N-乙酰半胱氨酸
乙酰半胱氨酸剂型使用用法用量、联合用药等注意事项

乙酰半胱氨酸剂型使用用法用量、联合用药等注意事项乙酰半胱氨酸(NAC)是半胱氨酸的 N-乙酰化衍生物,谷胱甘肽(GSH)的前体,是临床上常用的黏液溶解剂,对黏液和浓稠状的分泌物有强效的溶解作用。
NAC 作用机制是其含有巯基的氨基酸,通过巯基与黏蛋白的二巯键互换作用,使黏蛋白分子裂解,同时对脱氧核糖核酸纤维有一定裂解作用,从而降低痰液的黏稠度。
乙酰半胱氨酸不同剂型用法用量NAC 临床上应用的剂型较多,作为祛痰药有片剂、胶囊剂、颗粒剂、注射剂、泡腾片、吸入剂,不同剂型其用法用量也不尽相同,具体用法用量如下表。
除以上剂型之外,NAC 还可通过在肝脏内合成 GSH,消除过量的活性氧(ROS),具有保肝作用,药物剂型为注射剂;通过改善眼部新陈代谢,延缓眼部细胞老化,用于点状角膜炎、单纯疱疹性角膜炎等眼病的治疗,药物剂型为滴眼液。
使用乙酰半胱氨酸注意事项1、NAC 与抗菌药物联用至少间隔 2小时。
呼吸道感染的患者常合并有咳嗽咳痰的症状,需要在使用抗菌药物的同时联合使用祛痰药。
NAC 能降低青霉素、头孢菌素、四环素等的药效,不宜混合或同服,必要时建议口服抗菌药物与 NAC 间隔至少 2 小时。
如与口服抗菌药物联用,至少间隔 2 小时交替使用。
2、 NAC不应与强力镇咳药联用。
临床常用镇咳药有中枢性镇咳药可待因、右美沙芬;周围性镇咳药那可丁;兼性镇咳药喷托维林、苯丙哌林等。
强力镇咳药如可待因、苯丙哌林,其镇咳作用强大,会使痰液变得黏稠难以咳出,不可用于痰多者,不应与祛痰药联用。
对于有肺部基础疾病的老年患者,如 COPD、肺气肿,患者呼吸道内产生大量的黏液分泌物,宜选用 NAC 祛痰改善气道通气功能,而避免使用镇咳药,以防止对咳嗽反射的抑制作用可能会导致支气管分泌物的积聚,使黏痰不易排出,诱发或加重感染。
3、NAC与硝酸甘油联用注意血压降低硝酸甘油是临床上用于预防和迅速缓解因冠状动脉疾病引起的心绞痛发作的急救药物。
n乙酰半胱氨酸结构

n乙酰半胱氨酸结构
n乙酰半胱氨酸(N-Acetyl-L-cysteine,简称NAC)是一种含有酰基的氨基酸,由L-半胱氨酸与乙酰化合而成。
它在生物体内起着重要的生化作用,具有多种药理学和生理学效应。
n乙酰半胱氨酸在细胞内参与抗氧化反应。
细胞内的氧化还原平衡对于细胞的正常功能至关重要。
氧化应激会导致自由基的产生,进而损伤细胞结构和功能。
n乙酰半胱氨酸通过供给还原型谷胱甘肽(GSH)的前体,增加细胞内的抗氧化物质,从而减轻氧化应激对细胞的伤害。
n乙酰半胱氨酸还具有解毒作用。
它可以与许多有毒物质结合,形成化合物,降低其毒性。
临床上,n乙酰半胱氨酸常被用来治疗急性中毒,如对乙酰氨基酚过量引起的肝损伤。
n乙酰半胱氨酸还具有抗炎作用。
它可以通过抑制炎症因子的释放和减少氧化应激来降低炎症反应的程度。
临床研究表明,n乙酰半胱氨酸可以改善慢性阻塞性肺疾病和哮喘等炎症性疾病的症状。
n乙酰半胱氨酸还被广泛应用于临床治疗中。
它可以作为一种解毒剂,用于治疗酒精中毒、重金属中毒等。
总结起来,n乙酰半胱氨酸作为一种重要的生化物质,在细胞抗氧化、解毒和抗炎等方面具有重要作用。
它的临床应用范围广泛,可以用于治疗多种疾病。
然而,值得注意的是,n乙酰半胱氨酸虽然
具有多种生理效应,但在一些特定情况下,如肾功能不全或对n乙酰半胱氨酸过敏的患者,应慎重使用。
因此,在使用n乙酰半胱氨酸时,应根据具体情况谨慎使用,遵循医生的建议。
N-乙酰半胱氨酸在缺血性脑卒中的作用及机制

第 45卷第2期2024 年3月Vol.45 No.2March 2024中山大学学报(医学科学版)JOURNAL OF SUN YAT⁃SEN UNIVERSITY(MEDICAL SCIENCES)N-乙酰半胱氨酸在缺血性脑卒中的作用及机制杨晨,万文辉(中国人民解放军东部战区总医院干部病房一科,江苏南京 210002)摘要:缺血性脑卒中(CIS)是指因脑部血液循环障碍,缺血、缺氧所致的局限性脑组织的缺血性坏死或软化,其发病率在脑血管病中占据首位。
氧气和营养供应的减少会导致神经元的严重丧失,并导致中风患者脑功能的缺陷。
开发缺血性脑卒中的治疗方法仍然是临床医学的重要挑战。
抗氧化剂N-乙酰半胱氨酸(NAC)是谷胱甘肽前体物质,缺血性脑卒中动物模型及一些临床研究的证据表明,NAC可以有效地保护大脑免受缺血损伤。
本文从抗氧化、抑制炎症、保护脑神经和线粒体功能、稳定动脉斑块及溶栓功能等多方面阐述NAC在CIS中的作用机制,旨在从基础层面深入探究NAC与CIS的关系,为NAC进一步应用于缺血性脑卒中患者的防治提供理论依据。
关键词:N-乙酰半胱氨酸;缺血性脑卒中;氧化应激;炎症;溶栓中图分类号:R743.33 文献标志码:A 文章编号:1672-3554(2024)02-0190-06DOI:10.13471/ki.j.sun.yat-sen.univ(med.sci).2024.0203Effect and Mechanism of N-acetylcysteine in Ischemic StrokeYANG Chen, WAN Wenhui(Department of Geriatrics, Jinling Hospital, Affiliated Hospital of Medical School of Nanjing University, Nanjing210002, China)Correspondence to: WAN Wenhui; E-mail:***************Abstract:Ischemic stroke (CIS) refers to ischemic necrosis or softening of localized brain tissue caused by cerebral blood circulation disorders, ischemia and hypoxia. The incidence of CIS is the highest among cerebrovascular diseases. Re⁃duced supply of oxygen and nutrients leads to severe loss of neurons and deficits in brain function in stroke patients. Devel⁃oping treatments for ischemic stroke remains an important challenge in clinical medicine. The antioxidant N-acetylcysteine (NAC) is a precursor of glutathione, and evidence from animal models of ischemic stroke and some clinical studies sug⁃gest that NAC can effectively protect the brain from ischemic damage. In this paper, the mechanism of NAC in CIS is de⁃scribed from various aspects, such as anti-oxidation, inhibition of inflammation, protection of cerebral nerve and mito⁃chondrial function, stabilization of arterial plaque and thrombolytic function, aiming to explore the relationship between NAC and CIS in depth from the basic level, and to provide a theoretical basis for the further application of NAC in the pre⁃vention and treatment of patients with ischemic stroke.Key words:N-acetylcysteine; ischemic stroke; oxidative stress; inflammation; thrombolysis[J SUN Yat⁃sen Univ(Med Sci),2024,45(2):190-195]缺血性脑卒中(cerebral ischemic stroke, CIS)是由于脑动脉血流中断或严重减少,从而剥夺神经元所需的葡萄糖和氧气,有限的燃料储备和高能量需求使得大脑特别容易受到缺氧的影响,在几秒到·综述·收稿日期:2023-12-13 录用日期:2024-03-08基金项目:江苏省老年健康科研项目(LD2022001)作者简介:杨晨,第一作者,研究方向:缺血性血管疾病的基础及临床研究,E-mail:********************;万文辉,通信作者,主任医师,研究方向:老年共病、冠心病、心肌病的基础及临床研究,E-mail:***************第2期杨晨,等.N-乙酰半胱氨酸在缺血性脑卒中的作用及机制几分钟内,脑缺血激活一系列事件,包括兴奋性毒性、氧化应激和炎症,被认为可以解释缺血引起的脑损伤[1]。
乙酰半胱氨酸生产工艺流程

乙酰半胱氨酸生产工艺流程英文回答:Acetyl-L-cysteine (N-acetyl-L-cysteine or NAC) is an amino acid derivative that is commonly used as a pharmaceutical ingredient. It is primarily used as a mucolytic agent to help break down and thin mucus in the respiratory tract, making it easier to cough up. Acetyl-L-cysteine is also used as an antidote for acetaminophen (paracetamol) overdose and as a dietary supplement for its antioxidant properties.The production process of acetyl-L-cysteine involves several steps. Here is a general overview of the process:1. Raw material preparation: The starting material for acetyl-L-cysteine production is L-cysteine, which can be obtained from natural sources or produced through fermentation. L-cysteine is then acetylated to form acetyl-L-cysteine.2. Acetylation reaction: L-cysteine is reacted with acetic anhydride or acetic acid in the presence of a catalyst, such as sulfuric acid or hydrochloric acid. The reaction takes place under controlled conditions, typically at a specific temperature and pressure, to ensure highyield and purity of the product.3. Filtration and purification: After the acetylation reaction, the mixture is filtered to remove any solid impurities. The filtrate is then subjected to further purification steps, such as solvent extraction or chromatography, to remove any remaining impurities and obtain a highly pure acetyl-L-cysteine product.4. Drying and formulation: The purified acetyl-L-cysteine is dried to remove any residual moisture. It is then formulated into various dosage forms, such as tablets, capsules, or powders, depending on the intended use.5. Quality control: Throughout the production process, various quality control tests are conducted to ensure thepurity, potency, and safety of the acetyl-L-cysteine product. These tests may include assays for activeingredient content, impurity analysis, and microbiological testing.中文回答:乙酰半胱氨酸(N-乙酰半胱氨酸或NAC)是一种常用的药物成分,它是一种氨基酸衍生物。
N—乙酰半胱氨酸对心脏等重要脏器作用的研究进展

N—乙酰半胱氨酸对心脏等重要脏器作用的研究进展N-乙酰半胱氨酸具有抗氧化,抗凋亡等作用。
可以通过自身的活性巯基(-SH)参与氧化反应,增加细胞内还原型谷胱甘肽(GSH)含量,清除自由基,调节细胞代谢等作用。
它可以改善心功能,延缓心室重构,减轻肺损伤、改善肺功能,减轻酒精等对肝细胞的损伤,还能减轻造影剂对肾组织的损伤。
广泛应用于临床、动物实验等研究,在心、肺、肝、肾等重要脏器都能发挥抗氧化,减轻细胞损伤等作用。
[Abstract] N-acetylcysteine has anti oxidation,anti apoptosis and so on. It can participate in the oxidation reaction by the active thiol group (-SH),and increase the content of glutathione (GSH),scavenge free radicals,regulate cell metabolism and so on. It can improve cardiac function and delay the ventricular remodeling;reduce lung injury,improve lung function;reduce the damage of alcohol on the liver cells;and also can reduce the contrast agent on renal tissue damage. It is widely used in clinical,animal experiments and other research,playing the role of anti oxidation,reducing cell damage in the heart,lungs,liver,kidney and other important organs.[Key words] N- acetylcysteine;Oxidative stress;ApoptosisN-乙酰半胱氨酸(N-acetylcysteine,NAC)是L-半胱氨酸乙酰化后的產物,可以分解黏蛋白复合物、核酸,使痰液中的脓性成分和其他黏液分泌物变得稀薄,从而发挥黏液溶解作用。
乙酰半胱氨酸护肝原理

乙酰半胱氨酸护肝原理乙酰半胱氨酸(N-acetylcysteine,NAC)是一种由半胱氨酸和乙酰化酰基组成的化合物。
作为一种常用的抗氧化剂和解毒剂,乙酰半胱氨酸在临床上广泛应用于肝脏保护和治疗肝病的过程中。
其作用原理主要体现在以下几个方面。
首先,乙酰半胱氨酸具有抗氧化作用。
肝脏是人体重要的解毒器官,对于各种有害物质的代谢和排除具有重要作用,但同时也易受到氧化应激的损伤。
氧化应激是指在氧化还原平衡失调的情况下,活性氧自由基(ROS)和氮一氧化物(NO)等产生的过程。
乙酰半胱氨酸能够捕获和清除体内的自由基,减少氧化应激对肝细胞的损伤。
其次,乙酰半胱氨酸具有解毒作用。
乙酰半胱氨酸可通过与一些有毒化合物结合,形成无毒或低毒的物质,从而减少了毒物对肝细胞的直接损伤。
例如,乙酰半胱氨酸可与对肝脏有损害作用的酮类物质和有机溶剂等结合,减少它们对肝脏的毒性作用。
此外,乙酰半胱氨酸通过调节细胞内谷胱甘肽(GSH)的水平来发挥护肝作用。
谷胱甘肽是一种重要的内源性抗氧化剂,能够与氧自由基和其他有害物质结合,从而减少它们对细胞的损伤。
肝脏是细胞内谷胱甘肽合成和代谢的重要器官,乙酰半胱氨酸可通过提供半胱氨酸作为谷胱甘肽合成的前体物质,促进谷胱甘肽的合成和细胞内的储存,从而增加细胞内谷胱甘肽的水平,提高细胞的抗氧化能力。
此外,乙酰半胱氨酸还具有抑制炎症反应和修复受损组织的作用。
肝病的发生和发展往往伴随有炎症反应的参与,乙酰半胱氨酸可以通过抑制炎症相关信号通路的激活,减轻炎症引起的组织损伤。
此外,乙酰半胱氨酸还可以促进肝细胞的再生和修复,促进肝功能的恢复。
总之,乙酰半胱氨酸通过多种途径发挥肝脏保护作用,包括抗氧化、解毒、调节谷胱甘肽水平、抑制炎症反应和促进修复等。
在临床上,乙酰半胱氨酸常用于治疗各种肝疾病,如非酒精性脂肪性肝病、药物性肝损伤、急性肝衰竭等,具有较好的疗效和安全性。
同时,对于预防肝脏损伤和提高肝功能也具有重要意义。
N-乙酰半胱氨酸治疗COPD的临床应用研究进展

N-乙酰半胱氨酸治疗COPD的临床应用研究进展慢性阻塞性肺疾病(COPD)是一种常见的呼吸系统疾病,严重影响患者的生活质量。
根据世界卫生组织(WHO)的数据显示,COPD是全球第四大致死原因。
临床上常见的治疗手段包括吸入支气管扩张剂、激素和抗生素等药物治疗以及物理治疗等。
这些治疗手段并不能完全解决COPD的问题,因此寻找更有效的治疗方法成为研究的焦点。
最近的研究表明,N-乙酰半胱氨酸(NAC)可能成为COPD治疗的一种新方法。
本文将对NAC治疗COPD的临床应用研究进展进行综述。
一、N-乙酰半胱氨酸的药理作用N-乙酰半胱氨酸是一种核心氨基酸,在细胞内具有重要的抗氧化作用。
它通过增加细胞内谷胱甘肽(GSH)的合成,从而起到清除自由基、减轻氧化应激损伤的作用。
NAC还能降低炎症因子的释放,抑制炎症反应,减轻气道炎症和黏液分泌。
NAC具有抗氧化、抗炎和清除黏液的作用,对COPD的治疗具有潜在的机制基础。
许多临床研究已经证实了NAC在COPD治疗中的有效性。
其中一项多中心随机对照试验发现,慢性支气管炎合并COPD患者口服NAC后,呼吸道症状明显减轻,肺功能改善,体力活动和生活质量得到显著提高。
另一项随机对照试验表明,COPD患者经过长期NAC治疗后,急性加重的频率和严重程度显著减轻。
这些研究都表明,NAC对COPD患者的临床症状和肺功能具有显著的改善作用。
三、N-乙酰半胱氨酸在COPD治疗中的安全性需要指出的是,目前的临床研究虽然取得了一些积极的结果,但也存在一些局限性。
现有的研究样本量较小,仍有一些数据需要进一步确认。
NAC的治疗机制并不完全清楚,需要进一步的基础研究支持。
未来的研究仍需要进一步加强,以更全面地评估NAC在COPD 治疗中的疗效和安全性。
乙酰半胱氨酸化痰原理

乙酰半胱氨酸化痰原理乙酰半胱氨酸化痰:理解原理与疗效乙酰半胱氨酸(N-acetylcysteine,简称NAC)是一种被广泛应用于临床医学的药物,它具有多种独特的药理作用。
其中,其化痰作用备受关注。
当人们患上疾病导致痰液增加时,乙酰半胱氨酸化痰的原理扮演着至关重要的角色。
乙酰半胱氨酸化痰原理主要通过以下几个方面实现。
首先,乙酰半胱氨酸可以通过游离巯基(-SH)对痰液中的黏液进行溶解,从而降低痰液的粘度。
其次,乙酰半胱氨酸还具有增加痰液中溶液中蛋白质含量的作用,这对于痰液的稀释和促进痰液排出起到了积极的作用。
此外,乙酰半胱氨酸还可通过抗氧化作用,减少氧自由基的产生,进而减轻炎性反应,促进痰液的去除。
最后,乙酰半胱氨酸还可通过调节痰液中粘液蛋白的合成和分泌,从根本上改善痰液的质量。
乙酰半胱氨酸化痰的原理虽然清晰,但其具体的应用场景是多种多样的。
首先,乙酰半胱氨酸广泛用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)和支气管扩张的治疗。
这些疾病常常伴随着大量的痰液积聚,导致呼吸困难。
通过乙酰半胱氨酸化痰,可显著改善患者的呼吸症状,提高生活质量。
其次,乙酰半胱氨酸也被广泛应用于肺炎、支气管炎等感染性疾病的治疗中。
乙酰半胱氨酸可以促进痰液的排出,从而加速病原体的清除,减少炎症损伤。
此外,乙酰半胱氨酸还可以辅助治疗哮喘、囊性纤维化等疾病,减少痰液积聚,改善呼吸功能。
尽管乙酰半胱氨酸化痰在临床应用中效果显著,但仍需注意其适应症和用药剂量。
乙酰半胱氨酸化痰主要适用于有大量痰液积聚的疾病,如慢性阻塞性肺疾病、支气管扩张等。
对于痰液较少的疾病,如哮喘等,使用乙酰半胱氨酸需要谨慎,并遵循医生的建议。
此外,用药剂量也需根据个体情况调整,严格遵循医嘱,避免过量使用。
综上所述,乙酰半胱氨酸化痰的原理清晰且疗效显著。
通过溶解痰液、稀释黏液、抗氧化作用等多个途径,乙酰半胱氨酸发挥着重要的治疗作用。
然而,适应症和用药剂量也需要谨慎把握。
希望通过我们的解析,能为您提供有益的信息,从而更好地理解乙酰半胱氨酸化痰。
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过量由CYP2E1和3A4、1A2、2A6 氧化生成NAPQI(N-乙 酰-对-苯醌胺)经谷胱甘肽解毒
过量NAPQI与高分子共价结合致肝细胞坏死 酒精可诱导CYP2E1产生NAPQI增加,嗜酒者低剂量可引 起肝损。
药 物 性 肝 病 临 床 分 类
急性、亚急性
肝细胞性损伤 胆汁淤积性损伤
慢性
慢性肝实质损伤 慢性肝炎 Ⅰ型 Ⅱ型 Ⅲ型 Ⅳ型 脂肪变性 磷脂沉积症 肝纤维化、肝硬化 慢性胆汁淤积 肝内胆汁淤积 胆管硬化
(一)免疫特异质
CYP
解毒 CYP
药 物 激活生物活性
无毒代谢产物
活性中间代谢体 与细胞大分子共价结合 (形成与CYP等的加合物)
表达辅助刺激因子 辅助性T细胞
树突状细胞 (MHCⅡ+)
细胞死亡 树突状细胞(MHCⅠ+) 表达辅助刺激因子
B细胞
抗加合物抗体 抗体或补体依赖性 细胞毒性细胞损伤 肝细胞损伤
90年代——其它:肝衰竭、急性肺损伤、急性心梗、 神经缺氧修复、艾滋病(氧应急致CD+凋亡)
NAC治疗AAP肝损—临床研究(1) A
药 物 性 肝 病 的 治 疗
(一)内在毒性 迅速促进药物排泄和代谢, 保护肝机能。
大量服用可洗胃,血透或血浆置换
(二)过敏(免疫)特异性 多见,以抗生素为多 最初可有瘙痒和皮疹,嗜酸细胞>6% 黄疸患者可用UDCA 症状重者慎用皮质激素
药 物 性 肝 病 的 治 疗
(三)代谢特异性
治疗困难,多数2月以上,甚至超过1年
NAC 与 还 原 型 谷 胱 甘 肽 的 比 较
NAC
结 构 1个羧基,氨基被封闭 分 子 量 163.20 脂 溶 性 偏脂溶性,易进细胞
GSH
2个羧基,1个氨基 307.32 偏水溶性,不易进细胞
转 运 易化扩散 药 动 学 半减期5.6h。肝、肾、肺、肌肉 分布广 代
作
主动转运(借助载体) 肝、肾、皮肤、脾为多 (VD) 70%从尿排出,被酶降解
其它
血管病变 肝静脉血栓
单纯性 炎症性 混合性损伤 亚临床性肝损伤
静脉闭塞性疾病 紫癜性肝病 非肝硬化性门脉高压 肿瘤
药 物 性 肝 病 的 治 疗
立即停用有关药物和可疑药物 轻度可短期康复 重症者和肝功衰竭者按肝功衰竭处理 非特异性解毒剂可选用N-乙酰半胱氨酸、
易善复、利加隆、维生素E
肝内胆汁淤积可用优思弗,慎用糖皮质激素
化学式 C5H9NO3S 分子量 163.2 吸收迅速,半衰期5-6小时 生物活性归因于结构中的巯 基(-SH),而乙酰基则使其免 受氧化和代谢 细胞保护作用主要与其在细 胞内转化为代谢产物GSH有关。
用于药物性肝衰竭被英国药典1993和1998版收录,疗效 和安全性得到肯定
是美国FDA唯一批准治疗AAP中毒的药物
NAC 的 药 理 作 用 (B)
5、抑制NF-kB(B)的激活,减少NO损伤 抑制NF-kB 介导的ICAM-l、VCAM-1、诱生性NO合酶 (iNOS)病理情况下的过度表达,保护细胞免受损伤。 6、保护DNA (1)直接与烷化剂结合 (2)抑制环氧合酶 (3)抑制脂质过氧化反应
A、NOS: 结构型( CNOS神经内皮型)存在于组织 诱导型 ( iNOS) 受刺激表达,主要在炎细胞 B、NF-kB:多向转录调节蛋白, 在细胞因子和炎症介质相关发病中起重要做用;
NAC 的 药 理 作 用 (A)
1、直接的抗氧化:还原性巯基,直接捕获未成对电子,阻 止O2-。的生成
2、补充细胞内源性GSH,增强细胞解毒功能
3、改善线粒体三羧酸循环,改善肝细胞的功能 4、NO(A)效应: NAC在体内能与NO生成亚硝基硫醇(SNT),后者作 为NO载体促进收缩的微循环血管扩张 NAC通过抑制iNOS的过度表达(mRNA)抑制NO产生, 减少NO的产生
药物性肝病
及其N-乙酰半胱氨酸治疗
上海南京军区肝病研究中心
陈成伟
背
景
肝脏是药物代谢主要脏器,也是药物损伤的主要
靶器官。 药物性肝损害: 约占黄疸住院病人中的2%~5% “急性肝炎”住院病人中10% 老年肝病中可达20%以上 欧美国家急性肝功衰竭30%~40%
药 物 性 肝 损 害 机 制
中毒性:可预测,直接毒性,剂量依赖, 可复制 特异体质性:不可预测性,非剂量依赖, 不可复制 分为:过敏性(免疫特异质):可伴过敏症状 代谢性(代谢特异质):与药酶遗传多态 性相关
除肝炎、淤胆外尚可致癌(口服避孕药)、
脂肪肝和肝窦阻塞综合征(前称静脉闭塞性疾
病,常由中草药和抗癌药等引起)
急性期可用 N-乙酰半胱氨酸。
药 物 性 肝 病 的 治 疗 (四)肝功衰竭治疗
去除毒性物质
支持疗法 人工肝支持 肝细胞移植 肝移植和活体部分肝移植
N-乙酰半胱氨酸(NAC)的应用
较难提高细胞内GSH含量
谢 30%从尿排出,在细胞内脱去乙酰 基,合成GSH
用 显著提高红细胞、肝细胞、肺上 皮细胞内GSH含量
N-乙酰半胱氨酸(NAC)临床应用的三个阶段
上世纪60年代——祛痰治疗(巯基将粘蛋白的二硫键 裂解,粘痰溶解)
70年代——对乙酰氨基酚(扑热息痛)
过量中毒所致急性肝衰竭的解毒
与 氧应激 相关的肝病
病毒性肝炎 酒精性肝病 非酒精性脂肪肝 中毒与药物性肝病 AIH、PBC、PSC 移植肝缺血再灌注 肝癌
启动因子
氧应激形式 中心靶位 细胞对氧应激反应
药 物 性 肝 病 举 例
对乙酰氨基酚(PAPA)
通常1g以下不发生肝损; > 5g肝损发生率很小; >10g引起肝功能衰竭; 常量与葡萄糖醛酸或硫酸结合
细胞毒性T细胞
(二)代谢特异质 药物代谢酶遗传多态性造成代谢能力 低下,使药物原型和中间代谢产物蓄积而 发病。
特征为:
(1)多数给药时间较长出现,不伴过敏 症状 ( 2)多与药物代谢酶遗传多态性相关 。
(三)氧应激
两种机制均与氧应激有关 氧原子(O) 氧分子( O2)超氧化阴离子(O-2· ) 自由基:独自存在,含有一个或多个不配对电子 的原子或原子团。受磁场吸引、具高度活性,可捕获 相临稳定分子中电子,使后者成为自由基。 活性氧体系(ROS):各种活性分子氧(氧自由 基)及其他自由基总称。 在生物氧化过程中,分子氧单子获得,生成自 由基。