京尼平的研究进展
新型生物交联剂京尼平论文：新型生物交联剂京尼平的性质与应用
新型生物交联剂京尼平论文：新型生物交联剂京尼平的性质与应用一、京尼平简介交联剂已经被广泛地应用于细胞膜结构、蛋白质结构、蛋白质间相互作用、生物导弹、载体蛋白与半抗原的连接、蛋白质或其他分子的固相化及抗体的标记等生物领域的研究。
常用的交联剂有戊二醛、双重氮联苯胺–2,2′–二磺酸、1,5–二氟–2,4–二硝基苯与己二酰亚胺酸二甲酯等。
但这些化学交联剂在使用中存在毒性高，污染严重等缺点。
因此，寻求一种低毒性、生物可降解的交联剂来代替戊二醛已非常必要。
京尼平（genipin）是栀子苷经β-葡萄糖苷酶水解后的产物，是一种优良的天然生物交联剂。
一般采用从栀子中提取京尼平苷，再用β-葡萄糖苷酶水解，然后用乙醚萃取、真空浓缩、重结晶而制得，也可以采用微生物转化法制备[1、2]。
栀子属于茜草科植物，是我国盛产的一种中药材，具有利胆、保肝等功效，在我国应用于临床治疗已有1600多年历史[3]。
栀子果实的化学成分很多，主要包括藏红花素类、栀子苷类和多元酚类，其中栀子苷的主要成分为京尼平苷[4]。
京尼平苷是一种环烯醚萜葡萄糖苷，无毒、易溶于水，京尼平苷在杜仲和栀子中含量均较高，达到3%~8%左右。
djerassi等[5]早在1960年就利用核磁共振光谱数据和化学降解实验发现了京尼平，其分子式为c11h14o5，属于环烯醚萜类物质，京尼平苷与京尼平的结构式可见图1.2。
京尼平本身是无色的，但是它与氨基酸发生反应后，会产生蓝色化合物，这种蓝色化合物是可以食用的，现在已被用在食品着色剂中[6]。
二、京尼平交联机理随着京尼平参与明胶、壳聚糖等交联反应的广泛化，其交联反应机理也先后被报道[1,7-9]。
图1.3为含氨基聚合物与京尼平交联反应的示意图[9]。
京尼平交联明胶、壳聚糖等含氨基基团的化合物的机理最为成熟的是ph依赖型机理[2]。
在不同的ph条件下，京尼平与壳聚糖等的交联机理不同。
1.在酸性和中性条件下，壳聚糖上的氨基基团亲和攻击京尼平c-3位的烯碳原子，二氢吡喃环打开，形成杂环胺，这样可以形成由短链京尼平为交联桥的网状结构聚合物。
京尼平苷透皮制剂抗炎镇痛作用的研究
于浙江 、 建 、 福 江西 、 南 、 东 ， 性 寒 味 苦 ， 心 湖 广 其 归
肺 ｊ焦 经 ， 具有 泄 火 除烦 、 热利 尿 、 血解 毒 之 功 清 凉
效Ｌ ｌ １ 子中起 到抗 炎 、 血化 瘀作 用的有 效成 分 主 。栀 活 要 为 京 尼平 苷 ， 对 其研 究 较 少 ， 之 形 成 强烈 对 但 与 比的是 ， 已报道 的栀 子相关 自制 制剂 治 疗软 组 织损 伤 的病 例 多达 几 千例 ， 见 其疗 效 的稳 定性 与 重 现 足 性 。栀 子果 中栀 子苷 （ｅｉｏｉｅ 含量 很高 （ 量 可 ｇｎｐ ｓ ） ｄ 含
达 ６ ， 栀子 的药 用效 果 中起 重要 作用［ 京 尼平 ％）在 ２ １ 。
图 １ 京尼 平 苷 结 构 式
恒 温 震 荡仪 （ 国华 电器 有 限公 司 ）热 板 测 痛仪 Ｃ 一 ； Ｊ ８０ ４ ２型 （ 宁海 白石 电子 医药 仪 器 厂 ） 鼠耳 打 孔 器 ； ；
千分 尺 。
摘 要 目的 ： 考察 京尼 平苷 乳 膏和 京尼 平苷 微乳 的 抗 炎镇痛 作 用 。方 法 ： 乳化 法 制备 京尼 平苷乳 膏和 京尼 平 苷微 乳 ： 热板 测痛 法 和醋 酸诱 导 的扭体 法 考察制 剂 的镇 痛效 果 ； 采用 二 甲苯致 炎和 角叉 莱胶 致脚 趾肿胀 法 考察制 剂 的抗 炎效果 ， 与 市售的抗 炎和 镇痛 的制 剂进行 了比较 。结 并
关 键 词 京 尼 平 苷 ； 膏 ； 乳 ； 炎 ； 痛 乳 微 抗 镇
中图分 类号
Ｒ ６ ． 文 献标 志码 ９ ５１
Ａ
京尼平苷的降血糖作用研究
京尼 平苷 为 中药栀子 （ ａｄｎａ／ ｍｉ ｉ ｓ 的主 Ｇ ｒｅｉ ａ ｎ ｄ ） ｓ ｏｅ 要成分 ，具 有 泻火 除烦 、清 热 利 尿 、凉 血 解 毒 的 功
１ ２ 试 剂 及 药 品 ．
拜 唐 苹 ，拜 耳 医 药 保 健 有 限 公 司 （ 号 ： 批
效 。京尼平苷与糖 尿病的关 系虽 未见报 道 ，但 我 国 Ｊ
ｓ ｅ ｏ ｄｒｍ ｒａｌ ｉｃｅｓ ｅ ｌｃｓ ｌ ａｃ ．ｄｃｅｓ ｅ ｏ ｔｎｓ ｆａｔ ｇｓｒｍ ｇ ｃｓ（Ｐ ＜００ ） ｉ ｕ ａｋｂ ｒａｅ ｈ ｕｏｅ ｏ ｒｎｅ ｅｒａｅｔ ｎｅｔ ｏ ｓ ｎ ｕ ｌ ｏｅ ｄ ｃｌ ｅ ｙｎ ｔ ｇ ｔｅ ｈｃ ｆ ｉ ｅ ｕ ．５ ．Ｈｏ ｅ— ｗｖ
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微生物发酵技术生产中药中间体--京尼平
微生物发酵技术生 产中药中间体 —— 京尼平
成果完成单位
成都新科生物医 药科技有限公司
四川大学
项目目的及意义
利用现代生物技术发展传统中 药加工炮制技术，是微生物学、中 药化学、生物化学、中药炮制学等 多学科交叉项目，旨在为中药加工 技术的现代化奠定基础并提供相关 创新药物。
主要研究内容
1. 从中药炮制学、微生物学及中药化学、中药药 理学多学科研究相结合，提出一种新的川产道地药 材栀子的发酵方法。即利用一株霉菌与中药栀子共 发酵， 微生物在温和条件下 能水解栀子中的前体 药物成分京尼平甙成京尼平。优化发酵工艺，提高 发酵转化率，
2. 在此基础上深入研究转化产物京尼平的分离纯 化工艺路线及提取效率
模型组
－
10
栀子生品
3
10
栀子发酵品Ⅰ 3
10
栀子发酵品Ⅱ 0.6
10
氢化可的松 0.025 10
15.91±1.29 12.99±2.72 11.53±3.85 12.56±2.96 8.37±3.09
<0.01 <0.01 <0.01 <0.001
镇痛实验结果
表. 栀子生品与发酵品对醋酸诱发扭体反应的影响
组别 剂量（g /kg） 例数（n） 扭体次数 减少百分率（％）
模型组
-
10
29.1±3.5
栀子生品 3
10
24.3±2.6*
16.5
栀子发酵品Ⅰ 3
10
20.5±2.8** 29.5
栀子发酵品Ⅱ 0.6
10
22.4±3.4** 23.0
阿司匹林 0.01 10
15.7±1.9*** 46.0
京尼平苷的药代动力学研究进展
京尼平苷的药代动力学研究进展
孙文清;陈小康;姜悦;张又枝;张玉霖
【期刊名称】《生物化工》
【年(卷),期】2022(8)2
【摘要】环烯醚萜类化合物京尼平苷具有降血糖、抗炎、神经保护、对大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护等多种药理作用,具有广泛的药用价值。
目前,对京尼平苷的药代动力学研究已取得一些成果,本文系统阐述了京尼平苷单体、栀子复方药物中及疾病状态下京尼平苷药代动力学方面的研究,为京尼平苷的进一步研究和开发应用提供参考。
【总页数】3页(P141-143)
【作者】孙文清;陈小康;姜悦;张又枝;张玉霖
【作者单位】湖北科技学院药学院
【正文语种】中文
【中图分类】R285.5
【相关文献】
1.RP-HPLC测定杜仲叶中京尼平苷酸、绿原酸、京尼平苷的含量
2.RP-HPLC测定杜仲平压片中京尼平苷酸、绿原酸、京尼平苷的含量
3.盐炙对杜仲中京尼平苷酸体内药代动力学的影响
4.热分析-红外联用研究京尼平、京尼平苷的熔点、热分解机理及其动力学分析
5.京尼平苷及其代谢物在大鼠体内的药代动力学研究Ⅰ
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京尼平苷微生物转化生产京尼平的研究
京尼平苷微生物转化生产京尼平的研究赵平;杨光;邹积宏【摘要】[目的]以京尼平苷为原料，在自然pH下，通过产β－葡萄糖苷酶的邬衣黑曲霉发酵将京尼平苷转化为京尼平。
[方法]通过单因素和正交试验考察了京尼平苷液浓度、发酵温度、发酵时间、邬衣黑曲霉孢子的接入量、摇瓶装量对京尼平生成量的影响。
[结果]最终确定最佳工艺为：在自然pH条件下，以0．20％京尼平苷液为发酵培养基，按菌株孢子与发酵培养基3．0∶10．0（V／V）的比例接入邬衣黑曲霉孢子，摇瓶装量为100 mL／250 mL，28℃，200 r／min发酵66 h。
发酵结束后高效液相色谱检测京尼平，结果显示京尼平苷的转化率可达99％以上，转化产物京尼平纯度可达98％以上。
[结论]该研究所用方法安全、高效，是生产京尼平的可行方法。
%Objective] To transform geniposide to genipin by fermentation of Aspergillus usamii that can produce β-glucosidase under the con-dition of natural pH.[Method] Through a single factor experiment and orthogonal design experiment, the effects of geniposide concentration, fermentation temperature, fermentation time, inoculation quantity of amii spores, and bottled liquid volume on the productionof genipin were analyzed.[Result] The optimum process is shown as follows:under the condition of natural pH, 0.20%geniposide was as the fermenta-tion medium, and the proportion of the spores to the fermentation medium was 3.0∶10.0 (V/V);bottled liquid volume was 100 mL/250 mL;the fermentation was conducted for 66 h at 28 ℃ at the rotating speed of 200 r/min.Under the optimum conditions, the purity of genipin was more than 98% ,and the conversion rate of geniposidereached more than 99% through HPLC testing.[ Conclusion] The method is safe, effi-cient and feasible to produce genipin.【期刊名称】《安徽农业科学》【年(卷),期】2016(044)026【总页数】4页(P98-101)【关键词】京尼平苷;京尼平;微生物;转化率【作者】赵平;杨光;邹积宏【作者单位】黑龙江省质量监督检测研究院，黑龙江哈尔滨150028;黑龙江省质量监督检测研究院，黑龙江哈尔滨150028;黑龙江大学生命科学学院，黑龙江哈尔滨150010【正文语种】中文【中图分类】S567栀子是我国大宗传统中药材，为茜草科植物栀子(Gardenia jasminoides)的成熟干燥果实，是中药临床治疗黄疸型肝炎的首选中药材[1]。
新型生物交联剂京尼平的性质与应用
新型生物交联剂京尼平的性质与应用一、京尼平简介交联剂已经被广泛地应用于细胞膜结构、蛋白质结构、蛋白质间相互作用、生物导弹、载体蛋白与半抗原的连接、蛋白质或其他分子的固相化及抗体的标记等生物领域的研究。
常用的交联剂有戊二醛、双重氮联苯胺–2,2′–二磺酸、1,5–二氟–2,4–二硝基苯与己二酰亚胺酸二甲酯等。
但这些化学交联剂在使用中存在毒性高，污染严重等缺点。
因此，寻求一种低毒性、生物可降解的交联剂来代替戊二醛已非常必要。
京尼平（Genipin）是栀子苷经β-葡萄糖苷酶水解后的产物，是一种优良的天然生物交联剂。
一般采用从栀子中提取京尼平苷，再用β-葡萄糖苷酶水解，然后用乙醚萃取、真空浓缩、重结晶而制得，也可以采用微生物转化法制备[1、2]。
栀子属于茜草科植物，是我国盛产的一种中药材，具有利胆、保肝等功效，在我国应用于临床治疗已有1600多年历史[3]。
栀子果实的化学成分很多，主要包括藏红花素类、栀子苷类和多元酚类，其中栀子苷的主要成分为京尼平苷[4]。
京尼平苷是一种环烯醚萜葡萄糖苷，无毒、易溶于水，京尼平苷在杜仲和栀子中含量均较高，达到3%~8%左右。
Djerassi等[5]早在1960年就利用核磁共振光谱数据和化学降解实验发现了京尼平，其分子式为C11H14O5，属于环烯醚萜类物质，京尼平苷与京尼平的结构式可见图1.2。
京尼平本身是无色的，但是它与氨基酸发生反应后，会产生蓝色化合物，这种蓝色化合物是可以食用的，现在已被用在食品着色剂中[6]。
二、京尼平交联机理随着京尼平参与明胶、壳聚糖等交联反应的广泛化，其交联反应机理也先后被报道[1,7-9]。
图1.3为含氨基聚合物与京尼平交联反应的示意图[9]。
京尼平交联明胶、壳聚糖等含氨基基团的化合物的机理最为成熟的是pH依赖型机理[2]。
在不同的pH条件下，京尼平与壳聚糖等的交联机理不同。
1.在酸性和中性条件下，壳聚糖上的氨基基团亲和攻击京尼平C-3位的烯碳原子，二氢吡喃环打开，形成杂环胺，这样可以形成由短链京尼平为交联桥的网状结构聚合物。
京尼平苷的微生物转化研究
的一种新方法 。
关键词 :京尼平 ;京尼平苷 ;固定化细胞 ;微生物转化
中图分类号 : R93; TQ920. 1
文献标识码 : A
Stud ies on the M icrob ia l Tran sforma tion of Gen iposide
HUO Lei, SU J ian, SHEN J ing, CHEN Tie2lin, SUN Q i2ling3
由图 3可以看出 :当转化温度低于 28 ℃,京尼 平苷没有被完全转化 ,这是由于温度低酶活不高 ;当 转化温度高于 28 ℃时京尼平苷的转化率达到了 95%以上 ,随着转化温度的的升高京尼平的含量逐 渐降低 ,转化培养基的颜色也逐渐加深 。这是因为 虽然京尼平苷已被完全转化 ,但是由于温度太高导 致转化生成的京尼平易与培养基中的氨基酸或蛋白 质发生了反应而造成了损失 ,且随着温度的升高京 尼平的损失增大 。因此最佳转化温度为 28 ℃。 3. 2. 3 京尼平苷含量的确定
图 1 微生物法转化京尼平苷生成京尼平的机理 Fig11 M echanism of m icrobial transform ing geniposide
into genip in
1 材料
1. 1 菌种 实验室筛选到的高产 β2葡萄糖苷酶的黑曲霉
菌种 。 1. 2 药品与试剂
京尼平苷标准品 (购自安徽 DELTA 天然有机 化合物信息中心 ) ;京尼平 ,经 HPLC峰面积归一法 测定京尼平含量不少于 95% ,京尼平苷 (HPLC纯度 ≥95% ,购于四川双子叶生物科技有限公司 ) ,其它
极差
0. 520
0. 160 0. 053 0. 040
根据极差分析 ,玉米糖化液对菌体量影响最大 , 麸皮汁也有较大影响 ,而酵母膏和硫酸铵对菌体生 长的影响很小 。均值分析表明 ,玉米糖化液最优浓 度为 25% ;最优麸皮汁添加量为 5% ;酵母膏和硫酸 铵对菌体生长无显著影响 ,无需添加 。最优种子培 养基条件为 25% 的玉米糖化液 (糖度约 4波美 )添 加 5% 的麸皮汁 。 3. 2 游离细胞直接转化京尼平苷 3. 2. 1 转化时间的确定
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京尼平苷的研究进展
姓名：梁金凤
专业：化学生物学
导师：朱笃
京尼平苷及其类似物的研究进展
摘要：京尼平苷是茜草科植物栀子的主要活性成分之一，它及其类似物是环烯醚萜类化合物，具有多种药理活性和广泛的应用价值，同时也是国内外的学者研究的热点。
本文主要阐述了京尼平苷及其类似物的研究进展。
关键词：京尼平；药理活性；京尼平苷；
茜草科植物桅子主要活性成分为环烯醚萜类的京尼平苷,具有保肝利胆、抗炎、抗肿瘤、抗诱变、抗氧化、抗血栓、抗高血压、保护神经细胞、修复损伤组织、降血糖等药理活性特别是降血糖作用近年来受到极大关注。
研究表明,京尼平苷的生物活性大多是通过其苷元京尼平来实现的。