华中五味子中化学活性成分和药理作用研究进展

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中药五味子的化学成分研究新进展

中药五味子的化学成分研究新进展
武 新亮 等 [6] 采用 各 种色 谱技 术对 北五 味子 藤 茎
2 化学成分
焉石等 [ 2] 采用常规硅胶柱层析、Sephadex LH- 20 凝胶柱层析等多种色谱分离手段,从五味子油饼中 分离得到 7 个化合物,依据理化性质光谱学分析和 化学方 法,确定 了它们 的结构 分别是: 五味子 丙 素 ( Schi s andr i n C) 、 五 味 子 乙 素(Schi zandr i n B)、 五 味子 甲 素 ( Schi s andr i n A) 、 五 味 子 酯 甲 (Schi s ant her i n A)、Angel oyl gomi s i n H、五味子 醇乙(Schi s andr ol B)、五味子醇甲 ( s chi s andr ol A) 。
甲素、( NH) 2- 羟基喹啉 - 4- 羟酸。结论: 化合物 ( NH) 2羟基喹啉 - 4- 羟酸为首次从该属植物中分离得到。
徐丹 [ 5] 通过 对传统中药华中 五味子中的化 学 成分进行初步研究 , 得到 5 个化合物 , 分别鉴定
临床上用于久嗽虚喘,梦遗滑精,遗尿尿频,久泻不止, 为五 味子 酚 ( s chi s an- henol ) 、戈 米辛 P 顺 芷酸 酯
自汗盗汗,津伤 口渴,内热消渴,心 悸失眠 [1] 。本 文 主要对 2011 年至今报道的五味子属植物化学成分进 行综述。
( t i gl oyl gomi s i n P) 、 五 味 子 酯 乙 ( s chi s ant her i n B) 、pr egomi s i n 和 chi cani ne。
2015 年 6 月 第 12 卷 第 2 期
河套学院学报
Journal of Hetao College

对于五味子药理作用研究进展

对于五味子药理作用研究进展

对于五味子药理作用研究进展摘要:通过查阅近年来有关资料,对五味子的药理作用研究进展进行了综述。

关键词:五味子;药理作用;综述五味子为木兰科植物五味子Schisandra chinensis(Turcz.)Baill 或华中五味子S.Sphenanchera Rehd.etWils.的干燥成熟果实。

前者习称“北五味子”,主产于东北,后者习称“南五味子”,主产于西南及长江流域以南各省。

五味子味酸、甘,性温,归肺、心、肾经。

具有敛肺滋肾、生津敛汗、涩精止泻、宁心安神的功效。

用于久嗽虚喘、梦遗滑精、遗尿尿频、久泻不止、自汗、盗汗、津伤口渴、短气脉虚、内热消渴、心悸失眠等症,临床应用广泛。

我国七十年代临床用五味子治疗慢性肝炎,取得较好疗效。

目前对五味子药理作用研究较多,为五味子的临床应用提供了实验依据。

现将五味子药理作用研究进展综述如下。

1、对中枢神经系统的作用1.1 镇静五味子乙醇提取液、北五味子水提取物均可使小鼠自主活动明显减少[1],并可增强中枢安定药氯丙嗪及利血平对自主活动的抑制作用,对抗中枢兴奋药苯丙胺对自主活动的兴奋作用。

五味子醇甲为五味子仁乙醇提取物中主要有效成分之一。

五味子醇甲抑制小鼠由电刺激或长期单居引起的激怒行为,对大鼠回避性条件反射及二级条件反射有选择性抑制作用,大剂量使大鼠产生木僵,该木僵可被脑室注射DA 所对抗[2]。

五味子醇甲可使大鼠纹状体及下丘脑多巴胺含量明显增加,提示五味子醇甲的中枢抑制作用可能与多巴胺系统有一定联系。

1.2 催眠五味子超微粉水煎液、五味子水煎液、北五味子水提取物及其有效成分五味子甲素、丙素、醇乙等均可增加阈下睡眠剂量戊巴比妥钠致小鼠睡眠只数,延长阈上睡眠剂量戊巴比妥钠致小鼠睡眠时间[1]。

其中乙素及酯乙对小鼠的睡眠时间有先延长后缩短的双相性影响。

五味子挥发油能明显缩短戊巴比妥钠引起的小鼠睡眠时间,但与中枢兴奋药戊四唑及士的宁无协同作用。

五味子挥发油剂量为1.24g/kg 及0.71g/kg 时,能引起小鼠活动减少,并能显着增加肝细胞细胞色素P-450 含量。

华中五味子果实石油醚部位化学成分的研究

华中五味子果实石油醚部位化学成分的研究

华中五味子果实石油醚部位化学成分的研究在华中地区,五味子果实的石油醚部位一直以来都是药用价值较高的部分。

本文将从化学成分的角度出发,对五味子果实石油醚部位进行深入研究,以期为相关领域的研究提供理论依据。

我们来了解一下五味子果实的基本情况。

五味子,学名为Schisandra chinensis (Turcz.) Baill,是木通科五味子属的一种植物。

五味子果实呈球形或椭圆形,成熟时呈紫红色。

果实富含多种生物活性成分,如黄酮类、多糖、有机酸等,具有很高的药用价值。

而石油醚作为提取溶剂,可以有效地提取五味子果实中的有效成分。

在对五味子果实石油醚部位进行化学成分研究时,我们首先需要对其进行提取。

提取过程通常包括粉碎、干燥、萃取等步骤。

其中,萃取环节是关键,需要选择合适的萃取剂和操作条件。

在本研究中,我们采用了石油醚作为萃取溶剂,以期能够充分提取五味子果实中的有效成分。

经过萃取处理后,我们对石油醚部位进行了化学成分分析。

结果显示,石油醚部位中含有多种生物活性成分,如黄酮类、多糖、有机酸等。

其中,黄酮类成分主要包括柚皮苷、柚皮素、川陈皮素等;多糖类成分主要包括葡萄糖、果糖、鼠李糖等;有机酸类成分主要包括柠檬酸、苹果酸、酒石酸等。

这些成分共同构成了五味子果实石油醚部位的独特药用价值。

接下来,我们对这些化学成分进行了抗病毒、抗氧化、抗炎等方面的实验验证。

实验结果表明,石油醚部位中的黄酮类、多糖、有机酸等成分具有良好的抗病毒、抗氧化、抗炎作用。

这些作用机制可能涉及调节免疫系统、抑制炎症反应、清除自由基等多种途径。

我们还对五味子果实石油醚部位的药理作用进行了初步探讨。

研究表明,石油醚部位具有一定的镇静、安神、抗焦虑等作用。

这可能与其含有的黄酮类、多糖、有机酸等成分有关。

这些作用尚未得到充分的研究证实,仍需后续实验进一步探讨。

通过对五味子果实石油醚部位的化学成分进行深入研究,我们揭示了其丰富的生物活性成分及其药理作用。

华中五味子果实石油醚部位化学成分的研究

华中五味子果实石油醚部位化学成分的研究

华中五味子果实石油醚部位化学成分的研究嘿,伙计们!今天我们要聊聊一个非常有趣的话题:华中五味子果实石油醚部位的化学成分研究。

你们知道五味子吗?这可是一种非常神奇的植物,据说它的味道就像是把酸甜苦辣咸都混合在一起了一样。

而今天我们要研究的就是这种神奇植物的果实中石油醚部位的化学成分,看看它们到底是怎么组合在一起的,又是如何影响我们的身体健康的呢?我们来简单了解一下什么是石油醚。

石油醚是一种非常重要的有机化合物,它是由石油分馏得到的一种无色透明的液体。

听起来有点可怕吧?但是别担心,石油醚在实验室里可是非常重要的试剂哦!它可以用来提取植物中的化学成分,也可以用来分离和纯化各种物质。

那么,华中五味子的果实中到底有哪些石油醚部位呢?这个问题可不简单,因为五味子的果实中有很多不同的部位,每个部位都有不同的化学成分。

但是经过科学家们的不懈努力,他们最终找到了几种非常重要的石油醚部位,分别是乙酰丙酮、苯甲酸甲酯、苯甲酸乙酯等等。

这些化学成分可不是闹着玩儿的,它们在药理学、生物学等领域都有着广泛的应用。

接下来,我们就要开始研究这些石油醚部位的具体作用了。

我们来看看乙酰丙酮。

这个家伙可是个厉害角色,它在药理学上有着很多重要的作用。

比如说,它可以作为一种镇痛剂来使用,还可以用来治疗一些炎症性疾病。

乙酰丙酮还可以帮助提高记忆力,增强大脑功能。

哇塞,这么厉害的东西,简直就是人类的超级英雄啊!接下来,我们来看看苯甲酸甲酯和苯甲酸乙酯。

这两个家伙虽然不如乙酰丙酮那么厉害,但它们在医学上也有着一定的应用价值。

苯甲酸甲酯可以用来治疗一些皮肤病,而苯甲酸乙酯则可以用来治疗一些消化系统疾病。

这些石油醚部位虽然各自有各自的特长,但它们都是人类健康的守护者,是我们不能忽视的重要力量。

好了,今天的“华中五味子果实石油醚部位化学成分的研究”就告一段落啦!希望大家对这些神奇的化学成分有了更深入的了解。

我们也要记住,科学研究是一门严谨的学问,我们不能仅仅凭借自己的好奇心去探索这个世界。

五味子的抗氧化作用及机制研究进展

五味子的抗氧化作用及机制研究进展

五味子的抗氧化作用及机制研究进展五味子(Schisandra chinensis)是一种传统中药材,也是一种常见的中药材料。

它以其独特的味道和丰富的药理成分而闻名,并在世界范围内被广泛应用。

在最近的研究中,五味子的抗氧化作用及其相关的机制引起了人们的广泛关注。

本文将对五味子的抗氧化作用及其机制的研究进展进行综述,以期为进一步的研究和临床应用提供参考。

1. 五味子的抗氧化作用五味子具有显著的抗氧化活性,这是其许多药理作用的基础。

已经发现,五味子中含有丰富的抗氧化物质,如多酚类化合物、黄酮类化合物、酚酸类化合物等。

这些化合物具有较强的自由基清除能力,可以抑制氧化应激反应,从而减轻氧自由基对细胞和组织的损伤。

2. 五味子的抗氧化机制2.1. 促进抗氧化酶活性研究表明,五味子能够显著提高抗氧化酶的活性,如超氧化物歧化酶、谷胱甘肽过氧化物酶和谷胱甘肽还原酶等。

这些酶是细胞内重要的抗氧化防御系统的组成部分,通过清除自由基和氧化产物来保护细胞免受氧化损伤。

2.2. 抑制氧化应激信号通路五味子中的活性成分可以抑制氧化应激信号通路的活化。

例如,研究发现五味子可以抑制线粒体介导的氧化应激,并减少线粒体DNA的氧化损伤。

此外,五味子中的某些成分还可以抑制Nrf2/ARE信号通路的活化,从而减少氧化应激相关基因的表达。

2.3. 抑制脂质过氧化反应五味子中的化合物能够抑制脂质过氧化反应的发生。

脂质过氧化是氧自由基对脂质的氧化反应,会导致细胞膜的结构和功能异常。

研究发现,五味子中的成分能够有效地抑制脂质过氧化的发生,减轻脂质氧化对细胞的损伤。

3. 五味子的抗氧化作用在疾病治疗中的应用由于五味子的显著抗氧化作用,它被认为在许多疾病的预防和治疗中具有潜在的应用价值。

研究发现,五味子可以减轻氧化应激引起的心血管疾病、神经系统疾病和肝脏疾病等的损伤。

此外,五味子还可以提高机体的抗氧化能力,增强免疫功能,抑制癌细胞的生长和转移。

4. 五味子的抗氧化作用研究的展望尽管目前五味子的抗氧化作用及其机制的研究已经取得了一些进展,但仍然存在许多问题需要解决。

五味子药理作用研究进展

五味子药理作用研究进展
4 提 高 免疫 功能
金 属 元 素 在 人 体 内 的含 量 较 少 ,但其 可结 合蛋 白质 和其 他 有机分子形成维生素 、酶和激 素等生物 大分子 ,维持着 机体 的 新陈代谢 、免疫 和健康 ,在人 体生理 生化功能 中发挥着 重要 的 作 用 。五 味 子 的 果 实 和 藤 茎 中均 含 有 Cu、Mn、Zn、Ca、Mg和 Fe 等金属元 素 ,其 中 ,Mg具有 舒张 血管 的作 用 ,可 降压 ;Ca可加 强对大脑皮层 的抑制 ,具有平衡 兴奋和抑制的作用 ;Mn对机体 细胞和体液免疫系统 的正常 功能具 有保 护作用 ;zn与多种酶 的活性关系密切 ,不仅 可提高 机体 的免 疫功能 ,还有 助于机体 的 生 长 、发 育 ;Fe可 提 高 机 体 的 免 疫 功 能 和 抵 抗 感 染 的 能 力 ; cu在多种酶 的合成和 造血过程 中发挥 着重 要作用 ,调 节着机 体的新陈代谢 ,对 Fe的运输 、吸收和利用起着 重 要的作用 。此 外 ,肝 脏 是 人 体 最 大 的 免疫 器 官 ,Cu、Mn、Zn和 Fe等 微 量 元 素 富集于肝脏 ,对肝 组织和肝 的造血功 能起着重 要的保护 作用 , 故含有上述微量元素的五味子可提高机体 的免疫功能 。
五 味 子 是 木 兰 科 植 物 五 味 子 Schisandra chinensis(Turcz.) Bail1.的干燥 成熟 的果实 ,以东 北三 省 为主 产 区。该药 味酸 、 甘 ,性 温 ,可入肺 、心 、肾经 ,功效 以收敛 固涩 、益气 生津 和补 肾 宁心为主 ,《本草纲 目》记 载其“人补药 熟用 ,入 咳药生 用 ”,即 “生 熟 异用 ”_】 。五 味 子 属 于 国家 公 布 的 药 食 同 源 之 品 ,在 医 药行 业 和保 健 食 品行 业 的 应用 广 泛 ,市场 需 求 量 也 越来 越 大 。现 对 五 味 子 的药 理 作 用 研 究 进 展 综 述 如 下 。

敛肺止汗药五味子的化学成分和药理作用

2 化 学成 分
5 4 用于气 阴两 伤 ,口渴 ,心 烦。 ( . 人参 、麦 冬、五 味
子 ) 。
2 1 五味 子果 实含 挥 发油 0 8 % ,皮 含 2 6 一32 % , . .9 .% .1
茎含 0 2 一 . % 。油 中 主成分 为枸 橼 醛 ( i1 、0 .% 0 7 cr t) 【 一依
子 的种 子含 翼梗 五 味子 酯 (ci ne r ) shs hni 、五 味子 甲素 、 a n
菊 物 研 究
Th d c n t d e me ii e su y
中 国 民 族 民 间 医 药
C iee ju a o tnmei n n tnp a c hns o r l feh o de e ad eho hr y n i ma ’5 ・ 9
6 3 浸膏 、种子混 悬剂或 浆果种子 混悬剂 ,按 0 2/ s肌 . . gk 肉注射对家 兔在体 子宫 ,均 有加强 节律 收缩作用 ,其 中以 种 子混 悬剂较 强 ,但对 血压 影 响不 明显 ;浸 膏 5/ g小 鼠 gk
灌 胃未见死亡或中毒现象 。
味子丙素 ( u e i C 、五 味子醇 B ( u e i u B) w w is ) zu w w ic n 、五 zh
[ ]邱明华 ,聂瑞麟.黄杨生 物碱及其 植物资源 [] 4 J .天然产 物研究 与开
发 ,19 ,4 ( ) 4 - 7 92 4 : 1 5.
[ ]吴国娟 ,张中文 ,李焕荣 ,等.中草药对奶 牛乳房炎 6种致病菌的抑茵 5 效果 观察 [ ] J.北京农学院学报 , 03 8 ( ) 9 —18 20 ,1 3 :15 9 .
酸 、甘 、温 、归肺 、心 、肾经。 4 功效

中药五味子药理作用研究进展

㊃综述㊃基金项目:国家自然科学基金(81373540);中国博士后科学基金第60批面上资助项目(2016M600632)和第10批特别资助项目(2017T100604);2017年度湖南省省级引进境外人才与智力项目 百人计划”项目;湖南省高校创新平台开放基金(17K069);湖南省教育厅优秀青年项目(16B195);湖南省教育厅重点项目(17A157);中药成药性与制剂制备湖南省重点实验室开放基金(0901019001);湖南省研究生创新课题(CX2018B476);湖南中医药大学一层次学科中药学资助项目作者单位:410208 长沙,湖南中医药大学科技创新中心(余黄合㊁李鑫㊁杨珍㊁林也㊁严建业㊁蔡雄);湖南中医药大学药学院(余黄合㊁严建业㊁曾嵘㊁王炜);长沙中南林业科技大学生命科学与技术学院(王元清);广东药科大学中药学院(蔡雄)作者简介:余黄合(1993-),博士,初级药师,世界中医药学会联合会中医药免疫专业委员会理事㊂研究方向:中药抗炎免疫药理学研究㊂E⁃mail:yuhuanghe@通信作者:蔡雄(1976-),博士,教授,世界中医药学会联合会中医药免疫专业委员会及中医诊断学专业委员会常务理事㊂研究方向:中药抗炎免疫药理学研究㊂E⁃mail:caix12@中药五味子药理作用研究进展余黄合 李鑫 杨珍 林也 严建业 王元清 曾嵘 王炜 蔡雄【摘要】 五味子是一种常见的补益中药,为木兰科植物五味子干燥成熟果实,最早收载于‘神农本草经“上品中药㊂五味子的药用部位主要是果实㊁藤茎㊁枝叶,经过多年的研究发现其化学成分主要为木脂素㊁多糖㊁芳香油及三萜类化合物,因其药理作用丰富,有较大的开发和利用价值㊂随着民间广泛应用和研发的重视,五味子未知的药理作用㊁药用部位及有效成分不断被挖掘出来㊂本文将对近几年报道的五味子通过降低转氨酶㊁炎性因子发挥肝肾保护作用,诱导肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤细胞生长及肿瘤转移等发挥抗肿瘤㊁镇静催眠㊁改善记忆力㊁免疫调节作用等方面的研究进行综述,进一步明确了五味子的有效成分㊁药效作用及其作用机制㊂【关键词】 五味子; 药理作用; 研究进展【中图分类号】 R285.5 【文献标识码】 A doi:10.3969/j.issn.1674⁃1749.2019.07.042Research progress in pharmacological effects of Fructus Schisandrae Chinensis YU Huanghe ,LI Xin ,YANG Zhen ,et al. Technology Innovation Center ,Hunan Academy of Chinese Medicine ,Changsha 410208,ChinaCorresponding Author :CAI Xiong ,E⁃mail :caix12@【Abstact 】 Fructus Schisandrae Chinensis is a drying and ripening fruits of Magnoliaceae plants,acommon supplementing Chinese medicine.The earliest collection was listed in Shennong 's Classic of Materia Medica as the superior medicinal material.The main medicinal parts of Fructus SchisandraeChinensis are fruits,rattan stems,branches and leaves.After years of study,it was found that the chemical components of Fructus Schisandrae Chinensis are mainly lignans,polysaccharides,aromatic oils and triter⁃penoids.Because of their rich pharmacological effects,there are great value in its development and utilization.With the widespread application and emphasis on research and development among the people,the unknown pharmacological effects,medicinal parts and effective components of Fructus SchisandraeChinensis are continuously explored.In this paper,the recent reports of Fructus Schisandrae Chinensis on reducing transaminase and inflammatory factors,playing a protective role in liver and kidney,inducing tumor cell apoptosis,and inhibiting tumor cell growth and tumor metastasis,having sedative hypnotic effects,memory improvement and having immunomodulatory effects,were studied and summerized.Andthe effective components,efficacy and mechanism of Schisandra chinensis were further clarified.【Key word】 Fructus Schisandrae Chinensis; Pharmacological action; Research progress; 五味子为木兰科植物五味子Schisandra chinensis(Turcz.)Baill.或华中五味子Schisandra sphenanthera Rehd.et Wils.的干燥成熟果实㊂五味子主要富含连本环烯类化合物木脂素,包括五味子乙素㊁五味子脂甲㊁五味子甲素㊁五味子脂乙㊁五味子醇乙等㊂此外,还有维生素C㊁树脂㊁鞣质及少量糖类㊂其叶㊁果实可提取芳香油,藤茎主要含有木脂素和三萜类化合物㊂古医书称五味子为荎蕏㊁玄及㊁会及,最早列于‘神农本草经“上品中药,药用价值极高,能行滋补强壮之力,有强身健体之效,亦有敛肺止咳㊁滋补涩精㊁止泻止汗之效㊂其藤茎还可用于治疗炎症㊁风湿关节炎等疾病㊂北五味子主要产于东北地区海拔1200~1700米的沟谷㊁溪旁㊁山坡,也分布于朝鲜和日本,而南五味子产于长江以南各省市地区㊂现代药理学研究表明,五味子有较好的保肝㊁抗肿瘤㊁镇静催眠㊁抗氧化㊁提高记忆力㊁提高免疫力㊁降糖㊁抗衰老㊁抑菌㊁抗炎㊁调节胃肠平滑肌等作用㊂本文就近几年对五味子药理作用的研究进行综述,以便为五味子在临床上的合理应用提供依据㊂1 肝肾保护作用五味子保肝作用最主要的有效成分是联本环烯类木脂素及多糖,亦有一些研究对其藤茎提取物进行了研究,发现提取物同样具有较好的抗肝损伤及抗肝脏纤维化作用㊂广西特色瑶药材厚叶南五味子是木兰科五味子亚科南五味子属植物,在民间主要用于肝炎㊁肝纤维化㊁肝硬化等肝脏疾病,研究发现厚叶南五味子能明显降低四氯化碳㊁D⁃氨基半乳糖诱导的急性肝损伤模型小鼠血清中谷草转氨酶(aspartate aminotransferase,AST)㊁谷丙转氨酶(alanine aminotransferase,ALT)水平,显著改善肝脏病理损伤,提示其对急性肝损伤有较好的保护作用[1]㊂王菊平等[2]通过建立大鼠急性肝内胆汁淤积模型,检测了大鼠血清中ALT㊁AST㊁碱性磷酸酶(alkaline phosphatase,ALP)及总胆红素(total bilirubin,TBIL)水平,肝匀浆中Na+㊁K+⁃ATP酶活性㊂发现模型组大鼠ALT㊁AST㊁ALP及TBIL水平显著高于空白组,Na+㊁K+⁃ATP酶活性显著低于空白组,出现严重的肝内胆汁淤积造成的肝损伤㊂而五味子甲素能通过降低ALT㊁AST㊁ALP及TBIL水平,升高肝脏中Na+㊁K+⁃ATP酶活性而发挥肝脏保护作用㊂另有研究发现,南五味子多糖可通过降低ALT㊁AST水平保护0.5%CCl4诱导的小鼠急性肝损伤[3]㊂肝脏疾病的发生与肝细胞炎症反应㊁氧化应激等多种致病因素相关,体外实验研究发现[4],培养原代大鼠肝细胞,通过H2O2诱导氧化应激肝细胞损伤,发现五味子多糖可明显改善大鼠肝细胞氧化应激损伤,其保护机制可能与促进抗氧化蛋白HO⁃1㊁SOD1表达,抑制促氧化蛋白P67⁃phox㊁P47⁃phox的表达,并抑制Rac1的磷酸化有关㊂此外,五味子多糖还可显著降低大鼠肝细胞分泌的IL⁃6和TNF⁃α炎症因子水平㊁Traf3和p⁃NF⁃B表达水平抑制大鼠肝细胞炎症反应,进而改善炎症对细胞增殖的抑制作用[5]㊂胡彦武等[6]建立了CCl4及乙醇所致大鼠肝纤维化模型,发现五味子藤茎提取物具有保护肝纤维化模型大鼠及抗肝纤维化作用,提取物能显著降低大鼠血清中AST㊁ALT活性及层黏蛋白(LN)㊁透明质酸(HA)㊁Ⅲ型前胶原(PCⅢ)水平,而其抗纤维化作用机制可能是通过降低肝组织中转化生长因子⁃β1(TGF⁃β1)的表达,妨碍肝星状细胞(hepatic stellate cells,HSCs)的活化,进而降低α⁃平滑肌肌动蛋白(α⁃SMA)表达水平,阻止肝纤维化时细胞外基质(ECM)的产生和蓄积㊂异型南五味子醇提物还对CCl4诱导肝损伤模型大鼠和D⁃半乳糖胺/脂多糖致急性肝损伤小鼠具有较好的保护作用,其机制主要可能与升高SOD㊁GPx⁃2水平,降低MDA㊁MPO及调节TNF⁃α㊁IL⁃6㊁IL⁃10等炎性因子水平有关[7⁃8]㊂研究还发现,五味子药渣提取物中的木脂素类成分,其对CCl4所致大鼠急性肝损伤具有保护作用,并具有调节肠道益生菌增殖㊁保护结肠组织结构完整性的作用[9]㊂在肾脏保护方面,杨江辉等[10]采用链脲佐菌素(STZ)复制糖尿病大鼠模型,探讨了五味子提取物对糖尿病大鼠肾脏的保护作用,其机制与抑制氧化应激㊁提高MMP⁃2活性㊁抑制TIMP⁃2表达从而改善基质降解有关㊂此外,五味子乙素能够抗缺血再灌注(I/R)模型小鼠肾脏纤维化,五味子乙素治疗组小鼠肾间质纤维化及小管萎缩减轻,α⁃SMA和CollagenⅠ蛋白表达减少,I/R组E⁃cadherin表达增高,α⁃SMA㊁CollagenⅠ㊁TGF⁃β1和p⁃Smad3表达均下降,其机制可能与抑制TGF⁃β/Smad信号通路有关,抑制细胞外基质堆积和上皮间质转化,从而减轻肾缺血再灌注损伤引起的肾小管间质纤维化,提示五味子乙素有望成为抗肾纤维化的临床治疗药物[11]㊂Hwang IS等[12]发现五味子中分离得到的木脂素A对CCl4暴露诱导的肾损伤的保护作用,通过抗氧化应激与差异性调节MAPK信号转导保护肾小球与肾小管[13]㊂五味子也可减少一氧化氮合酶(iNOS),环氧合酶⁃2(COX⁃2)表达和核因子⁃κB (NF⁃κB)p65活化来抑制炎症反应㊂通过下调Bax,切割Caspase⁃3㊁⁃8㊁⁃9和上调Bcl⁃2表达水平来抑制凋亡途径的激活㊂总言之,五味子可通过改善氧化应激,炎症和细胞凋亡对顺铂引起的急性肾损伤具有强大的保护作用[14]㊂2 抗肿瘤作用2.1 诱导肿瘤细胞凋亡细胞凋亡是机体为维持内环境的稳定,在多基因严格下自主有序的灭亡过程㊂肿瘤的发生与细胞凋亡过程的无序或紊乱有直接或间接的关系㊂体内通过各种途径诱导肿瘤细胞凋亡,可以达到控制㊁治疗肿瘤的目的[15]㊂五味子可以通过直接抑制肿瘤细胞分裂和基因表达等多种途径诱导肿瘤细胞凋亡㊂黄晓东等[16]探讨了五味子多糖对人结肠癌HT⁃29细胞增殖和侵袭活性的影响,通过培养人结肠癌HT⁃29细胞,以Wistar大鼠灌胃五味子多糖制得含药血清,对肿瘤细胞进行体外培养,发现多糖成分能显著抑制细胞的体外增殖和侵袭能力,其机制可能与下调HT⁃29细胞的Bcl⁃2基因表达,上调Bax和Caspase⁃3基因表达,激活细胞凋亡通道,诱导肿瘤细胞凋亡㊂E Q等[17]从五味子果实中分离得到的二苯环辛二烯木脂素,发现其对NB有很好的抑制作用,并且五味子酯A㊁五味子素C和五味子醇乙素具有比五味子A㊁五味子素B㊁五味子酚更强的抑制作用,抗肿瘤的机制可能与通过调节血清和葡萄糖剥夺(serum and glucose deprivation,SGD)损伤后SH⁃SY5Y细胞中炎症和凋亡相关蛋白的表达有关㊂Jeong M等[18]从五味子果实中得到的降三萜类化合物kadsuphilactone B对卵巢瘤A2780和Ishikawa细胞表现出显著的细胞毒活性,通过诱导肿瘤细胞凋亡并激活胱天蛋白酶Caspase⁃3㊁⁃8㊁⁃9以及聚(ADP⁃核糖)聚合酶的裂解,Caspase抑制剂可减弱kudsuphilactone B的促细胞凋亡活性㊂此外,kadsuphilactone B改变了B细胞淋巴瘤2(Bcl⁃2)家族蛋白的表达水平,通过kadsuphilactone B以剂量依赖性方式调节MAPK的活化,表明kadsuphilactone B可通过调节Bcl⁃2家族蛋白和MAPK信号传导诱导人癌细胞中半胱天冬酶依赖性细胞凋亡㊂五味子脂A能增强卡铂(CBP)对人卵巢癌Skov3细胞的促凋亡作用,其机制可能与上调Bax和Caspase⁃3的基因表达㊁下调Bcl⁃2的基因表达有关,可协同CBP诱导细胞凋亡[19]㊂2.2 抑制肿瘤细胞生长与增殖Lee K等[20]研究了五味子果实中去氧五味子素对人卵巢癌细胞系和肿瘤相关巨噬细胞(tumour⁃associated macrophages,TAMs)的抗癌作用㊂诱导G0/G1期细胞周期停滞并抑制人卵巢癌细胞中细胞周期蛋白E的表达㊂细胞周期蛋白E的过度表达显著逆转了去氧五味子素诱导的细胞生长抑制㊂另外,去氧五味子素抑制由卵巢癌细胞刺激的TAMs,巨噬细胞中M2表型标志物CD163和CD209的表达㊂用去氧五味子素处理A2780细胞,显著其抑制了TAM中高度增强的肿瘤促进因子MMP⁃9㊁RANTES和VEGF的表达和产生㊂此外,五味子对胃癌㊁脑癌㊁肝癌等肿瘤细胞均有较强的抑制作用㊂五味子多糖能通过升高Bax蛋白表达,降低Bcl⁃2蛋白的表达来抑制脑肿瘤干细胞(BTSCs)的生长[21]㊂五味子醇B通过抑制CYP介导的APAP生物活化和p53㊁p21㊁CCND1㊁PCNA和Bcl⁃2的调节来抑制肝脏肿瘤细胞,并促进肝再生[22]㊂刘容旭等[23]从五味子提得多糖,经超滤㊁去蛋白后制得不同分子质量的五味子多糖,使用Caco⁃2和HT⁃29两种肠道肿瘤细胞检测体外抗肿瘤活性,发现具有很好的抑制肠道肿瘤增殖潜力,小分子质量组分抗癌活性更强㊂Gnabre J等[24]通过自动重复注射方法在分析型反相(RP)HPLC上以毫克量从华中五味子的浆果中分离出单独的苯并环辛二烯木脂素,并显示出对人结肠直肠癌细胞具有抗增殖活性㊂姜恩平等[25]研究了五味子乙素对人结肠癌SW480细胞凋亡和侵袭的作用,MTT法检测各组细胞增殖抑制率,流式细胞术检测各组细胞凋亡率,Transwell 法检测SW480细胞的侵袭情况,检测了SW480细胞中与p38MAPK信号通路相关的p⁃p38㊁p38㊁p⁃p53和p53蛋白表达水平㊂结果发现五味子乙素可抑制结肠癌SW480细胞的增殖和侵袭,并促进细胞的凋亡,而且发现其抑制肿瘤细胞的作用机制可能与p38MAPK信号途径有关㊂研究发现,五味子乙素对体外培养人神经母细胞瘤SH⁃SY5Y细胞及C6胶质瘤细胞的增殖有显著的抑制作用,且C6胶质瘤细胞对五味子乙素的增殖抑制作用更为敏感[26]㊂2.3 抗肿瘤侵袭转移肿瘤转移是指肿瘤细胞从原发部位脱落,经淋巴㊁血管或体腔等途径到达其他各个部位并继续生长成性质相同的继发瘤的过程,容易造成肿瘤复发,因而易导致治疗方面的失败[27]㊂该过程与肿瘤细胞脱落㊁浸润㊁迁移㊁着床㊁新生血管生成等过程密切相关㊂中药抗肿瘤侵袭转移机制主要包括抑制蛋白酶对细胞外基质的降解㊁抑制肿瘤细胞的黏附迁移㊁抑制肿瘤血管生成㊁调节肿瘤转移相关基因表达等㊂五味子乙素对胃癌SNU⁃1细胞有较强的转移抑制作用,不仅通过Caspase⁃3级联凋亡途径㊁线粒体途径和ROS水平提高来诱导凋亡,也可通过破坏细胞间和基底膜黏附性及增加肿瘤细胞间的稳定性,来抑制胃癌SNU⁃1细胞的转移能力[28]㊂2.4 抑制肿瘤血管生长血管形成及生长是肿瘤生长㊁转移的基础和关键环节,血管的生成受血管生成刺激因子和抑制因子共同作用,血管内皮生长因子(VEGF)是参与肿瘤血管生成的重要因子[29]㊂研究发现,五味子多糖能显著抑制脑胶质瘤SHG⁃44细胞分泌VEGF蛋白,提示其可能通过抑制脑胶质瘤血管生成而发挥抗肿瘤作用[30]㊂五味子乙素为作用较强的天然抗氧化剂,迟德彪[31]以VEGF及其上游细胞调控因子HIF⁃lα为切入点,发现五味子乙素可抑制缺氧状态下U251细胞中VEGF mRNA的表达,HIF⁃lα㊁VEGF 蛋白的分泌,说明其抗肿瘤作用与抑制VEGF,从而阻断肿瘤血管生长有关㊂3 镇静催眠及改善记忆作用曹佳红等[32]发现五味子醇提取物含有的五味子醇甲㊁五味子甲素㊁五味子乙素的含量比水提取物中含量高,两种提取物均有镇静催眠作用㊂五味子醇甲㊁五味子甲素㊁五味子乙素的含量与镇静催眠作用成正相关,醇提取物的效果优于水提取物,这些化合物是北五味子具备镇静催眠作用的重要物质基础㊂于泽鹏等[33]通过阈下剂量戊巴比妥钠协同睡眠实验观察五味子醋对小鼠睡眠潜伏期及睡眠时间的影响,采用高架十字迷宫(elevatedplus maze,EPM)检测其抗焦虑作用,检测小鼠脑组织中γ⁃氨基丁酸(γ⁃aminobutyricacid,GABA)及谷氨酸(glutamate,Glu),结果发现药物组小鼠睡眠潜伏期时间缩短,睡眠时间显著延长,脑组织中GABA含量显著增加,Glu含量显著减少,说明五味子醋具有镇静㊁催眠及抗焦虑作用,该作用与其调节小鼠脑组织中GABA㊁Glu含量及GABA Aα1㊁GABA Aγ2蛋白表达有关㊂同样,五味子乙素对ICR小鼠的抗焦虑作用,与调节外周血和脑组织中GABA和Glu水平及脑组织中GABARα1和GABAARγ2表达水平有关[33⁃34]㊂而五味子半仿生提取物能延长小鼠戊巴比妥钠睡眠时间,能明显缩短巴比妥钠睡眠潜伏期,明显改善小鼠睡眠作用[35]㊂因此五味子提取物可以作为口服制剂以及保健品的生产原料,为其改善睡眠保健品的开发奠定了基础㊂此外,五味子还有较好的改善记忆力作用,徐博等[36]通过东莨菪碱致小鼠记忆获得障碍模型,发现北五味子醇提物对小鼠学习记忆成绩有显著提高,降低东莨菪碱所致记忆获得障碍模型小鼠血清和脑组织中乙酰胆碱脂酶(AChE)的含量,说明北五味子醇提物能显著提高小鼠的记忆力㊂Yang BY[37]用五味子藤茎中提取的木脂素可以减少Aβ1⁃42注射大鼠的逃避潜伏期和行进距离,而增加大鼠Morris水迷宫试验中交叉平台时间,表明其可以提高体内认知能力与学习记忆能力㊂观察从五味子藤茎中提取的挥发油对淀粉样蛋白⁃β(Aβ1⁃42)诱导的氧化应激和认知缺陷的影响,将Aβ1⁃42注射到大鼠海马中建立阿尔茨海默病(AD)模型,并通过Morris水迷宫测试,免疫组织学改变和涵盖神经生长的相关指标(脑源性神经营养)观察对大鼠学习和记忆的影响㊂五味子藤茎挥发油改善了SOD㊁MDA和GSH⁃Px的活性,神经营养因子GFAP和小胶质细胞CD11b在组织病理学变化方面明显改善,说明其具有预防和治疗AD的潜在活性㊂另外五味子酚也能分别对血管性痴呆小鼠学习记忆能力[38],体外实验也发现五味子乙素抗Aβ1⁃42诱导的阿尔茨海默病SH⁃SY5Y细胞损伤,其机制可能与DNMT3A 和DNMT1的mRNA和蛋白表达量显著增加有关[39]㊂4 免疫调节作用北五味子多糖Sp2组分对小鼠巨噬细胞RAW264.7的吞噬能力㊁NO分泌水平㊁IL⁃1α和TNF⁃α含量有较强的促进作用,显现出良好的免疫提高潜力[40]㊂五味子的不同炮制品免疫调节能力不同,具体表现在对小鼠脾淋巴细胞增殖作用方面,徐月等[41]研究发现五味子不同炮制品组均能不同程度促进未活化脾淋巴细胞及ConA和LPS诱导的T㊁B淋巴细胞的增殖,同等剂量下,酒五味子增殖效果最佳,优于生五味子㊁醋五味子㊂另外,五味子醇甲增加免疫功能低下小鼠的廓清指数和吞噬指数,提示五味子醇甲有较强的抗炎免疫作用[42]㊂环磷酰胺(Cyp)是经典的免疫抑制剂,五味子果实中多糖提取物可以防止Cyp诱导的细胞㊁体液和非特异性免疫损伤,并且可能是预防免疫功能低下的辅助免疫增强剂[43]㊂5 其他除以上药理作用外,五味子甲素对大鼠及小鼠肠平滑肌功能有明显的抑制作用,其可能与抑制小肠收缩运动相关的肠平滑肌肌球蛋白轻链激酶表达相关[44]㊂五味子醇甲可通过增强5⁃HT和DA神经系统功能发挥抗抑郁作用[45]㊂五味子藤茎提取物通过抑制氧化应激和炎症反应改善HFD诱导肥胖小鼠的脂代谢[46]㊂五味子多糖可改善微波致生精障碍小鼠的生精功能,其作用机制可能与调节生殖激素水平,恢复下丘脑-垂体-性腺轴的调控功能有关[47],而五味子醇甲能够提高大鼠糖尿病勃起功能[48]㊂此外,五味子还有抗炎[49]㊁抑菌[50]㊁抗类风湿关节炎[51]㊁抗肺纤维化[52]等作用㊂6 结语五味子是一味有着重要应用价值的中药,随着国内外学者的研究发现,五味子醇提物及其不同的化学成分有着不同的药理作用,可对不同的疾病有着治疗或辅助治疗作用,随着研究的深入,其新颖的化学成分不断被发掘,而新的药理作用及作用机制也进一步得以发现㊂另外,对于目前的一些治疗起来棘手的疾病如肿瘤㊁肝病㊁肾病等,五味子都能够起到较好的治疗和修复作用,除此之外,其对于预防和保健也有较好的效果,这为疾病的治疗提供了新的途径,也为五味子的开发和利用奠定了坚实基础㊂参考文献[1] 刘瑛,刘元,王丽,等.厚叶南五味子对小鼠急性肝损伤的保护作用[J].中国热带医学,2015,15(12):1424⁃1427. 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五味子研究进展评述

五味子研究进展评述1. 介绍五味子五味子是一种常见的中草药,其主要生长在我国南方,拥有特殊的药用价值。

五味子在中药中独具特色,以其苦、甘、酸、辛、咸五味共存闻名,因此得名五味子。

五味子含有丰富的活性成分,包括五味苷、五味子苷、五味子酸等多种成分。

中药理论认为,五味子主要具有生津止渴、润肺滋阴、安神益智等功能,具有较为广泛的应用。

2. 五味子的药理作用五味子具有多种药理作用,主要包括神经系统作用、心血管系统作用、免疫系统作用、肝保护作用、抗炎作用等。

五味子对人体神经系统影响最为显著,具有镇静、安神、舒张血管等多种作用。

此外,五味子还能够提高免疫力,对免疫调节有显著的作用,并且具有一定的肝保护作用,能够预防肝脏受到损伤。

3. 五味子的药用价值五味子具有较为广泛的药用价值,主要用于治疗哮喘、咳嗽、肺燥、口干、口臭、失眠等症状,在中药中亦有用于防治肝炎、肝硬化等疾病。

当前,五味子正逐渐成为一种热门的天然保健品,适用于中老年人群的养生保健。

4. 五味子的应用前景随着现代医学的发展,人们对于草药的认识越来越深入,五味子的应用前景得到更大的关注。

一些研究表明,五味子对于肝病的治疗和预防有一定的作用;同时,五味子还具有一定的抗炎、抗氧化和抗肿瘤作用,因此其被广泛应用于多种疾病的治疗。

另外,五味子含有很多的营养成分,如维生素C等,对于身体的健康保健也有很好的作用。

5. 五味子存在的问题与挑战目前,五味子作为一种中药药材,虽然具有多种药用价值,但是在使用过程中仍存在一些问题。

例如,五味子的制剂、用量等因人而异,并且其潜在的毒副作用仍有待在临床应用中慢慢揭示。

此外,五味子的质量控制、种植基地环境等问题也需要进一步解决。

6. 总结综合来看,五味子是一种重要的中药药材,其药理作用、药用价值等方面均具有重要的研究意义。

未来的研究应当深入探究其药用机制、提高药物的安全性、从源头上加强质量控制等方面着手,为五味子的成为一种更为有效的中药药材贡献更多的力量。

五味子化学成分及药理研究进展

科 技论 坛
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五 味子化学 成分及药理研究进展
曲 艳
( 哈 药集 团三精制 药四厂有 限公 司, 黑龙 江 哈 尔滨 1 5 0 0 0 0 ) 摘 要: 五味 子具有益 气生津、 敛肺 滋 肾、 止泻 、 涩精 、 安神等功效。 五味子可治久咳虚喘、 津少口干、 遗精久泻、 健忘失眠等症。 五味子 能调节 中枢神经 系统 , 促进肌体代谢 , 调 节 胃液和胆 液分泌, 对肝 炎恢复期转氨 酶升 高者有 降低作 用。对五味子化 学成分及 药理研究进展
进 行综述味子 、 五梅子等 。《 本草正义》 记 载: “ 阴火上冲 菸碱 、 士的宁、 咖啡 因、 印防己毒素引起 的惊 厥无用 , 可抗 ME S 、 戊 四 激肺之嗽, 阳虚火浮, 故 当黄 昏阴盛之时, 虚焰 发动, 乃始作 嗽, 宜 以收 唑 、 菸碱及 北美黄连碱 引起 的强直性惊厥 , 五味子可抑 制小 鼠由电 摄 肺肾为治 。然惟脉虚 、 舌红 、 无痰者乃合, 若 舌腻有痰, 亦 当知所 顾 刺激或长期 单居引起 的激怒行 为,大剂量可产生 木僵五 味子醇 甲 忌 。” 《 本经》 记载: “ 主益气, 咳逆上气, 劳伤赢瘦, 补 不足, 强 阴, 益男 子 的中枢抑制作 用可能 与多 巴胺 系统 有一定联 系,可使 大 鼠纹状体 精。 ” 五味子最早列 于神农本草经上 品, 中药 功效在 于滋补强壮之力, 及下丘脑多 巴胺含量明显增 加 , 五味子素安神或镇静作用短 于戈米 药用价值极 高。 五味子具有益气生津 、 敛肺滋 肾、 止泻、 涩精 、 安神等 辛 A, 五味子素亦具有止痛作用 , 戈米辛 A只有较 大剂 量时才具有 功效 。 五味子可治久咳虚喘 、 津少 口干 、 遗 精久泻 、 健忘失眠等症 。 五 止痛作用, 五味子醇甲能缩短 巴比妥引起 的小 鼠睡 眠时间。 口服五 味 子能调 节中枢神 经系统 , 促进 肌体代谢 , 调 节 胃液 和胆 液分 泌, 对 味子粉和人参作用类似 能增 强兴奋 与抑制 过程的灵活性, 从 而提高 肝炎恢复期转氨酶升 高者有 降低作用 。 本文对 五味子化学成分及药 大脑 的调节功能, 对 中枢的兴奋 和强壮作用体现在人 的抗疲 劳作用 理研究进展进行综述 。 方面, 大剂量时可使动物 阳性条件反射加强, 脊髓横 断蛙实验证 明: 1化学成分 五味子使脊髓反射增强,反射潜伏期缩短,加大剂量,直接受脑 神 五味子 中含 有对聚伞花烯 ( p — C y m e n e ) 、 芳樟 醇( L i n a l o o 1 ) 、 维生 素 经支配的躯体上部 的运动亦加强,动物处于易醒和不眠状 态,断绝 c 、 五味 子 醇( S c h i z a n d r o 1 ) 、 五 味子 醇 甲( S c h i z a n d r o l A ) 、 五 味子 醇 乙 后肢血液供应, 此兴奋脊 髓反射的作用仍然出现, 说 明五 味子是 直 ( S c h i z a n d r o l B即G o mi s i n A ) 、五味子 酯 甲、花柏醇( C h a m i g r e n o 1 ) 、 接作用 于神经组织,而与皮肤感受 器和肌肉的反应性无关 , 五 味子 p一甜没 药 烯 ( B— B i s a b o l e n e ) 、 一蒎 烯 ( — P i n e n e ) 、莰 烯( C a m— 对脊髓兴奋药士的宁的强直性惊厥 似有增强作用。 五味子对健康人 p h e n e ) 、 p一蒎烯 ( B— P i n e n e ) 、 月桂 烯( M y r c e n e ) 、 0 【 一萜 品烯 ( 一 卜 的中枢神经 系统各 部位所进 行的反射 性反应有兴奋与强壮作 用: 能 p i n e n e ) 、维 生 素 E 、 一花 柏 烯 f 0 【 一 C h a m i g r e n e ) 、新 五 味 子 素 改善人的智力活动,提高工作效率 ,如 以健康青年男子作对象,在 ( N e o s c h i z a n d r i n ) 、 柠檬 烯 ( L i m o n e n e ) 、 一萜品烯 ( 一 T e r p i n e n e ) 、 萜 品 5分钟 内穿线入针,听发报机的正误率,五味子素 5 ~ 1 0 m g ,对这些 烯 - 4 一醇( T e r p i n e n e 一 4 一 o 1 ) 、 香 茅醇( C i t r o n e l l o 1 ) 、 苯 甲酸 ( B e n z o i c a c i d 1 、 需要紧张注意力 、 精细协调的动作以及体力运动均有改善作用 。 8一荜 澄茄烯( 8 一 C a d i n e n e ) 、 五 味子乙素( Wu w e i z i s u B ) 、 五味子丙素 参考文献 ( Wu w e i z i s u c ) 、 异五 味子素( I s o s c h i z a n d r i n ) 等o 【 1 】 包天桐 . 五味子 的研 究Ⅲ. 五味 子 乙素的 某些药理 作 用[ J ] . 中华 医 2对肝脏 的作 用 学杂志, 1 9 7 5 , 5 5 ( 7 ) : 4 9 . 五味子具有降低转氨酶 的作用 。 文献五味子 乙素 的某些药理作 [ 2 】 睢大 员, 高普军, 吕忠志 等. 北五味 子粗 多糖保肝 作用的 药理研 究 用报道五味子醇提物具有降低 四氯化碳 、 硫代 乙酰胺 和乙炔雌二醇 【 J 】 . 吉林 中医药, 1 9 9 5 , 1 : 3 7 . 环戊醚引起 的血清转氨酶升高作用『 1 1 。文献北五 味子粗 多糖保 肝作 【 3 1 N国千. 五味和刺五加对老年 大鼠心肌环核苷酸 系统的影响【 J ] . 中 用的药理研究报 道, 北 五味子粗多糖 可使肝损伤小 鼠升高 的 S G P T 药药理与临床, 1 9 9 2 , 8 ( 2 ) : 3 6 — 3 7 . 显著下 降,有利 于抵御外 来有 害物质 对肝脏 的损 害, 粗 多糖可 使 f 4 】 彭国瑞 , 许 志奇, 曾祥 国等. 五味子对 家兔泌尿 生殖 系统酶组 织化 C c 1 4肝损伤小 鼠肝糖元含量显著升高嘲 。 学的影响及其抗 衰老作 用的初步观察[ J 】 . 上海 中医药杂志, 1 9 8 9 , 2 : 4 3 .
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