医学-长效CCB药理学解析

长效CCB的药理学解析
1
主要内容
长效CCB的演化 光学异构体 仿制药与原研药的差异 药物相互作用
钙拮抗剂的演化发展
类别 (特异性) 二氢吡啶类 (动脉 > 心脏)
硫氮卓酮类 (动脉 = 心脏)
第一代 硝苯地平 尼卡地平
地尔硫卓
第二代 新活性成分和/或 新剂型
新活性成分
硝苯地平 SR/GITS 非洛地平ER 尼卡地平SR
普通片剂与缓释制剂的在体内滞留时间的限速因素
吸收
普通片 快
消除
体内
药效衰减、消失
吸收
消除
缓释片
体内 快 药效衰减、消失
缓释片在胃肠道的转运
胃排空: 3 – 5 小时 小肠传输: 3 小时 结肠传输:8-14 小时 总计传输:14 – 22 小时
Abrahamsson B, et al. International Journal of Pharmaceutics. 2019;140:229-35.
反应停事件
反应停于1953年首先由西德一家制药公司合 成,1956年进入临床并在市场试销。
该药物具有一定的镇静催眠作用,还能够显 著抑制早孕期间的孕吐反应,有很好的止吐作用, 对孕妇无明显毒副作用,相继在51个国家获准销 售。
从1956年反应停进入市场至1962年撤药,全 世界30多个国家和地区(包括我国台湾省)共报告 了“海豹胎”1万余例。
药效动力学:
血药浓度升高-显效时间 (起效速度)
血药浓度降低-效应滞留 (维持时间)
钙通道亚型选择性
(非L通道阻断)
普通制剂
缓释制剂
可溶性外膜
不溶性外膜
可崩解的基质
不可崩解的基质
普通片的崩解、溶出示意图
• 崩解时限: ≤ 15分钟 • 主要吸收部位:小肠上段
完整的药片
迅速崩解
分散溶出
血药浓度 达峰时间(小时)
6-12
0.5 2 6
2.5-5 0.5-1.5
4 1.5
血浆半衰期 (小时)
35-50
2 (7) 2
11-16 2 1 21
生物利用度 (%)
64-80
34-43 34-43 34-43
20 70-75
40 28-37
Kaiser G et al. 1990,Ulm Eh etal, 1982, Salveth A, 1990
缓释片释放示意图
常用技术:
膜控释、骨架控释 (不能掰开)
主要吸收部位: 小肠下段、结肠
缓慢释放,持续20小时以上
药物的胃肠道治疗系统 (GITS)
释放前
释放时
半透膜
活性药物核心
激光释放微孔
多聚物推动层
吸水膨胀的推动层
药代动力学特性
苯磺酸氨氯地平
硝苯地平 - 普通片 - 缓释片 - 控释片
非洛地平缓释片 卡托普利 依那普利 苯那普利
只有美国,由于官方采取了谨慎态度,没有 引进这种药。
杰出联邦公民服务勋章
沙利度胺(酞胺哌啶酮)
Байду номын сангаас
R-(+)
S-(-)
反应停是一种具有中枢神经镇静作用的药物, 并能够显著抑制孕妇的妊娠反应(如呕吐和失眠)
光学异构体问题
Chirality 手性在自然界中广泛存在
氨基酸
自然界中为L型
核苷酸中的糖 自然界中为D型
漏服
时间(小时)
络活喜漏服后T/P比值仍大于50%
T/P比 值
80% 60% 40% 20%
0%
Meredith PAJ, 1993.
68% 67%
0-24h
SBP DBP
55% 53%
24-48h
缓释制剂的药代动力学易受 多种因素影响:个体差异增大
副作用增加
缓释剂与食物同服
血 药
理想药物
浓
度
血压控制作用减弱
食物 胃肠道动力 PH值 患者依从性
缓释剂的药代动力学易受 胃肠道环境的影响
影响缓释剂药代动力学的 可能因素
参考文献:Chien YW.1989;Arnold RJG,Kaniecki DJ.1993;Robinson DH,Mauger Jw.1991
光学异构体问题
轰动全球的 反应停事件
异构体药物:优势对映体
药物作用的靶点对配体(药物)具有立体选择 性(stereoselectivity) 消旋异构体的两个对映体因其空间结构上的 不同,机体的酶和受体常常对其中一个光学 异构体有特殊的亲和力与作用。
Eutomer = 优势对映体 Distomer = 劣势对映体
手性药物不同对映体的生物活性
络活喜同时阻断L、 N、P/Q-型Ca2+通道 硝苯地平、非洛地平仅阻断L型Ca2+通道
硝 苯 地 平
络 活 喜
非 洛 地 平
JPET 2019;291:464–473
N-型Ca2+通道的分布
•大量分布于交感神经末梢 •在调控交感神经活性中发挥重要作用 •N-型Ca2+通道选择性抑制剂可以阻断去甲肾上腺素释放
硝苯地平仅作用于 L-型通道
Koichi Hayashi,et al.Circulation Research.2019;100:342-353.
二氢吡啶类长效CCBs的差异
药代动力学:
延长吸收过程 (清除快、变异大、不完全释放) 降低代谢速率 (清除慢、 t1/2长) 减慢分布转运 (广泛的组织分布, Vd大)
Bioorg. Med. Chem. Lett. 16 (2019) 798–802
出入球小动脉Ca2+通道亚型的分布 & CCB作用的通道亚型
氨氯地平同时作用于 L,N,-型通道
N-型Ca 2+通道: 同时分布于出/入球小动脉 阻断N-型Ca 2+通道同时扩张出/入 球小动脉,降低肾小球压
L-型Ca 2+通道: 仅分布于入球小动脉 阻断L-型Ca 2+通道主要扩张入球小 动脉,升高肾小球压
地尔硫卓SR
贝尼地平
依拉地平 美尼地平 尼伐地平 尼莫地平 尼索地平 尼群地平
第三代
氨氯地平 拉西地平
苯烷基胺 (动脉 < 心脏)
维拉帕米
维拉帕米 SR 加洛帕米
缩略语: ER = 缓释; GITS = 胃肠道治疗系统; SR = 持续释放
Zanchetti, 2019
络活喜同时作用于L、 N、P/Q-型Ca2+通道
漏服对氨氯地平 和非洛地平缓释片血药浓度的影响
14
4
苯磺酸氨氯地平
苯磺酸氨氯地平
12
血药浓度 (ng/ml)
非洛地平缓释片
3.5
3 10
2.5
8
非洛地平
缓释片
2
6
血药浓度
(ng/ml)
1.5
4
1
2
0.5
0
0
0 4 8 12 16 20 24 28 32 36 40 44 48
参考文献:Bainbridge AD et al,1993.
合集下载

长效CCB在糖尿病高血压中的优势

长效CCB在糖尿病高血压中的优势

长效CCB在糖尿病高血压治疗中的优势潘长玉进入21世纪以来,降压达标一直是抗高血压治疗的不变主题。

既往循证研究显示,强化降压治疗策略能够带来更多心脑血管获益。

从INSIGHT、UKPDS、ADV ANCE到ACCORD,这10年循证证据的不断积累则使降压策略出现了从强化治疗到优化治疗的跃进。

长效钙拮抗剂(CCB)在降压治疗中担任着不可或缺的角色,在降压疗效、安全性和改善长期预后等方面都独具优势,成为现代降压策略中基本的降压药物之一,在糖尿病高血压患者的治疗中发挥着越来越重要的作用。

循证研究强化降压治疗显著降低心血管事件风险糖尿病患者同时面临高血压和高血糖的双重威胁,血糖控制的重要性不言而喻。

而降压治疗处于怎样的地位?应采取何种降压治疗策略?从VALUE研究结果可以看到,提高血压控制率可显著降低心血管事件的发生率和死亡率。

ADVANCE研究则证实,对于2型糖尿病患者来说,与常规治疗相比,强化降压治疗可降低全因死亡风险14%(P=0.025),降低心血管死亡风险18%(P=0.027)。

这表明,对于糖尿病高血压患者来说,强化降压治疗能有效降低心血管事件风险。

2009年,日本高血压指南对血压达标时间的推荐进行了更新:“对于脑血管病和心血管病高危患者,建议血压数周内达标”。

长效钙拮抗剂有效控制血压,优化联合治疗的基石2007年欧洲心脏病学会/欧洲高血压学会(ESC/ESH)高血压防治指南中明确指出,由于存在增加胰岛素抵抗的作用,故不推荐β受体阻滞剂和利尿剂首先用于糖尿病和代谢综合征患者。

6类常用降压药物中,只有CCB无绝对禁忌证,能够最广泛与其他降压药物合理联用。

目前,短效CCB已基本被长效CCB取代。

因此,需要在长效CCB里优中选优,选择能最大限度发挥CCB优势的治疗方案。

回顾多项大型临床研究结果,可以得到很多有益启示。

INSIGHT是长效CCB针对高血压患者的第一项大型临床研究,其中,舒张压2周达标,收缩压8周达标,非常符合目前“数周内达标”的要求。

医学-长效CCB心脏保护的临床证据

医学-长效CCB心脏保护的临床证据

硝苯地平与氨氯地平对出入球小动脉的影响一致
Hypertens Res.2019;19:31-6.
INSIGHT试验 拜新同高度阻断L型钙通道,降压效果卓越
血压水平 (mmHg) 血压水平 (mmHg)
200
收缩压
190
180
170
160
150
140
130
基线 治疗后
HOPE
120
PROGRESS
血压下降的百分比(%)
CURRENT THERAPEUTIC. 2019;62(4):236-253
相对于其他降压药物, 拜新同®的单药降压达标率更高
INSIGHT-拜新同 ALLHAT-氨氯地平 HOT-非洛地平
27% 73%
37% 63%
16% 84%
单个药物
2个及以上药物
MJ Brown, et al. Lancet 2000; 356:366 ALLHAT Collaborative Research Group. JAMA. 2019;288:2981-2997
200 硝苯地平胶囊 (20mg)
150
血浆浓度 (ng/ml)
100 硝苯地平缓释剂 (20mg)
50
硝苯地平控释剂 (60mg)
0
0
4
8
12
16
20
24
时间 (h)
Meredith & Elliott 2019
各种长效剂型的比较
• 长半衰期的药物有一个潜在的问题,由于它在体内消除缓 慢,因此用于肝肾功能损害等患者时可能会发生药物蓄积, 进而不良反应增多。
药物的剂型决定了其效果
控释剂型 长半衰期 缓释剂型 普通剂型

CCB药理学

CCB药理学

10
10
10
0 0
正常服药后3小时
70 70 40
硝苯地平缓释片 20mg bid 维拉帕米缓释片 240mg 非洛地平缓释片 5mg 非洛地平缓释片 10mg
每组N=10
20
漏服后3小时
参考文献:Anderson A, et al. 1993; Chung M, et al. 1987
络活喜漏服后T/P比值仍大于50%
药物相互作用
络活喜迄今未见药物相互作用报道
国内说明书相关数据
络活喜
硝苯地平控释片 非洛地平缓释片
有
相
互
作 用
未发现
的
药
物
β受体阻滞剂 地高辛 西咪替丁 西沙必利 利福平 酮康唑 伊曲康唑 氟康唑 奎尼丁 苯妥英 苯巴比妥 卡马西平
西咪替丁 酮康唑 伊曲康唑 红霉素 利福平 苯妥英 卡马西平
氨氯地平: 组织分布容积最高的CCB
小结-氨氯地平
分子中具有独特的正电氨基侧链,与细胞膜表面 负电荷相互作用 组织亲和力高,分布容积大
半衰期长,作用持久,T/P比值大 血药浓度低,不易发生药物相互作用 达到稳态时间(蓄积期)长,10天左右达峰效应 反复给药不会导致过量中毒。
7 6
5
4
3 2
1
由28名受试者测得的实际平均血药浓度(-+SEM)
0 0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14(天)
计算机模拟苯磺酸氨氯地平每天一次5mg, 连续给药14天的血药浓度时间曲线
参考文献:Faulkner et al,1986.
氨氯地平体内 药量变化 (t1/2=48 h)
R-氨氯地平使犬冠脉微血管释放NO

短效、中效和长效CCB包括哪些,药品资讯,快易捷药品交易网

短效、中效和长效CCB包括哪些,药品资讯,快易捷药品交易网

短效、中效和长效CCB包括哪些,药品资讯,快易捷药品交易网
二氢吡啶类CCB有硝苯地平及其缓释片、控释片,尼群地平、非洛地平及其缓释片、氨氯地平、拉西地平及贝尼地平,国内还有左旋氨氯地平,
二氢吡啶类CCB有硝苯地平及其缓释片、控释片,尼群地平、非洛地平及其缓释片、氨氯地平、拉西地平及贝尼地平,国内还有左旋氨氯地平,另外,还有常用的非二氢吡唆类CCB地尔硫罩及其缓释片。

短效、中效和长效CCB包括哪些
二氢吡啶类CCB:普通硝苯地平属于短效药,不推荐使用。

硝苯地平缓释片、尼群地平、非洛地平属于中效药,每天2次,最多3次,硝苯地平控释片、非洛地平缓释片、氨氯地平或左旋氨氯地平、拉西地平等属于长效畜每天1次,最多2次。

硝苯地平可能反射性引起心率快。

非洛地平和氨氯地平可用于伴有心衰患者的降压。

氨氯地平证据最多,降压起效慢、和缓,作用持续时间长、平稳,并有抗动脉粥样硬化作用。

非二氢吡啶类CCB有地尔硫罩及其缓释片,降压作用弱于地平类,兼有降低心率和减弱心肌收缩力的作用。

CCB的常见不良反应
不良反应较轻,常见头痛、面红,还有踝部、下肢水肿,若轻微可不用处理,如不良反应明显可合用小剂量利尿剂对抗;有些人可出现齿龈增生。

长效CCB药剂学解析

长效CCB药剂学解析

特殊人群-孕妇及哺乳期妇女
儿童
致癌,致畸,生殖毒性
致癌,致畸,生殖毒性
致癌,致畸,生殖毒性
其它注意
总结
一.苯磺酸氨氯地平片(络活喜)是真正分子 长效的CCB,能持久平稳控制全天24小时血 压,真正更多保护心脑血管病患者
二.苯磺酸氨氯地平片(络活喜)说明书,充 分说明络活喜拥有更高的安全性表现,是 值得您更多信赖的优秀药品
Abrahamsson B, et al. International Journal of Pharmaceutics. 1996;140:229-35.
缓释制剂的药代动力学易受 多种因素影响:个体差异增大
副作用增加
缓释剂与食物同服
最低中毒浓度
血 药
理想药物
浓
度
最低有效浓度
血压控制作用减弱
食物 胃肠道动力 PH值 患者依从性
长效CCB药剂学解析
主要内容 一.长效CCB的药剂学 二.长效CCB的说明书
长效CCB剂型
类型 缓释剂型 控释剂型
普通片
代表药物
硝苯地平缓释片 非洛地平缓释片 硝苯地平控释片
药物特点
按一级速率释放,释药量先多 随后为非恒速释放 按零级速率,始终恒速释放
氨氯地平
药物半衰期长
长效CCB的药代动力学
苯磺酸氨氯地平
硝苯地平 - 普通片 - 缓释片 - 控释片
非洛地平-缓释片
血药浓度 达峰时间(小时)
6-12
0.5 1.6-4
6 2.5-5
血浆半衰期 (小时)
35-50
3-4
11-16
生物利用度 (%)
64-90
34-43 34-43 34-43

长效CCB在稳定型心绞痛合并高血压患者中的疗效分析

长效CCB在稳定型心绞痛合并高血压患者中的疗效分析

长效CCB在稳定型心绞痛合并高血压患者中的疗效分析心绞痛是由于冠状动脉供血不足导致心肌缺血所致的一种心脏疾病,而高血压是一种常见的循环系统疾病。

患有高血压的患者更容易患上心绞痛,这是因为高血压会导致冠状动脉粥样硬化,从而加重心绞痛的症状。

长效钙通道阻滞剂(CCB)是一种常用的抗高血压药物,也被广泛应用于心绞痛的治疗中。

本文将对长效CCB在稳定型心绞痛合并高血压患者中的疗效进行分析,并探讨其临床应用的意义。

1. 长效CCB的药理作用长效CCB是通过抑制冠状动脉平滑肌细胞内钙的内流,从而使血管平滑肌松弛、扩张,从而增加冠状动脉的血流量,降低心脏的负荷,减轻心绞痛的症状。

长效CCB还可以通过降低外周血管阻力,从而降低高血压的发生和发展。

研究发现,长效CCB对于稳定型心绞痛合并高血压患者有明显的疗效。

一项针对这类患者的临床试验发现,长效CCB治疗组与对照组相比,在心绞痛发作次数、持续时间和严重程度上均有显著改善。

血压控制在长效CCB治疗组也有良好的效果,长期应用可有效预防心绞痛的发生和发展。

长效CCB在稳定型心绞痛合并高血压患者中的疗效分析,为临床上的治疗提供了重要的参考依据。

对于这类患者,长效CCB可以同时起到降低血压和改善心绞痛症状的作用,减轻患者的痛苦。

长效CCB的用药方便、副作用少,患者易于遵循治疗方案,提高了患者的依从性和治疗效果。

长效CCB对心脏和血管系统均有良好的保护作用,有助于预防心血管并发症的发生,降低患者的整体风险。

4. 长效CCB在临床上的应用策略基于对长效CCB在稳定型心绞痛合并高血压患者中的疗效分析,我们可以提出以下临床应用策略:对于这类患者,应首选长效CCB作为治疗的首选药物,可以单独使用或联合其他抗高血压药物使用。

在治疗过程中应注重患者的血压和心绞痛症状的监测,根据患者的具体情况进行个体化治疗,调整药物的剂量和给药方案。

应加强患者的宣教工作,提升患者的健康意识和自我管理能力,有助于提高治疗的效果。

长效CCB在稳定型心绞痛合并高血压患者中的疗效分析

长效CCB在稳定型心绞痛合并高血压患者中的疗效分析长效CCB是一类通过阻断细胞膜上的钙离子通道来扩张冠状动脉、降低心肌耗氧量的药物。

其双重作用使其成为治疗高血压和心绞痛的理想药物之一。

临床实践中,长效CCB 常被用于稳定型心绞痛合并高血压的治疗中。

下面将从治疗效果和安全性两方面进行分析。

从治疗效果来看,长效CCB在稳定型心绞痛合并高血压患者中具有显著的疗效。

研究表明,长效CCB可以通过扩张冠状动脉、降低舒张压和改善心脏的氧供需平衡来有效减轻心绞痛的症状。

长效CCB还可以通过降压作用来控制高血压,进一步减轻心脏负荷,缓解心绞痛。

一项在中国进行的研究发现,长效CCB与ACEI(血管紧张素转化酶抑制剂)联合应用比单独应用更能有效降低患者的血压,改善心绞痛的症状。

关于长效CCB的安全性问题,临床研究显示长效CCB在稳定型心绞痛合并高血压患者中具有较好的耐受性。

长效CCB不仅降压作用明显,而且对心脏的负荷较小,对心肌的损害也较小。

目前的研究数据显示,长效CCB在心脏负荷方面的影响要比其他降压药物小,因此在治疗心绞痛合并高血压的患者中具有一定的优势。

长效CCB在降低患者的肺动脉楔压方面也表现出较好的效果,有助于改善心功能,减轻心脏负荷。

长效CCB在稳定型心绞痛合并高血压患者中的疗效显著,并且具有较好的安全性。

需要指出的是,长效CCB在应用过程中也存在一些副作用,如头晕、低血压等,因此在使用时需谨慎。

长效CCB也并非适合所有的心绞痛合并高血压患者,对于有严重心功能不全和房室传导阻滞的患者需慎重使用。

临床医生在使用长效CCB治疗心绞痛合并高血压患者时应根据患者的具体情况综合考虑,结合其他降压药物进行治疗,以达到更好的疗效。

在未来的临床研究中,应进一步探讨长效CCB与其他降压药物联合应用的疗效,寻求更合理的治疗方案,同时加深对长效CCB在心绞痛合并高血压患者中作用机制的研究,为临床治疗提供更为可靠的依据。

患者在长效CCB治疗期间也需要定期进行心电图监测,以及定期复查血压、心率等指标,及时调整治疗方案。

最常用的降压药物-CCB


结论
曾经被判为“危险药物”的短效CCB,经改 进剂型(缓释或控释制剂), 正焕发青春, 成为降压药阵营的“常用降压药” 常用的缓释CCB伲福达具有适应症广、作用 强效稳定可靠、副作用小、服用方便、价 格低廉等特点。适用于广大中低收入高血 压患者
伲福达制剂特点
伲福达是亲水凝胶骨架型缓释片
缓释材料为海洋高分子材料,粒度要求在200目
以上,具有天然环保和安全可靠的性质,黄海制 药为国内独家使用该技术的企业,已批准国家工 艺专利
与硝苯地平控释片相比,可掰开半片服用,患者
可以根据实际需要调节剂量
缓释或控释制剂的优点
安全性:血浓平稳,避免峰谷现象,降低副
权威结论
2006年,中华医学会肾脏病分会专家 共识指出:长效二氢吡啶类(硝苯地 平长效制剂)在慢性肾病合并高血压 应与ACEI或ARB联用,或当ACEI、 ARB禁用时选用,尤其适用于老年性高 血压、肾动脉狭窄。由于对代谢无影 响,可用于糖尿病、外周动脉病及脂 代谢紊乱
权威结论
Action结论论证了硝苯地平长效制剂有效治 疗冠心病。结论:减少11%-13%的冠心病危 险(任何原因死亡、心梗、致残性脑卒中、 外周血管再通术、 顽固性心绞痛等),减少 18%-21%的冠脉造影血运重建,减少21%冠 脉搭桥 2007年,中国慢性稳定性心绞痛病诊断指 南作为初始治疗,并得到ACC、ECC认可
2. T-型阻滞剂:mibefradil(脉搏地尔)
CCB的过去
病例对照研究: 短效CCB急性心肌梗死几率增高?
第一代:硝苯地平
80年代初:发现能消除冠脉痉挛,保护缺血心肌的 功能,故广泛用于心梗,不稳定心绞痛,心衰 的高血压患者 80年代后期:TRENT、HINT、SPRINT-I,II。临 床实验发现,不减少心梗死亡的发病,心梗复 发率高。 研究发现:短效CCB导致心肌缺血加重,收 缩力减弱,心律失常,出血 1995年~1997年,被归为“危险药物”

长效CCB在稳定型心绞痛合并高血压患者中的疗效分析

长效CCB在稳定型心绞痛合并高血压患者中的疗效分析【摘要】本研究旨在探讨长效CCB在稳定型心绞痛合并高血压患者中的疗效。

长效CCB是一种常用的降压药物,具有扩张冠状动脉、减少心脏负荷的作用。

通过分析长效CCB的特点及机制,本文指出其在治疗心绞痛合并高血压患者中的重要性。

论文总结了心绞痛合并高血压的治疗原则,疗效分析方法和临床试验结果。

结果显示长效CCB在治疗这类患者时具有良好的疗效和安全性。

结论部分探讨了长效CCB在未来的临床应用前景,并提出了未来研究的方向。

本研究为临床医生提供了重要的参考,有助于改善心绞痛合并高血压患者的治疗效果,提高其生活质量。

【关键词】稳定型心绞痛、高血压、长效CCB、疗效分析、临床试验、安全性评价、治疗原则、前景、未来研究方向1. 引言1.1 背景介绍稳定型心绞痛是一种常见的心脏疾病,主要表现为胸痛或不适感,通常与劳累或情绪紧张等诱因有关。

高血压则是全球心血管病的主要危险因素之一,长期未得到控制会增加心脏病发作和卒中的风险。

由于心绞痛与高血压患者存在着相互关系,治疗上的挑战也日益增多。

本研究旨在通过对长效CCB在稳定型心绞痛合并高血压患者中的疗效进行深入分析,为临床医生提供更为科学和准确的治疗建议,从而更好地控制患者的症状,改善其生活质量,降低心血管事件的发生率。

1.2 研究目的本研究的目的是探讨长效CCB在稳定型心绞痛合并高血压患者中的疗效及安全性,为临床提供更为科学的治疗方案。

具体目的包括:1.评估长效CCB在治疗稳定型心绞痛合并高血压患者中的疗效及耐受性;2.探讨长效CCB的机制及特点,以揭示其治疗作用和影响因素;3.分析长效CCB与其他药物治疗稳定型心绞痛合并高血压患者的优劣势,为临床用药提供依据;4.为未来临床治疗提供参考,推动长效CCB在心绞痛合并高血压患者中的应用和发展。

通过本研究的开展,旨在深入了解长效CCB在该人群中的治疗效果,为临床决策提供科学依据,改善患者的生活质量及预后。

长效二氢吡啶类钙通道阻滞剂在慢性肾脏病高血压中的应用

长效二氢吡啶类钙通道阻滞剂在慢性肾脏病高血压中的应用阻滞剂(CCB)是临床上治疗高血压的常用药物之一,迄今使用历史已近30年。

根据其化学结构和药理作用可分为二氢吡啶(D HP)与非二氢吡啶两大类。

近年国内外大型临床试验及高血压防治指南均建议,合理选择长效控释(缓释)二氢吡啶类CCB,由于能产生相对平稳和持久的降压效果,可有效降低因高血压引发的各种并发症的发生。

一、控制血压在慢性肾脏病治疗中的意义高血压是促进慢性肾脏病进行性发展的关键因素之一,大量循证医学证据表明,严格的控制血压对于延缓慢性肾脏病的进展、减少心脑血管并发症方面具有重要作用。

将血压降压达目标值是有效保护靶器官的基础。

目前国际上公认慢性肾脏病的血压应该控制在130/80 mmHg(MAP<97mmHg)以下。

如果尿蛋白≥1克/日时,应该控制在125/75mmHg(MAP<92mmHg)以下。

为了使慢性肾脏病患者达到理想的血压控制,常常需要3至4种降压药物联合应用。

由于肾实质性高血压病人常需终身服药,要尽量选用对糖、脂及嘌呤代谢影响较小的药物。

当合并高脂血症、高尿酸血症或糖代谢紊乱时,对降压药的选择尤其需要注意。

二、CCB在慢性肾脏病高血压治疗中的地位1、配伍血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)或者血管紧张素受体拮抗剂(ARB)使用,使血压控制达目标值。

CCB是联合用药治疗慢性肾脏病合并高血压最常用的选择之一。

2、如果存在ACEI或者ARB使用禁忌时,应该选用CCB。

三、CCB在慢性肾脏病高血压治疗中的优势1、CCB可以与各类抗高血压药(包括ACEI、ARB、β-受体阻滞剂、利尿剂等)联合使用而增强降压疗效,临床上具有较广的应用范围。

2、降压效果明确,迅速、有效,无种族、年龄差别,个体差异较小。

疗效不受食盐摄入量的影响,尤其适用于治疗难达标的老年人收缩期高血压。

3、适用于肾动脉狭窄、老年人等高危人群。

耐受性好,对钾、尿酸、脂质及糖的代谢没有不良影响。

  1. 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性,平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
  2. 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
  3. 3、如文档侵犯您的权益,请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间:9:00-18:30)。
相关文档
最新文档