桃仁化学成分及药理作用研究进展

２ 桃仁的药理作用
２．１ 抗凝血作用 桃仁的醇提取物有抗凝血作用和弱的溶血作 用，其所含三油酸甘油酯具有抗凝血活性，凝血时 间延长率为３７％，其对改善血液流变性有一定作 用。［１４］翁维良等［１５］采用家兔静注１５０ｇ／Ｌ分子量为２０万 的高分子右旋糖酐复制实验性瘀血动物模型，以全 血黏度、红细胞聚集指数为指标，发现桃仁 （浓度 １００％，剂量５ｍＬ／ｋｇ） 能显著降低由高分子右旋糖 酐引起的家兔实验性高黏滞血症，并能降低红细胞 的聚集性。桃仁还有抑制血小板聚集和抗血栓的作 用。王雅君等［１６］采用比浊法桃仁注射液 （含生药１ｇ／ ｍＬ） 体外试验，对凝血酶和ＡＤＰ诱导血小板聚集 有明显的抑制作用。桃仁对血小板聚集的抑制作用 可能与桃仁具有较强的钙离子拮抗作用及具有提高 血小板内环腺苷酸 （ｃＡＭＰ） 的水平有关。［１７］桃仁的 乙酸乙酯提取物能明显延长小鼠凝血时间，并能延 长电刺激大鼠颈动脉血栓的形成时间，说明其在抗 血栓方面有一定的作用。 ２．２ 改善血流动力学 汪宁等［５］用桃仁的水提醇沉制剂 （ｐＨ中性，剂 量２０ｍｇ／ｋｇ） 直接注入狗的股动脉，以电磁流量计 记录股动脉血流量，记录给药后１０ｍｉｎ内血流量的 变化，计算血流量 （峰值） 增加值、１０ｍｉｎ内血流 量增加值和血管阻力减小值，发现桃仁能明显增加 狗股动脉血流量，降低血管阻力。桃仁对离体兔耳 血管能明显增加灌流液的流量，消除去甲肾上腺素 的血管收缩作用。桃仁能增加脑血流量，防止脑缺 血。桃仁中的有效成分苦杏仁甙能增加正常鼠脑中
表１ 桃仁油所含甾醇类化合物的种类及含量
名称
Ｅｒｇｏｓｔａ－ ５， ２４－ ｄｉｅｎ－ ３ β－ ｏｌ，ａｃｅｔａｔｅ
豆甾 醇乙 酸酯
Δ５－ 燕 麦甾 醇乙 酸酯
５α－ Ｓｔｉｇｍａｓｔａ－ ７，１６，２５－ ｔｒｉｅｎ－ ３β－ ｏｌ，ａｃｅｔａｔｅ
含量％
０．１５
０．４０ １６．１９
０．１７
菜油 甾醇 乙酸 酯
苦杏仁甙本身无毒，但其分解后产生的氢氰酸 有剧毒。其机理主要是ＣＮ－ 进入生物体内后，迅速 与细胞线粒体内的细胞色素氧化酶的Ｆｅ３＋结合，并 阻碍被其细胞色素还原为Ｆｅ２＋的还原型细胞色素氧 化酶，从而阻碍细胞色素氧化作用，抑制细胞呼 吸，导致细胞内窒息，组织缺氧。氢氰酸还可损害 延脑呼吸中枢和血管运动中枢，导致组织缺氧，中 枢神经系统受损，出现中毒症状和体征。近年来， 国外的研究多是集中在动物体内的特异性酶与苦杏 仁甙的作用上，但其毒理研究缺乏大量的验证资 料，是否能在临床上长期使用还不明确。基于以上 苦杏仁甙的毒性作用，在很大程度上限制了其进一 步的开发和应用。［１０，１３］
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３ 结束语
桃仁是祖国医学活血化瘀药物，已广泛应用于 临床实践。由于桃仁的化学成分较复杂，大多数实 验及临床采用的制剂是桃仁的粗制剂 （如水煎液）， 具体作用的有效部位及有效成分仍不太清楚，有的 还存在分歧。此外，对桃仁活血化瘀作用机制研究 也不够深入，其资源也未得到有效利用，其主要成 分在医学方面的应用还处于起始阶段。因此，有必 要对桃仁的不同有机溶剂提取物进行药效学筛选， 并对不同提取物进行成分分析，以阐明桃仁临床作 用的物质基础和作用机制。 此外，对其主要化学 成分苦杏仁甙的提高机体免疫功能、抗肝纤维化等 药理作用的研究在国内外较少，目前只是局限在离 体细胞水平上。
桃仁含有多种营养成分和生物活性物质，是临 床疗效显著的天然药物。其水煎剂及提取物还有一 定的抗菌镇痛、抗过敏、抗肿瘤等作用。随着对桃 仁有效化学成分的分析及药理学活性的深入研究， 必将推动我国桃仁产业的进一步发展。
１ 桃仁化学成分的分析
１．１ 桃仁的各种化学成分 桃仁中的主要化学成分为苦杏仁甙（Ａｍｙｇｄａｌｉ－ ｎ），其化学名称：苯羟基乙氰－ β－ Ｄ－ 葡萄糖甙［３］， 熔点：２１４～５℃，［α］Ｄ－ ４１°（Ｈ２Ｏ），结构式见图１．
β－ 谷 甾醇 乙酸 酯
麦角 烷甾 醇乙 酸酯
Δ７－ 豆 甾烯 醇乙 酸酯
０．０３ ６８．３６ ５．８３ ０．１３
对桃仁油利用ＩＲ、ＭＳ、１ＨＮＭＲ、ＧＣ－ ＭＳ等技术 进行测定、分离，得到９种脂肪酸 ［７］，见表２． 这些 脂肪酸中主要成分是油酸，其中不饱和脂肪酸含量
占总脂肪酸的８５％． 表２ 桃仁油所含脂肪酸的种类及含量
图２ 乙醇作萃取剂提取苦杏仁甙的工艺流程
１．４ 苦杏仁甙的毒理作用 桃仁一般无毒或毒性很小，中毒临床少见，当 大量服用时才会引起中毒，轻者可见头晕恶心、精 神不振、虚弱乏力等，重者可因呼吸麻痹致死。桃 仁煎剂小鼠口服给药的ＬＤ５０为４２．８１±０．０２９ｇ（生药）／ｋｇ， 山桃仁煎剂小鼠口服给药的ＬＤ５０为２９．４２±０．０３（ｇ 生药）／ｋｇ． 桃仁水煎液，小鼠腹腔注射３．５ｇ／ｋｇ，可见肌肉松 弛、运动失调、竖毛等现象。［１２］桃仁的毒性与其中 的有效成分苦杏仁甙有密切关系。苦杏仁甙是 （＋） 杏仁腈与龙胆双糖缩合成的β－ 甙，被苦杏仁 酶水解，生成一分子Ｄ－ 葡萄糖和一分子次级甙： 野樱甙。野樱甙能继续被樱叶酶水解，生成一分子 Ｄ－ 葡萄糖和一分子甙元：杏仁腈。杏仁腈不稳定， 遇热易分解生成苯甲醛和氢氰酸。［３］
月桂 豆蔻 软脂 硬脂
亚油 亚麻 花生 二十碳
名称
油酸
酸酸酸酸
酸 酸 酸 烯酸
含量％ 微 ０．７ １１．７ 微 ６１．５ ２４．３ 微 微 微
收稿日期：２００８－ ０１－ ２５ 作者简介：赵强 （１９８２－ ），男，甘肃天水人，甘肃农业大学动物医学院在读硕士研究生。
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１．２ 苦杏仁甙的测定方法 高效液相色谱法 （ＨＰＬＣ） 是测定桃仁中苦杏 仁甙的常用方法之一。它以液体流动相，采用高压 输送。具有用量少、分离效能高、检测灵敏性高、 分析速度快、专属性强、应用范围广的特点，在天 然 药 物 的 测 定 、 分 离 中 有 较 好 的 应 用 前 景 。 ［８］用 ＨＰＬＣ法测定桃仁中苦杏仁甙的含量，具有色谱分 离度高、干扰少、易复等优点，测定更加科学准 确，更有利于药材的质量控制。［９］ 关于桃仁中苦杏仁甙的测定方法还有紫外分光 光度法、容量法、二阶导数光谱法直接测定法、薄 层扫描法、荧光熄灭法等。［１０］这些方法各具特点， 可在以后的研究中合理选用。 １．３ 苦杏仁甙的提取工艺 乙醇作萃取剂提取苦杏仁甙是目前比较常用的 一种工艺 ［１１］，其工艺流程见图２． 该方法是将原料 （桃仁）经预处理和压榨、浸提两次脱脂处理后，得 到脱脂粕。油脂经过精炼后可制成食用油或工业用 油。脱脂粕经过粉碎后，用沸醇 （９５％乙醇）回流装 置进行萃取，萃取后的渣经过处理可制成蛋白饲料。 将萃取液经过结晶、重结晶和纯化后，便可制得苦 杏仁甙。在整个提取过程中，萃取、结晶和纯化是 三个关键步骤，直接影响着成品的得率和质量。
２．３ 抗炎、抗过敏、抗肿瘤作用 桃仁对炎症初期有较强的抗渗出力，其水提物 具有较强的抗大鼠试验性足跖肿胀的作用。桃仁水 提取物能抑制小鼠血清中的皮肤过敏抗体和脾溶血 性细胞的产生，具有抗过敏性炎症的作用。桃仁总 蛋白可纠正ＣＤ４＋／ＣＤ８＋细胞比值失衡，恢复机体正 常免疫状态，以及诱导肿瘤细胞凋亡而发挥抗肿瘤 作用。［２１］ ２．４ 其他作用 桃仁含有大量脂肪油，能润滑肠粘膜而有润肠 通便作用。桃仁液对小白鼠离体子宫具有兴奋作 用，其兴奋作用与兴奋组织胺受体Ｈ１、Ｍ受体、肾 上腺素α受体有关。其复方剂对小白鼠离体子宫有 舒张作用，能对抗缩宫素、马来酸麦角新碱、乙酰 胆碱引起的子宫收缩。［２２］桃仁对血吸虫性肝硬化有 改善肝功能和纤维化的作用。小鼠腹腔注射桃仁提 取物 （１０ｍｇ／ｋｇ），能明显防止酒精所致小鼠肝脏谷 胱甘肽 （ＧＳＨ） 的耗竭及脂质过氧化产物丙二醛的 生成，对Ｆｅ２＋－ 半胱氨酸 （ＣＹＳ） 所致大鼠肝细胞的 脂质过氧化损伤也有明显的防护作用。［２３］桃仁具有 抑制纤维母细胞增生及急性炎症反应等药理作用， 为探讨该药在青光眼手术中的应用提供依据。［２４］桃 仁水煎液具有促纤溶作用。桃仁提取物对酪氨酸酶 （Ｔｙｒｏｓｉｎａｓｅ） 活性在体外有明显的激活作用。［２５］桃仁 的有效成分苦杏仁甙在酸或酶的作用下水解产生氢 氰酸，氢氰酸对中枢神经系统呈先兴奋后抑制，对 呼吸中枢具有镇静作用，故桃仁具有镇咳作 用。［２６］苦杏仁甙对体外高氧暴露早产鼠肺泡Ⅱ型细 胞 （ＡＥＣⅡ） 有一定的保护作用［２７］，对大鼠慢性胃 炎及慢性萎缩性胃炎有较好的防治作用，对晚期癌 症患者有缓解癌症疼痛和改善症状的作用。［２８－ ３０］
摘 要：综述了桃仁主要化学成分苦杏仁甙的测定、提取技术和毒理作用及桃仁药理作用的研究进展，并
对其开发和应用前景进行了展望。
关键词：桃仁；苦杏仁甙；药理作用
中图分类号：Ｓ６６２．１
文献标识码：Ａ
文章编号：１６７１－ １３５１ （２００８）０２－ ００５６－ ０４
桃仁 （Ｓｅｍｅｍ Ｐｅｒｓｉｃａｅ） 又名桃核仁，为蔷薇 科植物桃Ｐｒｕｎｕｓ ｐｅｒｓｉｃａ （Ｌ．） Ｂａｓｔｓｃｈ 或山桃Ｐｒｕｎｕｓ ｄａｖｉｄｉａｎａ （Ｃａｒｒ．） Ｆｒａｎｃｈ的干燥成熟种子。桃树全 国各地普遍种植，６￣７月果实成熟时采摘，将桃除 去果肉及核壳，取出种子，晒干，即做药用。［１］桃 仁性平，味苦、甘、有小毒，主归心、肝、肺、大 肠经。 《名医别录》 载：本品有“止咳逆上气”的 作用，用于肺痈、肠痈初起，主要针对其病机为热 郁气血瘀滞，以“泄滞血，又去血中之热”； 《是 斋百一选方》 载：治气血凝滞疝气，膀胱、小肠气 痛不可忍；传统亦用治淋证、小便不利；可用于咽 痛、牙痛、聍耳等口腔、五官科疾病，有活血解毒 止痛作用，内服外用均有效； 《神农本草经》 载： 本品“主邪气，杀小虫”，临床用治热郁疮疹，虫 母阴蚀。桃仁具有破血行瘀、疏通血脉、润燥滑肠 的功效，用于治经闭、癓瘕痞块、热病蓄血、风 痹、疟疾、跌打损伤、淤血肿痛、血燥便秘等 症。［１－ ２］
尽管桃仁在我国分布广泛，资源丰富，但由于 其化学成分的研究尚不够深入，尤其是体现其活性 的有效成分还不够明确，其药理活性成分研究还处 于空白等原因，我国药典至今未建立对该药的定性 检测和含量测定方法。相信随着对桃仁有效化学成 分的进一步分析和研究，桃仁在药理、病理、毒 理、免疫机理及临床疗效等领域的作用将日渐凸 显，其开发和利用必将具有广阔的市场前景和显著 的经济效益。