氨茶碱与多索茶碱的比较
注意事项
1、与其他茶碱缓释制剂一样,本品不适用于哮喘持续状态或急性支气管痉挛发作的患者。?
2、应定期监测血清茶碱浓度,以保证最大的疗效而不发生血药浓度过高的危险。?
3、肾功能或肝功能不全的患者,年龄超过55岁特别是男性和伴发慢性肺部疾病的患者,任何原因引起的心力衰竭患者,持续发热患者。使用某些药物的患者及茶碱清除率减低者,在停用合用药物后,血清茶碱浓度的维持时间往往显着延长。应酌情调整用药剂量或延长用药间隔时间。?
氨茶碱茶碱与乙二胺的复盐,含茶碱77%-83%。
1988年由ITALYABC公司首先研制开发并投入市场。是新一代具有显着支气管扩张作用和抗炎作用的甲基黄嘌呤衍生物。
在茶碱N-7位上增加了二氧戊环结构。
我国1998年上市(枢维新)。
药理作用
1、支气管扩张作用(10~20μg/ml);2、抗炎(抑制炎症介质的释放和活性、抑制炎症细胞的活性)3、免疫调节作用;4、改善气道粘膜纤毛输送能力;5、增加膈肌收缩力,改善通气功能。
静脉滴注,一次0.25-0.5g,一日0.5~1g,以5%~10%葡萄糖注射液稀释后缓慢滴注。注射给药,极量一次0.5g,一日1g。
多索茶碱与0.9%NS、GNS、复方氯化钠、5%GS、果糖、木糖醇、地塞米松、甲硝唑等可配伍使用。说明书以25%葡萄糖注射液稀释静脉注射。
禁忌
对本品过敏的患者,活动性消化溃疡和未经控制的惊厥性疾病患者。
①t1/2:7.63±0.89h;Tmax:1.56 ± 0.13h;
②Cmax:1.20 ± 0.39μg/ml。
③起效快,约30分钟起效,血浆中药物达峰时间为1.56小时。广泛分布于各脏器,尤以肺的含量最高。半衰期长,可一日两次使用。
④代谢产物为茶碱及7-β-羟乙基茶碱,大部分原型经尿排出。
用法用量
可通过抑制平滑肌细胞内的磷酸二酯酶发挥松弛支气管平滑肌、抑制哮喘的作用。
药代动力学
①口服易被吸收,血药浓度达峰时间为4~7小时,每日口服一次,体内茶碱血药浓度可维持在治疗范围内(5~20μg/ml)达12小时,血药浓度相对较平稳。蛋白结合率约60%。t1/2新生儿(6个月内)>24小时,小儿(6月以上)(3.7±1.1)小时,成人(不吸烟并无哮喘者)(8.7±2.2)小时,吸烟者(一日吸1~2包)4~5小时。②本品主要在肝脏代谢,由尿排出,其中约10%为原形物。
使用黄嘌呤衍生物可能引起恶心、呕吐、上腹部疼痛、头痛、失眠、易怒、心动过速、期外收缩、呼吸急促、高血糖、蛋白尿。如过量使用还会出现严重心律不齐,阵发性痉挛等。
小结
1、茶碱的有效血药浓度与中毒浓度很接近。
2、喹诺酮类对茶碱相互作用影响程度:临床上应尽量避免茶碱类与依诺沙星、环丙沙星联合用药;减少茶碱与诺氟沙星、培氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、 氟罗沙星的合用; 可以与加替沙星、 莫西沙星、 洛美沙星等联用。但是考虑到用药安全。喹诺酮类药物与茶碱类联用时。易导致患者茶碱不良反应发生的危险性增加。故仍需对
①茶碱缓释片:
口服。本品不可压碎或咀嚼。成人或12岁以上儿童,起始剂量为0.1g~0.2g(1~2片),一日2次,早、晚用100ml温开水送服。剂量视病情和疗效调整,但日量不超过0.9g(9片),分2次服用。?
②氨茶碱缓释片:
1.成人常用量??口服,一次0.1g(1片)~0.2g(2片),一日0.3g(3片)~0.6?g(6片)?;极量:一次0.5?g?,一日1g?。?
2.小儿常用量??口服,每次按体重3~5mg/kg,一日3次。
①口服:0.2-0.4g,bid。
②注射液:成人每次200mg,12小时一次,以25%葡萄糖注射液稀释至40ml缓慢静脉注射(时间应在20分钟以上);也可将本品300mg加入5%葡萄糖注射液或生理盐水注射液100ml中,缓慢静脉滴注(时间应在40分钟以上),每日一次。5-10日为一疗程。
相互作用
1、地尔硫卓、维拉帕米可干扰茶碱在肝内的代谢,与本品合用,增加本品血药浓度和毒性。?
2、西咪替丁可降低本品肝清除率,合用时可增加茶碱的血清浓度和(或)毒性。?
3、某些抗菌药物,如大环内酯类的红霉素、罗红霉素、克拉霉素、氟喹诺酮类的依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、克林霉素、林可霉素等可降低茶碱清除率,增高其血药浓度,尤以红霉素和依诺沙星为明显,当茶碱与上述药物伍用时,应适当减量。?
除茶碱的药理作用外,独有的镇咳作用。其松弛支气管平滑肌痉挛的作用较氨茶碱强10-15倍,并具有茶碱所没有的镇咳作用。本药腺苷受体阻断作用仅是茶碱的1/10,与茶碱相比,较少引起中枢、胃肠道、心血管等肺外系统的不良反应,但大剂量给药仍可引起血压下降等。支气管平滑肌的舒张作用是氨茶碱的10-15倍。
作用机理
4、苯巴比妥、苯妥英、利福平可诱导肝药酶,加快茶碱的肝清除率;茶碱也干扰苯妥英的吸收,两者血浆中浓度均下降,合用时应调整剂量。
5、与锂盐合用,可使锂的肾排泄增加。影响锂盐的作用。?
6、与美西律合用,可减低茶碱清除率,增加血浆中茶碱浓度,需调整剂量。?
7、与咖啡因或其他黄嘌呤类药并用,可增加其作用和毒性。
4、文献报道与Leabharlann 氧氟沙星配伍,影响无显着性差异。5、进食和吸烟对本品有影响,食物可轻微延迟本品的Tmax和Cmax,不改变t1/2和AUC;吸烟者AUC与Cmax降低明显。
6、文献报道氨溴索可减缓多索茶碱的代谢产物茶碱在体内的代谢,应监测茶碱的血药浓度。
注射剂型溶媒
成人常用量静脉注射,一次0.125-0.25g,一日0.5-1g,每次0.125-0.25g用50%葡萄糖注射液稀释至20-40ml,注射时间不得短于10分钟。
氨茶碱与多索茶碱的比较
药物名称
茶碱/氨茶碱
多索茶碱
化学结构
来源及发展
茶碱是甲基黄嘌呤类衍生物,具有与咖啡因类似的结构和药理学特性。1889年Kossel从茶叶中首次发现茶碱,茶碱可以在自然界中的红茶和绿茶中发现。
1922年发现了茶碱的支气管舒张作用;
Trasoff(1933年)、Herrmann(1937年)报道静脉使用茶碱治疗哮喘发作。
4、茶碱制剂可致心律失常和(或)使原有的心律失常恶化;患者心率和(或)节律的任何改变均应进行监测和研究。?
5、低氧血症、高血压或者消化道溃疡病史的患者慎用本品。?
1、茶碱类药物个体差异较大,多索茶碱剂量亦要视个体病情变化选择最佳剂量和用药方法。并监测血药物浓度。?
2、患有甲亢、窦性心动过速、心律失常者,请遵医嘱用药。?
1、在巴比妥类诱导的肝药酶系统中代谢影响小,因此巴比妥类药物对本品代谢影响不明显。?
2、动物试验,大环内酯类(如红霉素)对本品代谢影响不明显。与氟喹酮类药物如伊诺沙星、环丙沙星合用,宜减量。
3、文献报道:与莫西沙星配伍,两药合用药动学上无明显的相互作用,但莫西沙星有减慢多索茶碱的代谢产物茶碱代谢的趋势,代谢产物茶碱比单用多索茶碱时增高2倍,两药可以同时服用,但应注意监测茶碱的血药浓度。
3、严重心、肺、肝、肾功能异常者以及活动性胃、十二指肠溃疡患者慎用。?
4、本品不得与其他黄嘌呤类药物同时服用,建议不要同时饮用含咖啡因的饮料或食品。
不良反应
茶碱的毒性常出现在血清浓度为15-20μg/ml,特别是在治疗开始,早期多见的有恶心、呕吐、易激动、失眠等,当血清浓度超过20μg/ml,可出现心动过速、心律失常,血清中茶碱超过40μg/ml,可发生发热、失水、惊厥等症状,严重的甚至呼吸、心跳停止致死。?
茶碱血药浓度进行监测,保证茶碱的血药浓度在治疗范围内。
1、支气管舒张作用优于茶碱、氨茶碱。
2、具有镇咳作用。
3、非腺苷阻滞剂,无中枢神经、消化道等肺外副作用,对心脏兴奋较少。
4、起效迅速,药效持续时间长。适用于支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎,对急性支气管痉挛患者,可迅速缓解症状
抑制磷酸二酯酶,使环磷酸腺苷(cAMP)的水解速度减慢,升高组织中cAMP/cGMP(环磷酸鸟苷)比值。药理作用主要来自茶碱,表现为:(1)松弛支气管平滑肌,也能松弛肠道、胆道等多种平滑肌。对支气管粘膜的充血、水肿也有缓解作用。(2)增加心排血量,扩张入球和出球肾小动脉,增加肾小球滤过率和肾血流量,抑制肾小管重吸收钠离子和氯离子,具有利尿作用。(3)在慢性阻塞性肺疾病时,改善膈肌收缩力,减少呼吸肌疲劳。茶碱加重缺氧时通气功能不全,被认为是过度增加膈肌的收缩而致膈肌疲劳的结果。
多索茶碱与氨茶碱治疗支气管哮喘临床疗效对比观察
多索 茶 碱 与氨 茶 碱 治疗 支气 管 哮 喘 临床 疗 效 对 比观 察
邓 金 强
【 摘要] 目的 探讨多索茶碱与氨茶碱治疗支气管哮喘的临床疗效 。方法
组治疗 总有效率 7 0 . 0 % (P < O . 0 1 ) 。结论
选择 1 0 0例支气管哮喘患者 , 将其 分为对照组与 观察 组 , 每
3 讨
论
h s . C R P是一 种典 型 的急性 时相蛋 白, 临床 检测 具有 较
高的灵敏度 , 可作 为感 染性疾病 诊治的重要指标 之一。有研
究显示 , 健康人血清 h s - C R P含量普遍 较低 , 一 般 <0 . 8 5 mg /
L , 有9 0 % 正常 人 < 0 . 3 m g / L , 有 9 9 % 正 常 人 <1 . 0 m g / L 。
【 参考文献】
[ 1 ] 叶素芬 . C反应蛋 白检测在/ b . 1 L 肺炎 中的诊断价值[ J ] . 中华 医
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化 。喘 息 严 重 程 度 分 三 级 : 一级 为轻度 , 患 者 偶 尔 出 现 喘 息
多索茶碱和氨茶碱治疗小儿重度支气管哮喘的临床效果比较
结果
治疗 3 d 后 两组 患儿 临床疗效比 , 差异具有统计学意义( P< O . 0 5 ) , 观察组优 于对 照组 ; 同时观察组不 良反应发 生率低 于对照组 结 论
采用多索荼碱辅助 治疗小儿重度支气管哮喘 , 可提 高临 床 疗效 , 且安全可靠, 值得广泛推 广应用 。
关键词 i 多索茶碱 ; 氨茶碱 ; 小儿 ; 重度; 支气管哮喘
中图分类 号: R 9 6 9 . 4 文献标识码 : B 文章编号 : 1 0 0 6 - 3 7 6 5( 2 0 1 3) - 0 3 4 ) 1 1 0 )2 4
支气管哮喘 ( B r o n c h i a l s s t h m a ) 是小儿常见 的慢性呼吸道疾病 , 其
病理改变基础是 以肥大细胞和嗜酸性细胞为 主的气 道变态反应性 炎
支气管 , 具有高度选择性 , 极低剂量对呼 吸道具有作用 。由于这 3类 药物不 同药理机制和作用部位 , 使得 联合应用具有协同作用 。
[ 2 ] 中华医学会 呼吸病学分会 .慢性 阻塞性肺疾病 C O P D诊 治指南 : 2 0 0 7年修订版 [ J ] .中华结核和呼吸杂志 , 2 0 0 7 , 3 0 ( 1 ) : 8 一 l 7 .
0 . 0 5 ) , 两组均无 明显不 良反应发生( 见表 1 ) 。
裹 1 两组患者临床 疗效比较 1 1 ( %)
挛, 如出现喘憋或呼吸困难者应停止 , 报告 医生处理 , 雾化时痰液稀薄 分泌物增多 , 应及时协助患者叩背 , 指 导有 效咳嗽 。 咳痰 , 清除气 道分 泌物 , 对 咳嗽无力体质虚弱 , 排痰无力者, 应床边备用负压吸引器。 3 . 2 . 3 预防继发感染 : 为避免雾化器带人细菌人呼吸道及 口腔 , 造成
多索茶碱与氨茶碱治疗支气管哮喘临床疗效的对比观察
多索茶碱与氨茶碱治疗支气管哮喘临床疗效的对比观察
温仲乐
【期刊名称】《中国社区医师》
【年(卷),期】2014(000)033
【摘要】目的:对比观察多索茶碱与氨茶碱治疗支气管哮喘的临床疗效。
方法:2013年6月-2014年7月收治支气管哮喘患者100例,随机分为两组,各50例。
多索茶碱组在基础治疗上加用多索茶碱300 mg/d,1次/d。
氨茶碱组在基础治疗上加用氨茶碱250 mg/d,1次/d,连续服用7 d。
比较两组临床疗效。
结果:恶心、呕吐为多索茶碱与氨茶碱最常见的不良反应,两组不良反应总例数差异有统计学意义(P<0.05)。
与多索茶碱组比较,氨茶碱组总有效率明显下降,差异有统计
学意义(P<0.05)。
结论:与氨茶碱比较,多索茶碱治疗支气管哮喘疗效更好,不
良反应更低。
【总页数】2页(P56-57)
【作者】温仲乐
【作者单位】838000新疆吐鲁番市人民医院呼吸内科
【正文语种】中文
【相关文献】
1.多索茶碱与氨茶碱治疗支气管哮喘临床疗效的对比观察 [J], 娜合木古丽·阿依达尔汗
2.多索茶碱与氨茶碱治疗支气管哮喘临床疗效的对比观察 [J], 马瑞;
3.多索茶碱与氨茶碱治疗支气管哮喘临床疗效的对比观察 [J], 马瑞
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5.多索茶碱与氨茶碱治疗支气管哮喘临床疗效的对比观察 [J], 李学军
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氨茶碱和多索茶碱治疗支气管哮喘的临床比较
Байду номын сангаас
表 1 治疗后两组患者肺功能指标对比
组别 对照组 观察组 P值
例数 50 50
PEF(L/s) 5.41±0.26 6.13±0.37 <0.05
EVI/FVC(%) 57.30±2.35 69.44±3.45 <0.05
例,将其随机分为两组,每组各50例,两组均给爷常规治疗,此外对照组静滴氨茶碱,观察组静滴多索茶碱,治疗1周后检测两组的各项肺功能指标,评价临
床疗效。结果:治疗1周后,对照组患者的PEF、EVI/FVC、FVC和FEVI均小于观察组,P<0.05,差异显著,具有统计学意义;对照组患者治疗的总有效率为70.
3 讨论
作为一种慢性炎症性疾病,支气管哮喘的发病机制不仅与细胞 因子、炎症介质以及气道上皮细胞、肥大细胞等多种细胞有关。如果 急性发作患者没有得到及时、有效的治疗,很容易恶化为呼吸衰竭, 使患者的生命安全受到严重威胁。氨茶碱虽然是传统的治疗药物, 但是其治疗窗狭窄,而且由静脉使用时容易引发不良反应,安全性 较低[3]。多索茶碱可以使细胞因子与多种炎症介质的释放受到抑制, 对呼吸道慢性炎症的发展起到抑制作用;避免呼吸道平滑肌细胞中 的蛋白酶G和A 被磷酸二酯酶所激活, 使呼吸道张力与细胞内的 Ca2+浓度降低,最终起到使呼吸道痉挛解除,呼吸道高反应性降低 的作用。除此之外,与氨茶碱相比,多索茶碱对支气管平滑肌的松弛 左右大约高出9~14倍,且用药后短时间内(约30min)即可见效,药效 持续时间长,效果显著。
近几年,由于人们的饮食结构、生活方式等发生了较大的改变, 支气管哮喘的患者数量也愈发增多。该病的主要特征是变异性炎症 与气道高反应性,参与的细胞组分和细胞较多[1]。其临床症状包括反 复、长期咳嗽,并且通常在夜间或清晨加剧咳嗽,复发率高、病程长, 若治疗不及时,可能恶化为肺心病、肺气肿,威胁患者的生命安全。 我院观察了氨茶碱和多索茶碱治疗支气管哮喘的临床疗效,报道如 下。
多索茶碱与氨茶碱治疗慢性阻塞性肺病疗效对比
正 常 , 淀 粉 酶 正 常 。 尿 蛋 白 (+ +) 尿 酮 体 血 , (+) 糖化 血红 蛋 白 : . % , 岛 素 及 C肽 释 放 , 98 胰 实验 呈 低 平 曲 线 。入 院后 经 过 输 液 胰 岛 素 治 疗 3 d后 , 者 的 尿 酮 体 转 阴 , 糖 也 降 至 <2 0 g 患 血 0m/
者、 激素依 赖 者 。 12 治 疗 方 法 治 疗 组 用 多 索 茶 碱 葡 萄糖 注射 . 液 30 g静脉 滴 注 , 0r a 1次/ 。观察 组用 氨茶 碱 注射 d
液 20 g 5 r 加入 5 a %葡 萄糖 注射 液 2 0 l , 脉滴 5m 中 静
是 治疗 慢 性 阻塞 性 肺 病 的重 要 措 施 , 碱 类 药 物 茶
22 血气 分析 结果 .
见表 2 。
表 2 血 气 分 析 结 果 比 较 (/ / , )
21 0 0年 3月本 院住 院或 急 诊 留观 的 患 者 , 断符 诊 合 19 9 7年 中华 医学 会 呼吸病 学 分会制 定 的慢 性 阻 塞 性肺 病 的诊 断标 准 。人 选 病 例 均处 于 急性 发 作
7 6岁 。两组 患 者 年 龄 、 程 、 别 、 烟及 动 脉 血 病 性 吸 气指 标差 异无 统计 学 意 义 ( P<0 0 ) . 5 。所 选 病 例
排 除 : 重心 、 、 功 能 不 全 及 急 性 心 肌 梗 死 患 严 肝 肾
组别 治疗组 对照组
塑 堕垦堡 苎堑
浙江f床 医学 2 1 9月第 l 临 00年 鲞第 —
多索茶碱与氨茶碱治疗慢性阻塞性肺疾病患者的效果比较
组别 观察组(n=48) 对照组(n=48)
χ2 值 P值
临床控制 10(20.83) 6(12.50)
表 1 两组疗效比较 [n(%)]
显效
有效
23(47.91)
14(29.17)
14(29.17)
18(37.5)
无效 1(2.08) 10(20.83)
总有效率 47(97.92) 38(79.17)
第 32 卷 半月刊 第 21 期摇 摇 摇 摇 摇
Medical Journal of Chinese People's Health
Vol. 32 Semimonthly No.21
健营养,2018,28(25):109.
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综上所述,多索茶碱治疗慢性阻塞性肺疾病患 者的效果更好,不良反应更少,安全可靠,效果优 于氨茶碱。
参考文献
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[2] 荣陶,赵娜,张亚 . 慢阻肺急性加重期患者治疗中运用氨茶 碱注射液与多索茶碱注射液治疗的临床效果观察 [J]. 中国保
99
2020 年 11 月 中国民康医学 Nov.,2020
氨茶碱注射液、多索茶碱注射液分别联合激素治疗支气管哮喘的疗效与安全性比较
氨茶碱注射液、多索茶碱注射液分别联合激素治疗支气管哮喘的疗效与安全性比较摘要:目的探究氨茶碱注射液、多索茶碱注射液分别联合激素治疗支气管哮喘的疗效与安全性差异。
方法选取2018年8月~2019年8月于我院就诊的支气管哮喘患者130例作为研究对象,按随机数表法分为对照组和观察组各65例。
结果治疗7d后,观察组患者临床有效率显著高于对照组(P<0.05);两组患者PEFam、PEFpm、FEV1、FEV1/FVC水平均显著升高,观察组明显高于同一时间对照组,差异均具有统计学意义(P<0.05)。
治疗7d内,观察组患者药物不良反应总发生率显著低于对照组(P<0.05)。
结论与氨茶碱相比,多索茶碱注射液联合激素治疗支气管哮喘明显改善患者肺功能,促进患者康复,疗效更高,且药物不良反应发生少,具有更高的安全性。
关键词:多索茶碱;疗效比较;安全性比较;支气管哮喘;氨茶碱支气管哮喘以呼吸困难、哮鸣音、反复性发作等为主要临床特征,常因接触刺激物、呼吸道感染或受遗传因素而起。
支气管哮喘非急性发作期症状常不被患者重视,而急性发作期症状发展迅猛,若不处理得当,极易威胁患者生命安全[1]。
目前临床上有多种药物治疗支气管哮喘,氨茶碱与多索茶碱最为常见[2]。
基于此,探究氨茶碱注射液、多索茶碱注射液分别联合激素治疗支气管哮喘的疗效与安全性差异,现报道如下。
1资料与方法1.1一般资料选取2018年8月~2019年8月于我院就诊的支气管哮喘患者130例作为研究对象。
纳入标准:符合支气管哮喘诊断标准[3];血糖血压等基本体征稳定;年龄≥20岁;可积极配合者。
1.2方法两组患者均给予抗生素治疗,布地奈德治疗,以及平喘、祛痰、解痉等常规治疗。
对照组在常规治疗基础上用氨茶碱进行治疗,具体方法:0.25g氨茶碱注射液(石药银湖制药有限公司;0.25g*2ml*10支;国药准字H14022613)以100mL生理盐水稀释,iv,2次/d。
多索茶碱与氨茶碱治疗支气管哮喘临床疗效的对比分析
喘 防 治 指南 》 中有 关 哮 喘 的诊 断标 准 [ 2 1 . 并 除外 合
并有 心 、 肺 等重 要 脏器 疾 病两 组患 者 在性 别 、 年 龄 和病 情等 各方 面 比较 无 明显 差异 性 ( P > 0 . 0 5 ) , 具有
可 比性 。
1 . 2 方 法 两组 均 常规 给于 吸 氧 、合并 感 染者 . 加
中图分类号 : R 5 6 2 . 2 5
文献标识码 : B 文章编号பைடு நூலகம்: 1 0 0 6 — 2 2 3 8 ( 2 0 1 4 ) 0 2 — 1 4 2 — 0 2
D O I : 1 0 . 3 9 6 %. i s s n . 1 0 0 6 — 2 2 3 8 . 2 0 1 4 . 0 2 . 0 2 2
1 资料 和方 法
1 . 1 一般 资料 选 择 2 0 1 1 年 l 2月一 2 0 1 3年 3月我
院 收治 的文 气 管 哮喘 患者 1 0 0例 .随机 均 分为 氨
茶碱 组 与 多 索茶 碱 组 氨 茶碱 组 男 2 7例 .女 2 3
2 5 %一 3 5 %: 好转 : 患 者哮 喘等 临床 症 状有 不 同程 度
于 氨 茶 碱 组 治疗 总有 效 率 7 4 . O %( P < 0 . 0 1 ) , F E V1 、 F V C 、 V C均 较 对 照 组 改善 明显 。结 论 采用 多 索 茶 碱治 疗 支 气 管 哮 喘 的 临 床 疗 效 果 好
关键词 : 多索茶碱 : 氨茶碱 : 支 气 管 哮 喘
喘等 临床症 状 和 F E V1 数 值无 明显 改 善 . 甚 至 出现
加 重趋 势 总有 效率 = 临床控 制数+ 有效 数+ 好转 数/ 病 例 总数x 1 0 0 % 1 . 5 统 计 学方 法 数 据 采用 S P S S 1 6 . 0统 计学 软 件 进 行 分 析处 理 , 计 量 资料 用 t 检验 , 计数资料用 x z 检验 . 以P < 0 . 0 5为差 异有 统计学 意义
氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱有何区别?该如何选择?
氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱有何区别?该如何选择?茶碱类药物是一类支气管扩张剂,主要用于治疗慢性阻塞性肺疾病和哮喘,临床较为常用的有氨茶碱、多索茶碱、和二羟丙茶碱等。
本文将从基本特性、临床应用、不良反应、配伍稳定性等方面介绍这三种茶碱类药物。
一、基本特性1. 氨茶碱氨茶碱为黄嘌呤类药物,为茶碱与乙二胺复盐,含茶碱77%~83%,其药理作用主要来自茶碱。
氨茶碱主要通过抑制磷酸二酯酶,减少环磷腺苷(cAMP)的水解,使细胞内cAMP含量升高,气道平滑肌舒张;也可促进内源性肾上腺素与去甲肾上腺素释放,使气道平滑肌β受体兴奋,间接舒张支气管;还能拮抗内源性腺苷诱发的支气管痉挛。
氨茶碱的药理作用还包括:抗炎和免疫调节、增强呼吸肌的收缩力、兴奋呼吸中枢、利尿和强心作用。
氨茶碱主要用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿以缓解喘息症状,也可用于心源性肺水肿引起的哮喘。
2. 多索茶碱多索茶碱多索茶碱是新一代甲基黄嘌呤的衍生物,其第7位具有二氧戊环亚甲基基团,具有比茶碱更优的药理学特征。
多索茶碱可抑制抑制磷酸二酯酶,减少环磷腺苷的水解,增加细胞内cAMP水平,使支气管扩张。
多索茶碱也可通过缩短开放时间和延长关闭时间降低钙激活钾通道的开放概率,减少哮喘气道平滑肌中肥大细胞的浸润。
多索茶碱主要用于支气管哮喘、喘息性支气管炎及其他支气管痉挛引起的呼吸困难。
主要优点是安全范围大,不良反应少。
3. 二羟丙茶碱二羟丙茶碱是茶碱N-7位上被二羟丙基取代衍生物,对呼吸道平滑肌有直接作用,能够兴奋膈肌、呼吸中枢,使得患者微血管通透性降低,肺血管阻力减小。
二羟丙茶碱适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状,也用于心源性肺水肿引起的哮喘。
二羟丙茶碱对心脏和神经系统的影响较少,尤适用于伴心动过速的哮喘患者。
氨茶碱、多索茶碱、二羟丙茶碱药动学区别注:二羟丙茶碱起效时间、持续时间、生物利用度具体数值无资料。
二、临床应用的区别1. 支气管扩张作用:多索茶碱>氨茶碱>二羟丙茶碱多索茶碱在松弛气道平滑肌的强度是氨茶碱10倍以上,支气管舒张作用优于氨茶碱,治疗哮喘和慢性阻塞性肺气肿,效果是氨茶碱的10~15倍,适用于支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎,急性支气管痉挛患者用药后可迅速缓解症状。
氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱的五大区别,一文说清
氨茶碱、多索茶碱和二羟丙茶碱的五大区别,一文说清提起来茶碱类药物,想必大家并不陌生。
这类药物包含的药物众多,其中临床比较常用的有氨茶碱、多索茶碱以及二羟丙茶碱。
这三种药物同样都是茶碱的衍生物,具有相同的作用机制和相似的药理作用,但三种药物又具有各自的特点。
今天我们从作用强度、临床应用、不良反应、相互作用等角度,来说明这三种药物之间的区别。
一、作用强度支气管扩张作用:多索茶碱>氨茶碱>二羟丙茶碱增强心肌收缩力:氨茶碱>多索茶碱>二羟丙茶碱抗炎及免疫调节作用:低剂量茶碱>多索茶碱利尿作用:只有氨茶碱具有此作用二、临床应用对于用于扩张支气管的慢阻肺或者哮喘的患者,可首选多索茶碱。
二羟丙茶碱对心脏的兴奋作用比较弱,对于伴有心动过速的哮喘或者慢阻肺患者可作为首选用药。
对于哮喘稳定期长期控制用药时,可首选小剂量的茶碱缓释片。
三、相互作用氨茶碱经由胃肠道吸收进入体内后,需要经过肝脏CYP1A2的代谢。
因此,氨茶碱应当避免与该肝药酶诱导剂、抑制剂以及CYP1A2的底物同时服用。
如咖啡因、锂盐、克林霉素、氟喹诺酮等。
多索茶碱在肝脏代谢后,生成羟乙基茶碱和极少量的茶碱。
与不同药物的相互作用程度不同。
如以阿奇霉素为代表的大环内酯类药物对其代谢影响不明显,而与以左氧氟沙星为代表的氟喹诺酮类药物同服时,应减量使用。
二羟丙茶碱不经过肝脏的代谢,因此,其生物利用度受肝功和肝药酶的影响不大,药物间的相互作用也是三种药物中最小的。
四、不良反应氨茶碱主要成分是茶碱,安全窗较窄,当血药浓度超过20μg/mL时,容易发生不良反应。
且不良反应随着血药浓度的增加而有不同的表现。
多索茶碱的代谢产物中只有极少量的茶碱,与氨茶碱想比,胃肠道及中枢的不良反应较少。
二羟丙茶碱只有在大剂量使用时,才会出现类似茶碱不良反应,如胃肠道副作用,心律失常、心动过速等。
五、医保情况氨茶碱的口服常释、缓释以及注射剂都属于医保甲类药品,是同类药品中价格比较低的药品。
