本科《药物化学》
《药物化学》——中枢神经系统药物(知识点梳理与总结、思维导图)(供本科期末考和349药学综合考研)
4，中枢神经系统药物一，镇静催眠药分类苯二氮䓬类氯氮卓，地西泮，奥沙西泮，三唑仑非苯二氮䓬类咪唑并吡啶类唑吡坦，阿吡坦，吡咯酮类扎来普隆巴比妥类苯巴比妥苯二氮䓬类药物构效关系重点药物地西泮性质水解开环：内酰胺和烯胺结构，酸碱或受热1，2位或4，5位水解开环，在7位或1，2位有强吸电子基团【硝基，三唑环等】，4，5水解后环合特别容易与生物碱反应，加碘化秘钾⇨橙红色沉淀B环七元亚胺内酰胺环构象决定其与受体亲和力作用机制：与γ-氨基丁酸GABAa受体结合，氯离子通道开放内流，中枢抑制代谢：肝脏内N-甲基，C-3位上羟基化，产物仍有活性。
还有苯环酚羟基化，氮氧化合物还原，1，2位开环等应用：安定，镇静，催眠，肌肉松弛，抗惊厥，治疗神经官能症合成：以3-苯-5-氯嗯呢为原料酒石酸唑吡坦性质：口服吸收快，肝脏首过，代谢物无活性作用机制：选择性与苯二氮卓ω1受体亚型结合应用：较强镇静催眠作用，对呼吸系统无抑制，少耐受和依赖性合成二，抗癫痫药物分类酰脲类巴比妥类（丙二酰脲类）苯巴比妥，异戊巴比妥乙内酰脲类苯妥英钠，乙苯妥英噁唑烷酮类三甲双酮丁二酰亚胺类乙琥胺二苯并氮杂䓬类卡马西平，奥卡西平GABA类似物普洛加胺脂肪羧酸与其他丙戊酸钠，丙戊酰胺，拉莫三嗪，托吡酯巴比妥类药物构效关系R或R1为H则无活性，应有2-5碳链取代，或有一个为苯环取代，R，R1总碳数4-8最好，超过10亲脂性过强，易导致惊厥R或R1直链烃或芳烃，不易氧化，长效 ‖ 支链烃或不饱和烃取代，短效R2为甲基取代起效快，如果两个都氮都被甲基取代则惊厥2位碳上氧原子以电子等排体S取代，解离度与脂溶性增大，起效快，但短效重点药物异戊巴比妥性质母核巴比妥酸在溶液中存在三酮式互变异构：单内酰亚胺型，双内酰亚胺型，三内酰亚胺型（各种构型相互转化）烯醇型弱酸性，苯巴比妥pKa7.4，可制成钠盐，生理条件下未解离型多，易通过血脑屏障水解：互变异构体中，双内酰亚胺结构更易水解，生成酰脲与硝酸银作用生成银盐沉淀，沉淀溶于过量氨试液与吡啶和硫酸铜溶液作用生成蓝色络合物作用机制：中枢GABA受体应用：癫痫大发作及局限性发作，抗惊厥，麻醉前给药，少用于镇静催眠合成苯妥英钠味苦，微引湿性，空气中缓慢吸收二氧化碳生成苯妥英环状酰脲结构，与碱加热分解最终产生氨气水溶液中加入二氯化汞⇨白色沉淀，在氨试液中不溶【区别于巴比妥类】代谢：肝代谢，药酶诱导剂，苯环对位羟基化生成无活性产物，碱化尿液排出快应用：癫痫大发作和局限性发作首选【需进行TDM】卡马西平性质：水中几乎不溶，干燥与室温下稳定，潮湿环境保存药效下降，光照下表面白色变成黄色，需避光代谢：肝脏代谢，主要代谢为10，11-环氧化卡马西平，仍有活性应用：癫痫大发作和综合性局灶发作，失神发作无效合成普洛加胺【卤加比】性质：易水解，酸或碱下室温可水解⇨取代的二苯甲酮+γ-氨基丁酰胺作用机制：拟GABA药，γ-氨基丁酰胺的前药三，抗精神病药分类吩噻嗪类氯丙嗪，奋乃静，三氟拉嗪，硫利哒嗪噻吨类氯普噻吨，氟哌噻吨丁酰苯类氟哌啶醇，苯哌利多氟阿尼酮二苯并二氮䓬类及其衍生物氯氮平，洛沙平，阿莫沙平苯甲酰胺衍生物类舒必利，硫必利吩噻嗪类药物构效关系氟哌啶醇构效关系重点药物盐酸氯丙嗪性质微臭，味极苦，引湿性，极易溶于水，酸性母核易氧化，空气中放置变红棕色，光及重金属催化氧化（制剂中加抗氧剂）光解生成自由基与体内一些蛋白质作用，发生过敏反应（光化毒过敏反应，皮肤红疹）水溶液加硝酸或其他氧化剂⇨生成自由基或醌式结构显红色（吩噻嗪类鉴别）与三氯化铁反应⇨稳定红色作用机制：作用于多巴胺受体，三点适应假说，立体专属性B＞C＞A ‖ 侧链倾斜于有氯取代的苯环方向，与多巴胺优势构象部分重合，有利于与多巴胺受体作用，失去氯原子无抗精神病作用代谢：主要为氧化，苯环羟基化，侧链去N-甲基产物为活性代谢物，N-氧化，硫原子氧化，侧链氧化失活应用：精神分裂症，躁狂症，大剂量用于镇吐，强化麻醉，人工冬眠（ADR：口干，腹部不适，乏力，嗜睡，便秘等，光过敏反应需避免日晒）合成：以领氯苯甲酸，间氯苯胺为原料氟哌啶醇性质光照射颜色加深氟哌啶醇与乳糖中杂质5-羟甲基-2-糠醛发生加成反应，影响片剂稳定性，应避免处方中有乳糖代谢：肝代谢，首过作用，以氧化性N-脱烷基，酮基还原为主应用：作用强而持久，用于各种急慢性精神分裂症和躁狂症，也可镇吐（有锥体外系副作用和致畸作用）性质：淡黄色结晶性粉末，水中几乎不溶代谢：口服吸收好，肝首过，代谢以N-去甲基和N-氧化为主作用机制：非典型抗精神病药代表，阻断多巴胺受体，抑制多巴胺与D1，D2结合，拮抗5-HT2应用：对精神分裂症的阳性或阴性症状效果好，适用于难治性精神分裂症，锥体外系反应与迟发性运动障碍副作用轻（ADR：粒细胞缺乏症，主要由肝微粒体，中性粒细胞，骨髓细胞中产生的硫醚代谢物—S—导致）四，抗抑郁药分类单胺氧化酶抑制剂吗氯贝胺，托洛沙酮去甲肾上腺素重摄取抑制剂【三环类抗抑郁药TCAs】二苯并氮杂䓬类丙咪嗪二苯并氧氮杂䓬类氯氮平（阿莫沙平）二苯并环庚二烯类阿米替林，普罗替林5-HT重摄取抑制剂氟西汀，舍曲林，西酞普兰三环类去甲肾上腺素重摄取抑制剂的构效关系重点药物作用机制：特异性可逆性抑制MAO-A，提高脑内NE，多巴胺和5-HT水平，产生抗抑郁作用应用：内源性抑郁症，轻度慢性抑郁症，精神性或反应性抑郁症长期治疗，提高情绪改善抑郁症状盐酸丙咪嗪性质：遇光渐变色，加硝酸显深蓝色代谢：肝脏代谢生成活性代谢物地昔帕明（去甲丙米秦），进一步氧化代谢生成2-羟基代谢物失活作用机制：抑制神经末梢对NE和5-HT的再摄取，减少其代谢，促进神经传递应用：内源性抑郁症，反应性抑郁症，更年期抑郁症盐酸氟西汀性质：S异构体活性强代谢：口服吸收好，半衰期长，肝脏代谢生成活性代谢物N-去甲基代谢物去甲氟西汀，半衰期更长作用机制：强烈抑制5-HT再吸收合成五，镇痛药分类吗啡及其衍生物天然生物碱吗啡吗啡半合成药物可待因，羟考酮，二氢埃托啡，纳洛酮合成镇痛药吗啡喃类【吗啡去除E环（呋喃环），B/C顺式，C/D反式与吗啡立体结构相同，】左啡诺，布托啡诺苯丙吗喃类【进一步简化吗啡喃的结构，打开C环，仅保留A、B、D环与C环裂开后的小烃基残基】喷他佐辛哌啶类【仅保留吗啡A环和D环】哌替啶，芬太尼，舒芬太尼氨基酮类【仅保留吗啡A环，高度柔性开链吗啡类似物】美沙酮吗啡类药物构效关系6-羟基被烃基化、酯化、氧化成酮或去除，活性及成瘾性均增加双键可被还原，活性和成瘾性均增加N为镇痛活性的关键，可被不同取代基取代，可从激动剂转为拮抗剂去N-甲基，镇痛作用和成瘾性均⇩N-氧化物或季胺盐均无镇痛作用N-甲基改为苯乙基，镇痛作用为吗啡的6倍N-甲基改为烯丙基，保留较弱的镇痛作用，有较强的拮抗吗啡中枢抑制作用，作为吗啡中毒解药镇痛药共同结构特征分子中具有一个平坦的芳环结构有一个叔氮原子碱性中心，能在生理pH下大部分电离为阳离子，碱性中心和平坦结构在同一平面含有哌啶或类似哌啶的空间结构，而哌啶或类似哌啶的烃基部分应凸出于芳环构成的平面的上当重点药物吗啡结构：五个环稠合而成，含有部分氢化的菲环，五个手性碳原子5R.6S.9R.13S.14R，天然左旋，B/C顺式，C/D反式，C/E顺式，立体结构呈T形性质白色有丝光的针状结晶或结晶性粉末，遇光易变质，水溶，两性分子呈酸碱两性，天然存在为左旋体有镇痛作用，右旋体无效从植物罂粟浆果浓缩物即阿片中提取精制得，可能带有可待因、蒂巴因、罂粟酸，以及储存中产生的伪吗啡，N-氧化吗啡，应做特殊杂质限量检查还原性：光照下空气氧化⇨伪吗啡（双吗啡）+N-氧化吗啡【伪吗啡毒性大，应避光密闭保存】 ‖ 酸性下稳定，中性及碱性下易氧化，溶液配制pH3-5最佳，可充氮气和加入抗氧剂酸性中加热可脱水重排⇨阿扑吗啡（邻苯二酚结构，极易氧化，多巴胺受体激动剂，兴奋中枢呕吐中心，催吐剂），再加稀硝酸氧化⇨邻苯二醌显红色（鉴别）颜色反应用于鉴别吗啡盐酸盐水溶液+三氯化铁试液⇨蓝色吗啡盐酸盐水溶液+甲醛硫酸⇨蓝紫色（Marquis反应）吗啡盐酸盐水溶液+钼硫酸⇨紫色，随后变蓝色，最后变绿色（Forhde反应）吗啡盐酸盐水溶液+铁氰化钾+三氯化铁⇨蓝色代谢：肝首过显著，常皮下注射，3，6位羟基与葡糖醛酸结合作用机制：作用与阿片µ受体，镇痛、镇咳、镇静应用：抑制剧烈疼痛，麻醉前给药（ADR：便秘等）变构：3，6位改造3位羟基烷基化，镇痛与成瘾性降低⇨可待因（中度镇痛，中枢麻醉性镇咳药）3，6位两个羟基乙酰化，镇痛麻醉成瘾性均增强⇨海洛因（作为毒品禁用）6位氧化，7，8位还原7，8位双键氢化还原，6位醇羟基氧化成酮⇨氢吗啡酮（镇痛强于吗啡）氢吗啡酮14位引入羟基⇨羟吗啡酮（镇痛强，副作用大）氢吗啡酮，羟吗啡酮3位羟基甲基化⇨氢可酮，羟考酮（阵痛弱于吗啡）17位结构改造N-甲基用其他烷基，链烯烃或芳烃基取代⇨苯乙基吗啡（镇痛作用弱）N-氧化物或季胺盐无镇痛活性N-甲基换成烯丙基或环丙甲基⇨纳洛酮、纳曲酮（作用逆转，阿片受体拮抗剂）6，14桥和7位取代基改造C-6与C-14间引入桥连乙烯基⇨埃托啡（镇痛极强，副作用大） ‖ 埃托啡桥乙烯基氢化⇨二氢埃托啡（副作用减小）二氢埃托啡中N-甲基换成烯丙基或环丙甲基，⇨二丙诺啡（专一性拮抗作用）盐酸哌替啶【度冷丁】性质水和乙醇中易溶，易吸潮，遇光易变质，有酯结构pH4时最稳定乙醇溶液中+三硝基苯酚⇨苦味酸，黄色结晶性沉淀代谢：水解⇨去甲哌替啶（镇痛活性为哌替啶一半，惊厥作用大）+去甲哌替啶酸作用机制：阿片µ受体激动剂，镇痛成瘾性弱于吗啡应用：口服好，起效快，作用时间短，多用于分娩时镇痛，对新生儿呼吸抑制小盐酸美沙酮性质味苦，水溶，镇痛左旋体＞右旋体羰基位阻大，活跃活性显著降低，不能生成缩氨脲或腙，不能被钠汞齐或异丙醇铝还原水溶液遇生物碱实力生成沉淀：+苦味酸⇨沉淀 ‖ +甲基橙⇨黄色的盐沉淀，再加入过量氢氧化钠析出游离碱游离碱有机溶液30℃储存，形成美沙酮N-氧化物水溶液光照部分分解，溶液棕色，pH改变，旋光率降低代谢：N-氧化，N-去甲基化，苯环羟化，羰基氧化还原等作用机制：激动阿片µ受体，镇痛强于吗啡，哌替啶，左旋强于右旋应用：成瘾性先，用于海洛因戒毒治疗的脱瘾疗法（显著镇咳，毒性大，安全度小）六，神经退行性疾病治疗药物分类抗帕金森病PD药拟多巴胺药左旋多巴外周脱羧酶抑制剂卡比多巴，苄丝肼多巴胺受体激动剂溴隐亭，培高利特，罗匹尼罗多巴胺加强剂及其他司来吉林，恩他卡朋，苯海索，金刚烷胺抗阿尔海默病AD药乙酰胆碱酯酶抑制剂多奈哌齐，加兰他敏其他占诺美林，美金刚多奈哌齐构效关系重点药物左旋多巴性质：邻苯二酚（儿茶酚）结构，空气中易氧化变色，水溶液久置变黄、红紫，直致黑色，常加L-半胱氨酸盐酸盐做抗氧剂以上内容整理于 幕布文档代谢：肝内氧化代谢，95%以上被外周组织脱羧酶转化为DA 而不能透过血脑屏障应用：常与外周脱羧酶抑制剂合用治疗帕金森病（ADR ：外周不良反应多，恶心呕吐、食欲减退等胃肠道反应，激动、焦虑、躁狂等精神行为异常，直立性低血压，开关现象）罗匹尼罗性质：白色或淡黄色粉末代谢：N-脱丙基化代谢物仍有激动作用，亲和力D3＞D2 ‖ 羟化物活性小，羧酸代谢物失活应用：治疗帕金森无麦角衍生物致肺纤维化作用，不良反应与外周DA 活性有关盐酸多奈哌齐结构：哌啶衍生物作用机制：叔胺类乙酰胆碱酯酶抑制剂，抑制脑内AChE ，而对外周作用轻应用：治疗老年痴呆，轻中度AD 患者改善（ADR ：恶心呕吐腹泻，继续治疗中会消失）。
药物化学课程(本科)自考大纲
药物化学课程(本科)自考大纲
课程目标
本课程的目标是让学生了解和掌握药物化学的基本概念、原理和应用。
通过研究，学生将能够理解药物的化学特性，掌握药物的合成、分析和药代动力学等方面的知识，为日后从事药物相关工作奠定坚实的基础。
课程内容
1. 药物化学基础知识
- 药物分类与命名
- 药物的化学特性
- 药物的物理化学性质
- 药物设计与合成
2. 药物的合成与分析
- 药物的常见合成方法
- 药物的分析方法
- 质量控制与药物标准
3. 药物代谢与药代动力学
- 药物的代谢途径
- 药物代谢影响因素
- 药物在体内的动力学过程
4. 药物对机体的作用机制
- 药物与受体的相互作用
- 药物对细胞信号传导的影响
- 药物的毒性与副作用
考核方式
本课程的考核方式包括平时表现、作业、实验报告和期末考试。
学生需要参与课堂讨论、完成指定作业和实验，并在期末考试中展
示对课程所学知识的掌握程度。
参考教材
- 《药物化学基础》
- 《药物合成与分析》
- 《药物代谢与动力学》
以上是药物化学课程(本科)自考大纲的基本内容，希望能够帮助到您。
如有任何疑问，请随时与我们联系。
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【课程思政优秀案例】《药物化学》课程
一、课程介绍《药物化学》是关于药物的发现、发展和确证，并在分子水平上研究药物作用方式的一门课程，是省一流本科专业建设点化学生物学的重要专业课程，2021年获批省课程思政示范课。
依托《药物化学》课程，深挖专业知识体系中所蕴含的思想价值和精神内涵等课程思政元素，拓展《药物化学》课程视野，揭示专业和药物化学对人类、国家和个人的意义，提升学生对专业和课程的认同感、责任感和使命感，取得了良好的立德树人效果。
二、课程特色与创新结合专业特点和人才培养目标，设计了“高屋建瓴、制定高点-整体设计、梳理主干-相互交融、协同共促-生活实事、专业解析”的《药物化学》课程思政建设思路，深挖与社会热点相关的药物化学课程思政元素，突出课程思政元素“新”和“近”的优势，多举学生身边的例子调动学生的兴趣与积极性。
例如，由学生自身经历的社会热点，引出新冠疫情专题资料、科研工作者在抗疫过程中的努力等和课程知识契合高的课程思政元素。
通过讲解新冠治疗手段与疫苗开发，引出新药研发行业的关键核心技术、研究热点以及未来发展方向，将课程思政元素有机融入课程教学，提升学生的专业认同感和使命感，达到润物无声的育人效果。
药物化学课程思政建设设计思路三、取得成效坚持“立德树人”为根本任务，强化课程思政引领，十分注重教学内容教学方法创新与实践育人创新能力培养，逐渐形成了以“爱国主义，职业担当”为“守底”，以“强化基础，增强素质”为“创特”，以“实践育人，能力创新”为“追高”的“守底-创特-追高”三步式人才培养体系，立德树人成效突显。
通过在药物化学专业知识讲授的过程中，融入与课程知识相关的课程思政元素，构建线上线下混合式的《药物化学》教学模式，使《药物化学》课程与思想政治理论课同向同行，形成协同效应。
解决了如何强化课程思政元素与药物化学专业知识相融合以及专业知识抽象化、学生兴趣不足、专业课程使命感不强的问题。
“守底-创特-追高”三步式人才培养体系与课程思政实践。
药学本科《药物化学》期考试题第2套答案
N NNN SH H `H 2ONNO NSO ONO OCOOHCH 2OHHS NCOOH O PtH 2NH 2NOO OO HNNO OFHNO O O ONO 2H OOHOS O OSOOOO 药学本科《药物化学》期考试题第2套答案1. 卡铂2. 氟尿嘧啶3. 阿莫西林4. 硝苯地平5. 吉非贝齐6. 白消安7. 8. 卡托普利 甲苯磺丁脲 9. 10.舒巴坦 氢化可的松二、写出下列结构的要紧药理作用1. 2. 枸椽酸他莫昔芬 抗雌激素,雌激素拮抗剂 巯嘌呤，烷化剂，抗肿瘤药3. 4.罗格列酮，降血糖 克拉维酸，β-内酰胺酶抑制剂S H 3CO O N N CH 3O H HON OHO OH OOH O HON OS COOHOONON SCOOH H 2NH HOOHCOOH ONO 2ONO 2O 2NOHN NO OFHNSOO NO OHClONH 2HCl5. 6.地尔硫卓，钙通道阻滞剂，降压药 盐酸氮芥 7. 8. 氟尿嘧啶，烷化剂，抗肿瘤药 氯霉素9.10.醋酸甲羟孕酮 孕激素 四环素 11. 12.盐酸美西律 硝酸甘油13. 14. 防癌抗癌；阻碍骨的生长和上皮组织代谢 左炔诺孕酮 孕激素,口服避孕药15. 16.噻替哌，烷化剂，抗肿瘤药 巯嘌呤，烷化剂，抗肿瘤药17. 18.醛固酮受体拮抗剂，低效利尿药 罗格列酮，降血糖 19. 20.碳酸苷酶抑制剂，低效利尿药 头孢氨苄NClCl`HClP N NNS N NNN SHH`H 2ONN O3NH SOON NS S N O O NH 2O HO O O 2NCCCH 2OHNH C CH O Cl Cl ONH 2N SCH 3NN(CH 3)2H 3COHOH CONH 2三、单项选择题（在每小题给出的四个选项中，只有一项是符合题意的，把你所选的选项前面的字母填在下列相应的表格内。
）1．PGE2符号中2表示( )A．环上有两条侧链B．上下侧链分别有一个双键C．上下侧链分别有一个双键D．五元环上有两个双键2．降钙素的生物活性因种属不同有专门大差异,基中( )。
药物化学学习指导及习题(本科)
绪论【学习指导】药物是人类与疾病斗争过程中发展起来的用于预防、治疗、诊断疾病或调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的物质。
一、药物化学的主要内容是：应用化学的理论和方法来研究化学药物的组成、制备、化学结构、理化性质、转运代谢、化学结构与药效的关系等。
二、药物化学的主要任务是：1．为有效地利用现有药物提供理论基础。
2．为生产化学药物提供更好的方法和工艺。
3．探索寻找新药的途径，寻找和开发新药。
三、药物化学课程的学习方法：以结构为中心，由结构联系性质、作用和贮存方法等，使学习内容互有联系，形成一体。
并以结构、稳定性和药物的贮存方法为学习重点。
通过学习，要求能由药物的结构推测药物的一般化学性质、化学稳定性和贮存方法。
【测试题】一、选择题：A型题(最佳选择题)（1题－10题）9．药物化学研究的主要物质是A 天然药物；B 化学药物；C 中药制剂；D 中草药；E 化学试剂；B型题（配伍选择题）（11题－15题）A用于预防、治疗、诊断疾病或调节人体功能、提高生活质量、保持身体健康的物质。
B化学药物的组成、制备、化学结构、理化性质、转运代谢、化学结构与药效的关系等。
C 药用纯度或药用规格。
D生产过程引入或贮存过程中引入。
E 疗效和毒副作用及药物的纯度两方面。
11．药物化学的研究内容是12．药物中的杂质主要由13．药物的纯度又称14．药物的质量好坏主要决定于药物的15．药物指的是二、填空题：36．根据药物的来源和使用习惯，一般可分为药物和药物。
37．评价一个药物的质量，主要有和两个方面。
38．我国现行的药品质量标准是国家级标准，即。
39．《中国药典》分为“”和“”，其中收载于“二部”内。
40．药典的主要构成有、、、等。
第一章绪论一、选择题：第三章麻醉药【学习要求】一、掌握氟烷，盐酸氯胺酮，盐酸普鲁卡因的名称，结构特点，理化性质，贮存方法。
二、熟悉硫喷妥钠，羟丁酸钠，盐酸利多卡因的名称，结构特点，理化性质，贮存方法。
本科药学—药物化学在线练习二答案
(CDE)
没有详解信息！
4.以下属于生物烷化剂的是()
(A)雷尼替丁
(B)环磷酰胺
(C)顺铂
(D)潘妥拉唑
(E)卡莫斯汀
参考答案：
(BCE)
没有详解信息！
5.下列哪些说法是正确的()
(A)抗代谢药物是最早用于临床的抗肿瘤药物
(B)芳香氮芥比脂肪氮芥的毒性小
(C)氮介属于烷化剂类抗肿瘤药物
(D)顺铂的水溶液不稳定，会发生水解和聚合
(C)为白色结晶性粉末
(D)水溶液不稳定，能逐渐水解和转化为无活性的反式异构体
(E)临床用于治疗膀胱癌、前列腺癌、肺癌等，对肾脏的毒性大
参考答案：
(ABDE)
没有详解信息！
8.关于雷尼替丁正确的是()
(A)分子含有氰基胍结构(B)分子中含有呋喃环(C)无雌激素样作用(D)分子中含有硝基(E)分子含咪唑环
(A)在正常组织中经酶代谢生成无毒的代谢物
(B)烷化作用强，使用剂量小
(C)在体内的代谢速度很快
(D)在肿瘤组织中的代谢速度快
参考答案：
(D)
没有详解信息！
13.下列药物中,第一个上市的H2-受体拮抗剂为()
(A) Nα-脒基组织胺
(B)咪丁硫脲
(C)西咪替丁
(D)甲咪硫脲
参考答案：
(C)
没有详解信息！
(C)可溶于氢氧化钠或碳酸钠水溶液中
(D)易溶于水，味微苦
参考答案：
(C)
没有详解信息！
23.阿霉素的化学结构特征为()
(A)含氮芥
(B)含有机金属络合物
(C)蒽醌
(D)羟基脲
参考答案：
(C)
没有详解信息！
药物化学的介绍
药物化学的介绍
药物化学的介绍：
药物化学是中国普通高等学校本科专业，主要从分子水平上研究药物在体内的作用机理和作用方式，包括药物的化学结构和活性、物理化学性质间的关系、药物与受体的相互作用、药物在体内吸收、转运、分布的情况及代谢产物等，进行药物成分的化学分析、药物质量的控制、药物效力和毒性的检验等。
课程体系主要包括《有机化学》、《生物化学》、《药理学》、《高等药物化学》、《药物合成设计》、《药物合成反应》、《近代有机合成》、《药物设计进展》、《天然产物化学》、《有机光谱鉴定》。
就业方向：医药类企业，如药物设计、药品研发、药物制剂开发、药品质检、药品销售；日用化工类企业，如产品研发、质量检测。
药物化学专业本科课程设置
药物化学专业本科课程设置药物化学专业是药学领域的重要学科之一，旨在培养具备药物化学基础知识和实践技能的专业人才。
本文将介绍药物化学专业本科课程设置的内容和目标。
1. 专业概述药物化学专业是药学领域中的重要学科，主要研究药物的合成、结构与活性关系，以及药物的物理化学性质。
药物化学专业主要面向药学本科生，旨在培养德、智、体全面发展的专业人才。
2. 课程设置2.1 药物化学基础课程•有机化学：介绍有机化学基本原理和基本反应，为后续药物化学课程的学习打下基础。
•药物化学导论：介绍药物化学的基本概念和原理，培养学生对药物化学的兴趣和理解。
•综合有机实验：通过实际操作，培养学生的实验技能和实践能力，提高学生的综合素质。
2.2 药物化学主干课程•药物分析化学：介绍药物的分析方法和技术，培养学生的分析能力和实验技能。
•药物有机化学：深入研究药物的有机合成方法，培养学生的合成能力和创新思维。
•药物结构与作用关系：探讨药物的结构与活性关系，培养学生对药物设计和开发的理解和能力。
•药物物理化学：介绍药物的物理化学性质和相关理论，为药物制剂和质量控制提供基础知识。
2.3 专业选修课程•药物分子设计：介绍药物分子的设计原理和方法，培养学生对药物设计的能力。
•药物合成与绿色化学：探讨药物合成的绿色化学方法和技术，培养学生的环保意识和实践能力。
•新药发展与评价：研究药物创新与开发的流程和方法，培养学生的创新意识和科研能力。
•药物分析方法学：介绍药物分析的方法和技术，培养学生的独立分析能力和实验操作技能。
3. 课程目标•建立学生对有机化学和药物化学的基本理论知识和实验技能的掌握。
•培养学生对药物化学的兴趣和研究潜力，为其未来从事相关科研和教学工作打下基础。
•提高学生的实践能力和实验操作技能，培养学生的创新意识和科研能力。
•培养学生良好的职业道德和团队合作精神，为毕业生顺利就业和发展打下基础。
结论药物化学专业本科课程设置旨在培养具备药物化学基础知识和实践技能的药学人才。
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2016-2017-1学期期末考试卷
专业：2015级药学专升本班
课程名称：药物化学
10氯喹主要对疟原虫的红内期起作用，有效性控制疟疾的临床发作，不能用于直接杀死疟原虫，但能干扰它的繁殖。
莨菪酸用发烟硝酸加热处理，发生硝基化反应，生成三硝基衍生物；再加氢氧化钾醇液和一小粒固体氢氧化钾，初显深紫色，后转暗红色，最后颜色消失（产物为有色醌型物）。
此反应称为Vitali反应. 为莨菪酸的特征反应。
3 抗生素
抗生素是在低浓度下就能选择性地抑制某些生物生命活动的微生物次级代谢产物，及其化学半合成或全合成的衍生物。
抗生素对病原微生物具有抑制或杀灭作用，是防治感染性疾病的重要药物。
抗生素不仅有抗菌作用，其作用还包括抗肿瘤、抗病毒、抑制免疫、杀虫作用、除草作用等。
4药物的不良反应
药物不良反应在药理学中，指某种药物导致的躯体及心理副反应、毒性反应、变态反应等非治疗所需的反应。
可以是预期的毒副反应，也可以是无法预期的过敏性或特异性反应。
三选择题（A 型题每题1分共10分）
1他汀类药物与以下哪种药物合用致横纹肌溶解性增加A
A 阿米卡星
B 非诺贝特
C 伯氨喹
D 双香豆素
2 风湿热及活动型风湿性关节炎的首选药物是A
A 对乙酰氨基酚
B 布洛芬
C 吲哚美辛
D 阿司匹林
3 药物的纯杂程度也称药用纯度或药用规格，是药物中杂质限度的一种体现，具体表现在D
A 药物的治疗量
B 药物的性状
C 物理常数
D 有效成分的含量
4 巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素的影响D
A体外的解离度 B体内溶解度 C 体外溶解度 D 体内的解离度
5其饱和水溶液加碘试液不产生沉淀，再加稀盐酸即生成红棕色沉过量的氢氧化钠试液中溶解的药物是C
A 茶碱
B 尼可刹米
C 咖啡因
D 可可豆碱
6 下列关于硝酸异山梨酯的叙述错误的是C
A 具有右旋光性
B 在酸碱溶液中硝酸酯易水解
C在光作用下可被氧化变色应遮光保存 D 受到猛烈撞击或者高热时可发生爆炸
7 钠盐水溶液与硫酸铜试液作用，产生草绿色铜盐沉淀药物的是B
A 磺胺异恶唑
B 磺胺甲噁唑
C 磺胺嘧啶
D 磺胺醋酰钠
8 以下哪个药物是治疗室上性心动过速的首选药 B
A 盐酸普罗帕酮
B 盐酸维拉帕米
C 氟桂利嗪
D 硝酸甘油
9 以下属于水溶性维生素的是D
A β-胡萝卜素
B 生育酚
C 维生素K
D 呋喃硫胺
10阿苯达唑在稀硫酸遇化铋钾试液产生红棕色沉淀，是因为本品含有A
A 叔胺基 B伯胺基 C 仲胺基 D 季胺基
B 仅有1%-3%的原形药物能通过血脑屏障进入中枢转化为DA而发挥作用。
C 直立性低血压，不自主运动。
D 引起消化道出血
E “开-关”现象
4 华法林主要经肝脏细胞色素P450（CYP）酶系代谢，故能抑制CYP活性的药物均可使华法林
的代谢减慢，半衰期延长，抗凝作用增强，以下哪些是抑制CYP活性药物ABCD
A 氟康唑
B 氯霉素
C 奥美拉唑
D 胺碘酮
E 阿司匹林
5 药物化学是研究ABCD
A化学药物的结构组成 B制备方法和理化性质
C构效关系和生物效应 D体内代谢以及寻找新药的一门综合性学科
6 阿司匹林的性质与下列叙述中那些相符ABC
A 水溶液加热后加入三氯化铁试液显紫堇色
B 在盐酸或氯化钠溶液中溶解，且同时水解
C 与对已酰氨基酚生成的酯具有前药性质
D 具有解热镇痛作用,无抗炎作用
7 下列那些药物是抗胆碱药AB
A 溴新斯的明
B 硫酸阿托品
C 碘解磷定
D 毛果芸香碱
8璜胺类药物构效关系描述正确的是ACD
A 对氨基苯磺酰胺基是药效基本结构
B 苯环被其他杂环替代或引入甲基,甲氧基可增强抗菌作用
C 芳香第一胺是抗菌活性的必须基团
D 磺酰胺基以杂环取代具有较好得疗效和较小的毒性
9 下列利尿药哪些具有保钾作用ABC
A 螺内酯
B 氨苯蝶啶
C 阿米洛利
D 呋塞米
10氯霉素与下列叙述那些相符ABCD
A 可抑制骨髓造血系统，引起再生障碍性贫血
B 主要用于伤寒，斑疹伤寒，副伤寒等
C 对热稳定，在强酸，碱性条件下可引起水解
D 结构中有两个手性碳,具有4个光学异构体
五简答题（每题10分共30分）
1 巴比妥类药物构效关系？
巴比妥类药物是环丙二酰脲（巴比妥酸）的衍生物。
巴比妥酸本身无生理活性，当五位上的两个氢原子被羟基取代后才呈现活性。
此类药物属于结构非特异性药物，药物镇静和抗癫痫作用的强度和起效快慢，与其理化性质有关。
其结构中含有三个内酰胺，巴比妥类药物可以解离成离子，进行内酰亚胺-内酰胺互变异构。
1、5位无取代基或取代基为一个时，分子有一定极性，亲脂性小，不易通过血-脑屏障，无生理活性。
2、5位取代基位芳烃或饱和烷烃时，由于其在体内不易氧化，作用时间延长。
3、5位取代基为支链烷烃或者不饱和烃时，氧化代谢较易发生，故作用时间短。
4、2位可以用S取代，成为硫巴比妥类，作用时间短。
5、N上可以用烷基取代。
此类药物代谢缓慢，排除也比较缓慢，为长效催眠药。
临床上常用的巴比妥类药物5位取代基的碳原子总数在7-8之间，作用最强。
当其总数超过10是，亲脂性过大，作用下降甚至出现惊厥。
巴比妥类药物在体内的代谢途径主要是5位上取代基被氧化，其他还有N上脱烷基，2位脱硫，内酰胺水解开环等。
2 血管紧张素2如何产生对血压的调节作用？
血管紧张素Ⅱ是由血管紧张素Ⅰ在血管紧张素转化酶的作用下，水解产生的多肽物质。
当肾脏入球小动脉血压下降，肾缺血；致密斑小管液中Na＋浓度下降；交感神经兴奋时，近球细胞分泌肾素。
肾素使血浆中血管紧张素原变成血管紧张素Ⅰ，血管紧张素Ⅰ经血浆中转换酶的作用转变成血管紧张素Ⅱ，它再分解为血管紧张素Ⅲ。
血管紧张素Ⅱ有很强的缩血管作用。
血管紧张素Ⅱ和Ⅲ，可刺激肾上腺皮质分泌醛固酮。
醛固酮可促使肾脏保钠、保水、排钾，循环血量增多。
故当激活肾素-血管紧张素系统后，使血管收缩，循环血量恢复，升高血压。
3 以青霉素和头孢菌素为例阐释 -内酰胺抗生素的结构特点,并简述如何合理使用抗生素。
1.有一个四ß元内酯环，除单环内酯外，四元环通过N原子和临近碳原子与一五元或六环稠合,氢霉素的稠合环是氢化噻唑环，头孢菌素的稠合环是噻嗪环。
2.除单环ß-内酰胺外，与N相邻的碳原子有一个羧基。
3.青霉素类、头孢菌素类和单环ß内酰胺类的ß内酰胺环N原子的3位都有一个酰胺侧基。
4. ß内酰胺环不是正方性，是一平面结构，但两个稠合环不在同一个平面上，青霉素沿N1-C5轴折叠，头孢菌素沿N1-C6轴折叠。
5. ß内酰胺环上取代基的不同构型用和表示，在环平面之下称键，用虚线表示，在环平面之上称为用实线表示。
6.青霉素类有三个手性碳原子，8个旋光异构体中只有绝对构型2S、5R、6R具有活性，抗菌活性不仅与母核的构效有关，而且还与酰胺基上取代基的手性碳原子有关。
合理使用抗生素：（1）病毒性疾病不宜用抗生素治疗。
（2）应根据细菌培养和药敏试验结果选用抗生素。
但如果受条件限制或病情危急，亦可根据感染部位和经验选用，然而可靠性较差。
（3）抗生素可以治病，同时也会产生副作用，没有一个抗生素是绝对安全而无副作用的。
（4）新生儿、老年人和肝肾功能不全的人应避免或慎用主要经肝脏代谢和肾脏排泄的毒性较大的抗生素。
（5）预防性应用抗生素要严加控制，尽量避免在皮肤、粘膜等局部使用抗生素，因其易导致过敏反应，也易引起耐药菌株的产生。