青霉素G钠盐
青霉素的发现及其应用
青霉素的发现及其应用【摘要】青霉素（Benzylpenicillin / Penicillin）是抗生素的一种，它是从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷的、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素，具有极大的药用价值。
青霉素的发现曾一时轰动了世界，它是人类文明历史上第一种能够治疗人类疾病的抗生素。
本文主要通过对青霉素的发现、分类、制备、药理药效、应用、研究前景等进行了较为详细的概述，这对于人们更充分地了解和认识青霉素的发现过程、充分掌握其药理药效、研究现状和研究前景，具有重要的现实意义和社会意义。
【关键词】青霉素，抗生素，弗莱明，杀菌前言青霉素是人类文明历史上第一种能够治疗人类疾病的抗生素，它的发现曾一时轰动了世界。
青霉素帮助了无数二战的将军与士兵挽回自己的生命，它是被看作是与原子弹、雷达并列的二战三大发明之一。
1944年，青霉素被中国科学家带回中国，译为“盘尼西林”，是有“一两黄金一支”之说的昂贵且珍贵的药品。
神奇的青霉素是抗生素的一种，它是从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷的、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素。
青霉素的应用非常广泛，自从青霉素得到发现和大量生产，世界各地千百万的肺炎、脑膜炎、脓肿、败血症等等当时被认为患上不久就会离开人世的疾病的患者的生命得到了及时的抢救。
1. 青霉素的发现1.1 发现青霉素前20世纪30年代以前，青霉素尚未被发现，人类一直未能掌握一种可以高效治疗细菌性感染的药物。
当时人一旦被检测患了肺结核，毫无疑问的是他不久之后就会离开人世。
为了改变这种局面，科研人员进行了长期探索，但很长的一段时间里都未能取得突破性的进展。
1.2 弗莱明的意外发现[1][2]亚历山大·弗莱明（Alexander Fleming）是长期从事抗菌物质研究的临床细菌学家，青霉素是在他转换研究课题时偶然发现的。
在1928年夏天，弗莱明外出度假时，忘记了把实验室里在培养皿中正生长着细菌，当他3周后回实验室时，一个与空气意外接触过的金黄色葡萄球菌培养皿中长出了一团青霉菌。
青霉素试液的配制方法
青霉素试液的配制方法
青霉素试液用于检测青霉素类抗生素的含量，可以根据以下步骤进行配制：
1. 准备青霉素标准品：按照青霉素的浓度需求，称取适量的青霉素标准品（一般为青霉素G钠盐），溶解在适量的溶剂中，得到一定浓度的青霉素标准品溶液。
2. 准备显色试液：青霉素试液一般采用碘化钾与帕拉二甲氨基苯酸（PDAB）作为显色试剂。
分别称取适量的碘化钾和PDAB，溶解在适量的溶剂中，得到一定浓度的碘化钾和PDAB试液。
3. 配制青霉素试液：将一定体积的青霉素标准品溶液与一定体积的碘化钾试液混合，再加入适量的PDAB试液。
最终得到配制好的青霉素试液。
4. 调整试液浓度：根据需要，可以通过调整青霉素标准品溶液、碘化钾试液和PDAB试液的体积或浓度，来调整最终试液的浓度。
需要注意的是，配制青霉素试液时要保持实验环境的洁净，避免外界因素的干扰。
并且，试液的配制与使用都需遵循相应的安全操作规程。
2007年执业药师考试考点汇总与解析-药物化学（5）
☆☆☆考点1：青霉素及半合成青霉素类 1.青霉素钠（青霉素G钠） 【化学名称】（2S，5R，6R）-3，3-⼆甲基-6-（2-苯⼄酰氨基）-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3，2，0]庚烷-2-甲酸钠盐。
【理化性质】在酸、碱性下均不稳定，均可导致β-内酰胺环的开环，在酸性条件下经重排⽣成青霉烯酸和青霉⼆酸。
在碱性或β-内酰胺酶的作⽤下开环⽣成青霉醛和青霉胺；⽔溶液在室温下不稳定，易分解，故制成粉针剂。
含有3个⼿性碳原⼦，构型为2S、5R、6R. 【临床⽤途】为发酵产物，临床上主要⽤于⾰兰阳性菌，如链球菌、葡萄球菌、肺炎球菌等所引起的全⾝或严重的局部感染；只能注射给药，不能⼝服。
抗菌谱窄，对β-内酰胺酶不稳定、半衰期短以及极少数⼈可发⽣严重过敏反应是它的主要缺点。
2.氨苄西林 【化学名称】6-[D-（-）2-氨基-苯⼄酰氨基]青霉烷酸的三⽔化合物。
【理化性质】为⽩⾊或类⽩⾊的粉末或结晶，有引湿性；味微苦；在⽔中微溶，在氯仿、⼄醇、⼄醚或不挥发油中不溶，在稀酸或稀碱溶液中溶解；⽐旋度为+280°～+305°。
有⽆⽔物和三⽔合物两种形式，⼆者均微溶于⽔。
临床上⽤其钠盐；苄位⼿性碳为R构型；⽔溶液不太稳定，可发⽣青霉素的⼀般分解反应；在室温放置24⼩时可⽣成⽆活性的多分⼦聚合物；具有α氨基酸性质，与茚三酮试液作⽤显紫⾊，加热后显红⾊；具有肽键结构，可发⽣双缩脲反应开环，使碱性酒⽯酸铜还原显紫⾊。
【临床⽤途】是第⼀个⽤于临床的⼴谱半合成青霉素，有耐酸作⽤，但由于其⽣物利⽤度较低，临床上仍⽤其粉针剂。
主要⽤于肠球菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌、⼤肠杆菌和流感杆菌等引起的感染，如呼吸道感染、⼼内膜炎、脑膜炎、败⾎症和伤寒等。
3.阿莫西林 【理化性质】为⽩⾊或类⽩⾊结晶性粉末；味微苦；在⽔中微溶，在⼄醇中⼏乎不溶；结构中含有酸性的羧基，弱酸性的酚羟基，碱性的氨基，其pKa分别为2.7、7.4和9.6；0.5%⽔溶液的pH为3.5～5.5；⽔溶液在pH为6时⽐较稳定。
青霉素类药物
青霉素类药物【简介】青霉素是指分子中含有青霉烷，能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素。
青霉素又被称为青霉素G、peillin G、盘尼西林、配尼西林、青霉素钠、苄青霉素钠、青霉素钾、苄青霉素钾。
青霉素是抗菌素的一种，是指从青霉菌培养液中提制的分子中含有青霉烷、能破坏细菌的细胞壁并在细菌细胞的繁殖期起杀菌作用的一类抗生素，是第一种能够治疗人类疾病的抗生素。
青霉素类抗生素是β-内酰胺类中一大类抗生素的总称。
但它不能耐受耐药菌株(如耐药金葡)所产生的酶，易被其破坏，且其抗菌谱较窄，主要对革兰氏阳性菌有效。
青霉素G有钾盐、钠盐之分，钾盐不仅不能直接静注，静脉滴注时，也要仔细计算钾离子量，以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能，造成死亡。
青霉素类抗生素的毒性很小，由于β-内酰胺类作用于细菌的细胞壁，而人类只有细胞膜无细胞壁，故对人类的毒性较小，除能引起严重的过敏反应外，在一般用量下，其毒性不甚明显.是化疗指数最大的抗生素。
但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位，发生率最高可达5％～10％，为皮肤反应，表现皮疹、血管性水肿，最严重者为过敏性休克，多在注射后数分钟内发生，症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直，最后惊厥，抢救不及时可造成死亡。
各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克，但以注射用药的发生率最高。
过敏反应的发生与药物剂量大小无关。
对本品高度过敏者，虽极微量亦能引起休克。
注入体内可致癫痫样发作。
大剂量长时间注射对中枢神经系统有毒性(如引起抽搐、昏迷等)，停药或降低剂量可以恢复。
使用本品必须先做皮内试验。
青霉素过敏试验包括皮肤试验方法(简称青霉素皮试)及体外试验方法，其中以皮内注射较准确。
皮试本身也有一定的危险性，约有25％的过敏性休克死亡的病人死于皮试。
所以皮试或注射给药时都应作好充分的抢救准备。
在换用不同批号青霉素时，也需重作皮试。
注射液、皮试液均不稳定，以新鲜配制为佳。
恒电流库仑分析法测定青霉素G钠盐含量
理化检验 - 化学分册
梁述忠 :恒电流库仑分析法测定青霉素 G 钠盐含量
采用电位法确定库仑滴定终点时间 t ,利用电 压降法测出电解电流 i ,根据法拉弟电解定律计算 总青霉素 G 钠盐含量 。由于青霉素 G 钠盐中含有 一定量降解物青霉氨基酸 ,需要加以扣除 ,故可采用 同法测定未经水解的青霉素 G 钠盐供试液 ,以求出 降解物 (折算成青霉素 G 钠盐) 含量 ,则总青霉素 G 钠盐含量与降解物含量之差即为供试品中青霉素 G 钠盐的含量 。
在图 1 所示的试验装置中 ,将双掷开关置于断 路状态 ;将标准电阻器阻值精确调至 100 Ω;调节串 联电路中可调电阻器 ,使电解电流在 8 mA 左右 ;在 阴 极 电 解 池 中 加 入 1 mol ·L - 1 Na2 SO4 溶 液 250 mL ;在阳极电解池中依次加入新煮沸过的冷水 215 mL ,磷酸盐缓冲溶液 30 mL ,加入水解青霉素 G 钠盐供试液 5. 00 mL ,开启电磁搅拌器并调节适 当转速 ;开启终点指示回路中高输入阻抗直流毫伏 计电源开关 ,读取初始电池电动势 E (V) ;按下双掷 开关 ,开 始 电 解 并 计 时 , 银 阳 极 上 溶 解 出 滴 定 剂 Ag + , Ag + 立即与供试液中水解产物青霉氨基酸定 量反应 ,生成白色沉淀物青霉氨基酸巯基银 ,从并联 直流毫伏计上读取标准电阻两端电压降 ( V) ,从精 密计时器上读取电解时间 t ,测定中 ,每隔 5 s ,读取 一次终点指示回路中电池电动势 E ( V) ,当供试液 中青霉氨基酸被滴定完毕时 ,过量的 Ag + 使银电极 电位发生突跃 ,引起终点指示回路中电池电动势发 生突跃 ,表示库仑滴定终点到达 ,继续滴定至过量 50 % ,然后拉开双掷开关 ,停止电解与计时 。利用试 验中所获得的 E、t 数据 ,绘制出 E2t 曲线 ,曲线上电 动势突跃处所对应的时间即为库仑滴定终点时间 tp ,供试液连续测定三次 ,取平均值 。 1. 2. 2 测定降解物含量
【药学基础知识】青霉素的知识点梳理
【药学基础知识】青霉素的知识点梳理青霉素的知识点是卫生事业单位药学常考内容，今天整理药学基础知识重要考点-青霉素。
青霉素它不能耐受耐药菌株(如耐药金葡)所产生的酶，易被其破坏，且其抗菌谱较窄，主要对革兰氏阳性菌有效。
青霉素G有钾盐、钠盐之分，钾盐不仅不能直接静注，静脉滴注时，也要仔细计算钾离子量，以免注入人体形成高血钾而抑制心脏功能，造成死亡。
青霉素类抗生素的毒性很小，由于-内酰胺类作用于细菌的细胞壁，而人类只有细胞膜无细胞壁，故对人类的毒性较小，除能引起严重的过敏反应外，在一般用量下，其毒性不甚明显。
是化疗指数最大的抗生素。
但其青霉素类抗生素常见的过敏反应在各种药物中居首位，发生率最高可达5%～10% ，为皮肤反应，表现皮疹、血管性水肿，最严重者为过敏性休克，多在注射后数分钟内发生，症状为呼吸困难、发绀、血压下降、昏迷、肢体强直，最后惊厥，抢救不及时可造成死亡。
各种给药途径或应用各种制剂都能引起过敏性休克，但以注射用药的发生率最高。
过敏反应的发生与药物剂量大小无关。
对该品高度过敏者，虽极微量亦能引起休克。
注入体内可致癫痫样发作。
大剂量长时间注射对中枢神经系统有毒性(如引起抽搐、昏迷等)，停药或降低剂量可以恢复。
使用该品必须先做皮内试验。
青霉素过敏试验包括皮肤试验方法(简称青霉素皮试)及体外试验方法，其中以皮内注射较准确。
皮试本身也有一定的危险性，约有25%的过敏性休克死亡的病人死于皮试。
所以皮试或注射给药时都应作好充分的抢救准备。
在换用不同批号青霉素时，也需重作皮试。
干粉剂可保存多年不失效，但注射液、皮试液均不稳定，以新鲜配制为佳。
而且对于自肾排泄，肾功能不良者，剂量应适当调整。
此外，局部应用致敏机会多，且细菌易产生抗药性，故不提倡。
青霉素药物配置实训报告
一、实训目的通过本次实训，了解青霉素药物的基本性质、用途及注意事项，掌握青霉素药物的配置方法，提高药物配置的准确性和安全性，确保临床用药的有效性和安全性。
二、实训时间2023年X月X日三、实训地点药剂科实训室四、实训对象药剂科全体实习生五、实训内容1. 青霉素药物的基本知识2. 青霉素药物的配置方法3. 青霉素药物的注意事项4. 青霉素药物的配置操作5. 青霉素药物的配置结果评估六、实训过程1. 青霉素药物的基本知识青霉素是一种β-内酰胺类抗生素，具有广谱抗菌作用，主要用于治疗革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和螺旋体等感染。
青霉素类药物包括青霉素G、青霉素V、阿莫西林、氨苄西林等。
2. 青霉素药物的配置方法（1）青霉素G的配置方法：1. 称取青霉素G钠盐0.5g，加入5ml生理盐水溶解；2. 将溶解后的溶液加入50ml生理盐水中，搅拌均匀；3. 将溶液加入500ml生理盐水中，搅拌均匀。
（2）阿莫西林的配置方法：1. 称取阿莫西林钠盐1g，加入5ml生理盐水溶解；2. 将溶解后的溶液加入100ml生理盐水中，搅拌均匀；3. 将溶液加入500ml生理盐水中，搅拌均匀。
3. 青霉素药物的注意事项1. 青霉素类药物可能引起过敏反应，使用前需进行过敏试验；2. 青霉素类药物在配制过程中需注意无菌操作，避免污染；3. 青霉素类药物需避光保存，避免失效；4. 青霉素类药物的剂量和给药途径需根据患者病情和医生指导进行调整。
4. 青霉素药物的配置操作（1）青霉素G的配置操作：1. 称取青霉素G钠盐0.5g，加入5ml生理盐水溶解；2. 将溶解后的溶液加入50ml生理盐水中，搅拌均匀；3. 将溶液加入500ml生理盐水中，搅拌均匀；4. 将配制好的溶液分装于无菌注射器中，备用。
（2）阿莫西林的配置操作：1. 称取阿莫西林钠盐1g，加入5ml生理盐水溶解；2. 将溶解后的溶液加入100ml生理盐水中，搅拌均匀；3. 将溶液加入500ml生理盐水中，搅拌均匀；4. 将配制好的溶液分装于无菌注射器中，备用。
抗菌用药(青霉素)
【副作用及注意事项】
1 同青霉素，此外尚有食欲不振、口中异味、恶心、腹胀等。
2 有时谷丙转氨酶可暂时性升高。
3 使用前应用本品或青霉素作过敏试验。
氯唑西林钠(别名邻氯青霉素钠、氯唑青霉素钠)
Cloxacillin Sodium (Orbenin,BRL 1621)
2 与青霉素有交叉变态反应，用药前需作青霉素过敏试验。
3 长时间用药可发生二重感染。
4 局部刺激症状。
【注意事项】
1 与丙磺舒合用，可提高血浓度和延长半衰期。
2 对青霉素G过敏者禁用。
3 不可与庆大霉素等氨基甙类抗生素、四环素、万古霉素及磺胺嘧啶钠等混合静滴，亦不可与氯丙嗪、碳酸氢钠、去甲肾上腺素及维生素C等混合，以免降效或发生混浊沉淀。
【副作用】
1 本品可致过敏性休克，皮疹发生率较青霉素为高。有时也发生药热。
2 本品注射前必须做皮试，阴性者方可使用。有青霉素过敏史者禁用。
羧苄西林(羧苄青霉素，卡比西林、羧苄青、卡比西)
Carbenicillin(Pyopen, BRL2064)
【作用与用途】
(Procaine Penicillin G, Duracillin, Crysticillin)
【作用与用途】
本药的抗菌谱基本上与青霉素相似。本品肌注后，慢慢游离出青霉素，使血浓度维持时间延长，显示长效作用，可达48小时，但血浓度较青霉素低。用于敏感菌所致的轻度感染，也可用本品治疗淋病、尿路感染梅毒和喉炎等。亦用于治疗链球菌引起的肺炎、脑膜炎以及风湿性或先天性心脏病病人、化脓性皮肤病的治疗。
本品主要用于敏感菌所致的泌尿系统、呼吸系统、胆道、肠道感染以及脑膜炎、心内膜炎等。
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青霉素G钠盐(Penicillin G Sodium salt)
分子量：356.3700
CAS编号：69-57-8
别名：苄基青霉素钠盐；Benzylpenicillin sodium salt;3,3-二甲基-7-氧代-6-[(苯乙酰基)氨基]-4-硫杂-1-氮杂二环[3.2.0]庚烷-2-羧酸单钠盐;苄基青霉素钠;青霉素G钠;(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(2-苯乙酰氨基)-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3.2.0]庚烷-2-甲酸钠盐;青霉素G 钠;青霉素钠;苄青霉素钠;6-苯乙酰胺基青霉烷
酸
钠;4-Thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylicacid,3,3-dimethyl-7-oxo-6-(2-phenylacetamido)-,mono sodiumsalt;5alpha,6beta)]-nylacetyl)amino]-[2s-(2alphmonosodiumsalt;americanpenicillin;benzylpenicilli nicacidsodiumsalt;crystapen;mycofarm;novocillin;pen-a-brasive
分子式：C16H17N2O4SNa
物理化学性质：
特性：水分(%)：≤1.5 pH (6%,水) 25℃：5.0-7.5
溶解性：溶于水，参考浓度100mg/ml，过滤除菌，于-20 ℃长期保存，2-8℃保存一周，37℃保存3天。
R：36/37/38; 42/43 S：36/37/39
溶于水,分解点为215℃，比旋光度[α]D24.8+301°（2%水溶液）。
极易溶于水，溶于乙醇，不溶于脂肪油液体石蜡。
有吸湿性，遇酸、碱、氧化剂、青霉素酶等均能使青霉素的β-内酰胺环打开而失效。
密度:1.41
熔点:209-212℃
白色结晶性粉末。
分解点为215℃，比旋光度[α]D24.8+301°（2%水溶液）。
极易溶于水，溶于乙醇，不溶于脂肪油液体石蜡。
有吸湿性，遇酸、碱、氧化剂、青霉素酶等均能使青霉素的β-内酰胺环打开而失效。
结晶青霉素钠盐性质较稳定，其水溶液在室温放置易失效，不能煮沸消毒。
无臭或微有特异性臭。
青霉素G的抗菌素价以国际单位（U）表示，一个国际单位等于0.6ug的纯结晶青霉素钠盐的抗菌活性。
主要用途：
生化研究；培养基的配制；抗生素。
抑制细菌细胞壁合成。
抗菌谱: 革兰氏阳性菌。
青霉素具有抗菌作用强、疗效高及毒性低等优点，故至今仍被广泛应用。
青霉素是有机酸，能和多种金属结合成盐，常用其钠盐或钾盐。
青霉素可用化学裂解法除去酰基而生成6-APA（6-氨基青霉烷酸），是各种半合成青霉素的中间体。
操作与贮存：
储存条件：室温。