药物化学重点习题(附正确答案)
药物化学试题及答案解析
药物化学试题及答案解析一、单项选择题（每题2分，共20分）1. 药物化学是研究药物的哪些方面的科学？A. 化学结构和生物活性B. 合成方法和质量控制C. 药效学和药代动力学D. 所有选项答案：D2. 下列哪个不是药物化学研究的内容？A. 药物的分子结构B. 药物的合成工艺C. 药物的包装设计D. 药物的体内过程答案：C3. 药物化学中，药物的生物活性主要取决于：A. 药物的剂量B. 药物的化学结构C. 药物的剂型D. 药物的储存条件答案：B4. 药物化学家在设计新药时，主要关注药物的哪些特性？A. 化学稳定性B. 生物相容性C. 成本效益D. 所有选项答案：D5. 药物的溶解度对其药效有什么影响？A. 无影响B. 溶解度越高，药效越好C. 溶解度越低，药效越好D. 溶解度与药效无关答案：B6. 药物的生物利用度主要受哪些因素影响？A. 药物的溶解度B. 药物的稳定性C. 药物的剂型D. 所有选项答案：D7. 药物的代谢过程主要发生在人体的哪个器官？A. 肝脏B. 肾脏C. 心脏D. 肺部答案：A8. 下列哪种药物不属于抗生素类药物？A. 青霉素B. 阿司匹林C. 四环素D. 红霉素答案：B9. 药物化学中，药物的半衰期是指：A. 药物从体内完全清除的时间B. 药物浓度下降到一半所需的时间C. 药物达到最大效应的时间D. 药物开始发挥作用的时间答案：B10. 药物化学研究中，药物的安全性评价通常包括哪些方面？A. 急性毒性B. 慢性毒性C. 致癌性D. 所有选项答案：D二、多项选择题（每题3分，共15分）1. 药物化学研究中，药物的合成方法包括哪些？A. 有机合成B. 生物合成C. 物理合成D. 化学合成答案：A B D2. 药物的剂型对药效的影响主要表现在哪些方面？A. 药物的释放速度B. 药物的稳定性C. 药物的生物利用度D. 药物的副作用答案：A B C3. 药物的化学结构对其生物活性的影响主要体现在哪些方面？A. 药物与受体的结合能力B. 药物的代谢速率C. 药物的溶解度D. 药物的毒性答案：A B C D4. 药物化学中，药物的稳定性研究包括哪些内容？A. 药物的物理稳定性B. 药物的化学稳定性C. 药物的生物稳定性D. 药物的热稳定性答案：A B D5. 药物化学研究中，药物的安全性评价通常不包括以下哪些内容？A. 药物的急性毒性B. 药物的慢性毒性C. 药物的治疗效果D. 药物的致癌性答案：C三、判断题（每题1分，共10分）1. 药物化学是一门综合性学科，涉及化学、生物学、医学等多个领域。
重点药物化学各章练习题和答案
第一章绪论一、选择题1．药物化学的研究对象是..A．中药和西药B．各种剂型的西药C．不同制剂的药进入人体内的过程D．药物的作用机制E．天然、微生物和生化来源的及合成的药物2．药物化学发展的“黄金时期”是指..A．19世纪初至19世纪中期B．19世纪中期至20世纪初C．20世纪初至20世纪中期D．20世纪30至70年代E．20世纪70年代至今3．下列不属于药物化学的主要任务的是..A．寻找和发现先导化合物;并创制新药B．改造现有药物以获得更有效药物C．研究化学药物的合成原理和路线D．研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等E．研究药物的作用机理二、名词解释1．合理药物设计2．定量构效关系QSAR3．药典第二章药物代谢一、选择题1．下列不属于Ⅱ相代谢的是..A水解反应B乙酰化反应C．甲基化反应D．硫酸结合反应E．谷胱甘肽结合反应2．具有重要解毒作用的Ⅱ相代谢是..A 乙酰化反应B氨基酸结合 C 葡萄糖醛酸结合 D 谷胱甘肽结合E 硫酸结合二、填空题1．Ⅰ相代谢包括、和; 是极性的反应..2．前药是..第三章麻醉药一、选择题1. 属于全身静脉麻醉药的是..A. 恩氟醚B. 麻醉乙醚C. 氯胺酮D. 利多卡因E. 氟烷2. 不属于吸入性麻醉药的是..A. 异氟烷B. 氟烷C. 布比卡因D. 恩氟醚E. 麻醉乙醚3. 具有酰胺结构的麻醉药是..A. 可卡因B. 普鲁卡因C. 达克罗宁D. 利多卡因E. 丁卡因4. 普鲁卡因的化学名称是..A. 4-氨基苯甲酸-2-二乙胺基乙酯B. 2-二乙胺基-N-2;6-二甲基苯基乙酰胺C. 4-氨基苯甲酸-2-二甲胺基乙酯D. 4-丁胺基苯甲酸-2-甲胺基甲酯E. 1-丁基-N-2;6-二甲苯基-2-哌啶甲酰胺5．下列有关盐酸氯胺酮的叙述;正确的是..A．全身吸人麻醉药B．含有酰胺结构C．具有芳伯氨结构D．服用后出现分离麻醉现象E．有抗心律失常作用6．具有氨基酮类结构的药物是..A．达克罗宁B．布比卡因C．利多卡因D．普鲁卡因E．羟丁酸钠7．与普鲁卡因性质不符的是..A．具有重氮化—偶合反应B．与苦味酸试液产生沉淀C．具有酰胺结构易被水解D．水溶液在弱酸性条件下较稳定;中性及碱性条件下易水解E．可与芳醛缩合生成Schiff’s碱8．达克罗宁是以哪种电于等排体代替酯类局麻药结构中酯键的—O—而获得的..A．—S—B．—NH—C．—NH2一D．—CH2一E．一CH2NH—9．下列叙述与盐酸利多卡因不符的是..A．含有酰胺结构B．酸胺键邻位有2个甲基 C. 具有抗心律失常作用D．与苦味酸试液产生沉淀E．稳定性差;易水解10．盐酸氯胺酮的化学结构式为..11．异氟烷的化学结构是..A．CF3一CHClBr B．F2CHOCHCl一CF3C．F2CHOCH2CHFClD．CF32CHOCH2F E．Cl2CHCF2OCH312．盐酸普鲁卡因与NaNO2试液反应后;再与碱性β—萘酚偶合成猩红色沉淀;是因为..A. 叔胺的氧化D．苯环上的亚硝化C．芳伯氨基的反应 D. 生成二乙氨基乙醇E．芳胺氧化13. 普鲁卡因可与二甲氨基苯甲醛生成Schiff’s碱是因为结构中含有..A. 伯氨基B. 酯基C．叔氨基D．苯环E．芳伯氨基14．麻醉乙醚中具有爆炸性的杂质是..A. 乙酸B. 乙醛C. 过氧化物D. 甲醉E. NO15. 局部麻醉药的基本骨架中;X为以下哪种电子等排体时局麻作用最强..A. —NH—B. —CH2—C. —S—D. —O—E. —CH=CH—16．局部麻醉药物的发展是从对的结构及代谢的研究中开始的..A 巴比妥酸B 可卡因C 丙嗪D 普鲁卡因E 咖啡因二、填空题1．麻醉药可分为麻醉药和麻醉药两类..2．根据给药途径不同将全身麻醉药分为和..3．普鲁卡因不稳定是由于结构中合有和；具有性和性.. 4．普鲁卡因的水解产物是和..5．普鲁卡因属于类局麻药; 利多卡因属于类; 达克罗宁属于类局麻药..6．局部麻醉药可将结构分为、和三部分..7．利多卡因比普鲁卡因稳定;不易水解是由于和..三、问答题1．局部麻醉药普鲁卡因是怎样发现的它给我们什么启示2．列举几种常用的全身静脉麻醉药..3．按化学结构分类;局麻药分为哪几类各有哪些主要代表药物4．简述局麻药的构效关系..5．写出以对硝基甲苯为原料合成Procaine Hydrochloride 的合成路线..6．写出以环戊醇为原料合成Ketamine Hydrochloride的合成路线..第四章镇静、催眠、抗焦虑药和抗癫痫药一、选择题1．地西泮的化学结构中所含的母核是..A 二苯并氮杂卓环B 氮杂卓环C 1;5-苯二氮卓环D 1;3-苯二氮卓环E 1;4-苯二氮卓环2．巴比妥类药物有水解性;是因为具有..A酯结构B酰胺结构C．醚结构D．氨基甲酸酯结构E．酰肼结构3．巴比妥类钠盐水溶液与空气中哪种气体接触发生沉淀..A 氧气B．氮气C．氮气 D 一氧化碳E．二氧化碳4．苯巴比妥和苯妥英不溶于下列哪种溶液..A．氢氧化钠B．氢氧化钠C．碳酸氮钠D．碳酸钠E．氢氧化钾5．苯妥英属于..A．巴比妥类B．恶唑酮类C．乙内酰脲类D．丁二酰亚胺类E．嘧啶二酮类6．卡马西平属于..A硫杂蒽类B．二苯并氮杂草类c．苯并氮杂草类D吩噻嗪类E．二苯并庚二烯类7．巴比妥类药物在体内的未解离率如下;显效最快的是..A 苯巴比妥未解离率44%B 己锁巴比妥未解离率90%C 异戊巴比妥未解离率76%D 丙烯巴比妥未解离率66%E 环己巴比妥未解离率56%二、填空题1．镇静催眠药最常见的结构类型为和..2．巴比妥类药物可溶于; 或溶液中成盐;其盐类水溶液于空气中二氧化碳接触发生..3．巴比妥类药物具有结构;因而具有水解性..4．巴比妥类药物的作用强弱、快慢和作用时间的长短与药物的; ; 有关..5．在苯二氮卓类地西泮的代谢研究中发现了; 等镇静催眠药..6．在苯二氮卓类药物1;2位并入三唑环;增强了药物的..7．苯妥英钠水溶液呈性;露置易吸收空气中的而析出呈现混浊;因此应密封保存..8．巴比妥酸本身没有治疗作用;只有其位上的两个氢被其它基团取代后才呈现活性..三、问答题1．简述苯二氮卓类药物的构效关系..2．巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠为何常制成粉针剂3．写出巴比妥类药物的合成通法并说明为什么反应要采用无水操作..4．写出苯巴比妥的合成方法..第五章神经精神病治疗药一、选择题1．奋乃静和盐酸氯丙嗪在贮存中易变色是因为吩噻嗪环易被..A水解B氧化C．还原D．脱胺基E．开环2．氯普噻吨分子存在..A 旋光异构B 氢键C 几何异构D 金属螯合E 构象异构3．硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双健相连;有几何异构体存在;其活性一般是 ..A 反式大于顺式B 顺式大于反式C 两者相等D 反式是顺式的2倍E 不确定4．氟西汀按作用机制属于 ..A 5-HT重摄取抑制剂B NE重摄取抑制剂C 非单胺摄入抑制剂D 单胺氧化酶抑制剂 E 多巴胺重摄取抑制剂5．属于单胺氧化酶抑制剂的为..A 阿米替林B 卡马西平C 氯氮平D 异丙烟肼E 舍曲林二、填空题1．吩噻嗪环上的是唯一能增强活性的位置;同时其活性与取代基的成正比.. 2．盐酸氯丙嗪注射液在日光作用下引起变质;其pH值往往..3．按化学结构分类;氟哌啶醇属于..4．氯丙嗪分子侧链倾斜于方向是这类药物抗精神病作用的重要结构特征..5．抗精神病药按其结构可分为; ;二并苯氮杂卓类;丁酰苯类;二苯丁基哌叮类和苯甲酰胺类..三、问答题1．服用氯丙嗪后为什么要减少户外活动2．按化学结构分类;抗精神失常药有哪些结构类型每类各列举一个代表性药物..第六章解热镇痛药和镇痛药一、选择题1．下列药物中哪个不溶于NaHCO3溶液..A 布洛芬B 对乙酰氨基酚C 双氯芬酸D 萘普生E 酮洛芬2．具有下列化学结构的药物是..A 阿司匹林B 安乃近C 吲哚美辛D对乙酰氨基酚E贝诺酯3．下列非甾体抗炎药物中哪个药物具有1;2-苯并噻嗪类的结构..A 吡罗昔康B吲哚美辛 C 羟布宗 D 芬布芬E非诺洛芬4．具有以下结构的药物是..A 磺胺甲恶唑B 丙磺舒C 甲氧苄啶D 别嘌醇E 依托度酸5．下列药物中哪个药物可溶于水..A 吲哚美辛B吡罗昔康C安乃近D布洛芬E羟布宗6．下列哪个药物有酸性;但化学结构中不含有羧基..A 阿司匹林B 吡罗昔康C 布洛芬D吲哚美辛 E 双氯芬酸7．化学结构如下列的药物与下面哪个药物的作用相似..A 苯巴比妥B 肾上腺素C 布洛芬D 依他尼酸E 苯海拉明8．下列药物中哪个具有解热、消炎、镇痛作用..A 依他尼酸B 对氨基水杨酸C 抗坏血酸D 克拉维酸E 双氯芬酸钠9．下面哪个药物仅具有解热、镇痛作用;不具有消炎抗风湿作用..A 安乃近B阿司匹林 C 对乙酰氨基酚D萘普生 E 吡罗昔康10．下列哪个药物具有手性碳原子;临床上用S-+-异构体..A安乃近B吡罗昔康 C 萘普生 D 羟布宗E双氯芬酸钠11．非甾体抗炎药物的作用机制是..A β-内酰胺酶抑制剂B 花生四烯酸环氧化酶抑制剂C 二氢叶酸还原酶抑制剂D D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂E 磷酸二酯酶抑制剂12．芳基烷酸类药物如布洛芬在临床上的作用是..A 中枢兴奋B 利尿C 降压D 消炎、镇痛、解热E 抗病毒13．下列哪个药物属于3;5-吡唑烷二酮类..A 安乃近B保泰松 C 吡罗昔康 D 甲芬那酸E双氯芬酸钠14．双氯芬酸的化学名为..A 4-羟基-2-甲基-N-2-吡啶基-2H-1;2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1;1-二氧化物B 2-2;6-二氯苯基氨基苯乙酸C α-甲基-4-2-甲基丙基苯乙酸D 1-4-氯-苯甲酰基-2-甲基-5-甲氧基-1H-吲哚-3-乙酸E N-4-羟苯基乙酰胺15．- -吗啡分子结构中的手性碳原子为..A C-5; C-6; C-10; C-13; C-14B C-4; C-5; C-8; C-9; C-14C C-5; C-6; C-9; C-10; C-14D C-5; C-6; C-9; C-13; C-14E C-6; C-9; C-10; C-13; C-1416．吗啡分子结构中..A 3位上有酚羟基;6位上有酚羟基;17位上有甲基取代B 3位上有酚羟基;6位上有醇羟基;17位上有甲基取代C 3位上有醇羟基;6位上有酚羟基;17位上有甲基取代D 3位上有酚羟基;6位上有醇羟基;17位上有乙基取代E 3位上有酚羟基;6位上有醇羟基;17位上有苯乙基取代17．下列对吗啡的性质的叙述哪项最准确..A 吗啡3位有酚羟基;呈弱酸性;可与强碱呈盐B 吗啡17位有叔氮原子;呈碱性;可与酸呈盐C 吗啡3位有醇羟基;呈弱酸性;可与碱呈盐D 吗啡3位有酚羟基;呈弱酸性;可与碱呈盐E 吗啡3位有酚羟基;17位有叔氮原子;呈酸碱两性18．盐酸吗啡注射剂放置过久颜色变深;发生了以下哪种反应..A 水解反应B 氧化反应C 还原反应D 水解和氧化反应E 重排反应19．盐酸吗啡水溶液易被氧化;是由于结构中含有哪种基团..A 醇羟基B 双键C 叔胺基D 酚羟基E醚键20．盐酸吗啡水溶液与三氯化铁试液反应呈蓝色;是由于结构中含有哪种基团..A酚羟基B醇羟基 C 双键 D 叔氨基 E 醚键21．按化学结构分类;哌替啶属于哪种类型..A 生物碱类B 吗啡喃类C 苯吗喃类D哌啶类 E 氨基酮类22．按化学结构分类;美沙酮属于..A 生物碱类B 哌啶类C 氨基酮类D 吗啡喃类E 苯吗喃类23．下列药物中属于吗啡喃类的合成镇痛药有..A 布托啡烷B 喷他佐辛C 芬太尼D 哌替啶E 美沙酮24．纳洛酮17位上有以下哪种基团取代..A 甲基B 环丙烷甲基C 环丁烷甲基D 烯丙基E 3-甲基-2-丁烯基25．以下镇痛药中以其左旋体供药用的是..A 哌替啶B 吗啡C 美沙酮D 芬太尼E 喷他左辛26．下列叙述中与吗啡及合成镇痛药共同结构特点不符的是..A 分子中具有一个平坦的芳环结构B 具有一个碱性中心C 具有一个负离子中心D 含有哌啶环或类似哌啶环的空间结构E 烃基链部分吗啡结构中C15~C16突出于平面前方27．枸橼酸芬太尼的化学名为..A N-甲基-N-1-2-苯乙基-4-哌啶基丙酰胺枸橼酸盐B N-乙基-N-1-2-苯乙基-4-哌啶基丙酰胺枸橼酸盐C N-丙基-N-1-2-苯乙基-4-哌啶基丙酰胺枸橼酸盐D N-苯基-N-1-2-苯乙基-4-哌啶基丙酰胺枸橼酸盐E N-甲氧甲基-N-1-2-苯乙基-4-哌啶基丙酰胺枸橼酸盐28．吗啡及合成镇痛药具有镇痛活性;这是因为..A 具有相似的疏水性B 具有相似的立体结构C 具有完全相同的构型D 具有相似的药效构象E 化学结构相似29．内源性阿片样肽类结构中第一个氨基酸均为..A 甲硫氨酸B 亮氨酸C 骆氨酸D 甘氨酸E 苯丙氨酸二、填空题1．非甾体抗炎药的作用机制是..2．痛风病是人体内引起的疾病..3．贝诺酯是由阿司匹林与对乙酰氨基酚所形成的酯;它是应用设计而成..4．在阿司匹林合成中可能生成;该产物是引起过敏反应的化学物质..5．阿司匹林的合成是以为原料;在硫酸催化下用制得..6．镇痛药是指与体内受体结合;使疼痛减轻或消除的药物;本类多数药物有成瘾性;受国家颁布的管理..7．阿片受体通常至少可分为; ; 三种亚型..8．哌替啶的化学名为;按其作用机制属于..9．吗啡为两性物质;是因为分子结构中3位有存在;显性;17位有;显性.. 10．盐酸吗啡易被氧化变色;是因为分子结构中有的缘故;氧化反应机制为.. 11．纳洛酮为阿片受体;其结构中氮原子上的取代基为基..12．美沙酮的化学名为;分子中位为手性碳原子;其体镇痛性大于体;临床上常用其体..三、问答题1．写出解热镇痛抗炎药的结构类型;各类列举一种药物..2．简述芳基丙酸类的构效关系..3．写出吗啡的结构式;并说明它的理化性质以及在保存过程中应注意的问题..4．合成镇痛药的结构类型有哪些5．内源性阿片肽有哪几类;是哪些受体的的内源性配体6．以氮芥和苄氰为原料;合成盐酸哌替啶第七章拟肾上腺素药和抗肾上腺素药一．选择题1．重酒石酸去甲肾上腺素化学名为..A R-－-4-2-氨基-1-羟基乙基-1;2-苯二酚重酒石酸盐一水和物B R-－-4-2-氨基-1-羟基乙基-1;3-苯二酚重酒石酸盐一水和物C R-－-4-2-氨基乙基-1;2-苯二酚重酒石酸盐一水和物D R-－-4-2-氨基乙基-1;3-苯二酚重酒石酸盐一水和物E R-－-4-1-氨基-2-羟基乙基-1;2-苯二酚重酒石酸盐一水和物2．下列哪种性质与肾上腺素相符..A 在酸性或碱性条件下均易水解B 在空气中放置可被氧化;颜色逐渐变红色C 易溶于水而不溶于氢氧化钠D 不具旋光性E 与茚三酮作用显紫色3．肾上腺素能α1受体拮抗剂在临床上主要用作..A 抗疟药B 抗菌药C 抗癫痫药D 抗溃疡药E 抗高血压4．下列药物中;哪个不属于肾上腺素能β受体阻断剂..A 普萘洛尔B 纳多洛尔C 艾司洛尔D 特拉唑嗪E 美托洛尔5．下列药物中;哪个属于β受体阻断剂..A 硫酸沙丁胺醇B 酚妥拉明C 普萘洛尔D 麻黄碱E 特拉唑嗪6．具有下列化学结构的药物是..A 盐酸苯海拉明B 盐酸阿米替林C 盐酸可乐定D 盐酸哌替啶E 盐酸普萘洛尔7．肾上腺素β受体阻断剂的立体构型为..A 只能是R-构型B 只能是S-构型C 可以是R-构型;也可以是S-构型D 只能是1R; 2R-构型E 只能是1S; 2S-构型二．填空题1．去甲肾上腺素为构型;具旋光性..它遇光和空气被;故应避光保存及避免与空气接触..2．肾上腺素能激动剂必须具有的基本结构;绝大多数药物具有;这在此类药物与受体的三点结合中起非常关键的作用..苯环3;4- 的存在可显着增强活性..侧链氨基的非极性烷基取代;在一定范围内;N-取代基愈大;对β受体的亲和力愈强..因此;去甲肾上腺素主要表现为受体激动活性;而克仑特罗显示了高度的受体激动活性..3．β受体阻断剂在临床上可用于; 和等用途..4．β受体阻断剂按化学结构可分为和两种类型..5．β受体阻断剂中苯乙醇胺类以构型活性较高;而芳氧丙醇胺类则以构型活性较高..三．问答题1．写出β受体阻断剂的结构通式;并简要说明其构效关系..2．写出盐酸普萘洛尔的化学结构;化学名及其用途..3．写出肾上腺素受体激动剂基本结构;并简述其构效关系..第八章拟胆碱药和抗胆碱药一．选择题1．下列哪个与硫酸阿托品不符..A 化学结构为二环氨基醇酯类B 具有左旋光性C 显托烷生物碱类鉴别反应D 碱性条件下易被水解E 为±-莨宕碱2．M胆碱受体拮抗剂的主要作用是..A 解痉、散瞳B 肌肉松弛C 降血压D 中枢抑制E 抗老年痴呆二．填空题1．毒蕈碱样受体简称胆碱受体;烟碱样胆碱受体简称胆碱受体..2．由于氯贝胆碱分子中含有结构;不易被胆碱酯酶水解;作用时间长于乙酰胆碱..溴新斯的明结构中含有亲水性的结构;不易通过血脑屏障;临床上主要用于重症肌无力、手术后腹气涨等..3．阿托品分子中含有酯键;在碱性条件下易水解;水解产物为和..三．问答题1．胆碱能受体有几种其受体的拮抗剂各有什么作用2．阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱和樟柳碱在结构上有何差异其中哪个中枢副作用最大为什么第九章心血管系统药一．选择题1．强心苷类药物的配糖基甾核的立体结构对药效影响很大;其中C-17上的内酯环为以下哪种时相对活性最强..A β-构型;有双键存在Bα-构型;有双键存在 C 均相同D β-构型;双键被还原E α-构型;无双键2．米力农属于哪类正性肌力药..A 强心药B 磷酸二酯酶抑制剂类C 钙敏化剂类D 钙拮抗剂E 离子通道阻断剂3．具有甾体结构的利尿药是..A 螺内酯B 氢氯噻嗪C 地高辛D 甲酚氯酯E乙酰唑胺4．关于HMG-CoA还原酶抑制剂Lovastatin构效关系的论述中;不准确的是..A 与HMG-CoA具有结构相似性;对HMG-CoA还原酶具有高度亲和性B 分子中二甲基丁酸部分是活性必需的C 分子中3-羟基己内酯部分是活性必需的基团D 芳香环、芳香杂环及含双键脂肪性环的存在是必需的E 3-羟基己内酯与含双键脂肪性之间以乙基和乙烯基为好5．下列结构中属于ACEⅠ的是..A B CD E6．奎尼丁为..A 非苷类强心药B Ia类钠离子通道阻滞剂;抗心律失常药C 烷胺类抗心绞痛药D Ic类钠离子通道阻滞剂;抗心律失常药E 作用于中枢神经系统的抗高血压药7．钙拮抗剂硝苯地平在临床上用于..A 肾性和原发性高血压、心力衰竭B 心律失常、急性或慢性心力衰竭C 阵发性心动过速、期前收缩D 预防和治疗冠心病、心绞痛及顽固性重度高血压E阵发性心动过速、心绞痛8．降压药卡托普利属于下列药物类型中的哪一种..A 碳酸酐酶抑制剂B PDE抑制剂C 钙敏化药D ACEⅠE HMG-CoA还原酶抑制剂9．洛伐司汀是下列药物类型中的哪一种..A NO供体药物B ACE抑制剂C 钙通道拮抗剂D HMG-CoA还原酶抑制剂E AⅡ受体拮抗剂10．抗高血压药物硝苯地平可采用Hantzsch法合成;以邻硝基苯甲醛、氨水及为原料缩合得到..A 乙酸乙酯B 乙酰乙酸乙酯C乙酰乙酸甲酯 D 丙二酸二乙酯 E 草酸二乙酯11．呋塞米是哪种结构类型的利尿药..A 磺酰胺类B 多经基化台物C 苯氧乙酸类D 抗激素类E 有机汞类12．可用于利尿降压的药物是..A 普萘洛尔B 甲氯芬酯C 氢氯噻嗪D 硝苯地平E 辛伐他汀二．填空题1．非苷类强心药按作用方式不同分为、和..2．卡托普利是利用2-甲基丙烯酸与巯基乙酸发生加成反应;得到外消旋2-甲基-3-乙酰基巯基丙酸;经反应后再与进行酰胺化反应;得到乙酰卡托普利;利用二环己基胺分离光学异构体;最后经脱去保护基得最终产物S;S-卡托普利..3．研究表明;ACE中有三个活性部位;包括; 和..4．强心苷类药物的苷元为结构;其四个环的的稠合方式为..5．强心苷类药物的糖部分是连接在母核结构的上;其构型是..6．1;4-二氢吡啶类药物是离子通道的阻滞剂;在临床上主要用于..7．ACEI根据分子中带有基团的不同分为、和三大类..8．抗高血压药氯沙坦是通过拮抗而起作用的..9．临床常用的降血酯药主要有三类：类、类和烟酸类..10．利尿药按化学结构和作用机制分类主要有、、、.. 11．螺内酯是盐皮质激素的拮抗剂;通过抑制排钾和重吸收钠而起作用;也称留钾利尿药..三、问答题1．简述强心苷类药物的结构特征及构效关系..2．ACEI有哪几类有效的ACEI应具备哪几个结构部分为什么3．作用于钙离子通道的药物在临床上的主要作用是什么有哪几种结构类型每类各举一个药物.. 4．简述抗高血压药物按作用机制分类;每类各列举一个代表性药物..第十章抗过敏药及抗溃疡药一..选择题1．由博韦合成的第一个抗组胺并具有缓解哮喘的药物称为..A 西米替丁B 异丙嗪C 哌罗克生D芬苯扎胺E苯海拉明2．氯苯那敏属于哪一种化学结构类型药物..A 乙二胺B 哌嗪C 氨基醚D 丙胺E 三环3．下列属于乙二胺类的抗过敏药物是..A 曲吡那敏B 苯海拉明C 氯苯那敏D 赛庚啶E哌罗克生4．下列属于氨基醚类的抗过敏药物是..A 曲吡那敏B 苯海拉明C 氯苯那敏D 赛庚啶E哌罗克生5．下列属于三环类的抗过敏药物是..A 曲吡那敏B 苯海拉明C 氯苯那敏D 赛庚啶E哌罗克生6．西替利嗪几乎无镇静副作用;显效慢;作用时间长;是因为西替利嗪..A 酯溶性强B 有较强的质子化倾向;不易透过血脑屏障C 分子中的哌嗪环;即是两个乙二胺结构D 分子中的羧基和受体发生不可逆的酰化作用E 分子量大而不能通过血脑屏障7．在氯苯那敏合成的最后一步反应;使用了DMF和甲酸;甲酸所起的作用是..A 酰化剂B 水解生成的二甲胺与醛基反应C 催化剂D 还原剂E 溶剂8．下列属于质子泵抑制剂药物的是A 法莫替丁B 西咪替丁C 奥美拉唑D 氯雷他定E 盐酸赛庚啶二．填空题1．H1受体拮抗剂临床用作;H2受体拮抗剂用作..2．许多H2受体拮抗剂经灼烧后;加入乙酸铅生成黑色沉淀;是化学结构中含有;生产的缘故..3．H2受体拮抗剂的化学结构有三部分组成;分别是、和.. 4．经典的H1受体拮抗剂容易通过;所以具有的副作用..三．问答题1．经典H1受体拮抗剂有哪几种化学结构类型并写出其代表性药物..2．抗溃疡药有哪几种类型3．写出奥美拉唑的合成路线..第十一章寄生虫病防治药一．选择题1．抗肠道寄生虫药物按结构可分为哪几类..A 哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类B 锑类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类C哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚酸类D哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、喹啉类、酚类E哌嗪类、咪唑类、吡啶类、三萜类、酚类2．阿苯达唑的化学结构为..3．我国科学家发现的抗绦虫药鹤草酚是属于..A 哌嗪类B 三萜类C 咪唑类D 嘧啶类E酚类4．临床上使用的广谱抗血吸虫药吡喹酮的化学结构为..5．抗疟药奎宁的化学结构为..6．属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为..A 乙胺嘧啶B 氯唑C 伯氨喹D奎宁E甲氟喹7．青蒿素的化学结构为 A ..二．填空题1．与奎宁互为非对映异构体的药物是;在临床上用于..2．青蒿素是由我国科学家发现的具有自主只是产权的新药;临床用于;其分子结构中的被认为是活性所必需的..3．青蒿素被硼氢化钠还原后生成..4．乙胺嘧啶抗疟作用的机制与相似..三．问答题1．青蒿素的结构如何有何特点以它为原料;可合成哪些有活性的衍生物第十二章抗菌药及抗病毒药一．选择题1．最早发现的磺胺类抗菌药为..A 百浪多息B可溶性百浪多息 C 对乙酰氨基苯磺酰胺D 对氨基苯磺酰胺E 苯磺酰胺2．复方新诺明是由..A 磺胺醋酰与甲氧苄啶组成B 磺胺嘧啶与甲氧苄啶C 磺胺甲恶唑与甲氧苄啶D 磺胺噻唑与甲氧苄啶组成E 对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶3．能进入脑脊液的磺胺类药物是..A 磺胺醋酰B 磺胺嘧啶C 磺胺甲恶唑D 磺胺噻唑嘧啶E 对氨基苯磺酰胺4．甲氧苄啶的化学名为..5．磺胺甲恶唑的化学结构为..6．环丙沙星的化学结构为..7．下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的..A 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位;邻位及间位异构体均无抑菌作用B 苯环被其他环替代时或在苯环上引入其他基团时使抑菌作用降低或完全失去抗茵活C 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时;多数情况下抗菌作用加强D磺酰氨基N1－单取代物都使抗菌活性增强;特别是杂环取代使抑菌作用有明显的增加;但N1;N4－双取代物一般均丧失活性E N4－氨基若被在体内可转变为游离氨基的取代基替代时;可保留抗菌活性8．左氟沙星的化学结构为..9．下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的哪些描述是不正确的..A N－1位为脂肪烃基取代时、以乙基或与其体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好B 2位上引入取代基后活性增加C 3位羧基和4位酮基是此类药物与DNA回旋酶结合产生药效必不可少的部分D 5位取代基中;以氨基取代最佳;其他基团取代活性均减小E在7位上引入各种取代基均使活性增加;特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。
药物化学习题及答案
《药物化学》复习题（一）一。
单选题(1).卡托普利的化学名为：A．1－［（2R）－2一甲基一3一巯基一1一氧代丙基」－L一脯氨酸B．1－［（2S）－2一甲基一3－巯基一1一氧代丙基］－L一脯氨酸C．1－【（2R）－2一甲基一3一巯基一1一氧代丙基〕－D一脯氨酸D．1－［（2S）－2一甲基一3一巯基一1一氧代丙基］－D一脯氨酸E．2－【（2S）－2一甲基一3一巯基一1一氧代丙基〕－L一脯氨酸(2).属于合成类M一胆碱受体阻断剂：A．硫酸阿托品B．氢溴酸东莨菪碱C．多萘培齐D．溴丙胺太林E．泮库汉铵(3).盐酸苯海拉明属于哪类组胺H1一受体持抗剂：A．氨基醚类B．乙二胺类C．哌嗪类D．丙胺类E．哌啶类(4).关于抗丝虫及抗丝虫病药，不正确的是：A．线状丝虫侵入人体淋巴系统或结缔组织即产生丝虫病B．抗丝虫病药，早期以胂剂为主C．目前治疗丝虫病的首选药物为盐酸左旋咪唑和甲苯咪唑D．枸橼酸乙胺嗪除抗丝虫外，对成虫也有效E．我国主要是班氏丝虫及马来丝虫(5).有关盐酸环丙沙星，不正确的是：A．又名环丙氟哌酸B．本品为白色或微黄色结晶性粉末，味苦C．在水中溶解，在甲醇中微溶，不溶于氯仿D．环丙沙星不易保存，室温下很易变质，需闭光保存E．可口服(6).头孢噻吩在体内的代谢物主要为：A．内酚胺环打开的水解物B．环外酚胺打开的水解物C．2一位羧酸盐的水解物D．3一位脱乙酰基并转化为内酯物E．噻嗪环打开的代谢物(7).属于前药的是：A．尿嘧啶B．他莫昔芬C．顺铂D．环磷酸胺E．长春新碱(8).糖皮质激素化学结构修饰的主要目的：A．改变此类药物的疏水性强的缺点B．提高水中溶解度C．加强与受体的亲和力D．将糖、盐皮质激素活性分开，以减少副作用E．提高在血浆中的稳定性(9).当维生素E的醋酸酯与氢氧化钾醇溶液共热时，水解得到：A．α-生育酚B．β-生育酚C．γ-生育酚D．δ-生育酚E．ε-生育酚(10).为了改善药物吸收性能，提高其生物利用度，需要：A．尽量增加水溶性B．尽量增加脂溶性C．使脂溶性和水溶性比例适当D．与脂溶性无关E．与水溶性无关(11).醇类原药修饰成前药时可以制成A．酰胺B．Schiff's碱C．肟D．酯E．亚胺(12).维生素C不具有的性质A．味酸B．放置色变黄C．无旋光性D．易溶于水E．水溶液主要以烯醇式存在(13).评价药物亲水性或亲脂性大小的标准是A．药物的脂水分布系数B．取代基的电性参数C．取代基的立体参数D．化合物的立体参数E．取代基的疏水参数(14).含芳环的药物主要代谢产物为：A．酚类B．醇类C ．酯类D ．胺类E ．羟胺类 (15).下列药物哪一个为全身麻醉药中的静脉麻醉药 A ．氟烷 B ．乙醚 C ．7一羟基丁酸钠 D ．盐酸利多卡因 E ．盐酸普鲁卡因 (16).巴比妥类药物的pKa 值如下，哪个显效快 A ．异戊巴比妥，pKa7．9 B ．丙烯巴比妥，pKa7．7 C ．己索巴比妥，pKa8．4 D ．苯巴比妥，pKa7．9 E ．戊巴比妥，pKa8．0 (17).下列非邕体抗炎药哪个药物是1，2一苯并噻嗪类 A ．阿司匹林 B ．布洛芬 C ．吡罗昔康 D ．双氯芬酸钠 E ．安乃近 (18).如下结构所示的药物： A ．度冷丁 B ．芬太尼 C ．美沙酮 D ．右丙氧芬 E ．布桂嗪 (19).与肾上腺素性质相符的是： A ．在酸性或碱性条件下均易水解 B ．在空气中放置可被氧化，颜色逐渐变黄至深棕色 C ．易溶于水而不溶于氢氧化钠溶液 D ．不具旋光性 E ．与茚三酮试液作用显紫色 (20).卡托普利属于哪类降压药物： A ．中枢性降压药 B ．神经节阻断药 C ．血管扩张药 D ．肾上腺素受体阻断剂 E ．作用于肾素一血管紧张素一醛固酮系统的降压药 (21).阿曲库铵结构中有几个手性中心： A ．1 B ．2 C ．3 D ．4 E ．5 (22).盐酸曲吡那敏属于哪类组胺H1一受体拮抗剂：A ．氨基醚类B ．乙二胺类C ．哌嗪类D ．丙胺类E ．哌啶类(23).关于驱肠虫药，不正确的是：A ．枸橼酸哌酸主要用于驱蛔虫B ．盐酸左旋咪唑为广谱驱虫药，临床主要用于驱钩虫C ．阿苯达唑为广谱高效驱虫药，可作用于多种肠道寄生虫D ．嘧啶类驱虫药主要有噻嘧啶、奥克太尔E ．三萜类驱虫药主要为从天然植物中提取的四环三循类药物(24).关于氧氟沙星，说法错误的是：A ．又名氟哌酸B ．本品为白色或微黄色结晶性粉末C ．无臭，味苦，遇光渐变色D ．在氯仿中略溶，在甲醇中微溶，在冰醋酸中易溶E ．主要用于革兰氏阳性菌所致的呼吸系统、消化系统等的感染(25).对绿脓杆菌作用较强的半合成头孢菌素是：A ．头孢克洛B ．头孢氨苄C ．头孢哌酮钠D ．头孢美唑E ．头孢噻肟钠 (26).可作为甲氨喋呤解毒剂，且不降低其抗肿瘤活性的是：A ．叶酸钙B ．亚叶酸钙C ．硫酸钙D ．亚硫酸钙E ．碳酸钙(27).炔诺酮是睾酮的衍生物，正确的是：A ．在17一位引入乙炔基B ．在19一位去甲基C ．在17一位引入乙酰氧基D ．A 和BE ．B 和C(28).维生素D3源是指：A ．1，25－二羟基维生素D3B ．1，25－二羟基维生素D2C ．7一脱氢胆固醇D ．1B- 羟基维生素D2E ．15一羟基维生素D2(29).前药贝诺酯分子中存在的酯键的个数： A ．1 B ．2 C ．3 D ．4 E ．5 (30).胺类原药修饰成前药时可以制成 A ．酰胺 B ．酯 C ．醚 D ．缩醛 E ．缩酮 (31).经典的抗组胺H1受体拮抗剂按化学结构类型分类有 A ．L--胺类、哌嗪类、三环类、丙胺类 B ．乙二胺类、氨基醚类、哌嗪类、丙胺类、三环类、哌啶类 C ．咪唑类、呋喃类、噻唑类 D ．哌嗪类、咪唑类、呋喃类、乙二胺类、噻唑类 E ．乙二胺类、呋喃类、噻唑类、咪唑类、哌嗪类、哌啶类 (32).以下哪个最符合lgP 的定义 A ．化合物的疏水参数 B ．取代基的电性参数 C ．取代基的立体参数 D ．指示变量 E ．取代基的疏水参数 (33).硝基苯的长期使用，会产生哪种症状： A ．高铁血红蛋白症 B ．血小板增多症 C ．贫血 D ．坏血病 E ．血小板减少症 (34).下列哪种药物为局部麻醉药 A ．乙醚 B ．氟烷 C ．盐酸氯胺酮 D ．盐酸利多卡因 E ．γ一羟基丁酸钠 (35).地西泮的化学结构中所含的母核是 A ．1，4一苯二氮卓环 B ．1，2一苯二氮卓环 C ．1，3一苯二氮卓环 D ．1，5一苯二氮卓环 E ．1，6一苯二氮卓环 (36).下列哪种药物属于3，5一吡唑烷二酮类 A ．萘普生B ．吡罗昔康C ．安乃近D ．羟布宗E ．双氯芬酸钠 (37).吗啡及合成镇痛药均具有镇痛活性，这是因为：A ．具有相似的疏水性B ．具有相似的立体结构C ．具有完全相同的构型D ．具有共同的药效构象E ．化学结构相似 (38).盐酸克仑特罗用于：A ．循环功能不全时，低血压状态的急救B ．支气管哮喘性心搏骤停C ．防治支气管哮喘和哮喘型慢性支气管炎D ．抗心律不齐E ．抗高血压(39).马来酸依那普利的药理活性为：A ．降血脂B ．降血糖C ．降血压D ．HMG －COA 还原酶抑制剂E ．钙离子抑制剂(40).氯唑沙宗属于：A ．中枢性肌松药B ．外周性肌松药C ．N1一胆碱受体阻断剂D ．莨菪生物碱E ．合成类M 一受体阻断剂(41).盐酸西替利臻属于哪类组胺 H1一受体拮抗剂：A ．氨基醚类B ．乙二胺类C ．哌嗪类D ．丙胺类E ．哌啶类(42).通过破坏寄生虫对葡萄糖的摄入，达到治疗作用的是：A ．吡喹酮B ．硝硫氰胺C ．枸橼酸乙胺嗪D ．磷酸伯氨喹E ．乙胺嘧啶(43).复方新诺明的作用机理： A ．阻断二氢叶酸的合成B ．阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸C ．阻断机体对叶酸辅酶F 的转运D ．是A 和B 的共同作用E ．是B 和C 的共同作用 (44).头孢噻肟钠属于： A ．天然头孢菌素 B ．全合成头孢菌素 C ．第一代头孢菌素 D ．第二代头孢菌素 E ．第三代头孢菌素 (45).属于抗肿瘤类抗生素的是： A ．阿霉素 B ．长春新碱 C ．红霉素 D ．氯霉素 E ．阿糖胞苷 (46).醋酸氢化可的松不具有的作用是： A ．关节炎 B ．风湿症 C ．免疫抑制 D ．急性白血病 E ．抗休克 (47).具有凝血活性的维生素是： A ．维生素A B ．维生素C C ．维生素D D ．维生素E E ．维生素K (48).药物成酯修饰后，发挥作用的方式通常为： A ．直接发挥作用 B ．不发挥作用 C ．代谢成原药形式发挥作用 D ．氧化成其他结构发挥作用 E ．不确定 (49).新药研究中，不是药物设计专业术语的是： A ．先导物 B ．QSAR C ．理化常数 D ．电子等排 E ．前体药物 (50).盐酸乙胺丁醇化学名为 A ．(2R ，2'S)(+)-2，2'一(1，2一乙二基二亚氨基)一双-1-丁醇二盐酸盐 B ．(2R ，2'R)(+)-2，2'一(1，2-乙二基二亚氨基)一双-1-丁醇二盐酸盐 C ．(2s ，2'S)(一)-2，2'一(1，2-乙二基二亚氨基)一双-1-丁醇二盐酸盐 D ．(2R ，2'R)(一)-2，2'一(1，2-乙二基二亚氨基)一双-1-丁醇二盐酸盐E ．(2S ，2'S)(+)-2，2'一(1，2-乙二基二亚氨基)一双-1-丁醇二盐酸盐(51).在睾丸素的17位引入α一甲基的设计思想：A ．可以口服B ．为了注射给药C ．雄性作用减弱D ．蛋白同化作用增强E ．蛋白同化作用减弱(52).硝基苯的长期使用，易产生正铁血红蛋白症，是由于：A ．代谢过程中产生的亚硝基B ．代谢过程中产生的胺基C ．代谢过程中产生的羟胺D ．代谢过程中产生的酚羟基E ．化合物分子中的硝基(53).下列哪种全身麻醉药为固体A ．乙醚B ．氟烷C ．氯仿D ．恩氟烷E ．盐酸氯胺酮(54).下列哪个药物具有酸性，可与碱成盐A ．阿普唑仑B ．苯巴比妥C ．地西泮D ．奋乃静E ．甲丙氨酯(55).下列药物中哪个不含羧基但具有酸性A ．阿司匹林B ．萘普生C ．吡罗昔康D ．布洛芬E ．双氯芬酸(56).下列药物中属于哌啶类合成镇痛药的是A ．可待因B ．哌替啶C ．布桂嗪D ．美沙酮E ．喷他佐辛 (57).拟肾上腺素药物大都具有：A ．苄胺结构B ．苯乙胺结构C ．苯丙胺结构D ．季铵(58).盐酸胺碘酮属于哪类抗心律失常药：A．轻度钠通道阻滞剂B．明显钠通道阻滞剂C．α一受体阻滞剂D．钾通道阻滞剂E．钙通道阻滞剂(59).合成类M一受体阻断剂的临床主要用途为：A．重症肌无力B．震颤麻痹C．消化道溃疡D．胃肠道痉挛E．胆绞痛和肾绞痛(60).马来酸氯苯那敏属于哪类组胺H1一受体拮抗剂：A．氨基醚类B．乙二胺类C．哌嗪类D．丙胺类E．哌啶类(61).关于盐酸左旋咪唑，正确的是：A．该药可选择性地抑制虫体肌肉中的琥珀酸脱氢酶B．该药通过影响虫体的有氧代谢，减少能量的代谢达到治疗作用C．本品为R构型的左旋体，其驱虫作用是四咪唑的2倍D．盐酸左旋咪唑合成的前体2一亚氨基噻唑不必严格控制其限量E．盐酸左旋咪唑的拆分是利用物理拆分法进行拆分的(62).利福平的作用靶点是：A．抑制分枝杆菌依赖DNA的RNA聚合酶B．抑制麻风杆菌依赖DNA的RNA聚合酶C．抑制结核杆菌依赖DNA的RNA聚合酶D．抑制衣原体依赖DNA的RNA聚合酶E．抑制某些病毒依赖DNA的RNA聚合酶(63).头孢噻吩钠具有耐酶和广谱的特点，这与其分子中：A．2一位羧基有关B．3一位乙酰氧甲基有关C．7一位侧链上α一位的顺式甲氧肟基有关D．7一位侧链上β一位的2一氨基噻唑基团有关E．包括C和D项(64).抗肿瘤药环磷酸胺属于：A．氮介类B．乙撑亚胺类C．磺酸酯类D．亚硝基脲类(65).醋酸地塞米松的化学名：A． 16α一甲基一11β， 17α， 21一三羟基一 9β一氟孕淄一 1， •4一二烯一 3， 20一二酮一21-醋酸酯B．16β一甲基一11β，17β， 21一三羟基一 9α一氟孕淄一1， 4一二烯一 3， 20一二酮一21一醋酸酯C． 16α一甲基一 11β， 17β， 21一三羟基一 9 β一孕淄一 1， 4一二烯一3,20一二酮一21一醋酸酯D． 16α一甲基一11α， 17α， 21一三羟基一 9α一氟孕淄一 •l，4一二烯一 3， 20一二酮一21一醋酸酯E． 16α一甲基一 11β， 17α， 21一三羟基一 9α•一氟孕淄一 1，4一二烯一 3， 20一二酮21一醋酸酯(66).在已知的7种维生素K中，生物活性最强的是：A．维生素K1 B．维生素K3 C．维生素K4 D．维生素K5 E．维生素K7 (67).匹氨西林是哪个的前药：A．苄青霉素B．氨苄青霉素C．羧苄青霉素D．磺苄青霉素E．羟氨苄青霉素(68).先导化合物又叫：A．前体药物B．新化学实体C．原型物D．硬药E．软药(69).与下列结构的药物作用相似的是A．丁卡因B．麻黄素C．肾上腺素D．阿司匹林E．羟基丁酸钠(70).巴比妥类药物的药效主要受哪种因素影响：A．体内解离度B．水中溶解度C．电子云密度D．立体因素(71).对于胺类药物的脱N一烷基的生物转化过程，下列哪个N一烷基最易脱去：A．甲基B．乙基C．异丙基D．烯丙基E．丁基(72).下列哪种药物可用于抗心律失常A．γ一羟基丁酸钠B．盐酸氯胺酮C．盐酸普鲁卡因D．盐酸利多卡因E．氟烷(73).奋乃静的化学名为A．5-乙基-5-苯基-2，4，6一(1H，3H，5H)嘧啶三酮B．N一[甲基一(1一乙基-2-吡咯烷基)]-2-甲氧基-5-(氨基磺酰基)一苯甲酰胺C．5，5一二苯基-2，4一咪唑烷二酮钠盐D．4一[3一(2一氯吩噻嗪-10-基)一丙基]-1-哌嗪乙醇E．5H--二苯并[b，f]氮杂卓-5-甲酰胺(74).下列哪种药物具有解热镇痛作用而无消炎抗风湿作用A．安乃近B．对乙酰氨基酚C．阿司匹林D．布洛芬E．吡罗昔康(75).下列药物中属于氨基酮类的合成镇痛药为A．芬太尼B．氢吗啡酮C．喷他佐辛D．美沙酮E．纳洛酮(76).肾上腺素能α1一受体拮抗剂在临床上主要用作：A．降血脂药B．抗凝药C．平喘药D．强心药E．抗高血压药(77).nifedipine的中文名称为：A．硝苯基哌啶B．硝苯地平D．尼莫地平E．氨氯地平(78).丁溴东莨菪碱的化学名为：A．（1S，3R，5S，6R，7S，8S）－6，7一环氧一8一丁基一3（S）一环氧托烷基托哌的溴化物B．（1s，3S，5R，6R，7S，8S）－6，7一环氧一8一丁基一3（S）一环氧托烷基托哌的溴化物C．（1S，3R，5R，6S，7R，8S）－6，7一环氧一8一丁基一3（S）一环氧托烷基托哌的溴化物D．（1S，3S，5R，6S，7R，8S）－6，7一环氧一8一丁基一3（R）一环氧托烷基托哌的溴化物E．（2R，3S，5R，6S，7R，8R）－6，7一环氧一8一丁基一3（R•）一环氧托烷基托哌的溴化物(79).富马酸酮替芬属于哪类组胺H1一受体拮抗剂：A．氨基醚类B．乙二胺类C．三环类D．丙胺类E．哌啶类(80).关于阿苯达唑，正确的是：A．又名丙硫咪唑驱虫净B．四咪唑是阿苯达唑的改良药物之一C．口服吸收较好，在体内代谢为阿苯达唑亚砜D．代谢物阿苯达唑砜为活性代谢物，具有较强的驱肠虫作用E．亚砜代谢物为阿苯达唑的最终代谢物，由尿排出体外(81).可与二价金属离子如 Mg2+结合，干扰细菌RNA的合成的药物是：A．盐酸乙胺丁醇B．异烟肼C．葡烟腙D．对氨基水杨酸钠E．盐酸小檗碱(82).氯霉素的分子式为：A．L一苏式(一)－N－［α－（羟基甲基）一β-羟基一对硝基苯乙基1－2，2一二氯乙酰胺B．D一苏式一（－）－N－「α－（羟基甲基）一β羟基一对硝基苯乙基1－2，•2-二氯乙酰胺 C ．L 一苏式一（+）－N －［α－（羟基甲基）－β一羟基一对硝基苯 乙基］－2，2一二氯乙酰胺 D ．D 一赤式一（+）－N －［α－（羟基甲基）－β一羟基一对硝基苯 乙基］－2，2一二氯乙酰胺 E ．L 一赤式(一)－N －「α－（羟基甲基）－β一羟基一对硝基苯乙基 1－2，2一二氯乙酰胺 (83).亚硝基脲类抗肿瘤药按作用机理属于： A ．直接作用于DNA 的药物 B ．抑制肿瘤血管生长的药物 C ．干扰DNA 的合成的药物 D ．抗有丝分裂的药物 E ．抑制拓扑异构酶的药物 (84).与抗生素一起使用防止各种皮肤感染的糖皮质激素是： A ．醋酸地塞米松 B ．醋酸氟轻松 C ．醋酸泼尼松龙 D ．醋酸氢化可的松 E ．醋酸泼尼松 (85).具有镇痛作用，适用于胆石症、胆道蛔虫引起的绞痛的维生素是： A ．维生素B1 B ．维生素B2 C ．维生素B6 D ．维生素K1 E ．维生素K3 (86).噻吗洛尔的前药丁酰噻吗洛尔利用了哪种前药修饰方法： A ．氧化 B ．形成酰胺 C ．形成酯基 D ．形成亚胺 E ．成盐 (87).关于前药，说法确切的是： A ．用酯化方法制出的药物 B ．用酰胺化方法做出的药物 C ．在体内经简单代谢失活的药物 D ．药效潜伏论的药物 E ．经结构改造降低了毒性的药物 (88).顺铂不具有的性质 A ．加热至270℃会分解成金属铂 B ．微溶于水 C ．加热至170℃时转化为反式D ．对光敏感E ．水溶液不稳定，易水解 (89).临床上使用的麻黄碱的构型：A ．1R ， 2SB ．1R ，2RC ．1S ， 2RD ．1S ， 2SE ．E-构型 (90).哪种结合方式使亲水性降低：A ．乙酸化结合反应B ．与谷胱甘肽结合C ．与葡萄糖醛酸结合D ．与活化的硫酸基结合E ．与氨基酸结合 (91).下列药物哪种是全身麻醉药A ．盐酸普鲁卡因B ．盐酸利多卡因C ．盐酸氯胺酮D ．盐酸丁卡因E ．盐酸布比卡因(92).下列哪个药物易氧化 A ．舒必利B ．硝西泮C ．苯妥英钠D ．奋乃静E ．氟哌啶醇(93).临床上用其s(+)异构体的非甾体抗炎药为A ．羟布宗B ．吡罗昔康C ．萘普生D ．布洛芬E ．双氯芬酸钠(94).下列药物中属于吗啡喃类合成镇痛药的是A ．左啡诺B ．纳洛酮C ．芬太尼D ．布桂嗪E ．喷他佐辛(95).肾上腺素B 一受体阻断剂的立体构型为：A ．只能是R 一构型B ．只能是S 一构型C ．可以是R 一构型，也可以是S 一构型D ．只能是 1R ，2 R 一构型E ．只能是 1s ，2S 一构型(96).硝酸甘油属于：A．轻度钠通道阻滞剂B．明显钠通道阻滞剂C．钾通道阻滞剂D．钙通道阻滞剂E．抗心绞痛药(97).毛果芸香碱具有哪种作用：A．缩瞳，降低眼内压B．缩瞳，升高眼内压C．扩瞳，降低眼内压D．扩瞳，升高眼内压E．仅能够降低眼内压(98).马来酸氯苯那敏的化学名为：A．N，N一二甲基一α－（2一氯苯基）－2一吡啶丙胺顺丁烯二酸盐B．N， N一二甲基一α－（ 3一氯苯基）－ 2一吡啶丙胺丁烯二酸盐C．N，N一二甲基一α－（4一氯苯基）－2一吡啶丙胺顺丁烯二酸盐D．N，N一二甲基一γ－（3一氯苯基）－2一吡啶丙胺顺丁烯二酸盐E．N，N一二甲基一γ－（4一氯苯基）－2一吡啶丙胺顺丁烯二酸盐(99).关于奎宁的疗效，正确的是：A．奎宁只可抑制不可杀灭疟原虫的红细胞内期裂殖体B．奎宁的副作用有头痛、耳鸣、眼花、恶心、呕吐、视力和听力减退等C．没有解热作用和子宫收缩作用D．临床上用于对疟疾症状的预防E．研究发现奎宁在体内氧化代谢成2，2’－二羟奎宁后，其抗疟作用大大增强(100).关于盐酸乙胺丁醇，不正确的是：A．含有三个手性碳原子B．仅有三种对映异构体C．右旋体的活性是左旋体的200－500倍D．右旋体的活性是内消旋体的12倍E．药用R，R一构型的右旋体(101).关于氯霉素的作用，说法正确的是：A．对革兰氏阳性和阴性菌都有抗菌作用，但对前者的效力强于后者B．临床上主要用于治疗伤寒、副伤寒、斑疹伤寒和流感等C．对百日咳和沙眼等无效D．对细菌性痢疾、尿道炎和阴道炎也有效E．长期或多次应用可损伤骨髓的造血功能，引起再生障碍性贫血(102).关于氟尿嘧啶，正确的是：A．用亚硫酸钠作抗氧剂B．属于胞嘧啶衍生物C．C－F键稳定，在代谢过程中不分解D．在碱性水溶液中稳定E．副作用小(103).不属于糖皮质激素的是：A．醋酸地塞米松B．醋酸氟轻松C．醋酸泼尼松龙D．醋酸氢化可的松E．醛固酮(104).具有抗衰老活性的维生素是：A．维生素A B．维生素B C．维生素C D．维生素D E．维生素E (105).氟奋乃静成庚酸酯或癸酸酯的目的：A．增加水溶性B．使之难吸收C．改变用途D．作用于特定部位E．延长作用时间(106).从血管紧张素转化酶与羧肽酶A，到巯甲丙脯酸的问世，符合哪种先导化合物的发现途径：A．从天然活性物质中筛选和发现先导化合物B．通过组合化学得到先导化合物C．从药物的代谢产物中发现先导化合物D．从药物临床副作用的观察中发现先导化合物E．以生物化学或药理学为基础发现先导化合物(107).吡罗昔康不具有的性质和特点A．非甾体抗炎药B．具有苯并噻嗪结构C．具有酰胺结构D．体内半衰期短E．具有芳香羟基(108).盐酸吗啡易发生氧化反应，是因为其结构中含有：A．醇羟基B．烯键C．哌啶环D．烯醇羟基E．酚羟基(109).下列哪种药物为长效局麻药A．盐酸丁卡因B．盐酸布比卡因C．盐酸利多卡因D．盐酸普鲁卡因E．盐酸氯胺酮(110).与硫酸和亚硝酸反应产生橙黄色的为A．苯巴比妥B．异戊巴比妥C．硫喷妥D．戊巴比妥E．环己巴比妥(111).非甾体抗炎药的作用机制为A．β一内酰胺酶抑制剂B．二氢叶酸酶抑制剂C．花生四烯酸环氧化酶抑制剂D．二氢叶酸合成酶抑制剂E．D一丙氨酸多肽转移酶抑制剂(112).哌替啶的化学名为A．1-苯乙基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯B．1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸甲酯C．1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯D．1-7,基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯E．1-(3-苯胺丙基)-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯(113).哪个属于肾上腺素能受体激动剂：A．普萘洛尔B．酚妥拉明C．酚苄明D．麻黄碱E．特拉唑嗪(114).首个上市的血管紧张素II受体拮抗剂：A．洛伐他汀B．洛沙坦C．氯噻酮D．氯苯那敏E．氯雷他定(115).溴新斯的明的化学名称为：A．溴化一 N， N， N－三甲基一 2－［（二甲氨基）乙酰氧基］苯铵B．溴化一N，N，N一三甲基一3－［（二甲氨基）一甲酰氧基」苯铵C．溴化一N，N，N一三甲基一3－「（二甲氨基）乙酰氧基」苯铵D．溴化一N，N，N一三甲基一4－「（二甲氨基）甲酰氧基」苯铵E．溴化一N，N，N一三甲基一4－「（二甲氨基）乙酰氧基」苯铵(116).组胺H1一受体拮抗剂的化学结构通式如下所示，其中，X可以为氧、氮或碳原子，n一般为：A．2 B．3，C．4个D．5 E．10 (117).不属于氨基喹啉类抗疟药的是：A．磷酸氯喹B．咯萘啶C．二盐酸奎宁D．哌喹E．常咯啉(118).关于阿昔洛韦，不正确的是：A．又名无环鸟苷B．本品为白色结晶性粉末，无臭，无味C．易溶于水，可供注射用D．通过干扰病毒DNA的合成发挥抗病毒作用E．本品仅用于抗疱疹病毒，属于窄谱抗病毒药(119).关于头孢羟氨苄，说法正确的是：A．无色无味B．易溶于水C．固态稳定，但在酸性条件下迅速水解D．结构中含有苯甘氨酸结构，且3一位的乙酰氧甲基被换成甲基E．对革兰氏阳性菌较好，对阴性菌无效(120).顺铂的作用机理：A．形成乙撑亚胺正离子B．形成环氧乙烷C．嵌入DNA D．形成正碳离子E．形成羟基络合物(121).糖皮质激素不具有的副作用是：A．水肿B．柯兴综合症C．诱发精神症状D．轻微男性化倾向E．骨质疏松(122).缺乏维生素B1会导致哪些症状：A．角膜软化，皮肤干裂B．骨软化，老年骨质疏松C．多发性神经炎，肌肉萎缩，下肢浮肿D．口角炎，舌炎E．呕吐，中枢神经兴奋(123).睾酮的17一位羟基成丙酸酯的目的：A．增加水溶性B．使之难吸收C．改变用途D．稳定性增加E．作用于特定部位(124).关于先导物，说法确切的是：A．通过各种方法或手段确定的具有某种生物活性的化学结构B．可用的优良药物C．活性很强的化合物D．毒性很小的化合物E．特异性强的化合物(125).阿托品A．以左旋体供药用B．以右旋体供药用C．为左旋莨菪碱的外消旋体D．分子中无手性碳原子，故没有旋光性E．为内消旋体，无旋光活性(126).两个非极性区的键结合方式是：A．偶极一偶极键B．共价键C．氢键D．离子键E．疏水键(127).不是吸入麻醉药的是A．乙醚B．氟烷C．恩氟烷D．利多卡因E．氯仿(128).巴比妥类药物与吡啶和硫酸铜作用显：A．红色B．绿色C．紫色D．蓝紫色E．蓝色(129).芳基丙酸类药物最主要的药理作用：A．中枢兴奋B．抗癫痫C．降血脂D．抗病毒E．消炎镇痛(130).叙述与芬太尼不符的是：A．是经哌替啶结构改造得到的镇痛药，其镇痛机理与吗啡相似B．可用于麻醉前给药及诱导麻醉，在各种手术中作为辅助用药与全麻药合用C．一般可出现低血压、眩晕、视觉模糊、恶心、呕吐等不良反应D．镇痛作用强，成癌性亦强E．可用于镇咳祛痰(131).不属于肾上腺素能β一受体阻断剂：A．普萘洛尔B．纳多洛尔C．艾司洛尔D．特拉唑嗪E．美托洛尔(132).硝苯地平遇光极不稳定，会发生哪种化学反应：A．分子内的歧化反应B．分子内的氧化反应C．分子内的还原反应D．分子内的水解反应E．分子内的差向异构化反应(133).毛果芸香碱结构中有几个手性中心：A．1 B．2 C．3 D．4 E．5 (134).兰索拉唑在吡啶环上的几位引入含氟烷氧基后，•抑制胃酸分泌的作用比奥美拉唑强2－10倍：A．2一位B．3一位C．4一位D．5一位E．3一或4一位(135).关于青蒿素，正确的是：A．在很多青蒿素衍生物中，为保持和增加抗疟活性，必须增加它们的亲水性B．本品为高效、速效的抗疟药，主要用于间日疟、恶性疟、抢救脑型疟C．双氢青蒿素活性大于青蒿素，双氢青蒿素的醚、酯和羧酸衍生物都具有抗疟活性D．本品中不含有过氧键E．青蒿素为新型结构的倍半循内酰胺(136).不属于 HIV蛋白酶抑制剂的抗艾滋病药的是：A．利托那韦B．沙喹那韦C ．利巴韦林D ．吲哚那韦E ．萘非那韦 (137).下列属于四环素类抗生素的是： A ．盐酸多西环素 B ．哌拉西林 C ．盐酸克林霉素 D ．阿齐霉素 E ．卡那霉素 (138).不可以治疗白血病的是： A ．巯膘呤 B ．甲氨喋呤 C ．阿糖胞苷 D ．红霉素 E ．柔红霉素 (139).雌性激素不用于治疗： A ．性周期障碍 B ．骨质疏松 C ．乳腺癌 D ．胃癌 E ．前列腺癌 (140).缺乏维生素B2会导致哪些症状： A ．角膜软化，皮肤干裂 B ．骨软化，老年骨质疏松 C ．多发性神经炎，肌肉萎缩，下肢浮肿 D ．口角炎，舌炎 E ．呕吐，中枢神经兴奋 (141).β一受体阻断剂可尔特罗成对甲苯甲酸酯的目的： A ．增加水溶性 B ．使之难吸收 C ．改变用途 D ．作用于特定部位 E ．延长作用时间 (142).关于软药，说法不正确的是： A ．本身有活性 B ．本身无活性，代谢后有活性 C ．可减少药物毒性代谢物 D ．减少药物相互作用 E ．可避免体内产生活性代谢产物 (143).药物解离度对一些药物疗效有较大影响，可待因药物pKa 是 A ．2-3 B ．3～4 C ．4-6 D ．5-7 E ．7-9(144).评价药物亲水性或亲脂性的大小用油水分配系数表示，其定义为：A ．Corg ／CwB ． Morg ／MwC ．Mw ／MorgD ．Porg ／PwD ．Pw/Porg (145).属氨基甲酸酯类的药物为 A ．普鲁卡因B ．利多卡因C ．达克罗宁D ．卡比佐卡因E ．丁卡因 (146).苯巴比妥钠溶液放置易水解，其水解产物是： A ．尿素B ．丙二酸C ．苯乙酸脲D ．苯丁酰胺E ．苯丁酰脲 (147).哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液： A ．扑热息痛B ．吲哚美辛C ．布洛芬D ．萘普生E ．芬布芬 (148).镇痛药美沙酮属于： A ．吗啡喃类 B ．苯吗喃类C ．哌啶类D ．氨基酮类E ．其他类型(149).哪个属于β一受体阻断剂： A ．硫酸沙丁胺醇 B ．酚妥拉明C ．普萘洛尔D ．麻黄碱E ．特拉唑嗪(150).PDEI 是指： A ．血管紧张素转化酶抑制剂 B ．血管紧张素受体抑制剂 C ．磷酸二酯酶抑制剂D ．碳酸酐酶抑制剂E ．乙酰胆碱酯酶抑制剂(151).近年来对老年性痴呆进行了深入的病理研究，•认为该类患者体内中枢神经系统中何种神经递质的浓。
药物化学练习题库及参考答案
药物化学练习题库及参考答案一、单选题（共70题，每题1分，共70分）1、四环素在碱性条件下C环开裂，生成A、脱氧四环素B、脱水四环素C、差向异构体D、内酯异构体E、脱氢四环素正确答案：D2、药物化学研究的对象是（）A、化学药物B、中成药C、中药材D、贵重中药材E、中药饮片正确答案：A3、一名的士司机患有过敏性鼻炎，根据实际情况，患者最宜选用的治疗过敏性鼻炎的药物为A、苯海拉明B、异丙嗪C、马来酸氯苯那敏D、西替利嗪E、酮替芬正确答案：D4、酸性条件下与亚硝酸钠试液发生重氮化反应后与碱性β-萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料的反应称为A、重氮化偶合反应B、紫脲酸胺反应C、硫色素反应D、四氮唑盐反应E、维他立反应正确答案：A5、盐酸肾上腺素作用于（）受体A、NB、βC、α、βD、ME、α正确答案：C6、抗肿瘤抗生素有A、红霉素B、紫杉醇C、青霉素D、柔红霉素E、阿糖胞苷正确答案：D7、维生素C中具有连二烯醇及内酯结构，并含有A、两个手性碳原子B、三个手性碳原子C、四个手性碳原子D、五个手性碳原子E、一个手性碳原子正确答案：A8、盐酸普鲁卡因氢氧化钠水溶液加热后产生的气体能使湿润红石蕊试纸变蓝色，本品发生了（）A、氧化反应B、还原反应C、水解反应D、酯化反应E、聚合反应正确答案：C9、关于药物的存在形式，以下结果最匹配的是；药物在血液中扩散要求药物具有一定的（）A、脂水分配系数B、脂溶性C、离子型D、水溶性E、分子型正确答案：D10、复方新诺明是由下列哪组药物组成的A、甲氧苄啶和克拉维酸B、甲氧苄啶和磺胺甲噁唑C、磺胺嘧啶和甲氧苄啶D、磺胺甲噁唑和丙磺舒E、磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑正确答案：B11、以下药物与作用或作用类型相匹配的是;血管紧张素转化酶抑制剂A、美托洛尔B、卡托普利C、硝酸异山梨酯D、洛伐他汀E、普鲁卡因胺正确答案：B12、以下药物相应结构特征最匹配的是；结构中含有芳香第一胺的药物是A、奥美拉唑B、法莫替丁C、磺胺嘧啶D、雷尼替丁E、西咪替丁正确答案：C13、阿司匹林片用三氯化铁反应鉴别，是利用（）A、氧化产物水杨酸反应B、药物本身结构反应C、水解产物乙酸反应D、水解产物水杨酸反应E、苯环反应正确答案：D14、以下药物与作用类型最匹配的是；溴新斯的明是A、β受体拮抗剂B、N受体拮抗剂C、乙酰胆碱酯酶抑制剂D、胆碱受体激动剂E、M胆碱受体拮抗剂正确答案：C15、苷键具有A、氧化性B、还原性C、难溶性D、糖的性质E、水解性正确答案：E16、下列哪种是肾上腺皮质激素类药物A、氢化可的松B、丙酸睾酮C、黄体酮D、苯丙酸诺龙E、雌二醇正确答案：A17、以下描述与药物描述最相符的是；地塞米松A、降血糖药,应存放在冰箱冷藏室B、临床用于慢性消耗性疾病、年老体迈、早产儿及营养不良C、与孕激素合用可用作避孕药D、磺酰脲类降血糖药E、具有“四抗”作用正确答案：E18、找出与性质匹配的药物；结构中含芳伯氨基，水溶液易被氧化变色。
重点参考 药物化学学习指导习题集(附答案)
重点参考药物化学学习指导习题集(附答案)第一章绪论一、单项选择题(1)下面哪个药物的作用与受体无关(B)(A)氯沙坦(B)奥美拉唑(C)降钙素(D)普仑司(E)氯贝胆碱(2)下列哪一项不属于药物的功能(D)(A)预防脑血栓(B)避孕(C)缓解胃痛(D)去除脸上皱纹(E)碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。
(3)肾上腺素(如下图)的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为(D)(A)羟基>苯基>甲氨甲基>氢(B)苯基>羟基>甲氨甲基>氢(C)甲氨甲基>羟基>氢>苯基(D)羟基>甲氨甲基>苯基>氢(E)苯基>甲氨甲基>羟基>氢(4)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为(A)(A)化学药物(B)无机药物(C)合成有机药物(D)天然药物(E)药物(5)硝苯地平的作用靶点为(C)(A)受体(B)酶(C)离子通道(D)核酸(E)细胞壁(6)下列哪一项不是药物化学的任务(C)(A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。
(B)研究药物的理化性质。
(C)确定药物的剂量和使用方法。
(D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。
(E)探索新药的途径和方法。
二、配比选择题(1) (A)药品通用名(B)INN名称(C)化学名(D)商品名(E)俗名1、对乙酰氨基酚(A)2、泰诺(D)3、Paracetamol (B)4、N-(4-羟基苯基)乙酰胺(C)5．醋氨酚(E)三、比较选择题(1) (A)商品名(B)通用名(C)两者都是(D)两者都不是1、药品说明书上采用的名称(B)2、可以申请知识产权保护的名称(A)3、根据名称，药师可知其作用类型(B)4、医生处方采用的名称(A)5、根据名称，就可以写出化学结构式。
(D)四、多项选择题(1)下列属于“药物化学”研究范畴的是(A,B,C,D)(A)发现与发明新药(B)合成化学药物(C)阐明药物的化学性质(D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用(E)剂型对生物利用度的影响(2) 已发现的药物的作用靶点包括(A,C,D,E)(A)受体(B)细胞核(C)酶(D)离子通道(E)核酸(3) 下列哪些药物以酶为作用靶点(A,B,E)(A)卡托普利(B)溴新斯的明(C)降钙素(D)吗啡(E)青霉素(4) 药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于(A,C,D)(A)药物可以补充体内的必需物质的不足(B)药物可以产生新的生理作用(C)药物对受体、酶、离子通道等有激动作用(D)药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用(E)药物没有毒副作用(5) 下列哪些是天然药物(B,C,E)(A)基因工程药物(B)植物药(C)抗生素(D)合成药物(E)生化药物(6) 按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括(A,C,E)(A)通用名(B)俗名(C)化学名(中文和英文)(D)常用名(E)商品名(7) 下列药物是受体拮抗剂的为(B,C,D)(A)可乐定(B)普萘洛尔(C)氟哌啶醇(D)雷洛昔芬(E)吗啡(8) 全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药的是…………(A,D)(A)紫杉醇(B)苯海拉明(C)西咪替丁(D)氮芥(E)甲氧苄啶(9) 下列哪些技术已被用于药物化学的研究(A,B,D,E)(A)计算机技术(B)PCR技术(C)超导技术(D)基因芯片(E)固相合成(10)下列药物作用于肾上腺素的β受体有(A,C,D)(A)阿替洛尔(B)可乐定(C)沙丁胺醇(D)普萘洛尔(E)雷尼替丁五、问答题(1)为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？(2)药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？(3)为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？(4)简述现代新药开发与研究的内容。
药物化学试题及答案
药物化学试题及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 药物化学主要研究的是以下哪项内容？A. 药物的合成方法B. 药物的临床应用C. 药物的不良反应D. 药物的剂型设计答案：A2. 以下哪种化合物不是药物化学研究的对象？A. 抗生素B. 维生素C. 蛋白质D. 无机盐答案：D3. 药物的生物利用度主要取决于以下哪个因素？A. 药物的溶解性B. 药物的稳定性C. 药物的剂量D. 药物的剂型答案：A4. 药物的半衰期是指药物在体内浓度下降到：A. 50%所需的时间B. 75%所需的时间C. 25%所需的时间D. 10%所需的时间5. 以下哪种药物属于非甾体抗炎药？A. 阿司匹林B. 地塞米松C. 胰岛素D. 阿莫西林答案：A6. 药物的化学结构与其药理作用之间存在密切关系，这主要体现在：A. 药物的溶解性B. 药物的稳定性C. 药物的生物活性D. 药物的剂型答案：C7. 药物化学中的前药设计主要是为了：A. 提高药物的稳定性B. 改善药物的溶解性C. 增强药物的靶向性D. 降低药物的副作用答案：B8. 以下哪种药物属于β-内酰胺类抗生素？A. 四环素B. 红霉素C. 青霉素D. 链霉素答案：C9. 药物的血浆蛋白结合率会影响其：B. 分布C. 代谢D. 排泄答案：B10. 药物的剂量-效应关系通常呈现以下哪种曲线？A. 线性B. 对数C. S形D. 指数答案：C二、填空题（每空1分，共20分）1. 药物化学中，药物的______是指药物在体内达到最高浓度的时间。
答案：达峰时间2. 药物的______是指药物在体内的总清除率。
答案：清除率3. 药物的______是指药物在体内的浓度与时间的关系。
答案：药代动力学4. 药物的______是指药物在体内的生物转化过程。
答案：代谢5. 药物的______是指药物在体内的分布和积累。
答案：分布6. 药物的______是指药物在体内的消除过程。
答案：排泄7. 药物的______是指药物在体内的生物活性。
(完整版)药物化学习题集及参考答案全解
药物化学复习题一、单项选择题1．下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药 （ ） A ．氟烷 B ．盐酸氯胺酮 C ．乙醚D ．盐酸利多卡因E ．盐酸布比卡因2．非甾类抗炎药按结构类型可分为 （ ） A ．水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 B ．吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类C ．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类D ．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类E ．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类 3．下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质 （ ） A ．易溶于水 B ．在干燥状态下对紫外线稳定 C ．不能口服D ．与茚三酮溶液呈颜色反应E ．对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱4．化学结构如下的药物是（ ）A ．头孢氨苄B ．头孢克洛C ．头孢哌酮D ．头孢噻肟E ．头孢噻吩5．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（ ） A ．分解为青霉醛和青霉胺B ．6-氨基上的酰基侧链发生水解C ．β-内酰胺环水解开环生成青霉酸. H 2ONHH ONHSOOH2D．发生分子内重排生成青霉二酸E．发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸6．β-内酰胺类抗生素的作用机制是（）A．干扰核酸的复制和转录B．影响细胞膜的渗透性C．抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D．为二氢叶酸还原酶抑制剂E．干扰细菌蛋白质的合成7．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（）A．大环内酯类B．氨基糖苷类C．β-内酰胺类D．四环素类E．氯霉素类8．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂（）A．氨苄西林B．氨曲南C．克拉维酸钾D．阿齐霉素E．阿莫西林9．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是（）A．大环内酯类抗生素B．四环素类抗生素C．氨基糖苷类抗生素D．β－内酰胺类抗生素E．氯霉素类抗生素10．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是（）A．氨苄西林B．氯霉素C．泰利霉素D．阿齐霉素E．阿米卡星11．阿莫西林的化学结构式为（）a. b.c.d.e.12．下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素（）A．舒巴坦B．氨曲南C．克拉维酸D．甲砜霉素E．亚胺培南13．最早发现的磺胺类抗菌药为（）A．百浪多息B．可溶性百浪多息C．对乙酰氨基苯磺酰胺D．对氨基苯磺酰胺E．苯磺酰胺14．复方新诺明是由（）A．磺胺醋酰与甲氧苄啶组成B．磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成C．磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成D．磺胺噻唑与甲氧苄啶组成E．对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成15．能进入脑脊液的磺胺类药物是（）A．磺胺醋酰 B．磺胺嘧啶C．磺胺甲噁唑 D．磺胺噻唑嘧啶E．对氨基苯磺酰胺16．磺胺嘧啶的那种碱金属盐可用于治疗绿脓杆菌（）A．钠盐 B．钙盐C．钾盐 D．铜盐E．银盐17．在下列药物中不属于第三代喹诺酮类抗菌药物的是（）A．依诺沙星B．西诺沙星C．诺氟沙星D．洛美沙星E．氧氟沙星18．下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的（）A．N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。
药物化学考试题及答案
药物化学考试题及答案一、选择题（每题2分，共20分）1. 下列哪种药物属于β-内酰胺类抗生素？A. 阿莫西林B. 利福平C. 甲硝唑D. 氯霉素答案：A2. 药物的半衰期是指药物在体内的：A. 吸收时间B. 分布时间C. 消除时间D. 代谢时间答案：C3. 药物的生物利用度是指：A. 药物在体内的吸收率B. 药物在体内的分布率C. 药物在体内的代谢率D. 药物在体内的排泄率答案：A4. 以下哪种药物属于非甾体抗炎药？A. 阿司匹林B. 地塞米松C. 胰岛素D. 阿托伐他汀答案：A5. 药物的首过效应是指：A. 药物在肝脏的代谢B. 药物在胃肠道的吸收C. 药物在肾脏的排泄D. 药物在肺的代谢答案：A6. 以下哪种药物属于抗凝血药？A. 华法林B. 阿司匹林C. 胰岛素D. 阿托伐他汀答案：A7. 药物的血药浓度-时间曲线下面积（AUC）是指：A. 药物在体内的总浓度B. 药物在体内的平均浓度C. 药物在体内的累积浓度D. 药物在体内的分布浓度答案：C8. 药物的清除率是指：A. 药物在体内的吸收率B. 药物在体内的分布率C. 药物在体内的代谢率D. 药物在体内的排泄率答案：D9. 以下哪种药物属于抗高血压药？A. 阿莫西林B. 利福平C. 洛卡特普D. 氯霉素答案：C10. 药物的溶解度是指：A. 药物在体内的吸收率B. 药物在体内的分布率C. 药物在体内的代谢率D. 药物在水中的溶解能力答案：D二、填空题（每空1分，共20分）1. 药物的________是指药物在体内的总浓度。
答案：血药浓度-时间曲线下面积（AUC）2. 药物的________是指药物在体内的分布率。
答案：分布容积3. 药物的________是指药物在体内的代谢率。
答案：代谢率4. 药物的________是指药物在体内的排泄率。
答案：清除率5. 药物的________是指药物在体内的吸收率。
答案：生物利用度6. 药物的________是指药物在体内的平均浓度。
药物化学试题及答案解析
药物化学试题及答案解析一、单项选择题（每题2分，共20分）1. 下列化合物中，哪一个不是β-内酰胺类抗生素？A. 青霉素B. 头孢菌素C. 四环素D. 红霉素答案：C解析：β-内酰胺类抗生素包括青霉素类和头孢菌素类，而四环素和红霉素属于其他类型的抗生素。
2. 药物的生物利用度是指：A. 药物在体内的总浓度B. 药物在体内的分布情况C. 药物从给药部位进入血液循环的量D. 药物在体内的代谢速率答案：C解析：生物利用度是指药物从给药部位进入血液循环的量和速度，与药物的疗效直接相关。
3. 下列哪个不是药物的物理化学性质？A. 溶解度B. 分散度C. 稳定性答案：D解析：药物的物理化学性质包括溶解度、分散度和稳定性等，而毒性属于药物的药理学性质。
4. 药物的半衰期是指：A. 药物达到最大效应的时间B. 药物浓度下降一半的时间C. 药物完全排出体外的时间D. 药物达到稳态的时间答案：B解析：半衰期是指药物浓度下降一半所需要的时间，是药物动力学的一个重要参数。
5. 药物的首过效应是指：A. 药物在体内首次代谢B. 药物在体内首次分布C. 药物在体内首次吸收D. 药物在体内首次排泄答案：A解析：首过效应是指口服药物在到达全身循环之前，在肝脏或肠道等部位首次被代谢的过程。
6. 下列哪个不是药物代谢酶？A. CYP3A4C. P-糖蛋白D. CYP2C9答案：C解析：CYP3A4、CYP2D6和CYP2C9都是重要的药物代谢酶，而P-糖蛋白是一种药物转运蛋白。
7. 药物的副作用是指：A. 药物的治疗效果B. 药物的不良反应C. 药物的毒性作用D. 药物的过敏反应答案：B解析：副作用是指药物在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的不良反应。
8. 下列哪个不是药物的给药途径？A. 口服B. 注射C. 吸入D. 皮肤吸收答案：D解析：药物的给药途径包括口服、注射、吸入等，皮肤吸收通常不是主要的给药途径。
9. 下列哪个是药物的靶向性？A. 药物的分布B. 药物的代谢C. 药物的排泄D. 药物的作用部位答案：D解析：靶向性是指药物能够选择性地作用于特定的组织或细胞，提高疗效，减少副作用。
药物化学习题集及参考标准答案
药物化学复习题一、单项选择题1.下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药 ( D ) A.氟烷 B.盐酸氯胺酮 C.乙醚 D.盐酸利多卡因E.盐酸布比卡因2.非甾类抗炎药按结构类型可分为 ( C ) A.水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其她类 B.吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类C.3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其她类D.水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其她类E.3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其她类 3.下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质 ( D ) A.易溶于水 B.在干燥状态下对紫外线稳定 C.不能口服D.与茚三酮溶液呈颜色反应E.对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱4.化学结构如下的药物就是( C)A.头孢氨苄B.头孢克洛C.头孢哌酮D.头孢噻肟E.头孢噻吩5.青霉素钠在室温与稀酸溶液中会发生哪种变化(E ) A.分解为青霉醛与青霉胺B.6-氨基上的酰基侧链发生水解C.β-内酰胺环水解开环生成青霉酸. H 2ONHH ONHSOOHD.发生分子内重排生成青霉二酸E.发生裂解生成青霉酸与青霉醛酸6.β-内酰胺类抗生素的作用机制就是(C )A.干扰核酸的复制与转录B.影响细胞膜的渗透性C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D.为二氢叶酸还原酶抑制剂E.干扰细菌蛋白质的合成7.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素( B )A.大环内酯类B.氨基糖苷类C.β-内酰胺类D.四环素类E.氯霉素类8.下列哪一个药物不就是粘肽转肽酶的抑制剂(D )A.氨苄西林B.氨曲南C.克拉维酸钾D.阿齐霉素E.阿莫西林9.对第八对颅脑神经有损害作用,可引起不可逆耳聋的药物就是( C )A.大环内酯类抗生素B.四环素类抗生素C.氨基糖苷类抗生素D.β－内酰胺类抗生素E.氯霉素类抗生素10.能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物就是(B )A.氨苄西林B.氯霉素C.泰利霉素D.阿齐霉素E.阿米卡星11.阿莫西林的化学结构式为( C )12.下列哪个药物属于单环β-内酰胺类抗生素( B ) A.舒巴坦 B.氨曲南 C.克拉维酸 D.甲砜霉素E.亚胺培南13.最早发现的磺胺类抗菌药为(A ) A.百浪多息 B.可溶性百浪多息 C.对乙酰氨基苯磺酰胺 D.对氨基苯磺酰胺 E.苯磺酰胺14.复方新诺明就是由( C ) A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 15.能进入脑脊液的磺胺类药物就是( C )A.磺胺醋酰B.磺胺嘧啶C.磺胺甲噁唑D.磺胺噻唑嘧啶E.对氨基苯磺酰胺16.磺胺嘧啶的那种碱金属盐可用于治疗绿脓杆菌( C) A.钠盐 B.钙盐 C.钾盐 D.铜盐 E.银盐17.在下列药物中不属于第三代喹诺酮类抗菌药物的就是( D )a.b.c.d.e.A.依诺沙星B.西诺沙星C.诺氟沙星D.洛美沙星E.氧氟沙星18.下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述就是不正确的( E )A.N-1位若为脂肪烃基取代时,以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。
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药物化学重点习题一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。
1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为A. 化学药物B. 无机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物1-5、硝苯地平的作用靶点为A. 受体B. 酶C. 离子通道D. 核酸E. 细胞壁2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成A. 绿色络合物B. 紫色络合物C. 白色胶状沉淀D. 氨气E. 红色溶液2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质A. 弱酸性B. 溶于乙醚、乙醇C. 水解后仍有活性D. 钠盐溶液易水解E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是A. 双吗啡 B 可待因C. 苯吗喃 D. 阿扑吗啡E. N-氧化吗啡2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是A. 盐酸吗啡B. 枸橼酸芬太尼C. 二氢埃托啡D. 盐酸美沙酮E. 喷他佐辛2-5、咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为NN N NOOR1R3R7A. H、CH3、CH3B. CH3、CH3、CH3C. CH3、CH3、HD. H、H、HE. CH2OH、CH3、CH32-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂B. 单胺氧化酶抑制剂C. 阿片受体抑制剂D. 5-羟色胺再摄取抑制剂E. 5-羟色胺受体抑制剂2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是A. 溶于水、乙醇或氯仿B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 与硝酸共热后显红色D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色E. 在强烈日光照射下，发生光化毒反应2-8、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为A. N-氧化B. 硫原子氧化C. 苯环羟基化D. 脱氯原子E. 侧链去n-甲基2-10、不属于苯并二氮卓的药物是A. 地西泮B. 氯氮卓C. 唑吡坦D. 三唑仑E. 美沙唑仑 3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上β位甲基取代，M 样作用增强，成为选择性M 受体激动剂C. Carbachol 作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol chloride 的S 构型异构体的活性大大高于R 构型异构体E. 中枢M 受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物 3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是A. Neostigmine bromide 是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE 结合后形成的二甲氨基甲酰化酶，水解释出原酶需要几分钟B. Neostigmine bromide 结构中N, N -二甲氨基甲酸酯较physostigmine 结构中N -甲基氨基甲酸酯稳定C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 3-3、下列叙述哪个不正确A. Scopolamine 分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S 构型者具有左旋光性C. Atropine 水解产生托品和消旋托品酸D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C 1、C 3、C 5和C 6，具有旋光性 3-5、下列与epinephrine 不符的叙述是A. 可激动α和β受体B. 饱和水溶液呈弱碱性C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质D.-碳以R 构型为活性体，具右旋光性E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢3-6、临床药用(－)- ephedrine 的结构是A.(1S2R)H NOHB.(1S2S)NOHC.(1R2S)H NOHD.(1R2R)H NOHE. 上述四种的混合物3-7、Diphenhydramine 属于组胺H 1受体拮抗剂的哪种结构类型A. 乙二胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类 3-9、若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X 为X ArO CnNA. －O －B. －NH －C. －S －D. －CH 2－E. －NHNH － 3-10、Lidocaine 比procaine 作用时间长的主要原因是A. Procaine有芳香第一胺结构B. Procaine有酯基C. Lidocaine有酰胺结构D. Lidocaine的中间部分较procaine短E. 酰氨键比酯键不易水解4-1. 非选择性β-受体拮抗剂propranolol的化学名是A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是A. H N ON N B. HNOOONO2OC.D.O OHOE.OOIION4-3. Warfarin sodium在临床上主要用于：A. 抗高血压B. 降血脂C. 心力衰竭D. 抗凝血E. 胃溃疡4-4.下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：A. 盐酸胺碘酮B. 盐酸美西律C. 盐酸地尔硫卓D. 硫酸奎尼丁E. 洛伐他汀4-5. 属于AngⅡ受体拮抗剂是:A. ClofibrateB. LovastatinC. DigoxinD. NitroglycerinE. Losartan4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：A. 硫酸奎尼丁B. 盐酸美西律C. 卡托普利D. 华法林钠E. 利血平4-7. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：A. 甲基多巴B. 氯沙坦C. 利多卡因D. 盐酸胺碘酮E. 硝苯地平4-8. 盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。
A. ⅠaB. ⅠbC. ⅠcD. ⅠdE. 上述答案都不对5-1、可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是A. 三唑仑B.唑吡坦C. 西咪替丁D. 盐酸丙咪嗪E. 咪唑斯汀5-2、下列药物中，不含带硫的四原子链的H2-受体拮抗剂为A. 尼扎替丁B. 罗沙替丁C. 甲咪硫脲D. 乙溴替丁E. 雷尼替丁5-3、下列药物中，具有光学活性的是A. 西咪替丁B. 多潘立酮C. 双环醇D. 昂丹司琼E. 联苯双酯5-4、联苯双酯是从中药的研究中得到的新药。
A. 五倍子B. 五味子C. 五加皮D. 五灵酯E. 五苓散6-1、下列药物中那个药物不溶于NaHCO3溶液中A. 布洛芬B. 阿司匹林C. 双氯芬酸D. 萘普生E. 萘丁美酮6-3、下列非甾体抗炎药物中，那个药物的代谢物用做抗炎药物A. 布洛芬B. 双氯芬酸C. 塞来昔布D. 萘普生E. 保泰松 6-5、临床上使用的布洛芬为何种异构体A. 左旋体B. 右旋体C. 内消旋体D. 外消旋体E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。
6-6、设计吲哚美辛的化学结构是依于A. 组胺B. 5-羟色胺C. 慢反应物质D. 赖氨酸E. 组胺酸6-7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用是A. 中枢兴奋B. 抗血栓C. 降血脂D. 抗病毒E. 消炎镇痛7-1 烷化剂类抗肿瘤药物的结构类型不包括A.氮芥类B.乙撑亚胺类C.亚硝基脲类D.磺酸酯类E.硝基咪唑类 7-2 环磷酰胺的毒性较小的原因是A. 在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物B. 烷化作用强，使用剂量小C. 在体内的代谢速度很快D. 在肿瘤组织中的代谢速度快E. 抗瘤谱广7-3 阿霉素的主要临床用途为A. 抗 菌B. 抗肿瘤C. 抗真菌D. 抗病毒E. 抗结核 7-5 环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。
在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是A. 4-羟基环磷酰胺B. 4-酮基环磷酰胺C. 羧基磷酰胺D. 醛基磷酰胺E. 磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥7-8 化学结构如下的药物的名称为A. 喜树碱B. 甲氨喋呤C. 米托蒽醌D. 长春瑞滨E. 阿糖胞苷 7-9 下列哪个药物不是抗代谢药物A. 盐酸阿糖胞苷B. 甲氨喋呤C. 氟尿嘧啶D. 卡莫司汀E. 巯嘌呤 8-1．化学结构如下的药物是A.头孢氨苄B.头孢克洛C.头孢哌酮D.头孢噻肟E.头孢噻吩 8-2．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化A .分解为青霉醛和青霉胺 B.6-氨基上的酰基侧链发生水解 C.Β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 D.发生分子内重排生成青霉二酸 E.发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 8-3.Β-内酰胺类抗生素的作用机制是OO OH OH NHNHN HOHH NOH. H 2ONHHONHSOOHA.干扰核酸的复制和转录B.影响细胞膜的渗透性C.抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成D.为二氢叶酸还原酶抑制剂E.干扰细菌蛋白质的合成 8-4．氯霉素的化学结构为 B8-5．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素A.大环内酯类B.氨基糖苷类C.β-内酰胺类D.四环素类E.氯霉素类 8-8．阿莫西林的化学结构式为C8-9．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是A.氨苄西林B.氯霉素C.泰利霉素D.阿齐霉素E.阿米卡星10-1、 -葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是C22C C22NO 2CCCl 22C CCl 22a.b.c.d.e.SO 2CH 3CCCl 22A. 增加胰岛素分泌B. 减少胰岛素清除C. 增加胰岛素敏感性D. 抑制α-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度E. 抑制α-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度10-2、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是A. 结构中含磺酰脲，酸性，溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解C. 可抑制α-葡萄糖苷酶D. 可刺激胰岛素分泌E. 可减少肝脏对胰岛素的清除10-4、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是A. 可水解生成磺酰胺类B. 结构中的磺酰脲具有酸性C. 第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少D. 第一代与第二代的体内代谢方式相同E. 第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链10-8．分子中含有α、β-不饱和酮结构的利尿药是：A. 氨苯蝶啶B. 洛伐他汀C. 吉非罗齐D. 氢氯噻嗪E. 依他尼酸二、多项选择题1-16、下列属于“药物化学”研究范畴的是A. 发现与发明新药B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用1-17、已发现的药物的作用靶点包括A. 受体B. 细胞核C. 酶D. 离子通道E. 核酸1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利B. 溴新斯的明C. 降钙素D. 吗啡E. 青霉素1-20、下列哪些是天然药物A. 基因工程药物B. 植物药C. 抗生素D. 合成药物E. 生化药物1-21、按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括A. 通用名B. 俗名C. 化学名（中文和英文）D. 常用名E. 商品名1-22、下列药物是受体拮抗剂的为A. 可乐定B. 心得安C. 氟哌啶醇D. 雷洛昔芬E. 吗啡1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药物的是A. 紫杉醇B. 苯海拉明C. 西咪替丁D. 氮芥E. 甲氧苄啶1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体A. 阿替洛尔B. 可乐定C. 沙丁胺醇D. 普萘洛尔E. 雷尼替丁2-37、巴比妥类药物的性质有：A. 具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体B. 与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色C. 具有抗过敏作用D. 作用持续时间与代谢速率有关E. pKa值大，在生理pH时，未解离百分率高2-39、下列哪些药物的作用于阿片受体A. 哌替啶B. 喷他佐辛C. 氯氮平D. 芬太尼E. 丙咪嗪2-40、中枢兴奋剂可用于A. 解救呼吸、循环衰竭B. 儿童遗尿症C. 对抗抑郁症D. 抗解救农药中毒 E. 老年性痴呆的治疗 2-41、属于5-羟色胺重摄取抑制剂的药物有A. 帕罗西汀B. 氟伏沙明C. 氟西汀D. 文拉法辛E. 舍曲林2-42、氟哌啶醇的主要结构片段有A. 对氯苯基B. 对氟苯甲酰基C. 对羟基哌嗪D. 丁酰苯E. 哌嗪环 2-43、具三环结构的抗精神失常药有A. 氯丙嗪B. 利培酮C. 洛沙平D. 舒必利E. 地昔帕明 2-44、镇静催眠药的结构类型有A. 巴比妥类B. 三环类C. 苯并氮卓类D. 咪唑并吡啶类E. 西坦类3-61、下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符A. 季铵氮原子为活性必需B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N ）为佳。