疼痛的药物治疗 (2)PPT讲稿
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【疼痛PPT课件】 疼痛的药物治疗
反应，选择有效的镇痛药或者联合用药，以达 到满意的治疗效果； 3. 个体化用药，用药后密切观察，评估药效。必 要时要积极处理药物的副作用，以免病人因不 适而拒绝用药。
第一节 麻醉性镇痛药
麻醉性镇痛药又称为阿片类镇痛药 (narcotics ; narcotic analgesics) ,它能提高 患者的痛阈从而减轻或消除疼痛，一般 不产生意识障碍，除非大剂量可产生睡 眠或麻醉。
疼痛的药物治疗
概述
➢ 阿片类镇痛药：吗啡、哌替啶、芬太尼、阿 芬太尼、瑞芬太尼等
➢ 非阿片类镇痛药：水杨酸类药物、苯胺类药 物、非甾体抗炎药等
➢ 其它辅助类药物：激素、解痉药、维生素类 药物、局部麻醉药和抗抑郁类药物等
临床药物选择
1. 诊断明确，避免因镇痛而掩盖病情造成误诊； 2. 明确疼痛的病因、性质、部位以及对镇痛药的
（3）心血管系统
治疗剂量对血容量正常者无明显影响， 对血容量不足者，由于吗啡对周围血管有 明显的扩张作用和释放组胺的作用，可加 重低血压，造成低血容量性休克。
（4）胃肠道及胆道系统
➢ 兴奋迷走神经并对平滑肌产生直接作用， 使消化道蠕动减慢，产生便秘
➢ 使胆道平滑肌张力增加，奥狄氏括约肌 收缩，导致胆道内压力增加
5．禁忌症
与吗啡相同
（四）芬太尼（fentanyl）
1．药代动力学
➢ 脂溶性很高，易于通过血脑屏障入脑，也易于从脑 重新分布到体内其他组织;
➢ 可以口服。静脉注射其药代学变化为开放式二室模 式，血药浓度立刻达峰值，半衰期很短约20分钟， 但20~90分钟又出现第二个较低峰。肌注约15分钟起 效，持续60~120分钟。反复注射可产生蓄积作用；
（5）泌尿系统
➢ 作用于下丘脑—垂体系统使抗利尿激素分泌 增加，尿量减少
第一节 麻醉性镇痛药
麻醉性镇痛药又称为阿片类镇痛药 (narcotics ; narcotic analgesics) ,它能提高 患者的痛阈从而减轻或消除疼痛，一般 不产生意识障碍，除非大剂量可产生睡 眠或麻醉。
疼痛的药物治疗
概述
➢ 阿片类镇痛药：吗啡、哌替啶、芬太尼、阿 芬太尼、瑞芬太尼等
➢ 非阿片类镇痛药：水杨酸类药物、苯胺类药 物、非甾体抗炎药等
➢ 其它辅助类药物：激素、解痉药、维生素类 药物、局部麻醉药和抗抑郁类药物等
临床药物选择
1. 诊断明确，避免因镇痛而掩盖病情造成误诊； 2. 明确疼痛的病因、性质、部位以及对镇痛药的
（3）心血管系统
治疗剂量对血容量正常者无明显影响， 对血容量不足者，由于吗啡对周围血管有 明显的扩张作用和释放组胺的作用，可加 重低血压，造成低血容量性休克。
（4）胃肠道及胆道系统
➢ 兴奋迷走神经并对平滑肌产生直接作用， 使消化道蠕动减慢，产生便秘
➢ 使胆道平滑肌张力增加，奥狄氏括约肌 收缩，导致胆道内压力增加
5．禁忌症
与吗啡相同
（四）芬太尼（fentanyl）
1．药代动力学
➢ 脂溶性很高，易于通过血脑屏障入脑，也易于从脑 重新分布到体内其他组织;
➢ 可以口服。静脉注射其药代学变化为开放式二室模 式，血药浓度立刻达峰值，半衰期很短约20分钟， 但20~90分钟又出现第二个较低峰。肌注约15分钟起 效，持续60~120分钟。反复注射可产生蓄积作用；
（5）泌尿系统
➢ 作用于下丘脑—垂体系统使抗利尿激素分泌 增加，尿量减少
疼痛的药物治疗PPT课件
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不同药物在疼痛产生通路上的作用点不同
1 转换 • NSAIDS • COX-2 抑制剂 • 关节腔内注射 • 局麻
3 感知 • 阿片类 • 曲马多
2 传导 • 对乙酰氨基酚 • 硬膜外阻滞 • 局麻
4 下行调节 • 曲马多 • 阿片类
Adapted from Julius & Basbaum.
◇最近十几年抗癫痫药物已经用来治疗许多非癫痫疾病 的慢性疼痛 ◇第一代的抗惊厥药：卡马西平、苯妥英钠
有钠通道阻滞作用 对三叉神经痛、糖尿病有一定效果 ◇第二代抗癫痫药物：加巴喷丁、普瑞巴林 不阻滞钠通道,不良反应更少 慢性疼痛合并电击样痛有效果 对带状疱疹后神经痛的治疗有效
27
加巴喷丁作用机制
加巴喷丁治疗神经痛的作用机制
21
曲马多:副作用
头晕乏力 头痛、紧张或焦虑 激动 肌肉震颤 嗜睡 视力模糊 消化不良、呕吐、腹泻 便秘 口干
22
第三阶梯：强阿片类药物
常用吗啡、芬太尼——与阿片受体结合产生 镇痛作用
急性疼痛患者用速效、短效药物 慢性疼痛——控、缓释药物 爆发痛——即释速效药物
23
慢性疼痛的概念
12
疼痛的治疗药物
第一阶梯：乙酰氨基酚和非甾类消炎药 对创伤性剧痛和内脏痛无效
第二阶梯：曲马多及复方制剂 第三阶梯：阿片类镇痛药。急性痛和癌性痛 辅助药：（催眠药、抗惊厥药、抗心律失常药、
抗抑郁药）。 其它： 局麻药。
α 2肾上腺素能受体激动药。
NMDA受体抑制药。 神经妥乐平、甲鈷胺等。
6
致痛病因分类
无菌性炎症——椎管内外或关节内外软组织 因急性损伤后遗或慢性劳损而引起的损害性 疼痛。
机械性压迫——机体生物力学失去平衡，解 剖位置改变，肌应力异常引起的神经血管受 压性疼痛。（神经病理性疼痛）
不同药物在疼痛产生通路上的作用点不同
1 转换 • NSAIDS • COX-2 抑制剂 • 关节腔内注射 • 局麻
3 感知 • 阿片类 • 曲马多
2 传导 • 对乙酰氨基酚 • 硬膜外阻滞 • 局麻
4 下行调节 • 曲马多 • 阿片类
Adapted from Julius & Basbaum.
◇最近十几年抗癫痫药物已经用来治疗许多非癫痫疾病 的慢性疼痛 ◇第一代的抗惊厥药：卡马西平、苯妥英钠
有钠通道阻滞作用 对三叉神经痛、糖尿病有一定效果 ◇第二代抗癫痫药物：加巴喷丁、普瑞巴林 不阻滞钠通道,不良反应更少 慢性疼痛合并电击样痛有效果 对带状疱疹后神经痛的治疗有效
27
加巴喷丁作用机制
加巴喷丁治疗神经痛的作用机制
21
曲马多:副作用
头晕乏力 头痛、紧张或焦虑 激动 肌肉震颤 嗜睡 视力模糊 消化不良、呕吐、腹泻 便秘 口干
22
第三阶梯：强阿片类药物
常用吗啡、芬太尼——与阿片受体结合产生 镇痛作用
急性疼痛患者用速效、短效药物 慢性疼痛——控、缓释药物 爆发痛——即释速效药物
23
慢性疼痛的概念
12
疼痛的治疗药物
第一阶梯：乙酰氨基酚和非甾类消炎药 对创伤性剧痛和内脏痛无效
第二阶梯：曲马多及复方制剂 第三阶梯：阿片类镇痛药。急性痛和癌性痛 辅助药：（催眠药、抗惊厥药、抗心律失常药、
抗抑郁药）。 其它： 局麻药。
α 2肾上腺素能受体激动药。
NMDA受体抑制药。 神经妥乐平、甲鈷胺等。
6
致痛病因分类
无菌性炎症——椎管内外或关节内外软组织 因急性损伤后遗或慢性劳损而引起的损害性 疼痛。
机械性压迫——机体生物力学失去平衡，解 剖位置改变，肌应力异常引起的神经血管受 压性疼痛。（神经病理性疼痛）
疼痛的药物治疗-精品医学课件
（三）布洛芬（Brufen）
又称异丁苯丙酸（ibuprofen）,是苯丙酸 的衍生物。呈白色结晶粉末，不溶于水，易 溶于乙醇、乙醚、氯仿、丙酮及碱性溶液。
1．药代动力学
▪ 口服吸收迅速，生物利用度为80%，1~2小 时血药浓度达峰值，半衰期为2小时。
▪ 主要经肝代谢，代谢物主要经肾排出。
2．药理作用
有效的PG合成酶抑制剂，具有抗炎、 解热及镇痛作用，作用比阿司匹林、保泰 松、扑热息痛强。
3．临床应用
➢ 主要用于治疗风湿性和类风湿性关节炎， 也可用于软组织损伤，对炎性疼痛比创 伤性疼痛效果好。
➢ 胃肠反应很少，患者耐受良好，
第三节 局部麻醉药
(一) 罗哌卡因（ropivacaine）
➢ 又名耐乐品（naropin），新型长效酰胺类 局麻药。
（2）镇痛作用：抑制环氧合酶和脂氧合酶， 从而使花生四烯酸生成减少而影响前列 腺素的合成。故无中枢止痛作用。
（3）抗炎作用：抑制炎症反应时PG的合成， 从而缓解炎症；
（4）抗血小板聚集作用： 对血小板聚集有特 异性抑制作用，从而引起凝血障碍，延 长出血时间。
3．临床应用
（1）解热镇痛：有中等程度的镇痛作用，常与 其它解热镇痛药配方治疗各种疼痛，如头 痛、牙痛、神经痛、肌肉或关节痛以及痛 经等。
（5）泌尿系统
➢ 作用于下丘脑—垂体系统使抗利尿激素分泌 增加，尿量减少
➢ 增加输尿管平滑肌张力和收缩幅度而产生输 尿管痉挛，膀胱括约肌收缩而导致尿潴留
3．临床应用
（1）主要用于治疗中到重度各种急、慢性疼 痛，以及癌性疼痛，术后镇痛等。其特点是 对内脏痛及深部软组织痛效果较好
（2） 成人常用剂量为8~10mg，皮下或肌肉注 射。休克患者及老年体弱者剂量宜酌减。
疼痛的药物治疗PPT课件
非选择性NSAIDs消化道损害特点： 上消化道损害，短期服用即可发生
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2
下消化道损害，不但发生早，而且更具有普遍性
3
1.Simon LS,et al. Arthritis Rheum.1998;41:1591-1602. 2.图片由北京协和医院消化科医生郭树彬提供. 3.Gastroenterology. 2005 May;128(5):1172-8
– 在一项研究中，当使用内窥镜检查NSAID长期服用者时 ，大约20%在胃或小肠上段（十二指肠）发现溃疡。
– 在另一项对类风湿性关节炎和骨关节炎患者的研究中，内 窥镜检查发现只服用一种NSAID的患者中，31%一年内 出现胃损伤，而同时服用多种NSAID治疗的患者中，该 数字为51%。
– 这证实对长期服用NSAID者而言，溃疡并发症和死亡的 危险增加3到10倍。
5
中国市场上常见的镇痛药分级
第一阶梯 轻度镇痛药： 非甾体类药物为主 阿斯匹林制剂 意施丁(消炎痛控释片) 泰诺(对乙酰氨基酚为主) 百服宁(对乙酰氨基酚为主)
第二阶梯 中度镇痛药：弱阿片类药物为主 奇曼丁 ( 盐酸曲马多缓释片 ) 路盖克 ( 可待因+对乙酰氨基酚 ) 泰诺因 ( 可待因+对乙酰氨基酚 ) 氨酚待因 (可待因+)
根据作用的受体分为COX-1和COX-2抑制剂 抑制环氧化酶,导致前列腺素合成减少
镇痛,消炎,解热
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• 非选择性NSAIDS（扶他林、氟吡洛芬、布洛芬、 萘普生、吡罗昔康）同时抑制COX-1及COX-2。
• COX-1对于维持内环境稳定非常重要，诸如血小板 聚集、调节肾脏和胃的血流、调节胃酸分泌等。 COX-1的抑制被认为是NSAIDS毒性的主要原因， 包括胃溃疡及出血性疾病。
止痛药物的合理应用PPT演示课件
是癌痛治疗的基本药物，不同非甾体类抗炎药有相似 的作用机制，常用于缓解轻度疼痛，或与阿片类药物 联合用于缓解中、重度疼痛，只适用于轻、中度的慢 性钝痛，如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛、关节痛和 月经痛等。
Page 18
常用于疼痛治疗的非甾体类抗炎药包括：布洛芬、双氯芬 酸、对乙酰氨基酚、塞来昔布、吲哚美辛。
Page 21
非甾体抗炎药用药原则
(1)非甾体抗炎药治标不治本,所以在应用的同时还应查明 病因,明确诊断,进行病因治疗,否则会延误疾病。
(2)在使用非甾体抗炎药以前,应详细询问病人有无过敏史, 应用时应注意有无白细胞减少的现象,以便及时调整用药 。若病人患有胃病或溃疡出血则不宜应用阿司匹林及其复 方制剂等,可选用对胃肠道刺激性较小的其他解热镇痛药, 如消炎痛、复方氨基比林等。此外,解热镇痛药对肝脏和 肾脏均有一定程度的损害作用,对怀孕早期（阿司匹林、 水杨酸钠、消炎痛易透过胎盘,诱发畸胎）或有严重肝、 肾功能损害的病人要严禁使用或慎用。
我国有关不良药物反应报告中，NSAIDs所占比例并不大 。因此，并不是所有使用NSAIDs的患者，一定会发生上 述不良反应。
Page 27
（二）阿片类药物
是中、重度疼痛治疗的首选药物。 目前，临床上常用于癌痛治疗的短效阿片类药物为吗啡即
释片、长效阿片类药物为吗啡缓释片、羟考酮缓释片、芬 太尼透皮贴剂等。 对于慢性癌痛治疗，推荐选择阿片受体激动剂类药物。长 期用阿片类止痛药时，首选口服给药途径、有明确指征时 可选用透皮吸收途径给药，也可临时皮下注射用药，必要 时可自控镇痛给药。
临床选择镇痛药仍以疗效确切、不良反应轻、价格便宜或 适中的阿司匹林、布洛芬、萘普生及双氯芬酸为首选药， 吲哚美辛虽然抗炎作用强、但副作用亦大，为二线药，作 为重症或其他药物治疗无效时的替代药物。
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常用于疼痛治疗的非甾体类抗炎药包括：布洛芬、双氯芬 酸、对乙酰氨基酚、塞来昔布、吲哚美辛。
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非甾体抗炎药用药原则
(1)非甾体抗炎药治标不治本,所以在应用的同时还应查明 病因,明确诊断,进行病因治疗,否则会延误疾病。
(2)在使用非甾体抗炎药以前,应详细询问病人有无过敏史, 应用时应注意有无白细胞减少的现象,以便及时调整用药 。若病人患有胃病或溃疡出血则不宜应用阿司匹林及其复 方制剂等,可选用对胃肠道刺激性较小的其他解热镇痛药, 如消炎痛、复方氨基比林等。此外,解热镇痛药对肝脏和 肾脏均有一定程度的损害作用,对怀孕早期（阿司匹林、 水杨酸钠、消炎痛易透过胎盘,诱发畸胎）或有严重肝、 肾功能损害的病人要严禁使用或慎用。
我国有关不良药物反应报告中，NSAIDs所占比例并不大 。因此，并不是所有使用NSAIDs的患者，一定会发生上 述不良反应。
Page 27
（二）阿片类药物
是中、重度疼痛治疗的首选药物。 目前，临床上常用于癌痛治疗的短效阿片类药物为吗啡即
释片、长效阿片类药物为吗啡缓释片、羟考酮缓释片、芬 太尼透皮贴剂等。 对于慢性癌痛治疗，推荐选择阿片受体激动剂类药物。长 期用阿片类止痛药时，首选口服给药途径、有明确指征时 可选用透皮吸收途径给药，也可临时皮下注射用药，必要 时可自控镇痛给药。
临床选择镇痛药仍以疗效确切、不良反应轻、价格便宜或 适中的阿司匹林、布洛芬、萘普生及双氯芬酸为首选药， 吲哚美辛虽然抗炎作用强、但副作用亦大，为二线药，作 为重症或其他药物治疗无效时的替代药物。
疼痛与药物治疗PPT课件
1 NSAIDs（阿司匹林、扑热息痛）±辅助药物
非甾体类解热镇痛药（NSAIDs）
通过抑制环氧化酶来减少损伤组织中 前列腺素等炎性介质的生成，减低神经末 梢对伤害性刺激的敏感性，尤其对肌肉骨 骼损伤所致的疼痛有效
NSAIDs
作用机理
花生四烯酸
环氧化酶( COX )
前列腺素、白三烯 NSAIDs 阻断
与癌症有关
6%
与癌症无关
7.2%
手术治疗后：手术切口疤痕，神经损伤 幻肢痛
化 疗 后：栓塞性静脉炎，中毒性周 围神经病变
放 疗 后：局部损害，周围神经损伤 纤维化，放射性脊髓病
衰弱、不动、便秘、褥疮、肌痉挛等
骨关节炎、动脉瘤、糖尿病性末梢神经痛等
社会－心理因素
恐惧，焦虑，抑郁，愤怒，孤独
疼痛的机理
身体变形
压抑
躯体来源
总疼痛
愤怒
官僚作风造成失误 朋友不探视 推迟诊断 庸医 治疗失效
忧虑
医院及家庭护理 担心家庭 担心死亡
精神不安、内疚
担心疼痛 家庭经济 身体失控 不确定的未来
由癌症本身引起
78.2%
癌肿压迫，骨、神经、内脏、皮肤和软组织 的浸润和转移
躯体因素
癌 痛 的 原 因
与癌症治疗有关
8.2%
药物镇痛的护理
掌握三级阶梯疼痛治疗知识 正确用药 建立良好的护患关系 纠正患者关于阿片类药物的错误观点 药物副反应的护理
思考
护士在疼痛诊疗中的地位与作 用？
是病人疼痛状态的主要评估者 是止痛措施的具体落实者 是患者及家属的教育者及指导者
Thank You!
SUCCESS
THANK YOU
2020/9/30
疼痛的药物治疗PPT课件
选择性5-羟色胺重吸收抑制剂 新型抗抑郁药,抑制去甲肾上腺素和5-羟色胺重吸收 与老的抗抑郁药比较：抗胆碱能副作用更小
30
疼痛辅助用药：抗焦虑药物
◇地西泮、舒乐安定、氯硝基安定等苯二氮卓 类药
◇与大脑边缘系统内BZ受体结合,开放氯离子通道,
激动GABA 受体
镇静、催眠、抗焦虑、肌松、
抗惊厥作用
◇其作用依次表现为抗焦虑遗忘、镇静、催眠
14
15
第一阶梯： NSAID 分类
NSAID
水杨酸类 阿斯匹林
苯胺类
对乙酰氨基酚 (泰诺林/百服宁)
非那西林
有机酸类
奈基烷酸 奈丁美酮
（瑞力芬）
昔布类 罗非西布
(万络) 塞来西布 (西乐葆)
吲哚类（酪酸） 消炎痛（吲哚美辛）
舒林酸（奇诺力）
昔康类 美洛昔康 （莫比可）
丙酸、苯乙酸 奈普生
布洛芬(芬必得) 双氯芬酸(扶他林)
24
慢性疼痛的概念
一种急性疾病或一次损伤所引起的疼痛持续 超过正常所需的治愈时间，或疼痛缓解后间 隔数月或数年复发或反复发作者成为慢性疼 痛。
慢性疼痛是一种疾病。 对患者影响：生活质量降低，躯体功能障碍，
残疾，常伴有焦虑、抑郁甚至自杀企图 治疗目的：减轻疼痛，改善功能
25
常见的慢性疼痛性疾病
成不良影响，肉体和精神
遭受痛苦
2
3
疼痛发生机制
感知 调节
转换
传导
4
分类
从病程分 急性痛 慢性痛 从人体的部位分
头痛 颈肩痛 胸腹痛 腰腿痛等
从疼痛的来源分
皮肤痛 肌肉、肌腱、韧带痛 关节痛 骨痛 内脏痛 神经痛等(含中枢性疼痛)
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疼痛辅助用药：抗焦虑药物
◇地西泮、舒乐安定、氯硝基安定等苯二氮卓 类药
◇与大脑边缘系统内BZ受体结合,开放氯离子通道,
激动GABA 受体
镇静、催眠、抗焦虑、肌松、
抗惊厥作用
◇其作用依次表现为抗焦虑遗忘、镇静、催眠
14
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第一阶梯： NSAID 分类
NSAID
水杨酸类 阿斯匹林
苯胺类
对乙酰氨基酚 (泰诺林/百服宁)
非那西林
有机酸类
奈基烷酸 奈丁美酮
（瑞力芬）
昔布类 罗非西布
(万络) 塞来西布 (西乐葆)
吲哚类（酪酸） 消炎痛（吲哚美辛）
舒林酸（奇诺力）
昔康类 美洛昔康 （莫比可）
丙酸、苯乙酸 奈普生
布洛芬(芬必得) 双氯芬酸(扶他林)
24
慢性疼痛的概念
一种急性疾病或一次损伤所引起的疼痛持续 超过正常所需的治愈时间，或疼痛缓解后间 隔数月或数年复发或反复发作者成为慢性疼 痛。
慢性疼痛是一种疾病。 对患者影响：生活质量降低，躯体功能障碍，
残疾，常伴有焦虑、抑郁甚至自杀企图 治疗目的：减轻疼痛，改善功能
25
常见的慢性疼痛性疾病
成不良影响，肉体和精神
遭受痛苦
2
3
疼痛发生机制
感知 调节
转换
传导
4
分类
从病程分 急性痛 慢性痛 从人体的部位分
头痛 颈肩痛 胸腹痛 腰腿痛等
从疼痛的来源分
皮肤痛 肌肉、肌腱、韧带痛 关节痛 骨痛 内脏痛 神经痛等(含中枢性疼痛)
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低剂量阿司匹林
选择性COX２抑制剂
美洛昔康、依托度酸
特异性COX２抑制剂
塞来昔布、罗非昔布
2020/8/2
第四章
18
非甾类抗炎药物NSAIDs
• COX1的副作用：
– 胃肠道反应 – 凝血副作用 – 肾毒性 – 过敏反应
• COX2的副作用
– 周围水肿 – 水钠潴留 – 肾毒性 – 心肌缺血
2020/8/2
第四章
19
第一节 非甾体抗炎药
阿司匹林
• 分类：水杨酸类 • 临床应用：风湿热的首选药 • 不良反应：水杨酸反应
头晕、头痛、耳鸣、 听力下降、精神错乱 新制剂： 阿司匹林精氨酸盐 阿司匹林赖氨酸盐
★阿司匹林不良反应：
﹡水杨酸反应
• 阿斯匹林的不良反应之一。症状为头痛、
眩晕、耳鸣、视听力减退，用药量过大时， 可出现精神错乱、惊厥甚至昏迷等。
抑制血小 板凝集 扩张血管
收缩支气管 收缩血管 收缩子宫
第四章
舒张支气管 扩张血管 收缩子宫 诱发炎症 保护胃黏膜
促进血小 板聚集 收缩血管
12
作用机制: 现在使用的NSAID
花生四烯酸
环氧化酶 X
前列腺素
现有的NSAID
{抗炎 镇痛 胃肠毒性 肾毒性
维护肾及 血小板功能
保护胃、 十二指肠粘膜
炎症、疼痛
抗炎药的新目标: COX-2
花生四烯酸
COX-1
(基本的)
COX-2
(诱导的)
前列腺素
胃 肠道 肾 血小板
(--)
NSAIDs 非甾体抗炎药
前列腺素
发炎部位 •巨噬细胞 •滑膜细胞 •内皮细胞
抗炎药的新目标: COX-2
花生四烯酸
糖皮质激素 (封闭mRNA的表达)
(--)
COX-1
(基本的)
前列腺素
镇痛
非甾体类抗炎药 阿片类镇痛药 局部麻醉药 糖皮质激素
辅佐用药
维生素类 解痉药 抗癫痫药 抗抑郁药
一、 非甾体类药
• 非甾体类抗炎药（non-steroidal anti-
inflammatory drugs，NSAIDs）
– 抑制环氧酶的活性，从而抑制了体内前列 腺素 (prostaglandin，PG) 的生物合成
COX-2
(诱导的)
(--)
X
前列腺素
胃 肠道 肾 血小板
NSAIDs 非甾体抗炎药
发炎部位
•巨噬细胞 •滑膜细胞 •内皮细胞
COX-2 特异性抑制剂
是我国第二大类药物
NSAIDs 乙酰水杨酸类 吲哚类 苯丙酸类 吡咯类 烯醇类
昔布类
丙酸类
阿司匹林 吲哚美辛 布洛芬 酮咯酸 美洛昔康 帕瑞昔布 氟比洛芬酯
2020/8/2
第四章
➢非甾体类抗炎药和激素类药物的作用 位点在伤害性刺激损伤的外周区域； ➢ 经皮电刺激对有髓神经纤维有作用； ➢交感神经阻滞可以阻断交感神经的疼 痛传导； ➢脊髓丘脑侧束是硬膜外激素和麻醉药 的作用部位； ➢丘脑是阿片类药物的作用靶位。 ➢心理治疗干扰对疼痛的理解则在大脑 皮质水平。 ➢三环类药物和其它抗抑郁药物在于影 响下传到脊髓后根的下行传导束，且它 们也作用于脊髓后根神经节
2. 神经阻滞 包括局部阻滞，脑神经阻滞， 脊神经干、丛阻滞、椎管内神经阻滞或镇痛、胸 膜间镇痛，交感神经阻滞等。
2020/8/2
第四章
5
3. 微创介入手术治疗 臭氧、射频、激光介入等。 4.物理疗法 如冷、热（包括热凝）、光、电、超声 波、医用体育等。 5. 其他 如精神心理疗法 ，中医中药针灸等。病人自 控镇痛（patient controlled analgesia, PCA）已日 益得到广泛应用，可通过多种途径进行。
3
对疼痛的治疗概括起来不外： 1. 消除引起疼痛的原因 2. 阻断（化学性、物理性）疼痛的神经传 导途径。 3. 提高痛阈，改善疼痛反应。
2020/8/2
第四章
4
常用的疼痛治疗方法（Method）： 1. 药物治疗 包括非甾体抗炎药（NSAID）、 麻醉性镇痛药、安定药、抗癫痫药、抗抑郁药、 某些复方制剂等。此外，也包括某些特殊药物如 5-羟色胺受体拮抗药。
– 长期应用无耐受性与成瘾性
–有“天花板” 效应
2020/8/2
第四章
10
前列腺素的生理作用（生理浓度10-11mol/L）
• 1．保护胃粘膜 • 2．增加肾血流量 • 3．舒张支气管 • 4．参与神经系统功能调节 • 5．对炎症的影响致炎/抗炎的双重作用 • 1）抑制各种炎细胞释放各种炎症因子 • 2）阻止活性氧的产生 • 3）抑制T细胞功能的发挥改变DTH和自身免疫的病理过程。
Байду номын сангаас2020/8/2
第四章
11
PG的生物活性及其 代谢的调节
脂氧酶
膜磷脂
磷脂酶A2
抑制
甾体 抗炎药
花生四烯酸
环氧酶
抑制
非甾体 抗炎药
LT 白三烯
PGH2
前列环素
前列腺素
合成酶
合成酶
(血管内皮)
PGI2 PGF2 PGE2
血栓素
合成酶
药理
(血小板)
TXA2
收缩支气管 白细胞趋化 诱发炎症
2020/8/2
第一节 非甾体抗炎药
共性
• 机 制：抑制前列腺素的合成 • 临床应用：解热、镇痛、抗炎、抗风湿
心血管 消化道出血
• 副 作 用 胃肠道反应
肝肾损害 过敏反应
非甾类抗炎药物NSAIDs 的分类
(根据药物对COX的选择性)
类别
代表药物
非选择性COX抑制剂 选择性COX１抑制剂
吲哚美辛、双氯芬酸、萘普生、 芬必得、可塞风
疼痛的药物治疗 (2)课件
治疗目标
-Target
缓解疼痛 改善睡眠
提高生活质量
2020/8/2
第四章
2
疼痛治疗
大脑皮层
精神治疗 心理治疗
三环系统药物
丘脑
边缘系统
脊丘束
阿片类药物 硬膜外激素、局麻药
后根神经节
非甾体类抗炎药 激素类药
经皮电刺激
伤 害
神经阻滞
交感神经节
有髓神经纤维 无髓神经纤维 交感神经纤维 上行传导束 下行传导束
6. 某些新进展
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第四章
6
目的要求
Objective requirement
• 掌握常用疼痛治疗药物的种类、药理
作用。
• 熟悉各种治疗药物的适应证及使用剂
量。
• 了解各种药物的副作用。
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第四章
7
用药的原则
疾病
明确诊断 病因
疼痛的 性质 部位
药物
治疗反应 不良反应
药物的种类
• 在长期使用的情况下出现几率较大，尤其
是在阿斯匹林作用于抗风湿的时候。
★阿司匹林不良反应：
• 瑞氏综合症（Reye Syndrome），是由
脏器脂肪浸润所引起的以脑水肿和肝功能 障碍为特征的一组症候群，又称脑病合并 内脏脂肪变性综合征。1963年由Reye首先 报道。多发生在6个月～15岁的幼儿或儿童， 平均年龄6岁，罕见于成年人。
选择性COX２抑制剂
美洛昔康、依托度酸
特异性COX２抑制剂
塞来昔布、罗非昔布
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第四章
18
非甾类抗炎药物NSAIDs
• COX1的副作用：
– 胃肠道反应 – 凝血副作用 – 肾毒性 – 过敏反应
• COX2的副作用
– 周围水肿 – 水钠潴留 – 肾毒性 – 心肌缺血
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第四章
19
第一节 非甾体抗炎药
阿司匹林
• 分类：水杨酸类 • 临床应用：风湿热的首选药 • 不良反应：水杨酸反应
头晕、头痛、耳鸣、 听力下降、精神错乱 新制剂： 阿司匹林精氨酸盐 阿司匹林赖氨酸盐
★阿司匹林不良反应：
﹡水杨酸反应
• 阿斯匹林的不良反应之一。症状为头痛、
眩晕、耳鸣、视听力减退，用药量过大时， 可出现精神错乱、惊厥甚至昏迷等。
抑制血小 板凝集 扩张血管
收缩支气管 收缩血管 收缩子宫
第四章
舒张支气管 扩张血管 收缩子宫 诱发炎症 保护胃黏膜
促进血小 板聚集 收缩血管
12
作用机制: 现在使用的NSAID
花生四烯酸
环氧化酶 X
前列腺素
现有的NSAID
{抗炎 镇痛 胃肠毒性 肾毒性
维护肾及 血小板功能
保护胃、 十二指肠粘膜
炎症、疼痛
抗炎药的新目标: COX-2
花生四烯酸
COX-1
(基本的)
COX-2
(诱导的)
前列腺素
胃 肠道 肾 血小板
(--)
NSAIDs 非甾体抗炎药
前列腺素
发炎部位 •巨噬细胞 •滑膜细胞 •内皮细胞
抗炎药的新目标: COX-2
花生四烯酸
糖皮质激素 (封闭mRNA的表达)
(--)
COX-1
(基本的)
前列腺素
镇痛
非甾体类抗炎药 阿片类镇痛药 局部麻醉药 糖皮质激素
辅佐用药
维生素类 解痉药 抗癫痫药 抗抑郁药
一、 非甾体类药
• 非甾体类抗炎药（non-steroidal anti-
inflammatory drugs，NSAIDs）
– 抑制环氧酶的活性，从而抑制了体内前列 腺素 (prostaglandin，PG) 的生物合成
COX-2
(诱导的)
(--)
X
前列腺素
胃 肠道 肾 血小板
NSAIDs 非甾体抗炎药
发炎部位
•巨噬细胞 •滑膜细胞 •内皮细胞
COX-2 特异性抑制剂
是我国第二大类药物
NSAIDs 乙酰水杨酸类 吲哚类 苯丙酸类 吡咯类 烯醇类
昔布类
丙酸类
阿司匹林 吲哚美辛 布洛芬 酮咯酸 美洛昔康 帕瑞昔布 氟比洛芬酯
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第四章
➢非甾体类抗炎药和激素类药物的作用 位点在伤害性刺激损伤的外周区域； ➢ 经皮电刺激对有髓神经纤维有作用； ➢交感神经阻滞可以阻断交感神经的疼 痛传导； ➢脊髓丘脑侧束是硬膜外激素和麻醉药 的作用部位； ➢丘脑是阿片类药物的作用靶位。 ➢心理治疗干扰对疼痛的理解则在大脑 皮质水平。 ➢三环类药物和其它抗抑郁药物在于影 响下传到脊髓后根的下行传导束，且它 们也作用于脊髓后根神经节
2. 神经阻滞 包括局部阻滞，脑神经阻滞， 脊神经干、丛阻滞、椎管内神经阻滞或镇痛、胸 膜间镇痛，交感神经阻滞等。
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第四章
5
3. 微创介入手术治疗 臭氧、射频、激光介入等。 4.物理疗法 如冷、热（包括热凝）、光、电、超声 波、医用体育等。 5. 其他 如精神心理疗法 ，中医中药针灸等。病人自 控镇痛（patient controlled analgesia, PCA）已日 益得到广泛应用，可通过多种途径进行。
3
对疼痛的治疗概括起来不外： 1. 消除引起疼痛的原因 2. 阻断（化学性、物理性）疼痛的神经传 导途径。 3. 提高痛阈，改善疼痛反应。
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第四章
4
常用的疼痛治疗方法（Method）： 1. 药物治疗 包括非甾体抗炎药（NSAID）、 麻醉性镇痛药、安定药、抗癫痫药、抗抑郁药、 某些复方制剂等。此外，也包括某些特殊药物如 5-羟色胺受体拮抗药。
– 长期应用无耐受性与成瘾性
–有“天花板” 效应
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第四章
10
前列腺素的生理作用（生理浓度10-11mol/L）
• 1．保护胃粘膜 • 2．增加肾血流量 • 3．舒张支气管 • 4．参与神经系统功能调节 • 5．对炎症的影响致炎/抗炎的双重作用 • 1）抑制各种炎细胞释放各种炎症因子 • 2）阻止活性氧的产生 • 3）抑制T细胞功能的发挥改变DTH和自身免疫的病理过程。
Байду номын сангаас2020/8/2
第四章
11
PG的生物活性及其 代谢的调节
脂氧酶
膜磷脂
磷脂酶A2
抑制
甾体 抗炎药
花生四烯酸
环氧酶
抑制
非甾体 抗炎药
LT 白三烯
PGH2
前列环素
前列腺素
合成酶
合成酶
(血管内皮)
PGI2 PGF2 PGE2
血栓素
合成酶
药理
(血小板)
TXA2
收缩支气管 白细胞趋化 诱发炎症
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第一节 非甾体抗炎药
共性
• 机 制：抑制前列腺素的合成 • 临床应用：解热、镇痛、抗炎、抗风湿
心血管 消化道出血
• 副 作 用 胃肠道反应
肝肾损害 过敏反应
非甾类抗炎药物NSAIDs 的分类
(根据药物对COX的选择性)
类别
代表药物
非选择性COX抑制剂 选择性COX１抑制剂
吲哚美辛、双氯芬酸、萘普生、 芬必得、可塞风
疼痛的药物治疗 (2)课件
治疗目标
-Target
缓解疼痛 改善睡眠
提高生活质量
2020/8/2
第四章
2
疼痛治疗
大脑皮层
精神治疗 心理治疗
三环系统药物
丘脑
边缘系统
脊丘束
阿片类药物 硬膜外激素、局麻药
后根神经节
非甾体类抗炎药 激素类药
经皮电刺激
伤 害
神经阻滞
交感神经节
有髓神经纤维 无髓神经纤维 交感神经纤维 上行传导束 下行传导束
6. 某些新进展
2020/8/2
第四章
6
目的要求
Objective requirement
• 掌握常用疼痛治疗药物的种类、药理
作用。
• 熟悉各种治疗药物的适应证及使用剂
量。
• 了解各种药物的副作用。
2020/8/2
第四章
7
用药的原则
疾病
明确诊断 病因
疼痛的 性质 部位
药物
治疗反应 不良反应
药物的种类
• 在长期使用的情况下出现几率较大，尤其
是在阿斯匹林作用于抗风湿的时候。
★阿司匹林不良反应：
• 瑞氏综合症（Reye Syndrome），是由
脏器脂肪浸润所引起的以脑水肿和肝功能 障碍为特征的一组症候群，又称脑病合并 内脏脂肪变性综合征。1963年由Reye首先 报道。多发生在6个月～15岁的幼儿或儿童， 平均年龄6岁，罕见于成年人。