药物化学第三章习题及答案

第三章外周神经系统药物一、单项选择题3-1、下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符: BA、乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时,转变为胆碱受体拮抗剂B、乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代,M样作用大大增强,成为选择性M受体激动剂C、 Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D、 Bethanechol chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E、中枢M受体激动剂就是潜在的抗老年痴呆药物3-2、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的就是:EA、 Neostigmine bromide就是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂,其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化酶,水解释出原酶需要几分钟B、 Neostigmine bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定C、中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆D、经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环与氨基甲酸酯三部分E、有机磷毒剂也就是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂3-3、下列叙述哪个不正确:DA、 Scopolamine分子中有三元氧环结构,使分子的亲脂性增强B、托品酸结构中有一个手性碳原子,S构型者具有左旋光性C、 Atropine水解产生托品与消旋托品酸D、莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3与C5,具有旋光性E、山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5与C6,具有旋光性3-4、下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中,具有9-呫吨基的就是:CA 、 Glycopyrronium bromideB 、 OrphenadrineC 、 Propantheline bromideD 、 BenactyzineE 、 Pirenzepine3-5、下列与epinephrine 不符的叙述就是:DA 、 可激动α与β 受体B 、 饱与水溶液呈弱碱性C 、 含邻苯二酚结构,易氧化变质D 、 β-碳以R 构型为活性体,具右旋光性E 、 直接受到单胺氧化酶与儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢3-6、临床药用(－)- ephedrine 的结构就是CA 、 (1S2R)H NOHB 、C 、D 、E 、 上述四种的混合物3-7、Diphenhydramine 属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型:EA 、 乙二胺类B 、 哌嗪类C 、 丙胺类D 、 三环类E 、 氨基醚类3-8、下列哪一个药物具有明显的中枢镇静作用:AA 、 ChlorphenamineB 、 ClemastineC 、 AcrivastineD 、 LoratadineE 、 Cetirizine3-9、若以下图代表局麻药的基本结构,则局麻作用最强的X 为:CX Ar O Cn NA 、 －O －B 、 －NH －C 、 －S －D 、 －CH2－E 、 －NHNH － 3-10、Lidocaine 比procaine 作用时间长的主要原因就是:EA 、 Procaine 有芳香第一胺结构B 、 Procaine 有酯基C 、 Lidocaine 有酰胺结构D 、 Lidocaine 的中间部分较procaine 短E 、 酰氨键比酯键不易水解二、配比选择题[3-11－3-15]A 、 溴化N-甲基-N-(1-甲基乙基)-N-[2-(9H-呫吨-9-甲酰氧基)乙基]-2-丙铵B 、 溴化N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵C 、 (R)-4-[2-(甲氨基)-1-羟基乙基]-1,2-苯二酚D 、 N,N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺顺丁烯二酸盐E 、 4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基)乙酯盐酸盐3-11、Epinephrine3-12、Chlorphenamine maleate3-13、Propantheline bromide3-14、Procaine hydrochloride3-15、Neostigmine bromide[3-16－3-20]A 、 O NH 2O N +. Cl -B 、 OH H NHO HOC 、OOH OD 、 2HCl O OOH ClN NE 、 H NN O ·HCl·H 2O3-16、Salbutamol3-17、Cetirizine hydrochloride3-18、Atropine3-19、Lidocaine hydrochloride3-20、Bethanechol chloride[3-26－3-30]A、加氢氧化钠溶液,加热后,加入重氮苯磺酸试液,显红色B、用发烟硝酸加热处理,再加入氢氧化钾醇液与一小粒固体氢氧化钾,初显深紫色,后转暗红色,最后颜色消失C、其水溶液加氢氧化钠溶液,析出油状物,放置后形成结晶。

若不经放置继续加热则水解,酸化后析出固体D、被高锰酸钾、铁氰化钾等氧化生成苯甲醛与甲胺,前者具特臭,后者可使红石蕊试纸变蓝E、在稀硫酸中与高锰酸钾反应,使后者的红色消失3-26、Ephedrine:D3-27、Neostigmine bromide:A3-28、Chlorphenamine maleate:E3-29、Procaine hydrochloride:C3-30、Atropine:B[3-31－3-35]A、用于治疗重症肌无力、术后腹气胀及尿潴留B、用于胃肠道、肾、胆绞痛,急性微循环障碍,有机磷中毒等,眼科用于散瞳C、麻醉辅助药D、用于过敏性休克、心脏骤停与支气管哮喘的急救,还可制止鼻粘膜与牙龈出血E、用于治疗支气管哮喘,哮喘型支气管炎与肺气肿患者的支气管痉挛等3-31、Pancuronium bromide:C3-32、Neostigmine bromide:A3-33、Salbutamol:E3-34、Epinephrine:D3-35、Atropine sulphate:B三、比较选择题[3-36－3-40]A、 PilocarpineB、 DonepezilC、两者均就是D、两者均不就是3-36、乙酰胆碱酯酶抑制剂:B 3-37、M胆碱受体拮抗剂:D3-38、拟胆碱药物:C 3-39、含内酯结构:A 3-40、含三环结构:B[3-41－3-45]A、 ScopolamineB、 AnisodamineC、两者均就是D、两者均不就是3-41、中枢镇静剂:A 3-42、茄科生物碱类:C 3-43、含三元氧环结构:A 3-44、其莨菪烷6位有羟基:B3-45、拟胆碱药物:D[3-46－3-50]A、 DobutamineB、 TerbutalineC、两者均就是D、两者均不就是3-46、拟肾上腺素药物C 3-47、选择性受体激动剂A 3-48、选择性2受体激动剂B 3-49、具有苯乙醇胺结构骨架C 3-50、含叔丁基结构B[3-51－3-55]A、 TripelennamineB、 KetotifenC、两者均就是D、两者均不就是3-51、乙二胺类组胺H1受体拮抗剂A 3-52、氨基醚类组胺H1受体拮抗剂D 3-53、三环类组胺H1受体拮抗剂B 3-54、镇静性抗组胺药C 3-55、非镇静性抗组胺药D[3-56－3-60]A、 DyclonineB、 TetracaineC、两者均就是D、两者均不就是3-56、酯类局麻药B 3-57、酰胺类局麻药D 3-58、氨基酮类局麻药A 3-59、氨基甲酸酯类局麻药D 3-60、脒类局麻药D四、多项选择题3-61、下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符A、 C、 D、A、季铵氮原子为活性必需B、乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后,活性增强C、在季铵氮原子与乙酰基末端氢原子之间,以不超过五个原子的距离(H-C-C-O-C-C-N)为佳。

当主链长度增加时,活性迅速下降D、季铵氮原子上以甲基取代为最好E、亚乙基桥上烷基取代不影响活性3-62、下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些就是正确的A、B、D、E、A、 Physostigmine分子中不具有季铵结构,脂溶性较大,易于穿过血脑屏障,有较强的中枢拟胆碱作用B 、 Pyridostigmine bromide 比neostigmine bromide 作用时间长C 、 Neostigmine bromide 口服后以原型药物从尿液排出D 、 Donepezil 为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂,可用于抗老年痴呆E 、 可由间氨基苯酚为原料制备Neostigmine bromide3-63、对atropine 进行结构改造发展合成抗胆碱药,以下图为基本结构: B 、EN (CH 2)n X CR 1R 2R 3A 、 R1与R2为相同的环状基团B 、 R3多数为OHC 、 X 必须为酯键D 、 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构E 、 环取代基到氨基氮原子之间的距离以2－4个碳原子为好3-64、Pancuronium bromide:ABCDA 、 具有5 -雄甾烷母核B 、 2位与16位有1-甲基哌啶基取代C 、 3位与17位有乙酰氧基取代D 、 属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂E 、 具有雄性激素活性3-65、肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为:BEA 、 饱与水溶液呈弱碱性B 、 易氧化变质C 、 受到MAO 与COMT 的代谢D 、 易水解E 、 易发生消旋化3-66、肾上腺素受体激动剂的构效关系包括 ADEA 、 具有β-苯乙胺的结构骨架B.β-碳上通常带有醇羟基,其绝对构型以S 构型为活性体C 、 α-碳上带有一个甲基,外周拟肾上腺素作用减弱,-碳上带有一个甲基,外周拟肾上腺素作用减弱,中枢兴奋作用增强,作用时间延长D 、 N 上取代基对α与β受体效应的相对强弱有显著影响E 、 苯环上可以带有不同取代基3-67、非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因就是:ＡＣA 、 对外周组胺H1受体选择性高,对中枢受体亲与力低B 、 未及进入中枢已被代谢C 、 难以进入中枢D 、 具有中枢镇静与兴奋的双重作用,两者相互抵消E 、 中枢神经系统没有组胺受体3-68、下列关于mizolastine 的叙述,正确的有: ABCEA 、 不仅对外周H1受体有强效选择性拮抗作用,还具有多种抗炎、抗过敏作用B 、 不经P450代谢,且代谢物无活性C 、 特非那定与阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出医药市场,但mizolastine 在这方面有优势,尚未观察到明显的心脏毒性D 、 在体内易离子化,难以进入中枢,所以就是非镇静性抗组胺药E 、 分子中虽有多个氮原子,但都位于叔胺、酰胺及芳香性环胍结构中,只有很弱的碱性3-69、若以下图表示局部麻醉药的通式,则:BCEn ( )R 1Y Z N R 2R 3A 、 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换,作用强度不变B、 Z部分可用电子等排体置换,并对药物稳定性与作用强度产生不同影响C、 n等于2－3为好D、 Y为杂原子可增强活性E、 R1为吸电子取代基时活性下降3-70、Procaine具有如下性质: ABCA、易氧化变质B、水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定,中性碱性条件下水解速度加快C、可发生重氮化－偶联反应D、氧化性E、弱酸性五、问答题3-71、合成M受体激动剂与拮抗剂的化学结构有哪些异同点？答:相同点:①合成M胆碱受体激动剂与大部分合成M胆碱受体拮抗剂都具有与乙酰胆碱相似的氨基部分与酯基部分;②这两部分相隔2个碳的长度为最好。