药学论文
专科药学毕业论文【5篇】

专科药学毕业论文【5篇】转眼间大学生活即将结束,众所周知毕业生要通过最后的毕业论文,毕业论文是一种的检验学生学习成果的形式,那么毕业论文应该怎么写才合适呢?以下是人见人爱的我分享的5篇《专科药学毕业论文》,如果能帮助到您,小编将不胜荣幸。
专科药学毕业论文篇一[关键词]中药师;临床药学服务;重要作用临床药学是临床工作与药学相互连接的纽带,两者之间的密切结合是提高医疗质量、指导临床安全合理用药、保障患者医疗安全的的重要途径。
我国的临床药学已有近二三十年的历史,目前普遍存在进展较慢,发展不均衡等许多问题,临床药学的价值和重要性没有体现出来[1]。
中药师要为中医的临床工作提供更多、更新的药学服务,就要求中药师不断拓宽专业知识、熟悉现代管理的模式、规范药品的管理,还要不断研发新技术、新剂型,提高中药专业整体素质,充分密切配合临床工作,还要积极开展临床药师工作,全方位发展,才能为中医临床提供更好的支持[2]。
实践证明,临床药学的核心是“临床”,是医、药结合共同提高医疗质量的重要途径,现代药学的服务模式是将药学与临床有机地结合,充分合理利用药学领域中的知识为临床诊断、治疗服务[3]。
其目的也就是要提高医院的医疗技术水平。
笔者就临床实际工作中的一些经验,讲述药学服务在临床药学活动中必须考虑的几点问题。
1 .中药师必须符合临床药学服务中的要求临床药学服务工作中,中药师必须具备广泛的知识,扎实的基本功,能应付一些突如其来的事件。
中药师是指国家在中药生产和中药流通领域实施执业中药师资格制度。
中药师必须具备扎实的业务能力,对中药材、中成药、中药饮片、中医药保健品的各个环节非常了解,对中药的原料、产地、炮制、保存等,通过实践工作,能够非常熟悉。
在医师和患者之间起到连接作用,能够协助医生在正确的时机为患者开具药物和剂量正确的处方,还要避免药物间不良相互作用,能够解决影响药物治疗的相关因素等方面的问题。
对于患者,能够帮助其充分了解处方的使用方法、药物的炮制和服用方法,充分发挥药物的治疗作用。
药学专业毕业论文范文三篇

范文一:中西药配伍禁忌探讨摘要:中西医结合发展的今天,怎样联用中西药才能增强疗效、避免产生不良反应,达到合理用药的目的,已经成为困扰临床医师的问题,也是临床药师研究的重要内容。
本文将就不恰当的中西药联用时药物所发生的理化性质的改变、药理变化,导致药物的治疗效果的降低、毒性反应的增加等问题进行总结讨论。
关键词:药物不良反应合理配伍用药安全引言:中西药配伍,已成为当今临床治疗的一个手段,中西药配伍,有此能提高疗效,降低毒副作用,但有些却降低疗效或产生毒副反应,中药的应用和发展有着悠久的历史,经过长期实践有了一定的认识,而中西药的配伍禁总在临床上却重视不够,常存在不合理用药现象。
现从药理化学和药理学两方面讨论中西药的配伍禁忌。
一、理化性质改变。
导致疗效降低或毒性增加1、形成沉淀含有鞣质的地榆、石榴皮、五倍子、大黄等中药以及麻仁丸、利胆片等中成药与某些西药制剂联用会使其理化性质发生改变:如与四环素类、红霉素等甙类,麻黄素、阿托品等生物碱以及亚铁盐制剂、碳酸氢钠制剂联用会产生沉淀,影响吸收。
2、形成络合物含有槲皮素的中药柴胡、桑叶、槐角及含有这些中药的制剂与含各种金属离子的西药合用会形成络合物,影响吸收。
3、酸碱中和五昧子、女贞子等酸性中药与氧氧化铝、氨茶碱等碱性西药合用,煅龙骨、煅牡蛎、硼砂等碱性中药与胃蛋白酶合剂、乙酰水杨酸等酸性西药合用都会起中和反应,使药效降低甚至失去药效。
二、药理变化。
导致疗效降低或毒性增加1、药动学变化(1) 硼砂、海螵蛸、瓦楞子、皂角等碱性中药及其制剂与心得安、氯丙嗪、硫酸亚铁等联用会使其吸收降低,与奎宁、氯奎、强力霉素、新斯的明联用会使其从尿排出,促使血药浓度降低,与奎尼丁联用会导致排出减少,血药浓度增加而引起中毒。
⑵碱性中药如硼砂、煅牡蛎等,使尿液酸化药等解离增多,排泄加快,使作用时间和作用强度降低。
(3) 中西药配伍后,不同药物的血浆蛋白结合率不同,使药物的血药浓度有所变化,从而影响其组织结合。
药学毕业论文优秀3篇

药学毕业论文优秀3篇药学是连接健康科学和化学科学的医疗保健行业,它承担着确保药品的安全和有效使用的职责。
那么要是要写药学的论文3000字该怎么写?为了帮助大家更好的写作药学毕业论文3000字,山草香整理分享了3篇药学毕业论文。
摘要:药学实验教学是理论教学的重要补充,对培养学生的创新思维和动手能力都具有十分重要的作用。
为了提高人才培养质量,培养更多的高级应用型药学人才,吉林医药学院在四年制本科生中探索开展药学综合实验教学,对应用型人才的培养起到了良好的促进作用。
关键词:药学;综合实验;教学一、引言药学是以现代医学、化学为主要理论指导,研究、开发和生产用于治病防病药物的一门科学,涉及药物化学、药剂学、药理学、药物分析学、生药学及微生物与生化制药学等多门学科[1]。
近年来,随着药学行业的飞速发展,药品企业对于应用型、复合型和创新型人才的需求日益增加,而传统的药学教学模式下的实验教学多伴随各自的理论课开设,实验内容以验证性实验为主,不利于学生自主学习能力和创新意识的培养,已不能满足当代人才培养的需要[2]。
面对这一新的变化、新的形势,吉林医药学院从2023年开始对传统的药用植物学、生药学、药物化学、天然药物化学、药剂学和药物分析等课程内容进行精选和整合,在药学、药物制剂和临床药学本科学生中开设药学综合实验,培养了学生的动手能力和综合分析和解决问题的能力,取得了较好的教学效果。
二、药学综合实验课程的基本构建第一,药学综合实验内容的选择。
药学综合实验在实验设计上按照从天然药用植物中开发新药和通过化学合成研发新药两条主线进行。
吉林医药学院组织相关课程专家、教授对现有实验教学现状进行分析研究和反复论证,最终选取“三黄药片的制备与质量检查;对乙酰氨基酚的合成、鉴定、含量测定及其制剂的制备和质量检查;盐酸小檗碱控释片的制备及释放度的测定”三个实验作为药学综合实验的教学内容。
[3]第二,药学综合实验的教学安排。
其一,开设时间。
药学的毕业论文

药学的毕业论文药学是一门实践性较强的学科,其教学工作的核心任务是培养职业能力,实践教学是药学教学的重要组成部分。
下文是店铺为大家整理的关于药学的毕业论文的范文,欢迎大家阅读参考!药学的毕业论文篇1探讨影响中药毒副作用的因素摘要:随着我国物质文化生活水平的提高,自我保健的意识已经越来越受到重视。
中药作为一种天然药材,虽然相对安全,但也不是绝对安全。
本文主要讲述了六个对中药毒副作用有影响的因素。
关键词:中药;毒副作用;影响随着我国中医药的发展,中药的应用越来越广泛,在人们的日常生活中处处可见。
然而人们对中药的认识却存在着一定的误区,例如有的人认为中药不存在毒副作用,有的人却又认为中药有很强的毒性。
这两观点都是不正确的,我们不能够夸大中药的疗效与毒性,也不能够说其不存在任何毒副作用。
1对中药毒副作用的认识中药的毒性有着广义与狭义之分。
从广义上讲中药的毒性就是药物的偏性,只要是药物就会有一定的偏性存在,由此可见毒性具有普遍性。
金代医学家张子和曾经说过:“凡药有毒也,非止大毒、小毒谓之毒。
”从狭义上讲,中药的毒性指的是药物对人体的伤害性,许多药物是无毒的,因此,药物毒性具有特殊性,是少数毒药才具有的性能。
在《神农本草经》中将中药分为上中下三品,其根据就是中药有毒、无毒来进行分类的,由此可见对于中药的毒副作用的认识并不是从现代才有的,古代的医学家对此早有认识。
我国2005年版的《中国药典》将中药的毒性划分为大毒、有毒、小毒,就是依据狭义的中药毒性而划分的。
2影响中药毒副作用的相关因素2.1药物品种中药的毒副作用有很多都是因为药物品种的原因所引起的。
中药中将有些不同种的药物冠以同一名称,导致一些医者将一部分有毒的药物与无毒药物混用,常出现此类中毒事件。
例如木通有多种,有关木通、川木通、木通这三个品种,它们都蕴含有有毒成分马兜铃酸A、B、D及衍生物,但是其含量却是依次递减。
还有一些中药本身并无明显的毒副作用,但却有可能因为生长的环境而成为有毒的中药。
药学分析论文六篇

药学分析论文六篇药学分析论文范文11.1我院临床药师的用药分析:该处方合理。
吲达帕胺晨起服用,以免晚间服用频繁排尿影响睡眠,长期服用吲达帕胺,须定期监测电解质。
若血钾偏低,可赐予适当补钾治疗;坎地沙坦片属于长效降压药,一般成人1次/d,4~8mg必要时可增加剂量至12mg。
患者高血压病3级,极高危且使用利尿药、钙拮抗剂和ARB3种降压药,在日剂量正常前提下坎地沙坦一日剂量均分2次给药,血药浓度更加平稳。
硝苯地平控释片需整片药片吞服,服药时间不受就餐时间的限制。
阿托伐他汀晚上服用由于胆固醇具有夜间合成较强的特点,而他汀类主要是通过限制胆固醇的合成起效的,故此类药物最好在夜间服用。
1.2医生和临床药师角度的用药分析比较:从医生的用药分析来看,分析的内容涵盖药物的选择、治疗的时间学、药物的副作用,较好地体现出临床思维。
临床医生在全面把握病情、药物、患者的有关状况下制订用药方案。
首先明确药物治疗目的,平稳掌握血压至目标水平且掌握其他心血管危急因素;然后选择合适的药物,需要兼顾考虑疾病的病因、诱因、发病机制、并发症用药、药物的药动学、不良反应和患者的其他因素如年龄、性别、生理特征、并发症、既往用药等。
该用药分析重视药物的比较,除了考虑疗效还要兼顾并发症、药物的不良反应;降压药服药时间与实现平稳降压也有很大的关系,正确的用药时间能够提高药效、削减不良反应和提高用药的依从性。
临床药师的用药分析着重从药物的用法用量、不良反应分析用药的合理性。
临床医生在分析用药时,药物选择的合理性更多是依据药物的药理作用是否与诊断相符、药物的剂量、不良反应与配伍禁忌是否影响治疗,至于药物的比较、是否是最佳的选择往往不做过多的分析。
目前临床药师的用药分析主要集中在是否符合用药规范的范畴,而不是集中到用药方案是否适合患者的病情。
这样的用药分析自然是以药物为中心,凸显了临床药师药物应用、药物疗效评价力量的不足,临床药学专业尚未解决将医学与药学学问有机结合的难题。
药学专业论文

药学专业论文我国对药学专业的学生要求很高,具有较高的入学门槛,药学专业为我国提供了很多医学人才,提高了我国的医疗水平。
下文是店铺为大家搜集整理的关于药学专业论文的内容,欢迎大家阅读参考!药学专业论文篇1浅议医院药学中的合理用药目前,在我们国家医院中使用抗生素的现象十分普遍,进而造成抗生素滥用的情况发生。
针对这种情况,卫生部出台了相关的控制政策,该院根据相关政策制定了相应的控制方案和规则,主要是以药师为主要控制对象,对该院2011年1月―12月期间进行就诊的患者的临床用药要进行合理化干预,目前取得了非常好的效果,使得抗生素的应用频率得到了大大的减少,同时实现了其的合理利用率。
现报道如下。
1 资料与方法1.1 一般资料对该院进行就诊的人数和门诊使用抗生素的患者以及医院感染情况、住院患者使用抗生素的频率、抗生素的DDDs、抗生素费用占全部药费比例、排序前10位抗生素的DDDs进行统计和分析。
1.2 用药频度用药频度(DDDs)使用限定日剂量(defined daily dose DDD)法来对用药频度进行分析,主要和药物说明书的规定用量和使用次数来进行评价。
DDDs=该药品的年消耗量/该药的DDD值[3]。
1.3 方法该次研究主要是以每个单独科室为单位,对各科室进行合理分工,同时分配工作和明确工作的任务目标。
安排经验丰富的主任医师和经验丰富的药师对合理使用抗生素的知识以及滥用抗生素的危害等情况进行授课。
由骨干药师,在各个科室指导抗生素的临床合理使用,并负责审查处方中抗生素使用的合理性,对合理处方予以纠正。
解答抗生素的合理使用在临床中遇到的困难及疑难问题和指导。
对抗生素进行分级管理,并且根据临床医生级别施行抗生素处方权限管理。
1.4 统计方法数据采用SPSS17.0软件进行统计和分析,计量资料采用均数±标准差(x±s)表示[5]。
2 讨论抗生素的过度使用将会造成多种危害和资源浪费,包括抗生素自身,药师干预可以明显降低抗生素的使用率,能促进药物的合理应用[6]。
药学论文范文大全8000参考(通用6篇)

药学论文范文大全8000参考(通用6篇)【摘要】药学服务是一种实践,不仅仅只停留在理论上,同时必须在患者治疗过程中实施并获得效果,不管是预防性的,治疗性的或恢复性的,无论是在医院药房还是社会药房,无论是住院患者还是门诊患者,急诊患者,药学服务要直接面向需要服务的患者,渗透于医疗保健行为的方方面面和日常生活中。
【关键词】药学服务、医用指导。
1、医用指导的必要性:2、病人用药指导:为了获得最好的医疗保健,病人有权利清楚地了解自己所用药物的基本知识,药学销售人员也有责任向病人说明药品的用法。
用药指导的内容应该包括:正确的服药方法、服药的适宜时间、用药注意事项、潜在的不良反应等。
病人用药的依从性:掌握药品的服用方法,是病人正确服药的关键。
在多数情况下,由于药房顾客多,因此药学人员往往只局限于照方取药,在药袋上写用药方法。
而顾客在离开医院时,对拿到手的药不知道怎么服用并没有完全的了解,在服用时要注意什么,病人也不是很清楚,或者说是似懂非懂,这可能会导致病人不能完全或完全没有按照医嘱使用药物。
在工作中经常会碰到如下情况:由于药效不明显,病人感觉已经好转,或者由于一些不适的副作用,病人可能会过早停药,这就导致了病人不依从性的产生。
这些情况在内服药中表现得尤为明显,特别是在使用抗菌药物时,当病人自己感到症状减轻或稍有好转,就自行停药,而导致病情反复、耐药性的产生、病程的延长等,造成病人不必要的痛苦。
对于药学人员在药袋上所写的服用方法:如需要时不能完全理解而导致病人不依从性的产生。
例如用阿托品这种药时,如果病人体温在39℃以上,用此药必须先降温,否则,因本药抑制汗腺分泌,使散热困难,不仅难降温,还可能使体温更加升高。
药物的用法用量:药学人员在发药的同时如讲解一些药物保健和服药小常识,就会使病人掌握科学的服药方法,获得用药知识,有益于疾病的痊愈。
内服药物:对于一些内服药物,在服用时有特别注意事项的,就要求药学人员在配方发药时交代一句,引起病人的重视。
药学方面的毕业论文

药学方面的毕业论文随着我国药学学科的发展,教学水平也在不断提高。
下文是店铺为大家整理的关于药学方面的毕业论文的范文,欢迎大家阅读参考!药学方面的毕业论文篇1浅谈生物制药技术摘要:现代生物制药技术是一项与制药产业结合极为密切的高新技术,不断为医药行业提供新产品、新剂型,为制药界开创一条崭新之路,正在改变生物制药业的面貌,为解决人类医药难题提供最有希望的途径。
文章分析了几项生物制药技术,并对生物制药的展望进行了分析。
关键词:生物制药技术一、生物制药技术简介1。
基因工程技术:激素和许多活性因子是调节人体生理代谢与机能的重要物质,其活性强,临床疗效明显,但这些物质自然界甚为稀少,从人体及动物中提取难度大,来源有限,无法满足临床需要,而现代生物制药技术却为临床提供了这类廉价、高效的药品。
胰岛素是治疗糖尿病的激素类药物,一般从动物中提取,其资源缺乏,价格昂贵,利用基因工程手段将人或动物胰岛素合成基因分离后移植到微生物细胞中,并实现基因表达,这样用基因工程手段得到基因重组微生物被称为基因工程菌,利用基因工程菌在200L发酵灌中产生10克胰岛素相当于450千克胰脏中提取的产量。
人生长激素(简称HGH)是脑下垂体前叶分泌的由191种氨基酸组成蛋白质类激素,分子量为22000D。
以前,人生长激素只能从人脑垂体前叶中分离纯化,应用深受限制,而目前利用基因工程技术动物细胞工艺可得到,并且与人生长激素相同,临床用于治疗垂体前叶HGH分泌障碍引起的侏儒症,促进烧伤及骨折等创伤性组织的恢复,也用于改善老年性肾萎缩的症状及治疗胃溃疡。
2. 酶及细胞固定化技术:微生物转化及酶催化工艺早已在制药工业中广泛应用。
酶与固定化技术结合弥补酶的不足,在制药界取得显著发展,如用大肠杆菌酞化酶生产6一APA、犁头霉素生产氢化可的松、乳酸菌转化蔗糖制备右旋糖醉等。
原西德BeohringerNannhein公司在青霉素酞化酶固定化方面取得了很大的进展,他们用聚丙酞胺凝胶包埋法制成微型小球状固定化酶已投人生产,其表面活性为100一150U/g,1kg固定化酶可生产500kg6一APA,能连续反应300次,他们用第二代工程菌的固定化酶转化率达到85%一90%,反应次数达900次,有人用固定化后活力可维持100天以上,固定化细胞、特别微生物细胞在抗生素、激素、氨基酸等药物的合成中得到广泛的研究和应用。
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TCDCANa的合成及抗茵抗炎作用研究作者工作单位摘要:以鹅去氧胆酸( CDCA) 和牛磺酸为基本原料合成了牛磺鹅去氧胆酸钠(TCDANa ) ,以萃取和重结品法提纯,收率为 6 3 . 4 %,ω ( T C D C A N a ) ≥9 2 % , T LC和I R法确定了其结构。
并将牛磺鹅去氧胆酸钠与鹅去氧胆酸钠( CDCANa ) 进行了抗菌、抗炎和镇咳对比实验。
药效实验结果为:TCDCANa和CDCANa 均具有抗革兰阳性菌作用 (抑菌环直径分别为 2 .46± 0.08 cm 和 1.91 ± 0.13 cm ) ,抗炎作用抑制率分别为( 79.1 ±25.4) %和 (71.2 ±23.1 ) %,镇咳作川减咳率分别为(29.1±5.6 ) %和(18.2±6.8 ) %,牛磺鹅去氧胆酸钠与鹅去氧胆酸钠存在显著性差异。
药效文验表明,TCDCANa具明显的镇咳、平喘和抗菌作用,作用慢于CDCANa。
关键词:牛磺鹅去氧胆酸;抗菌;抗炎;中药现代化前言牛磺鹅去氧胆酸{ TCDCA,2-[ 3 α,7α-dihydroxy-24-oxo-5β—cholan-24-y1)amino]ethanesulfonic acid}是鸡、鸭、鹅等动物胆汁的主要有效成分之一,其质量占鸡胆汁中胆汁酸的 8 0 %,也是蛇胆的主要胆汁酸[1-3]成分之一。
它是由鹅去氧胆酸 ( C D C A, 3α- 7α- dihydroxy- 5β- cholan- 2,4- oicacid)的羧基与牛磺酸(taurine,2 – aminoethanesulfonic acid ) 的氨基以酰胺键相连而成的一种结合型胆汁酸( conjugated bile acids) 。
据文献报道[1,3-5],新鲜的动物胆汁中几乎不含游离型胆汁酸,但是由于肝胆疾病或贮存方法不当也可引起TCDCA分解为游离型的CDCA。
它们均具有一定的抑菌、抗炎、镇咳等作用,在传统医学上,鸡胆汁用于治疗呼吸系统疾病,如小儿百日咳、气管炎、肺炎等,而且疗效确切。
由于T C D C A N a亲水性强,不易从胆汁巾分离提取,要得到高纯度产品,以往只能用硅胶柱层析法,该法只适用于实验室制备少量高纯度样品,难以实现工业化生产。
为此,我们用化学合成的方法制备了TCDCANa,以萃取和重结晶相结合的方法,未经硅胶柱层析即可得到纯度较高的产品,并以TLC及IR法对其结构进行了表征,探讨了TCDCANa 的抗菌、抗炎和镇咳作用。
1 材料与方法1.1 实验用品1.1 试剂及药品:鹅去氧胆酸(粗品) 、可待因注射剂( 1 5 g/ L ) 、磷钼酸、氨茶碱注射剂( 100 g / L ) 、乙酰胆碱磷酸可待因、牛磺鹅去氧胆酸钠(对照品)、无水乙醇、甲醇、乙酸乙酯、石油醚( 3 0~6 0℃) 、氯甲酸乙酯、正三丁胺、氢氧化钠、碳酸氢钠均、牛磺酸、盐酸、硅胶G、NaCl 、乙醚、丙酮、小金黄色葡萄球菌标准株和大肠埃细菌标准株、NaOH、盐酸、NaHCO3、白鼠1.1.2 仪器FTIR红外光谱仪 ( Spectrum One,Perking—Elmer Co.,America ),KBr压片机、二道生理记录仪、蒸馏烧瓶、烧杯、电炉、铁架台、铁圈、天平、量筒、PH计、水浴锅、干燥箱、玻璃棒、抽滤器、打耳器2实验方法及过程2.1 TCDCANa的合成和精制[8-10]2.1.1 TCDCANa的合成将5.0g( 0.0127 mol)CDCA溶于60 mL THF中,加入3.0 m L正三丁胺,搅拌使其充分溶解,在 0 ℃滴入1.65 mL氯甲酸乙酯,搅拌15 min,缓慢加入含1.75g (0.014 mol ) 牛磺酸的NaOH水溶液,控制滴加速度,防止反应过于剧烈而冲料,15 min内加完。
然后,在室温下继续搅拌6h,溶液依次用 1 mol/L盐酸,饱和 NaHCO水溶液洗涤,最后用饱和NaCl3水溶液洗至pH=8,过滤,洗涤沉淀,收集滤液,减压蒸馏至糖浆状,得黄色TCDCANa浓缩液。
2.1.2 TCDCANa的精制浓缩液先每次用16mL 乙酸乙酯充分搅拌混匀后,用分液漏斗分离,共进行3次,酯层供回收乙酸乙酯用。
然后,向水层乙酸乙酯中滴加浓盐酸约0.5 m L,至p H= 5~ 6为止。
加入 16mL乙酸乙酯,强烈搅拌10min后收集滤液,分出水层,再用16 m L乙酸乙酯萃取两次,收集水层装入 250ml烧瓶中减压蒸干。
将干燥物用32mL无水乙醇溶解,置于8 5℃水浴中加热,使呈轻微回流状态,并保持15min左右,撤去热源,稍冷后过滤,分别收集不溶物( 主要是牛磺酸) 和滤液。
向滤液中加入其体积1.5倍的乙酸乙酯,允分搅拌后密封,置冰箱中冷却1到2小时,抽滤,收集沉淀,用冷乙醚洗涤 2次( 每次用5 m L左右) ,抽干将全部沉淀溶于14 mL C (NaOH)=0.2 mol/L的甲醇溶液,室温下搅拌 1 0m i n,若有不溶物过滤除去,溶液减压(≤4 5℃) 回收4~ 6 mL甲醇,将浓缩液冷却片刻,加入浓缩液 3倍体积的乙醚,搅匀后用塑料薄膜密封,置冰箱中(一5 ℃)静置过夜。
第二天抽滤,收集沉淀,抽干再用8 mL 冷乙醚分2次洗涤,抽干,将沉淀置 100m L烧杯中,加入10 mL 【V(丙酮):V(乙醚)=2:1】的混合溶液充分搅拌后,过滤抽干,置真空干燥器中减压干燥 2 d ,再移至真空干燥箱中(≤4 5℃) 干燥至近于恒重即可。
用薄层硅胶色谱( TLC ) 检测【V( 氯仿) :V ( 甲醇) :V ( 水)=65:28:4】,除主斑点外,无其他可见斑点,ω( TCDCANa)≥92%。
得TCDCANa 4.2g ,收率 63.4%。
2.2 TLC检查硅胶G吸附剂,以质量浓度为 1 g/L的样品的甲醇液点样5 微克,以【V ( 氯仿) : V ( 甲醇) : V ( 水)= 6 5 : 2 8 : 4 】的混合液为展开剂,展开l5cm,ω( 磷钼酸)=5%的乙醇液为显色剂,于110℃显色 10min。
2.3 TCDCANa的药效作用[1.11]TCDCANa用上法合成精制,所得产品ω( TCDCANa ) ≥92%。
实验动物为小白鼠( 昆明种),体重18~22 g,雌雄兼用,饲养室温度( 2 5±2 )℃,按性别分笼,自由饮水、进食。
统计学方法采用 t 检验分析。
2.4 体外抗菌作用2.4.1 茵液制备分别取金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌接种于L B培养基中, 3 7℃振荡培养 6~8 h ,菌液浓度分别为9.0×105 CFU/mL和6.0×105 CFU/mL,备用。
2.4.2 检测TCDCANa体外抗茵作用采用K—B法(新华I号滤纸,打孔器制备纸片直径为6 mm,每片药量500 微克,另取无菌水滤纸片作阴性对照,以青霉素滤纸片作阳性对照用无菌棉签将上述菌液均匀涂布于 LB固体培养基上,在每个平板表面贴验试纸片、阴性对照纸片和阳性对照纸片。
然后将贴好纸片的平板置 3 7℃温箱中培养 18~24 h,观察结果。
用数显游标卡尺测量抑菌环的直径(包括贴片),并记录测量数据。
实验重复4次。
2.4.3 检测TCDCANa抗炎作用采用二甲苯致炎法,选取(26±2 )g的雌性健康小鼠48只,随机分成4组。
按表2所示剂量灌胃,每天两次,给药6 d,于最后一次给药后 1h,用0.05 mL的二甲苯将小鼠右耳致炎,致炎后4 h将小鼠处死,沿耳根剪下双耳,用直径 7 mm的打孔器将双耳重叠打孔,将打下的圆耳片在分析天平上称量,用同一小鼠的两圆耳片的质量差表示肿胀度。
2.4.4 检测TCDCANa镇咳作用采用浓氨水引咳法,选取( 20±2 )g健康小鼠,雌雄各半随机分组。
将小鼠放于密封的钟罩内,用玻璃雾化器喷人浓氨水,1 min后,立即取出小鼠,置烧杯内观察,以小鼠腹肌收缩、张口为咳嗽指标,记录1min内咳嗽次数(无咳嗽或咳数少于3 0次的为不敏感,予以弃之) ,立即灌胃给药。
空白对照组给生理盐水 0.5 mL/只;阳性对照组给可待凶注射剂0.5 mL/只;实验组给质量浓度为 10 mg/mL 的TCDCANa和鹅去氧胆酸钠(CDCANa)的水溶液0.5mL /只。
1h后,依上法给予氨气刺激,记录给药后的咳嗽次数。
3 结果与讨论3.1 TCDCANa的合成及结构表征采用混合酸酐法合成TCDCANa,其特点是步骤少,中间产物少,转化率高,反应条件易控制 (可形象比喻为“一锅煮”) ,产物的分离提纯采用萃取、结晶相结合的方法,不需要色谱分离(色谱分离法是目前得到高纯度产品的主要分离手段),即可得到ω(TCDCANa)= 92%以上的产品。
重复性好,回收率高,便于工业化生产。
在文献资料[1]中采用改进的Bondi-Mueller 法合成了牛磺胆酸钠 (TCANa ) ,产物以溶剂萃取法和结晶法分离提纯制得ω(TCANa)=92%以上的TCANa,收率59%,该法步骤多,中间产物多,产物易溶于水,给分离提纯带来困难。
在用混合酸酐法合成 TCDCANa的过程中,首先由CDCA、正三丁胺和氯甲酸乙酯反应生成混合酸酐,该步骤严格控制在无水条件下进行。
向混合酸酐中滴加牛磺酸的NaOH溶液时,要控制滴加的速度,防止反应过于剧烈而冲料,要求在15 min内加完,以确保交换反应的协调进行。
产物的分离提纯仍采用萃取和结晶相结合的方法,TLC检查除主斑点之外无其他可见斑点,表明ω ( TCDCA Na )不小于92% ( R f 值为0.52) 与对照品TCDCANa ( Sigma公司产品 ) 一致,收率63%。
TCDCA的IR谱图如图1所示。
解析( cm-1):3421(ν OH +ν NH),2932 (νas C H ),2867 (νs C H ),1643(νC=0 ),1548(δN H ),1446(δas C H ),1373 (δs C H),1208 (ν S=0 ), 1049(δs S=0 ) , 。
与对照品的红外光谱一致。
由I R结果可知,3421 cm-1的强峰为伯胺N—H键和羧基O一H键的伸缩振动吸收峰,且仲胺基( 1548 cm-1 ),酰胺基 (1643 cm-1 ),磺酸基 ( 1208、1049 cm-1 ) 等特征吸收峰的存在,显示其结构中有酰氨基 (一CONH 一 ) 和磺酸基,为结合型胆汁酸。
3.2 TCDCANa的药效作用3.2.1 体外抗菌作用由表1可知,对金黄色葡萄球菌的抑菌实验表明,阳性对照和两种实验纸片周围均出现了较大而清楚的抑菌环,说明CDCANa和TCDCANa对革兰氏阳性菌一金黄色葡萄球菌有抗菌作用,并且在相同浓度下,TCDCANa的抗菌作用显著强于CDCANa ( P< 0.01 ) 。