抗病原微生物药ppt课件
●抗生素 (antibiotics)：系某些微生物在其 代谢过程中产生的一种对其他微生物具有 抑制或杀灭作用的物质，也包括一些半合 成衍生物。
● 抑 菌 药 (bacteriostatic drugs) 和 杀 菌 药 (bactericidal drugs)：
抑菌药一般指仅能抑制病原菌的生长 繁殖而不能将其杀灭的药物；杀菌药则是 指对病原菌具有杀灭作用的药物。
四、抑制细菌核酸代谢 喹诺酮类、利福平 五、干扰细菌叶酸代谢 磺胺类+TMP
第三节 细菌的耐药性
一、耐药性产生机制
固有耐药性（天然耐药性） 主要由染色体介导 获得性耐药性：系由细菌与药物多次 接触后产生。 主要由质粒介导
获得性耐药性
1、产生灭活酶
▲水解酶：β内酰胺类
▲钝化酶（合成酶）：氨基苷类
最 低 杀 菌 浓 度 （ minimal bactericidal concentration，MBC）：能杀灭病原菌的 最低药物浓度。
● 抗 生 素 后 效 应 （ postantibiotic effect ， PAE）： 系细菌与抗生素短暂接触，当抗生素 低于最低抑菌浓度或被消除以后，细菌生 长仍受到持续抑制的效应。 ●耐药性（抗药性，resistance）： 病原体与抗菌药多次接触后，对抗菌 药的敏感性下降甚至消失。
5、用途
氟喹诺酮类目前广泛用于治疗各种敏 感菌引起的泌尿生殖系统、肠道、呼吸系 统、骨、关节及皮肤软组织等感染性疾病。
5、不良反应：发生率较低 （1）胃肠道反应 （ 2 ）神经系统反应：头痛、头晕、 失眠，甚至可诱发癫痫。 （3）影响软骨发育 （4）过敏反应
二、常用氟喹诺酮类药
诺氟沙星(norfloxacin，氟哌酸)
2、改变靶部位： β内酰胺类、大环内酯 类
3、增加代谢拮抗物：磺胺类 4、药物不能到达其靶部位：喹诺酮类、 氨基苷类、大环内酯类、 β内酰胺类
二、避免细菌耐药性的措施 1、结合细菌学诊断，合理选用抗菌药 2、足够剂量和疗程 3、联合用药 4、开发新型抗菌药物
第四节 抗菌药物的合理使用
一、抗菌药合理应用的基本原则
●抗菌谱(antibacterial spectrum)： 抗菌药的抗菌范围。
●抗菌活性(antibacterialactivity)：抗菌药 抑制或杀灭病原微生物的能力。
最 低 抑 菌 浓 度 （ minimal inhibitory concentration ， MIC ）：能抑制病原菌生 长的最低药物浓度。
抗菌谱广，口服生物利用度较低，血 药浓度低，但尿道、肠道药物浓度高，在 胆汁中的浓度也明显高于血药浓度。临床 主要用于泌尿道、肠道及胆道感染。
环丙沙星 （ciprofloxacin，环丙氟哌酸）
口服生物利用度低，可静脉滴注给 药。本药组织穿透能力强，抗菌谱广， 尤其对 G- 杆菌的体外抗菌活性是目前喹 诺酮类药物中最强者。
2、延缓或减少耐药性的产生
3、对混合感染或不能作细菌学诊断的病 例可扩大抗菌范围
（二）联合用药的指征 1、病因未明的严重感染
2、单一抗菌药不能控制的混合感染
3、长期用药可能产生耐药性者 4、减少剂量，降低毒副反应
（三）联合用药中药物的相互作用
Ⅰ类：繁殖期杀菌药，如β-内酰胺类
Ⅱ类：静止期杀菌药，如氨基糖苷类
一、喹诺酮类药的共性
1、药动学 （1）口服吸收好 （2）在组织和体液中分布广泛 （3）多数药主要以原形经肾排出 2、药理作用 抗菌谱广，尤其对需氧 G-杆菌包括铜 绿假单孢菌有强大杀菌活性；对耐药金葡 菌也有较好抗菌活性；某些药物对结核杆 菌、支原体、衣原体及厌氧菌也有作用。
3、机制 抑制敏感菌DNA回旋酶（G-菌）和拓朴 异构酶Ⅳ（G+菌），干扰DNA复制产生杀菌 作用 4、耐药性 本类药物的抗菌原理与其他抗菌药完 全不同，故对多种细菌仍较敏感。但随着 第三代氟喹诺酮类的广泛应用，耐药菌株 逐渐增加，且存在交叉耐药性。
1、结合细菌学诊断，合理选用抗菌药
2、根据抗菌药的药动学与感染部位选药
3、针对患者的情况合理用药
肝功能不良：避免使用红霉素酯化物、 氯霉素、四环素类、磺胺类、利福平等 肾功能不良：氨基苷类、万古霉素
4、严格控制抗菌药物预防性应用
二、抗菌药物的联合应用
（一）联合用药目的
1、发挥抗菌协同作用，提高疗效
抗病原微生物药
● 化 学 治 疗 (chemotherapy) 及 化 疗 药 物 ：Байду номын сангаас凡对病原微生物、寄生虫及癌细胞所致疾 病的药物治疗统称为化学治疗，简称化疗。 用于化学治疗的药物即化疗药物。 ●抗微生物药：凡对病原体产生抑制或杀 灭作用，用于防治感染性疾病的药物。包 括抗菌药和抗病毒药。
●抗菌药(antibacterial drugs)：凡对病原菌 （主要指细菌，也包括真菌、立克次体、 衣原体、支原体、螺旋体等）产生抑制或 杀灭作用，用于防治感染性疾病的药物。 包括抗生素和人工合成的抗菌药。
二、药物、机体、病原体三者之间的辩证关系 机体
抗病能力
致病作用
防治作用与不良反应
体内过程
耐药性 病原体 抗菌作用 抗菌药物
第二节 抗菌药物的主要作用机制
一、抑制细菌细胞壁合成 β内酰胺类、万古霉素类 二、抑制细菌细胞膜功能 抗真菌药、多粘菌素
三、抑制细菌蛋白质合成 ▲氨基苷类：抑制蛋白质合成的多个环节 ▲氯霉素、大环内酯类、林可霉素类：与 细菌核糖体50S亚基结合，可逆性抑制蛋 白质合成 ▲四环素类：与细菌核糖体30S亚基结合， 与tRNA竞争A位（接受部位），阻止肽链 延伸
Ⅲ类：速效抑菌药，如大环内酯类
Ⅳ类：慢效抑菌药，如磺胺类
Ⅰ类和Ⅱ类合用可增强疗效 Ⅰ类和Ⅲ类合用可能出现拮抗作用
第三十七章 人工合成抗菌药 §37-1 喹诺酮类
第一代：以萘啶酸为代表，抗菌谱窄， 仅对部分G-杆菌有抑制作用 第二代：以吡哌酸为代表，抗菌活性 稍强些，现也已少用
第三代：氟喹诺酮类，抗菌谱广而强， 对G+菌和G-菌均有较强的抗菌活性
氧氟沙星 （ofloxacin，氟嗪酸）
口服吸收迅速完全，生物利用度高， 体内分布广泛，脑脊液中浓度及尿药浓 度居各种氟喹诺酮类之首。临床主要用 于敏感菌引起的呼吸道、泌尿生殖道、 胆道、耳鼻喉及皮肤软组织等感染。
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第三章 抗微生物药ppt课件
（1）性质稳定。在微碱性环境中抗菌增强。 （2）抗菌谱广，对G-性菌，有的抗绿脓杆菌、金葡菌
（3）作用原理主要是抑制细菌蛋白质的合成。
（4）内服难吸收，但不被破坏，适应用肠道消毒。 （5）损害听神经和肾及阻滞骨骼肌的神经肌肉接头。 （6）细菌对本类药物易产生耐药性。
主要氨基糖苷类抗生素的特点及应用
第三代 ~噻呋 ~噻腭、 ~他定 ~曲松、 ~哌酮 第四代 ~吡腭、 ~匹罗
G+菌
较大
G+菌、G-菌 厌氧菌
G+菌、G-菌 厌氧菌、绿脓杆 菌 G-杆菌
稳定
低
G-菌感染
较高稳定
无
尿路感染 严重感染 替代第三代 用于G-菌感染
较高稳定
无
二. 氨基糖苷类抗生素
（Aminoglycoside antibiotics） 内 容 1.氨基糖苷类抗生素的共性 2.主要氨基糖苷类抗生素的特点及应用
二.抗菌药物作用机制
与药物作用有关的细菌结构
三、细菌对抗菌药物的耐药性
（一）耐药性（drug resistance）的概念 耐药性是指病原体或肿瘤细胞对反复应用 的化学治疗药物敏感性降低或消失的现象。 耐药性的分类： 固有耐药性： 是由细菌染色体基因决定而代代相传的 耐药性，如肠道杆菌对青霉素的耐药； 获得耐药性： 大多由质粒介导，但亦可由染色体介导 的耐药性，如金葡菌对青霉素的耐药。
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三.药物分类
根据药物的化学结构抗菌药物通常分为： （1）β-内酰胺类 青霉素 头孢菌素 （2）氨基苷类 链霉素 庆大霉素 大观霉素 （3）四环素类 强力霉素 （4）氯霉素类 氟苯尼考 （5）大环类脂类 红霉素 （6）林可胺类 洁霉素 （7）多肽类 多粘菌素 杆菌肽 （8）多烯类 制霉菌素 （9）含磷多糖类 黄霉素 大碳霉素
抗病原微生物药物药理(共82张PPT)
8、鼠疫：SD+链霉素 常用的磺胺药品牌：复方新诺明（SMZ+TMP）、百炎净（
SMZ+TMP）、泻痢停（SMZ+TMP）；双嘧啶片（SD+TMP）、斑马 眼药水（SA—Na） 。
不良反应
1、泌尿系统：结晶尿、血尿、加服NaHCO3 。 2、过敏反应：皮疹、药热。
3、造血系统反应：骨髓抑制、黄疸。 4、消化道及神经系统反应：头晕、头痛、恶心呕吐。
二、理想的抗 病原微生物药物应具备的条件
1、选择性高 2、不易产生抗药性 3、毒付作用小
4、优良的药动学特性
5、性状稳定 6、使用方便，价格低廉
三、几个重要概念 抗菌谱：抗菌药物抑杀病原微生物的种类和范围 抗菌活性：药物抑制或杀灭病原微生物的能力 抑菌剂：能抑制微生物的生长、繁殖的药物。
磺胺类、四环素类 杀菌剂：能杀灭微生物的药物。
常和β-内酰胺酶抑制剂如克拉维酸、舒巴坦合用，显著扩大其抗 菌谱。
氨苄青霉素
食物干扰药物吸收，应空腹口服。
对G+球菌、杆菌，G- 球菌、杆菌都有效，耐酸，但不耐 酶。
主要用于呼吸道、胆道及泌尿道感染、脑膜炎、G- 菌引起
的败血症、伤寒、副伤寒。
临床使用品牌：舒氨西林（氨苄西林）、优力新（氨苄西 林+舒巴坦）。
3、β—内酰胺类与PBPS的结合减少，或产生新的PBPS 使β-内酰胺类失
去靶位。
二、半合成青霉素
（一）耐酸青霉素
属苯氧青霉素类，Penicillin V、苯氧乙青霉素。 抗菌谱同青霉素，抗菌活性较低。
（二）耐酸、耐酶青霉素
异恶唑类青霉素：苯唑青霉素、氯唑青霉素、双氯青霉素、氟氯 青霉素。
药动学
耐酸，耐酶，不被耐药菌产生的青霉素酶所破坏，可口服， 吸收好，血浆蛋白结合率高，约60~70％以原型从尿中排泄，肌注 血药浓度高。
SMZ+TMP）、泻痢停（SMZ+TMP）；双嘧啶片（SD+TMP）、斑马 眼药水（SA—Na） 。
不良反应
1、泌尿系统：结晶尿、血尿、加服NaHCO3 。 2、过敏反应：皮疹、药热。
3、造血系统反应：骨髓抑制、黄疸。 4、消化道及神经系统反应：头晕、头痛、恶心呕吐。
二、理想的抗 病原微生物药物应具备的条件
1、选择性高 2、不易产生抗药性 3、毒付作用小
4、优良的药动学特性
5、性状稳定 6、使用方便，价格低廉
三、几个重要概念 抗菌谱：抗菌药物抑杀病原微生物的种类和范围 抗菌活性：药物抑制或杀灭病原微生物的能力 抑菌剂：能抑制微生物的生长、繁殖的药物。
磺胺类、四环素类 杀菌剂：能杀灭微生物的药物。
常和β-内酰胺酶抑制剂如克拉维酸、舒巴坦合用，显著扩大其抗 菌谱。
氨苄青霉素
食物干扰药物吸收，应空腹口服。
对G+球菌、杆菌，G- 球菌、杆菌都有效，耐酸，但不耐 酶。
主要用于呼吸道、胆道及泌尿道感染、脑膜炎、G- 菌引起
的败血症、伤寒、副伤寒。
临床使用品牌：舒氨西林（氨苄西林）、优力新（氨苄西 林+舒巴坦）。
3、β—内酰胺类与PBPS的结合减少，或产生新的PBPS 使β-内酰胺类失
去靶位。
二、半合成青霉素
（一）耐酸青霉素
属苯氧青霉素类，Penicillin V、苯氧乙青霉素。 抗菌谱同青霉素，抗菌活性较低。
（二）耐酸、耐酶青霉素
异恶唑类青霉素：苯唑青霉素、氯唑青霉素、双氯青霉素、氟氯 青霉素。
药动学
耐酸，耐酶，不被耐药菌产生的青霉素酶所破坏，可口服， 吸收好，血浆蛋白结合率高，约60~70％以原型从尿中排泄，肌注 血药浓度高。
抗病原微生物药精讲PPT文档共136页
46、我们若已ห้องสมุดไป่ตู้受最坏的，就再没有什么损失。——卡耐基 47、书到用时方恨少、事非经过不知难。——陆游 48、书籍把我们引入最美好的社会，使我们认识各个时代的伟大智者。——史美尔斯 49、熟读唐诗三百首，不会作诗也会吟。——孙洙 50、谁和我一样用功，谁就会和我一样成功。——莫扎特
抗病原微生物药精讲
16、自己选择的路、跪着也要把它走 完。 17、一般情况下)不想三年以后的事， 只想现 在的事 。现在 有成就 ，以后 才能更 辉煌。
18、敢于向黑暗宣战的人，心里必须 充满光 明。 19、学习的关键--重复。
20、懦弱的人只会裹足不前，莽撞的 人只能 引为烧 身，只 有真正 勇敢的 人才能 所向披 靡。
抗病原微生物药物概论 ppt课件
按新分类法可分四代。预计这类药物在将来可能
冲击目前占统治地位的β-内酰胺类抗生素，是一
类很有发展前途的新抗菌药。
O
R6
COOH
R7
N
R
基本结构
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第一代
1962年 萘啶酸 仅对G－菌中等
1973年 吡哌酸
OO
N
OH
NNN HN
吡哌酸
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仅用于尿路、 肠道感染
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第二代
20世纪80年代
➢ 抑菌药（bacteriostatic）： 仅能抑制细菌的生 长和繁殖而不能将其杀灭的药物。
➢ 杀菌药（bactericide） 不仅抑制细菌的生长， 并能将其杀灭的药物。
➢ 抗菌后效应（post antibiotic effect，PAE）： 停用抗菌药物后，仍然持续存在的抗菌效应。
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不良反应更小，但价格 较贵
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【抗菌机制】 ➢ 抑制细菌的DNA回旋酶而影响DNA的合成。
DNA回旋酶
切断后侧双链
(—)
在前侧封闭切口
(—)
正超螺旋DNA
Quinolones
负超螺旋DNA
喹诺酮类抑制 DNA 回旋酶切口活性与封口活性。
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【临床应用】 1.泌尿生殖道感染 环丙沙星、加替沙星、 氧氟沙星为首选；环丙沙星是铜绿假单胞菌 性尿道炎首选。 2.呼吸道感染 左氧氟沙星与万古霉素合用 首选治疗青霉素高度耐药的肺炎链球菌感染。 3.肠道感染与伤寒
响核酸的生成，抑制细菌生长繁殖。
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2、抗菌增效剂TMP
磺胺类药物和甲氧苄胺（TMP）协同抑菌机制
抗微生物药的分类及合理使用ppt课件
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替米考星注射液，除牛以外（皮下注射，仅1次），其他动物 注射给药慎用。猪肌内注射10mg／kg引起呼吸增数、呕吐和 惊厥。20mg／kg可使大部分试验猪死亡
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截短侧耳素类抗生素
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沃尼妙林
氟沃尼妙林（Valnemulin）是新一代截短侧耳 素类半合成抗生素，属二萜烯类，与泰妙菌素属同 一类药物，是动物专用抗生素。主要用于防治猪、 牛、羊及家禽的支原体病和革兰氏阳性菌感染。它 是第一个全欧洲批准的兽用药物预混剂，被列为兽 用处方药。
• 非典型的病毒病，可以用干扰素、淋巴因子、 抗病毒中药等来治疗。
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（二）抗菌药
第二章抗微生物用药PPT课件
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• 4、红霉素4g/d以上有一定的耳毒性，用药 期间应注意观察有无眩晕、耳鸣等症状， 一旦出现，应立即通知医生。
• 5、与磺胺类药物合用，协同增效；与青霉 素合用，拮抗作用；与四环素类合用加重 肝损害，故不宜合用。
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三、氨基糖苷类
• 是由氨基糖分子和非糖分子的苷元连接而 成，包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、 妥布霉素。
本类药是在天然青霉素的基础上，用化学合成的方法 合成的一类青霉素。其抗菌机制、不良反应与青霉素相 同，与青霉素有交叉过敏反应。
分类
常用药物
特点及应用
耐酸不耐酶 青霉素类
耐酸耐酶青 霉素类
青霉素V 非奈西林
苯唑西林 氯唑西林
口服吸收好，在胃酸中不被破坏，但不 耐酶。用于轻度和中度感染。
口服易吸收，主要用于耐青霉素的金葡 菌感染。
静脉炎，故应稀释后缓慢滴注。
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• 2、本类药物可引起胆汁淤积性黄疸和转氨 酶升高，如长期使用，应定期检测肝功能， 如有异常应立即通知医生。
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• 3、乳糖酸红霉素滴注液的配制，先加灭菌 注射用水6ml至0.3g乳糖酸红霉素粉针瓶中， 用力振摇至溶解。然后加入NS中稀释，缓慢 静脉滴注，浓度为1%~5%以内。若用葡萄糖 稀释，需在每100ml溶液中加入4%碳素氢钠 1ml。
• 耳蜗损害：耳鸣及耳聋
• 庆大霉素
• 不良反应：肾毒性
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氨基糖苷类药物的用药护理
• 1、耳毒性的护理：用药期间应注意询问病人 有无眩晕、耳鸣等症状，并进行听力监测，一 旦出现早期症状，应立即报告医生，及时停药。 本药不宜用药有听力减弱的病人，老人、儿童、 哺乳期妇女慎用，孕妇禁用。