药物合成反应复习资料
化学药物化学练习题药物的合成和药效
化学药物化学练习题药物的合成和药效化学药物一直以来都是医学和药学领域的重要组成部分，药物的合成和药效是药学研究的核心内容之一。
本文将以化学药物的合成和药效为主题，介绍一些相关的练习题，帮助读者深入理解和掌握这一领域的知识。
一、练习题一某种药物A的分子式为C10H15N3O，其合成路线如下图所示。
请根据合成路线，依次填写空白处所需的试剂和反应条件。
[图表]合成路线中，首先将某种底物B与试剂C发生反应，生成中间体D。
然后，中间体D经过若干步骤反应，最终得到目标产物A。
二、练习题二某种疾病可以通过药物B治疗，其分子式为C15H18ClN3O2。
该药物B可通过以下合成路线得到。
[图表]请根据合成路线，依次填写空白处所需的试剂和反应条件。
合成路线中，首先将底物C与试剂D发生反应，生成中间体E。
然后，中间体E经过若干步骤反应，最终得到目标产物B。
三、练习题三某药物F的结构式如下图所示，其合成路线如下。
[图表]请根据合成路线，依次填写空白处所需的试剂和反应条件。
合成路线中，首先以试剂G对底物H进行反应，生成中间体I。
然后，中间体I经过若干步骤反应，最终得到目标产物F。
四、药物的药效药物的药效是指其对生物机体产生的治疗效果和副作用。
药物的药效与其化学结构密切相关，在药物研究中，了解药物的药效对于合理使用和开发新药具有重要意义。
例如，抗生素是一类重要的化学药物，它们能够抑制或杀死细菌，用于治疗细菌感染疾病。
抗生素的药效与其分子结构中的特定官能团有关，这些官能团能够与细菌中的生物分子相互作用，破坏其正常生理功能。
另一个例子是抗癌药物。
许多抗癌药物的药效与其对肿瘤细胞DNA的结合能力有关。
这些药物能够与DNA形成稳定的化合物，抑制肿瘤细胞的分裂和增殖，达到治疗肿瘤的效果。
总结起来，药物的合成和药效是化学药物研究的重要内容。
通过研究药物的化学合成路线和药效机制，可以合理使用现有药物，并为开发新药提供指导。
希望读者通过上述练习题和讨论，加深对化学药物合成和药效的理解和掌握。
药物化学复习笔记
学习必备欢迎下载药物化学复习笔记一．名词解释：1、药物 (drug )：药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能，提高生活质量，保持身体健康的特殊化学品。
2、药物化学 ( medicinal chemistry)：药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科 .3、锥体外系反应( effects of extrapyramidal system ， EPS )：指震颤麻痹，静坐不能、急性张力障碍和迟发性运动障碍等神经系统锥体外系的症状，常是抗精神病药物的副反应。
4、构效关系 (structure- activity relationship ，SAR)：在同一基本结构的一系列药物中，药物结构的变化，引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。
其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。
5、血脑屏障 ( blood-brain barrier ； BBB )：为保护中枢神经系统，使其具有更加稳定的化学环境，脑组织具有特殊的构造，具有选择性的摄取外来物质的能力，被称作血脑屏障。
通常脂溶性高的药物易通过血脑屏障，而离子化的药物不能通过。
6、拟胆碱药 (cholinergic drugs )：是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。
按作用环节和机制的不同，主要可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂两种类型。
学习必备欢迎下载7、乙酰胆碱酯酶抑制剂 ( AChE inhibitors )：通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制，增强乙酰胆碱的作用。
不与胆碱受体直接作用，属于间接拟胆碱药。
在临床上主要用于治疗重症肌无力和青光眼，及抗早老性痴呆。
溴新斯的明。
8、局部麻醉药( local anesthetics )：在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动的发生和传导，在意识清醒的条件下引起感觉消失或麻醉的药物。
普鲁卡因。
药化复习
单选1．肾上腺素（图）的四个链接部分按立体化学顺序的次序为：d 羟基>甲氨甲基>苯基>氢2．异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成：b紫色络合物3．异戊巴比妥不具有下列哪个性质：c水解后仍有活性4．盐酸氯丙嗪不具备的性质：d与三氧化铁试液作用，显蓝紫色5．盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为：d脱氯原子6．下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符:b乙酰胆碱的亚乙基桥上β位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂。
7．下列有关乙酰胆碱酶抑制剂的叙述不正确：e有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酶抑剂。
8．下列与epinephrine不符的叙述：dβ-碳以R构型为活性体，具右旋光性9．临床药用ephedrine的结构是c侧链在同一可见侧10．若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为：c –s-11．Lidocaine 比procaine作用时间长的主要原因是：e 酰胺键比酯键不易水解。
多选1．下列哪些是天然药物：b植物药c抗生素e生化药物2．按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括：a通用名c化学名e商品名3．影响巴比妥类药物镇静催眠作用的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是：a pKa ，b 脂溶性，d 5位取代基碳的数目，e 酰胺氮上是否含烃基取代4．巴比妥类药物的性质有:a 具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体，b 与吡啶和硫酸铜试液作用显紫蓝色，d 作用持续时间与代谢速率有关，e pKa值大，在生理pH时，未解离百分率高。
5．下列哪些药物作用于阿片受体：a 哌替啶b喷他佐辛d 芬太尼6．氟哌啶醇的主要结构片段有：a 对氯苯基b对氟苯甲酰基c对羟基哌嗪d丁酰苯7．镇静催眠药的结构类型有：a苯巴比妥c苯并氮卓类d咪唑并吡啶类8．下列叙述那些与胆碱受体激动剂的构效关系相符：a季铵氮原子为活性必需c在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过5个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳.当主链长度增加时，活性迅速下降。
国家职业资料考试复习~化学合成制药
化学合成制药相关试题一一、单项选择题（每题2分，共60分）1.β-内酰胺类抗生素的作用机制是（ B ）A.为环氧合酶抑制剂，阻止前列腺素的生物合成B.D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂，阻止细胞壁的形成C.为二氢叶酸合成酶抑制剂D.为β-内酰胺酶抑制剂，阻止细胞壁的形成2.下列药物中哪个药物具有酸、碱两性（ D ）A.丙磺舒B.青霉素GC.吡罗昔康D.美他环素3.青霉素G钠在室温酸性条件下分解破坏（ C ）A.分解为青霉醛和D-青霉胺B.6-氨基上酰基侧链水解C.β-内酰胺环的水解开环D.发生分子重排生成青霉二酸4.下列几种说法中，何者不能正确传述β-内酰胺类的结构及其性质（ A ）A.在青霉素类化合物的6a位引入甲氧基对某些菌产生的β-内酰胺酶有高度稳定B.青霉素遇酸分子重排，加热后生成青霉醛和D-青霉胺C.β-内酰胺酶抑制类药物，通过抑制β-内酰胺酶而β-内酰胺类抗生素产生协同作用，其本身不具有抗菌活性D.青霉素类及头孢菌素类的酰胺侧链对抗菌活性甚为重要，影响抗菌谱和作用特点及强度5. 青霉素G在碱性溶液加热条件下生成（ D ）A.6-氨基青霉烷酸(6-APA)B.青霉素G钠C.β-内酰胺环水解开环的产物D.青霉醛和D-青霉胺6.化学结构中含有两个手性中心的药物是（ D ）A.青霉素GB.氯苄西林 C 头孢氨苄. D.氯霉素7.下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质（ D ）A.易溶于水B.紫外光不分解C.不能口服D.与水合茚三酮试液作用呈颜色反应8.下列药物中哪个是β-内酰胺酶抑制剂（ D ）A.阿莫西林B.头孢羟氨苄C.多西环素D.克拉维酸9.指出下列各药物中哪个属于单环β-内酰胺类抗生素（ B ）A.舒巴坦B.氨曲南C.克拉维酸D.林可霉素10.下列药物中哪个药物不溶于碳酸氢钠溶液（ D ）A.布洛芬B.芬布芬C.酮洛芬D.对乙酰氨基酚11. 在精制对乙酰氨基酚时，为保证产品的质量要加入何种物质（ A ）A.亚硫酸氢钠B.碳酸氢钠C.硫酸氢钠D.硼酸钠12. NHOH2 的人名反应叫 （ B ）A. Claisen 重排B. Bamberger 重排C. Beckmann 重排D. Hofmann 重排13. 诺氟沙星的分子结构式正确的为（ A ）A. B. N COOH O F N C 2H 5HN N COOHO N Cl C 2H 5HN C. D. N COOH OF N HN NCOOHON Cl HN14. 下列哪种处理方式属于生物膜法（ B ）A.逐步曝气法B.生物转盘法C.深井曝气法D.纯氧曝气法15. 下列哪种处理方式属于活性污泥法（ C ）A.生物滤池法B.生物接触氧化法C.加速曝气法D.生物转盘法16.下列哪种处理方式属于厌氧处理法 （ B ）A.生物滤池法B.厌氧接触法C.加速曝气法D.生物转盘法17. 由对硝基苯酚还原为对氨基苯酚，首选的还原方法是（ C ）A.硫化钠还原法B.铁粉还原法C.催化加氢法D. 电化学还原法18. 以硝基苯为原料，还原为中间体苯基羟胺，首选的还原方法是（ B ）A.铝粉还原法B.催化加氢法C.电化学还原法D.铁粉还原法19.以硝基苯为原料合成对氨基苯酚，生成的副产物不包括（ D ）A.苯胺B. 4,4’- 二氨基二苯醚C. 4-羟基-4’ –氨基二苯胺D.偶氮苯20. 由对氨基苯酚乙酰化合成对乙酰氨基酚的过程中，叙述不正确的是 （ D ）A.该反应为可逆反应B.需加入少量抗氧化剂（如亚硫酸氢钠）C.副反应均是由于高温引起的D.该反应为平行反应21.单程转化率和总转化率的关系是（ C ）A.单程转化率= 总转化率B.单程转化率> 总转化率C.单程转化率< 总转化率D.不确定22.关于中试放大的规模，下列叙述正确的是（ A ）A.比小型试验规模放大50～100倍B. 比小型试验规模放大500～1000倍C.比小型试验规模放大10~50倍D.比小型试验规模放大100~500倍23.新药研发过程中需要的样品数量一般是（ B ）A. 1 ~2kgB. 2～10 kgC. 10~20 kgD. 20~50 kg24.对于工艺技术尚未成熟或腐蚀性大的车间，年操作时间一般是（ C ）A. 330天B.360天C. 300天D. 200天25.下列哪种材质适合储存浓硫酸（ B ）A.玻璃钢B.铁质C.铝质D. 都可以26.适合酸性介质的反应釜首选是（ A ）A.搪瓷玻璃B.铸铁C.不锈钢D.都可以27.适合碱性介质反应的反应釜是（ C ）A.搪瓷玻璃B. 铸铁C.不锈钢D.都可以28．预设计一个3因素3水平的实验，应该选择哪一个正交表？（ A ）A. L9(34) B. L8(27) C.L4(23) D. L18(37)29．预设计一个5因素2水平的实验，应该选择哪一个正交表？（ B ）A. L9(34)B. L8(27)C.L4(23)D. L18(37)30.关于催化剂的论述，下列观点错误的是（ C ）A.能显著改变反应速率，而本身的质量及化学性质在反应前后保持不变B.同等程度地加快正、逆反应的速率C.可改变反应的可能性和平衡常数D.不同类型的化学反应需选择不同的催化剂一最佳选择题（每题1分，共20分）1.工程设计不包括BA.设计前期B.设计晚期C.设计期D.设计后期2.重大项目的可行性研究报告由以下哪个部门审批BA.地方计委B.国务院C.建设部D.环保总局3.生产方式不包含DA.连续生产B.间歇式生产C.联合生产D.加班生产4.硬度最大的指标为BA.8B.10C.9D.75.药材最易于粉碎含水量BA.1～2%B.3.3～4%C.3～4%D.6～ 7 %6.化学需氧量指BA.SSB.CODC.BODD.POD7.“三协调”工艺布局不包括DA.人物流协调B.工艺流程协调C.洁净级别协调D.人员协调8.洁净级别100级尘粒最大允许数（≥0.5μm(个/m3)）AA.3500B.5000C.1000D.500009.粗粉进料粒径为（mm）AA.500-400B.500-300C.500-200D.50-10010.混合方法不包括DA.过筛混合B.研磨混合C.搅拌混合D.剪切混合11.制药企业的建筑系数一般可取BA.15～30%B.25～30%C.25～40%D.25～50%12.建筑物的柱距、跨度以及门、窗洞口在墙的水平或垂直方向的尺寸等均为__B__的倍数A.200mmB.300mmC.300mmD.500mm13.对有内走廊的厂房，内走廊间的跨度一般为AA.3mB.6mC.9mD.12m14.车间多采用单体式布置形式AA.青霉素、链霉素B.磺胺脒、磺胺二甲基嘧啶C.氟轻松、白内停D.灭滴灵、利血平15.无菌原料药的“精烘包”工序、粉针剂的分装CA.10万级B.1万级C.1万级或局部100级D.30万级16.在管道设计中，液体的流速可取CA.15～30m⋅s-1B.0.5～2m⋅s-1C.0.5～3m⋅s-1D.10～30m⋅s-117.公称直径是管子、阀门或管件的名义内直径，常用符号__B__表示A.D cB.D gC.D hD.D d18.带控制点的工艺流程图一般在__A_上绘制A.1号或2号图纸B.0号或1号图纸C.0号或2号图纸D.1号图纸19.沿厂房_____方向的各承重柱____A_用①、②、③⋅⋅⋅⋅⋅⋅依次编号A.长度、自左向右B.长度、自上向下C.宽度度、自左向右D.宽度、自上向下20.主要工艺物料管道、主产品管道和设备位号线用__A__A.粗实线B.细实线C.中粗线D.实线二填空题（每空一分，共25分）1.防治废渣污染应遵循的原则为⑴⑵⑶；2.废水中第一类污染物包含⑴⑵⑶；3.重要的水质指标为⑴⑵⑶⑷；4.厌氧生物处理的适宜水温是⑴⑵⑶；5.热能传递的方式有⑴⑵⑶⑷；6.药品生产质量管理工程要素是⑴⑵⑶。
化学制药复习材料(期中考)
《化学制药工艺学》期中考复习材料(仅供参考)（水平有限，答案如有不妥之处,请自行更正）绪论1.设计一个药物的合成工艺路线时，应考虑的因素。
（课本p.3第3段）答: 应考虑这些反应是否能行得通且化学合成途径简洁，原材料是否容易得到，操作方法是否符合实际生产，产品质量是否有保障，成本和安全问题是否合理，对环境是否有负面影响。
第一章化学药物合成路线的设计方法1.设计方法：1)类型反应法：是指利用常见的典型有机化学反应与合成方法进行药物合成设计的思考方法。
对于有明显类型结构持点以及官能团特点的化合物，可以采用此法进行设计。
2)分子对称法:有许多具有分子对称性的药物可以在同一步反应中，用分子中相同的两个部分进行合成.3)逐步综合法：基本骨架的构成和功能基的生成、保护与转化4)追溯求源法2.邻位效应的概念及其在药物合成中的作用。
（课本P.11）答：邻位效应，指苯环内相邻取代基之间的相互作用，使基团的活性和分子的物理化学性能发生显著变化，邻位反应较其他位置困难的一种效应。
在药物合成路线设计中可以利用此效应，以减少邻位体的生产而获得高比例的对位体。
3.使基团活化的途径。
（课本ｐ.12）1)分子中引入供电子基团，使其中的某些基团易发生亲电取代反应；2)在a-碳上引入吸电子基，以提高a-碳上氢的反应活性3)采取增强分子中反应中心碳原子的正电性或增强亲核试剂负电性的活化方法，提高亲和取代反应的速率和收率；4)加入催化剂；改变反应条件。
4.利用追溯求源法(即逆合成分析法)设计药物合成路线时，药物分子中结合点“切断”的基本要点。
（课本P.14）。
答：基本要点：1)一般在目标分子中有官能团的地方进行切断；2)在有支链的地方进行切断3)切断后得到的“合成子”应该是合理的；4)一个好的切断同时也要满足有合适的反应机理、最大可能的简化、能给出认可的原料。
第二章炭－氮键的合成1.卤代烃和氨或胺的反应：此法不适用伯胺的合成。
不过这个方法不适用于脂肪族仲胺的合成，脂肪族仲胺一般都是用酰胺还原胺化的方法制备。
天然药物化学复习重点总结
第一章1.主要的生物合成途径包含醋酸－丙二酸途径、甲戊二羟酸途径、桂皮酸途径及莽草酸途径、氨基酸途径和复合途径五种。
2.天然药物提取分离方法溶剂提取法、两相溶剂萃取法、沉淀法、盐析法、分馏法、结晶法、色谱法。
3.（了解）化合物的纯度测定4.（了解）结构研究的主要程序初步推断化合物类型→测定分子式，计算不饱和度→确定分子中含有的官能团，或结构片段，或基本骨架→推断并确定分子的平面结构→推断并确定分子的主体结构（构型、构象）5.（了解）结构测定常用的波谱分析紫外光谱，红外光谱，核磁共振谱（分为氢谱、碳谱、核磁共振新技术）、质谱、色谱－质谱连用技术第二章1.糖和苷的结构类型、性质及提取结构类型：单糖(monosaccharides) ：多羟基醛和酮，不能再被简单地水解成更小分子的糖。
如葡萄糖、鼠李糖等。
低聚糖(oligosaccharides)：单糖以半缩醛或半缩酮的形式以端基碳原子的羟基与另一分子糖结合而成。
由2～9个单糖聚合而成，也称为寡糖。
如蔗糖、麦芽糖等。
多糖(polysaccharides)：类似于低聚糖。
由10个以上的单糖聚合而成，分子量很大。
其性质也大大不同于单糖和低聚糖。
如淀粉、纤维素等。
苷类：单糖以半缩醛或半缩酮的形式以端基碳原子的羟基与非糖物质缩合而成。
单糖一般为无色晶体，极易溶于水，多有甜味。
分子中有醛（酮）基、伯醇基、仲醇基和邻二醇基结构，易氧化。
如：银镜反应；硝基可使醛糖氧化成糖二酸；过碘酸氧化反应：主要作用于邻二醇羟基、α-氨基醇、α-羟基醛（酮）、α-羟基酸、邻二酮和某些活性次甲基结构。
具还原反应，成醛、成脂变旋光现象。
低聚糖性质与单糖近似，水溶性大，聚合度低的有甜味。
多糖无还原性，无变旋光现象，无甜味，大多难溶于水，有的能和水形成胶体溶液。
苷类多为固体，糖基少的可结晶，糖基多的则多为吸湿性的无定形粉末。
一般无味，但有的有苦味，很少的苷有甜味，溶解度随糖基数目增加而增加。
药学药物化学复习重点知识点梳理
药学药物化学复习重点知识点梳理药学药物化学是药学专业的重要基础科目之一，它主要研究药物的化学性质和特点，以及药物在体内的作用机制。
下面将针对药学药物化学的复习重点知识点进行梳理，以帮助同学们更好地备考和复习。
一、药物的分类和命名1. 药物的分类：根据药物的化学结构、药理作用和临床应用等方面对药物进行分类，常见的分类包括：化学分类、药理分类、体外药代动力学分类等。
2. 药物的命名：药物的命名方法有多种，主要包括：通用名称、化学名称、商品名等。
不同的命名方法对应不同的目的，例如通用名称更方便人们记忆和使用，而化学名称更能准确描述药物的化学结构。
二、药物的理化性质1. 药物的溶解度：药物在溶剂中的溶解度对其吸收和分布等药动学过程具有重要影响。
了解药物的溶解度有助于合理选择给药途径和调节药物剂量。
2. 药物的酸碱性：药物的酸碱性决定了其在不同 pH 环境下的电离状态，进而影响其吸收、分布和排泄等过程。
酸碱度的了解有助于合理使用药物和预防药物相互作用。
3. 药物的稳定性：药物在制剂中以及在体内受到各种因素的影响，可能发生分解、氧化、光敏性等反应，从而降低药物的药效。
了解药物的稳定性有助于选择合适的保存条件和制剂。
三、药物合成和结构特点1. 药物的合成方法：药物的合成包括多种有机合成反应和技术，例如酯化、醚化、红ox反应等。
了解药物的合成方法有助于理解其合成途径和制备工艺。
2. 药物结构特点：药物的结构特点决定了其与靶点的结合方式和作用机制。
例如，苯环结构的药物通常具有良好的亲脂性，可以通过脂溶性跨过生物膜进入细胞内。
四、药物代谢和药物动力学1. 药物代谢：药物在体内经过一系列化学反应进行代谢，主要发生在肝脏和其他组织中。
药物代谢的主要作用是降解药物、增加药物的溶解度和改变药物的活性。
2. 药物动力学：药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄等过程属于药物动力学范畴。
了解药物动力学有助于合理使用药物和预测药物的副作用。
滨医成人教育《药物合成反应》期末考试复习题
滨州医学院继续教育学院课程考试《药物合成反应》试题（A 卷）（考试时间：100 分钟，满分：100分）一、写出下列反应的主要产物（每题3分 共45分） 1、HOClH 3CHC CH 22、C 3H 7CH 2CH CH 2NBS / CCl 43、2ArCH=CH-COOH ArCH=CH-COCl4、5、CH 2(COOEt)2Br(CH 2)3Cl/NaOEt/EtOHCOOEtCOOEt6、HOOHBrPhCH Cl/Me CO/KI/K CO7、CF 3NH 2+COOHClK CO /Cu8、NHCOCH 3CH 3Br 2,CH 3COCl9、H 3CC CCH 3CH 3OH CH 3OHH+H 3CC C CH 3OCH 3CH 310、OCHOO COOH OHOCNOOOOH 3ONaOAc11、12、13、14、15、二、名词解释（每题2分共20分）1、卤化反应2、Williamson反应3、活性亚甲基4、Wagner-Meerwein重排5、Favorski重排6、Beckmann重排7、拜耳-魏立格氧化重排8、Stevens重排9、Wittig重排10、Claisen重排三、简答题（共35分）1、卤化反应在有机合成中的应用？为什么常用一些卤代物作为反应中间体？（8分）2、什么是Dalton反应？根据下式写出其反应机理？（10分）2C CR1OHBrC CR1BrOR23、何为Hofmann重排？按照下式写出其反应机理？（10分）R C NHORNH2or X2/NaOH4、常用的卤化试剂有哪些？并各举两例。
（7分）。
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第一章绪论1、药物合成反应中反应类型有哪些？①按有机分子的结构变换方式分:新基团的导入反应;取代基的转化反应;有机分子的骨架。
②按反应机制分:极性反应(a、亲核试剂、b、亲电试剂);自由基反应;协同反应2、药物合成反应主要研究对象:化学合成药物3、化学品的安全使用说明书——MSDS4、原子经济性反应:“原子经济性”就是指在化学品合成过程中,合成方法与工艺被设计成能把反应过程中使用的所有原料尽可能多的转化到最终产物中。
5、三废:废气、废水、废渣第二章硝化反应1、混酸硝化试剂的特点有哪些？①硝化能力强;②氧化性较纯硝酸小;③对设备的腐蚀性小2、硝化试剂的活泼中间离子为:硝酰正离子NO2○+3、桑德迈尔反应定义及应用定义:在氯化亚铜或溴化铜的存在下,重氮基被氮或溴置换的反应;重氮基被氰基置换:将重氮盐与氰化亚铜的配合物在水介质中作用,可以使重氮基被氰基置换,该反应也称Sandmeyer反应。
应用:CuX+Ar-N2X Ar-X+N2 (X:Cl,Br,-CN)4、常用的重氮化试剂一般就是由盐酸、硫酸、过氯酸与氟硼酸等无机酸与亚硝酸钠作用产生。
5、硝化反应定义:指向有机分子结构中引入硝基(—NO2)的反应过程,广义的硝化反应包括生产(C—NO2、N—NO2与O—NO2)反应。
6、重氮化反应定义:含有伯氨基的有机化合物在无机酸的存在下与亚硝酸钠作用生成重氮盐的反应。
7、硝化剂:单一硝酸、硝酸与各种质子酸、有机酸、酸酐及各种Lewis酸的混合物。
8、生成硝基烷烃的难易顺序:卤代烃中卤素被取代的顺序:9、DMF:DMSO:10、常用的重氮化试剂有哪些？NaNO2+HCl/H2SO4第三章卤化反应1、Ph上取代基对卤化反应的影响①催化剂的影响;②芳环结构的影响;③反应温度的影响;④卤化剂的影响;⑤反应溶剂影响2、醇与HCl发生卤置换反应活性顺序醇羟基的活性顺序:叔(苄基、烯丙基)醇＞仲醇＞伯醇 氢卤酸的活性顺序:HI ＞HBr ＞HCL 3、NBS 的应用(N —溴代丁二酸亚胺) ①N —卤代酰胺与不饱与烃的卤取代反应机制:RCH 2CH=CH 2+NBS RCHBrCH=CH 2本反应属自由基型反应,可在光照下引发自由基②N —卤代酰胺与不饱与烃的加成反应:在质子酸(醋酸、溴氢酸、高氯酸)的 催化下,N —卤代酰胺与烯烃加成易制备—卤代醇的重要方法。
CORNHX +C=CH +C C PhX+RCONH 2③N —卤代酰胺与醇羟基的置换反应:具有光学活性的醇羟基化合物用N —卤代酰胺置换反应时,另加入三苯代膦(Ph 3P)不但反应温与,而且原不对称碳原子的构型发生反转。
4、卤代氢与乙醇发生卤代;活性顺序:HI ＞HBr ＞HCL , 仲醇＞伯醇5、羰基的α—H 比较活泼,在酸或碱的催化下,可被卤原子取代,生成α—卤代糖基化合物。
卤化试剂中卤正离子与卤负离子都能对有机物进行卤化,卤化试剂中能提供卤负离子与卤正离子的各有哪些？ 答:可提供卤素负离子的卤化剂有:卤素、氢卤酸、含磷卤化物、含硫卤化物等,如X 2、HX 、POX 3、PX 3、PX 5、S 2CL 2、SCL 2、SOCL 2等。
可提供卤素正离子的卤化剂有:卤素、N —卤代酰胺、次卤酸等,如X 2、NBS 、XOH 等。
6、卤化反应的目的有哪些？药物合成反应中引入卤素的目的又就是什么？ 答:目的就是引入卤素原子。
药物合成反应中引入卤素的目的:(1)使有机物分子的极性增加,反应活性增加;(2)可以提高药理活性,降低毒性,改变其性能 (3)可作为中间体。
7、醇发生卤代反应的活性顺序:叔(苄位,烯丙位)醇>仲醇>伯醇 8、饱与烃卤化就是自由基反应三阶段:链引发、链增长、链终止 9、羧基被卤素取代:反应活性顺序:脂肪羧酸＞芳香羧酸＞,芳环上具有供电子取代基的芳香羧酸＞无取代基的芳香羧酸＞具有吸电子取代基的芳香羧酸 10、卤化试剂: 11、自由基机理:NBS: NCS : NBA: NBP: 12、含磷卤化剂:活性顺序 13、含硫卤化剂:第四章 烃化反应hv1、傅克烷基化(Friedel-Crafts)反应中活性最强的就是路易斯酸(Lwies)就是AlBr3,其活性顺序为:AlBr3>AlCl3>SbCl5>FeCl3>FeCl2>SnCl4>TiCl4>TeCl4>BiCl3>ZnCl2当AlCl3催化卤代正丁烷或叔丁烷与苯反应时,活性顺序为:RF>RCl>RBr>RI 2、卤代烃作为烃化试剂对烃基进行烃化的知识点？活化顺序？○1知识点:卤化烃作为烃化试剂对羟基进行烃化试剂时,卤化烃活性顺序中,醇活性的顺序属于SN1反应。
○2活化顺序:卤化烃在碱性条件下与醇羟基进行羟化反应生成二烷基醚,对R 相同的卤化烃,卤化烃的活性次序按RCl<RBr<RI3、活泼亚甲基化合物C-烃化:(C负离子)吸电子基的活性顺序:Ph-<RSO-<-COOR<-C=N<-SO3R<-COR<-NO2碱性顺序:4、常用的烃化试剂:卤代烃、醇、烯烃5、F-C烷基化的定义:卤化烃在催化剂存在下与芳香族化合物进行芳核上碳原子烷基化反应,该法常用与合成烷基取代的芳香衍生物。
6、烃化试剂种类: 卤代烃、磺酸酯与其她酯类、醇类、醚类、烯烃类、有机金属类、甲醛与甲酸等。
7、制备伯胺的反应:A、Gabriel伯胺合成反应:由于氨分子结构中有三个氢原子都可被烃基取代,得到的产物常就是混合物。
B、Delepine伯胺合成法:活性卤代烃与环六次甲基四胺的反应生成环六次甲基四胺复盐,然后在乙醇中用盐酸水解得到伯胺盐酸盐的反应。
8、什么就是羟乙基化反应:定义:在氧、氮与碳原子上引入羟乙基的反应。
9、制备叔胺:环氧乙烷与芳胺发生反应生成β-羟乙基芳胺,并可进一步羟乙基化反应得到叔胺。
10、格式试剂的通式:R-MgX11、卤代烃对烯烃的加成反应:遵循马氏规则,氢加在氢多的地方,-X加在氢少的地方,包括亲电加成与自由基加成。
第五章酰化反应1、酰化反应:就是指在有机物分子结构中的碳、氮、氧等原子上导入酰基的反应,其产物分别就是酮(醛)、酰胺与酯等。
羧酸在质子酸的催化下,对芳烃进行亲电取代反应生成芳酮,称为Friedel-Crafts(酰化)反应,其反应机制的实质为芳香环上的亲电取代反应。
能发生F-C酰基化反应的试剂有:Lewis酸,DCC2、酰化试剂的类型有:1、羧酸 2、酰氯3、酸酐4、羧酸酯5、酰胺活性顺序:酰氯＞酸酐＞羧酸酯＞酰胺＞羧酸3、付克酰基化反应就是发生在苯环上的,苯环的取代基对该反应有影响。
如果苯环上活化基(给电子基)多,反应容易,反之就难。
4、N酰化中,活性顺序:N酰化中胺的活性顺序:伯胺>仲胺>叔胺。
乙胺>苯胺。
5、酰氯作为酰化试剂发生酰化反应时,最重要的中间体离子就是酰基正离子6、酰氯的制备途径:在某些羧酸为酰化剂的反应中,加入SOCl2、POCl3、PCl3与PCl5等氯化剂,使之在反应中生成酰氯。
7、酰化反应的分类1、O-酰化反应2、N-酰化反应3、C-酰化反应8、DEAD: DMAP: THF: TEA: CDI:9、hoesch反应:第六章缩合反应1、什么就是羟醛缩合其对应产物就是什么？含α―H的醛、酮在碱或酸的催化下发生自身缩合,或与另一分子的醛、酮发生缩合,生成β―羟基醛、酮,再经脱水消除生成α,β―不饱与醛、酮,这类反应称为羟醛缩合反应,又称醛醇缩合反应(Aldol缩合反应)。
2、不对称的酮自身酸碱条件下缩合的产物就是什么？β―羟基酮或其脱水产物。
3、什么就是羟甲基化反应？在醛酮的α位引入-CH2OH基团的反应称为羟甲基化反应。
生成β-不饱与醛、酮4、羟醛缩合机制,以及催化剂对该反应的影响？含α―H的醛、酮自身缩合属亲核加成―消除反应机制。
催化剂对醛、酮的自身缩合反应影响较大。
常用的碱催化剂有磷酸钠、醋酸钠、碳酸钠(钾)、氢氧化钠(钾)、乙醇钠、叔丁醇铝、氢化钠、氨基钠等,有时也可用阴离子交换树脂。
氢化钠等强碱一般用于活性差、空间位阻大的反应物之间的缩合,如酮―酮缩合,并且在非质子溶剂中进行反应。
常用的酸催化剂有盐酸、硫酸、对甲苯磺酸以及三氟化硼等Lewis酸。
5、氯甲基化反应？Blanc在无水氯化锌存在下,芳烃与甲醛及氯化氢作用,芳烃上的氢原子被氯甲基取代。
此反应叫氯甲基化反应。
6、Micheal加成反应？活性亚甲基化合物与α,β―不饱与羰基化合物在碱性催化剂的存在下发生加成而缩合的β-羰烷基类化合物的反应,称为Micheal反应。
反应通式:7、安息醛缩合:第七章氧化反应1、醇可被氧化成哪些有机物？答:○1可氧化成醛、酮○2伯醇氧化成羧酸与○31,2-二醇可被氧化剂裂解成两分子羰基化合物,常用氧化剂有Pb(Oac)4络酸等2、下列氧化剂的区别？A、酸性高锰酸钾B、活性MnO2C、Sarret试剂D、碱性高锰酸钾答:○1酸性高锰酸钾氧化能力强,可以氧化伯醇生成酸,氧化仲醇生成酮,氧化双键○2碱性高锰酸钾氧化羟基同时能氧化双键○3活性MnO选择性氧化烯丙位的羟基○4Sarret试剂可氧化伯醇、仲醇、不饱与醇等生成相应的醛与酮3、羰基α-位的甲基、亚甲基或次甲基的氧化？或醋酸汞答:羰基α-位的活性烃基可被氧化成α-羟基酮。
当用Pb(Oac)4[Hg(Oac)2]做氧化剂时,反应先在羰基α-位上引入乙酰氧基,再水解即生成α-羟基酮。
亚甲基或次甲基的氧化均可发生以上反应。
4、NaIO4作为常用氧化剂特点？答:NaIO4作为常用氧化剂,可以氧化裂解邻二醇得到二羰基化合物。
在低温下,控制NaIO4的用量可选择性的氧化硫化物生成亚砜;在叫高温度下使用过量NaIO4则可以氧化硫化物生成砜。
此外,在酸性硅胶或氧化铝的存在下,NaIO4可以在室温下高选择性的氧化硫化物的到目标产物亚砜。
收率进乎定量。
5、Cr类氧化试剂种类？Jones试剂Collins试剂氯铬酸吡啶重铬酸吡啶6、OsO4答:OsO4做为一种亲电试剂参与烯烃的双羟基化反应。
OsO4非常昂贵、且有剧毒,高挥发性,故实际使用中常采用催化两的OsO4,以N-甲基不啉-N-氧化物或铁氰化钾做共氧化剂进行反应。
第八章还原反应分类1、还原反应分类？根据还原剂及操作方法的不同,可分为以下三类○1在催化剂的存在下借助于分子氢进行的催化氢化还原反应,包括氢化与氢解○2使用化学物质做还原剂进行化学还原反应,主要包括负氢离子转移试剂还原、金属与供质子剂还原及含硫负离子还原、肼还原等其她还原反应。
○3利用微生物或活性酶进行的生物还原反应。
2、硼氢化钠与氢化锂铝的区别:NaBH4:选择性好、温与、可用质子酸溶剂。