抗组胺药的合理应用
抗组胺药在皮肤科的应用
目前以进入临床应用的第二代抗组胺药 主要有：特非那定，阿斯咪唑，阿伐斯
丁，西替利嗪，氯雷他定，依波斯汀， 曲普利定，咪唑斯汀，非索那定等
特非那定（Terfenadine)
商品名敏迪，是第一个合成的第二代抗 组胺药，有较强H1R阻断作用，基本上 无镇静，抗胆碱和抗5-HT作用，适用于 急慢性荨麻疹，过敏性鼻炎等变态反应 性疾病。80年代后期，陆续发现它对心 脏有一定毒副作用，1997年美国开始禁 用此药。
抗组胺药的作用机理
H1受体拮抗剂对H1受体具有高度选择性， 在低浓度时能够竞争性阻滞组胺与其受 体结合，从而显示出抗过敏作用，有些 第二代抗组胺药在高浓度时还显示非竞 争性抑制作用。大多数H1受体拮抗剂与 H1受体结合是可逆的，但有些第二代抗 组胺药与H1受体结合后不易分离
抗组胺药可干扰炎性介质从肥大细胞， 嗜硷性粒细胞释放，还可作用于白三烯，
赛庚定（cyproheptadine)
抗组胺作用是扑尔敏的5倍，并有抗5-羟 色胺和抗胆碱作用，中枢镇静作用较弱。 主要治疗急性荨麻疹尤其是寒冷性荨麻 疹。并可用于寒冷性多型红斑，
成人口服剂量2-4mg/次，每日2-4次。常 见的副作用主要有嗜睡，头晕，口干， 食欲减退。
多塞平（doxepine)
脑溢嗪（cinnarizine)
又叫桂利嗪，具有抗组胺和钙通道阻滞 作用，可扩张脑血管，增加脑血流量和 改善脑循环，尤其适用于老年人，除了 各种皮肤黏膜的变态反应性疾病，尚可 用于血管痉挛，微循环障碍等皮肤病如 寒冷性多型红斑 ，冻疮，雷诺氏病。少 数人有嗜睡，偶有胃肠道反应。成人口 服25-50mg/次,每日3次。
前列腺素。或产生抗血小板活化因子而 抑制变态反应
体内代谢
第一代抗组胺药在胃肠道吸收后15-30分 钟发生作用，扑尔敏口服给药生物利用 度只有静脉给药的60%，血清峰浓度在13小时之间出现。大多数药物半衰期为36小时，但有些作用时间较长，如安太乐 半衰期约20小时。肝脏是生物转化的主 要部位，此类药物很少以原形从肾脏排 出
抗组胺药皮肤科应用
抗组胺药不良反应
胃肠道不良反应 多数抗组胺药物均有发生，表现为口苦、 恶心、呕吐、腹痛、腹泻、便秘，但一般 程度轻，多可耐受。部分也可以刺激食欲 增加体重，代表作赛庚啶，酮替芬。
抗组胺药不良反应
血液系统损害 少数H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂西咪替丁可引 起血液系统损害。如粒细胞减少，血小板减少。 致敏作用 抗组胺药物内服可引起不同类型的药疹，如固定 性药疹、荨麻疹、麻疹或猩红热样药疹，光敏性 皮炎等。
传统抗组胺药作用
用于变态反应性疾病，抗组胺，抗胆碱及5-羟 色胺对中枢抑制作用 。 镇静、催眠：多塞平，异丙嗪、苯海拉明较强, 扑尔敏最弱。 赛庚啶，异丙嗪也有抗胆碱作用。 作用时间除酮替芬外均持续4-6小时
传统抗组胺药作用
大部分第1代抗组胺药具有脂溶性，能穿透血脑屏障， 故均有不同程度的中枢抑制作用，包括困倦、嗜睡、 注意力下降等。 H1受体选择性差:药物有部分抗胆碱能作用，因此易 产生视力模糊、口干、心动过速及胃肠道等的不良反 应。 还可产生a受体阻断作用、局麻作用及5一羚色胺抑制 作用等，这些都会使第1代抗组胺药物的安全性下降。
茶苯海明（晕动片） ，酮替芬，多塞平等
新型抗组胺药
西替利嗪 哌嗪类：10mg/片，成人12岁以上 每日10mg/日。 不易与安定类合用。 氯雷他定 地录雷他定 哌啶类衍生物： 阿司咪唑 息斯敏 阿伐斯汀 新敏乐 咪唑斯汀 皿治林 均为哌啶类，禁用肝肾及功能不全及及低钾 病人 。
抗组胺药的作用
抗组胺药的基本结构组胺相同只是竞争性的拮 抗组胺，即与组胺受体结合，是组胺不能与效 应细胞结合，阻止组胺而引起的一系列生物效 应。 H1受体在皮肤、黏膜、血管及脑组织分布较多 抗组胺药还有不同程度的抗胆碱及抗5一羟色 胺作用。
抗过敏药的分类及临床应用
抗过敏药的分类及临床应用抗过敏药分为抗组胺药、肥皂药、类固醇、类二代抗组胺药和免疫抑制剂。
这些药物可以用于治疗各种类型的过敏症状，包括过敏性鼻炎、过敏性皮炎、过敏性哮喘等。
抗组胺药是治疗过敏症状的常用药物之一。
它们通过阻断组胺受体来减少组胺引起的过敏反应。
常见的抗组胺药包括扑尔敏、西替利嗪、氯雷他定、赛庚啶等。
这些药物适用于治疗过敏性鼻炎、过敏性皮炎以及荨麻疹等症状。
它们的作用机制是通过阻断H1受体来减少组胺引起的症状，如鼻塞、打喷嚏、流涕、皮肤瘙痒和红肿等。
肥皂药具有抗组胺和抗胆碱能作用，能够舒缓过敏性疾病症状。
常见的肥皂药包括扑尔敏和苯海拉明。
它们适用于缓解过敏性鼻炎、过敏性结膜炎以及荨麻疹等症状。
类固醇是一类抗过敏药物，具有强大的抗炎和免疫抑制作用。
常见的类固醇包括地塞米松、氢化可的松、倍氯米松等。
它们适用于治疗严重的过敏症状，如过敏性哮喘、过敏性皮炎等。
类固醇药物通过抑制炎症细胞的活性以及减少炎症介质的释放来缓解过敏症状。
类二代抗组胺药是一类新型的抗组胺药物，与传统的抗组胺药相比，它们有更强的选择性作用，能够减少不良反应，并且不易穿透血脑屏障，因此对中枢神经系统的影响较小。
常见的类二代抗组胺药包括非那雄胺、左西替利和马来酸苯那明等。
它们适用于治疗过敏性鼻炎、过敏性结膜炎等症状。
这些药物通过阻断H1受体来减少组胺引起的炎症反应，从而缓解过敏症状。
免疫抑制剂是一类能够抑制免疫系统功能的药物，适用于治疗免疫性疾病和过敏症状。
常见的免疫抑制剂包括环孢素、甲氨蝶呤和长春新碱等。
它们适用于治疗严重的过敏反应，如过敏性皮炎、过敏性结膜炎等症状。
这些药物通过抑制免疫系统的活性来减少过敏性炎症反应，从而缓解过敏症状。
总之，抗过敏药物是治疗过敏性疾病的重要药物之一，它们能够通过不同的机制来减轻过敏症状，包括抗组胺作用、抗炎作用以及免疫抑制作用等。
在选择抗过敏药物时，应根据患者的症状和病情来选择合适的药物，并且遵医嘱使用，以避免不良反应和药物相互作用。
抗组胺药物的临床应用
抗组胺药物的临床应用1933年由法国药物学家Fourneau及 Bovet第一次发明了一种称为F929的抗组胺药。
1945年化学合成了苯海拉明。
60余年来，有关药物不断改进、发展，目前这类药品已达数十种之多，已成为临床上最常用的药物之一。
1 抗组胺药物的药理作用组胺为1H-咪唑4乙胺化合物，分子式为C5H9N3，分子量为111 000，易溶于水。
组胺在细胞内时受肝素的抑制，处于无活性状态，当释出细胞进入体液或血循环中，即与细胞表面的组胺受体(H1、H2)相结合，产生一系列的组织反应，包括血管通透性的增高、毛细血管的扩张、腺体分泌的增加、平滑肌痉挛、末梢神经的刺激等。
当组胺达到一定浓度时，组织反应加重，可以产生类过敏休克样反应。
组胺可分为两种：一种为内组胺，主要作用于内脏，使之产生支气管、胃肠、子宫、心血管的平滑肌痉挛，分泌腺增加分泌等作用；另一种为外组胺，主要作用于皮肤、粘膜，使之产生水肿、渗出等反应。
在机体效应细胞上存在着H1和H2组织受体，H1受体与组胺结合即可引起毛细血管扩张、渗透压增高、腺体分泌增加和平滑肌收缩等；H2受体与组胺结合后即可引起心率加快、胃酸分泌增加、子宫平滑肌松弛等。
与抗过敏反应有关的传统的抗组胺药物主要作用于H1受体而发挥抗变态反应效果，而对H2受体无明显拮抗作用。
这里所称的抗组胺药实为H1受体拮抗药，其药理作用有以下几种。
1.1抑制血管渗出和减少组织水肿对于一些由组织水肿渗出为特征的变态反应病如荨麻疹、血管神经性水肿，急性喉水肿、湿疹、过敏性鼻炎、内耳迷路水肿等效果较好。
1.2抑制平滑肌收缩效果不及β2激动剂及茶碱类药物，对支气管哮喘、过敏性肠痉挛等效果较差，但与肾上腺素有一定协同作用。
1.3止痛镇静作用在化学构造上与奴夫卡因有相似之处，有一定止痛、止痒效果。
还有一定的镇静作用，引起嗜睡等。
1.4抗胆碱作用在一定程度上与阿托品作用相似，可扩张气管、弛缓肠胃平滑肌、加速心率、减少腺体分泌、出现口干现象，但不引起瞳孔散大。
抗组胺药的合理应用
2
西替利嗪是目前唯一能抗嗜酸粒细胞的抗组胺药。
3
花生四稀酸介导性荨麻疹
许多患者不能耐受非甾体类消炎药、防腐剂、偶氮染料、食品添加剂及具有阿司匹林特性的工业化合物等。因此，荨麻疹、血管性水肿等慢性过敏反应者，应尽量避免使用这类药物或食物。治疗可用皿治林。
01
皮肤划痕症多选用羟嗪，多塞平。
02
胆碱能性荨麻疹多选用羟嗪，塞庚定，美喹他嗪等。
5 老年人用药问题
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PART FOUR
用无抗胆碱作用的药物，如酮替芬，桂利嗪，氯雷他定等。
无心脏不良反应的药物，如不用阿司咪唑，苯海拉明，特非那定等。
慢，以原型从肾脏排泄的药物应慎用，如西替利嗪，阿伐斯汀等。
6 儿童用药问题
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++
有中枢抑制及抗胆碱不良反应。
苯噻啶
H1
+
+
+
有抗5-羟色胺作用，可用于红斑肢痛病。
异丙嗪
H1
++
++
++
中枢抑制，抗胆碱，光敏感。
酮替芬
H1/阻介
+
+
比较安全，能使支气管解痉，预防哮喘。
多塞平
H1 H2
++
++
+
中枢抑制，抗胆碱不宜与其他抗组胺药合用。
03
恶性黑棘皮病的瘙痒可用塞庚定，外用皮质激素效果较好。
04
抗组胺对特应性皮炎的瘙痒多无良好效果。
抗过敏药物用法与用量详解
抗过敏药物用法与用量详解抗过敏药物是指用于预防和缓解过敏反应的药物，常见的抗过敏药物包括抗组胺药、类固醇和免疫调节药物。
正确的使用方法和用量对于发挥药物的效果至关重要。
本文将详细介绍抗过敏药物的使用方法和用量，以帮助读者正确应用这些药物。
一、抗组胺药的使用方法和用量抗组胺药是最常见的抗过敏药物之一，主要用于缓解过敏症状，如打喷嚏、鼻塞、发痒等。
常见的抗组胺药物包括扑尔敏、花粉症康和非那根等。
1. 扑尔敏：一般建议成人每次口服10毫克，每日2-3次。
儿童用量根据年龄和体重而定，建议咨询医生或按药品说明书上的剂量进行使用。
2. 花粉症康：成人每次口服10毫克，每日2次。
儿童用量需根据医生建议确定。
3. 非那根：成人每次口服25毫克，每日3-4次。
儿童用量根据年龄和体重而定，应在医生指导下使用。
抗组胺药一般在过敏发作前使用，以预防过敏症状的发生。
如有需要，也可在过敏症状出现后进行使用，但需要根据个体情况调整用量。
二、类固醇的使用方法和用量类固醇是一类强效的抗过敏药物，常见的有口服和局部应用两种形式。
类固醇主要用于重度过敏症状的治疗，如哮喘、过敏性皮炎等。
1. 口服类固醇：常见的口服类固醇有泼尼松、地塞米松等。
剂量一般由医生根据患者具体情况来确定，可根据病情调整用量。
2. 局部应用类固醇：可用于皮肤病、鼻腔炎症等过敏反应。
使用时应按照医生建议涂抹或喷洒于患处，避免过量使用或长期使用。
涂抹类固醇药物时要注意清洗双手，避免接触眼睛或其他敏感部位。
三、免疫调节药物的使用方法和用量免疫调节药物主要通过调节免疫系统的功能来缓解过敏反应。
常见的免疫调节药物包括环孢素、甲基泼尼松龙等。
1. 环孢素：用于治疗严重的过敏反应，如哮喘等。
剂量由医生根据患者情况来确定，常见的用法是每日两次口服。
2. 甲基泼尼松龙：常用于控制急性过敏反应，用量一般由医生根据患者情况而定。
免疫调节药物一般需要在医生指导下使用，且应定期进行复查和调整用量。
严重过敏反应急救药品肾上腺素与抗组胺药物的应用
严重过敏反应急救药品肾上腺素与抗组胺药物的应用严重过敏反应急救药品的应用严重过敏反应是一种严重的急性变态反应，常见于过敏原接触后的数分钟内发生。
此类过敏反应可能导致喉头水肿、呼吸困难、血压下降乃至休克，因此快速的急救非常关键。
在处理严重过敏反应的紧急情况下，肾上腺素和抗组胺药物是常用的急救药品。
本文将介绍肾上腺素和抗组胺药物的应用以及相应注意事项。
一、肾上腺素的应用肾上腺素是一种能够刺激交感神经系统的药物，常用于处理严重过敏反应。
其作用机制是通过收缩血管、提高血压和扩张支气管来缓解过敏反应。
在紧急情况下，肾上腺素可通过静脉注射或皮下注射给予患者。
然而，在使用肾上腺素时需注意以下事项：1. 用药剂量：肾上腺素的剂量应根据患者的具体情况来确定。
常规推荐的剂量是0.3-0.5mg，可根据需要适量调整。
但对于特殊人群如儿童和老年人，剂量需要谨慎调整。
2. 注射技巧：皮下注射肾上腺素时，应尽量注射于上臂或前外侧大腿的中部肌肉组织。
注射时应使用注射器并注意无菌操作，以避免感染。
3. 不良反应：肾上腺素使用过程中会出现一些不良反应，如心悸、头晕、恶心等，这些反应一般是暂时的。
然而，如果出现严重不良反应如心律失常或呼吸困难等，应立即停止使用。
二、抗组胺药物的应用抗组胺药物可以通过阻断组胺受体的方式缓解过敏反应，常用于处理轻至中度严重过敏反应。
此类药物包括第一代抗组胺药和第二代抗组胺药。
以下将分别介绍两类药物的应用。
1. 第一代抗组胺药物第一代抗组胺药物具有较强的镇静作用，并可通过中枢抗胆碱能反应缓解过敏反应。
常见的第一代抗组胺药包括氯雷他定、苯海拉明等。
在使用第一代抗组胺药物时，需注意以下事项：（1）用药准确：根据患者年龄及病情来选择适当的剂量和剂型，遵循医生的建议使用。
（2）副作用：第一代抗组胺药物常见的副作用包括嗜睡、口干、视觉模糊等。
同时，这类药物也会增加车辆驾驶及操作机械时的风险。
2. 第二代抗组胺药物相比于第一代抗组胺药物，第二代抗组胺药物具有较低的嗜睡作用，以及更少的抗胆碱等不良反应。
2023年版抗过敏药物合理用药专家共识
2023年版抗过敏药物合理用药专家共识本文旨在提供2023年版抗过敏药物合理用药的专家共识。
以下是专家们在该领域的一些建议和指导。
1. 抗过敏药物的分类抗过敏药物主要分为抗组胺药和抗炎药。
抗组胺药包括第一代和第二代抗组胺药。
抗炎药包括类固醇和非类固醇抗炎药。
2. 抗组胺药的选择针对不同类型的过敏反应，选择合适的抗组胺药物十分重要。
第一代抗组胺药可以有效缓解急性过敏反应，但常常伴有嗜睡等副作用。
第二代抗组胺药常用于慢性过敏疾病，其不会导致嗜睡等副作用。
3. 抗炎药的应用对于过敏反应伴有炎症症状的患者，抗炎药的应用是合适的选择。
类固醇抗炎药是一种常见的治疗选择，但长期使用可能会带来一些副作用。
因此，在使用类固醇抗炎药时应权衡利弊。
非类固醇抗炎药也是一种有效的选择。
4. 个体化治疗每个患者的过敏症状和耐受性都有所不同，因此个体化治疗很重要。
医务人员应仔细评估患者的情况，并根据其具体情况调整药物的剂量和使用频率。
5. 不良反应监测抗过敏药物使用过程中应密切监测患者的不良反应。
一些常见的不良反应包括头痛、恶心、焦虑等。
如出现严重不良反应，应及时就医处理。
6. 孕妇和儿童的用药注意事项对于孕妇和儿童，使用抗过敏药物时需要格外谨慎。
应遵循医生的指导，并注意药物的安全性和副作用。
总之，2023年版抗过敏药物合理用药专家共识提供了一些指导和建议。
但需要说明的是，每个患者的情况是独特的，个体化治疗仍然是最佳选择。
在使用抗过敏药物时，请遵循医生的指导，并及时报告任何不良反应。
抗组胺药在皮肤科应用专家共识
抗组胺药是皮肤科常用药，是医师处方量最大的药物之一，而且品种繁多，临床常用药物多达20多个。
抗组胺药治疗哪些疾病有效？如何根据临床疾病特点选择合适的抗组胺药，以达到最佳疗效，同时又使不良反应降到最低；特殊人群如妊娠、哺乳期妇女、儿童、老年人及有肝肾损害的患者应该如何选择抗组胺药等均是皮肤科医生关注的问题。
有鉴于此，中西医结合学会皮肤性病学专业委员会环境与职业性皮肤病学组组织国内部分专家对抗组胺药的临床应用达成初步共识。
一、概念和分类1.概念抗组胺药专指通过与组胺受体结合而拮抗组胺病理作用的药物，即组胺受体拮抗剂。
其他可以拮抗组胺作用的药物如肾上腺素、肾上腺糖皮质激素等不在此列。
抗组胺药并非与组胺受体简单结合，而是将被组胺激活的受体下调至未激活的状态，故又称为组胺受体反向激动剂。
目前已证明有4种组胺受体，其中H1受体激活引起瘙痒，毛细血管扩张和通透性增高，呼吸道、消化道平滑肌收缩及腺体分泌增加，临床表现为典型的Ⅰ型变态反应，出现瘙痒、红斑、风团以及鼻痒、流涕、喷嚏、气喘、眼痒、结膜充血等症状。
本文所说的抗组胺药指组胺H1受体拮抗剂。
虽名为抗组胺药，H1受体拮抗剂并非仅拮抗组胺，还有某些抗炎作用。
如氯雷他定可以减少肥大细胞释放组胺、白三烯等炎症分子，通过NF-κB通路抑制细胞黏附分子、IL-5等炎症相关分子的表达[1]；西替利嗪、左西替利嗪可以抑制嗜酸粒细胞的游走、活化；眯唑斯汀兼有抗白三烯作用，卢帕他定兼有抗血小板活化因子作用，奥洛他定可以拮抗神经源性瘙痒、降低抗原提呈细胞的功能等。
抗组胺药抗炎作用的临床意义尚需进一步研究。
2.分类分为第一代及第二代两类。
两代药物在用法、用量、不良反应、使用注意事项等多方面有所不同。
一代多为亲脂性，易透过血脑屏障，产生中枢抑制，称为镇静性抗组胺药。
代表药物有氯苯那敏、苯海拉明、赛庚啶、羟嗪、去氯羟嗪、曲普利啶、美喹他嗪、新安替根、异丙嗪等。
此类药物半衰期短，需要每日服用2～3次。
抗组胺药的临床应用
抗组胺药的临床应用什么是组胺？组胺是一种生物胺，它在机体内具有重要的调节作用。
它广泛存在于人体各种组织和细胞中，如白细胞、主要组织细胞、胃粘膜细胞、肝细胞、心肌细胞和中枢神经系统神经元中等。
组胺的生理作用组胺在人体多种生理作用中都发挥着重要的调节和介导作用，主要有以下几个方面。
血管调节作用组胺通过作用于血管兴奋组胺受体，使血管收缩、发生局部充血和渗出，从而引起组织及器官肿胀、红肿热痛等症状。
免疫细胞调节作用组胺可以促进和调节机体的免疫反应。
在感染、疾病和外伤等情况下，组织破坏释放的组胺会引起白细胞的趋化和活化，促进组织修复。
消化道调节作用组胺在胃肠道的分泌和运动中起重要调节作用。
组胺可以促进胃酸分泌，增加胃肠蠕动，从而影响消化和吸收过程。
抗组胺药的分类抗组胺药是指针对组胺受体的逆向激动剂，可以阻断组胺的生理作用，从而用于治疗各种组胺介导的疾病。
根据其作用于组胺受体的选择性和剂量不同，抗组胺药大致分为以下三类。
经典抗组胺药经典抗组胺药主要是第一代抗组胺药，包括氯丙嗪（Chlorpromazine）、苯海拉明（Diphenhydramine）、氯苯那明（Chlorpheniramine）等。
它们不仅可以阻断组胺受体，还可以影响其他神经递质，因此不仅可以治疗过敏症状，还可以用于心理和神经疾病等诊断。
第二代抗组胺药第二代抗组胺药指选择阻断H1受体的新一代抗组胺药，如非那贝他（Fexofenadine）、洛拉定（Loratadine）和西替利嗪（Cetirizine）等。
它们与第一代抗组胺药相比，选择性更强，不会影响其他神经传递途径，且副作用更少。
第三代抗组胺药近年来，第三代抗组胺药也开始逐渐进入临床应用。
它们包括利维奥舒曲明（Levocetirizine）和阿洛巴利（Desloratadine）等。
第三代抗组胺药的选择性更高，且副作用更低，可以用于治疗更加敏感的病人。
抗组胺药的临床应用抗组胺药主要是用于治疗以下几种组胺介导的疾病。
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抗组胺药的合理应用
【摘要】组胺H1受体拮抗药是抗过敏药，虽然这类药物在抗过敏反应中的作用是肯定的，但随着临床上的广泛应用，其不良反应也越来越多，有些甚至相当严重。
【关键词】抗组胺药
抗组胺药分为H1和H2受体拮抗药，虽然这类药物在抗过敏反应中的作用是肯定的，但随着临床止的广泛应用，其不良反应也越来越多，有些甚至相当严重。
因此，应高度重视此类药物的合理使用，尽量避免不良反应的发生。
1 组胺、抗组胺药及其分类
1．1 组胺是重要的自体活性物质，主要存在于肥大细胞与嗜碱性粒细胞的颗粒中，胃肠黏膜层与神经组织中也有较大量的组胺。
在寒冷、烫伤、外伤、毒虫咬伤等因素引起组织破坏或发生变态反应时，会导致组胺释放。
组胺对机体的作用主要是引起腺体兴奋、非血管平滑肌收缩和血管平滑肌松弛。
组胺受体分为两类，一类称H1受体，与组胺的血管扩张、毛细血管通透性增加及非血管平滑肌收缩等有关，另一类称H2受体，与组胺的刺激胃酸分泌作用有关。
1．2 抗组胺药在结构上与组胺相似，可通过竞争组胺受体而阻断其对外周组织的效应。
抗组胺药为H1和H2受体拮抗药，前者主要用于治疗因组胺释放引起的变态反应性疾病，用于治疗枯草热，缓解荨麻疹和瘙痒，减轻毛细血管通透性增强所致的水肿，辅助肾上腺素对抗过敏性休克，后者仅选择性对抗菌素胃酸分泌，用于消化性溃疡。
2 组胺H1受体拮抗药的分代及作用特点
2．1 第一代H1受体拮抗药即指传统的抗组胺药，具有良好的抗过敏作用和止痒效果，且价格便宜，治疗过敏性皮肤病及晕动病疗效可靠，但因具有明显的中枢抑制和抗胆碱作用，可引起嗜睡、口干等不良反应，且作用时间短，口服2~4次/d，影响用药者的日常生活、学习和工作，已越来越不适应现代快节奏的生活，使其应用受到一定的限制。
其代表药有：马来酸氯苯那敏、苯海拉明、赛庚啶、酮替芬、异丙嗪等。
其中赛庚啶、酮替芬、异丙嗪除具有抗组胺作用外，还兼有抗另一致敏递质５－羟色胺的作用。
2．2 第二代H1受体拮抗药
第二代H1受体拮抗药主要是为了克服第一代的嗜睡、口干等不良反应而产生的，大多不具有脂溶性，不易通过血脑屏障，因而中枢抑制作用不明显，故又被称为非镇静性抗组胺药。
此类药最突出的特点是中枢抑制作用轻微，且多数为缓释长效制剂，口服1或2次/d，给患者服用带来方便，但具有心脏毒性的不良反应。
其代表药有特非那定、阿司咪唑、西替利嗪、氯雷他定等。
2．3 第三代H1受体拮抗药自从发现第二代H1受体拮抗药具有心脏毒性后，国外很快就上市此类药物的替代品－非索非那定和诺司咪唑，国内也有地氯雷他定生产，这些替代品即为第三代H1受体拮抗药，其显著特点就是与其他药物相互作用小，不会造成心脏组织的损害。
3 组胺H1受体拮抗药的主要不良反应
3．1 中枢抑制作用
这是第一代H1受体拮抗药最主要的不良反应。
由于在中枢神经系统和周围组织中均有H1受体，前者与警觉有关，后者与过敏反应有关，第一代H1受体拮抗药具有脂溶性，能够透过血脑屏障，故可与中枢神经系统的H1受体结合引起嗜睡。
第二代H1受体拮抗药与第一代H1受体拮抗药的重要区别就是大多无中枢抑制作用，不引起嗜睡，但是，这一作用是相对的，而不是绝对的。
临床实践表明，几乎每一种非镇静性抗组胺药都有出现嗜睡的可能性。
例如，有些研究发现西替利嗪在每日5 mg剂量时，部分患者就可出现嗜睡反应。
阿司咪唑动物实验证明，当用低剂量时中枢神经系统内的含量甚微，但用超大量时，中枢神经系统与周围组织中阿司咪唑分布无关。
其他新型抗组胺药也都有此规律，由于患者存在个体差异，多数人服用一定剂量的新型抗组胺药无困倦，少数人却可产生困倦。
3．2 抗胆碱作用
这是第一代H1受体拮抗药的另一个主要不良反应。
肥大细胞和嗜碱细胞表面有许多胆碱受体，胆碱受体的激动可使其释放化学物质，胆碱受体的抑制在一定程度上也可抑制过敏反应的发生，所以对抗胆碱作用要一分为二；抗胆碱与抗过敏的协同作用应视为药理作用，抗胆碱引起的口干舌燥、便秘等一系列不适应症状应视为不良反应。
3．3 心脏毒性这是第二代H1受体拮抗药最主要也是最严重的不良反应。
文献记载，传统的抗组胺药苯海拉明有奎尼丁样作用，可使QT间期（心室去极化和复极过程）延长。
第二代抗组胺药由于广泛应用在一些先进国家，药物不良反应监测做得较好，使之及时发现阿司咪唑、特非那定等可引起心脏毒性，表现为QT期间延长，在此基础上可发生尖端扭转型室性心动过速（TDP）。
TDP是一种严重的心律紊乱，如果处理不当可发生室颤，甚至出现心脏停搏而死亡。
1997年4月，美国FDA决定停止特非那定在美国市场的销售。
引起该不良反应的原因有三点：①由其化学结构决定。
此类药物大多只有在超剂量、长时间服用后才会引起心脏毒性，但特非那定和阿司咪唑在较低浓度时就容易引起QT间期延长。
阿司咪唑不仅本身有延长QT间期及引发TDP的作用，其体内代谢物去甲阿司咪唑也有较强的作用，加上该代谢产物消除较慢，即使停止用药，其致TDP危险性的持续时间也较强;②该类药物主要通过CYP3A4酶代谢，该酶代谢途径能够被多种物质阻断，其中尤以咪唑类抗真菌药如酮康唑、伊曲康唑，大环内酯类抗生素如红霉素等为甚。
阿司咪唑、特非那定均是CYP3A4的底物，若与CYP3A4酶抑制剂同时使用，由于抑制了CYP3A4酶的活性，使其代高等谢减慢，体内血药浓度升高而更易引起QT间期延长和TDP;③有些人先天缺乏CYP3A4酶，使药物不能代谢，在体内蓄积，导致毒性产生。
因此，美国FDA要求阿司咪唑药盒说明中强调规定剂量服用，不要与酮康唑、伊曲康唑、红霉素、西咪替丁等酶抑制药同用。
3．4 体重增加该类药物在抑制皮肤黏膜内H1受体的同时，也可抑制胃幽门部的H1受体，使胃的排空加速，致使食欲增加而造成体重增加。
一般在长期服用H1受体拮抗药情况下会引起体重增加，酮替芬、赛庚啶都有类似报道，国
内外阿司咪唑报道较多，也最为严重。
国外报道阿司咪唑引起体重增加的不良反应为3．6％，而国内有人报道这一不良反应明显高于国外。
4 临床应用中应注意的事项
4．1 第一代H1受体拮抗药①高空作业、驾驶员、机械操作、危险工种、精细工种人员应禁用或慎用。
②用药剂量不要过大，避免与含有马来酸氯苯那敏、异丙嗪等抗组胺药的复方感冒制剂同时使用。
③避免与对中枢神经系统有抑制作用的药物（如酒、镇静催眠药、抗精神病药）同时使用，尤其是儿童、老年人。
④避免与抗胆碱药、三环类抗抑郁药同用。
⑤青光眼患者、前列腺肥大者应慎用，尽量选用抗胆碱作用轻微的药物。
⑥新生儿、孕妇及哺乳期妇女禁用苯海拉明。
4．2 第二代H1受体拮抗药①禁止与CYP3A4酶抑制剂大环内酯类抗生素、唑类抗真菌药同时使用；②心脏疾病患者避免使用；③电解质紊乱者（如低血钾症、低血钙症、低血镁症等）避免使用，因电解质紊乱可影响心肌的除极，导致心电图上的QT间期延长；④高空作业、驾驶员、机械操作人员等不得不使用抗组胺药时宜选用氯雷他定、地氯雷他定，因为部分患者使用其余的此类药后仍有不同程度的镇静、嗜睡作用；⑤孕妇及哺乳期妇女禁用。
鉴于妊娠期服用氯雷他定的孕妇所生男婴尿道下裂，欧洲专利药品委员会（CPMP）建议修改氯雷他定的使用信息，不推荐在妊娠期使用；⑥尽量不超过该类药物的推荐剂量，病情较重者可以联合适应用不同类型的抗组胺药，以提高疗效，为防止耐药性的发生，抗组胺药可交替使用。
总之，在使用H1受体拮抗药时，应根据应证选用药物，避免不合理的联合用药，避免超量、长期使用，若根据病情需要长期用药者，应摄取低热量饮食，少吃甜腻食物，提倡平衡膳食，适当增加体力活动。
只要真正做到合理使用H1受体拮抗药，就可以避免严重不良反应的发生。
参考文献
［1］陈新谦,金有豫,汤光.新编药物学.人民卫生出版社，2003：425.
［2］梁强,刘恩让,谢倩.地氯雷他定与咪唑斯汀治疗慢性特发性荨麻疹的成本-效果分析.中国药房，2006,17(10)：755.。