吉非替尼相关杂质
抗癌药物吉非替尼
抗癌药物吉非替尼什么是吉非替尼？吉非替尼（Gefitinib）是一种口服抗癌药物，也被称作EGFR抑制剂。
它可以阻止和抑制恶性肿瘤细胞上的表皮生长因子受体（EGFR）的信号通路，从而减缓和防止癌细胞生长和扩散。
吉非替尼通常用于化疗治疗非小细胞肺癌（NSCLC）的一线治疗或二线治疗。
吉非替尼的作用机制在正常的生理情况下，细胞表面上的EGFR能够识别到细胞外的信号传递分子，并将这些信号传递到细胞内，触发一系列的反应。
这些反应可以引导细胞进行增殖、生长和分化。
同样，恶性肿瘤细胞的EGFR也可以接受这样的信号传递，从而促进肿瘤细胞的生长和扩散。
吉非替尼是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂，它可以与EGFR结合，防止其与细胞外的信号传递分子结合，从而减缓或抑制肿瘤细胞的生长和扩散。
吉非替尼主要对肺癌、乳腺癌、胰腺癌、头颈癌、膀胱癌等非小细胞癌症起作用。
吉非替尼的副作用虽然吉非替尼在治疗肺癌和其他癌症中表现出良好的疗效，但它也有一些副作用。
正如所有药物一样，吉非替尼也可能引起与人的健康无关的意外反应。
吉非替尼常见的副作用有：•皮肤瘙痒、红疹和干燥：吉非替尼可能会引起皮肤过敏反应，引起皮肤病变。
这些副作用可能与耐受性有关，通常可以通过减少药物剂量或使用外部护理产品等方法缓解。
•腹泻和胃肠道问题：吉非替尼可导致轻度或中度的腹泻或恶心，这些副作用通常可以通过调整饮食习惯、用止泻药物等来缓解。
•呼吸问题：使用吉非替尼时，患者也可能会出现呼吸急促、气喘等呼吸问题。
这些反应通常出现在开始治疗后的前几天，并可通过减少药物剂量和进行密切监测来缓解。
•肝功能受损：吉非替尼可引起肝功能损伤，如黄疸和肝酶升高等。
如果患者出现严重的不耐受或副作用，应向医生报告。
如何合理地使用吉非替尼吉非替尼是一种有治疗潜力的癌症药物，但它并不适用于所有患者。
患者需要进行个体化的评估和治疗。
为使治疗更有效，患者需要注意以下几点：•吉非替尼通常与其他化疗药物和辅助治疗共用，综合治疗效果更佳。
药物Gefitinib（吉非替尼）国际质量标准汇编
药物Gefitinib（吉非替尼）国际质量标准汇编药物Gefitinib（吉非替尼）国际质量标准汇编一、Gefitinib（吉非替尼）简介Gefitinib（吉非替尼）是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR-TK）抑制剂。
Gefitinib（吉非替尼）对EGFR-TK的抑制可阻碍肿瘤的生长、转移和血管生成，并增加肿瘤细胞的凋亡。
Gefitinib（吉非替尼）分子结构式如下:C22H24ClFN4O3M r 446.9CAS: 184475-35-2本文主要对Gefitinib（吉非替尼）及Gefitinib Tablets（吉非替尼片）的国际质量标准进行了汇编。
二、Gefitinib（吉非替尼）欧洲质量标准2.1 DEFINITIONN-(3-Chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-[3-(morpholin-4-yl)prop oxy]quinazolin-4-amine.Content: 98.0 per cent to102.0 percent (anhydrous substance).2.2 CHARACTERSAppearance: white or almost white, crystalline powder.Solubility: practically insoluble in water, slightly soluble in anhydrous ethanol, practically insoluble in heptane.2.3 IDENTIFICATIONInfrared absorption spectrophotometry (2.2.24).Comparison: gefitinib CRS.2.4 TESTSRelated substances. Liquid chromatography (2.2.29).Solvent mixture:acetonitrile R, 0.2per cent V/V solution of trifluoroacetic acid R (40:60 V/V).Test solution. Dissolve 35.0mg of the substance to beexamined in 85mL of the solvent mixture, with the aid of ultrasound, and dilute to 100.0mL with the solvent mixture.Reference solution (a). Dissolve 35.0mg of gefitinib CRS in 85mL of the solvent mixture,with the aid of ultrasound, and dilute to 100.0mL with the solvent mixture.Reference solution (b). Dilute 1.0mL of the test solution to 100.0mL with the solvent mixture. Dilute 1.0mL of this solution to 10.0mL with the solvent mixture.Reference solution (c). Dissolve the contents of a vial of gefitinib for system suitability CRS (containing impurity B) in 1.0mL of the solvent mixture with the aid of ultrasound.Column:–size:l = 0.10 m, ? = 3mm;–stationary phase:base-deactivated end-capped octadecylsi lyl silica gel for chromatography R(3μm);–temperature: 60°C.。
吉非替尼片说明书
吉非替尼片说明书吉非替尼片适合用于表皮生长因子受体(GEFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗以及既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。
下面是店铺整理的吉非替尼片说明书，欢迎阅读。
吉非替尼片商品介绍通用名：吉非替尼片生产厂家: 齐鲁制药(海南)有限公司批准文号：国药准字H20163465药品规格：0.25g*10片药品价格：￥1680元吉非替尼片说明书【商品名称】伊瑞可吉非替尼片【通用名称】吉非替尼片【英文名】Gefitinib Tablets【汉语拼音】JiFeiTiNiPian【主要成分】吉非替尼。
【化学名】N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺【分子式】C22H24ClFN4O3【分子量】446.90【性状】本药为褐色圆形薄膜衣片;一面印有"IRESSA250"。
【适应症】本品单药适合用于表皮生长因子受体(GEFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗以及既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。
详见说明书。
【用法用量】本品的成人推荐剂量为250mg(1片)，1日1次，口服，空腹或与食物同服。
如果有吞咽困难，可将片剂分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料)，不得使用其他液体。
将片剂丢入水中，无需压碎，搅拌至完全分散(约需10分钟)，即刻饮下药液。
以半杯水冲洗杯子，饮下。
也可通过鼻-胃管给予该药液。
无需因下述情况不同调整给药剂量年龄、体重、性别、种族，肾功能，因肝转移而引起的中至重度肝功能损害。
剂量调整当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时，可通过短期暂停治疗(最多14天)解决，随后恢复每天250mg的剂量。
【药理作用】吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。
气相色谱串联质谱法测定基因毒性杂质3,4-二氯苯胺的方法学验证
气相色谱串联质谱法测定基因毒性杂质3,4-二氯苯胺的方法学验证李靖坤;王珊珊;陈相峰;王晓利;林云良【摘要】文章建立了一种气相色谱串联质谱法测定吉非替尼中3,4-二氯苯胺的方法.本方法采用多反应监测(MRM)扫描模式,能够有效的降低基质效应,在1～100ng/mL范围内3,4-二氯苯胺线性关系良好,化合物相关系数均大于0.990,回收率在92.53％～ 118.15％,目标化合物峰面积(RSD％)值均小于10.0％.可满足吉非替尼中基因毒性杂质3,4-二氯苯胺的测定要求.【期刊名称】《生命科学仪器》【年(卷),期】2017(015)001【总页数】4页(P50-52,57)【关键词】GC/MS/MS;基因毒性杂质;3,4-二氯苯胺【作者】李靖坤;王珊珊;陈相峰;王晓利;林云良【作者单位】山东省分析测试中心,山东济南250014;山东省分析测试中心,山东济南250014;山东省分析测试中心,山东济南250014;山东省分析测试中心,山东济南250014;山东省分析测试中心,山东济南250014【正文语种】中文【中图分类】TS255.7吉非替尼（易瑞沙）是一种表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂[1]，是一种新型的治疗癌症的药物，可以通过抑制肿瘤发生发展过程中细胞信号的传导来抑制恶性肿瘤细胞的增生[2-4]，目前已在多个国家批准上市用于癌症的治疗[5]。
吉非替尼常被应用于治疗已经接受了化学治疗或者是不适于化疗的晚期的或者转移性非小细胞肺癌。
在制备吉非替尼的工艺流程中往往会存在溶剂残留问题，而这些残留的溶剂中有许多是基因毒性杂质。
基因毒性杂质在低浓度时就可造成人体的遗传物质的损伤[6-7]，从而导致基因突变[10-12]并可能促使肿瘤的发生。
近几年来，随着基因毒性杂质法规的逐步完善，美国食品和药物管理局( FDA) 和欧洲药物管理局( EMEA)等部门对基因毒性杂质的监管要求越来越高。
药物中基因毒性杂质如果控制不当，可能会导致临床隐患，同时也会影响新药上市时间。
吉非替尼片说明书
核准日期：修改日期：吉非替尼片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。
【药品名称】通用名称：吉非替尼片英文名称：Gefitinib Tablets汉语拼音：JifeitiniPian【成份】本品主要成份为吉非替尼。
化学名称：N-（3-氯-4-氟苯基）-7-甲氧基-6-（3-吗啉丙氧基）喹唑啉- 4-胺化学结构式：分子式：C22H24ClFN4O3分子量：446.90辅料：乳糖、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素纳、十二烷基硫酸钠、聚乙烯吡咯烷酮K29/K30、硬脂酸镁、薄膜包衣预混剂（胃溶型）。
薄膜包衣预混剂（胃溶型）组成为：聚乙烯醇、聚乙二醇、二氧化钛、黄氧化铁、红氧化铁。
【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后呈白色或类白色。
【适应症】本品单药适用于具有表皮生长因子受体（EGFR）基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗（见【注意事项】）。
【规格】0.25g。
【用法用量】吉非替尼的推荐剂量为250mg（1片），一日1次，口服，空腹或与食物同服直到出现疾病进展或不能耐受的毒性。
如果漏服吉非替尼一次，应在患者记起后尽快服用。
如果距离下次服药时间不足12小时，则患者不应再服用漏服的药物。
患者不可为了弥补漏服的剂量而服用加倍的剂量（一次服用两倍剂量）。
当不能整个片剂给药时，例如患者只能吞咽液体，可将片剂分散于水中。
片剂应分散于半杯饮用水中（非碳酸饮料）无需压碎，搅拌至完全分散（约需15分钟），即刻饮下药液。
以半杯水冲洗杯子，饮下洗液。
也可通过鼻胃管给予该药液。
药物不良反应所致剂量调整出现以下任何一种情况的患者应暂停吉非替尼给药（长达14天）：•肺病症状（呼吸困难、咳嗽、发热）急性发作或加重；•NCI CTCAE 2级或2级以上的ALT或AST升高；•NCI CTCAE 3级或3级以上的腹泻；•出现重度眼病体征和症状或眼病加重（包括角膜炎）；•NCI CTCAE 3级或3级以上皮肤反应不良反应完全缓解或降至NCI CTCAE 1级后，可重新开始吉非替尼250mg剂量治疗。
吉非替尼 Gefitinib说明书
吉非替尼Gefitinib说明书【药品名称】通用名称：吉非替尼片商品名称：吉非替尼片(易瑞沙)拼音全码：JiFeiTiNiPian(YiRuiSha)【主要成份】吉非替尼Gefitinib 化学名：N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺分子式：C22H24ClFN4O 分子量：446.90【性状】褐色，椭圆形或圆形（不同国家上市的药形状不一样），双凸面，薄膜衣片；一面印有“250”，每片含吉非替尼250mg。
【适应症/功能主治】吉非替尼适用于治疗既往接受过化学治疗或不适于化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。
【规格型号】0.25g*10s【用法用量】推荐剂量为250mg(1片)每日1次，空腹或与食物同服。
不推荐用于儿童或青少年，对于这一患者群的安全性和疗效尚未进行研究。
如果有吞咽困难，可将片剂分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料)，不得使用其他液体。
将片剂丢入水中，无需压碎，搅拌至完全分散(约需10分钟)，即刻饮下药液。
以半杯水冲洗杯子，饮下。
也可通过鼻-胃管给予该药液。
无需因下述情况不同调整给药剂量：年龄、体重、性别、种族，肾功能，因肝转移而引起的中至重度肝功能损害。
剂量调整：当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时，可通过短期暂停治疗(最多14天)解决，随后恢复每天250 mg的剂量。
【不良反应】最常见(发生率20％以上)的药物不良反应为腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮，一般见于服药后的第1个月内，通常是可逆性的。
大约8％的患者出现严重的药物不良反应(CTC标准3或4级)。
因不良反应停止治疗的患者仅有1％。
各身体系统发生的不良事件按发生频率以降序排列(多见：≥(greaterthanorequalto)10％；常见：≥(greaterthanorequalto)1％且<10%；少见：≥(greaterthanorequalto)0.1％且<1％；罕见：≥(greaterthanorequalto)0.01％且<0.1％；极罕见：<0.01％)。
吉非替尼中文说明书
吸收与分布： 吉非替尼是吸收慢，发生在服药后 3-7 小时血浆峰水平，平均 60％ 的口服生物利用度。生物利用度不显著改变食物。吉非替尼是广泛 分布在整个身体平均分配 1400L 以下的静脉给药的稳态量。在吉非 替尼体外结合人体血浆蛋白（血清白蛋白和 AL-酸糖蛋白）是 90％， 药物浓度无关。
织学为 6.7％（3 / 45）。类似的分歧在响应被视为在跨国研究在收到
1 或 2 个前化疗方案的患者，其中至少有 1 铂类为基础的。在应答者
中，研究随机从诊断到的平均时间为 16.7 个月（范围为 8 至 34 个月）。
表 2：疗效结果
--------------------------------------------------------------------------可用的患者
从两个大的控制，在非小细胞肺癌一线治疗的随机试验的结果表明 没有加入 GEFTINAT 双峰，铂类为基础化疗的好处。因此，GEFTINAT 是不是表示在使用此设置。
禁忌 GEFTINAT 是禁忌与吉非替尼或任何其他组件的 GEFTINAT 严重过 敏的患者。
警告 肺毒性 间质性肺疾病（ILD）的案件已观察患者接受吉非替尼的总发病率约 1％。大约有 1 / 3 的情况下，已经死亡。报道的 ILD 的发生率约为 2％， 在日本上市后的经验，在美国扩大接入方案，并在第一线使用在非 小细胞肺癌的研究约 1％，与吉非替尼治疗的约 23,000 名病人约 0.3％（但在两个治疗组和安慰剂组）的发生率相似。报告描述了间 质性肺炎，肺炎和肺泡的不良事件。患者常出现急性发作，有时咳 嗽或低热，呼吸困难，往往成为严重的一个短的时间内内，需要住 院治疗。 ILD 的发生在接受放射治疗前呈报个案（31％），前化疗报 道患者（57％），和以前没有治疗的举报个案（12％）的患者。患者 并发特发性肺间质纤维化，其病情恶化而接受吉非替尼已观察到有 增加死亡率比那些没有并发特发性肺纤维化。 吉非替尼治疗，在急性发作或肺部症状恶化（呼吸困难，咳嗽，发 烧）时，应中断，并迅速展开调查的这些症状应该发生。间质性肺 疾病，如果得到证实，吉非替尼应停止和病人适当的治疗（见注意 事项信息的患者，不良反应和剂量及管理的剂量调整部分）。
吉非替尼片说明书
核准日期：吉非替尼片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。
【药品名称】通用名称：吉非替尼片英文名称：Gefitinib Tablets汉语拼音：Jifeitini Pian【成份】本品主要成份为吉非替尼。
化学名称：N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺化学结构式：分子式：C22H24ClFN4O3分子量：446.90【性状】褐色薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。
【适应症】本品单药适用于表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗(见【注意事项】)。
两个大型的随机对照临床试验结果表明：吉非替尼联合含铂化疗方案一线治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)未显示出临床获益，所以不推荐此类联合方案作为一线治疗。
本品单药可试用于治疗既往接受过至少一次化学治疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。
不推荐本品用于EGFR野生型非小细胞肺癌患者。
【规格】0.25g。
【用法用量】本品的推荐剂量为250mg(1片)，一日1次，口服，空腹或与食物同服。
如果漏服本品一次，应在患者记起后尽快服用。
如果距离下次服药时间不足12小时，则患者不应再服用漏服的药物。
患者不可为了弥补漏服的剂量而服用加倍的剂量(一次服用两倍剂量)。
当不能整个片剂给药时，例如患者只能吞咽液体，可将片剂分散于水中。
片剂应分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料)无需压碎，搅拌至完全分散(约需15分钟)，即刻饮下药液。
以半杯水冲洗杯子，饮下洗液。
也可通过鼻胃管给予该药液。
无需因下述情况不同调整给药剂量：年龄，体重，性别，种族，肾功能，因肝转移而引起的中至重度肝功能损害。
剂量调整：当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时，可通过短期暂停治疗(最多14天)解决，随后恢复每天250mg的剂量 (见【不良反应】)。
儿童中使用目前尚无本品用于儿童或青少年患者安全性与疗效的资料，故不推荐使用。
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相关杂质整理列表
中文名英文名CAS号规格纯度结构式
吉非替尼杂质1
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