药代动力学离线作业

浙江大学远程教育学院《药代动力学》课程作业（必做）姓名：学号：年级：学习中心：第一章生物药剂学概述一、名词解释1 •生物药剂学；2 •剂型因素；3 •生物因素；4 •药物及剂型的体内过程二、问答题1 •生物药剂学的研究工作主要涉及哪些内容？2 •简述生物药剂学研究对于新药开发的作用。

第二章口服药物的吸收一、名词解释1.细胞通道转运；2 .被动转运；3.溶出速率；4 .载体媒介转运；5 .促进扩散；6 • ATP驱动泵；7 .多药耐药；8 .生物药剂学分类系统;9 •药物外排转运器；10.多晶型二、问答题1 •简述促进扩散的特点，并与被动转运比较两者的异同。

2 •简述主动转运的分类及特点。

3 •简述生物药剂学中讨论的生理因素对药物吸收的影响。

4 •已知某药物普通口服固体剂型生物利用度只有5%，与食物同服生物利用度可提高近一倍。

试分析影响该药物口服生物利用度的因素可能有哪些，拟采用哪些方法改善之。

5.药物的溶出速率对吸收有何意义？影响其溶出速率的因素有哪些？6 •影响n型药物口服吸收的理化因素有哪些？如何改善该类药物的口服生物利用度？第三章非口服药物的吸收一、填空题1 •药物经肌内注射有吸收过程，一般药物通过毛细血管壁直接扩散，水溶性药物中分子量________ 的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管，分子量的药物主要通过淋巴系统吸收。

2 •体外评价药物经皮吸收速率可采用 ___________ 或_______ 扩散池。

3 •为达到理想的肺部沉积效率，应控制药物粒子的大小，其空气动力学粒径范围一般为________ .4 •蛋白多肽药物经黏膜给药的部位主要包括 ____________ 、_______ 、______ 等。

5 .影响离子导入的因素有_________ 、_______ 等。

6 .药物溶液滴入结膜内主要通过___________ 、_______ 途径吸收。

二、问答题1 •采用什么给药途径可避免肝首过效应？试结合各给药途径的生理学特点说明其避免首过效应的原理。

2 .试述影响经皮给药的影响因素。

3 •粒子在肺部沉积的机制是什么？简述影响药物经肺部吸收的因素。

第四章药物的分布一、填空题1 .药物的分布是指药物从给药部位吸收进入血液后，由_____________ 运送至_____ 的过程。

2 •某些药物接续应用时，常常由于药物从组织解脱入血的速度比进入组织的速度____ ，导致组织中的药物有浓度逐渐上升的趋势，称为________________ 。

3 •人血中主要有三种蛋白质__________ 、 _________ 、 _____ 与大多数药物结合有关。

4 •药物的淋巴管转运主要与药物的___________ 有关。

分子量在________ 以上的大分子物质，经淋巴管转运的选择性倾向很强。

5. _________________________________________________ 药物向中枢神经系统的转运，主要取决于药物的______________________________________________________ 性，另外药物与 ______也能在一定程度上影响血液--脑脊液间的药物分配。

6 •粒径小于 _______ 呵的微粒，大部分聚集于网状内皮系统，被_______________ 摄取，这也是目前研究认为微粒系统在体内分布的主要途径。

7 .制备长循环微粒，可通过改善微粒的____________ 、增加微粒表面的_________ 及其______ 则可明显延长微粒在血液循环中的半衰期。

&药物的组织结合起着药物的____________ 作用，可延长________ 。

9 •药物与蛋白结合除了受药物的理他性质、给药剂量、药物与蛋白质的亲和力及药物相互作用等因素影响外，还与______________________________ 、________ 和______ 等因素有关。

10. 分布容积是指假设在药物充分分布的前提下，体内_____________ 按血中同样浓度溶解时所需的体液_______ 。

11. 当组织中的药物浓度低于血液中的药物浓度，则表观分布容积V将比该药物实际分布容积________ 。

12. 药物与血浆蛋白结合存在竞争抑制作用，这种置换作用主要对 _______________ 表观分布容积、________结合率的药物影响大，故华法林与保泰松合用时需调整剂量，否则易引起______ 反应。

13. 延长微粒在血中循环时间的方法有____________ 、______ 和_______ 。

14. 血浆蛋白结合率高的药物，其表观分布容积____，当增大剂量或同服另一结合率更强的药物，应注意_________ 问题。

15. 药物与血浆蛋白的结合是_________ ，有 ______ 现象，只有 _______ 型才能向组织转运并发挥药理作用，组织结合高的药物，有时会造成药物消除 ______ 。

二、问答题1 •决定药物被组织摄取和积蓄的主要因素是什么？哪些组织摄取药物最快？2 •为什么应用“表观分布容积”这一名词，表观分布容积有何意义？3 •药物血浆蛋白结合和组织蛋白结合对表观分布容积和药物消除有何影响？4 •讨论药物蛋白结合率的临床意义。

5 .为什么药物与血浆蛋白结合后，会延长仅由肾小球滤过药物的肾清除率，但不影响通过肾小球滤过和肾小管主动分泌两种途径清除药物的肾清除率？6 .药物蛋白结合率的轻微改变（如变化率为1%）,是否会显著影响作用强度？7 •请举例说明为什么弱碱性药物比弱酸性药物易透过血脑屏障。

&如何通过药剂学途径增加药物的淋巴转运？9 •为什么微粒在体内的半衰期很短，如何延长微粒在血液中循环时间？10.影响微粒给药系统体内分布的因素有哪些？第五章药物代谢、问答题1. 药物代谢对药理作用可能产生哪些影响？2 •简述药物代谢反应的类型。

3 •简述影响药物代谢的因素。

4 •通过干预药物代谢过程可改善制剂的疗效，试举例说明其原理。

第六章药物排泄一、名词解释1.肾清除率；2 .肾小球滤过率；3 .双峰现象；4 .肠肝循环二、填空题1•药物排泄的主要器官是____，一般药物以代谢产物形式排出，也有的药物以—排出。

2 .不同物质通过肾小球滤过膜的能力决定于被滤过物质_____________ 和 ____ 。

3 •肾小球滤过的结构基础是________ ，肾小球滤过的动力是_______ ，肾小球滤过作用的大小以_____ 表示。

4 .重吸收的主要部位在_______ ,重吸收的方式包括______ 和_____ 两种，重吸收的特点:①____ :②______ 。

5 .肾小球滤过的Na+约有65%〜70%是在_____________ 被重吸收的。

6 .如果某种物质的血浆清除率等_________ m l/min，表明该物质只经肾小球滤过，不被肾小管重吸收，也不被肾小管分泌。

7 •大多数外源性物质（如药物）的重吸收主要是被动过程，其重吸收的程度取决于药物的_____ 、_____ 、 ____ 、___ 。

&药物经肾排泄包括_________ 、 ____ 、 ____ 三个过程。

9•分子量在______ 左右的药物有较大的胆汁排泄率。

10. 吸入麻醉剂、二甲亚砜以及某些代谢废气可随肺呼气排出，该类物质的共同特点是____ 、_____ 。

三、问答题1.影响肾小球滤过的因素有哪些？2•静脉快速输入大量生理盐水或大量饮用清水，尿量会发生什么样的变化？变化的原因是什么？3•大量出汗或大量失血，尿量会发生什么变化？变化的原因是什么？第七章药物动力学概述一、名词解释1.药物动力学；2 .隔室模型；3 .单室模型；4 .外周室二、问答题1. 试述药物动力学在药剂学研究中的作用。

2. 表观分布容积是否具有直接的生理意义？为什么？第八章单室模型一、填空题1 .药物在体内转运时，在体内瞬间达到分布平衡，且消除过程呈线性消除，则该药属_________ 模型药物。

2 .对于单室模型药物，若想采用残数法求吸收速率常数，药物的吸收必符合________ 动力学过程，否则，则应该用____________ 求算吸收速率常数。

3. _______________________________________ 静脉滴注稳态血药浓度Css。

主要由___________ 决定，因为一般药物的______________________________ 和_____________________________等参数基本上是恒定的。

4•单室模型血管外给药血药浓度与时间的关系式为_________________ 。

5•达峰时间是指 _________________________________________________________________AUC是指_________________________________________________________________________ 滞后时间是指____________________________________________________________________6. 达到稳态血药浓度时，体内药物的消除速度等于____________________________________7. 静脉滴注给药时，血药浓度达到稳态血药浓度的95%需要___________ 个t1/2。

&与尿药排泄速率法相比，亏量法的主要特点有：① ______________________________________________________________________________② ______________________________________________________________________________二、单项选择题1.下列模型中，属于单室模型血管外给药的是三、问答题1 •某药物在体内符合单室模型，以下各项陈述是否正确，为什么？对患者给药，在治疗剂量下该药物的生物半衰期为4小时，则：A. 该药物消除速率常数为0.1 73h-l。

B. i. V.给药，16小时后87.5%的药物被消除。

C. 给药0.5g消除0.375g所需的时间是给药l.Og消除0.5g所需时间的两倍。

D. 完整收集12个时的尿样，可较好地估算经尿排泄的原形药物的总量。

E. -定时间内消除了多少药物，取决于给药剂量。

2 .下图分别为某药物口服单剂量给药的血药浓度一时间曲线和体内药量一时间曲线。