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药物化学绪论 ppt课件
药物化学
(Medicinal Chemistry)
PPT课件
1
主要内容
药物的名称（通用名、化学名） 药物的化学结构 药物的结构类型及其代表药物
重点药物的理化性质
药物的体内代谢过程 构效关系、结构改造 部分药物的合成路线 作用靶点和作用
PPT课件
2
第一章 绪论（Introduction）
药物化学的定义 药物化学的研究内容 药物化学的起源与发展 药物的研究与开发
药物化学发展的动力
药物的命名
PPT课件
3
药物化学的定义
药物的分类： 天然药物（植物药、抗生素、生化药物） 合成药物 基因工程药物（干扰素、疫苗等）
药物的化学本质：
化学元素组成的化学品
定义： 人类用来预防、诊断、治疗疾病，或为了调节人体功 能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。
o o o
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
o
o
o
o
10～15年
o o
Ⅲ期临床 o （ 3个） 批准上市
o o
PPT课件 o
13
药物化学发展的动力
探索、研究发现新的高效低毒的药物
新疾病的出现
现有药物耐药性的增加
PPT课件
14
我国药物化学的发展
医药工业
1949年 原料药40种 总产量不足百吨 改革开放后
新药研究
形成科研、教学、生产、质控、经营 等比较配套的工业体系
制剂研究
处方专利
药物靶点寻找
先导物的发现 发现阶段 化合物专利
PPT课件
(Medicinal Chemistry)
PPT课件
1
主要内容
药物的名称（通用名、化学名） 药物的化学结构 药物的结构类型及其代表药物
重点药物的理化性质
药物的体内代谢过程 构效关系、结构改造 部分药物的合成路线 作用靶点和作用
PPT课件
2
第一章 绪论（Introduction）
药物化学的定义 药物化学的研究内容 药物化学的起源与发展 药物的研究与开发
药物化学发展的动力
药物的命名
PPT课件
3
药物化学的定义
药物的分类： 天然药物（植物药、抗生素、生化药物） 合成药物 基因工程药物（干扰素、疫苗等）
药物的化学本质：
化学元素组成的化学品
定义： 人类用来预防、诊断、治疗疾病，或为了调节人体功 能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。
o o o
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
o
o
o
o
10～15年
o o
Ⅲ期临床 o （ 3个） 批准上市
o o
PPT课件 o
13
药物化学发展的动力
探索、研究发现新的高效低毒的药物
新疾病的出现
现有药物耐药性的增加
PPT课件
14
我国药物化学的发展
医药工业
1949年 原料药40种 总产量不足百吨 改革开放后
新药研究
形成科研、教学、生产、质控、经营 等比较配套的工业体系
制剂研究
处方专利
药物靶点寻找
先导物的发现 发现阶段 化合物专利
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药物化学01绪论 ppt课件
研究化学药物的构效关系、药物分子 在生物体中作用的靶点、药物与靶点 结合的方式 设计新的活性化合物分子 寻求和发现新药
〔四〕药物化学的任务：
①为有效利用现有药物提供理论根底。 “临床药物化学〞
②为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。 “化学制药工艺学〞
③ 寻求优良新药，不断探索寻求新药的途径 和方法。
➢设计阶段： 20世纪70年代以后。多学科交叉融合形成的 新兴学科，其特点是多学科性和综合性。由定性研究开展 到定量研究，合理药物设计〔rational drug design)的概念 出现，进入了科学的、合理的设计阶段。
传统的新药研究与开发的模式
现代新药设计
基于疾病发生机制的药物设计 基于药物作用靶点结构的药物、分子生物学及
分子遗传学等领域的研究成果，针对这些基础研究所揭示的包
括酶、受体、离子通道、核酸等潜在的药物作用的靶点，
以及对其结构、功能的深入了解，并参考其内源性配体的化学 结构特征来设计新的药物分子，从而发现选择性作用于靶点的 新药，减少盲目性，提高新药研究的水平。
INN由新药开发者在新药申请过程中向WHO提出，由WHO 审定后向全世界公布，不受专利和行政保护。
INN不能和已有的名称〔包括商品名〕相同， INN中对同 一类药物常采用同一词干， CADN对这种词干规定了相应的中 文译文。
➢ 药物的化学名 ➢ 药物的化学名准确的反映出药物的化学结构，作
为药师应掌握药品的化学命名方法。中文的药品化学 名是根据中国化学会公布的?有机化学命名原那么?命 名，母体的选定与美国?化学文摘?(Chemical Abstract , CA)系统一致，然后将其它的取代基的位 置和名称标出。〔注意：取代基的先后顺序与英文命 名不同〕
〔四〕药物化学的任务：
①为有效利用现有药物提供理论根底。 “临床药物化学〞
②为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。 “化学制药工艺学〞
③ 寻求优良新药，不断探索寻求新药的途径 和方法。
➢设计阶段： 20世纪70年代以后。多学科交叉融合形成的 新兴学科，其特点是多学科性和综合性。由定性研究开展 到定量研究，合理药物设计〔rational drug design)的概念 出现，进入了科学的、合理的设计阶段。
传统的新药研究与开发的模式
现代新药设计
基于疾病发生机制的药物设计 基于药物作用靶点结构的药物、分子生物学及
分子遗传学等领域的研究成果，针对这些基础研究所揭示的包
括酶、受体、离子通道、核酸等潜在的药物作用的靶点，
以及对其结构、功能的深入了解，并参考其内源性配体的化学 结构特征来设计新的药物分子，从而发现选择性作用于靶点的 新药，减少盲目性，提高新药研究的水平。
INN由新药开发者在新药申请过程中向WHO提出，由WHO 审定后向全世界公布，不受专利和行政保护。
INN不能和已有的名称〔包括商品名〕相同， INN中对同 一类药物常采用同一词干， CADN对这种词干规定了相应的中 文译文。
➢ 药物的化学名 ➢ 药物的化学名准确的反映出药物的化学结构，作
为药师应掌握药品的化学命名方法。中文的药品化学 名是根据中国化学会公布的?有机化学命名原那么?命 名，母体的选定与美国?化学文摘?(Chemical Abstract , CA)系统一致，然后将其它的取代基的位 置和名称标出。〔注意：取代基的先后顺序与英文命 名不同〕
《药物化学》第一章 绪论ppt课件
另一是从化学的角度设计和创建新药，主要研究药物与生物
体相互作用的物理和化学过程，从分子水平上揭示药物的作用机理 (mechnismm of action)和作用方式(mode of action)。在这一范围内， 通过前瞻性研究，发现和创制新的药物分子，或称新化学实体。它所 回答的问题是如何找到一个安全有效的药物，以及什么是好药。
8
药物化学的研究内容
就药物化学涉及和讨论的内容而言，大体分成两个不同的范围：
一是关于已知药理作用并在临床应用的药物，它们的制备方
法（合成、发酵、提取）、分析确证、质量控制、结构改造以及化学 结构与药理活性的关系等。讨论已有药物的化学与活性，它回答的问 题是，什么是一个好药，如何得到一个安全有效的药物，侧重于现行 药物的实际应用；
第一章 绪 论
药物
药物化学
2
什
么
药物是对疾病具有
是
预防、治疗和诊断 作用或用以调节机
药
体生理功能的物质 。
物
？
从 功 能 分：
预防药 疫苗、干扰素 诊断药 血管造影剂、试剂盒
治疗药
从 来 源 分：
天然药物 中药 化学药物 合成药、抗生素 生物药物 干扰素等
按照药理作用分类：镇痛药、抗菌药、抗肿瘤药、心血管 系统用药、麻醉药等 按照化学结构分类
19世纪，化学提取药物（植物药）
1802
古柯叶
1805
鸦片花（罂粟）
可卡因 吗啡
1805
金鸡纳树
奎宁
1899
阿司匹林（Aspirin）上市，标 志人们开创了用化学方法改变 天然化合物的化学结构，使之 成为更理想药物的阶段。
其他一些从植物中提取的药物 青蒿-青蒿素 秋水仙-秋水仙碱
体相互作用的物理和化学过程，从分子水平上揭示药物的作用机理 (mechnismm of action)和作用方式(mode of action)。在这一范围内， 通过前瞻性研究，发现和创制新的药物分子，或称新化学实体。它所 回答的问题是如何找到一个安全有效的药物，以及什么是好药。
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药物化学的研究内容
就药物化学涉及和讨论的内容而言，大体分成两个不同的范围：
一是关于已知药理作用并在临床应用的药物，它们的制备方
法（合成、发酵、提取）、分析确证、质量控制、结构改造以及化学 结构与药理活性的关系等。讨论已有药物的化学与活性，它回答的问 题是，什么是一个好药，如何得到一个安全有效的药物，侧重于现行 药物的实际应用；
第一章 绪 论
药物
药物化学
2
什
么
药物是对疾病具有
是
预防、治疗和诊断 作用或用以调节机
药
体生理功能的物质 。
物
？
从 功 能 分：
预防药 疫苗、干扰素 诊断药 血管造影剂、试剂盒
治疗药
从 来 源 分：
天然药物 中药 化学药物 合成药、抗生素 生物药物 干扰素等
按照药理作用分类：镇痛药、抗菌药、抗肿瘤药、心血管 系统用药、麻醉药等 按照化学结构分类
19世纪，化学提取药物（植物药）
1802
古柯叶
1805
鸦片花（罂粟）
可卡因 吗啡
1805
金鸡纳树
奎宁
1899
阿司匹林（Aspirin）上市，标 志人们开创了用化学方法改变 天然化合物的化学结构，使之 成为更理想药物的阶段。
其他一些从植物中提取的药物 青蒿-青蒿素 秋水仙-秋水仙碱
药物化学-绪论 ppt课件
一. 基本概念
药物化学 (Medicinal chemistry)
定义：阐明药物的理化性质，研究药物在机体内 的变化过程以及药物与机体之间的相互作用，并 研发新药，制备化学药物的综合性学科
研究内容:
－药物的性质 －药物在体内的化学过程
一. 基本概念
药物的性质--理化性质
物理特征：色、嗅 溶解性 酸碱性 稳定性 反应性（鉴别反应）
1) 发现天然产物：吗啡(1817),咖啡因(1819), 秋水 仙碱 (1820), 可待因 (1832) 。1898年合成aspirin。
2) 化学工业提供了许多能够治疗疾病的化合物： 煤焦油中得到苯酚作为消毒剂；染料中间体苯胺具解 热镇痛作用。
COOH OCOCH3
A sp irin
NH2
18
19
三. 药物化学的发展
3. 合理设计、开发和应用阶段：
1)生物化学的发展，使得现有药物作用靶点不断 明晰，新靶点不断发现，为药物的合理设计提供了 靶点（人类基因组计划），出现了反义药物。
20
三. 药物化学的发展
3. 合理设计、开发和应用阶段：
2）有机化学及分析仪器的发展为药物的合 成及产品质量提供保障：手性药物（反应停事
件，S 构型为毒性构型），组合化学
（Combinatorial Chemistry）
O
O
NH
N
O
O
Thalidoamide
21
三. 药物化学的发展 3. 合理设计、开发和应用阶段
3) 化 合 物 药 理 活 性 高 通 量 筛 选 (High-thorouput screening)技术极大缩短了药物开发时间和花费。
16
二. 药物化学的任务（应用、生产、开发）
药物化学课件01绪论
基于片段的药物设计
总结词
基于片段的药物设计是一种基于小分子 片段的药物设计方法，通过筛选和优化 小分子片段，发现具有治疗活性的候选 药物。
VS
详细描述
基于片段的药物设计利用高通量筛选和虚 拟筛选等技术，从大量小分子片段中筛选 出与靶点结合的候选药物。这些小分子片 段通常具有较小的分子量和多样化的结构 特征，能够提供更多的药物设计空间。通 过进一步优化和改造，可以发现具有更高 活性和选择性的候选药物。
THANKS
感谢观看
药物在体内的代谢过程
药物在体内的代谢过程包括药物的吸收、分布、代谢和排泄等环节。这些过程决定了药物在体内的浓度和作用时间，进而影 响药物的疗效和安全性。
药物的吸收主要通过口服、注射等方式进入体内，经过消化道或注射部位的细胞膜进入血液循环。药物的分布取决于药物的 脂溶性和血浆蛋白的结合率。药物的代谢主要发生在肝脏和肠道，通过酶的作用将药物转化为水溶性代谢物。药物的排泄主 要通过肾脏和胆道排出体外。
CHAPTER
02
药物的作用机制
药物与靶点的相互作用
药物与靶点（如受体、酶或离子通道）的相互作用是药物发挥疗效的关键。药物通 过与靶点结合，影响靶点的功能，从而达到治疗疾病的目的。
药物与靶点的相互作用方式包括共价键、非共价键和配位键等。这些相互作用决定 了药物与靶点的结合强度和选择性。
了解药物与靶点的相互作用有助于预测药物的疗效和副作用，为新药设计和优化提 供理论支持。
药物的设计与合成
基于结构的药物设计
总结词
基于结构药物设计是根据已知的靶点结构，通过构建药物与靶点相互作用的模型，预测和优化药物分 子结构，从而发现具有治疗活性的候选药物。
详细描述
基于结构的药物设计利用了X射线晶体学、核磁共振、冷冻电镜等技术获取靶点分子的三维结构信息 ，通过计算机模拟药物与靶点相互作用的过程，预测候选药物的活性。这种方法能够提高药物设计的 针对性和成功率， 模拟人类疾病情况，评估药物的治疗 效果和潜在毒性。
(完整版)药物化学课件第一章
化学药物与天然药物
第一章 绪论 Introduction
药物化学的定义
药物 特殊化学品 –用来预防、治疗、诊断疾病， –或为了调节人体生理机能、提高生活质量、
药品的法律定义
药品管理法57条
������ 指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的的 调节人的生理机能
������ 并规定有适应症、用法和用量的物质， –包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及 其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清 疫苗、血液制品和诊断药品等。
药物化学的主要任务
������ 1、提供使用药物的化学基础 ������ 2、研究药物生产的工艺 ������ 3、创制新药
使用药物的化学基础
������ 化学结构、理化性质 ������ 药物质量分析 –性状、鉴别、检查、含量测定 ������ 药物制剂 –稳定性、药物间的相互影响、配伍禁忌、剂型选 择 ������ 药物的体内化学（代谢） –体内的化学变化，吸收、分布、代谢、排除
化学名
������ 中国化学会有机化学命名原则1980 –化合物的名称代表它的组成和结构，且具有 相应的系统性 –化合物的名称和结构不致混淆
通用名 即 INN
������ 在新药申请时向政府主管部门提出的正式名 称 –不能取得任何专利及行政保护，任何该产品的 生产者都可使用的名称 –文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明 的有效成份的名称 –在复方制剂中只能用作使用的复方组份的名称
INN 的作用
������ 避免药名混乱
– 一药多名和一名多药
肿瘤的转移和耐药是其难以治愈和复发的二个主要原 因。
临床诊断结果显示，约60%以上的初诊肿瘤患者已经 发生肿瘤转移。
据美国癌症协会的统计资料显示，90%以上的肿瘤 患者死于不同程度的耐药
第一章 绪论 Introduction
药物化学的定义
药物 特殊化学品 –用来预防、治疗、诊断疾病， –或为了调节人体生理机能、提高生活质量、
药品的法律定义
药品管理法57条
������ 指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的的 调节人的生理机能
������ 并规定有适应症、用法和用量的物质， –包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及 其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清 疫苗、血液制品和诊断药品等。
药物化学的主要任务
������ 1、提供使用药物的化学基础 ������ 2、研究药物生产的工艺 ������ 3、创制新药
使用药物的化学基础
������ 化学结构、理化性质 ������ 药物质量分析 –性状、鉴别、检查、含量测定 ������ 药物制剂 –稳定性、药物间的相互影响、配伍禁忌、剂型选 择 ������ 药物的体内化学（代谢） –体内的化学变化，吸收、分布、代谢、排除
化学名
������ 中国化学会有机化学命名原则1980 –化合物的名称代表它的组成和结构，且具有 相应的系统性 –化合物的名称和结构不致混淆
通用名 即 INN
������ 在新药申请时向政府主管部门提出的正式名 称 –不能取得任何专利及行政保护，任何该产品的 生产者都可使用的名称 –文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明 的有效成份的名称 –在复方制剂中只能用作使用的复方组份的名称
INN 的作用
������ 避免药名混乱
– 一药多名和一名多药
肿瘤的转移和耐药是其难以治愈和复发的二个主要原 因。
临床诊断结果显示，约60%以上的初诊肿瘤患者已经 发生肿瘤转移。
据美国癌症协会的统计资料显示，90%以上的肿瘤 患者死于不同程度的耐药
《药物化学绪论》PPT课件
药物分析化学
性状、鉴别、检查、含量测定
药物制剂
稳定性、药物间的相互影响、配伍禁忌、剂型选择
药物代动力学
体内的化学变化，吸收、分布、代谢、排除
药事管理学等
本专业中最为基本的课程
精品医学
化工与制药工程系
10
药物化学特点
极具生气的朝阳学科
• 对新药的需求不断增加 • 新技术的发展使其内容不断充实
精品医学
化工与制药工程系
12
药物化学主要任务
探索新药开发的途径和方法，创
1
制安全高效的新药——新药设计
2
为生产化学药物提供经济合理的 方法和工艺——化学制药工艺
3
为合理有效地应用现有化学药物
提供理论基础——临床药物化学
精品医学
化工与制药工程系
13
二、药物化学的研究和发展
大致可以分为3个阶段
发现阶段 Discovery
磺胺药
精品医学
磺 酰 胺 类 药 物
化工与制药工程系
19
2.发展阶段
• 构效关系“药效基团”，普鲁卡因的发现； • “代谢拮抗”，磺胺药的发现； • 抗生素的使用，青霉素的发现——半合成抗生素； • 心血管系统药物的开发：
– 硝酸甘油、卡托普利、阿托伐他汀等；
• 内源性活性物质的研究，激素； • 抗肿瘤药物的研究；
体健康 • 特殊化学品
精品医学
化工与制药工程系
3
药物的来源
植物药 板蓝根、双黄连 • 天然药物 抗生素 青霉素、链霉素
生化药物 酶、维生素 • 合成药物 全合成 诺氟沙星
半合成 阿莫西林 • 基因工程药物 胰岛素
• 无机药物
氢氧化铝
药物化学_绪论ppt课件
1940年英国 H. W. Florey 在 A. Fleming 研究的基础 上，从青霉菌培育液中提出青霉素，从而进入了抗 生素（化学治疗药物）的新时代；
2018/11/26
14
Concept of Medicinal chemistry by IUPAC
IUPAC: International Union of Pure and Applied Chemistry
生物药学（biopharmacy）：生命科学在药学中的应用；
药理学（pharmacology）：研究药物与机体相互作用规律的科 学； 药剂学（pharmaceutics）：将药物制成适当剂型的科学；
药物分析（pharmaceutical analysis）：应用物理、化学和生物 的方法测定分析药物的组成、结构和含量；
2. 非处方药（nonprescription drugs, over the counter drugs, OTC ）
是消费者可不经过医生处方，直接从药房或药店购买的药品，而且是不在医疗 专业人员指导下就能安全使用的药品； 用以缓解轻微短期病症及不适，治疗轻微病症并按规定方法使用是安全有效的；
2018/11/26 7
药物化学_绪论
Chapter 1 Introduction
reference book
药学（pharmacy）
是一门研究药物的发现、开发、制备、及其合理使用的科学， 也称为药物科学（pharmaceutical science）；
相关二级学科
药物化学（medicinal chemistry）：药物发现的先导学科； 生药学（pharmacognosy）：传统中药与现代中药；
2018/11/26
14
Concept of Medicinal chemistry by IUPAC
IUPAC: International Union of Pure and Applied Chemistry
生物药学（biopharmacy）：生命科学在药学中的应用；
药理学（pharmacology）：研究药物与机体相互作用规律的科 学； 药剂学（pharmaceutics）：将药物制成适当剂型的科学；
药物分析（pharmaceutical analysis）：应用物理、化学和生物 的方法测定分析药物的组成、结构和含量；
2. 非处方药（nonprescription drugs, over the counter drugs, OTC ）
是消费者可不经过医生处方，直接从药房或药店购买的药品，而且是不在医疗 专业人员指导下就能安全使用的药品； 用以缓解轻微短期病症及不适，治疗轻微病症并按规定方法使用是安全有效的；
2018/11/26 7
药物化学_绪论
Chapter 1 Introduction
reference book
药学（pharmacy）
是一门研究药物的发现、开发、制备、及其合理使用的科学， 也称为药物科学（pharmaceutical science）；
相关二级学科
药物化学（medicinal chemistry）：药物发现的先导学科； 生药学（pharmacognosy）：传统中药与现代中药；
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• 代谢稳定性（Metabolic Stability）：药物在发生药效之前需保持活性结 构完整，不被代谢分解（前药除外）；但一旦完成了治疗使命，就应尽 快被代谢分解排出体外。
药物的体内过程
Drug Movement within Body
以口服为例，药物入口后，首先到达胃肠 溶解，然后释放出游离的药物分子。胃液呈强 酸性（pH值为1~3）为弱酸性药物的重要吸收 点。而最主要的吸收点为肠道，尤其是小肠， 肠内pH值接近中性，弱酸性和弱碱性药物都能 被吸收。药物被吸收后随血流通过门静脉进入 肝脏，在肝脏遇到首关代谢作用（First-Pass Metabolism），许多药物会遇到不同程度的转 化而减少进入体内循环的药量。过关后的药物 随着血液循环分布到全身组织和器官，包括到 达所预期的作用靶标，而发生期待的药理作用 。
• C. G. Wermuth, Ed. The Practice of Medicinal Chemistry (Second Edition), Academic Press, March 2003. 中译本名为“创新药物化学”，世界图书出版 公司，2005年4月出版。
• G. Patrick, Instant Notes in Medicinal Chemistry. BIOS Scientific Publishers, 2001. 影印本，北京：科学出版社，2003年4月出版。
• 高专一性（High Specificity）：药物应象导弹一样，具有专一识别并作用 于特定疾病组织的功能；
• 安全性（Safety）：药物进入体内以后，不应干涉甚至危害人体的正常生 命活动，即尽量没有毒副作用；
• 高生物利用度（High Bioavailability）：药物应有能力穿过细胞膜、血脑 屏障等，以最大血药浓度到达作用位点为最佳；
作用于中枢神经系统的药物必须穿过血 脑屏障（Blood-Brain Barrier, BBB）才能 到达作用靶标，而对于作用于外周系统靶标 的药物，则必须要避免具有BBB穿透能力，以 免对中枢神经系统具有副作用。
药物－机体相互作用
Drug-Body Interactions
• 药物与机体的相互作用包括两个方面的内容：一是机体对药物的作用，另一是 药物对机体的作用。
•诊断疾病 •治疗如消炎、镇痛；
What Are Drugs ?
➢ 广义:一切能与生物体内大分子靶标相互作用的化合物，包括： • 医用药物（如青霉素Penicillin、阿司匹林Aspirin） • 兽用药物（如四环素Tetracycline、土霉素、链霉素） • 农用药物（如甲胺膦、稻瘟净、敌敌畏） • 毒物（如海洛因Heroin、黄曲霉毒素、河豚毒素）
➢ 化学治疗药物用于治疗由外来因素（如寄生虫、细菌、真菌、病毒等）引起的疾
病，目的是清除或杀灭感染的病原体，而对宿主无伤害作用，对病原体的选择性
考核方式
• 成绩由两部分组成： – 平时成绩：30% – 期终考试：70%
• 平时成绩由平时作业、课堂交流和课堂表现等构成。 • 期终进行闭卷考试。
内容提要
第一部分
药物概述
形形色色的药物
药物的剂型
Drug Formulation
• 日常见到的药物，为已制成不同剂型可直接使用的药品（Medicine），由主 成分和其它辅助成分配制而成。主成分即为真正的药物（Drug），其在药品 中的含量并不高（如口服给药一般剂量为0.25－1000mg）。
采位用于化天学然合来药成源物手于和段植合得物成到; 药的物药之物间， 现的已各成种为发临来酵床源产应于物用矿和药物遗；传的工主程要产来物源，
也是（药如物基化来因学源重研于组究动胰的物岛主素要）内容。
Classification of Drugs
根据对病源作用机制的不同，药物可分为两大类： • 化学治疗药物（Chemotherapeutics） • 药效药物（Pharmacodynamics）
药物化学
Medicinal Chemistry
教材及参考书
• 仉文升，李安良主编：《药物化学》第2版，高教出版社，2005年出版。 • 尤启冬主编：《药物化学》，化学工业出版社，2004年出版。 • 郑虎主编：《药物化学》（第五版），人民卫生出版社，2003年出版。 • 郭宗儒主编：《药物化学总论》第2版，中国医药科技出版社, 2003年出版。 • 闻韧主编： 《药物化学（药学专业辅导教材） 》科技文献出版社, 2005 。
➢ 狭义:仅指医用药物，即专门用于预防、诊断和治疗人体疾病、 调节人体机能、促进人体健康的化学物质。
➢ 药物的本质：是具有明确化学结构的物质（由C、H、O、N、 S、P、卤素等元素组成），包括小分子化合物、拟肽类似物、 多肽、甚至蛋白质等。
药物的特性
• 高活性（High Activity）：药物应具有高度生物活性，能与疾病的分子靶 标紧密结合，极少的量即能产生足够的疗效；
人的一生中或多或少都要受到疾病的折磨，但药物的发 展已使许多致命的疾病得到有效控制甚至消除，如天花、疟 疾、肺结核、血吸虫病等，从而使生命质量和人均寿命得到 了显著改善和提高。据统计，药物已使美国国民的平均寿命 从1850年的47岁延长到目前的78岁。
•预防疾病－即疫苗 •保健如延缓衰老
药物 用途
• 制剂时，主要添加一些辅助成分，以改善药物的物理化学性质或药代动力学 性质等，如提高化学稳定性、降低胃肠道刺激、减轻注射疼痛、降低难闻的 气味和不良味道等，这些都属于药剂学（Pharmaceutics）的研究范畴。
• 剂型如中药的丸、散、膏、丹，西药的片剂、胶囊、注射剂、贴剂，还有汤 剂、气雾剂等。
• 前者属于药代动力学（Pharmacokinetics）的研究范畴，包括机体对药物的吸 收、药物在机体内的分布、药物的代谢及排泄等。
• 后者属于药效学（Pharmacodynamics）的研究范畴，包括药理学和毒理学。
药ห้องสมุดไป่ตู้动力学
药理学和毒理学
药物的分类
• 根据来源和性质的不同，药物可以分为三类： 天然药物或中药 化学药物 生物药物
药物的体内过程
Drug Movement within Body
以口服为例，药物入口后，首先到达胃肠 溶解，然后释放出游离的药物分子。胃液呈强 酸性（pH值为1~3）为弱酸性药物的重要吸收 点。而最主要的吸收点为肠道，尤其是小肠， 肠内pH值接近中性，弱酸性和弱碱性药物都能 被吸收。药物被吸收后随血流通过门静脉进入 肝脏，在肝脏遇到首关代谢作用（First-Pass Metabolism），许多药物会遇到不同程度的转 化而减少进入体内循环的药量。过关后的药物 随着血液循环分布到全身组织和器官，包括到 达所预期的作用靶标，而发生期待的药理作用 。
• C. G. Wermuth, Ed. The Practice of Medicinal Chemistry (Second Edition), Academic Press, March 2003. 中译本名为“创新药物化学”，世界图书出版 公司，2005年4月出版。
• G. Patrick, Instant Notes in Medicinal Chemistry. BIOS Scientific Publishers, 2001. 影印本，北京：科学出版社，2003年4月出版。
• 高专一性（High Specificity）：药物应象导弹一样，具有专一识别并作用 于特定疾病组织的功能；
• 安全性（Safety）：药物进入体内以后，不应干涉甚至危害人体的正常生 命活动，即尽量没有毒副作用；
• 高生物利用度（High Bioavailability）：药物应有能力穿过细胞膜、血脑 屏障等，以最大血药浓度到达作用位点为最佳；
作用于中枢神经系统的药物必须穿过血 脑屏障（Blood-Brain Barrier, BBB）才能 到达作用靶标，而对于作用于外周系统靶标 的药物，则必须要避免具有BBB穿透能力，以 免对中枢神经系统具有副作用。
药物－机体相互作用
Drug-Body Interactions
• 药物与机体的相互作用包括两个方面的内容：一是机体对药物的作用，另一是 药物对机体的作用。
•诊断疾病 •治疗如消炎、镇痛；
What Are Drugs ?
➢ 广义:一切能与生物体内大分子靶标相互作用的化合物，包括： • 医用药物（如青霉素Penicillin、阿司匹林Aspirin） • 兽用药物（如四环素Tetracycline、土霉素、链霉素） • 农用药物（如甲胺膦、稻瘟净、敌敌畏） • 毒物（如海洛因Heroin、黄曲霉毒素、河豚毒素）
➢ 化学治疗药物用于治疗由外来因素（如寄生虫、细菌、真菌、病毒等）引起的疾
病，目的是清除或杀灭感染的病原体，而对宿主无伤害作用，对病原体的选择性
考核方式
• 成绩由两部分组成： – 平时成绩：30% – 期终考试：70%
• 平时成绩由平时作业、课堂交流和课堂表现等构成。 • 期终进行闭卷考试。
内容提要
第一部分
药物概述
形形色色的药物
药物的剂型
Drug Formulation
• 日常见到的药物，为已制成不同剂型可直接使用的药品（Medicine），由主 成分和其它辅助成分配制而成。主成分即为真正的药物（Drug），其在药品 中的含量并不高（如口服给药一般剂量为0.25－1000mg）。
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Classification of Drugs
根据对病源作用机制的不同，药物可分为两大类： • 化学治疗药物（Chemotherapeutics） • 药效药物（Pharmacodynamics）
药物化学
Medicinal Chemistry
教材及参考书
• 仉文升，李安良主编：《药物化学》第2版，高教出版社，2005年出版。 • 尤启冬主编：《药物化学》，化学工业出版社，2004年出版。 • 郑虎主编：《药物化学》（第五版），人民卫生出版社，2003年出版。 • 郭宗儒主编：《药物化学总论》第2版，中国医药科技出版社, 2003年出版。 • 闻韧主编： 《药物化学（药学专业辅导教材） 》科技文献出版社, 2005 。
➢ 狭义:仅指医用药物，即专门用于预防、诊断和治疗人体疾病、 调节人体机能、促进人体健康的化学物质。
➢ 药物的本质：是具有明确化学结构的物质（由C、H、O、N、 S、P、卤素等元素组成），包括小分子化合物、拟肽类似物、 多肽、甚至蛋白质等。
药物的特性
• 高活性（High Activity）：药物应具有高度生物活性，能与疾病的分子靶 标紧密结合，极少的量即能产生足够的疗效；
人的一生中或多或少都要受到疾病的折磨，但药物的发 展已使许多致命的疾病得到有效控制甚至消除，如天花、疟 疾、肺结核、血吸虫病等，从而使生命质量和人均寿命得到 了显著改善和提高。据统计，药物已使美国国民的平均寿命 从1850年的47岁延长到目前的78岁。
•预防疾病－即疫苗 •保健如延缓衰老
药物 用途
• 制剂时，主要添加一些辅助成分，以改善药物的物理化学性质或药代动力学 性质等，如提高化学稳定性、降低胃肠道刺激、减轻注射疼痛、降低难闻的 气味和不良味道等，这些都属于药剂学（Pharmaceutics）的研究范畴。
• 剂型如中药的丸、散、膏、丹，西药的片剂、胶囊、注射剂、贴剂，还有汤 剂、气雾剂等。
• 前者属于药代动力学（Pharmacokinetics）的研究范畴，包括机体对药物的吸 收、药物在机体内的分布、药物的代谢及排泄等。
• 后者属于药效学（Pharmacodynamics）的研究范畴，包括药理学和毒理学。
药ห้องสมุดไป่ตู้动力学
药理学和毒理学
药物的分类
• 根据来源和性质的不同，药物可以分为三类： 天然药物或中药 化学药物 生物药物