常见保肝药物的临床医学应用ppt课件

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保肝药物及临床应8ppt课件

保肝药物及临床应8ppt课件
药物及其他化学物质导致的肝
损伤的辅助治疗。
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还原型谷光肝肽药理 还原GSH 谷胱甘肽还原酶
(生理,主)
GSSH
提供巯基与自由基结合,转化成容易代谢的 酸类物质,↑自由基清除
转甲基与转丙基,保护肝脏的合成,解毒, 灭活激素,促进胆汁代谢
GSH:人细胞内自然 合成的一种肽,由 谷氨酸,半胱氨酸, 甘氨酸组成,含有 巯基,与有毒物质 及代谢产物结合起
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抗氧化类-联苯双酯
❖ 联苯双酯(biphenyldicarboxylate,bifendate)是我国(首创) 研制的降酶药物,是合成的五味子丙素的中间体
❖ 活性基团:次甲二氧基 ❖ 适应症:用于慢性迁延性肝炎 ,长期ALT异常者(单项
ALT 异常者)
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❖ 联苯双酯药理: ✓ ↑肝脏解毒,↓肝脏损伤(增加肝微粒体
(99%为18a异构体甘 反应, 比以往的甘草酸制剂有更好的疗效和安全性
草酸)
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泛酸钙、乳清酸、抗组胺制剂、长效磺胺药及四环素
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抗氧化-水飞蓟类
❖ 水飞蓟(菊科)用来治疗肝胆疾病已有2000 多年的历史, 欧洲大陆用的传统保肝药,水飞蓟素作为其主要的活性成 分可以防止化学毒素、食物毒素和药物等对肝脏造成的损 伤,促进肝细胞的再生和修复,被称为“天然的保肝药”
❖ 水飞蓟素(Silymarin) 从水飞蓟种子的种皮中提取所得的 一种黄酮木脂素类化合物
❖ 有效病例,应等到ALT,AST均恢复正常后,逐渐减 量, ALT一次复常停药易反跳;病程长,肝功能异 常时间长易反跳
❖ 疗程,连服3-6月

常用保肝药物分类及应用 PPT

常用保肝药物分类及应用 PPT

熊去氧胆酸
就是正常胆汁成份得异构体,它可以增加胆汁得分 泌,抑制肝脏胆固醇得合成,减少脂肪肝得形成,松 驰Oddi括约肌,促进胆汁排出。
成人口服:每日8~10mg/kg,早、晚进餐时分次给 予。
严重肝功能不全与完全性胆道阻塞时禁用,孕妇及 哺乳期妇女慎用,避孕药可增加胆汁饱与度,用本 品治疗时应尽量采取其她节育措施以免影响疗效。
因为含有苯甲醇,故新生儿与妊娠前3个月孕妇禁 用。大剂量口服可导致腹泻,极少数有过敏反应。
大家应该也有点累了,稍作休息
大家有疑问得,可以询问与交流
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三、解毒保肝药物
➢ 为肝脏提供巯基或葡萄糖醛酸;
➢ 增强肝脏得氧化、还原、水解、合成等 一系列化学反应;
➢ 将有毒物质转变成易溶于水得化合物,并 通过尿与胆汁排泄出体外,从而减轻有害 因素对肝脏得持续损害。
腺甘蛋氨酸(思美泰)
通过使细胞膜磷脂甲基化功能得增强,活化了细胞 膜磷脂得生物转移反应,恢复了胞质膜动力学特征 与胞质膜得流动性,使Na+/K+-ATP酶泵功能得恢 复,对于肝细胞摄入与分泌胆盐起着重要作用。
初始治疗:每日500~1000mg,肌肉或静脉注射,共 2~4周。
维持治疗:每日1~2次,每次口服1片。
七、降酶药物
作用机制
– 合成五味子丙素时得中间体 ,本品对细胞色 素P450酶活性有明显诱导作用。
– 因降低ALT作用肯定而对AST作用不明显,有 认为降酶为中与血清中ALT,无保肝作用,不 建议常规应用
药动:肝脏代谢,大部分自粪便排出 注意事项
– 禁忌:肝硬化 – 慎用:妊娠
用法用量
葡醛内酯(肝泰乐)
肝泰乐进入体内在酶得催化下变成葡萄 糖醛酸,与肝内或肠内含有羟基、羧基与 氨基得有毒物质及药物结合而排出,又能 降低肝淀粉酶得活性,阻止糖原分解,使肝 糖原增加。

保肝药物分类及应用(共39张PPT)精选

保肝药物分类及应用(共39张PPT)精选

10、激素类保肝药 • 保肝机理是抗炎、抑制免疫反应、利胆等
综合作用。代表药物是地塞米松(dì sāi mǐ sōnɡ)。 • 临床应用于暴发性肝功能衰竭、肝内胆汁 淤积、慢活肝、肉芽肿肝炎和肝紫癜病。
第三十一页,共39页。
三合理 (hélǐ)原则 三避免 (bìmiǎn)原 则去 因 原 则
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• 维生素 C 具有可逆的还原性,在体内形成 单独的还原系统,起到递氢作用,参与氧 化还原反应,减轻肝细胞的脂肪变性、促 进肝细胞再生及肝糖原合成。
• 复合维生素 B 是糖代谢(dàixiè)、组织呼吸 ,脂质代谢(dàixiè)、蛋白质代谢(dàixiè)所 需辅酶的重要组成成分。维生素 E 有促进 肝细胞再生作用。
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• 临床应用于以膜损害为主要损害的急慢性 肝炎(ɡān yán)、药物性肝炎(ɡān yán)、酒 精性肝病、中毒性肝炎(ɡān yán)等,有良 好的治疗作用。
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3、解毒保肝药物:
• 葡萄糖醛酸内酯(肝泰乐)、谷胱甘肽( 古拉定、阿拓莫兰)、硫普罗宁(凯西莱 )等。
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9、改善肝脏微循环药物
• 保肝机理是改善肝脏微循环,增强肝细胞 血供,改善肝细胞营养,有利于肝细胞再 生和功能恢复。
• 代表药物有前列腺素E1、中成药丹参等。 • 临床(lín chuánɡ)应用肝切除术后肝脏循环
障碍、肝脏缺血在灌注损伤等所致肝功能 不全及肝移植术后。
第三十页,共39页。
• 此类护肝药物可以为肝脏提供巯基或葡萄 糖醛酸,增强(zēngqiáng)肝脏的氧化、还 原、水解、合成等一系列化学反应,将有 毒物质转变成易溶于水的化合物,并通过 尿和胆汁排泄出体外,从而减轻有害因素 对肝脏的持续损害。

保肝药物分类及临床合理应用ppt课件

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硫普罗宁
提供巯基、解毒、 抗组胺和清除自由基 促进肝糖元合成, 抑制胆固醇增高。 血清白蛋白/球蛋白
比值回升
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1.解毒类
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1.解毒类
【不良反应】
1.过敏反应:可有皮疹、皮肤搔痒、面色潮红 等。 2.消化系统:可有食欲减退、恶心、呕吐、腹 痛、腹泻等,罕见味觉异常。
门冬氨酸钾镁
门冬氨酸钾镁参与三羧循环和鸟氨酸循环,促进 细胞除极化和细胞代谢,维持正常功能。
【用法用量】: 1.注射剂仅作静脉使用; 2.将1-2支潘南金溶于5%葡萄糖溶液中缓慢滴注 。 如有需要可在4-6小时后重 复此剂量,或遵医嘱。 【不良反应】: 滴注过快可能引起高钾血症和高镁血病。
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1.解毒类
还原型谷胱甘肽
还原型谷胱甘肽(GSH)由谷氨酸、半胱氨酸和甘 氨酸组成。含有巯基(-SH),主要在肝脏合成,广泛 分布于各组织器官,它与体内过氧化物和自由基结合, 对抗氧化剂对细胞中含巯基的蛋白和酶的破坏,对抗 其对脏器的损伤。还能促进胆酸代谢,有利于消化道 吸收脂肪及脂溶性维生素(A、D、E、K)。
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4.促进能量代谢类
促进能量代谢类药物
维生素类
辅酶类
VitC,VitE,复合VitB等 VitK参与肝脏合成凝血酶原 促进肝脏合成凝血因子。
肌苷 ATP FDP
药物
维生素类,辅酶类,肌苷,ATP,FDP,
门冬氨酸钾镁(潘南金),复方二氯醋酸二异丙胺(甘乐)等
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4.促进能量代谢类

保肝药物的临床应用ppt课件

保肝药物的临床应用ppt课件
加快乙醇、乙醛的降解、排泄。 ❖ 适用范围:较广泛 ❖ 慎用:老年、哮喘、使用青霉胺发生不良反应者
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❖ 代表药物3——葡醛内酯(肝泰乐) ❖ 药理学:转化为葡萄糖醛酸而发挥作用
与肝内或肠内含有酚基、羟基、羧基 和氨基的代谢产物、毒物或药物结合,形成无毒 的葡萄糖醛酸结合物随尿排出体外。
❖ 适用于:脂肪肝、酒肝、药肝、病毒性肝炎
❖ 禁忌:与维生素B12、抗组胺制剂为配伍禁 忌
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❖ 代表药物2——硫普罗宁 ❖ 是一种与青霉胺性质相似的含巯基类药物 ❖ 药理学:提供巯基,活化超氧化物岐化酶,增强
肝脏抗损害能力; 保护肝线粒体结构,通过使线粒体内
ATP酶活性降低,ATP含量升高,改善肝 细胞功能;
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促肝细胞再生
促肝细胞生长素
❖ 生物制剂,小分子量多肽类活性物质 ❖ 药理学:刺激正常肝细胞DNA合成
调节机体免疫功能 抗肝细胞纤维化 ❖ 适用于:各种重型病毒性肝炎
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中药制剂
❖ 代表药物1——茵栀黄 ❖ 清热利胆、疏肝退黄(用于阳黄,湿热黄疸)
❖ 代表药物2——胆康 ❖ 舒肝利胆,清热解毒,消炎止痛。
妊娠期肝内胆汁淤积(可在妊娠期及哺乳 期使用)
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❖ 代表药物2——熊去氧胆酸(优思弗)
❖ 为鹅去氧胆酸(正常胆汁中的初级胆汁酸)的异构体
❖ 药理学:增加胆汁分泌,改变胆汁酸成分;
抑制胆固醇合成,降低胆汁中胆固醇的
饱和度;
松弛肝胰壶腹括约肌;
对慢性肝脏疾病有免疫调节作用。
❖ 适用于:胆固醇型胆结石(胆囊功能正常、直径10-
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常用保肝护肝药物ppt课件

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三、常用保肝药物
凯西来(硫普罗宁)
为N-(2-巯基丙酰基)-甘氨酸 ,硫普罗宁能够通过 提供巯基,防止四氯化碳、乙硫氨酸、对乙酰氨 基酚等造成的肝损害,并对慢性肝损伤的甘油三 酯蓄积有抑制作用。硫普罗宁可以使肝细胞线粒 体中ATP酶的活性降低,从而保护肝线粒体结构 ,改善肝功能。此外,硫普罗宁还可以通过巯基 与自由基的可逆结合,清除自由基。
一、降酶药
甘草酸制剂
主要有强力宁、甘利欣和甘草甜素片。强力宁主要成分为0.7%甘草酸(甘草甜 素)、0.9%半胱氨酸和2%甘氨酸。强力宁具有类肾上腺皮质激素作用,但无 激素副作用;能利胆、解毒、抑制体内自由基的产生和过氧化脂质的形成, 具有降黄疸和氨基转移酶的作用,可用于治疗急性肝炎、慢性肝炎、重型肝 炎。用法:强力宁100-120毫升,加入10%葡萄糖250-500毫升中静脉点滴, 每天1次,2个月为1个疗程,可连用2-3个疗程,在肝功能基本恢复后,逐渐 减量停药。副作用偶见高血压、水肿、低血钾等。
山豆根注射液(肝炎灵) 是从山豆根中提
取的生物碱,它能减轻肝细胞的变性坏死 、促进肝细胞的再生和白蛋白的合成,减 少球蛋白的合成,调节免疫功能。降酶效 果明显,但停药后也可反跳。用法:肝炎 灵注射液肌注,每次4毫升,每天1次,2-3 个月为1个疗程,可重复1个疗程,宜逐步减 量。常用剂量下,无明显副作用。
因巯基有可能增加硫醇、甲硫醇产生,故肝性脑 病时慎用。
三磷酸腺苷(ATP) 是细胞能量的主要来 源,对许多代谢过程有重要的调节作用,
对肝细胞的修复具有促进作用。用法:口 服,每次40毫克,每天3次。每次20-40毫 克加于葡萄糖500毫升,静脉滴注,每天1次 。个别病人可有过敏反应。过多、过快易 出现低血压、眩晕。
还原性谷胱甘肽(阿拓莫兰、古拉定)

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齐墩果酸(肝舒片): 是从青叶胆、女贞子中提取,具有
保肝降酶纠正蛋白异常代谢作用。口服: 2片(40mg)/次,3次/日。
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茵栀黄制剂: 为茵陈、栀子、黄芩苷、金银花提
取物。 用法:一次10~20毫升,用10%葡
萄糖注射液250毫升或500毫升稀释后滴 注。
肌肉注射,一日2~4毫升。 颗粒剂,一次2袋,一日3次。 妊娠及哺乳期妇女慎用,静脉滴注
口服:一次1~2片(100~200mg), 一 日3次,疗程2~3月。
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四、抗炎护肝药物
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1、甘草甜素制剂
该药在化学结构上与醛固酮的类固醇环相似,可 阻碍可的松与醛固酮的灭活,有激素样作用,但无 皮质激素的不良反应,可以减轻肝脏的非特异性炎 症。其护肝的作用机制包括: ①肾上腺皮质激素样作用, ②抑制肥大细胞释放组氨, ③抑制细胞膜磷酸酶A2和前列腺素E2的产生。 ④促进胆色素的代谢,减少ALT和AST的释放, ⑤抑制自由基和过氧化脂质的产生和形成。
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异甘草酸镁注射液(天晴甘美)
➢ 第四代制剂 ➢ 具有更强的抗炎、抗氧化、抗肝纤维化、调节
免疫抗肝脏毒物、稳定细胞膜等多重药理作用, 肝脏是异甘草酸镁的特异性靶器官。 ➢ 临床疗上,异甘草酸镁降ALT速度快,且安全性好, 未发现以往甘草酸制剂常见的水钠潴留等不良 反应,对治疗慢性病毒性肝炎,改善肝功能异常 有很好效果。
联苯双酯:7.5mg(最大15mg) tid→7.5mg bid,逐渐减量
百赛诺:25-50mg tid,逐渐减量
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八、其他
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1、中药制剂
水飞蓟素(水林佳、利肝隆、保肝宁)是 从菊科植物水飞蓟果实中提取的一种总黄 酮,
其主要的作用机理是清除氧自由基,抗脂 质过氧化,对中毒性肝炎,酒精性肝病, 代谢性脂肪肝有治疗效果。

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还原型谷胱甘肽
——临床应用




用于保护肝脏。本药可抑止脂肪肝的形成,对于酒精 中毒性肝炎、药物中毒性肝炎、慢性活动型病毒性肝炎( 乙型、丙型)及感染性肝病等多种肝脏疾病亦有改善症状 、体征和恢复肝功能的作用。 用于接受放射治疗及化疗的患者。 用于治疗低氧血症。如急性贫血、成人呼吸窘迫综合 征、败血症等。 用于有机磷、胺基或硝基化合物、一氧化碳、重金属 及有机溶剂等中毒的辅助治疗. 用于防止皮肤色素沉着。 用于治疗因乙酰胆碱与胆碱酯酶不平衡所致的过敏症 状。 本药滴眼液可用于早期老年性白内障,还可用于角膜 溃疡角膜上皮剥离、角膜炎等。
——药理作用

保护肝脏组织及细胞:①修复多种类型的肝损害。②保护肝线粒体 结构,改善肝功能。③促进肝细胞再生。④清除自由基。 对重金属和药物的解毒作用:保护酶的活性,从而增强肝脏的解毒 功能。 防治放、化疗引起的外周血白细胞减少。 防治老年性早起白内障。
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硫普罗宁
——临床应用

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水溶性维生素,辅酶A
促进能量代谢,保持代谢所需各种酶的正常活性,主 要包括各种水溶性维生素,如维生素C、复合维生素B以及 辅酶A等。 脂溶性维生素剂量大时可能加重肝脏负担,一般不 用。 另外,维生素C还具有抗氧化作用,可以清除体内自由 基,减轻细胞损伤。
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解毒类保肝药
为肝脏提供巯基或葡萄糖醛酸,增强肝 脏的氧化、还原、水解、合成等一系列化学 反应,将有毒物质转变成易溶于水的化合物 ,并通过尿和胆汁排泄出体外,从而减轻有 害因素对肝脏的持续损害。
改善各类急、慢性肝炎患者的肝功能。 脂肪肝、酒精肝、药物性肝损伤的治疗及重金属的解 毒。 减少放疗、化疗的毒副反应,并可预防放疗、化疗所 致的外周白细胞减少。
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治疗组:复方甘草甜素(美能); 对照组:甘草酸二铵(甘利欣)。
治疗组在总胆红素( TBil) 、ALT、AST、HA(透明 质酸酶) 、LN (层粘连蛋白) 、Ⅳ2C( Ⅳ型胶原) 的改善度优于对照组( P < 0. 05) 。
两组治疗前后的e 抗原血清转换率均无显著性差异 ( P > 0. 05) ,但均可致HBV-DNA 一定程度的降低。 结果表明,复方甘草甜素可应用于保护肝细胞,预防
常见保肝药物的 临应用
“保肝药”概念
“保肝药”是指能够改善肝脏功能、促进肝细 胞再生、增强肝脏解毒功能等作用的药物。
保肝作用机理

抗氧化作用
清除自由基、防御脂质过氧化 退黑素、硫普罗宁、植物药 保护肝细胞、降低胆红素 前列腺素E(PGE1-凯时)

内源性保护因子

缓解肝内胆汁淤积
熊去氧胆酸 、腺苷蛋氨酸


肝纤维化,对乙肝病毒有一定的抑制作用。
甘草酸类药物临床应用研究进展



复方甘草酸苷可用于对干扰素治疗无效 和不适宜抗 病毒治疗的慢性丙型肝炎患者。 甘草酸二胺具有较强的护肝 和退黄 作用,联合丹 参 治疗有明显抗肝纤维化 作用,且未发生明显不 良反应。 在应用丹参、谷胱甘肽等护肝药物基础上,异甘草
硫普罗宁可有效治疗和预防抗结核药诱导的肝 损害。(疗效优于肌苷)但不良反应较多发生。

解毒保肝药物临床药师应用分析

谷胱甘肽药理作用更多,使用面较广;青霉胺药 理作用独特,使用面较窄。 硫普罗宁不良反应相对较多,尤其过敏反应 值得 注意;谷胱甘肽不良反应轻微,临床应用的安全 性更高。
含有巯基,可能增加硫醇含量,肝性脑病慎用。



不良反应轻微,腺甘蛋氨酸更具安全性,但价格 较贵。
四、植物药

甘草酸类制剂

水飞蓟素
苦参素

甘草甜素

甘草甜素是从药用植物甘草根、茎中提取的一种 有效活性成分, 安全无毒。 有效成分是甘草酸。 口服生物利用率低,应静脉给药。 常见副反应是低血钾症和高血压等假醛固酮增多



症。
甘草甜素的药理作用
利胆保肝药物临床研究进展

临床试验表明UDCA可有效降低原发性胆汁性肝硬 化(PBC)的血清胆红素、胆固醇水平,但不能缓 解皮肤瘙痒 症状;对肝移植后是否能防止PBC的 复发尚无定论。 研究发现腺苷蛋氨酸可改善慢性肝病患者疲劳和 不适等主观症状,但停药后存在部分指标反跳现 象,需注意监测。

妊娠肝内胆汁淤积症(ICP)



二、解毒保肝药物
还原型谷胱甘肽: 由谷氨酸、胱氨酸及甘氨酸组成, 为一种天然含巯基三肽,具有重要的细 胞生化作用。 硫普罗宁: 含游离巯基的甘氨酸衍生物。 青霉胺: 络合重金属,形成稳定的水溶性物质 由尿排出。

谷胱甘肽、硫普罗宁的临床应用 研究进展

谷胱甘肽在改善食欲不振、乏力、肝区疼痛、 腹胀、黄疸等方面疗效显著,不良反应较少; 治疗病毒性肝炎和中毒性肝炎安全有效。
胸腺肽、转移因子、植物药
γ-干扰素、丹参、冬虫夏草
免疫调节
抑制肝纤维增生
保肝治疗目的
降低高胆红素血症。 降低转氨酶。 抑制肝纤维增生。 促进肝细胞再生,修复肝组织结构。

常用保肝药物分类
降酶药物 解毒保肝药物 利胆保肝药物 植物药 生物制剂
联苯双脂、双环醇片 谷胱甘肽、硫普罗宁、青霉胺 熊去氧胆酸( UDCA)、 腺苷蛋氨酸(思美泰) 甘草酸类制剂、水飞蓟素、苦参素 促肝细胞生长因子 多烯磷脂酰胆碱(易善复)
酸镁可改善慢性乙肝患者的肝功指标,且其疗效优 于甘草酸二胺。
三种甘草酸类注射液不良反应分析



1993年-2004年报道有关甘草酸类注射液(强力宁、 甘利欣、复方甘草酸苷)不良反应报告的病例,共 计154例。 复方甘草酸单铵不良反应 报告占不良反应报告发 生总例数的68.8% ,甘利欣不良反应报告占30.5% , 复方甘草酸苷注射液不良反应占0.7%。 肾上腺皮质激素样 不良反应报告例数占不良反应 报告发生总例数的55. 8% ,过敏反应占15. 6% ,腹 泻占19. 5% ,其他少见不良反应占9. 1%

抗病毒作用 具有直接的抗乙肝病毒及对肝功能障
碍的改善作用。 抗肿瘤 作用 葡醛内酯、多烯磷脂酰胆碱+复方甘草酸苷治疗2周 后可显著降低抗肿瘤药物性肝损伤。 免疫调节作用 用于胞增急慢性肝炎、艾滋病、湿疹、荨麻疹、过 敏性皮肤病、药物疹和嗜酸性粒细多症等的治疗。


复方甘草甜素对慢性乙型肝炎的临床疗效

ICP发生于妊娠的第9个月,以皮肤瘙痒和黄疸为 特征,伴有较高早产和死胎风险。 UDCA和思美泰能明显改善ICP症状和肝功能,有利 于延长孕龄,改善ICP的妊娠结局。


使用安全,无明显副作用。
但缺乏大样本随机双盲对照研究资料。

利胆保肝药物临床药师应用分析

两药均为人体生理活性物质。具有利胆、保肝作 用。 适用于各种肝内胆汁淤积性疾病。 治疗妊娠期肝内胆汁淤积症(ICP)安全、有效。
一、降酶药物
联苯双脂

双环醇
合成五味子丙素中间体,对细胞色素P450酶活性 有明显诱导作用。 经肝脏代谢,大部分由粪便排出。 肝硬化患者禁用,妊娠妇女慎用。


降酶药物临床药师应用分析

降酶快,应用方便,价格低,不良反应少。 急性肝炎疗效最佳,对慢性肝病或肝硬化可能会 加重病情,妊娠妇女慎用。 停药后易反弹,临床使用受限。 双环醇较联苯双酯治疗慢性乙肝效果好,临床上 更偏重于作为抗病毒药物。


三、利胆保肝药物

熊去氧胆酸(UDCA) 是一种亲水性、非细胞毒性的 胆汁酸。临床主要用于胆汁淤积性肝病 和慢性肝 病伴肝内胆汁淤积。

腺苷蛋氨酸是存在于人体组织中的一种生理活性 分子,参与体内重要生化反应,在肝内调节肝脏 细胞膜的流动性。多种慢性肝病时肝内SAMe合成 减少,该药主要通过补充外源性SAMe治疗慢性肝 病导致的肝损伤,对胆汁淤积性肝病也有一定疗 效。
水飞蓟素

水飞蓟素是由菊科植物水飞蓟果实中提取的药效 成份,是一种类黄酮 ,由水飞蓟宾 、水飞蓟宁 、 水飞蓟丁3 种同分异构体组成的混合物。其中水 飞蓟宾含量最多、药理作用最强。

临床上可用以治疗急、慢性肝炎、酒精性及中毒
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