京尼平苷
京尼平苷对帕金森病细胞模型的线粒体保护作用分析朱建文
京尼平苷对帕金森病细胞模型的线粒体保护作用分析朱建文发布时间：2021-07-28T07:18:36.513Z 来源：《中国科技人才》2021年第12期作者：朱建文1 朱梅2 韦东洋3 朱潜荣4 黄湖燕5 邓飞飞6 [导读] 目的；本次研究京尼平苷在帕金森病（parkinson’ s disease，PD）细胞模型线粒体起到的保护作用展开探讨。
方法：探讨人神经母细胞瘤 SH－SY5Y细胞的免疫抑制作用，以0. 16 nmol·L－1-甲基 -4-苯基-1，2，3，6-四氢吡啶（MPTP）诱导 PD模型细胞48小时，按照京尼平苷计量将试验组分成：很低（0.01）mmol·L－1、低（0.05）mmol·L－1、中（0.10）mmol·L－1及高（0.50）mmol·L－1等4个评价小组，同时将正常 SH-SY5Y 细胞设为对照组，评价荧光偏振度、微粘度、膜电位与京尼平苷浓度之间的关系广西山云生化科技股份有限公司广西柳州 545600摘要：目的；本次研究京尼平苷在帕金森病（parkinson’ s disease，PD）细胞模型线粒体起到的保护作用展开探讨。
方法：探讨人神经母细胞瘤 SH－SY5Y细胞的免疫抑制作用，以0. 16 nmol·L－1-甲基 -4-苯基-1，2，3，6-四氢吡啶（MPTP）诱导 PD模型细胞48小时，按照京尼平苷计量将试验组分成：很低（0.01）mmol·L－1、低（0.05）mmol·L－1、中（0.10）mmol·L－1及高（0.50）mmol·L－1等4个评价小组，同时将正常 SH-SY5Y 细胞设为对照组，评价荧光偏振度、微粘度、膜电位与京尼平苷浓度之间的关系，以表明京尼平苷对PD细胞模型的线粒体保护作用。
结果：与对照组比较，模型组线粒体膜的荧光偏振度和微粘度随京尼平苷浓度的增加而增加，膜电位降低（p < 0.01），实验组线粒体膜的荧光偏振度和微粘度随栀子苷浓度的增加而降低，膜电位膜电位随模型组的增加而增加（p < 0.05或 p < 0.01）。
京尼平的研究进展
京尼平苷的研究进展
姓名：梁金凤
专业：化学生物学
导师：朱笃
京尼平苷及其类似物的研究进展
摘要：京尼平苷是茜草科植物栀子的主要活性成分之一，它及其类似物是环烯醚萜类化合物，具有多种药理活性和广泛的应用价值，同时也是国内外的学者研究的热点。
本文主要阐述了京尼平苷及其类似物的研究进展。
关键词：京尼平；药理活性；京尼平苷；
茜草科植物桅子主要活性成分为环烯醚萜类的京尼平苷,具有保肝利胆、抗炎、抗肿瘤、抗诱变、抗氧化、抗血栓、抗高血压、保护神经细胞、修复损伤组织、降血糖等药理活性特别是降血糖作用近年来受到极大关注。
研究表明,京尼平苷的生物活性大多是通过其苷元京尼平来实现的。
京尼平苷抗肺纤维化作用及机制分析
京尼平苷抗肺纤维化作用及机制分析发布时间：2021-07-08T06:58:45.954Z 来源：《中国科技人才》2021年第11期作者：韦东洋1 朱梅2 朱建文3 朱潜荣4 黄湖燕5 邓飞飞6 [导读] 肺纤维化简称PF，属于间质性肺病，致病因素复杂，为慢性进展性疾病，具有致死性。
常规肺纤维化治疗常用糖皮质激素，用药预后不良，易引起并发症，不良反应高发，不适宜长期用药。
广西山云生化科技股份有限公司广西柳州市 545600摘要：目的：分析在抗纤维化治疗中京尼平苷的药效和作用机制。
方法：选取2020年4月~2021年3月100只小鼠进行试验，试验用药分组，A组（BLM+京尼平苷）50例，B组（BLM+地塞米松）50例，比较病理变化和肺功能变化。
结果：病理变化比较，A组炎症反应和肺纤维化抑制较好（P＜0.05）；肺功能变化比较，A组TE、Ti指标较低，TV、PEF、PIF指标较高（P＜0.05）。
结论：使用京尼平苷可有效抗肺纤维化。
京尼平苷用药可保护肺组织，抑制纤维化发展，对肺纤维化病变良性转归也有积极意义，可增强肺功能。
京尼平苷在此过程中作用机制是抑制肺组织炎症反应与胶原沉积，干预相关物质表达过程，改善纤维化。
关键词：京尼平苷；肺纤维化；炎症反应；自噬；肺功能前言：肺纤维化简称PF，属于间质性肺病，致病因素复杂，为慢性进展性疾病，具有致死性。
常规肺纤维化治疗常用糖皮质激素，用药预后不良，易引起并发症，不良反应高发，不适宜长期用药。
另有研究者在肺纤维治疗中使用尼达尼布和吡非尼酮，可抑制病情消极进展，但其副作用较大，常见不耐受。
此外，上述两种药物价格较高，肺纤维化治疗疗程长，长期用药成本决定其适用范围较小[1]。
为明确京尼平苷在肺纤维化治疗中的影响和作用机制，本文从2020年4月~2021年3月小鼠中选取100只进行试验分析，分析京尼平苷作用机制。
1资料与方法1.1一般资料选取2020年4月~2021年3月小鼠试验体100只，皆为雄性，根据用药分组，A组（京尼平苷）50例，B组（地塞米松）50例。
微生物发酵技术生产中药中间体--京尼平
微生物发酵技术生 产中药中间体 —— 京尼平
成果完成单位
成都新科生物医 药科技有限公司
四川大学
项目目的及意义
利用现代生物技术发展传统中 药加工炮制技术，是微生物学、中 药化学、生物化学、中药炮制学等 多学科交叉项目，旨在为中药加工 技术的现代化奠定基础并提供相关 创新药物。
主要研究内容
1. 从中药炮制学、微生物学及中药化学、中药药 理学多学科研究相结合，提出一种新的川产道地药 材栀子的发酵方法。即利用一株霉菌与中药栀子共 发酵， 微生物在温和条件下 能水解栀子中的前体 药物成分京尼平甙成京尼平。优化发酵工艺，提高 发酵转化率，
2. 在此基础上深入研究转化产物京尼平的分离纯 化工艺路线及提取效率
模型组
－
10
栀子生品
3
10
栀子发酵品Ⅰ 3
10
栀子发酵品Ⅱ 0.6
10
氢化可的松 0.025 10
15.91±1.29 12.99±2.72 11.53±3.85 12.56±2.96 8.37±3.09
<0.01 <0.01 <0.01 <0.001
镇痛实验结果
表. 栀子生品与发酵品对醋酸诱发扭体反应的影响
组别 剂量（g /kg） 例数（n） 扭体次数 减少百分率（％）
模型组
-
10
29.1±3.5
栀子生品 3
10
24.3±2.6*
16.5
栀子发酵品Ⅰ 3
10
20.5±2.8** 29.5
栀子发酵品Ⅱ 0.6
10
22.4±3.4** 23.0
阿司匹林 0.01 10
15.7±1.9*** 46.0
京尼平苷等的作用
杜仲分布在湘西北山地的石门、慈利、张家界、桑植、永顺、龙山等县。
从引种地区的气象资料看，北移若1月平均气温低于-5℃以下，极端最低气温低于-33℃以下，杜仲的地上部分就可能冻死；南移若1月平均气温高于9℃，极端最低气温高于-6℃，杜仲生长发育也不良。
目前引种区可以向北移到南温带，南温带的主要标准是：≥10℃年积温3100℃～4500℃，≥10℃积温天数160～180天，最冷月平均气温-10℃～0℃，年极端最低气温-30℃～-20℃。
从上述国内引种情况可以看出，我国杜仲引种区域相当广阔，从遗传理论看，杜仲为第四纪冰期侵袭后残留下来的古生树种，受长期系统发育过程中历代生态条件的影响，它的生态历史越复杂，适应性就越强，目前的分布区域虽然不能完全反映它的遗传性可适应范围，但展望我国杜仲引种前景却相当广阔，潜在优势很大。
湘西杜仲，一个号称植物黄金的药材。
它原产于湘西而又长于湘西，是湘西山区的一个宝贵物种。
记得小的时候，我家屋后就长了几蔸丝皮树，丝皮树的皮一折断，里面就有一层薄薄如丝绵状的东西，把两块断皮紧连，比藕断丝连还要连得紧。
到了花垣县排料乡工作，一个偶然的机会，听说一家农户，砍了一兜树药材，卖了一万多块钱，这蔸树就叫杜仲，也叫丝皮树，从这之后，我才知道丝皮树就是杜仲，杜仲树是丝皮树的学名。
一个老家是慈利县的同事小罗告诉我，在他的老家人家种了好多好多，是作为一个药材品种来开发的，所以我很快去了慈利县江垭镇考察。
漫山遍野的杜仲林，使我感觉到兴奋。
一家农户如果能够种上十来亩杜仲林，年采摘树叶、果子来卖，也可以收入上万元，而且树干不断长大，树皮是最好的药材，市场价格不菲，树干树兜也是最好的药材加工原料，全身都是宝。
看来这真是一个非常好的经济林种，我正是要寻找这样的开发项目。
回到乡政府就研究决定，我们也要开发一片杜仲药材来，建设一万亩杜仲药材基地。
说干就干，我一方面发动群众上山挖地，一方面起草了可行性研究报告，申报扶贫开发资金。
京尼平苷调节胰腺β细胞GLUT2糖基化的分子机制分析
京尼平苷调节胰腺β细胞GLUT2糖基化的分子机制分析发布时间：2021-07-02T02:19:58.726Z 来源：《中国科技人才》2021年第10期作者：朱建文朱梅韦东洋朱潜荣黄湖燕邓飞飞[导读] GLUT2作为一种糖基化膜蛋白，是胰岛细胞中主要的葡萄糖转运蛋白，是激发葡萄糖反应的前提。
以往研究指出京尼平苷能迅速调节原代大鼠胰岛和 INS-1细胞的葡萄糖吸收、代谢和胰岛素分泌，但其作用机制尚不清楚。
广西山云生化科技股份有限公司广西柳州市 545600摘要：2型糖尿病（type 2 diabetes mellitus，T2DM）是一种常见的慢性代谢疾病，可导致持续性高血糖和胰岛素抵抗。
葡萄糖刺激的胰岛素分泌（glucose- stimulated insulin secretion，GSIS）在维持血糖平衡中起着重要作用。
研究小组之前的工作发现京尼平苷在低浓度和中等浓度葡萄糖存在时激活胰高血糖素样肽-1受体（glucagon- like peptide-1 receptor，GLP-1R来调节GSIS，京尼平苷能迅速增强胰腺β细胞对葡萄糖的吸收和代谢，并促进胰岛素分泌。
然而，在高糖条件下，京尼平苷具有相反的作用，降低胰腺β细胞的葡萄糖摄取、代谢和胰岛素分泌。
然而，目前还不清楚京尼平苷是如何在短时间内调节细胞的胰岛素分泌的，因此有待于进一步研究。
关键词：京尼平苷；胰腺β细胞；GLUT2糖基化；分子机制GLUT2作为一种糖基化膜蛋白，是胰岛细胞中主要的葡萄糖转运蛋白，是激发葡萄糖反应的前提。
以往研究指出京尼平苷能迅速调节原代大鼠胰岛和 INS-1细胞的葡萄糖吸收、代谢和胰岛素分泌，但其作用机制尚不清楚。
刘东星[1]构建了m-Cherry标记的人GLUT2融合蛋白表达载体，并结合活细胞成像技术研究了GLUT2在每个细胞中的分布和定位。
结果表明，在细胞饥饿和葡萄糖刺激条件下，谷氨酰胺转运蛋白可以通过空洞内陷依赖性内吞作用改变细胞膜和细胞质的分布和定位。
京尼平苷微生物转化生产京尼平的研究
京尼平苷微生物转化生产京尼平的研究赵平;杨光;邹积宏【摘要】[目的]以京尼平苷为原料，在自然pH下，通过产β－葡萄糖苷酶的邬衣黑曲霉发酵将京尼平苷转化为京尼平。
[方法]通过单因素和正交试验考察了京尼平苷液浓度、发酵温度、发酵时间、邬衣黑曲霉孢子的接入量、摇瓶装量对京尼平生成量的影响。
[结果]最终确定最佳工艺为：在自然pH条件下，以0．20％京尼平苷液为发酵培养基，按菌株孢子与发酵培养基3．0∶10．0（V／V）的比例接入邬衣黑曲霉孢子，摇瓶装量为100 mL／250 mL，28℃，200 r／min发酵66 h。
发酵结束后高效液相色谱检测京尼平，结果显示京尼平苷的转化率可达99％以上，转化产物京尼平纯度可达98％以上。
[结论]该研究所用方法安全、高效，是生产京尼平的可行方法。
%Objective] To transform geniposide to genipin by fermentation of Aspergillus usamii that can produce β-glucosidase under the con-dition of natural pH.[Method] Through a single factor experiment and orthogonal design experiment, the effects of geniposide concentration, fermentation temperature, fermentation time, inoculation quantity of amii spores, and bottled liquid volume on the productionof genipin were analyzed.[Result] The optimum process is shown as follows:under the condition of natural pH, 0.20%geniposide was as the fermenta-tion medium, and the proportion of the spores to the fermentation medium was 3.0∶10.0 (V/V);bottled liquid volume was 100 mL/250 mL;the fermentation was conducted for 66 h at 28 ℃ at the rotating speed of 200 r/min.Under the optimum conditions, the purity of genipin was more than 98% ,and the conversion rate of geniposidereached more than 99% through HPLC testing.[ Conclusion] The method is safe, effi-cient and feasible to produce genipin.【期刊名称】《安徽农业科学》【年(卷),期】2016(044)026【总页数】4页(P98-101)【关键词】京尼平苷;京尼平;微生物;转化率【作者】赵平;杨光;邹积宏【作者单位】黑龙江省质量监督检测研究院，黑龙江哈尔滨150028;黑龙江省质量监督检测研究院，黑龙江哈尔滨150028;黑龙江大学生命科学学院，黑龙江哈尔滨150010【正文语种】中文【中图分类】S567栀子是我国大宗传统中药材，为茜草科植物栀子(Gardenia jasminoides)的成熟干燥果实，是中药临床治疗黄疸型肝炎的首选中药材[1]。
京尼平苷对阿霉素所致小鼠心脏毒性的保护作用
京尼平昔对阿霉素所致小鼠心脏毒性的保护作用胡连杰1,曹锦1,马雪芹1,姜志龙1,蔡飞2,张又枝1（1.湖北科技学院药学院，湖北咸宁437100；2.湖北科技学院糖尿病和血管病变湖北省重点实验室）摘要：目的研究京尼平昔对阿霉素所致小鼠心脏毒性的保护作用。
方法昆明种小鼠随机分为正常对照组、阿霉素组、阿霉素+京尼平昔小剂量组和阿霉素+京尼平昔大剂量组，后三组腹腔注射阿霉素2mg/kg,隔天一次，共10次。
计算心脏体质量比，检测血清中乳酸脱氢酶（LDH）和肌酸激酶（CK）等生化指标，苏木素-伊红（HE）染色法检测心肌组织结构的变化情况。
结果与正常对照组比较，阿霉素组存活率下降，心脏体质比增加,LDH和CK释放增加（P<0.05）,HE染色显示心肌纤维结构紊乱，心肌间隙变大；与阿霉素组比较，大剂量京尼平昔对存活率没有影响，但是降低心脏体质比（PV0.05）,减少LDH和CK的释放（P<0.05）,心肌结构也有较大的改善;小剂量京尼平昔对存活率和LDH及CK都没有影响，但是减少心脏体质比（P<0.05）,对心肌结构有轻微的改善。
结论京尼平昔能保护阿霉素引起的心肌毒性，可能与减少LDH和CK的释放，以及改善心肌组织结构有关。
此研究将为减少阿霉素的心脏副作用提供新的治疗药物。
关键词：京尼平昔；阿霉素；心脏毒性中图分类号:R-332文献标识码:A文章编号：20954646（2020）01-0001-03DOI：10.16751/ki.20954646.2020.01.0001开放科学（资源服务）标识码（OSID）:Geniposide Protects against Doxorubicin-inducedCardiotoxicity in MiceHU Lian-jie,CAO Jin,ZHANG You-zhi,et al(School of Pharmacy,Hubei University of Science and Technology,Xianning Hubei4311009China)ABSTRACT:Objective To study the protective effect of geniposide against doxorubicin-induced cardiotoxicity.Methods Kunming mice were randomly divided into the control group,doxorubicin group,geniposide low-dose group and high-dose group.The animals in doxorubicin group,geniposide low-dose group and geniposide high-dose group were injected intraperitoneal doxorubicin(2mg/kg,once for two days)for10times.The surviving mice were weighed and taken for next experiments.The cardiac body mass ratio(heart/body weight) was calculated and LDH and CK in serum were also detected,and morphological hematoxylin-eosin(HE)staining was measured for changes in myocardial tissue structure.Results Compared with the normal control group, the survival rate of the doxorubicin group was decreased；the body mass ratio was increased；the release of LDH and CK was increased(P<0.05)；furtherly,the myocardial fiber structure was morphologically disordered and the myocardial space became pared with the doxorubicin group,the administration of large doses of geniposide had no effect on the survival rate,but the heart-to-body ratio was decreased(P<0.05)；the release of LDH and CK was decreased(P<0.05)；but,low-dose geniposide had no effect on survival rate and LDH and CK with the decrease of cardiac body mass ratio(P<0.05)and slightly improved myocardial structure. Conclusion Geniposide can protect myocarditis caused by doxorubicin,which may be related to the reduction of LDH and CK release and the improvement of myocardial tissue structure.New therapeutic drugs will be provided to reduce the side effects of doxorubicin.KEY WORDS:Geniposide；Doxorubicin；Cardiotoxicity*基金项目：国家自然科学基金（81603110）；湖北省自然科学基金（2019CFB791）；湖北省大学生创新创业训练计划项目（201810927031）*通讯作者,E-mail:yzzhang242@**现如今,肿瘤发病率日益增加,化疗是其重要的治疗手段之一,但化疗药物的副作用日益呈现O 阿霉素（多柔比星，doxoburicin）是一类蔥环类化疗药物，广泛用于治疗血液系统恶性肿瘤和几种实体瘤（包括淋巴瘤、白血病和乳腺癌）⑴，然而,阿霉素的临床应用有限，因为累积剂量的阿霉素会引起严重的心脏毒性，从而导致不可逆的心脏损伤，如心力衰竭和左心室功能障碍等囚O 京尼平昔是梔子和杜仲的主要活性成分，是一种环烯醯砧类化合物。
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京尼平苷
京尼平苷（geniposide）是一种环烯醚萜葡萄糖苷，易溶于水，是栀子的主要药效成分。
京尼平苷对消化系统、心血管系统和中枢神经系统疾病均有显著疗效，此外，京尼平苷还有一定的抗炎和治疗软组织损伤的作用。
目录
基本信息
中文名称：京尼平苷[1]
中文别名：栀子甙；栀子苷；京尼平甙；羟异栀子苷；栀子糖苷
英文名称：Geniposide
英文别名：Geniposide crystal; methyl
(1S,4aS,7aS)-1-(beta-D-glucopyranosyloxy)-7-(hydroxymethyl)-1,4a,5,7a -tetrahydrocyclopenta[c]pyran-4-carboxylate; methyl
(1S,4aS,7aS)-1-(α-D-glucopyranosyloxy)-7-methoxy-1,4a,5,7a-tetrahydr ocyclopenta[c]pyran-4-carboxylate
CAS号：24512-63-8
京尼平苷
分子式：C17H24O10
分子量：388.37
密度：1.49g/cm3
沸点：622.2°C at 760 mmHg
闪点：224°C
蒸汽压：4.37E-18mmHg at 25°C
来源：茜草科植物栀子Gardenia jasminoides Ellis 的干燥成熟果实。
含量：98% by HPLC
性状：环烯醚萜苷类化合物，对α-萘酚、羟肟酸、三氯化铁呈正反应。
白色结晶。
药理作用：栀子苷具有缓泻、镇痛、利胆、抗炎、治疗软组织损伤以及抑制胃液分泌和降低胰淀粉酶等作用。
栀子苷有多种用途，不同条件的发酵，可以制成天然食用着色剂栀子蓝和栀子红，也是用于治疗心脑血管、肝胆等疾病及糖尿病的原料药物。
其他信息
京尼平苷（geniposide）是一种环烯醚萜葡萄糖苷，易溶于水，是栀子的主要药效成分，含量随产地的不同在3%-8%左右。
京尼平苷可被β-葡萄糖苷酶水解为京尼平。
现代研究表明，京尼平苷对消化系统、心血管系统和中枢神经系统疾病均有显著疗效，此外，京尼平苷还有一定的抗炎和治疗软组织损伤的作用。
京尼平苷除了药用以外，在其它领域也得得到广泛的应用，如可用作植物增产剂、生物检测剂等。
目前，京尼平苷的提取方法一般采用氯仿、无水乙醇等有机溶剂在索氏提取瓶中提取，得到栀子中总的活性成分栀子总苷，然后再上硅胶柱分离，用一定比例的甲醇、氯仿混合液洗脱，洗脱液在丙酮中进行重结晶得京尼平苷晶体，一般100g 栀子果中可分离得到4.0g左右京尼平苷。