高血压病的药物治疗汇总.doc
高血压的药物治疗汇编
高血压的药物治疗高血压不仅是独立的疾病，而且是心脑血管病最主要的危险因素。
已有大量的证据表明，降压治疗可以降低心血管急性事件发生。
如何提高降压疗效，减少并发症，改善生活质量，世界卫生组织、高血压联盟、世界各国都制定了基本原则相似的高血压防治指南，制定及不断修正了降压药物的合理用药方案，以提高高血压的疗效。
一、氯沙坦与福辛普利、卡托普利氯沙坦与福辛普利、卡托普利治疗老年高血压病2-3 级是安全有效的，氯沙坦和福辛普利、卡托普利一样除了有效地降低体循环阻力外，还可调节肾内血UAE减少以及Cr-C肾小球滤过率(GFR)增加。
老年高血压2-3级常伴有不同程度的靶器官损害，早期肾功能受损往往血肌ff水平不高，即所谓的肌配盲区，但GFF已经减低。
此时在选择治疗高血压病老年患者的药物时，兼顾减少微量白蛋白提高GFR保护了肾功能即发挥了保护心脑等其它靶器官作用。
JNC7也明确指出，ACE在高血压治疗中，对合并心力衰竭、心肌梗死、慢性肾病、预防脑卒中复发患者拥有强的适应症，SAVES床试验证明，卡托普利使AMI 总死亡率的危险性下降19% FAMIS研究显示，ACEI(福辛普利一蒙诺)可使心肌梗死死亡率和严重心力衰竭的发生率下降43%血管紧张素受体拮抗剂(ARB)具有ACE类似的作用，JNC 7在肯定ARBI压效益同时，还可以作为对ACE不能耐受的替代药物。
微量白蛋白尿既是高血压血管重塑的指标，又是老年人高血压病靶器官损害的发病率及死亡率的独立危险因素，GFRI肾损害的早期信号，氯沙坦不良反应发生率低，少有头昏、疲乏等轻度低血压反应(1.9%)，未见有咳嗽。
长半衰期的ACEI(福辛普利)与AR具有恒定血药浓度，更适合老年高血压血压波动大、易并发靶器官损害的特点，使治疗的血压谷/ 峰比相对稳定。
卡托普利具有降压效果快、半衰期(2-4h ) 短的特点，它的血药浓度不如前二者稳定，肾内异常血液动力学不利于更好改善肾功能。
高血压病的治疗药物
β - 受体阻滞药 美托洛尔 （四）
用法与用量： • 口服：有明显的个体差异，剂量应个体化，从小剂量开始，逐渐加量，每次 25~50mg，每日2~3次。应减量停药。 • 静脉注射：5mg以5~10%葡萄糖液稀释至20mL，以每分钟1~2mg的速度推注， 5min后可重复，总量10~15mg。
β - 受体阻滞药 美托洛尔 （五）
每天剂量（mg） 分服次数
主要不良反应
钙拮抗剂 二氢吡啶类 硝苯地平 缓释片、胶囊 控释片、胶囊 尼群地平 尼卡地平 Nitrendipine Nicardipine Nifedipine 15~30 tid 10~20 bid 30~120 qd 20~60 bid, tid 60~90 bid 水肿、头痛、潮红
α - 受体阻滞剂 哌唑嗪 （一）
• 药理作用 ：
有扩张动，静脉，降低外周血管阻力和血压的作用。并 能降低前、后负荷，改善心脏泵血功能，提高心搏出量 与心输出量。选择性阻断突触后膜的α 1 受体，但不影响 突触前膜的α 2 受体。 很少引起心动过速。不影响肾功能，不提高肾素水平， 无中枢镇静作用。对原发性高血压及肾性高血压患者能 使外周血管阻力降低，血压下降，心输出量不变或增加， 对肾功能无明显影响。
不良反应 • 较大剂量或个体敏感性高者可致严重窦房结功能不全，房室传导阻滞及心功能 不全 • 大剂量可诱发哮喘患者哮喘发作 • 偶有胃部不适，眩晕、抑郁、注意力不集中，性功能障碍 • 长期用药可使甘油三酯增高
β - 受体阻滞药 美托洛尔 （六）
相互作用 • 与钙通道阻滞剂有相似的副作用，合用时可致严重的缓慢型心律失常，甚至心 脏骤停，禁忌与维拉帕米和用与地尔硫卓和用应减量 • 与西咪替丁合用时血浓度增高 • 与苯巴比妥和用时血浓度降低
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高血压合理用药指南解读——药物治疗篇20 世纪50 年代以来世界范围内以心脑血管并发症为主要研究目标的关于降压药物治疗的随机、对照临床试验为高血压的治疗与管理奠定了理论基础。
总体来讲，降低血压是降压药物减少心脑血管并发症的最主要原因。
在对多个不同种类的药物进行对比的临床试验中，主要探讨新型降压药物如钙通道阻滞剂（CCB）、血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（ARB）等与传统降压药物如噻嗪类利尿剂、β受体阻滞剂相比，是否能够更有效地预防心脑血管并发症，临床研究结果显示药物之间的差异总体较小，但就特定并发症而言仍有差异。
CCB 作为抗高血压治疗药物已用于临床多年，其卓越的降压疗效、广泛的联合降压潜能、优越的心脑血管保护作用使其在目前抗高血压治疗、降低心脑血管疾病发病率及死亡率方面占有重要地位。
CCB 主要通过阻断血管平滑肌细胞上的钙离子通道，发挥扩张血管、降低血压的作用。
CCB 降压疗效强，药效呈剂量依赖性，可作为一线降压药物用于各年龄段、各种类型的高血压患者，疗效个体差异较小。
值得指出的是，CCB 的降压作用与高血压患者的基线血压水平呈显著正相关。
基线血压水平越高，CCB 的降压作用越强。
2008 年IMS（intercontinental marketing services）调查报告显示，东亚地区的高血压患者中，约40% 以上的患者服用二氢吡啶类CCB 或以二氢吡啶类CCB 为基础的联合降压治疗方案控制血压，同时CCB 也是在东亚地区拥有循证证据最多的一类降压药物。
中国既往完成的较大样本的降压治疗临床试验中多以二氢吡啶类CCB 为研究用药，并证实以二氢吡啶类CCB 为基础的降压治疗方案可显著降低高血压患者脑卒中发生风险。
脑卒中是我国高血压患者的主要并发症，Syst-China 试验、STONE 试验和FEVER 试验中分别有38%、58% 和27% 的高血压患者合并脑卒中，与其他种类降压药物相比，CCB 更能有效预防脑卒中发生，因而对于我国心血管并发症的预防意义更大。
高血压用药一览
注意药物相互作用
高血压药物可能与其它药物相 互作用，影响药效或产生不良
反应。
关注自身反应
如出现不适症状或疑似副作用 ，应及时就医并告知医生。
如何降低高血压药物的副作用
选择合适的药物
根据患者具体情况，医生会选 择适合患者的降压药物，尽量
减少副作用的发生。
合理用药
遵循医嘱，按照规定的剂量和 时间用药，避免过度降压或剂 量不足。
高血压用药一览
目录
• 高血压药物概述 • 常用高血压药物介绍 • 高血压药物的副作用及注意事项 • 高血压药物与其他药物的相互作用 • 高血压患者的自我管理
01
高血压药物概述
常用高血压药物的种类
01 利尿剂
02 β受体拮抗剂
03 ACE抑制剂
04
05
Angiotensin… α受体拮抗剂
通过增加尿量来降低血压 ，如氢氯噻嗪、呋塞米等 。
THANKS
感谢观看
通过降低心输出量、减慢 心率来降低血压，如普萘 洛尔、美托洛尔等。
通过抑制血管紧张素转换 酶来降低血压，如卡托普 利、依那普利等。
通过拮抗血管紧张素 II 受 体来降低血压，如氯沙坦 、缬沙坦等。
通过舒张血管平滑肌来降 低血压，如哌唑嗪、特拉 唑嗪等。
高血压药物的分类
钙通道拮抗剂
通过抑制钙离子进入细胞来降低血压，如硝 苯地平、维拉帕米等。
补充电解质
如出现电解质紊乱症状，可适 当补充相应的电解质。
注意锻炼与饮食
保持适当的运动和健康的饮食 习惯也有助于降低高血压药物
的副作用。
04
高血压药物与其他药物的 相互作用
高血压药物与非处方药的相互作用
降压药与非处方药相互作用可能导致 血压波动。例如，一些非处方药如布 洛芬、阿司匹林等可能影响降压药的 代谢，从而降低其疗效。
高血压用药一览
高血压用药一览高血压用药一览一、降压药物分类1.1 钙通道阻滞剂1.1.1 二氢吡啶类1.1.2 二氢吡啶类与缓释剂1.1.3 二氢吡咯类1.1.4 二氢吡咯类与缓释剂1.2 ACE抑制剂1.2.1 单一配方1.2.2 复合配方1.3 ARB受体拮抗剂1.3.1 单一配方1.3.2 复合配方1.4 利尿剂1.4.1 袢利尿剂1.4.2 钾利尿剂1.4.3 碳酸酐酶抑制剂1.5 β受体阻断剂1.5.1 全身用β受体阻断剂1.5.2 选择性β1受体阻断剂1.5.3 水溶性β受体阻断剂1.6 间接作用血管舒张药1.6.1 α-肾上腺素能受体阻断剂1.6.2 中枢α2受体激动剂1.6.3 中枢α2受体激动剂与降压剂复合制剂1.7 直接作用血管舒张剂1.7.1 非酮莫理效制剂1.7.2 酮莫理效制剂二、钙通道阻滞剂2.1 二氢吡啶类2.1.1 氨氯地平2.1.2 尼群地平2.1.3 长效氨氯地平2.2 二氢吡啶类与缓释剂2.2.1 缓释尼群地平2.2.2 缓释硼替佐辛2.3 二氢吡咯类2.3.1 洛地平2.3.2 硝苯地平2.3.3 缓释硝苯地平2.4 二氢吡咯类与缓释剂2.4.1 缓释洛地平2.4.2 缓释硝苯地平三、ACE抑制剂3.1 单一配方3.1.1 阿普利林3.1.2 莫诺普利3.2 复合配方3.2.1 美托洛尔左旋沙洛尔3.2.2 恩达洛尔多沙洛尔四、ARB受体拮抗剂4.1 单一配方4.1.1 氯沙坦4.1.2 缬沙坦4.2 复合配方4.2.1 氯沙坦氨氯地平4.2.2 缬沙坦氨氯地平五、利尿剂5.1 袢利尿剂5.1.1 脱水醛固酮5.1.2 呋塞米5.2 钾利尿剂5.2.1 螺内酯5.3 碳酸酐酶抑制剂5.3.1 醋酸氢铵六、β受体阻断剂6.1 全身用β受体阻断剂6.1.1 艾司洛尔6.1.2 尼群地平+艾司洛尔6.2 选择性β1受体阻断剂6.2.1 慢心美6.2.2 缬美托尔6.3 水溶性β受体阻断剂6.3.1 比索洛尔6.3.2 美托洛尔七、间接作用血管舒张药7.1 α-肾上腺素能受体阻断剂7.1.1 普拉索星7.1.2 特拉唑嗪7.2 中枢α2受体激动剂7.2.1 肼屈嗪7.3 中枢α2受体激动剂与降压剂复合制剂 7.3.1 肼屈嗪缓释洛地平八、直接作用血管舒张剂8.1 非酮莫理效制剂8.1.1 氢氨溴酮8.2 酮莫理效制剂8.2.1 乐卡地平附件：1、附录A：高血压用药常见副作用和禁忌症一览表2、附录B：高血压用药常见药物相互作用表法律名词及注释：- ACE：血管紧张素转换酶（Angiotensin-Converting Enzyme）- ARB：血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂（Angiotensin Receptor Blockers）。
高血压的药物治疗方案
高血压的药物治疗方案1. 简介高血压（hypertension）是一种常见的慢性疾病，其特点是动脉血压持续增高。
长期不处理高血压可导致心脑血管等多个系统的病变，并增加患心脑血管事件的风险。
药物治疗是高血压控制的重要手段之一，本文将介绍高血压药物治疗的方案。
2. 药物分类2.1 利尿剂（Diuretics）利尿剂是高血压治疗的常用药物之一。
通过增加尿液排出，减少体液潴留，降低血容量，从而降低血压。
常见的利尿剂包括：•噻嗪类（thiazide）利尿剂：如氢氯噻嗪（hydrochlorothiazide），具有简单方便、副作用少的优点；•利尿酮类（loop）利尿剂：如呋塞米（furosemide），适合伴有水肿症状的高血压患者；•钾保留利尿剂：如螺内酯（spironolactone），可调节体内钠和钾的平衡，适用于伴有低钾血症的患者。
2.2 钙离子拮抗剂（Calcium Channel Blockers）钙离子拮抗剂通过阻断细胞膜上的钙离子通道，减少血管平滑肌收缩，达到降低血压的效果。
常见的钙离子拮抗剂包括：•二氢吡啶类：如氨氯地平（amlodipine），具有降压效果明显、不良反应少的特点；•酰基吡啶类：如非洛地平（nifedipine），适用于伴有冠心病、经皮冠脉介入治疗后高血压的患者。
2.3 肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制剂（RAAS Inhibitors）RAAS抑制剂通过不同机制干预肾素-血管紧张素-醛固酮系统，达到降低血压的目的。
常见RAAS抑制剂有：•血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）：如依那普利（enalapril），常用于高血压合并糖尿病、肾功能不全等患者；•血管紧张素受体拮抗剂（ARB）：如氯沙坦（losartan），适用于不能耐受ACEI的患者；•醛固酮拮抗剂：如螺内酯（spironolactone），适用于伴有心力衰竭和心肌梗死后高血压的患者。
2.4 β受体阻滞剂（Beta-blockers）β受体阻滞剂通过阻断β受体，减缓心率、抑制心脏收缩力和心脏输出量，降低血压。
高血压治疗用药方案数种
高血压治疗用药方案数种高血压是一种常见的慢性病，对人体健康和生命安全都有很大的影响。
高血压患者需要长期的治疗，而药物治疗是目前高血压治疗的主要方式之一。
在药物治疗中，不同的患者因年龄、病情、身体状况等原因，需要采用不同的用药方案，这里我们将介绍几种常见的高血压治疗用药方案。
第一种，单一降压药物治疗方案。
这种方案是将一种降压药物作为主要治疗手段，通过控制血压来达到治疗目的。
常用的降压药物有ACEI（血管紧张素转换酶抑制剂）、ARB（血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂）、CCB（钙通道阻滞剂）、β受体阻断剂等等。
这种方案在病情轻微或初期患者中适用，但是在血压控制不理想、不同药物耐受性不同、副作用较大等情况下，需要改变用药方案。
第二种，联合药物治疗方案。
这种方案是将两种或以上的降压药物联合使用，以达到协同作用的目的。
比如常用的ACEI/CCB联合方案，可以增强降压效果，减少药物副作用。
此外，联用不同种类的降压药物，可以互相补充作用机制，提高疗效，而且不同药物的副作用也可以相互平衡。
但是需要注意剂量控制和不同药物的安全性。
第三种，个体化降压药物治疗方案。
这种方案是根据患者的种种个体化因素而制定的降压治疗方案。
因为高血压的病因复杂，患者的年龄、性别、病史、生活习惯、药品过敏史等因素都会影响到治疗效果。
例如，为了避免肾功能损害，ACEI和ARB一般不适用于肾病患者；而β受体阻断剂适用于年轻患者，但对于中老年患者来说则避免使用。
因此，制定个体化的降压治疗方案，可以较好地解决患者的个体差异问题，提高治疗效果。
第四种，药物联用中药治疗方案。
这种方案是将药物治疗和中药治疗相结合的一种方案。
中药对高血压的治疗具有较好的疗效，可以提高药物降压效果，而且没有副作用。
常用的中药有天麻、黄芪、当归、川芎等等，具体的联合治疗方案需遵循中医药理论，制定较为精细。
总之，高血压的治疗需要根据患者的具体情况而定，药物治疗是常用的一种手段。
但也需要注意药物的选择和剂量控制，保证治疗效果和安全性。
高血压药物治疗
β受体阻滞剂（二）
优点： ①降压作用明确 ②小剂量适用于伴心梗后，冠心病心绞痛，心率快的 1~2级高血压；慢性心衰 ③对心血管高危患者的猝死有预防作用 ④可与二氢吡啶类钙拮抗剂合用 缺点： ①禁用于哮喘，慢阻肺，传导阻滞；慎用于运动员，糖 耐量异常者 ②可有支气管痉挛，心动过缓等副作用；长期用注意糖 脂水平 ③选择性β1受体阻滞剂和非选择性(β1＋β2)受体阻滞剂 对血甘油三酯、血糖等有不良作用。
β受体阻滞剂（一）
大规模临床试验证明它可减少冠心病事件，对 心肌梗死(MI)具有二级预防作用。与利尿剂、钙拮 抗剂合用有良好的降压效果。 分类： 1.选择性β1受体阻滞剂如美多心安(倍他乐克)、比索 洛尔等， 2. 非选择性(β1＋β2)受体阻滞剂如心得安等 3.兼有α受体阻滞剂作用的β受体阻滞剂如柳胺苄心 定 、卡维地洛等。
血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)
优点: ①有较好的降压作用，保护靶器官证据多。 ②能逆转血管壁、心脏的重塑，恢复其结构和功能。 ③能改善胰岛素抵抗，对糖、脂肪等代谢无不良作用。 ④ACEI能预防或逆转肾小球基底膜的糖化，有效地延 缓胰岛素依赖型糖尿病患者，特别是伴有蛋白尿患者肾 脏病变的进程，改善患者的预后。 ⑤适用于1-2级高血压，尤对伴心衰，心梗后，心功能 不全，糖尿病肾病，非糖尿病肾病，代谢综合症，蛋白 尿/微蛋白尿有益。 缺点： ①对双肾动脉狭窄，高血钾，妊娠者禁用 ②可有咳嗽，血肌酐升高，偶见血管神经水肿
个体因素影响（•肥胖/高脂血症•酒精滥用•睡眠呼吸暂停等）
未发现的继发性高血压 遗传学/遗传药理学因素 防治措施：规范血压测量方法，正确使用降压药物。明确诊断，找出原因， 对症治疗。及时请专科医生会诊或转院诊治。
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高血药压物治疗高血压是最常见的心血管疾病之一，严重威胁着人类的健康如不加治疗，常引起脑、心、肾的损害，是导致充血性心力衰竭、、冠心病、肾功能衰竭等疾病。
高血压治疗的目的不仅仅是降低血压, 更重要的是保护靶器官,降低心血管病的发生率、病死率和致残率, 改善病人生活质量,延长患者寿命。
一．临床常用抗高血压药物目前临床用于高血压治疗的药物主要有利尿降压药、肾上腺素受体阻滞药、血管紧张素转换酶抑制剂和血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂、长效钙拮抗剂。
1. 利尿降压药利尿剂自50 年代进入临床作为基础降压药至今仍为临床常用,如噻嗪类利尿药降压作用缓慢平稳,作用时间较长,能拮抗其他降压药物引起的水钠潴留,增加其降压效果。
尤其对盐敏感性高血压、合并肥胖和糖尿病及老年高血压患者有较好的降压效果。
吲哒帕胺作为非噻嗪类利尿药兼有钙拮抗作用,降压温和,疗效确切 ,对心脏有保护作用,且不影响糖、脂代谢,为一理想的长效降压药。
2.肾上腺素受体阻滞药β受体阻滞剂β受体阻滞剂通过减轻交感神经活性和全身血流自动调节机制降低血压。
该类药物可分为三代,第一代受体选择性差 ,以普萘洛尔(propranolol) 为代表。
普萘洛尔是第一个用于临床的β受体阻滞剂。
第二代具选择性β 1受体阻滞作用,以氨酰心安、美多心安为代表。
第三代兼有α 1 受体阻滞、β 2受体兴奋和钙拮抗作用,如拉贝洛尔 (labelalol) 、、塞利洛尔（ celiprolol ）、卡维地尔（ carvedilol ）。
临床治疗高血压通常使用β1 受体阻滞剂阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔或兼有α -受体阻滞作用的β -受体阻滞剂卡维地洛,降压作用起效快而强,主要用于交感神经活性增强、静息心率较快的中、青年高血压病人或合并心绞痛的患者。
该药不仅降低静息血压,而且能抑制应激和运动状态下血压的急剧升高。
α 1 受体阻断剂α 1受体阻断剂能选择性阻断血管平滑肌突触后膜致外周血管阻力下降及回心血量减少,从而降的α 1 受体,使血管扩张,低收缩压和舒张压。
因此,α1受体阻断剂对部分高血压的发病机制有较强针对性。
该类药物尤其适用于小动脉发生结构性改变之前,单纯因血管平滑肌张力增高而导致血管阻力增加的患者。
长期服用该类药物可对脂质代谢产生有益的影响,而对糖代谢并无不良作用,并可改善组织对胰岛素的敏感性。
目前常用的α 1受体阻断剂包括哌唑嗪(prazosin) 、特拉唑嗪(terazosin) 及近年来问世的多沙唑嗪(doxazosin) 。
3。
肾素 - 血管紧张素系统(RAS) 抑制药RAS功能失调可引起高血压，肾素 -血管紧张素系统抑制药通过影响RAS 发挥控制血压的作用。
3.血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)ACEI 是肾素血管紧张素系统的第一类抗高血压药物。
它能阻止无活性血管紧张素I 转化为有活性的血管紧张素II, 从而阻断肾素-血管紧张素系统的作用。
它们也抑制包括缓激肽在内的血管扩张剂激肽类的代谢降解,导致这些物质在组织中浓度增高。
与大多数血管扩张剂不同,ACEⅠ降低血压而不引起心率增加 ,还能逆转血管壁、心脏的不良重塑「」,恢复其结构和功能。
对糖、脂代谢无不良作用, 能改善胰岛素抵抗,预防或逆转肾小球基底膜的糖化 ,有效延缓胰岛素依赖型糖尿病患者、特别是有蛋白尿患者的肾脏病进程,改善预后。
所以，ACEI 类药物已被列为首选的抗高血压药物之一, 可用于各种类型的高血压。
卡托普利 (captopril) 是第一个口服有效的非肽类ACEI。
此外还有赖诺普利、苯那普利、雷米普利等。
血管紧张素 II(AII) 受体拮抗剂AII 受体拮抗剂通过干扰血管紧张素 II 与其在心血管系统中受体的偶联而降低血压。
此类药物具有明显的肾脏保护效应,特别是对糖尿病性肾病的恶化有逆转作用AII 受体有 1 和AT2 等亚型。
目前临床应用的AT1受体拮抗剂为AT非肽类 ,亦称沙坦类 ,根据其结构可分为两类 : ①联苯四氮唑类 ,包括氯沙坦(losartan ，LS)、缬沙坦 (valsartan ，VS)、厄贝沙坦 (irbesartan ，IBS)及坎地沙坦酯（ candesartan cilexetil ， CDS）。
血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的适应证和禁忌证与ＡＣＥＩ较为接「」近。
研究表明,但这类药物有引起血尿酸一过性排出增加和导致血钾上升等副作用,且进入临床时间较短,需进一步临床观察。
另一方面,这类药物的价格目前较为昂贵。
中性内肽酶 - 血管紧张素转化酶双重抑制剂该类药的代表药心钠素(atrialnatriureticpeptide,ANP)具利钠、利尿、舒张平滑肌、降低血压的作用 ,也可抑制肾素醛固醇产生。
ANP 主要通过定位于肾小管涮毛缘的中性内肽酶作用而降解。
抑制 NEP 活性可抑制使用A CEI引起的循环 ANP 水平的代偿性降低,NEPI 和 ACEI联合应用 , 可协同降压。
4.钙通道阻滞剂 (CCB) CCB 通过抑制平滑肌 L 型钙通道从而降低细胞内钙离子浓度,使平滑肌松弛,血管扩张从而发挥降压作用。
钙拮抗剂主要有三类:(1) 苯烷胺类 ,以维拉帕米(verapamil) 为代表 , 此外尚有噻帕米(tiapamil) 、依莫帕米 (emopamil) 、阿尼帕米 (anipamil) 。
(2)苯并硫氮杂卓类 ,以硫氮卓酮为代表。
(3)二氢吡啶类 ,硝苯地平为第一个上市的此类药 ,具强大的降压作用。
此外尚有尼莫地平、氨氯地平、非洛地平。
临床实践中更倾向于按药物不断的开发特点分类。
第一代CCB 为原始型药物，包括硝苯地平、维拉帕米和硫氮卓酮，因其作用持续时间短，又称短效CCB。
其主要特点：预测性低，达峰时间短，作用持续时间短。
第二代用)负性变力性、变时性和传导性作用+，可诱发心力衰竭、心动过缓或传导阻滞。
第二代CCB 药物动力学特征有所改善或血管选择性有所提高。
分为Ⅱ a 和Ⅱ b 两个亚类，前者以硝苯地平缓释片、维拉帕米缓释片、硝苯地平控释片为代表。
后者包括除硝苯地平、氨氯地平以外的所有二氢吡啶类CCB类。
本类药物存在的问题是，生物利用度仍较低，谷峰血浆浓度波动大，作用的突然消失而导致可能的疗效快速消失，临床效应仍不一定。
第三代 CCB 为特殊的长效制剂，其分子结构本身作用持续时间长，疗效不受胃肠功能和食物的影响，可以掰成两半服用，不会影响疗效，也可以和绝大多数药物一起服用。
氨氯地平是目前唯一的长效CCB，生物利用度高（ 65%），稳态后谷峰血浆浓度波动小，血浆半衰期长达 35～ 50h ，起效较慢，服药后数日发挥作用，停药 1 周尚维持效果。
二．抗高血压药物联合应用药物控制高血压的基本方式有:阶梯治疗、序贯治疗、联合治疗。
其中前两种治疗都以单一药物治疗为基础。
单一治疗的优点是简便、花费少、对部分患者有效。
单一治疗的缺点是：对重度高血压效果差；常用药增加剂量,疗效不增；机体容易出现反调节,降低或抵消药物的降压效果；单一治疗不能兼顾患者并存的疾病或危险,从而限制充足剂量的使用。
世界卫生组织(WHO) 和国际高血压联盟(ISH)以及我国都推荐使用小剂量联合应用的药物治疗方法。
联合用药克服了单一药物治疗的上述不足。
但哪种联合是最佳组合,联合后对机体生化、生理、代谢、心脏重构、生活质量和对患者生存时间及死亡率有何影响,以及药物安全性等均需研究。
1.以利尿药为基础的联合治疗适应症：①以血容量增多为基本特征时 ,如肾功能不全; ②用药物治疗出现水钠潴留导致血容量升高。
如服用中枢α 1受体激动剂可乐定; ③对血管扩张剂出现耐药的患者; ④单用利尿药需要较大剂量时才有效,而由于存在其他危险因素又不能大剂量使用。
以上情况下,可选择小剂量利尿药作为基础药。
已报道的与利尿药联用的降压药物有:β受体阻断剂、血管紧张素转化酶抑制剂 (ACEI)或血管紧张受体阻断剂、其他肾上腺素能神经阻断药、不同利尿药的合用、钙拮抗剂等。
利尿药 +β受体阻断剂目前美国FDA 已批准这两个药固定联合作为一线抗高血压药。
该两药合用时, 利尿药增加交感神经活动,刺激RAAS 作用能增强β受体阻断剂的作用,而β 受体阻断剂又能抑制(钝化 )利尿药的反调节,而且因合用减少剂量,使得β受体阻断剂本身ADR 减少。
利尿药 +ACEI 或血管紧张素抑制剂利尿药促进RAAS 而限制降压 ,ACEI类抑制 RAAS活化 ,并减轻醛固酮的继发性增高,从而减少水钠潴留以及醛固酮作为生长因子的不良作用,利尿药用量减少,有助于减少尿酸、血糖、血钾、血脂等指标异常,文献报道两类药合用的总有效率可达 80%。
国外报道利尿药与卡托普利或依那普利合用,对降低左心室体积指数(LV-MI)的作用相似 ,而24 小时血压控制率似乎比卡托普利组更强「」。
利尿药 +钙拮抗剂 (CCB) 两药均是目前常用的有效降压药,国内常有联用报道 ,WHO/ISH 指南没有推荐这种联合方式。
因为理论上讲 ,利尿药降压作用主要是通过钠利尿和轻度扩张血管,CCB 类药物降压主要通过扩张血管和轻度钠利尿,因此叠加降压效果不明显。
但临床试验中 ,不少报道关于使用利尿药与二氢吡啶类(DHP)或非 DHP 类 CCB 联用 ,多数联用效果优于单用「」。
利尿药与其它药物合用HCTZ 与胍乙啶 ;HCTZ 与肼屈嗪 ;HTCZ 与甲基多巴或利血平 ;以及氯噻酮加哌唑嗪。
2. 其他药物间的联合应用CCB+β受体阻断剂作用机制不同, 联合应用有协同或加强作用。
从血流动力学角度分析:CCB 减少外周阻力,β受体阻断剂减慢心律,进而减少心输出量,因此联用的降压效果可以累加,同时彼此中和降压触发的反调节,如 :CCB可逆转β受体阻断剂的外周缩血管作用，防止心率过缓 ;而β受体阻断剂可消除CCB 的心率加快作用,对伴有心绞痛患者更有利。
比较有代表性的联用是非洛地平加美托洛尔缓释片, 血压控制率 70%以上。
研究证实劳力性心绞痛患者并用CCB 和β受体阻断剂 ,有助于降压并减少心性死亡、心绞痛及冠心病发作,即使使用短效的心痛定与β受体阻断剂并用,也能增加疗效和安全性。
国内学者进行的双盲、随机研究也证明二者并用具有良好降压效果。
应该指出的是 ,以 DHP 类 CCB与β受体阻断剂合用,比非 DHP 类 CCB合用更有利于避免对心脏传导系统的不良影响。
CCB+ACE合用早已证实 ,心痛定与开博通合用降压效果增强。
近年来又先后报道使用络活喜、非洛地平、尼群地平、维拉帕米、地尔硫卓等 CCB类药物与苯那普利、培多普利、赖诺普利、雷米普利等ACEI「20 」类药物合用,临床疗效肯定。
二者都能扩张血管、降低外周阻力, 同时 ACEI 能减少水钠潴留,减弱 CCB 导致的肾素活性增高;有利于缓解心衰、糖尿病、肾病、心绞痛、左室重构等。