西药执业药师药学专业知识(二)2016年真题-(2)含答案

西药执业药师药学专业知识(二)2016年真题-(2)配伍选择题(题目分为若干组，每组题目对应同一组备选项，备选项可重复选用，也可不选用。

每题只有1个备选项最符合题意)A.卡马西平B.苯妥英钠C.丙戊酸钠D.苯巴比妥E.氯硝西泮1. 主要阻滞电压依赖性的钠通道，属于二苯并氮革类抗癫痫药的是答案：A2. 减少Na+内流而使神经细胞膜稳定，属于乙内酰脲类抗癫痫药的是答案：B3. 可激动γ-氨基丁酸(GABA)受体和钠通道，属于苯二氮类抗癫痫药的是答案：E[解答] 本题考查抗癫痫药的分类和作用特点。

(1)二苯并氮革类抗癫痫机制为阻滞电压依赖性的钠通道，抑制突触后神经元高频动作电位的发放，以及通过阻断突触前Na+通道与动作电位发放，阻断神经递质释放，从而调节神经兴奋性，达到抗惊厥作用。

代表药有卡马西平、奥卡西平。

(2)乙内酰脲类抗癫痫机制为通过减少钠离子内流而使神经细胞膜稳定，限制Na+通道介导的发作性放电的扩散。

代表药为苯妥英钠。

(3)苯二氮类主要为苯二氮受体激动剂，可加强突触前抑制，抑制皮质、丘脑和边缘系统的病灶异常放电向周围脑组织的扩散，起抗惊厥作用。

但不能消除病灶的异常放电。

代表药为地西泮、氯硝西泮、硝西泮。

故答案分别为A、B、E。

(1)脂肪酸类：本类药的抗癫痫机制尚未完全阐明，可能为抑制GABA的降解或促进其合成，从而增加脑内GABA浓度，促使Cl-内流，使细胞膜的超极化稳定，达到抗癫痫作用。

代表药为选项C丙戊酸钠。

(2)巴比妥类：该类药的抗癫痫作用机制在于通过增强γ-氨基丁酸A型受体活性，抑制谷氨酸兴奋性，抑制中枢神经系统单突触和多突触的传递，增加运动皮质的电刺激阈值，从而提高癫痫发作的阂值，抑制病灶异常放电向周围正常脑组织扩散。

该类药物还可调节钠、钾、钙通道，阻滞Na+依赖性动作电位的快速发放，调节Na+，K+-ATP转化酶活性，从而达到抗惊厥作用。

代表药有选项D苯巴比妥、异戊巴比妥钠、扑米酮。

A.阿普唑仑B.异戊巴比妥C.地西泮D.佐匹克隆E.苯巴比妥4. 脂溶性较高，起效快，属于巴比妥类的镇静催眠药是答案：B5. 没有镇静和“宿醉”现象，不属于巴比妥类和苯二氮类的镇静催眠药是答案：D[解答] 本题考查镇静与催眠药的分类和作用特点。

(1)中枢镇静催眠药包括巴比妥类(苯巴比妥、异戊巴比妥等)、苯二氮类(地西泮、氟西泮、氯硝西泮、劳拉西泮、阿普唑仑等)和其他类(佐匹克隆，其异构体有艾司佐匹克隆、唑吡坦)三类。

巴比妥类药物口服后容易从胃肠道吸收，其钠盐的水溶液经肌内注射也易被吸收。

吸收后分布至全身组织，其中脑和肝脏内浓度较高。

药物进入脑组织的快慢取决于药物的脂溶性，脂溶性高的药物出现中枢抑制作用快，如异戊巴比妥；脂溶性低的药物出现中枢抑制作用慢，如苯巴比妥。

(2)为改善起始睡眠(难以入睡)和维持睡眠质量(夜间觉醒或早间觉醒过早)，可选服唑吡坦、艾司佐匹克隆，其不良反应少，尤其无镇静和宿醉现象，临床优势已超越前几类药。

故答案分别为B、D。

A.沙美特罗B.沙丁胺醇C.多索茶碱D.布地奈德E.噻托溴铵6. 属于长效β2受体激动剂的平喘药是答案：A7. 属于长效M胆碱受体阻断剂的平喘药是答案：E[解答] 本题考查平喘药的分类。

(1)肾上腺素能β2受体激动剂(简称β2受体激动剂)，主要通过呼吸道平滑肌和肥大细胞等细胞膜表面的β2受体，激活腺苷酸环化酶，使细胞内的环磷腺苷含量增加，游离Ca2+减少，从而松弛支气管平滑肌，减少肥大细胞和嗜碱粒细胞脱颗粒和介质的释放，降低微血管的通透性，增加气道上皮纤毛的摆动等，缓解哮喘症状。

长效β2受体激动剂有福莫特罗、沙美特罗及丙卡特罗等，短效β2受体激动剂有沙丁胺醇等。

(2)M胆碱受体阻断剂(关键字“托”)，舒张支气管的作用比β2受体激动剂弱，起效也较慢，但长期应用不易产生耐药性，对老年患者的疗效不低于年轻患者，适宜用于有吸烟史的老年哮喘患者。

目前用作平喘药的有异丙托溴铵和噻托溴铵。

其中，噻托溴铵为长效M 胆碱受体阻断剂，异丙托溴铵为短效M胆碱受体阻断剂。

故答案分别为A、E。

常用平喘药还有：(1)磷酸二酯酶抑制剂，主要包括茶碱、多索茶碱等茶碱衍生物。

(2)白三烯受体阻断剂(关键词“司特”)，常用药有孟鲁司特和扎鲁司特。

(3)吸入性糖皮质激素，常用的有丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松和布地奈德。

A.右美沙芬B.氯化铵C.可待因D.喷托维林E.羧甲司坦8. 具有成瘾性的中枢性镇咳药是答案：C9. 没有成瘾性，兼有中枢和外周镇咳作用的药品是答案：D[解答] 本题考查镇咳药作用特点。

(1)可待因系吗啡的3位甲醚衍生物，作用于吗啡受体，选择性地直接抑制延髓咳嗽中枢，镇咳作用强而迅速，类似吗啡，适用于各种原因引起的剧烈干咳和刺激性咳嗽(尤其适合于伴有胸痛的剧烈干咳)、中度以上疼痛时镇痛、局部麻醉或全身麻醉时镇静，具有成瘾性。

(2)喷托维林为人工合成的非成瘾性中枢性镇咳药，选择性抑制延髓咳嗽中枢。

除对延髓咳嗽中枢有直接抑制作用外，还有微弱的阿托品样作用和局麻作用，吸收后可轻度抑制支气管内感受器，减弱咳嗽反射，并可使痉挛的支气管平滑肌松弛，降低气道阻力，故兼有外周镇咳作用。

故答案分别为C、D。

(1)选项A右美沙芬通过抑制延髓咳嗽中枢而发挥中枢性镇咳作用。

其镇咳强度与可待因相等或略强，主要用于干咳，无镇痛作用。

其对映体左旋右美沙芬有镇痛作用，但无镇咳作用。

口服吸收迅速，在肝脏代谢，治疗剂量不抑制呼吸，长期应用未见耐受性和成瘾性。

(2)选项E羧甲司坦、选项B氯化铵为祛痰药。

A.雷尼替丁B.乳酸菌素C.前列地尔D.泮托拉唑E.铝碳酸镁10. 适宜餐前嚼服的助消化药是答案：B11. 适宜睡前服用，用于抑制“酸突破现象”的抑酸剂是答案：A12. 适宜餐前整片(粒)吞服、不可咀嚼或压碎的抑酸剂是答案：D[解答] 本题考查消化系统疾病用药的分类、作用特点、用法用量和用药监护。

(1)乳酸菌素用于肠内异常发酵、消化不良、肠炎和儿童腹泻，适宜餐前或餐时服用(嚼服)，避免餐后使用。

(2)所谓酸突破现象是指服用质子泵抑制剂后，夜间会有超过1h的时间出现胃内pH小于4.0，称为夜间酸突破现象。

奥美拉唑是临床最常用的质子泵抑制剂，经临床观察表明，该药确有夜间酸突破现象，发生率可达20%左右。

还有更高发生率的报道，如美国有报道称其发生率为55%～69%，可能与人种不同有关。

为解决夜间酸突破现象，国外专家研究建议，在应用奥美拉唑的基础上，睡前加用雷尼替丁150mg，以求在不同环节同时抑酸，从而降低夜间酸突破现象的发生率。

(3)泮托拉唑为质子泵抑制剂(PPI)，PPI具有相同的硫酸酰基苯并咪唑结构，其稳定性受到酸度、光、金属离子、温度等多因素的影响，其中亚磺酰基为弱酸性化合物，pKa约为4.0，其水溶液不稳定，易溶于碱，微溶于水，在酸性溶液中极快分解，化学结构发生变化而出现聚合、变色，分解产物为砜化合物、硫醚化合物。

为了提高PPI的稳定性，需要注意：①常须制成肠溶制剂(片或胶囊)，至小肠内溶解再吸收，以规避酸性的破坏作用。

②服用时应以整片(粒)吞服，不得咀嚼和压碎，并至少在餐前1h服用。

故答案分别为B、A、D。

A.甘油B.聚乙二醇4000C.乳果糖D.比沙可啶E.硫酸镁13. 属于容积性泻药的是答案：E14. 属于渗透性泻药的是答案：C15. 属于刺激性泻药的是答案：D[解答] 本题考查泻药的作用特点。

(1)容积性泻药如硫酸镁、硫酸钠等，通过增加大便量，刺激肠蠕动，从而缓解便秘症状；对于以粪便干结为主要症状的患者效果较好，但是一般需要连续用药几天才能发挥作用。

容积性泻药可用于结肠造口术、回肠造口术、痔疮、肛裂、便秘型肠易激综合征；(2)渗透性泻药通过将身体的水分吸到肠道或防止大便中的水分被吸收来增加肠道中的水分。

在使用时需补充水分，以减少渗透性泻药使人体脱水的不良反应。

乳果糖系人工合成的不吸收性双糖，具有双糖的渗透活性，可使水、电解质保留在肠腔而产生高渗效果，故是一种渗透性泻药，因为无肠道刺激性，可用于治疗慢性功能性便秘；(3)刺激性泻药包括酚酞、比沙可啶、番泻叶、蓖麻油，药物在肠道内对肠壁有较强的刺激作用，引起广泛性结肠蠕动，产生反射性排便，适用于急慢性便秘、习惯性便秘。

故答案分别为E、C、D。

润滑性泻药(粪便软化药)如甘油等；膨胀性泻药如聚乙二醇4000、羧甲基纤维素等。

A.利多卡因B.索他洛尔C.美托洛尔D.硝酸甘油E.维拉帕米16. 属于钠通道阻滞剂的抗心律失常药是答案：A17. 属于钙通道阻滞剂的抗心律失常药是答案：E18. 属于延长动作电位时程的抗心律失常药是答案：B[解答] 本题考查抗心律失常药的分类和作用特点。

抗心律失常药按其作用于心肌细胞的电活动的机制分为：(1)钠通道阻滞剂(第1类)，该类药又可以细分为三个亚类，属于Ⅰa类的奎尼丁、普鲁卡因胺，属于Ⅰb类的利多卡因、苯妥英钠和属于Ⅰc类的普罗帕酮和氟卡尼等。

(2)β受体阻断剂(第Ⅰ类)代表药有普萘洛尔、美托洛尔、艾司洛尔等。

(3)延长动作电位时程药(第Ⅰ类)，主要代表药有胺碘酮、索他洛尔和溴苄胺等。

(4)钙通道阻滞剂(第Ⅰ类)，临床常用的有非二氢吡啶类钙通道阻滞剂维拉帕米和地尔硫。

故答案分别为A、E、B。

选项D硝酸甘油为硝酸酯类抗心绞痛药。

A.依那普利B.替米沙坦C.哌唑嗪D.坦洛新(坦索罗辛)E.阿利克仑(阿利吉仑)19. 属于肾素抑制剂的药品是答案：E20. 属于血管紧张素Ⅰ受体阻断剂的药品是答案：B[解答] 本题考查抗高血压药的分类。

(1)阿利吉仑为肾素抑制剂，可直接降低血浆中肾素活性。

作用机制有：①作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)初始环节，减少血管紧张素原(AGT)向血管紧张素Ⅰ(AngⅠ)的转化，从源头上减少AngⅠ的生成。

②呈剂量依赖性地降低肾素活性，且能对抗ACEI或ARB升高肾素活性的作用。

③可降低血浆和尿液的醛固酮水平。

④促进尿钠排泄，而尿钾排泄不变。

阿利吉仑服用后在体内具有高效和长效的特点，对高血压者口服给药后，能在不改变心率的情况下产生超过24h的降压作用。

更为重要的是血浆中肾素水平的上升并不减弱阿利吉仑持续抑制血浆肾素活性及降低血压的作用。

⑤显著升高血浆肾素浓度。

临床研究结果表明，给予高血压患者口服阿利吉仑能产生有效的持续24h的肾素抑制作用及降压作用。

(2)替米沙坦为血管紧张素Ⅰ受体阻断剂(ARB)。

ARB通过拮抗AngⅠ与AT1受体结合、松弛血管平滑肌、对抗醛固酮分泌、减少水钠潴留、阻止成纤维细胞的增殖和内皮细胞凋亡，起到平稳有效降压、逆转心肌肥厚、减轻心力衰竭以及预防心房颤动电重构、改善高血压患者胰岛素抵抗、促进尿酸排泄的作用，从而显著降低心脑血管事件发生的危险。