复习指导：氟胞嘧啶使用方法
氟胞嘧啶
【药物名称】中文通用名称：氟胞嘧啶英文通用名称：Flucytosine其他名称：5-氟胞嘧啶、安确治、Alcobon、Ancobon、Ancotil、Flucytosinum、Fluorocytosin。
【临床应用】用于治疗念珠菌、隐球菌及其他敏感菌所致全身性真菌感染。
对念珠菌所致肺部、尿路及消化道真菌感染、真菌败血症疗效较好。
亦可用于念珠菌所致心内膜炎、皮肤黏膜感染，隐球菌所致脑膜炎等。
【药理】1.药效学本药为抗真菌药，高浓度具有杀菌作用。
·作用机制本药可进入真菌细胞内转变为具有抗代谢作用的氟脲嘧啶，后者可取代脲嘧啶进入真菌的脱氧核糖核酸，从而阻断核酸和蛋白质的合成。
·抗菌谱本药对念珠菌、球拟酵母菌、隐球菌及地丝菌具有较高的抗菌活性，对部分曲菌、着色真菌、芽生菌、分枝芽孢菌等也有一定抗菌活性。
对其他真菌和细菌作用较差。
2.药动学本药口服后由胃肠道吸收迅速而完全，吸收量占给药量的78%-90%。
口服2g后2-4小时达血药峰浓度，峰浓度为30-40μg/ml。
静脉注射2g的峰浓度为50mg/L。
药物吸收后，广泛分布在肝、肾、脾、心和肺组织中，其浓度与血药浓度大致相仿。
脑脊液中药物浓度为血药浓度的60%-90%。
本药也可进入感染的腹腔、关节腔和房水中。
静脉注射后分布容积为(0.78±0.13)L/kg，血浆蛋白结合率为2.9%-4%。
口服及静脉注射后半衰期分别为2.5-6小时、3-6小时。
约90%给药量以原形从尿液排出。
血液透析可清除本药。
3.遗传与生殖毒性动物致癌研究尚不充分，Ames等致突变试验未发现本药具有致突变作用。
怀孕小鼠连续7-13日每日给药40mg/kg可致畸形，更大剂量可致唇裂、颚裂及小颔畸形，但人体研究尚不充分。
【注意事项】1.特别警示(1)肾功能损害者用药应极其谨慎。
(2)用药期间密切监测血液、肾、肝状况。
2.禁忌症(1)对本药过敏者。
(2)严重肾功能不全者。
复方氟尿嘧啶片使用说明书
复方氟尿嘧啶片使用说明书
请仔细阅读说明书并在医师指导下使用复方氟尿嘧啶片使用说明书
【药品名称】
通用名称：复方氟尿嘧啶片
【成份】本药每片含氟脲嘧啶50mg、环磷酰胺5mg、鲨肝醇、奋乃静、白芨粉、乌贼骨粉等。
【适应症】
1.用于乳腺癌、消化道癌肿(包括原发性和转移性肝癌、胆道系统癌肿和胰腺癌)、卵巢癌和原发性支气管肺癌的辅助化疗和姑息治疗。
2.为治疗恶性葡萄胎和绒毛膜上皮癌的主要化疗药物。
【规格】5mg(环磷酰胺)-50mg(氟尿嘧啶)
【用法用量】成人
·常规剂量
·口服给药每次1-2片，每日3次。
【不良反应】可见恶心、食欲减退或呕吐，一般反应多不严重。
偶见口腔粘膜炎或溃疡、腹部不适或腹泻，周围血白细胞减少常见(大多在疗程开始后2-3周内达最低点，约在3-4周内恢复正常)，血小板减少罕见
【注意事项】1.禁忌症 (1)伴发水痘或带状疱疹等病毒感染时禁用本药。
(2)妊娠、哺乳妇女。
2.慎用 (1)肝功能明显异常。
(2)周围血白细胞计数低于
3.5×10×E9/L、血小板计数低于50×10×E9/L者。
【贮藏】密闭，贮存阴凉干燥处。
说明书字数：548。
氟胞嘧啶注射液
氟胞嘧啶注射液【药品名称】通用名称：氟胞嘧啶注射液英文名称：Flucytosine Injection【成份】5-氟胞嘧啶，其化学名为5-氟-4-氨基-2（1H）-嘧啶酮。
【适应症】用于念珠菌属心内膜炎、隐球菌属脑膜炎、念珠菌属或隐球菌属真菌败血症、肺部感染和尿路感染。
【用法用量】静脉滴注一日0.1～0.15g/kg，分2～3次给药，静滴速度4～10ml/分。
【不良反应】1.本品可致恶心、呕吐、厌食、腹痛、腹泻等胃肠道反应。
2.皮疹、嗜酸性粒细胞增多等变态反应。
3.肝毒性反应可发生，一般表现为血清氨基转移酶一过性升高，偶见血清胆红素升高，肝肿大者甚为少见。
4.可致白细胞或血小板减少，偶可发生全血细胞减少，骨髓抑制和再生障碍性贫血。
合用两性霉素B者较单用本品为多见，此不良反应的发生与血药浓度过高有关。
5.偶可发生暂时性神经精神异常，表现为精神错乱、幻觉、定向力障碍和头痛、头晕等。
【禁忌】严重肾功能不全及对本品过敏患者禁用。
【注意事项】1.单用本品在短期内可产生真菌对本品的耐药菌株。
治疗播散性真菌病时通常与两性霉素B联合应用。
2.下列情况应慎用：（1）骨髓抑制、血液系统疾病、或同时接受骨髓抑制药物。
（2）肝功能损害。
（3）肾功能损害，尤其是与两性霉素B或其他肾毒性药物同用时。
3.肾功能减退者需减量用药，并根据血药浓度测定结果调整剂量。
4.用药期间应进行下列检查：1.造血功能，需定期检查周围血象。
2.肝功能，定期检查血清氨基转移酶、碱性磷酸酶和血胆红素等。
3.肾功能，定期检查尿常规、血肌酐和尿素氮。
4.肾功能减退者需监测血药浓度，峰【药物相互作用】1 阿糖胞苷可通过竞争抑制灭活本品的抗真菌活性。
2 本品与两性霉素B具协同作用，两性霉素B亦可增强本品的毒性，此与两性霉素B可使细胞摄入药物量增加以及肾排泄受损有关。
3 同时应用骨髓抑制药物可增加毒性反应，尤其是造血系统的不良反应。
【药理作用】1 本品为抗真菌药。
常见细胞毒药物配制使用方法及注意事项
名称
储藏
溶解
溶解后
稀释
使用方法及注意事项
1.1
替加氟注射液
遮光
日剂量800～1000mg溶于500ml5%GS或0.9%NS
1、忌与硫酸镁合用，两药混合后出现理化、药理、药动学及药效学方面配伍禁忌。2、本药呈碱性且含碳酸盐，避免与酸性药物合用3、含钙、镁离子的药物禁止合用。
15
注射用盐酸柔红霉素
遮光
用0.9%NaCl振荡溶解为
20mg/10ml
避光，
24h室温
48h冷藏
0.9％NaCl，
浓度为2~5mg/ml
可静注，不宜静滴。
与肝素、酸及碱性药物配伍禁忌。
本药心脏毒性大。
16
阿霉素
(ADM)
遮光
5%GS 5ml
避光，冷藏
0.9%NaCl、 5%GS或GNS
可静注、静滴、腔内注射、膀胱灌注；不能鞘内注射。
5%GS稀释后容易产生沉淀，有沉淀不能使用。
与肝素配伍禁忌。
32
多西紫杉醇
(泰索帝；艾素)
遮光
(2~25℃；
2~8℃)
用所配溶剂溶解，10mg/ml
室温8h，使用前配制
5%GS或0.9%NaCl 250ml
浓度<0.74mg/ml
4 h室温；静滴(1小时)。
使用前先口服糖皮质激素类药物。
多西他赛注射液（泰索帝）
6
甲氨蝶呤
(MTX)
遮光
注射用水
50mg/2ml
遮光
5%或10%GS、GNS 0.9％NaCl
绒毛膜癌，恶性葡萄糖胎，10-20mg溶于500ml中，急性白血病，10-30mg，一周1-2次，儿童，一次20-30mg/m2,一周一次。
5fu方案
5fu方案5-FU方案引言5-FU方案是一种常用于治疗癌症的化学治疗药物方案之一。
5-FU，即5-氟尿嘧啶（5-Fluorouracil），是一种氟代嘧啶类抗癌药物。
在过去的几十年里，5-FU方案已经被广泛应用于多种癌症的治疗中，如结直肠癌、胃癌和乳腺癌等。
本文将重点介绍5-FU方案的药理学、使用方法和副作用等信息。
5-FU方案的药理学5-FU通过抑制嘌呤和嘧啶的合成，阻断了DNA链的合成，从而抑制了癌细胞的增殖。
此外，5-FU还可以抑制胞嘧啶脱氨酶的活性，从而增加细胞内的脱氨酶水平，导致细胞毒性加强。
总的来说，5-FU方案通过多种机制来抑制癌细胞的生长和分裂。
5-FU方案的使用方法5-FU方案一般通过静脉注射给药。
其具体的剂量和给药频率会根据患者的具体情况和癌症的类型来确定。
通常情况下，5-FU方案会作为其他抗癌药物方案的一部分使用，以增强治疗效果。
在治疗过程中，医生会根据患者的反应和耐受性来进行调整剂量。
通常情况下，5-FU方案需要连续几周或几个月的治疗才能达到最佳效果。
5-FU方案的副作用5-FU方案的使用可能会引起一系列副作用。
常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻、口腔溃疡、疲劳和脱发等。
这些副作用通常是暂时的，随着治疗的进展，会逐渐减轻或消失。
然而，一些罕见但严重的副作用，如心脏毒性和骨髓抑制等，也可能发生。
因此，在使用5-FU方案治疗癌症时，医生需要密切监测患者的身体情况，以及根据副作用的发生情况来调整治疗方案。
5-FU方案的注意事项在使用5-FU方案治疗癌症时，有一些注意事项需要遵守。
首先，患者需要按照医生的指导准确地服用药物。
如果漏服了药物，应尽快联系医生进行咨询。
其次，患者需要定期进行血液检查和身体检查，以及向医生报告任何副作用的变化。
此外，患者应该避免接触其他病人的体液，以减少感染的风险。
最后，患者在治疗期间需要注意自己的饮食和生活习惯，保持健康的生活方式。
结论5-FU方案是一种常用的化学治疗药物方案，广泛应用于各种癌症的治疗中。
FOLFOX化疗方案
G0期G0期是细胞每次分裂完了必经的阶段，G0期细胞持续时间不定，细胞周期长短主要取决于G0期，它是决定细胞继续进行分裂抑或发生分化的重要阶段。
G1期即DNA合成前期，细胞进入G1期即表明该细胞已进入增殖状态。
G1期所完成的是细胞质增殖，即细胞中的主要成分和结构，如蛋白质、酶、中心粒细胞器等的复制和增多；通过合成增量和加倍，使细胞体积增大。
此期的长短在不同的肿瘤细胞差异较大，可以有数小时到数日。
作用于G1期的药物有：左旋门冬酰胺酶，肾上腺皮质类固醇。
S期即DNA合成期。
是DNA复制的时期，此期之末DNA含量增加1倍。
除合成DNA外，此期也合成其他一些成分，如组蛋白、非组蛋白，以及与核酸合成有关的酶类和RNA等。
S期时间波动在2－30小时之间，多数为几十个小时。
作用于S期的药物有吉西他滨、羟基脲、氟氧嘧啶、阿糖胞苷、甲氨蝶呤等G2期即NDA合成后期或分裂期，处于G2期的细胞已是自身加倍的，具有4倍量的遗传物质。
G2期细胞处于分裂前阶段，除胞体增大外，无明显形态学改变。
G2期细胞主要进行着分裂前分子水平上的生物化学变化，如染色质发生螺旋化变成染色体、中心体复制和核膜解体等有关物质的合成。
G2期持续时间约2－4小时。
作用于G2期的药物有：平阳霉素、博来霉素。
M期M期的主要变化是已倍增的细胞，通过前、中、后、末四期完成均等的两分过程，最终形成两个新的子细胞。
此期最主要的是完成遗传物质的分配。
细胞分裂全程平均约30－60分钟，从形态、分裂持续时间、生物化学反应过程等方面看，正常细胞和肿瘤细胞的分裂活动基本相同。
作用于M期的药物有长春新碱、长春碱、依托泊甙、秋水仙碱类。
细胞周期非特异性药物：烷化剂（氮芥、环磷酰胺、异环磷酰胺）、抗生素（柔红霉素、表阿霉素，米多蒽醌）、铂类（顺铂、卡铂）、羟基喜树碱、氮烯咪胺、卡莫司汀。
均为浓度依赖性。
以上药物均对G0期细胞不敏感，导致肿瘤复发。
肿瘤细胞的周期机制已经被破坏，也存在分裂的不均衡性。
5-氟胞嘧啶分析规程
0.8≤T≤2.0
5－氟脲嘧啶信噪比
＞10
结果计算
1、积分时扣除空白。
2、对比相邻得标样和样品主峰RT，如需报告“RT鉴定与标样一致”则样品RT对照标样RT误差额≤2.0％。
3、计算含量时不需扣除水分、溶剂和失重。
4、所有已知或未知杂质均以1.0的响应值计算结果。
5、报告5－FC主含量精确到0.1%。报告其它单个杂质精确到0.01%。报告总杂质精确到0.1%。对于小于0.05%的单个杂质，单独在报告中体现，不计算在总杂质之内。
操作过程
使用卤素型干燥仪，称取1-2g样品置于铝盒中，常压条件下，105℃干燥至恒重。
结果计算
A------称取待测样品的质量，g；
B------失重，g；
100-----百分数。
备注
多点取样、如有结块需敲碎后取混合均匀样
3.4有关物质、含量（HPLC）
分析条件
仪器设备
HPLC
柱型
YMC ODS-AQ(250mm *4.6mm*5um)
柱子的清洗及存储
1、先用水排气泡，再用乙腈排气泡（5min、以5.0mL/min流速）。
2、用50％乙腈的水溶液以1.0mL/min流速冲洗柱子50min。
3、用100％乙腈冲洗10min,再用50％乙腈的水溶液冲洗10min。
4、柱子存储在50％乙腈的水溶液中。
5-FC信噪比测试谱图
5-FC标样谱图
备注3分析方法来自3.1外观外观采用目测法
3.2HPLC鉴别
仪器设备
液相色谱仪
操作步骤
见HPLC测试项下对照品与样品图谱。
结果评价
判定供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间是否一致。
氟胞嘧啶片
5-氟胞嘧啶片--抗真菌药——5-氟胞嘧啶片2005-03-11 19:17:22 作者：新特药房来源：中国新药网浏览次数：203 文字大小：【大】【中】【小】关键字：氟胞嘧啶Flucytosin抗真菌药念珠菌隐球菌【药品名称】通用名：氟胞嘧啶片英文名：Flucytosine TabletsAS汉语拼音：Fubaomiding Pian剂型：片剂【成分】氟胞嘧啶。
化学名称：5-氟-4-氨基-2（1H）-嘧啶酮化学结构式：分子式：C4H4FN3O分子量：129.09【性状】本品为白色结晶，无臭，略溶于水，微溶于乙醇，不溶于氯仿与乙醚。
【药理毒理】本品能被真菌代谢成氟尿嘧啶，进入其脱氧核糖核酸，影响真菌核酸和蛋白质的合成。
本品为人工合成的抗真菌药，对真菌有选择性的毒性作用，抗菌谱窄，仅对念珠菌，隐球菌及曲菌中的少数菌株有效，对其它真菌均无抑制作用。
在人体细胞内并不能大量地将氟胞嘧啶转换为氟尿嘧啶。
如与二性霉素B使用可有协同作用，临床主要用于隐球菌和含珠菌引起的全身、尿路或胃肠道感染。
【药代动力学】本品自胃肠道吸收迅速而完全，口服2g后2～4小时血药浓度达峰值，为30～40mg/L。
半衰期(t1/2)为2.5～6小时。
在血液中与血浆蛋白结合率约50%，广泛分布于全身主要脏器中，易通过血脑屏障，脑脊液药物浓度为血药浓度的65%～90%。
【适应症】抗真菌药。
适用于念珠菌属及隐球菌属所致的感染。
【用法用量】口服。
一次1.0～1.5g，一日4次。
为避免或减少恶心、呕吐，可遵医嘱。
【不良反应】可有恶心呕吐，厌食，腹泻，皮疹，发热，贫血，转氨酶升高，细胞及血小板减少等不良反应。
可见血细胞及血小板减少，偶见肝坏死、全血细胞减少、骨髓抑制和再生障碍性贫血。
【禁忌】1.肾功能不全者禁用。
2.严重肝病患者禁用。
3.对本品过敏者禁用。
【注意事项】1.用药期间应定期检查血象。
2.血液病患者，肝功能减退者慎用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用。
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复习指导：氟胞嘧啶使用方法
药理：
药效学
本品穿透进入真菌细胞内转变为具有抗代谢作用的5-氟尿嘧啶，后者可取代尿嘧啶进入真菌的脱氧核糖核酸，从而阻断其核酸和蛋白质的合成。
本品对真菌有选择性毒性作用，在人体细胞内并不能大量地将5-氟胞嘧啶转换为5-氟尿嘧啶。
药动学
本品自胃肠道吸收迅速而完全。
广泛分布在肝、肾、脾、心和肺组织中，其浓度约等于或大于同期血药浓度；炎症脑脊液中药物浓度约可达血药浓度的50～100％，本品也可进入感染的腹腔、关节腔和房水中。
血清蛋白结合率很低。
口服2g后2～4小时血药浓度达峰值，为30～40μg/ml。
Ｔ1/2为2.5～8小时。
约有给药的80～90％的药物不吸收随粪便排出。
本品可经血液透析排出体外。
适应症：
适用于治疗念珠菌和隐球菌等敏感菌株所致的全身性真菌感染。
用法用量：
口服，每日按体重0.1-0.15g/kg，分4次服。
[制剂与规格]氟胞嘧啶胶囊（1）0.25g（2）0.5g
口服，一日50-150mg/kg，分3-4次给药，疗程数周至数月。
[用法]口服：1日4-6g，分4次服，疗程自数周至数月。
静注，1日量50-150mg／kg，分2-3次单用本品时真菌易产生耐药性，宜与两性霉素B合用。
[制剂]片剂：每片250mg；500mg.注射液：2.5g（250ml）。
禁用慎用：
动物实验有致畸作用，虽在人类中尚未证实有此问题存在，但因本品在体内部分可转变为5-氟尿嘧啶，孕妇使用必须权衡利弊。
下列情况应慎用：①骨髓抑制、血液系统疾病、或同时接受骨髓抑制药物；②肝功能损害；②肾功能损害，尤其是同时接受两性霉素B或其他肾毒性药物时。
肾功能损害者药物的消除半衰期明显延长，无尿患者可延至85小时，因此宜减量及延长给药间期，并应测定
血药浓度调整用药。
有肝病者不宜应用。
肾功能损害者应用本品时需减量。
恶性血质不调及骨髓储备力减少的病人，用此药应小心。
多发性骨髓瘤、肾功能不全或有骨髓病的病人用此药有特殊危险性。
妊娠妇女尤其是妊娠早期者，除非有绝对指征，一般不宜应用。
给药说明：
单用本品在短期内可产生真菌对本品的耐药菌株。
如单次服药量较大时，宜间隔一定时间（如15分钟）分次服用，以减少恶心和呕吐等不良反应。
肾功能损害者药物的消除半衰期明显延长，无尿患者可延至85小时，因此宜减量及延长给药间期，并应测定血药浓度调整用药。
定期进行透析治疗的患者，每次透析后按体重应补给37.5mg/kg一次剂量。
用药期间进行下列检查：①造血功能，需定期检查周围血象；②肝功能，定期检查血清氨基转移酶、碱性磷酸酶等；③肾功能，定期测定尿常规及血尿素氮和肌酐；④根据病情需要监测血药浓度，不宜超过100μg/ml，以50-75μg/ml为宜，血药浓度过高（＞100μg/ml）者，易发生血液系统、肝脏等不良反应。
不良反应：
（1）本品可引起恶心、呕吐、腹泻和皮疹；较少见者有精神错乱、幻觉、头痛、头晕和嗜酸粒细胞升高。
（2）本品可致肝毒性，大多表现肝功能改变，如血清转氨酶的升高引起血清胆红素升高及肝肿大者甚为少见；偶有发生肝坏死者。
（3）本品可致白细胞或血小板减少，偶可发生全血细胞减少、骨髓抑制和再生障碍性贫血。
合用两性霉素B者较单用本品者为多见，此类不良反应的发生与血药浓度过高有关。
转氨酶及碱性磷酸酶升高。
可引起胃肠道症状。
白细胞及血小板减少，贫血。
可引起肾损害，头痛，视物模糊（复视），听力损害，运动障碍，皮疹，血清钾及钙磷值下降。
[神经系统]有报告可发生末梢神经炎。
[消化系统]少数病人应用本品可发生恶心、腹胀、腹泻，严重者可有呕吐，6％左右的病人发生严重腹泻，有报告出现肝功能异常，主要为轻度血清转氨酶或碱性磷酸酶升高，其发生率为5％，这些改变并不伴有临床症状。
有报告血清胆红素升高和肝肿大，以上反应均属可逆。
个别有报告：1例肝活检发现有肝细胞坏死；2例死于肝萎缩。
肝毒性反应的发生与本品的高血浓度有关
[泌尿系统]本品对肾脏无明显毒性反应，但因大部份自肾排泄，故在肾功能损害者应用本品时需减量，以免产生过高血浓度。
[造血系统]本品可引起白细胞及血小板减少，偶可发生严重的全血细胞减少，骨髓抑制和再生障碍性贫血。
白细胞和血小板减少一般均属可逆，在减量或停药后迅速恢复正常。
[过敏反应]偶见引起过敏反应如皮疹和发热，一过性丘疹及荨麻疹曾有报道。
相互作用：
（1）与两性霉素B联合应用有协同作用，两性霉素B也可增强氟胞嘧啶的毒性，此与两性霉素B可使真菌细胞摄入药物量增加以及肾排泄受损有关。
（2）同时应用骨髓抑制药可增加毒性反应，尤其是造血系统的不良反应。
本品与两性霉素B合用，可增加临床疗效，但毒性也有所增强。