复方双氯芬酸钠注射液参考资料
双氯芬酸制剂
北京市药品检验所 二〇〇九年十一月
目录Biblioteka 一、基本情况 ....................................................................................................................... 1 1. 药品的历史沿革，基本特性，适应症 ..................................................................... 1 2. 剂型、药品规格与包装材料 ..................................................................................... 1 2. 1 剂型 ....................................................................................................................... 1 2.2 规格 ........................................................................................................................ 1 2.3 包装材料 ............................................................................................................... 2 3. 药品处方与生产工艺简述 ......................................................................................... 2 4. 近几年临床使用不良反应信息 ................................................................................. 2 二、药品生产及抽样基本信息 ........................................................................................... 3 1. 全国该药品的生产企业与批准文号数 ..................................................................... 3 2. 抽取的样品总批次，在企业抽取的样品批次 ........................................................ 3 3. 抽取样品涉及的生产企业和批准文号数................................................................. 3 4. 抽取双氯芬酸制剂涉及生产企业和批准文号均占全国范围内 该药品的生产企业与批准文号的百分数 ................................................................. 4 5. 抽取样品的地域分布： ............................................................................................. 4 6. 样品的确认情况 ......................................................................................................... 4 三、检验标准 ....................................................................................................................... 4 四、依据现行标准检验结果及分析 ................................................................................... 5 1. 总的检验结果.............................................................................................................. 5 2. 不同抽样地域样品检验结果对比分析 ..................................................................... 5 3. 同一抽样地域（大区或省）不同抽样点（省级、县级与乡级） 样品检验结果对比分析 .............................................................................................. 6 4. 不同样品保存条件对检验结果影响分析................................................................. 6 5. 不合格批次分析 ......................................................................................................... 6 6. 双氯芬酸钠肠溶片结果分析 ..................................................................................... 6 7. 双氯芬酸钾片结果分析 ............................................................................................. 7 8. 双氯芬酸钠缓释片 ..................................................................................................... 7 9. 其他制剂 ...................................................................................................................... 8 五、开展的探索性研究 ....................................................................................................... 8 1. 有关物质 ...................................................................................................................... 8 1.1 杂质的液相色谱-质谱结构确证 ........................................................................ 8 1.2 双氯芬酸钠肠溶片检验情况 .............................................................................. 8 1.3 双氯芬酸钾片 ........................................................................................................ 9 1.4 双氯芬酸钠缓释片................................................................................................ 9
双氯芬酸钠
双氯芬酸钠Sodium Diclofenac【别名】双氯芬酸钠、奥尔芬、阿米雷尔、戴芬、迪弗纳、迪扶欣、待克菲那、迪克乐克、双氯灭酸钠、二氯苯胺苯乙酸钠、二氯芬酸钠、服他灵、非言、非炎、佳贝、双氯高灭酸钠、英太青、Sodium Diclofenac、Antine、Blesin、Dichronic、Diclac、Diclofenac Na、Diclofenac Sod.、Diclofenac Sodium、Diclofenaci Natricum、Diclofenamate Sodium、Difene、Difnal、Kriplex、Olfen、Valetan、Voltarol、Voren【药物类别】解热镇痛抗炎药\解热镇痛药\双氯芬酸钠【适应症】1. 双氯芬酸钠是治疗类风湿关节、风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎的一线药物。
2. 亦用于治疗非关节性的软组织风湿性疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等。
3. 急性的轻、中度疼痛如：癌症、创伤、手术后等引起的发炎与疼痛，肿胀、创伤、扭伤、劳损、痛风急性发作、原发性痛经，头痛、牙痛都有疗效。
4. 对成人和儿童的发热有解热作用。
5. 对耳、鼻、喉的严重痛性感染可作为辅助治疗药。
6. 用于眼科：用于治疗葡萄膜炎、角膜炎、巩膜炎和表层巩膜炎，抑制角膜新生血管的形成，治疗眼内手术后、激光滤帘成形术后和各种眼部损伤的炎症反应，以及预防和治疗白内障囊内摘除术后的黄斑囊样水肿(CME)。
0.1%双氯芬酸钠溶液点眼，能抑制前房穿刺引起的缩瞳反应和继发房水蛋白升高；0.1%双氯芬酸钠溶液预先滴眼可阻止花生四烯酸点眼引起的眼压和房水蛋白升高。
7. 外用用于下列疾病的局部治疗：肌腱、韧带、肌肉和关节的创伤性炎症；局限性软组织风湿病；局限性风湿性疾病。
【药理】1.药效学本品为异丁芬酸类的衍生物，不易溶于水。
其镇痛、抗炎及解热作用比吲哚美辛强2-2.5倍，比阿司匹林强26-50倍。
双氯芬酸钠表征
双氯芬酸钠表征
双氯芬酸钠，又称二氯芬酸钠，是一种非甾体抗炎药，属于芬类药物。
以下是对双氯芬酸钠的一些基本表征：
1.化学结构：双氯芬酸钠的化学名称为sodium diclofenac，其分
子式为C₁₁H₁₁Cl₁NNaO₁。
它是芬类药物中的一员，具有
抗炎、镇痛、抗痉挛和退热等作用。
2.药理作用：双氯芬酸钠作为非甾体抗炎药（NSAID），主要通过
抑制前列腺素的合成来发挥作用。
它对环氧酶的抑制作用导致
前列腺素的生成减少，从而减轻炎症、疼痛和发热。
3.用途：双氯芬酸钠常用于治疗炎症性疾病，如风湿性关节炎、
骨关节炎等。
它也可用于缓解轻至中度的疼痛，如头痛、牙痛、
肌肉痛等。
4.剂型：双氯芬酸钠可以以片剂、胶囊、注射液等形式存在，具
体剂型会根据患者的需要和医生的建议而有所不同。
5.不良反应：使用双氯芬酸钠可能会导致一些不良反应，包括但
不限于胃肠道不适、头晕、恶心等。
长期或高剂量使用可能与
胃肠道出血、肾功能损害等风险相关，因此在使用时应谨慎遵
循医生的建议。
6.禁忌症：双氯芬酸钠在一些特定的情况下可能会有禁忌症，如
溃疡病、出血倾向、肝肾功能不全等情况。
重要的是，在使用任何药物之前，应咨询医生或专业医疗保健提供者，以确保合适的用药方式和剂量，并了解可能的风险和好处。
兽用双氯芬酸钠的最新研究进展(参考资料)
兽用双氯芬酸钠的最新研究进展双氯芬酸钠又名双氯灭痛，是第三代强效非甾体类抗炎药。
近年来，在动物医学上广泛试用于动物的解热镇痛，因此也被成为兽医临床上的“阿司匹林”。
一些兽医工作者或兽药厂也将该药试用于动物的神经炎、关节炎以及各种炎症所致的发热等禽病的治疗，效果显著，在兽医临床上收到高度评价。
鉴于此，为了有效地促使双氯芬酸钠在我国兽医临床的科学应用，加快该药在我国的研究与开发力度，笔者查阅相关研究资料，对该药的最新研究进展作一综述，以供参考。
一、对药理作用机制的研究双氯芬酸钠作为苯乙酸类衍生物，系非甾体抗炎镇痛药，由国外Ciba-Gei gy药厂首先研制成功并应用于临床，并于1974年上市。
国内于1985年合成，并相继在国内许多药厂生产，Meevog A等报道该药临床用丁消炎、镇痛、解热和抗风湿等，其消炎、解热作用较强。
因其在同类药物中具有疗效好、副作用小、长期应用无蓄积性等优点，1995年已在120多个国家和地区应用，是世界畅销药之一。
Prashant M等研究报道指出，该药的作用机制主要通过抑制环氧化酶途径而抑制花生四烯酸的代谢，同时，它也能促进花生四烯酸与甘油三脂(三酰甘油)结合，降低细胞内游离花生四烯酸浓度，从而间接抑制白三烯的合成。
二、对药效学的研究双氯芬酸钠在我国多见于其合成工艺及在人医临床的报道，在兽医临床上，主要应用于治疗感冒征候群传支、传喉引起的发热炎症，沈芸荪等研究发现，该药具有较强抗炎、镇痛及解热作用，其作用比阿司匹林、扑热息痛和吲哚美辛强，约为阿司匹林的26～50倍。
在2001年，山东省农业科学院实验兽药厂的相关专家率先在国内将医用双氯芬酸钠研制成兽用双氯芬酸钠注射液剂型，该剂型其中加入了牛磺酸，增强了临床药效，减轻了双氯芬酸钠的毒副作用，拓宽了双氯芬酸钠的使用范围。
这一兽用双氯芬酸钠注射液在对家畜发热、疼痛性疾病、风湿性关节炎、肌肉损伤等病的防治上，有效率达98%以上，治愈率达95%以上，为解决家畜发热性疾病提供了一类有效防治药物，经过对370多万头猪的临床应用，降低了猪群死亡率，养殖户经济效益得到逆转。
(整理)双氯芬酸钠.
双氯芬酸钠Sodium Diclofenac【别名】双氯芬酸钠、奥尔芬、阿米雷尔、戴芬、迪弗纳、迪扶欣、待克菲那、迪克乐克、双氯灭酸钠、二氯苯胺苯乙酸钠、二氯芬酸钠、服他灵、非言、非炎、佳贝、双氯高灭酸钠、英太青、Sodium Diclofenac、Antine、Blesin、Dichronic、Diclac、Diclofenac Na、Diclofenac Sod.、Diclofenac Sodium、Diclofenaci Natricum、Diclofenamate Sodium、Difene、Difnal、Kriplex、Olfen、Valetan、Voltarol、Voren【药物类别】解热镇痛抗炎药\解热镇痛药\双氯芬酸钠【适应症】1. 双氯芬酸钠是治疗类风湿关节、风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎的一线药物。
2. 亦用于治疗非关节性的软组织风湿性疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等。
3. 急性的轻、中度疼痛如：癌症、创伤、手术后等引起的发炎与疼痛，肿胀、创伤、扭伤、劳损、痛风急性发作、原发性痛经，头痛、牙痛都有疗效。
4. 对成人和儿童的发热有解热作用。
5. 对耳、鼻、喉的严重痛性感染可作为辅助治疗药。
6. 用于眼科：用于治疗葡萄膜炎、角膜炎、巩膜炎和表层巩膜炎，抑制角膜新生血管的形成，治疗眼内手术后、激光滤帘成形术后和各种眼部损伤的炎症反应，以及预防和治疗白内障囊内摘除术后的黄斑囊样水肿(CME)。
0.1%双氯芬酸钠溶液点眼，能抑制前房穿刺引起的缩瞳反应和继发房水蛋白升高；0.1%双氯芬酸钠溶液预先滴眼可阻止花生四烯酸点眼引起的眼压和房水蛋白升高。
7. 外用用于下列疾病的局部治疗：肌腱、韧带、肌肉和关节的创伤性炎症；局限性软组织风湿病；局限性风湿性疾病。
【药理】1.药效学本品为异丁芬酸类的衍生物，不易溶于水。
其镇痛、抗炎及解热作用比吲哚美辛强2-2.5倍，比阿司匹林强26-50倍。
双氯芬酸钠说明书
双氯芬酸钠【药物名称】中文通用名称：双氯芬酸钠英文通用名称：Diclofenac Sodium其他名称：阿米雷尔、安特、奥贝、奥尔芬、辰景、达康芬、待克菲那、戴芬、迪非、迪弗纳、迪扶欣、迪根、迪克乐克、迪络芬、地氯芬酸、二氯苯胺苯乙酸、二氯苯胺苯乙酸钠、二氯苯胺乙酸钠、二氯芬酸、二氯芬酸钠、二氯灭酸、非炎、芬迪、芬迪宁、芬那克、芬尼达、扶他林(双氯芬酸钠)、扶他明、福劳克风、吉可得、佳贝、节克、劲通、来比诺、乐可、立舒、路林、诺福丁、瑞培恩、双氯苯胺基乙酸、双氯芬酸、双氯高灭酸、双氯高灭酸钠、双氯灭酸、双氯灭酸钠、双氯灭痛、双氯灭痛酸、顺峰康泰、天新利德、同杜丁、依尔松、英太青、载芬、Almiral、Antine、Apo-Diclo、Blesin、Dichronic、Diclac、Diclofenac、Diclofenacum、Diclofenamate、Diclofenamate Sodium、Difene、Difnal、Douglas、Eward、Flogofanac、Klofen-L、Kriplex、Luck、Olfen、Valetan、Voltaren、Voltarol、Voren Emulgel。
【临床应用】1.用于缓解风湿性关节炎、类风湿关节炎、骨性关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎等多种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状。
2.用于非关节性的各种软组织风湿性疾病和疼痛，如肩痛、腱鞘炎、肌腱炎、滑囊炎、肌痛等。
3.用于急性轻、中度疼痛，如腰背痛、扭伤、劳损及其他软组织损伤引起的疼痛，以及手术后疼痛、创伤后疼痛、痛经、头痛、牙痛等。
4.可与抗感染药物合用，治疗耳鼻喉严重的感染性疼痛和炎症(如扁桃体炎、耳炎、鼻窦炎等)。
5.对发热有一定的退热作用。
6.外用制剂用于缓解类风湿关节炎、骨性关节炎、软组织损伤(如扭伤、劳损、腰背痛等)以及肩周炎、肌腱炎等的局部疼痛和炎症症状。
7.滴眼液用于：(1)葡萄膜炎、角膜炎、巩膜炎。
注射用双氯芬酸钠盐酸利多卡因使用说明书
注射用双氯芬酸钠盐酸利多卡因使用说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用注射用双氯芬酸钠盐酸利多卡因使用说明书【药品名称】通用名称：注射用双氯芬酸钠盐酸利多卡因英文名称：Diclofenac Sodium and Lidocaine Hydrochloride for Injection汉语拼音：Zhusheyong Shuanglüfensuanna Yanuan Liduokayin 【成份】本品为复方制剂，其组分为:双氯芬酸钠与盐酸利多卡因。
【性状】本品为白色或类白色疏松块状物。
【适应症】严重炎症或退行性风湿病:类风湿性关节炎、强直性脊椎炎、关节炎、脊椎关节病、疼痛性脊椎综合征、关节外的风湿病。
急性痛风发作。
肾绞痛和胆绞痛。
损伤或术后的疼痛、炎症和肿胀。
【规格】双氯芬酸钠75mg与盐酸利多卡因(以利多卡因计)20mg。
【用法用量】臀部深部肌肉注射，每日1次，每次1支，使用前加入适量注射用水溶解。
严重患者可每日注射两次，在两次注射之间应隔几个小时(变换注射点)。
每日的最大剂量150mg(以双氯芬酸钠计)。
疗程不超过2天，如果仍需使用，可用双氯芬酸钠肠溶片或栓剂作为维持治疗。
【不良反应】·消化道偶尔:上腹部疼痛，其它的胃肠道症状如恶心、呕吐、腹泻、腹部痛性痉挛、消化不良、腹胀、食欲缺乏、厌食症。
罕见:胃肠道出血(吐血、柏油样便及便血)，伴有或不伴有出血或穿孔的消化性溃疡。
个别病例:下腹部症状(例如非特异性出血性结肠炎和溃疡性结肠炎或局限性肠炎的恶化)，口腔炎，舌炎，食管损伤，膈肌肠道狭窄，便秘，胰腺炎以及痔疮发作。
·中枢和外周神经系统偶尔:头痛，头晕，头昏。
罕见:疲倦。
个别病例:感觉障碍，包括感觉异常，记忆力障碍，定向力障碍，失眠，易受刺激，惊厥，忧郁症，焦虑，恐怖感，震颤，精神病反应，无菌性脑膜炎。
·感觉器官个别病例:视觉障碍(视力模糊，复视)，听力损伤，耳鸣，味觉障碍。
双氯芬酸钠注射液的肌肉刺激性试验
动 物 医 学 进 展 ，２０１９，４０（２）：７９８３ ＰｒｏｇｒｅｓｓｉｎＶｅｔｅｒｉｎａｒｙ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ双氯芬酸钠注射液的肌肉刺激性试验秦 哲２，李 世 宏２，杨 亚 军２，孔 晓 军２，刘 希 望２，焦 增 华２，李 剑 勇２，郭 玉 凡１（１．郑州百瑞动物药业有限公司，河南郑州 ４５００００；２．中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所／ 农业部兽用药物创制重点实验室／甘肃省新兽药工程重点实验室，甘肃兰州 ７３００５０） 摘 要：考察双氯芬酸钠注射液的肌肉刺激性，为临 床 安全用 药提供 参 考。
采 用 同 体 左、右 侧 自 身 比 对 法，对日本大耳白兔进行股四头肌注射给药，经折算，供试品双氯芬酸钠注射液给药剂量为１４．３９ ｍｇ／ｋｇ，等 体 积９ｍｇ／ｍＬ 氯化钠注射液用作阴性对照，每天１次，连续３ｄ。
自给药起到给药后第１９天，观察试验兔的 一 般 状 况 ，进 行 注 射 部 位 解 剖 及 组 织 病 理 学 检 查 ，综 合 评 价 其 肌 肉 刺 激 性 。
双 氯 芬 酸 钠 注 射 液 注 射 后 １ 周 内 对股四头肌有较强的刺激性，在给药１９ｄ后肌肉 损 伤 可 以 完 全 恢 复。
双 氯 芬 酸 钠 注 射 液 符 合 我 国 《化 学 药 物 刺 激 性 、过 敏 性 和 溶 血 性 研 究 技 术 指 导 原 则 》中 注 射 剂 对 于 肌 肉 刺 激 性 的 要 求 ，可 用 于 肌 内 注 射 。
关 键 词 ：双 氯 芬 酸 钠 注 射 液 ；肌 肉 刺 激 性 ；大 耳 白 兔中 图 分 类 号 ：Ｓ８５９．７；Ｓ８５２．３１文 献 标 识 码 ：Ａ文 章 编 号 ：１００７５０３８（２０１９）０２００７９０５ 双氯芬酸 钠 别 名 双 氯 灭 痛，是 一 种 衍 生 于 苯 乙 酸 类 的 第 三 代 强 效 非 甾 体 抗 炎 药 （ｎｏｎｓｔｅｒｏｉｄａｌａｎｔｉ ｉｎｆｌａｍｍａｔｏｒｙｄｒｕｇ，ＮＳＡＩＤ），具 有 较 强 的 抗 炎 、镇 痛 及解热作用，疗效强于阿司匹林、扑热 息 痛和吲 哚美 辛等同类药物［１］，且具有副作 用 小、长 期 应 用 无 蓄 积 性等优点 。
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复方双氯芬酸钠注射液说明书
【药品名称】
通用名：复方双氯芬酸钠注射液
曾用名：
商品名：
英文名：Compound Diclofenac Sodium Injection
汉语拼音： Fufang Suanlufensuanna Zhusheye
本品为复方制剂，其组分为：2ml中含双氯芬酸钠（C
14H
10
Cl
2
NO
2
Na）25mg，含对乙酰
氨基酚（C
8H
9
NO
2
）150mg。
【性状】
本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【药理毒理】
其中双氯芬酸钠为苯基乙酸衍生物，具有镇痛、抗炎、解热作用。
其镇痛作用比阿司匹林和吲哚美辛强，约为阿司匹林的26～50倍，系外周型镇痛药。
特点为药效强，不良反应轻，剂量小，个体差异小。
对乙酰氨基酚具有良好的解热、镇痛作用。
与阿司匹林比较，解热作用相似，镇痛作用较弱，几无抗炎作用。
两药具有协同作用。
【药代动力学】
给药后吸收迅速，对乙酰氨基酚吸收后渗入全身体液，在肝脏代谢，经肾脏排泄，血浆半衰期为1～4小时，双氯芬酸钠吸收后与血浆蛋白的结合率达于99%，经尿及胆汁排泄，平均血降半衰期为1.2～1.8小时。
【适应症】
解热镇痛药。
用于各种发热性疾病的发热及肾绞痛、重症类风湿性关节炎及骨关节炎、急性痛风、急性外伤、骨折及手术后引起的急性疼痛的对症治疗。
【用法用量】
深部肌肉注射，每日1次，每次1～2ml，必要时每天2次，于两侧臀部分别注射。
疗程不超过2天。
年老、体弱的高热患者酌情减量，或遵医嘱。
【不良反应】
1.偶见胃肠道系统反应，如上腹部疼痛、恶心、呕吐、腹泻、腹胀、消化不良等。
2.偶见中枢神经系统反应，如头痛、头晕等。
3.偶见皮疹及肝酶ALT，AST升高。
4.少数病例可见注射部位不适，如注射部位疼痛，硬结。
极个别病例可见注射部位脓肿，坏死。
【禁忌症】
1.活动性胃肠道溃疡或出血患者禁用。
2．对本品、乙酰水杨酸或其他非甾体抗炎药过敏者禁用。
【注意事项】
1．有胃肠道系统溃疡病史者慎用。
2．心、肝、肾功能损害患者慎用。
3．可以抑制血小板凝集，延长出血时间，故有出血时间延长疾患的患者慎用。
4．使用期间出现眩晕或其他中枢神经系统紊乱时应避免驾驶车辆或操作机器。
5. 参阅双氯芬酸钠与对乙酰氨基酚项下的注意事项。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
孕妇及哺乳期妇女禁用。
【儿童用药】
3岁以下小儿禁用。
【老年患者用药】
老年患者慎用。
【药物相互作用】
1. 双氯芬酸钠可使非甾体抗炎药的血药浓度升高。
不宜与其他非甾体抗炎药同时长期使用。
2．乙酰水杨酸可降低双氯芬酸钠的血药浓度，并增加对乙酰氨基酚的肾毒性。
【药物过量】
逾量可出现双氯芬酸钠及乙酰氨基酚所至的肝毒性症状，应尽快给予护肝解毒药乙酰半胱氨酸等。
【规格】
【贮藏】
遮光，密封保存。
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
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