单胺氧化酶抑制剂
单胺氧化酶抑制剂
单胺氧化酶
一.定义
单胺氧化酶(monoamine oxidase )为催化单胺氧化脱氨反应的酶。缩写MAO，也有称为含黄素胺氧化酶的。其作用于一级胺及其甲基化的二、三级胺，也作用于长链的二胺。对所谓生物胺，即酪胺、儿茶酚胺、5-羟色胺、去甲肾上腺素、肾上腺素等也有作用。可使儿茶胺类神经递质失活的酶，可用作抗抑郁征药物。
二．单胺氧化酶的产生
单胺氧化酶多见于脊椎动物的各种器官，特别是分泌腺、脑、肝脏，但在无脊椎动物、豆类的芽等植物中也存在。在细胞内存在于线粒体外膜上，是不溶性酶。含FAD。1-异烟酰-2-异丙基肼（iproniazid）、β-苯基异丙基肼（pheniprazine）等药物对此酶有强烈的竞争性的阻抑作用，称为MAO抑制剂，但如果给动物，则可提高脑中去甲肾上腺素和5-羟色胺等单胺的浓度，造成行动的刺激。所以认为单胺氧化酶具有调节生物体内胺浓度的功能。
三．单胺氧化酶的分类
单胺氧化酶（MAO）为反映肝的线粒体中，以FAD为辅酶，对伯、仲、叔胺均能氧化，参与儿茶酚胺的分解代谢。另一类存在于结缔组织，是一种细胞外酶，无FAD而含有磷酸吡哆醛，只对伯胺起作用，受山黧豆素及β-氨基丙晴的抑制，催化胶原分子中赖氨酰或羟赖氨酰残基的末端氧化成醛基。血清中MAO和结缔组织中的MAO性质相似，能促进结缔组织的成熟，在胶原形成过程中，参与胶原成熟的最后阶段架桥形成，使胶原和弹性硬蛋白结合。
围麻醉期单胺氧化酶抑制剂停药的相关知识
围麻醉期单胺氧化酶抑制剂停药的相关知识围麻醉期单胺氧化酶抑制剂停药的相关知识作为一名麻醉医生，我常常遇到一些长期服用单胺氧化酶抑制剂的患者需要全身麻醉，而很多镇痛药的禁忌症上都标明：“禁止与单胺氧化酶抑制剂合用“，”使用前14天内用过单胺氧化酶抑制剂者，禁用本品”等等字样。
因此在患者办理住院前应该仔细甄别筛选，如后服用该种药物史，建议停药至少2周后入院，以防引发不必要的麻烦。
单胺氧化酶抑制剂是一类能够选择性代谢（氧化脱氨基）单胺类物质的酶系，单胺氧化酶在人体内分布极广，除了红细胞之外，几乎所有的细胞内都有单胺氧化酶，专门对付单胺。
单胺氧化酶抑制剂就是专门抑制单胺氧化酶的，单胺氧化酶一旦受到抑制，单胺类物质便又可以“兴风作浪”了。
常用的单胺氧化酶抑制剂有苯乙肼、异烟肼（雷米封）、异丙肼、异卡波肼（异唑肼、闷可乐）、苯异丙肼、异丙烟肼、异恶唑酰肼、苯二肼、沙夫肼、丙炔苯丙胺①、超苯环丙胺（反苯环丙胺）。
这些药物的化学结构和治疗的疾病各不相同。
在临床工作中，我们需要注意的是，很多镇痛药的禁忌症上都标明禁止与单胺氧化酶抑制剂合用，如果患者曾经服用过单胺氧化酶抑制剂，建议在手术前停药至少2周，以防止不必要的麻烦。
12、吗氯贝胺是一种单胺氧化酶抑制剂类抗抑郁药。
13、XXX是一种抗高血压药。
14、苯环丙胺是一种比苯乙肼更有效的抗抑郁药，用于治疗抑郁症。
16、灰黄霉素能够抑制真菌有丝分裂，使有丝分裂的纺锤结构断裂，终止中期细胞分裂。
17、百乐明（强内心）是一种抗抑郁药，通过可逆性抑制脑内A型单胺氧化酶，从而提高脑内去甲肾上腺素、多巴胺和5-羟色胺的水平，起到抗抑郁作用，具有作用快，停药后单胺氧化酶活性恢复快的特点。
18、吗氯贝胺是一种单胺氧化酶抑制剂类抗抑郁药，通过可逆性抑制脑内A型单胺氧化酶，从而提高脑内去甲肾上腺素、多巴胺和5-羟色胺的水平，起到抗抑郁作用，具有作用快，停药后单胺氧化酶活性恢复快的特点。
19、溴法罗明是一种抗抑郁药。
单胺氧化酶抑制剂的研究进展
单胺氧化酶抑制剂的研究进展单胺氧化酶抑制剂（monoamine oxidase inhibitors，MAOIs）是一类抑制单胺氧化酶活性的药物，用于治疗抑郁症、焦虑症和帕金森病等神经精神疾病。
自上世纪50年代以来，MAOIs已经成为治疗抑郁症的重要药物之一、本文将对MAOIs的研究进展进行综述。
首先，MAOIs的作用机制是通过抑制单胺氧化酶的活性，增加神经递质（如血清素、去甲肾上腺素和多巴胺）在突触间隙的浓度，从而提高神经递质的传递效应。
这一作用机制有效地改善了抑郁症患者的情绪和心境。
然而，MAOIs在临床应用中存在一些限制，主要包括饮食限制、有害相互作用和副作用等。
饮食限制指患者在使用MAOIs期间需要注意不摄入含酪胺的食物，因为MAOIs抑制剂与酪胺相互作用可能引起食物中的酪胺（如酪胺、酪胺和酪胺）引起高血压危机。
此外，MAOIs与其他药物也可能产生不良相互作用，因此在使用MAOIs时需要严格控制药物的选择和配伍。
此外，MAOIs也可能产生一系列副作用，如体重增加、性功能障碍和低血压等。
近年来，MAOIs的研究重点主要集中在改善其疗效和减轻副作用。
一方面，研究人员通过与其他药物的联合应用，如三环类抗抑郁药物和选择性5-羟色胺再摄取抑制剂，提高MAOIs的疗效。
这种联合治疗策略通过增加突触间隙中的神经递质浓度，提高了神经传递效果，并且在临床治疗中取得了显著的效果。
另一方面，研究人员还通过改变MAOIs的化学结构来改善药物的选择性和副作用。
近年来，一些新型的MAOIs被开发出来，它们具有更好的靶向性和选择性，能够更有效地抑制单胺氧化酶活性并减轻不良反应。
例如，丙烯酰肟类MAOIs和单胺氧化酶B选择性抑制剂（MAO-B抑制剂）是近年来研究比较活跃的领域。
丙烯酰肟类MAOIs具有较高的临床应用价值，因为它们与其他药物相比有较强的选择性和耐受性，同时也降低了引起酪胺危机的风险。
而MAO-B抑制剂主要选择性地抑制单胺氧化酶B的活性，减少了患者对饮食的限制，降低了不良反应的发生率。
单胺氧化酶抑制剂-吗氯贝胺
单胺氧化酶抑制剂-吗氯贝胺
单胺氧化酶抑制剂(MAOI)分可逆和不可逆性两类。
由于可逆性MAOI的出现，尤其是选择性A-MAOI研制成功，因副作用小，己作为一线抗抑郁药物使用。
其抗抑郁效果不亚于TCA、SSRI或5.HT和NE 再摄取抑制剂(SNRI)。
可逆性MAOI中以A型抗抑郁作用强，而B型只有剂量加大时才有抗抑郁作用，故目前在研究治疗各类抑郁症的新型MAOI多为A型，现以吗氯贝胺为例予以说明。
1．药物代谢特点:口服易吸收。
单次口服50-300mg，生物利用度与剂量和重复用药成正相关。
体内分布较广，经肝脏代谢。
2．作用与适应症:服300mg/d的抑郁症病人，28天后对ERM睡眠抑制和潜伏期延长作用微弱，撤药性反跳作用也很轻.但随着抑郁症状的改善，睡眠的质和量均得以改善.临床用于各种抑郁症外,也可用于焦虑症、心境恶劣、反复自杀未遂、儿童多动症、老年性痴呆、惊恐症。
3．剂量与用法：口服:治疗抑郁症开始可服300-450mg/d，分2-3次口服。
必要时从第二月加量至最大600mg/d，维持4-6周。
病情好转后维持量约为治疗量的30%。
如并用肝微粒体CYP酶抑制剂如西米替丁，开始量应减半至150mg/d。
4．不良反应：耐受性较好，但加到600mg/d副反应明显增多，可出现恶心、口干、头痛、眩晕、失眠、体位性低血压、便秘、焦虑等。
一般无抗胆碱能副作用，体重增加少。
对肝功能不良和同时使用西米替丁的病人应减量。
高血压病人使用本品时建议不吃大量的乳酪。
本药禁用于精神错乱、嗜酪细胞症和甲状腺功能亢进病人。
禁止与杜冷丁配伍应用。
单胺氧化酶抑制剂作用机制
单胺氧化酶抑制剂作用机制单胺氧化酶抑制剂（monoamine oxidase inhibitors, MAOIs）是一类药物，主要用于治疗抑郁症。
MAO是一种酶，主要负责分解神经调节物质如血清素、去甲肾上腺素和多巴胺。
抑制MAO的活性可以增加这些神经调节物质在神经元间的浓度，从而改善抑郁症状。
MAOIs的作用机制如下：1.抑制MAO酶活性：MAOIs通过与MAO结合并抑制其活性，阻断MAO对神经调节物质的分解作用。
这样一来，神经调节物质在神经元间的浓度增加，从而改善抑郁症状。
2.增加神经调节物质的浓度：抑制MAO活性可以增加血清素、去甲肾上腺素和多巴胺的浓度。
这些神经调节物质在大脑中扮演重要角色，通过影响情绪、睡眠、食欲等方面来调节和维持心理健康。
3.血压调节：MAO-A在肾上腺素能神经节和血管内皮细胞中表达，通过对去甲肾上腺素的降解起到调节血压的作用。
抑制MAO-A可能导致降低去甲肾上腺素的分解，进而增加血管内皮细胞的去甲肾上腺素含量，导致血管收缩和升高血压。
因此，长期使用MAOIs时需要限制摄入酪胺，以避免与酪胺相反作用导致高血压风险。
需要注意的是，MAOIs和一些药物和饮食之间会发生相互作用。
例如，与含有酪胺的食物和饮料（如奶酪、红酒、啤酒等）一起使用可能导致严重的高血压危险。
此外，与其他抗抑郁药物（如选择性血清素再摄取抑制剂）和一些药物（如组胺、去甲肾上腺素等）合用可能引起副作用和药物相互作用。
因此，在使用MAOIs时，需要遵循严格的药物和饮食管理，避免可能引起的不良反应和药物相互作用。
总之，MAOIs通过抑制MAO酶的活性，增加血清素、去甲肾上腺素和多巴胺在神经元间的浓度，从而改善抑郁症状。
然而，需要注意的是，MAOIs的使用需要谨慎，并遵循药物和饮食的限制，以减少不良反应和药物相互作用的风险。
单胺氧化酶抑制剂及其药物相互作用
单胺氧化酶抑制剂及其药物相互作用
一、胆胺氧化酶抑制剂
胆胺氧化酶（CYP）是一类具有复杂结构的酶，可以催化多种药物和其他成分的氧化反应，从而影响药物的代谢和清除，为各种药物治疗的成功提供了平台。
CYP抑制剂可以抑制胆胺氧化酶的活性，从而降低药物的代谢、吸收和排泄，改变药物在体外和体内的表现。
胆胺氧化酶抑制剂包括化学类和非化学类抑制剂。
化学类抑制剂有各种基础氨基酸，如维生素和钾胺类；非化学类抑制剂主要包括生物类、植物类、抗生素类和合成药物类等。
药物相互作用是预防和治疗药物不良反应的重要原因，它是指两种或多种药物用于治疗同一病症时，它们之间的相互影响。
药物之间可能存在药效作用，即增强或减弱药物作用的发生；也可能存在药安全作用，即增加或减少药物不良反应的发生。
这些药物之间的相互作用可能通过多种途径来产生，通常涉及药物代谢和药物运输的受体。
对于抑制CYP药物的药物相互作用，通常可分为三类：一是抑制CYP 活性，如CYP3A4和CYP1A2受体；二是影响CYP蛋白表达，如非氨基酸活性物质；三是影响CYP的合成或稳定性，如金属离子或抗酸类药物。
抑制CYP活性的药物较为常见。
单胺氧化酶抑制剂概述
单胺氧化酶抑制剂概述单胺氧化酶抑制剂（Monoamine oxidase inhibitors, MAOIs）是一类能够抑制单胺氧化酶（Monoamine oxidase, MAO）活性的药物。
由于MAO是调节神经递质的降解酶，因此MAOI药物可用于治疗多种神经精神疾病，例如抑郁症、焦虑症和食欲不振等。
本文将对MAOIs的分类、作用机制、药理特点和临床应用等方面进行详细的概述。
MAOIs的分类主要根据其结构和药理特点来进行。
根据MAO的亚型选择性，MAOIs可分为非选择性和选择性抑制剂。
非选择性MAOIs抑制MAO-A和MAO-B两种亚型，包括传统的非选择性MAOIs，如伊帕替尼（Iproniazid）和苯丙胺（Phenelzine）；而选择性MAOIs主要作用于其中的一种亚型，如特兰西哌（Tranylcypromine）主要抑制MAO-B。
作用机制方面，MAO是一种酶，它参与体内多种神经递质的代谢，包括去甲肾上腺素（norepinephrine）、多巴胺（dopamine）、血清素（serotonin）等。
MAO的主要功能是将这些神经递质转化为相应的代谢产物。
通过抑制MAO活性，MAOIs能够增加这些神经递质在脑内的浓度，从而达到治疗神经精神疾病的效果。
尽管MAOIs在治疗神经精神疾病方面具有独特的优势，如抗抑郁、抗焦虑等作用，但其使用存在一定的限制和不良反应。
首先，MAOIs与一些药物和食物存在危险的相互作用。
例如，与含酪氨酸的食物（如奶酪、红酒等）和一些药物（如去酮肼）合用，会引起严重的高血压危机。
其次，MAOIs在长期使用中容易出现不良反应，如低血压、失眠、失去性欲、体重增加等。
在临床应用方面，MAOIs主要用于那些对其他抗抑郁药物无效的抑郁症患者，尤其是一些严重的抑郁症状。
临床研究表明，MAOIs对于经典抑郁症和难治性抑郁症的疗效较好。
此外，MAOIs还可用于治疗其他神经精神疾病，如焦虑症、强迫症、食欲不振等。
MAOI
单胺氧化酶(简称MAO）是一种线粒体酶，存在于人体的肝、肾、小肠和神经组织。
单胺氧化酶抑制剂(简称MAOI）是一类选择性抑制机体内MAO活性的药物，能与MAO发生可逆或不可逆结合，形成药物—酶复合物，抑制酶的活性，干扰底物的正常代谢．从而产生各种药理作用和不良反应。
早在1957年．发现具有MAO活性的抗结核药异烟肼(1NH)，能使患者情绪提高并有体位性低血压副作用，由此开发出一系列具有MAOI活性的抗抑郁药和抗高血压药。
现在MAOI主要用于治疗帕金森病、高血压和抑郁症。
常用药物有异内氮肼、异卡波肼、苯乙肼、司来吉兰、呋喃唑酮、异烟肼等，由于MAOI药理作广泛，与许多药物及食物可产生相互作用，临床应用时应引起重视，现将一些MAOI常用药物及食物相互作用分述如下：1：与拟肾上腺素药合用MA0I能抑制这类药物的氧化脱氨基代谢，使其升高血压的药理作用显著加强，MAOI 与肾上腺素(AD)、去甲肾上腺素(NA)合用时，对血压的作用增强，由于相互作用温和，可在严密监护下合用，MA0I与α受体激动剂苯甲唑啉合用时，会出现高血压危象，应禁止合用。
2：与左旋多巴合用MAOI与左旋多巴合用，由于抑制外周的MAO，使多巴胺代谢减少、会使外周的多巴胺积聚而引起血压开高、心率加快等不良反应，应禁止合用。
3：与抗抑郁药合用与5—HT摄取抑制剂(氟西汀、帕罗西汀等)合用，都会产生严重反应，有出现5-HT能综合征的危险，表现为恶心、呕吐、呼吸困难、运动失调、血压升高等症状，严重者可导致高血压危象和脑出血，甚至死亡。
另外MAOI能延长和增强三环类抗抑郁药(丙咪嗪、阿米替林)的药理作用，合用时必须减量。
4：与阿片类药物合用各类MAOI都不能与杜冷丁合用，由于相互作用会产生激动、抽搐、高热和惊厥等中枢兴奋症状。
这与MAOI使脑内5-HT浓度增高及哌替啶的致惊厥代谢产物(去甲哌替啶)蓄积有关。
5:与利血平胍乙啶合用利血平和呱乙啶是较老的降压药，其降压作用是通过阻碍神经末梢内NA的再摄取，促进NA排出囊泡，神经元内的MAO将排出的NA灭活,一定时间后耗竭神经囊泡中的NA，当神经冲动到达时没有足够的NA释放，外周肾上腺素神经功能减弱，产生降压作用。
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单胺氧化酶抑制剂【转】
单胺氧化酶抑制剂有那些？
首先应把单胺氧化酶抑制剂这个名词解释清楚，所谓单胺。
在化学上称做一元胺，指结构中含有一个氨基的物质，在自然界分布广泛，如多巴胺和5－羟色胺都是单胺类物质，有些食物如奶酪也富含单胺。
许多单胺类物质有着很强的生理活性（如升高血压的作用）。
再说说什么是单胺氧化酶。
单胺氧化酶是一类能够选择性代谢（氧化脱氨基）单胺类物质的酶系，单胺氧化酶在人体内分布极广，除了红细胞之外，几乎所有的细胞内都有单胺氧化酶，专门对付单胺。
前面讲到，单胺具有很强的生理作用，是个“危险分子”，它们一进入人体，在胃肠道和肝脏，便遭到单胺氧化酶的“围歼”，迫使它们氧化失活（失去活性），绝不让它们进入血循环。
如果没有单胺氧化酶及时灭活这些单胺类物质，则可能引起严重后果，从这个意义上说，单胺氧化酶是有保护作用的。
再说单胺氧化酶抑制剂。
单胺氧化酶抑制剂就是专门抑制单胺氧化酶的，单胺氧化酶一旦受到抑制，单胺类物质便又可以“兴风作浪”了。
同是单胺氧化酶抑制剂，药物的化学结构可能大相径庭，治疗的疾病也各种各样。
那么，究竟哪些药是单胺氧化酶抑制剂呢？
常用的单胺氧化酶抑制剂有：
苯乙肼、异烟肼（雷米封）、异丙肼、异卡波肼（异唑肼、闷可乐）、苯异丙肼、异丙烟肼、异恶唑酰肼、苯二肼、沙夫肼、丙炔苯丙胺、超苯环丙胺、反苯环丙胺、吗氯贝胺、巴吉林、和苯环丙胺、尼亚胺、灰黄霉素、百乐明(强内心)等；
1.治疗帕金森病：
咪多吡（司来吉兰（林）、丙炔苯丙胺、芬兰奥立安集团）----B型单胺氧化酶抑制剂
舒震宁（司来吉林：法国狄朗有限公司）----B型单胺氧化酶抑制剂
思吉宁：盐酸司来吉兰（林）片
克金平：司来吉兰（林）
烟草及其烟雾中的单胺氧化酶抑制剂2，3，6-三甲基1，4-萘醌
2.降压药：帕吉林（优降宁）
3、止泻药：痢特灵（呋喃唑酮）
4、抗肿瘤药：甲基苄肼(Procarbazine、甲苄肼，甲苄芋肼、丙卡巴肼)
5、局麻药：普鲁卡因、奴弗卡因novocaine
6、抗衰老药：
中老年生物素、益康宁、复方益康宁、福康乐、老年维生素H3
某些中药也有单胺氧化酶抑制作用，如靛红、鹿茸、山楂、何首乌等。
下列药物禁止或不宜与单胺氧化酶抑制剂合用，否则可能引起不良反应，甚至是严重的、危及生命的不良反应，如血压骤然升高，甚至导致高血压危象，心动过速，呼吸困难，运动失调，高热，精神错乱等。
●抗抑郁药：丙米嗪（米帕明）、氯米帕明、阿米替林等三环类抗抑郁药，马普替林、米氮平、米安色林等四环类抗抑郁药，氟西汀、氟伏沙明、帕罗西汀、茚达品、舍曲林、西酞普兰、安非他酮等5羟色胺摄取抑制剂，苯丙胺、诺米芬新等。
●降压药：可乐定、胍乙啶、利血平以及含利血平的复方制剂。
●中枢神经抑制药：水合氯醛、卤恶唑仑、替吡度尔、苯二氮卓类。
●镇咳药：右美沙芬及其复方制剂。
●平喘药：麻黄碱。
●镇痛药：哌替啶、舒马普坦、芬太尼。
●抗帕金森药：左旋多巴。
●抗过敏药：苯噻啶。
●促智药：阿米三嗪－萝巴新（都可喜）。
●单胺氧化酶抑制剂：单胺氧化酶抑制剂之间亦不可合用。
单胺氧化酶抑制剂作用时间较长，必须在停药两周以上方可开始服用以上药物。
如果先用了上述药物，也必须停药一段时间才可以开
始用单胺氧化酶抑制剂，至于停药多长时间，每种药都不一样，比如氟西汀就至少要停药5周，请注意仔细阅读药品说明书。
单胺氧化酶抑制剂亦可通过抑制肝药酶系统，影响某些药物的代谢，致血药浓度升高，半衰期延长，药理活性增强。
例如有报道单胺氧化酶抑制剂可延缓口服降糖药甲磺丁脲、氯磺丙脲、巴比妥类、苯妥英钠、乙醚和抗组胺药异丙嗪和苯海拉明的代谢，使这些药的药效增强。
特别要提及的是，服用单胺氧化酶抑制剂期间，禁食富含单胺的食物和饮料，如奶酪、酸奶、动物肝脏、腌鱼、香肠、腊肉、蚕豆、扁豆、巧克力、酵母、腐乳、罐头无花果、菠萝、啤酒、葡萄酒、柑橘类果汁等，否则可因酪胺大量吸收造成血压急剧上升。
有人报道13例服用苯环丙胺的患者，吃了鸡肝后均引起血压升高。