调剂 室中进行。
绪论
药剂学的分支学科
是应用物理化学的基 本原理和手段研究药剂学 中有关剂型性质的科学。
（1）物理药剂学(physical pharmaceutics)
是研究制剂工业 生产的基本理论、工 艺技术、生产设备和 质量管理的科学。
（2）工业药剂学(industrial pharmaceutics)
是研究药物及其剂型在 体内的吸收、分布、代谢与 排泄过程，阐明药物的剂型 因素，机体生物因素和与药 （3）生物药剂学(biopharmaceutics) 效间关系的科学。
5. 气体分散型 ：液体或固体药物以微粒状 态分散在气体分散介质中所形成的分散体 系，如气雾剂。 6. 微粒型：药物以不同大小微粒呈液体或固 体状态分散，如微球制剂、微囊制剂、纳 米囊制剂等。 7. 固体分散型：固体药物以聚集体状态存在 的分散体系，如片剂、散剂、颗粒剂、胶 囊剂、丸剂等。
中职药剂《药剂学》ppt课件
药剂学任务
研究药剂配制的理论、生产技术以及 质量控制等内容，为临床提供安全、 有效、稳定、使用方便的药物制剂， 以满足医疗卫生的需要。
药剂学发展历史
古代药剂学
以经验为主，注重药物来源、性 味、功效等。
近代药剂学
随着化学、物理学等学科的发展， 开始研究药物的化学结构、理化性 质等，为现代药剂学奠定了基础。
胶囊剂
包括硬胶囊和软胶囊，主要用于口服给药 ，可掩盖药物的不良气味，提高药物的稳 定性。
03 药物稳定性与有 效期
药物稳定性概念及影响因素
药物稳定性概念
指药物在特定条件下保持其物理 、化学和生物学特性的能力。
温度
高温可加速药物分解，降低稳定 性。
湿度
湿度过高可导致药物吸湿、潮解 、霉变等。
金属离子
药物制剂组成与制备方法
药物制剂的组成
包括原料药、辅料和包装材料。其中，辅料在制剂中起到增溶、助溶、乳化、 稳定等作用，包装材料则起到保护药品、方便使用等作用。
药物制剂的制备方法
包括物理法（如粉碎、混合等）、化学法（如合成、分解等）和物理化学法（ 如溶解、萃取等）。具体方法的选择取决于药物的性质、剂型和制备工艺的要 求。
02 药物剂型与制剂
药物剂型分类及特点
按给药途径分类
按分散系统分类
包括经胃肠道给药剂型和非经胃肠道给药 剂型。前者如散剂、片剂、颗粒剂等，后 者如注射剂、吸入剂、皮肤黏膜给药等。
包括溶液型、胶体溶液型、乳浊液型、混 悬液型、气体分散型等。
按制法分类
包括浸出制剂、无菌制剂等。
按形态分类
包括液体剂型、固体剂型、半固体剂型、 气体剂型等。
稳定性考察法
对生产批次的药物进行定 期检测，观察其质量指标 的变化情况，评估药物稳 定性及有效期。
研究药剂配制的理论、生产技术以及 质量控制等内容，为临床提供安全、 有效、稳定、使用方便的药物制剂， 以满足医疗卫生的需要。
药剂学发展历史
古代药剂学
以经验为主，注重药物来源、性 味、功效等。
近代药剂学
随着化学、物理学等学科的发展， 开始研究药物的化学结构、理化性 质等，为现代药剂学奠定了基础。
胶囊剂
包括硬胶囊和软胶囊，主要用于口服给药 ，可掩盖药物的不良气味，提高药物的稳 定性。
03 药物稳定性与有 效期
药物稳定性概念及影响因素
药物稳定性概念
指药物在特定条件下保持其物理 、化学和生物学特性的能力。
温度
高温可加速药物分解，降低稳定 性。
湿度
湿度过高可导致药物吸湿、潮解 、霉变等。
金属离子
药物制剂组成与制备方法
药物制剂的组成
包括原料药、辅料和包装材料。其中，辅料在制剂中起到增溶、助溶、乳化、 稳定等作用，包装材料则起到保护药品、方便使用等作用。
药物制剂的制备方法
包括物理法（如粉碎、混合等）、化学法（如合成、分解等）和物理化学法（ 如溶解、萃取等）。具体方法的选择取决于药物的性质、剂型和制备工艺的要 求。
02 药物剂型与制剂
药物剂型分类及特点
按给药途径分类
按分散系统分类
包括经胃肠道给药剂型和非经胃肠道给药 剂型。前者如散剂、片剂、颗粒剂等，后 者如注射剂、吸入剂、皮肤黏膜给药等。
包括溶液型、胶体溶液型、乳浊液型、混 悬液型、气体分散型等。
按制法分类
包括浸出制剂、无菌制剂等。
按形态分类
包括液体剂型、固体剂型、半固体剂型、 气体剂型等。
稳定性考察法
对生产批次的药物进行定 期检测，观察其质量指标 的变化情况，评估药物稳 定性及有效期。
药剂学课程分析PPT课件
药剂学的研究内容与目标
研究内容
药物制剂的处方设计、制备工艺、质 量控制、药效学及药物制剂的合理应 用。
研究目标
为患者提供安全、有效、经济、方便 的药物制剂，提高药物治疗效果和患 者生活质量。
药剂学与其他学科的关系
与药理学关系
药剂学与药理学相互依存，药剂 学为药理学提供药物制剂，药理 学为药剂学提供理论基础。
药物合成新方法
在药物合成方面，新的合成方法不断涌现，如酶法合成 、固相合成等，这些新方法能够提高合成效率、降低成 本，为制药工业的发展提供有力支持。
药剂学在医疗保健领域的应用前景
精准医疗
随着精准医疗技术的发展，药剂学在医疗保健领域的 应用前景更加广阔。药剂学与基因组学、蛋白质组学 等学科的交叉将为精准医疗提供更多可能性，如个性 化药物、基因治疗等。
新型给药系统
新型给药系统是药剂学在医疗保健领域的重要应用方向 。通过新型给药系统，可以实现对药物的精准控制和靶 向输送，提高治疗效果、降低副作用。
药剂学教育的改革与发展趋势
跨学科融合
药剂学与生物学、化学、医学等多个学科有密切联系，未来药剂学教育将更加注重跨学科融合，培养具备多学科背景 的复合型人才。
药剂学课程分析ppt课件
目录 Contents
• 课程简介 • 课程内容 • 教学方法与手段 • 课程评价与反馈 • 未来发展与展望
01
课程简介
药剂学的定义与重要性
药剂学定义
药剂学是研究药物制剂的基本理 论、处方设计、制备工艺、质量 控制和合理应用的综合性技术科 学。
药剂学的重要性
药剂学在医疗保健领域中扮演着 至关重要的角色，通过药物制剂 的研发和应用，提高药物疗效、 降低不良反应、保障用药安全。
药剂学完整版培训课件
药剂学完整版培训课件xx年xx月xx日CATALOGUE目录•药剂学概述•药剂学基础知识•药剂学技术•药剂学应用•药剂学进展•药剂学实例分析01药剂学概述药剂学是研究药物制剂的处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用学科。
药剂学定义药剂学涉及到化学、生物学、医学、药理学等多个学科，是一个多学科交叉的领域。
药剂学的性质定义与性质1药剂学的发展史23早在公元前3000年，古埃及人就开始使用天然药物和香料制成药物。
古代药剂学中世纪时期，药剂师在欧洲开始出现，并逐渐发展成为一个专业的职业。
中世纪药剂学19世纪末至20世纪初，药剂学开始进入快速发展阶段，并逐渐形成了现代药剂学的雏形。
近代药剂学研究对象药剂学的研究对象是药物制剂，包括液体制剂、固体制剂、半固体制剂等。
研究任务药剂学的主要任务是通过对药物制剂的处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用等方面的研究，为临床治疗提供安全、有效、稳定的药物制剂。
药剂学的研究对象与任务02药剂学基础知识分类根据剂型的特点和应用，一般将其分为液体剂型、固体剂型、半固体剂型和气体剂型等。
定义药物剂型是指将药物原料制成具有一定形状和规格的剂型，以便于临床使用和生产、流通。
重要性剂型对药物的疗效、生物利用度和患者的顺应性有重要影响，因此剂型的设计与制备是药物研发和生产过程中的重要环节。
药物剂型03影响因素药物的理化性质、生物学特性、剂型因素和使用条件等。
剂型选择与给药系统01剂型选择的原则根据临床需要、药物的性质、患者的状况和使用便利性等因素进行选择。
02给药系统将药物传递到患者体内的系统，包括直接给药系统和间接给药系统。
药物制剂的生物有效性是指制剂中的药物在体内达到预期的疗效，并维持一定的时间和浓度。
定义生物有效性评价主要包括药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程的研究。
评价方法药物的理化性质、制剂的剂型和处方组成、给药途径和给药方式等。
影响因素药物制剂的生物有效性药物代谢指药物在体内发生的化学变化过程，主要包括氧化、还原、水解和合成等反应。
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
个月粒径大小无明显改变，也不易受血清蛋 白的影响，其在血循环系统中的寿命很长。 如环磷酰胺作成O/W型微乳可提高其抗癌活性。 德国上市的环孢菌素微乳浓液胶囊剂，其生 物利用度较口服溶液剂高，使肾移植的排斥 作用发生率降低，目前国内已有类似产品。
二 、常用制备材料
由乳化剂与助乳化剂共同起稳定作用。 乳化剂 1、天然高分子化合物
亲水性强，在水中粘度大，降低表面张力能力 不强，靠形成高分子吸附使乳滴稳定，易变质 而失去乳化作用，宜新鲜配制使用。
▪ 如阿拉伯胶、西黄蓍胶及明胶、白蛋白和酪蛋 白、大豆磷脂、卵磷脂及胆固醇等。
二 、常用制备材料
乳化剂 2、非离子型表面活性剂
非离子型乳化剂有 span类(亲油性)、 tween类，(亲 水性)、Myij类(亲水性)、聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物类 (泊洛沙姆poloxamer或普郎尼克pluronic)、蔗糖脂 肪酸酯和单硬脂酸甘油酯等 。
水溶性环糊精衍生物：可提高难溶性药物的溶
解度，促进药物的吸收。如羟丙基- β-CD 、 G-β-CD，2-HP- β-CD，二甲基- β-CD
疏水性环糊精衍生物：常做水溶性药物包合材 料，以降低水溶性药物溶解度，使其具有缓释
性。如乙基- β- CD
3
包合物的制备
饱和水溶液法 研磨法 冷冻干燥法 喷物干燥法 超声法
亚微乳 乳滴粒径在100-1000nm范围。
与传统乳液的区别
传统乳液：珠滴直径在1-10um 不透明 非热力学稳定体系 需要机械分散力
微乳液： 珠滴直径在10-100nm 外观透明 热力学稳定体系 比例合适可自动形成
优点
能增大难溶性药物的溶解性； 可提高易水解药物的稳定性； 也可作为缓释给药系统或靶向给药系统； 微乳很稳定，浊度几乎不随时间变化，贮存6
第三节 聚合物胶束、纳米乳、亚微乳
聚合物胶束：两亲性嵌段共聚物在水性 介质中能自组装形成内核疏水、外壳亲水的 胶束。
聚合物胶束在医药中的应用：
增溶疏水性药物 实现靶向给药 实现大分子药物的口服给药 运送药物通过血脑屏障 在医学影像中作为造影剂
聚合物胶束
常用载体材料： 共聚物分为嵌段共聚物、接枝共聚物 亲水段材料（PEG、PEO、PVP等） 疏水段材料（聚丙烯、聚苯乙烯、聚乳酸等） 也有直接以药物作为疏水段形成胶束的报道。 eg.紫杉醇
聚合物胶束
形成机理 同表面活性剂胶束的形成 制备方法
物理包裹法 （溶剂蒸发法、透析法、乳化-溶剂法）
化学结合法
纳米乳、亚微乳
一、概述
纳米乳 亦称胶束乳由水、乳化剂及助乳化剂 形成的外观透明、经加热或离心也不能使 之分层，热力学稳定的油水分散体系。分 散相的珠滴直径在10-100nm范围内。
制备条件：①包合过程中影响包合率的主要因素包括 投料比、包合温度、包合时间、搅拌方式等；
②客分子为油，投料比一般认为油：β-CD=1：6时 包合效果比较理想。
③包合时混合时间30分钟以上。
包合物的验证
X-射线衍射法 、紫外可见分光光度法 、红 外分光光度法、显微镜法染色、热分析法 、 核磁共振法 、相溶解度法、薄层色谱法、化 学法----将β-CD、丹皮酚及两者混合物、丹 皮酚-β-CD包合物与FeCl3试液作用，其结果 各不相同而鉴别丹皮酚-β-CD包合物
同一药物用不同方法制备，其包合物的 包封率、产率不同。
包封率 = 包合物中所含药物量／所投 入药物量
包合物产率 = 包合物量／投入量（投 入药物量+CYD）
包合物的制备
加入有机溶 一、饱和水溶液法：将CYD配成饱和水溶剂液或，降加入温药物，
混合30min以上，使药物与CYD形成包合物后析出。过 滤，用适当溶剂洗净，干燥即得。
五、超声波法
CYD饱和 水
超声
即得
饱和水溶 液处理
以上方法并无特异性，各有优缺点。得到的产品包封 率、溶解度也不相同。具体工艺流程按实验结构判定。
饱和水溶液法
将环糊精饱和水溶液同药物或挥发油按一定的比例混 合，在一定温度和一定时间条件下搅拌、振荡，经冷 藏、过滤、干燥即得环糊精的包合物。
讨论下列药物制成β-环糊精包合物的作用：
维A酸β-环糊精包合物 萘普生与β-环糊精制成包合物 硝酸异山梨醇酯与二甲基β-环糊精包合
物
答案：
能明显提高维A酸的稳定性，降低毒副作用。 萘普生为消炎镇痛药，由于其极微溶于水，
口服给药常引起胃刺激，将萘普生与β-环糊 精制成包合物后，溶解度明显增加，降低了 口服后对胃黏膜的刺激性，提高了治疗效果。 β-环糊精甲基化后水溶性增强，可形成层状 缓释包膜，可在体内缓慢释药。
三、纳米乳的制备方法
自乳化药物传递系统（self-emulsifying drug delivery systems,SEDDs)自身包含 一种乳化液，在胃肠道内与体液相遇， 可自动乳化形成纳米乳。
二、研磨法：取CYD加入2-5倍量的水混合，研匀，加 入药物充分研磨成糊状物，低温干燥，适当溶剂洗净， 干燥即得。此法操作简单，但研磨程度难控制，包合率 重复性较差。
三、冷冻干燥法:此法适用于制成包合物后易溶于水、且在 干燥过程中易分解、变色的药物。所的成品疏松，溶解度好，可 制成注射用粉末。
四、喷物干燥法：此法适用于难溶于水、疏水性药物。
乳化剂用量大，要注意毒副作用，尽可能 降低乳化剂的用量。
二 、常用制备材料
助乳化剂 通常为短链醇、氛或其他较弱 的两亲性化合物。常用的有正丁醇、乙 二醇、乙醇、丙二醇、甘油、聚甘油脂 等。
助乳化剂的作用
1.插入乳化膜中，可增大膜的牢固性和柔顺性， 有利微乳乳滴界面膜的形成
2.可增大乳化剂的溶解度，可调节乳化剂的 HLB值，进一步降低界面张力，有利于微乳 的稳定
第16章 制剂新技术
固体分散技术 包合技术 聚合物胶束、纳米乳与亚纳米乳的制备技术 微囊与微球的制备技术 纳米球与亚微粒的制备技术 脂质体与泡囊的制备技术
ß-CD不同温度的水中溶解度
温 （
度 ℃）
20
40
60
80 100
水溶 解度
18
37
80 183 256
（g/L）
环糊精衍生物
CD衍生物更有利于容纳客分子，并可改善CD 的某些性质。
二 、常用制备材料
由乳化剂与助乳化剂共同起稳定作用。 乳化剂 1、天然高分子化合物
亲水性强，在水中粘度大，降低表面张力能力 不强，靠形成高分子吸附使乳滴稳定，易变质 而失去乳化作用，宜新鲜配制使用。
▪ 如阿拉伯胶、西黄蓍胶及明胶、白蛋白和酪蛋 白、大豆磷脂、卵磷脂及胆固醇等。
二 、常用制备材料
乳化剂 2、非离子型表面活性剂
非离子型乳化剂有 span类(亲油性)、 tween类，(亲 水性)、Myij类(亲水性)、聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物类 (泊洛沙姆poloxamer或普郎尼克pluronic)、蔗糖脂 肪酸酯和单硬脂酸甘油酯等 。
水溶性环糊精衍生物：可提高难溶性药物的溶
解度，促进药物的吸收。如羟丙基- β-CD 、 G-β-CD，2-HP- β-CD，二甲基- β-CD
疏水性环糊精衍生物：常做水溶性药物包合材 料，以降低水溶性药物溶解度，使其具有缓释
性。如乙基- β- CD
3
包合物的制备
饱和水溶液法 研磨法 冷冻干燥法 喷物干燥法 超声法
亚微乳 乳滴粒径在100-1000nm范围。
与传统乳液的区别
传统乳液：珠滴直径在1-10um 不透明 非热力学稳定体系 需要机械分散力
微乳液： 珠滴直径在10-100nm 外观透明 热力学稳定体系 比例合适可自动形成
优点
能增大难溶性药物的溶解性； 可提高易水解药物的稳定性； 也可作为缓释给药系统或靶向给药系统； 微乳很稳定，浊度几乎不随时间变化，贮存6
第三节 聚合物胶束、纳米乳、亚微乳
聚合物胶束：两亲性嵌段共聚物在水性 介质中能自组装形成内核疏水、外壳亲水的 胶束。
聚合物胶束在医药中的应用：
增溶疏水性药物 实现靶向给药 实现大分子药物的口服给药 运送药物通过血脑屏障 在医学影像中作为造影剂
聚合物胶束
常用载体材料： 共聚物分为嵌段共聚物、接枝共聚物 亲水段材料（PEG、PEO、PVP等） 疏水段材料（聚丙烯、聚苯乙烯、聚乳酸等） 也有直接以药物作为疏水段形成胶束的报道。 eg.紫杉醇
聚合物胶束
形成机理 同表面活性剂胶束的形成 制备方法
物理包裹法 （溶剂蒸发法、透析法、乳化-溶剂法）
化学结合法
纳米乳、亚微乳
一、概述
纳米乳 亦称胶束乳由水、乳化剂及助乳化剂 形成的外观透明、经加热或离心也不能使 之分层，热力学稳定的油水分散体系。分 散相的珠滴直径在10-100nm范围内。
制备条件：①包合过程中影响包合率的主要因素包括 投料比、包合温度、包合时间、搅拌方式等；
②客分子为油，投料比一般认为油：β-CD=1：6时 包合效果比较理想。
③包合时混合时间30分钟以上。
包合物的验证
X-射线衍射法 、紫外可见分光光度法 、红 外分光光度法、显微镜法染色、热分析法 、 核磁共振法 、相溶解度法、薄层色谱法、化 学法----将β-CD、丹皮酚及两者混合物、丹 皮酚-β-CD包合物与FeCl3试液作用，其结果 各不相同而鉴别丹皮酚-β-CD包合物
同一药物用不同方法制备，其包合物的 包封率、产率不同。
包封率 = 包合物中所含药物量／所投 入药物量
包合物产率 = 包合物量／投入量（投 入药物量+CYD）
包合物的制备
加入有机溶 一、饱和水溶液法：将CYD配成饱和水溶剂液或，降加入温药物，
混合30min以上，使药物与CYD形成包合物后析出。过 滤，用适当溶剂洗净，干燥即得。
五、超声波法
CYD饱和 水
超声
即得
饱和水溶 液处理
以上方法并无特异性，各有优缺点。得到的产品包封 率、溶解度也不相同。具体工艺流程按实验结构判定。
饱和水溶液法
将环糊精饱和水溶液同药物或挥发油按一定的比例混 合，在一定温度和一定时间条件下搅拌、振荡，经冷 藏、过滤、干燥即得环糊精的包合物。
讨论下列药物制成β-环糊精包合物的作用：
维A酸β-环糊精包合物 萘普生与β-环糊精制成包合物 硝酸异山梨醇酯与二甲基β-环糊精包合
物
答案：
能明显提高维A酸的稳定性，降低毒副作用。 萘普生为消炎镇痛药，由于其极微溶于水，
口服给药常引起胃刺激，将萘普生与β-环糊 精制成包合物后，溶解度明显增加，降低了 口服后对胃黏膜的刺激性，提高了治疗效果。 β-环糊精甲基化后水溶性增强，可形成层状 缓释包膜，可在体内缓慢释药。
三、纳米乳的制备方法
自乳化药物传递系统（self-emulsifying drug delivery systems,SEDDs)自身包含 一种乳化液，在胃肠道内与体液相遇， 可自动乳化形成纳米乳。
二、研磨法：取CYD加入2-5倍量的水混合，研匀，加 入药物充分研磨成糊状物，低温干燥，适当溶剂洗净， 干燥即得。此法操作简单，但研磨程度难控制，包合率 重复性较差。
三、冷冻干燥法:此法适用于制成包合物后易溶于水、且在 干燥过程中易分解、变色的药物。所的成品疏松，溶解度好，可 制成注射用粉末。
四、喷物干燥法：此法适用于难溶于水、疏水性药物。
乳化剂用量大，要注意毒副作用，尽可能 降低乳化剂的用量。
二 、常用制备材料
助乳化剂 通常为短链醇、氛或其他较弱 的两亲性化合物。常用的有正丁醇、乙 二醇、乙醇、丙二醇、甘油、聚甘油脂 等。
助乳化剂的作用
1.插入乳化膜中，可增大膜的牢固性和柔顺性， 有利微乳乳滴界面膜的形成
2.可增大乳化剂的溶解度，可调节乳化剂的 HLB值，进一步降低界面张力，有利于微乳 的稳定
第16章 制剂新技术
固体分散技术 包合技术 聚合物胶束、纳米乳与亚纳米乳的制备技术 微囊与微球的制备技术 纳米球与亚微粒的制备技术 脂质体与泡囊的制备技术
ß-CD不同温度的水中溶解度
温 （
度 ℃）
20
40
60
80 100
水溶 解度
18
37
80 183 256
（g/L）
环糊精衍生物
CD衍生物更有利于容纳客分子，并可改善CD 的某些性质。